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      吸引節(jié)肢動物的化學組合物的制作方法

      文檔序號:324235閱讀:507來源:國知局
      專利名稱:吸引節(jié)肢動物的化學組合物的制作方法
      背景技術(shù)
      歷史上,昆蟲一直折磨著人類??焖俚拇箨戦g旅行和貿(mào)易已經(jīng)使得非本土害蟲(例如多種蚊子,例如白紋伊蚊(Aedes albopictus),即亞洲埃及伊蚊)傳入美國。因此,美國必須面臨防制許多種類的害蟲,例如節(jié)肢動物,更具體地講是蚊子的任務。這些昆蟲中的某些傳播疾病,因此具有重大的醫(yī)學和獸醫(yī)學重要性。對這些害蟲的防制是對減少或消除蟲媒病傳播而言是必不可少的。
      本發(fā)明的主要焦點是防制或減少蚊子群體。多年來已經(jīng)提出了至少三“代”防制方法。第一代防制方法包括通過煙霧發(fā)生器或噴霧器在地上和通過空氣播撒的化學藥品。這些化學藥品可以分為或者殺成蟲劑或殺幼蟲劑,并且用來分別攻擊和殺死蚊子成蟲或其幼蟲。這些化學藥品通常具有固有的毒性,它對于環(huán)境、海洋生物和野生動植物潛在地有害,并最終對人類有害。因此,這些化學殺蟲劑已經(jīng)變得不受歡迎。
      一種這樣的殺蟲劑制品是Dow Chemical Company在二十世紀七十年代中期生產(chǎn)的“DURSBANTM10CR”。這種制品至少有兩個問題。首先,它具有固有毒性,并且潛在地對環(huán)境有害。其次,由于蚊子群體的快速更新和Dursban對抗性基因的選擇作用,因此昆蟲可能產(chǎn)生對所述化學藥品的抗性。蚊子最終對同一化學類別的殺成蟲劑產(chǎn)生免疫。這種情況被稱為“交叉抗性”,并且說明在不利條件下昆蟲可以適應。通常在數(shù)代內(nèi)產(chǎn)生的這種適應能力,為害蟲防制領域的研究人員提供了復雜的情況。
      作為離開化學殺成蟲劑和殺幼蟲劑,開發(fā)了第二代蚊子防制制品。這第二代被稱為昆蟲生長調(diào)節(jié)劑。其目的是防止未成熟昆蟲轉(zhuǎn)變?yōu)槌上x。這類蚊子防制制品使幼蟲進入其蛹期,但防止蛹發(fā)育為成蟲。這些制品的毒性非常低,或?qū)嶋H上沒有毒性,因此對水生生物無害。由于通常將這種防制物質(zhì)通過例如炭塊的形式施用于環(huán)境,因此,所述制品骯臟、不便處理并且非常昂貴。這些制品也需要對死水的適當監(jiān)視并且將炭塊傳送至這些位置??赡軙嬖谀承┪恢梦唇?jīng)處理的情況。
      在過去15年中,已經(jīng)開發(fā)了第三代殺蟲劑。這些是在昆蟲群體中傳播內(nèi)毒素的細菌學方法。所用的最為成功的抗蟲內(nèi)毒素藥劑之一是蘇云金芽孢桿菌庫爾斯塔克變種(Bacillus thuringiensis Berliner var.kurstaki),這是一種感染待消滅的鱗翅目(蛾)幼蟲的細菌。最近,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一種新的變種可用于抗蚊子和蚋幼蟲。這是蘇云金芽孢桿菌以色列變種(Bacillus thuringiensis Berliner var.israelensis)及其伴有的含前毒素的蛋白性伴胞顆粒。當使用芽孢桿菌類型的殺幼蟲微生物,并且將其以通過用水稀釋可濕性粉劑或液體濃縮物所產(chǎn)生的液體形式噴灑在水上時,遇到相似的問題。芽孢桿菌孢子和前毒素粒子比水中,因而下沉。另外,應用所述芽孢桿菌沒有持續(xù)的釋放作用,它基本上“一次有效的”,因此通常必需再應用,以確保有效的蚊子防制程序。這是耗時并且昂貴的,并且需要廣泛的監(jiān)視,其目標為所有繁殖區(qū)域。
      除這些現(xiàn)有的化學殺蟲劑和微生物殺蟲劑外,已知用于防制或消滅蚊子和其它水生害蟲的其它裝置和方法。
      分別在1979年和1980年授予Goldberg的美國專利證書第4,166,112號和第4,187,200號公開了剛好在水面下穩(wěn)定化的蘇云金芽孢桿菌,其中將載體配制為浮性膠體懸浮液。
      按照Solvay Group成員Biochem Products,a division of SalsburyLaboratories,Inc.公布的信息,最早記載蘇云金芽孢桿菌記錄是在1901年的日本。此后數(shù)十年間,已經(jīng)從幾個國家,根據(jù)營養(yǎng)細胞鞭毛抗原的生化特性和血清分型,鑒定了至少14個蘇云金芽孢桿菌變種。自1961年以來,也稱為HD-1、血清型H-3a3b或蘇云金芽孢桿菌庫爾斯塔克變種的蘇云金芽孢桿菌已經(jīng)在美國注冊用于防制鱗翅昆蟲幼蟲或蠋,并且是森林、農(nóng)業(yè)、家居和商品園藝和園藝中常用的類型。含蘇云金芽孢桿菌的制品據(jù)報道具有非常好的安全性記錄,沒有記載到嚴重的或不希望有的對人和環(huán)境的副作用發(fā)生。Biochem Products供應一種可濕性粉劑或可流動濃縮物,商標為“BACTIMOSTM”,它衍生于B.t.i.,血清型H-14-蘇云金芽孢桿菌以色列變種,并且于1976年發(fā)現(xiàn)于以色列。這是一種殺幼蟲微生物,包含蘇云金芽孢桿菌以色列變種及其伴有的含前毒素的蛋白性伴胞顆粒(通常稱為“B.t.i.”)。
      為了進行蚊子防制,BACTIMOSTM(B.t.i)總是與水混合,并用飛機或直升機施用于大片區(qū)域。這種施藥方法一直在持續(xù)使用,盡管正如在1948年MOSQUITO NEWS中所認識到的,無數(shù)池塘和其它小水域經(jīng)常的和重要的是需要可供選擇的傳遞系統(tǒng)。
      此外,將B.t.i.(或上述Goldberg專利的殺幼蟲微生物)浸滲到上述Cardarelli專利的飄浮性熱塑性載體中的試驗可能是不現(xiàn)實(如不是不可能的話),并且可能破壞這些文獻所述的實用性。根據(jù)暴露的時間,將B.t.i.顆粒暴露于高于70℃或80℃的溫度(暴露時間與溫度成負相關(guān)),將引起B(yǎng).t.i.經(jīng)歷蛋白變性,導致其分子結(jié)構(gòu)的變化并且喪失其活性。因此,摻入B.t.i.到熱塑性或高彈體材料條(strip)中由于可能遇到的模塑溫度,這種嘗試可能是不切實際的。此外,即使可以將B.t.i.摻入到聚合物或高彈體基質(zhì)中而基本上不限制或破壞其功效,這些B.t.i.顆粒是相對大分子的聚集體,因此不能在聚合物或高彈體基質(zhì)中遷移。因此,它們甚至可能不被釋放,因為所述活性蛋白毒素的分子量約為28兆道爾頓。上述方法是有效的,但對于蚊子區(qū)域以及納稅人而言,其實施的貨幣成本太高。最后,試圖防制的蚊子是容易為人類注意到的蚊子,即是吸取人血的蚊子和吸血蠅類。
      因此,使用化學殺蟲劑的滅蚊法存在許多嚴重的問題。因而,已經(jīng)開發(fā)出節(jié)肢動物監(jiān)視和防制的一個替代途徑。一種這樣有前途的方法是應用化學藥品作為蚊子和在人體和動物宿主上捕食的其它節(jié)肢動物的吸引劑。高效化學吸引劑和有效誘捕器的組合提供了與在非洲用來控制舌蠅的方法類似的待開發(fā)的防制方法(Vale和Hall,Bull Ent.Res.,75,219-231(1985))。因為已知用于舌蠅的有效吸引劑,因此開發(fā)出僅用誘餌誘捕器的防制方法并且該方法非常有效。
      目前的監(jiān)視技術(shù)依賴于在捕蚊方面相對無效的燈光誘捕器或其它誘捕器。用警戒雞(sentinel chicken)評價在局部地區(qū)腦炎傳播給人類的風險。通過更有效和更便宜的誘餌的更好的誘捕器將大大有助于這一努力。誘捕器的一個實例是Nicosia的美國專利第5,657,756號(1997)所公開的誘捕器,其涉及用溫熱的循環(huán)流體引誘和捕獲節(jié)肢動物。
      已經(jīng)表明二氧化碳吸引蚊子。Willis,J.Exp.Zool.,121,149-179(1952)公開了埃及伊蚊(Aedes aegypti)(庫蚊科)為二氧化碳所吸引。根據(jù)雌性埃及伊蚊的切斷術(shù)實驗,發(fā)現(xiàn)二氧化碳受體位于觸角上。二氧化碳在將蚊子吸引至宿主方面的作用一直是許多實驗室研究的題目。Rudolfs,N.J.Agric.Exp.Sta.Bull.,367(1922)和Gouck,J.Econ.Entomol.,55,386-392(1962)描述了二氧化碳是激活劑,而不是真正的吸引劑。
      Acree,Science,1346-7(1968)公開了從人手分離的L-乳酸吸引雌性埃及伊蚊。也公開了二氧化碳是觀察到這種吸引作用所必不可少的。
      Wensler,Can.J.Zool.,50,415-420(1972)公開了應用乙醚溶性蜂蜜氣味吸引埃及伊蚊。
      已經(jīng)表明由乳酸類似物和二氧化碳組成的組合物吸引蚊子。Carlson,J.Econ.Entomol.,66,329-331(1973)公開了某些所測試的乳酸類似物的吸引作用與L-乳酸相同,但并不是在所有所測試的劑量下情況都是如此。據(jù)報道最多吸引40%的雌性埃及伊蚊。
      Bar-Zeev,J.Med.Entomol.,14,113-20(1977)公開了僅由乳酸和二氧化碳組成的組合物吸引埃及伊蚊。在此,將乳酸溶于丙酮中,這與本申請所述發(fā)明的甲醇的用法相似。明確表明在讓二氧化碳通入燒瓶之前,從濾紙蒸發(fā)出丙酮溶劑。選擇丙酮是因為它作為溶劑的特性,即溶解L-乳酸的良好能力以及導致快速蒸發(fā)或干燥的高揮發(fā)性。
      Price,J.Chem.Ecol.,5,383-95(1979)公開了人類散發(fā)物和二氧化碳吸引雌性四斑按蚊(An.quadrimaculatus)。
      Davis,J.Insect Physiol.,30,211-15(1984)指出,乳酸吸引蚊子,例如處女埃及伊蚊(庫蚊科)。
      Gillies,Bull.Entomol.Res.,70,525-32(1980)對應用二氧化碳激活和吸引蚊子進行了綜述。
      Schreck,J.Chem.Ecol.,8,429-38(1981)公開了從人手分離的非L-乳酸的物質(zhì)吸引雌性埃及伊蚊和四斑按蚊。
      已經(jīng)表明乳酸與含磷化合物聯(lián)合,吸引蚊子。Ikeshoji,Jpn.J.Sanit.Zool.,38,333-38(1987)公開了乳酸和六甲磷;乳酸和甲基涕巴;乳酸、甲基涕巴和橄欖油;以及乳酸和DDVP,吸引蚊子。
      也已經(jīng)通過電生理學,將乳酸相關(guān)化合物作為蚊子吸引劑進行了測試。Davis,J.Insect Physiol.,34,443-49(1988)公開了L-乳酸使觸角中的神經(jīng)元興奮,并且測試了乳酸的類似物(例如羧酸)、醇、羥基酸、醛、硫醇和鹵代酸的神經(jīng)元反應。表明沒有一種化合物對乳酸興奮的細胞誘發(fā)與乳酸本身一樣高的相對反應性。
      已經(jīng)表明,二氧化碳與其它化學藥品聯(lián)合,用作蚊子的吸引劑。Takken和Kline,J.Am.Mosq.Control Assoc.,5,311-6(1989)公開了,1-辛烯-3-醇(辛烯醇)和二氧化碳作為蚊子吸引劑。Van Essen,Med.Vet.Entomol.,63-7(1993)公開了應用二氧化碳、辛烯醇和燈光吸引數(shù)種蚊子。Takken,J.Insect Behavior,10,395-407(1997)公開了僅由二氧化碳、丙酮和辛烯醇組成的組合物吸引數(shù)種蚊子。
      Kline,Med.Vet.Entomol.,4,383-91(1990)公開了蜂蜜提取物、辛烯醇、二氧化碳、L-乳酸加二氧化碳、L-乳酸加辛烯醇加二氧化碳很好地吸引蚊子,而丁酮加二氧化碳以及單獨的苯酚的效力較差。
      Schreck,J.Am.Mosq.Control.Assoc.,6,406-10(1990)公開了從人皮膚分離的物質(zhì)吸引雌性埃及伊蚊和四斑按蚊(庫蚊科),并且轉(zhuǎn)移至玻璃的吸引水平在人和人之間不同。也公開了根據(jù)所述物質(zhì)的機體位置來源,存在著吸引水平的差異。
      Takken,Insect Sci.Applic.,12,287-95(1991)綜述了蚊子吸引劑,并且列出了單獨的或與其它氨基酸聯(lián)合的、對蚊子有吸引力的酸。
      Eiras,Bull.Entomol.Res.,81,151-60(1991)公開了乳酸、二氧化碳、人汗和熱對流吸引埃及伊蚊。
      Calson,J.Med.Entomol.,29,165-70(1992)公開了人手的二氧化碳釋放可忽略不計,因此這不是將埃及伊蚊(庫蚊科)吸引到人手的因素。
      Bowen,J.Insect Physiol.,40,611-15(1994)公開了在Ae.atropalpus中存在乳酸敏感性受體。
      Eiras,Bull Entomol.Res.,84,207-11(1994)公開了,已經(jīng)表明與二氧化碳聯(lián)合的乳酸吸引蚊子。
      Charlwood,Ann.Trop.Med.Parasitol.,89,327-9(1995)公開了將雌性蚊子吸引至宿主的蚊介導的吸引作用。對于數(shù)種蚊子而言,具有正在取食的蚊子的宿主(例如人腿)比宿主上沒有正在取食的蚊子的宿主更具吸引力(稱為“邀請效應”)。推測取食中的蚊子發(fā)出的一種外在信息素將其它蚊子吸引至所述宿主。
      DeJong和Knols,Experientia,51,80-4(1995)公開了不同種的瘧蚊(剛比亞按蚊(An.gambiae s.s.)和黑小按蚊(An.atroparvus)喜歡人體上的不同叮咬部位。DeJong和Knols,Acta Tropica,59,333-5(1995)公開了二氧化碳吸引剛比亞按蚊。
      Bernier,Ph.D.Dissertation,University of Florida(1995)公開了,在皮膚上存在乳酸、甘油以及長鏈酸和醇以及其它化學物質(zhì),總共超過300種化合物。這些物質(zhì)中的某些物質(zhì)已被鑒定,并且作為候選吸引劑進行了檢驗。
      Geier在Olfaction in Mosquito-Host Interactions,132-47(1996)中公開了,單獨的二氧化碳是吸引劑,單獨的乳酸是溫和的吸引劑,但這兩種作為協(xié)同吸引劑起作用。也公開了來自人皮膚的乙醇洗滌液部分具有吸引力。
      Knols和DeJong,Parasitol.Today,12,159-61(1996)公開了,與林堡軟干酪聯(lián)合的二氧化碳用作雌性剛比亞按蚊的吸引劑。他們提出蚊子為從足和踝散發(fā)的氣味所吸引,這種氣味類似林堡軟干酪。也提出,產(chǎn)生林堡軟干酪的氣味是來源于人類皮膚的、參與奶酪生產(chǎn)的細菌;cornyeform細菌,特別是擴展短桿菌(Brevibacterium linens)的菌株,擴展短桿菌與構(gòu)成人足的正常微生物區(qū)系一部分的表皮短桿菌(Br.epidermidis)密切相關(guān);甲硫醇,這是一種刺激性含硫化合物,它是在蛋白水解作用期間由釋放的L-甲硫氨酸代謝而來,并且據(jù)報道是引起奶酪和足氣味的主要原因;或林堡軟干酪中顯著量的短鏈脂肪酸。
      McCall,J.Med.Entomol.,33,177-9(1996)公開了,埃及伊蚊(庫蚊科)為小鼠氣味的揮發(fā)性組分所吸引,但沒有鑒定出潛在的化學物質(zhì)。
      Knols,Bull.Entomol.Res.,87,151-9(1997)公開了應用林堡軟干酪(酸和非酸溶劑提取的部分)吸引剛比亞按蚊(庫蚊科)。在林堡軟干酪中鑒定出19種碳鏈長度范圍為C2-C18的飽和和不飽和的脂族脂肪酸。
      Mboera,J.Vector Ecol.,23,107-13(1998)公開了致倦庫蚊(Culexquinquefasciatus)為穿過的長襪所吸引,并且二氧化碳加體味不增加反應。
      Kline,J.Vector.Ecol.,23,186-94(1998)公開了在嗅覺計試驗中,人手或穿過的短襪分別吸引籠中80%和66%的埃及伊蚊。相比之下,林堡軟干酪在嗅覺計中吸引6.4%的蚊子,而對照吸引0.0%的蚊子。
      Bernier,Anal.Chem.,71,1-7(1999)公開了分析皮膚散發(fā)物的方法,包括乳酸、甘油、C12-C18羧酸和C4-C11醛的鑒定。
      Takken和Knots,Annu.Rev.Entomol.,44,131-57(1999)綜述了氣味介導的非洲熱帶蚊的行為,再證實了二氧化碳是已知最佳的蚊利它信息素。
      Braks和Takken,J.Chem.Ecol.,25,663-72(1999)公開了溫育2天的汗液變得對剛比亞按蚊有吸引力。
      已經(jīng)公開了作為蚊子吸引劑的各種化學物質(zhì)。Wilson的美國專利4,818,526公開了應用二甲基二硫醚和琥珀酸二丁酯和它們的組合作為庫蚊科(蚊子)的吸引劑。
      Balfour(1990)的美國專利4,907,366公開了應用僅由乳酸、二氧化碳、水組成的組合物和熱吸引蚊子。
      Justus的PCT WO 98/26661公開了作為埃及伊蚊吸引劑的L-乳酸及其鈉鹽、甘油和奶酪提取物以及加上和不加不飽和長鏈羧酸、醇和酰胺的混合物。甘油以及描述為與甘油等同的其它組分看來使所述組合物耐久,使得它在快脈沖中不立即蒸發(fā)。然而,在該文獻中沒有公開作為吸引劑化學物質(zhì)的來自林堡軟干酪的活性組分,也沒有報道所述實施例中所用結(jié)果的統(tǒng)計學數(shù)據(jù)。
      幾種上述化學物質(zhì)和化學組合物已經(jīng)用來吸引上百種蚊子和用人類和動物作為宿主的相關(guān)節(jié)肢動物中的任一種。事實上,據(jù)稱許多所公開的組合物作為蚊子吸引劑有活性。這些吸引劑的活性在實驗室實驗中通常是不一致的,并且吸引反應低于50%。更具體地講,所公開的組合物中沒有一種能夠在一致的基礎上與人體同樣有效的,或者比人體更有效地吸引蚊子。因此,已經(jīng)反復檢查了人體,以提供關(guān)于所公開的化學組合物的線索。因此,雖然化學物質(zhì)和化學組合物可能有效地吸引蚊子,但沒有一種被鑒定為與本文中所報道的同樣成功地吸引蚊子。
      因此,長期需要可以在環(huán)境中安全使用、并且表現(xiàn)出吸引蚊子的協(xié)同效應的化學組合物,其中所述組合物比人體更有效地吸引蚊子。本發(fā)明滿足了這一需要。目前的捕蚊器通常利用二氧化碳,在現(xiàn)有技術(shù)中有效的捕集和監(jiān)視需要二氧化碳。本發(fā)明通過提供性能與二氧化碳同樣好并且更有效地取代二氧化碳的蚊子吸引劑,消除了對大的二氧化碳氣體鋼瓶或干冰的需要。雖然二氧化碳不是必需的,但仍可以包括二氧化碳以釋放摻合物,因為某些昆蟲可能僅僅由于包括二氧化碳而被吸引。
      發(fā)明概述本發(fā)明提供有效吸引節(jié)肢動物(例如蚊子)的組合物。因此提供一種組合物,所述組合物包含(A)有效量的至少一種式I化合物及其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代或(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H或(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫和(C1-C8)烷基;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物;或(B)一種組合物,所述組合物包含有效量的酒石酸或其可接受的鹽;和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫以及用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物;或(C)一種組合物,所述組合物包含有效量的至少一種式I化合物和其可接受的鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或當X為氧代時,Y不存在;Z為H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);前提是所述式I化合物不僅僅由以下酸及其鹽組成乙醇酸、草酸、乙酸、羥基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羥基丙酮酸、丙二酸、3-羥基丁酸、2-甲基乳酸、2-羥基丁酸、2-氧代丁酸、異丁酸、丁酸、蘋果酸、2-氧代戊酸、2-羥基戊酸、2-羥基戊酸、戊酸、異戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巰基乙酸、硫代乳酸、3-巰基丙酸、硫代丙酸、3-巰基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳酸或甲酸;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物。
      本發(fā)明提供有效吸引節(jié)肢動物(例如蚊)的組合物。因此提供一種組合物,所述組合物包含有效量的至少一種式I化合物和其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自獨立地選自(C1-C8)烷基和H;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物。
      本發(fā)明提供吸引節(jié)肢動物(例如蚊)的方法,包括使所述環(huán)境暴露于一種組合物的步驟,所述組合物包含有效量的一種組合,所述組合為(A)有效量的至少一種式I化合物和其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自獨立地選自(C1-C8)烷基和H;或(B)一種組合物,所述組合物包含有效量的酒石酸或其可接受的鹽;和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自獨立地選自(C1-C8)烷基和H;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物;或(C)一種組合物,所述組合物包含有效量的至少一種式I化合物和其可接受的鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或當X為氧代時,Y不存在;Z為H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);前提是所述式I化合物不僅僅由以下酸及其鹽組成乙醇酸、草酸、乙酸、羥基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羥基丙酮酸、丙二酸、3-羥基丁酸、2-甲基乳酸、2-羥基丁酸、2-氧代丁酸、異丁酸、丁酸、蘋果酸、2-氧代戊酸、2-羥基戊酸、2-羥基戊酸、戊酸、異戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巰基乙酸、硫代乳酸、3-巰基丙酸、硫代丙酸、3-巰基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳酸或甲酸。
      本發(fā)明提供吸引節(jié)肢動物(例如蚊)的方法,包括使所述環(huán)境暴露于一種組合物的步驟,所述組合物包含有效量的式I化合物和其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自獨立地選自(C1-C8)烷基和H;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物。
      本發(fā)明需要多種化合物的摻合物,所述多種化合物先前已經(jīng)按吸引節(jié)肢動物的體積或者組成混合。本發(fā)明的化合物新組合用作有效的節(jié)肢動物吸引劑。本發(fā)明的新的組合物作為節(jié)肢動物吸引劑可能比人更有效。
      已經(jīng)意外地發(fā)現(xiàn),本發(fā)明的組合物有效地吸引節(jié)肢動物,例如蚊子。另外,已經(jīng)意外地發(fā)現(xiàn),式I化合物和組II化合物的組合物在吸引節(jié)肢動物例如蚊子方面表現(xiàn)出協(xié)同作用。這種協(xié)同作用在許多情況下使得本發(fā)明的組合物能夠與人類同樣好地吸引節(jié)肢動物或比人類更好地吸引節(jié)肢動物。另外,本發(fā)明的組合物在許多情況下消除了對于在節(jié)肢動物誘捕器中應用二氧化碳的需要。
      發(fā)明詳述使用以下定義,除非另有說明鹵是氟、氯、溴或碘。
      烷基代表直鏈、環(huán)狀和支鏈基團;但涉及例如“丙基”的個別基團時僅包括直鏈基團,而支鏈基團異構(gòu)體例如“異丙基”則專門稱呼。
      芳基代表苯基或具有約9-10個環(huán)原子并且其中至少一個環(huán)是芳環(huán)的單邊稠合的二環(huán)碳環(huán)基團。
      雜環(huán)基包括通過一個含5個或6個環(huán)原子的單環(huán)的環(huán)碳原子連接的基團,所述單環(huán)由碳和1-4個各選自非過氧化物氧、硫和N(X)的雜原子組成,其中每個X不存在(例如-N=)或為H、O、(C1-C4)烷基、苯基或芐基,以及由其衍生的約8-10個環(huán)原子的單邊稠合的雙環(huán)雜環(huán)的基團、特別是苯并衍生的或通過亞丙基、三亞甲基或四亞甲基二基與其稠合衍生的基團。
      正如本領域充分理解的,對于產(chǎn)生物理特性(例如揮發(fā)性、熔點、軟化點、粘度、分子量和大小、溶解性、親水性、親油性等)或者化學特性而言,化合物和基團的取代可能是非常需要的。當一個取代基被稱為一個“基團”時,該術(shù)語暗示該化合物可以被取代,或者不在本發(fā)明實施范圍內(nèi)。當取代基被稱為一個部分或無任何限定時,設想沒有取代。例如,烷基包括甲基、乙基、丙基、丁基、異丙基、辛基、十二烷基、環(huán)己基、1-氯丁基、2-羥基戊基、4-氰基丁基等。另一方面,烷基部分或一個烷基將僅包括例如以下的取代基甲基、乙基、丙基、丁基、異丙基、辛基、十二烷基和環(huán)己基。同樣,當將一種物質(zhì)稱為具有所述結(jié)構(gòu)式的中心核的化合物時,將包括不改變所示結(jié)構(gòu)式的連接結(jié)構(gòu)的具有任何取代基的任何化合物。
      本領域技術(shù)人員會認識到,本發(fā)明的組合物將包含具有一個或多個手性中心的一種或多種化合物。這類化合物可以表現(xiàn)出旋光形式和外消旋形式,或作為旋光形式和外消旋形式而被分離。某些化合物可顯示多晶現(xiàn)象。人們會理解,本發(fā)明包括具有本文所述有用特性的本發(fā)明化合物的任何外消旋形式、旋光形式、多晶型形式或立體異構(gòu)體形式或它們的混合物,如何制備旋光形式(例如通過重結(jié)晶技術(shù)拆分外消旋形式、通過從旋光原料合成、通過手性合成或通過用手性固定相進行層析分離)或使用本領域熟知的其它試驗是本領域眾所周知的。
      以下所列的基團、屬、化學藥品、取代基和范圍的具體和優(yōu)選函義僅用于說明,它們不排除其它限定的函義或?qū)τ谒龌鶊F、屬、化學藥品和取代基的限定范圍內(nèi)的其它函義。
      人們知道,“節(jié)肢動物”是節(jié)肢動物門的成員,這是動物界中最大的一個門,占已經(jīng)描述的所有動物的約75%。節(jié)肢動物種類的估計數(shù)目在1,000,000和2,000,000之間。節(jié)肢動物在大小方面不同,從顯微鏡下的螨至巨大的十足類甲殼動物。
      節(jié)肢動物門包括許多具有醫(yī)學和獸醫(yī)重要性的昆蟲科,例如蚊(蚊科)、蚋(蚋科)、白蛉(白蛉亞科)、蜢(蜢科)、虻(虻科)、舌蠅(舌蠅科)、廄螫蠅和馬蠅(蠅科)、蚤(蚤目)、虱(虱目)、錐獵蝽亞科昆蟲(triatominebugs)(錐獵蝽亞科)、軟蜱(軟蜱科)和硬蜱(硬蜱科)。
      一種具體的節(jié)肢動物是蚊(蚊科)、蚋(蚋科)、白蛉(白蛉亞科)、蜢(蜢科)、虻(虻科)、舌蠅(舌蠅科)、廄螫蠅和馬蠅(蠅科)、蚤(蚤目)、虱(虱目)、錐獵蝽亞科昆蟲(錐獵蝽亞科)、軟蜱(軟蜱科)和硬蜱(硬蜱科)。
      人們知道,“蚊”可以是屬于稱為長角類的雙翅目亞目的任何蚊。該亞目包括庫蚊科。大約3400種蚊分布在38個屬中。庫蚊科分為3個亞科按蚊亞科,包括熟知的按蚊屬,其中許多物種引起瘧疾的傳播;巨蚊亞科,其大幼蟲吃其它蚊的幼蟲;和庫蚊亞科,它在約34個屬中有約2930個物種,分為兩個族庫蚊族(Culicini)和Sabethini族。庫蚊族的蚊子包括例如庫蚊屬、伊蚊屬和曼蚊屬的眾所周知的屬。Sebethene蚊包括Sabethes、Wyeomyia和鉤蚊屬。
      一種具體的蚊是庫蚊屬、伊蚊屬、鱗蚊屬、Wyeomyia、曼蚊屬、Coquilletidia或按蚊屬。
      一種具體的節(jié)肢動物是屬于庫蚊屬、伊蚊屬、曼蚊屬、Wyeomyia、鱗蚊屬、Coquilletidia或按蚊屬的蚊。
      另一種具體的節(jié)肢動物是蚋科、錐獵蝽亞科、蚤目、虻科、庫蠓屬、白蛉亞科、蠅科、舌蠅科、硬蜱科和軟蜱科。
      具體地說,(C1-C8)烷基包括例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、戊基、仲戊基、異戊基、己基、仲己基、異己基、庚基、仲庚基、異庚基和辛基。
      一種具體的(C1-C8)烷基是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、戊基、仲戊基或己基。另一種具體的(C1-C8)烷基是甲基。另一種具體的(C1-C8)烷基是乙基。另一種具體的(C1-C8)烷基是丙基。
      具體地說,(C6-C10)芳基例如可以是包含苯基、茚基或萘基的中心核。
      一種具體的(C6-C10)芳基是苯基。
      (C6-C10)芳基可以任選地在一個或多個位置用一個選自以下的取代基取代H;氧代;鹵素;OH;SH;COOH;COO(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基硫;NR1R2,其中R1和R2各自獨立地選自H和(C1-C8)烷基;和用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。
      在一個具體的實施方案中,(C6-C10)芳基用CH3和OH取代。在另一個具體實施方案中,(C6-C10)芳基用CH3取代。在另一實施方案中,(C6-C10)芳基用OH取代。在另一實施方案中,(C6-C10)芳基用NH2取代。
      另一種具體的(C6-C10)芳基是對甲酚、芐腈、苯酚或甲苯。另一種具體的(C6-C10)芳基是對甲酚。另一種具體的(C6-C10)芳基是芐腈。另一種具體的(C6-C10)芳基是苯酚。另一種具體的(C6-C10)芳基是甲苯。
      (C3-C10)雜環(huán)可以在一個或多個位置用一個選自以下的取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫和用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。
      在一個實施方案中,(C3-C10)雜環(huán)用CH3取代。
      一種具體的(C3-C10)雜環(huán)是呋喃、吡咯、二噁烷、噻吩、噻唑或三唑。
      一種具體的(C3-C10)雜環(huán)基是呋喃。
      具體地說,X是H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。
      一個具體的X是H。另一個具體的X是鹵素。另一個具體的X是OH。另一個具體的X是SH。另一個具體的X是氧代。另一個具體的X是(C1-C8)烷基。另一個具體的X是用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。另一個具體的X是CH3。
      具體地說,Y是H、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。
      一個具體的Y是H。另一個具體的Y是(C1-C8)烷基。另一個具體的Y是用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。另一個具體的Y是Y不存在。
      具體地說,Z是H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。
      一個具體的Z是H。另一個具體的Z是OH。另一個具體的Z是SH。另一個具體的Z是COOH。另一個具體的Z是(C1-C8)烷基。另一個具體的Z是用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基。
      具體地說,n是1-10之間并且包括1和10的整數(shù)。
      n的一個具體數(shù)值是1。n的另一個具體數(shù)值是2。n的另一個具體數(shù)值是3。n的另一個具體數(shù)值是4。n的另一個具體數(shù)值是5。n的另一個具體數(shù)值是6。n的另一個具體數(shù)值是7。n的另一個具體數(shù)值是8。n的另一個具體數(shù)值是9。n的另一個具體數(shù)值是10。
      所述皮膚提取物或毛發(fā)提取物的揮發(fā)性組分是皮膚洗滌液或剃發(fā)洗滌液,每種與丙酮或另一種合適溶劑混合。雖然這類人皮膚或毛發(fā)洗滌液不是新的,但可以將來自不用剃須膏的適當裝置的毛發(fā)、所剃毛發(fā)或皮膚混合或懸浮于適當溶劑中,以作為提取和釋放吸引節(jié)肢動物的混合物的手段。在毛發(fā)上發(fā)現(xiàn)的許多化合物因皮膚油而存在,事實上,刮屑由毛發(fā)和死皮膚細胞組成。在Bernier,哲學博士論文,University of Florida,1995;和Bernier等,Analytical Chemistry,第71卷,第1期,1999年1月1日中鑒定的相同的揮發(fā)物存在于毛發(fā)和死皮膚細胞中。
      式I化合物將含有至少一個羧基基團。用于本發(fā)明中的具體羧酸包括乳酸、乙醇酸、硫代乳酸和酒石酸。
      一種具體的式I化合物是乳酸。另一種具體的式I化合物是乙醇酸。另一種具體的式I化合物是硫代乳酸。另一種具體的式I化合物是酒石酸。
      式I中烷基、特別是所述醇和酮包括的那些烷基的鏈長度是重要的,因為需要本發(fā)明組合物的各種化合物和混合的化合物的揮發(fā)性達到有效水平。如果使用分子量顯著更高的酮(例如大于或等于10個碳原子)或分子量顯著更高的醇,則所述組合物及其混合物的揮發(fā)性將降低,尤其在寬區(qū)域內(nèi)可能不是有效的,因為所述化合物將不以在相當寬的區(qū)域內(nèi)作為有效吸引劑的量揮發(fā)。因此,分子量較高的混合物表現(xiàn)出協(xié)同效應是不可能的,因為僅一種化合物相對具有揮發(fā)性。
      一種具體的式I化合物是酒石酸或其可接受的鹽。在這種實施方案中,本發(fā)明是一種組合物,所述組合物包含一種酒石酸或其可接受的鹽和至少一種來自組II的化合物和其鹽(如以上組I所定義)的組合,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、二氧化碳、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H;氧代;鹵素;OH;SH;COOH;COO(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基硫;用至少一種選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;和NR1R2,其中R1和R2獨立地選自H和(C1-C8)烷基。
      在另一實施方案中,本發(fā)明是一種組合物,其包含有效量的一種組合,所述組合為至少一種式I化合物和其鹽(如以上組I所定義) 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或當X為氧代時,Y不存在;Z為H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽(如以上組I所定義),其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫和用至少一種選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;前提是所述式I化合物不僅僅由以下酸和其鹽(如以上組I所定義)組成乙醇酸、草酸、乙酸、羥基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羥基丙酮酸、丙二酸、3-羥基丁酸、2-甲基乳酸、2-羥基丁酸、2-氧代丁酸、異丁酸、丁酸、蘋果酸、2-氧代戊酸、2-羥基戊酸、2-羥基戊酸、戊酸、異戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巰基乙酸、硫代乳酸、3-巰基丙酸、硫代丙酸、3-巰基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳酸或甲酸;其中所述組合物有效地吸引蚊子。
      在上述實施方案中,式I化合物除一種或多種(例如1、2或3種)式I化合物外,還包括選自以下的一種或多種(例如1、2或3種)化合物乙醇酸、草酸、乙酸、羥基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羥基丙酮酸、丙二酸、3-羥基丁酸、2-甲基乳酸、2-羥基丁酸、2-氧代丁酸、異丁酸、丁酸、蘋果酸、2-氧代戊酸、2-羥基戊酸、2-羥基戊酸、戊酸、異戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巰基乙酸、硫代乳酸、3-巰基丙酸、硫代丙酸、3-巰基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳酸和甲酸??梢岳斫馐絀化合物可以包括兩種或多種不同的化合物。另外,所述兩種或多種不同的式I化合物中的一種(或多種)可以是以上鑒定的化合物之一。此外,以上鑒定的化合物的任何組合都是可接受的。
      在另一實施方案中,本發(fā)明提供一種組合物,所述組合物包含有效量的一種組合,所述組合為至少一種式I化合物和其鹽(如以上組I所定義) 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或當X為氧代時,Y不存在;
      Z為H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽(如以上組I所定義),其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫和用至少一種選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;其中所述組合物有效地吸引蚊子。
      具體地說,“酮”是含有一個或多個-C(C=O)C-基團的任何化合物。用于本發(fā)明中的具體酮將具有3-10個碳原子并包括3和10個碳原子。更具體地講,酮可以是丙酮、丁酮、2-戊酮、2-己酮、2-庚酮、3-戊酮、3-己酮、3-庚酮、4-庚酮、5-壬酮、3-甲基-2-丁酮、4-甲基-2-戊酮、3-戊烯-2-酮、3-丁烯-2-酮、3-羥基-2-丁酮、2,3-丁二酮或2,4-戊二酮。
      一種具體的酮是丙酮。另一種具體的酮是丁酮。另一種具體的酮是2-戊酮。另一種具體的酮是2-己酮。另一種具體的酮是2-庚酮。另一種具體的酮是3-戊酮。另一種具體的酮是3-己酮。另一種具體的酮是3-庚酮。另一種具體的酮是4-庚酮。另一種具體的酮是5-壬酮。另一種具體的酮是3-甲基-2-丁酮。另一種具體的酮是4-甲基-2-戊酮。另一種具體的酮是3-戊烯-2-酮。另一種具體的酮是3-丁烯-2-酮。另一種具體的酮是3-羥基-2-丁酮。另一種具體的酮是2,3-丁二酮。另一種具體的酮是2,4-戊二酮。
      具體地說,“烯烴”是含有至少一個C=C基團的任何化合物。用于本發(fā)明中的具體烯烴含有2-10個并包括2和10個碳原子。用于本發(fā)明中的具體烯烴包括脂族烯烴或環(huán)烯烴。另外,用于本發(fā)明中的具體烯烴包括直鏈或支鏈烯烴。用于本發(fā)明中的具體烯烴包括異戊二烯、1-庚烯、1-辛烯和1-壬烯。
      一種具體的烯烴是異戊二烯。另一種具體的烯烴是1-庚烯。另一種具體的烯烴是1-辛烯。另一種具體的烯烴是1-壬烯。
      具體地說,“醇”是含有至少一個C(OH)基團的任何化合物。用于本發(fā)明中的具體醇將具有1-8個并包括1和8個碳原子。用于本發(fā)明中的具體醇可以是脂族醇或環(huán)醇。用于本發(fā)明中的具體醇可以是支鏈或直鏈的醇。用于本發(fā)明中的具體醇包括甲醇、乙醇、1-庚烯-3-醇和1-辛烯-3-醇。
      一種具體的醇是甲醇。另一種具體的醇是乙醇。另一種具體的醇是1-庚烯-3-醇。另一種具體的醇是1-辛烯-3-醇。
      具體地說,(C1-C10)醛是含有至少一個C(=O)H基團和1-10個并包括1和10個碳原子的化合物。用于本發(fā)明中的具體醛包括甲醛、乙醛、丁醛、異丁醛、壬醛和苯甲醛。
      一種具體的醛是甲醛。另一種具體的醛是乙醛。另一種具體的醛是丁醛。另一種具體的醛是異丁醛。另一種具體的醛是壬醛。另一種具體的醛是苯甲醛。
      具體地說,“鹵代化合物”是含有至少一個C-X基團(其中X是鹵素原子)的任何化合物。所述鹵素可以是氟、氯、溴或碘。應該注意到,在所述鹵代化合物中可以存在一個或多個鹵素原子。用于本發(fā)明中的具體鹵代化合物包括鹵代(C1-C8)烷基,例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和溴仿。
      一種具體的鹵代化合物是二氯甲烷。另一種具體的鹵代化合物是氯仿。另一種具體的鹵代化合物是四氯化碳。另一種具體的鹵代化合物是溴仿。
      具體地說,“腈”是含有至少一個CN基團的任何化合物。用于本發(fā)明中的具體腈包括乙腈、芐腈和苯乙腈。
      一種具體的腈是乙腈。另一種具體的腈是芐腈。另一種具體的腈是苯乙腈。
      具體地說,“醚”是含有C-O-C基團的任何化合物。用于本發(fā)明中的具體醚將具有3-10個碳原子并包括3和10個碳原子,特別是脂族化合物。
      一種具體的醚是乙醚。
      具體地說,“二氧化碳”由分子式CO2表示。用于本發(fā)明中的二氧化碳可以以氣體或固體存在。二氧化碳在標準溫度和壓力下通常以氣體存在。然而,二氧化碳可以是固體二氧化碳,即干冰,在這種情況下二氧化碳將升華,并最終作為氣體進入大氣。另一方面,二氧化碳可以直接傳遞或從氣瓶或相似的分配裝置間接傳遞。在這種情況下,可以監(jiān)測所用的二氧化碳流。因此,可以將干冰加入所述其它化學物質(zhì)中,或可以將二氧化碳從二氧化碳源通入所述其它化學物質(zhì)中。應該注意到,兩種形式的二氧化碳是同樣有效的。然而,成本和方便性可能使得需要使用一種形式,而不使用另一種形式。
      具體地說,“硫化物”是含有至少一個C-S基團的任何化合物。用于本發(fā)明中的具體硫化物將含有1-10個碳原子并包括1和10個碳原子以及1-3個硫原子并包括1和3個硫原子。用于本發(fā)明中的具體脂族硫化物包括二硫化碳、二甲硫、二乙硫、二甲基二硫醚、二乙基二硫醚、甲基丙基二硫醚、乙基·乙烯基硫、二甲基亞砜和二甲基三硫。
      一種具體的硫化物是二硫化碳。另一種具體的硫化物是二甲硫。另一種具體的硫化物是二乙硫。另一種具體的硫化物是二甲基二硫醚。另一種具體的硫化物是二乙基二硫醚。另一種具體的硫化物是甲基丙基二硫醚。另一種具體的硫化物是二甲基三硫。另一種具體的硫化物是乙基·乙烯基硫。另一種具體的硫化物是二甲基亞砜。
      具體地說,“氧代”是C(=O)。
      在一個實施方案中,本發(fā)明的組合物包含一種式I化合物和包含一種組II的化合物。
      在本發(fā)明的一個實施方案中,一種組合物包含一種式I化合物,其中一種式I化合物是乳酸,所述組合物包含至少三種組II化合物,所述組II化合物是丙酮、二氧化碳和二甲硫。
      本領域技術(shù)人員會認識到,通過將一種或多種所述式I化合物與一種或多種所述組II化合物混合,形成合適的組合物。加入順序應該不影響所得組合物的活性。然而,成本和方便性可能需要以某一順序加入某些化合物。發(fā)現(xiàn)方便性和成本決定將所用的任何氣體加入其它氣體或液體中。另外,所用的任何固體應該加入液體中。使用所得的混合物,而不用進一步的制備,雖然混合對于所用的每種混合物是任選的。
      在化合物的堿性或酸性足夠強,以形成穩(wěn)定的無毒酸性或堿性鹽的情況下,將所述化合物作為鹽應用可能是合適的??山邮艿柠}的實例是與形成可接受陰離子的酸形成的有機酸加成鹽,例如甲苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、乙酸鹽、檸檬酸鹽、丙二酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、苯甲酸鹽、抗壞血酸鹽、α-酮戊二酸鹽和α-甘油磷酸鹽。也可以形成本發(fā)明的具體無機鹽,包括鹽酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、碳酸氫鹽和碳酸鹽。
      采用本領域眾所周知的標準方法,例如通過使堿性足夠強的化合物例如胺與提供生理上可接受的陰離子的合適酸反應,可以獲得可接受的鹽。也可以制備羧酸的堿金屬(例如鈉、鉀或鋰)或堿土金屬(例如鈣)鹽。
      具體地說,“環(huán)境”是周圍土地、空氣或水(或它們的任何組合)。環(huán)境(即周圍區(qū)域)可以含有節(jié)肢動物(例如蚊子、蠓等),使得有效量的所述組合物將從所述環(huán)境吸引相當大部分所述節(jié)肢動物。
      另一方面,所述環(huán)境將不含有顯著量的節(jié)肢動物,以致有效量的所述組合物將確保該組合物從所述環(huán)境中吸引相當大部分的隨后存在于該環(huán)境中的節(jié)肢動物。在這樣一個實施方案中,本發(fā)明的組合物將預防性地從所述環(huán)境中除去節(jié)肢動物。
      本發(fā)明的組合物可以以任何形式加入購買的或自制的誘捕器中,以增強對所述節(jié)肢動物的捕集。所述組合物可以加入或沒有加入作為載體的氣流(例如空氣、二氧化碳等),從所述誘捕器中擴散出去或擴散開。
      本文所用的誘捕器是誘捕節(jié)肢動物的裝置。有效的誘捕器包括在實施例10表10中公開的那些誘捕器。合適的誘捕器是市售的,得自American Biophysics,East Greenwich,R.I;Bio Quip Products,Gardena,CA;John W.Hock Company,Gainesville,F(xiàn)L;和Bio Sensory,Inc.,Windham Mills Technology Center,Wilimatic,CT。
      本發(fā)明的組合物可以在管形瓶或其它樣品容器中傳遞。所述組合物可以以在一個管形瓶或容器中的一種或多種所述式I化合物,而在另一個獨立管形瓶或容器中的一種或多種所述組II化合物的形式存在?;蛘撸梢詫⑺鼋M合物摻混在一起,其中所述一種或多種式I化合物和所述一種或多種組II化合物在一個管形瓶中摻混在一起。所述組合物無論是存在于一個管形瓶中,還是存在于兩個管形瓶中,都可以任選地包括一種控釋裝置。
      本發(fā)明的組合物可以以氣相傳遞,如經(jīng)過壓縮氣瓶傳遞。另外,以氣相存在的所述組合物可以任選地與一種惰性載氣混合或不混合。
      通過加入Bernier,哲學博士論文,University of Floride,1995或Bernier等,Analytical Chemistry,第71卷,第1期,1999年1月1日公開的一種或多種皮膚洗滌液或毛發(fā)洗滌液的化學組合物,可以進一步增強本發(fā)明組合物吸引節(jié)肢動物的功效。
      本發(fā)明組合物吸引節(jié)肢動物的功效可以通過加入燈光、熱和水分中的一種或多種而得到進一步增強。
      人們理解,本領域技術(shù)人員會認識到,本發(fā)明的組合物包括一種或多種式I化合物和組II化合物中的一種或多種化合物。所述一種或多種式I化合物可以占所述總組合物的約1%至約99%(重量)。另外,組II化合物中的所述一種或多種化合物可以占所述總組合物的約1%至約99%(重量)。
      形成所得組合物的每種化合物的有效量或比率以及所得組合物的有效量將取決于所述一種或多種式I化合物和所述一種或多種組II化合物。組合物需要使用的量不僅隨選定的特定化合物而變,而且隨如節(jié)肢動物的類型、天氣條件、待覆蓋的地理區(qū)域和吸引所述昆蟲的所需時間長度等因素而變。
      所用的所有化學物質(zhì)均購自例如Aldrich &amp; Fluka Chemical,Milwaukee,WI和Lancaster Synthesis,Windham,NH。
      所有出版物和專利均通過引用結(jié)合到本文中作為參考,如同單獨通過引用結(jié)合到本文中一樣,只要它們不會與本說明書不一致即可。本發(fā)明不限于所示及所描述的確切細節(jié),因為應該理解,可以進行許多改變和修改,而這些改變和修改仍保持在權(quán)利要求書所限定的本發(fā)明的精神和范圍內(nèi)。
      現(xiàn)在通過以下非限制性實施例描述本發(fā)明,其中除非另有說明,否則所述試驗用約75只6-8日齡的未經(jīng)產(chǎn)的雌性埃及伊蚊進行。如Posey,J.Med.Entomol.,35,330-334(1998)所述,所述試驗在嗅覺計(55ft3/min空氣流,80°F,60%R.H.)中進行;并且LA是乳酸。在試驗之前,讓蚊子至少平靜1小時。在每組試驗之后清潔嗅覺計。每組包括在當?shù)貢r間0830、1100和1300進行的3個試驗。這3個試驗中的每個試驗在一個單獨的籠中進行。對照由與處理一側(cè)同樣的樣品傳遞裝置和條件組成。當加入一個新處理/對照時,處理部分和對照部分都同時開放和關(guān)閉。
      實施例表1在嗅覺計中篩選的化合物L-乳酸反應(%),采用200μl的1μg/μl甲醇溶液,在培養(yǎng)皿中干燥3分鐘2531571223295 277 7 7 14362628523144604 2022252915242625198 16274864231422252520131421235240173136259LA平均1303/51=26%,n=51個試驗丙酮反應(%),500μl,鋪在小培養(yǎng)皿上51485351丙酮平均值203/4=51%,n=4個試驗表2用與丙酮相似的作用方式篩選化合物(500μl的高劑量)的結(jié)果如下。這些化合物也稱為“激活劑”或“激活劑2”化合物,其中激活劑的命名數(shù)字表示那些化學物質(zhì)在吸引過程中誘發(fā)不同的行為(例如探查、飛行方式)。斜體數(shù)字代表捕獲50%以上蚊子的數(shù)值,或當有平均值時,代表平均數(shù)值。(CK=檢查或?qū)φ詹糠?
      實施例3表3描述了乳酸類似物作為蚊子吸引劑的效力。另外,表3描述了這些化合物與丙酮一起作為蚊子吸引劑的協(xié)同效力。
      表3以下是用與乳酸相似的作用方式篩選化合物的結(jié)果(也稱為“基本吸引劑”的“基本”化合物)。
      Ace=丙酮表4在嗅覺計中測試的人類研究對象(原始數(shù)據(jù),吸引百分比)D.Kline 72 83 74 85 78 81 68 86平均 78%K.Posey 70 67 55 79 78 平均 70%U.Bernier 83 63 68 55平均 67%
      表5各種混合物和所檢查的項目,以及所描述的容器9-斑點(9-spot)孔板,加有<10μl純L-LA+500μl丙酮 95%LA+丙酮(四個8.9mm直徑的蓋體積) 95%培養(yǎng)皿LA+氯仿 蓋90∶10 95%培養(yǎng)皿LA+CS2+氯仿;加蓋至20ml閃爍管形瓶90∶10 94%LA+丙酮(兩個8.9mm直徑的蓋體積) 94%LA+丙酮+100μl二氯甲烷 93%LA+丙酮+乙醇 92%LA+丙酮(一個8.9mm直徑的蓋體積)-最大400μl丙酮/蓋 92%LA+300μl 1-辛烯+丙酮92%,89%500μl丙酮(培養(yǎng)皿1)+200μgLA(培養(yǎng)皿2)91%500μl(75∶25)+200μg LA 90%LA+丙酮+2-丁酮 89%LA+丙酮+100μl CS289%LA+異戊二烯(8.9mm直徑的蓋體積) 88%LA+丙酮+50μl 3-戊酮 88%500μl(90∶10)丙酮/dmds+200μg LA88%9-斑點孔板,加有等量AM1組分+LA 88%LA+75∶25+乙腈 87%培養(yǎng)皿LA+CS2蓋90∶1087%9-斑點孔板,加有LA(濕)+丙酮 86%266ng乙醇酸+1ml丙酮 86%500μl AM1+200μg LA 85%9-斑點孔板,加有LA(濕)+2孔丙酮 83%LA+丙酮+100μl丁酮 80%500μl(50∶50)+200μg LA 79%LA+丙酮+100μl乙腈 78%9-斑點孔板,加有10μl硫代乳酸+2孔丙酮73%D.Kline穿過4日的短襪 71%LA+2-辛酮+丙酮 68%500μl AMl 47%266μg乙醇酸+LA干燥3分鐘 45%LA+5-壬酮+丙酮 44%乙腈+酒石酸 41%500μl(90丙酮+10%二甲基二硫醚) 35%500μl(75∶25)丙酮/dmds 33%500μl(50∶50)丙酮/dmds 24%1-庚烯-3-醇 7%90∶10、75∶25和50∶50是指混合物中的丙酮與二甲基二硫醚之比。
      LA=乳酸LA的缺省(default)處理是200μg,對于其它化學物質(zhì),缺省處理是500μl所述混合物,除非另有說明。
      閃爍管形瓶蓋(1W)的內(nèi)徑為13.5mm。黑色自動取樣器(1B)管形瓶蓋的內(nèi)徑為8.9mm,可以保存約400μl液體。
      AM1=吸引劑混合物1如下配制100ml丙酮、700μl丁酮、5μl 3-甲基-2-丁酮、100μl 2-戊酮、300μl二硫化碳、10μl二甲硫、10μl二甲基二硫醚和500μl乙腈。
      表6所測試的化合物和組合物吸引埃及伊蚊的平均值W=白蓋,約1200μl體積,B=黑蓋,約400μl體積,但忽略根據(jù)所暴露的表面積、溫度和化學揮發(fā)性測定的差率。I=加入物,約225μl體積。數(shù)值劑量對于固體單位為μg,或?qū)τ谝后w為μl。無字母命名的數(shù)字輸入項表明在60ml玻璃培養(yǎng)皿中的實驗。無單位的劑量對于基料通常為μg,而對于激活劑通常為μl。Crys表示具有500μg-2mg樣品一份的固體。數(shù)據(jù)僅收集自“正式”篩選試驗和具有隨機化設計的實驗。基料劑量 激活劑1 劑量激活劑2 劑量 反應平均值%試驗次數(shù)LA 600丙酮500 96.9%LA 50W丙酮1B 96.4%LA 20W丙酮1B 94.9%LA 50W二甲基二硫醚1W 93.3%LA 200W 1,1,1-三氯乙烷4B 92.5%LA 200四氯化碳500 92.0%LA 400丙酮1000 91.8% n=3四氯化碳500 91.5%LA 600丙酮1000 91.1% n=2LA 100W 丙酮1W 91.0%LA 50W二氯甲烷1I 90.8%LA 200丙酮500氮氣 50 90.3%LA 200W 丙酮500 90.2%LA 200丙酮375二甲基二硫醚 125 90.0%LA 400丙酮500 89.5% n=3基料劑量 激活劑1 劑量激活劑2劑量 反應平均值% 試驗次數(shù)LA 10W丙酮 1B 89.4% n=2LA support丙酮 150089.3% n=2LA 200丙酮 1W 89.2%LA 200二硫化碳 500 89.0%乙醇酸 crys 丙酮 1B 88.5%LA 200丙酮 450 二甲基二硫醚50 88.0%LA 100W 丙酮 2B 87.7%LA 50ulW 丙酮 2B 丙酮酸 50ulW 87.7%LA 200丙酮 500 87.6% n=8LA 10W丙酮 1W 87.4%LA 200W 四氯化碳 1B 87.0%二氯甲烷 500 87.0%LA 100W 丙酮 4B 86.6%LA 50W二甲基二硫醚 1B 86.6%LA 50W二氯甲烷 1W 86.5%LA 200W 二氧化碳 40ml/min86.0% n=3LA 2W 丙酮 1W 85.9%LA 200二甲基二硫醚 500 85.5%LA 200W 三氯乙烯 4B 85.5%LA 400W 丙酮 4B 85.1%LA 200AM1500 85.0%LA 200丙酮 100084.9% n=26LA 50W二硫化碳 1B 84.7%LA 200W 二氯甲烷 4B 83.7% n=3LA 100W 丙酮 1B 83.3% n=2基料劑量激活劑1劑量激活劑2 劑量反應平均值% 試驗次數(shù)LA 50W 二硫化碳1W 82.9%LA 50W 二氯甲烷1B 82.7%D-LA200 丙酮50082.4%LA 200 3-甲基-2-丁酮 50082.0%LA 200 丙酮500乙醇酸 266 82.0%二硫化碳50082.0%LA 400W丙酮2B 81.6%LA 2W 二氯甲烷1W 81.3%LA 200W二甲氧基甲烷1B 81.1%乙醇酸 266 丙酮50081.0%LA 200 乙腈50081.0%LA 200 丁酮50081.0%LA 200W丁酮2B 80.7% n=3二氯甲烷1W 79.8% n=2手-LDK 79.5% n=5LA 2W 丙酮1B 79.2%LA 200 丙酮250二甲基二甲硫 250 79.0%LA 200 二甲硫 50079.0%3-羥基-2-丁酮 500 丙酮50078.0%LA 200W丙酮4B 77.6% n=13LA 200W二氯甲烷1B 76.8% n=79LA 200W三氯乙腈1B 76.8%LA 50ulW 丙酮4B 丙酮酸 50ulW76.7%手-LKP 76.6% n=4基料 劑量 激活劑1 劑量激活劑2劑量反應平均值% 試驗次數(shù)LA200W 氯仿 1B76.3% n=4LA200W 二甲基二硫醚 1W76.3% n=3LA200W 異戊二烯 4B76.3% n=3LA200W 二甲基二硫醚 1B76.1% n=80LA200 2-戊酮 500 76.0%LA200 氯仿 500 76.0%LA200W 二氯甲烷 1000 75.9% n=3LA200W 丙酮 1W75.0% n=108LA200W 噻吩 1B74.6%手-LUB 72.6% n=25LA200W 四氯乙烯 4B72.1%LA200W 氯仿 2B71.4% n=4LA200W 氯仿 4B70.7% n=3LA200 二氯甲烷 500 70.0%LA200W 丙酮 1B69.6% n=32LA400W 丙酮 1B69.4%手-RKP 69.2% n=5LA200W 丙酮 2B68.6% n=12LA200W 2-己酮 1B68.0%LA200W 二氯甲烷 2B68.0% n=3硫代乳酸 100ul 丙酮 500 68.0%LA2W二甲基二硫醚 1W67.2%LA200 二甲基三硫 500 67.0%酒石酸180 丙酮 500 67.0%67.0%基料劑量 激活劑1劑量激活劑2 劑量反應平均值%試驗次數(shù)LA 200W 異戊二烯 1B66.8% n=5LA 200W 丁酮 1B66.2% n=4LA 200W 丁酮 4B66.1% n=3LA 200 CO20.5 ml/min空氣 50ml/min 66.0% n=2LA 200 MeOH 500 66.0%LA 50W 丙酮 1I 二甲基二硫醚 1I 64.9%LA 200W 二硫化碳 2B64.8% n=3LA 200 4-甲基-2-戊酮 500 64.0%LA 200 溴仿 500 64.0%LA 200W 丙酮 1I 乙醇酸crys-W 63.9%LA 2W二氯甲烷 1I63.5%LA 50W 丙酮 1I63.3%LA苯乙腈 500 63.0%丙酮 500 1-辛烯50063.0%LA 200W 二甲基二硫醚 2B62.3% n=3LA 2W二氯甲烷 1B62.3%LA 50W 二甲基二硫醚 1I 二硫化碳 1I 61.4%LA 2W丙酮 1I61.3%LA 10W 二氯甲烷 1I61.2%LA 200W 1,1,2-三氯乙烷 4B59.1%LA 200 甲苯 500 59.0%二氯甲烷 58.9%LA 200W 二硫化碳 1B58.8% n=4LA 200W 異戊二烯 1B2-己酮 1B 58.0%LA 2W二甲基二硫醚 1I57.0%基料 劑量 激活劑1 劑量 激活劑2 劑量 反應平均值%試驗次數(shù)LA 100W 丙酮 1I 56.8%丙酮酸 50ul 丙酮 4B 56.7%丙酮 500 氮氣 5056.5%LA 200W 二硫化碳 4B 56.2%n=4LA 200W 丙酮90∶101B 二甲基二硫醚10∶901B56.0%LA 200 乙醚 500 56.0%丙酮 500 異戊二烯 500 56.0%丙酮 500 55.8%n=3LA 200 乙醇 500 55.0%LA 200 乙基·乙烯基硫500 55.0%二氯甲烷 4B 54.3%n=3LA 50W 丙酮 2I 54.2%LA 100W54.1%LA 200 二乙硫500 54.0%LA 50W 丙酮 1I 二硫化碳 1I53.2%LA 200W 糠醇 1B 52.8%LA 200W 二甲基二硫醚 4B 52.7%n=3氯仿 2B 52.6%n=3LA 200W 佛爾酮1B 52.2%LA 200 2-甲基呋喃500 52.0%LA 200W 6-甲基-5-庚烯-2-酮1B 52.0%LA 200W 丙酮 8I 52.0%LA 200 2-己酮500 51.0%LA 200 3-戊烯-2-酮 500 49.0%LA 200 二乙基二硫醚 500 49.0%基料劑量 激活劑1 劑量激活劑2劑量反應平均值% 試驗次數(shù)LA 200W 丙酮2I 48.0%LA 200 芐腈50048.0%LA 200 5-壬酮 50047.0%LA 200W 丙酮4I 47.0%n=2AM1 50047.0%LA 200 苯乙酮 50046.0%LA 200 里哪醇 50046.0%二甲基二硫醚1W 46.0%n=2二氯甲烷2B 46.0%n=3LA 200W 2,3-丁二酮 1B 45.8%n=4LA 10W 二甲基二硫醚1I 45.2%LA 200W 丙酮1B2,3-丁二酮 1B 45.0%LA 200 乙醇酸 26645.0%LA 200W 二甲氧基甲烷1I 44.4%LA 200W 丁酸甲酯1B 43.1%LA 200W 丙酮1I 43.0%LA 50W 二硫化碳1I 42.7%LA 200 1-辛烯 50042.0%LA 200 2-庚酮 50042.0%LA 200W 二甲基三硫 1B 41.0%酒石酸 180 乙腈50041.0%LA 200W 異戊二烯2B 40.5%n=4氯仿4B 40.2%n=3LA 200W 3-丁烯-2-酮 1B 40.0%LA 200 甲基丙基二硫醚 50040.0%基料 劑量激活劑1 劑量激活劑2 劑量反應平均值% 試驗次數(shù)LA 50W 丙酮 3I 39.1%DL-扁桃酸 crys丙酮 500 39.0%LA 200 3-丁烯-2-酮500 39.0%LA 200 3-己酮 500 39.0%LA 200W3-戊酮 1B 39.0%氯仿 1B 39.0% n=3丙酮 4B 38.3% n=81-辛烯 500 38.0%2,3-丁二酮500 37.0%LA 200W1-甲基吡咯 1B 36.8%2,3-丁二酮2B 36.3% n=3二氯甲烷 1B 36.3% n=79LA 200 3-庚酮 500 36.0%LA 200W3-己酮 1B 36.0%二甲基二硫醚 500 36.0%LA 10W 丙酮 1I 35.2% n=2LA 200 3-羥基-2-丁酮 500 35.0%丙酮 450二甲基二硫醚 50 35.0%丙酮 1W 34.6% n=54LA 2W 二甲基二硫醚 1B 33.8%二硫化碳 4B 33.2% n=4丙酮 375二甲基二硫醚 125 33.0%二乙基二硫醚 500 33.0%LA 200 FC43 500 32.3%基料劑量激活劑1 劑量 激活劑2 劑量反應平均值% 試驗次數(shù)丁酮 2B 32.1% n=3LA 200 4-庚酮 500 32.0%LA 200 異丁醛 500 32.0%LA 200 對甲酚 500 32.0%二甲硫 500 32.0%里哪醇 500 32.0%LA 200 1,1,3-三氯丙酮 500 31.7%3-丁烯-2-酮 500 31.0%丙酮酸 50 uL 30.7%LA 200 二甲基亞砜 500 30.0%LA 200 2,3-丁二酮 500 29.0%LA 200 乙醛 500 29.0%LA 200W乙醛 1B 29.0%LA 200W乙腈 4B 29.0% n=3二甲氧基甲烷 1I 29.0%2,3-丁二酮 1B 28.7% n=3LA 200 3-戊酮 500 28.0%丁酮 500 28.0%糠醇 500 28.0%LA 50W 二甲基二硫醚 1I 27.6%丙酮 1B 27.2% n=26LA 200 6-甲基-5-庚烯-2-酮 500 27.0%LA 20027.0% n=54乙腈 500 27.0%溴仿 500 27.0%基料 劑量激活劑1劑量 激活劑2 劑量 反應平均值%試驗次數(shù)丙酮 2B26.9% n=6丁酸甲酯 500 26.8%丁酮 4B25 9% n=3乙醇酸crys-W25.3%LA200W 乙腈 2B25.0% n=3乙醚 500 25.0%LA200W 2,3-丁二酮2B24.0% n=3LA200 2-癸酮 500 24.0%丙酮 250二甲基二硫醚25024.0%氯仿 500 24.0%乙醇酸crys-W 丙酮 1I23.8%LA200 1-戊烯-3-酮500 23.0%LA200 異戊二烯 500 23.0%2,3-丁二酮4B23.0% n=3硫脲 crys 丙酮 1W22.6%二甲基二硫醚 1B22.4% n=80LA200W 2,3-丁二酮4B22.0% n=3LA200 壬醛 500 21.5% n=2二硫化碳 1B21.5% n=3丙酮 1I21.4%LA200 苯甲醛 500 21.0%二甲基三硫 500 21.0%二甲氧基甲烷 1B20.3%吲哚 500mg丙酮 500 20.0%LA200W 3,4-己二酮4B20.0%基料劑量激活劑1 劑量激活劑2劑量反應平均值%試驗次數(shù)LA 200W3-戊烯-2-酮 1B 20.0%LA 200 1-庚烯500 19.0%1-戊烯-3-酮 500 19.0%甲基丙基二硫醚500 19.0%LA 50ulW 丙酮酸50ulW18.9%LA 200W乙腈 1B 18.8% n=4二硫化碳 2B 18.4% n=4D-LA20018.1%乙基·乙烯基硫500 18.0%丁酸甲酯 1B 17.1%乙醇酸 26617.0%LA 200W 2,3-己二酮 4B 17.0%4-庚酮 500 17.0%丙酮 500 丙酸500 17.0%LA 2W 16.8% n=3LA 200W 5-甲基-2-己酮1B 16.4%二甲基二硫醚 4B 16.3% n=3LA 200W 乙醇酸crys-W 16.2%異戊二烯 2B 16.1% n=3LA 200 2-辛酮 500 16.0%苯乙腈 500 16.0%LA 200W 15.8% n=1952-甲基呋喃 500 15.0%二乙硫 500 15.0%基料 劑量激活劑1 劑量激活劑2劑量反應平均值%試驗次數(shù)二甲基二硫醚 2B 14.7%n=32-癸酮 50014.0%5-壬酮 50014.0%異戊二烯 4B 13.6%n=32-氨基吡啶 500mg 丙酮 50013.2%LA 200W1-戊烯-3-酮 1B 13.0%異丁醛 50013.0%LA 200 2-壬酮 50012.0%LA 200W異丁醛 1B 12.0%3-庚酮 50012.0%3-戊酮 50012.0%異戊二烯 50012.0%異戊二烯 1B 11.8%n=33-羥基-2-丁酮500 11.0%3-戊烯-2-酮 50011.0%壬醛 50011.0%二氯甲烷 1I 10.1%LA 200W5-甲基-3-己烯-2-酮 1B 10.0%MeOH 50010.0%壬醛 50010.0%DL-蘋果酸crys丙酮 1W 9.3%丁酮 1B 9.3% n=4LA 200 2-甲基-3-戊酮5009.0%基料 劑量激活劑1 劑量激活劑2劑量 反應平均值%試驗次數(shù)LA 200 3-甲基-2-戊酮500 9.0%LA 200 3-壬酮 500 9.0%酒石酸 180 9.0%6-甲基-5-庚烯-2-酮 500 9.0%苯乙酮 500 9.0%苯甲醛 500 9.0%乙醇 500 9.0%乙腈 4B 8.7% n=31,4-二氨基丁烷 1B 8.6%LA 200W6-甲基-3,5-庚二烯-2-1B 8.2%酮二甲基二硫醚 1I 8.1%LA 200 1-壬烯 500 8.0%2-壬酮 500 8.0%2-辛酮 500 8.0%2-戊酮 500 8.0%3-甲基-2-丁酮500 8.0%3-甲基-2-戊酮500 8.0%乙醛 500 8.0%LA 200 丁醛 500 7.0%丙酮 500 丁醛 500 7.0%甲苯 500 7.0%琥珀酸 crys 丙酮 1W 6.9%LA 200W 4-己烯-3-酮 1B 6.7%1-壬酮 500 6.0%基料 劑量 激活劑1 劑量激活劑2劑量反應平均值%試驗次數(shù)丁醛 5006.0%糠醇 1B 5.4%LA 200 甲醛 5005.0%1-庚烯5005.0%對甲酚5005.0%乙醇酸 100ul丙酮 1W 4.9%LA 200W 1-辛烯-3-酮 1B 4.6%硫代乳酸 10ul 4.0%3-壬酮5004.0%芐腈 5004.0%CO2 0.54.0%LA 200W 4-癸酮1B 3.2%2-己酮5003.0%二甲基亞砜5003.0%丙酸 5003.0%丙酮 1I 2.9%LA 200W 2-甲基-3-辛酮 1B 2.5%乙腈 2B 2.3% n=3LA 200W 鄰苯二甲酸二乙酯 1B 1.5%LA 200W 1,4-二氨基丁烷 1B 1.4%LA 200W 丁醛 1B 1.0%LA 200 丙酸 5001.0%2-甲基-3-戊酮 5001.0%3-己酮5001.0%基料劑量激活劑1 劑量激活劑2劑量反應平均值%試驗次數(shù)乙腈 1B 1.0% n=3甲醛 500 1.0%LA 200WE-3-壬烯-2-酮1B 0.0%4-甲基-2-戊酮500 0.0%實施例7表7所測試的吸引白紋伊蚊的化合物和組合物處理捕獲的百分比 CO2 5ml/min(水浸漬的)29.2乙醇酸Crys./CO2 5ml/min 65.8 DL-扁桃酸Crys./噻吩1B27.8DLK-R短襪 1日 64.4 LA 200μg/2,3-丁二酮500 1B 27.6DLK-L手/CO2(5ml/min)60.6 LA 200μg/噻吩1B 27.0LA 200μg/CO2 5ml/min 57.5 乙醇酸Crys./噻吩1B 26.8DLK-L手 55.6 LA 200μg/丙酮1B/CO2 5ml/min 24.1LA 200μg/乙醇酸Crys./CO2 5ml/min 50.6 CO2 5ml/min 23.0DLK-L手 49.3 LA 200μg/CS2 1B/MeCl2 1B22.7DLK-L手 45.8 LA 200μg/CS2 1B/MeCl2 1B22.2LA 200μg/CO2 5ml/min 45.2 LA 200μg/MeCl2 500μl培養(yǎng)皿 19.4LA 200μg/DMDS 1B/CO2 5ml/min16.2LA 200μg/CS2 1B/CO2 5ml/min44.9 LA 200μg/噻吩500μl培養(yǎng)皿 15.7LA 200μg/CO2 5ml/min 42.7 LA 200μg/苯乙酮1B 15.1LA 200μg/丙酮 1B/CO2 5ml/min 40.3 得自DLK Yard的蘑菇 13.7LA 200μg/DMDS 1B/CO2 5ml/min 36.9 大蒜蒜瓣 13.7LA 200μg/CCl4 1B/CO2 5ml/min 35.1 LA 200μg/苯乙腈1B 12.5CO2 5ml/min 34.6 LA 200μg/乙基·乙烯基硫1B 12.5LA 200μg/CS2 500μl培養(yǎng)皿 33.8 LA 200μg/CS2 1B/2,3-丁二酮1B 12.0LA 200μg/CCl4 1B12.0LA 200μg/氯仿1B33.8 LA 200μg/二乙硫1B 11.9LA 200μg/2,3-丁二酮1B/MeCl2 1B33.3LA 200μg/MeCl2 1B/CO2 5ml/min 32.9LA 200μg/CCl4 1B/MeCl2 1B 32.9CO2 5ml/min 32.0處理捕獲的百分比LA 200μg/4-己烯-3-酮1B5.5LA 200μg 11.7混合物F2 1B/丁醛1B/CS2 1B 5.3LA 200μg/苯甲醛1B 11.6LA 200μg/丁酸甲酯1B 5.3LA 200μg/丙酮50ul培養(yǎng)皿11.1混合物F2 1B/丁醇1B/CS2 1B 5.1CO2 5ml/min 11.1LA 200μg/CS2 1B/DMDS 1B/丙酮1B4.7LA 200μg/乙酸乙酯1B10.8LA 200μg/1-丁醇1B 4.63-羥基-2-丁酮1B/噻吩1B 10.8丙酮酸1B/噻吩1B4.5乙醇酸1ml培養(yǎng)皿/噻吩1B 10.4LA 200μg/2-甲基呋喃1B 4.2CO25ml/min(水浸漬的)9.7 LA 200μg/2,3-己二酮1B4.2LA 200μg/2,3-丁二酮1B/CO2 5ml/min 9.5 LA 200μg/1-壬醛1B 4.2丙酮500μl培養(yǎng)皿9.1 LA 200μg/壬醛500μl培養(yǎng)皿 4.1CS2500μl培養(yǎng)皿/MeCl2 500μl培養(yǎng)皿 8.9 LA 200μg/3-甲基-2-戊酮1 3.9LA 200μg 8.3 LA 200μg/2-戊酮1B 3.9LA 200μg/異戊二烯1B8.1 LA 200μg/2-癸酮1B 3.8LA 200μg/2,3-丁二酮500μl培養(yǎng)皿 8.1 LA 200μg/4-庚酮1B 3.7混合物F11B 7.6 LA 200μg/1-甲基哌嗪1B 3.7LA 200μg/硫脲Crys.培養(yǎng)皿 7.6 LA 200μg/CS2 1B/DMDS 1B 3.5LA 200μg/芐腈1B7.6 LA 200μg/50∶50丙酮DMDS 1B 2.7LA 200μg/CS2 1B7.1 LA 200μg/3-甲基-2-丁酮1B 2.7LA 200μg/1,1,2-三氯乙烷1B7.0 LA 200μg/3-丁烯-2-酮1B2.7林堡軟干酪(歐洲的) 6.8 LA 200μg/2-辛酮1B 2.7LA 200μg/1-辛烯-3-醇1B 6.8 LA 200μg/二乙基二硫醚1B 2.6DL-蘋果酸Crys./噻吩1B 6.8 LA 200μg/乙腈1B 2.6CO2 5ml/min 6.8 LA 200μg/6-甲基-5-庚烯-2-酮1B 2.61,4-二氨基丁烷1B 6.8 LA 200μg/DMDS 500μl培養(yǎng)皿2.4LA200μg/硝基甲烷1B 6.6LA200μg/吡嗪1B 6.4LA200μg/2-壬酮1B 6.4LA200μg/3-壬酮1B 6.3LA200μg/2-己酮1B 6.3LA 200μg/甲苯1B 1.5LA 200μg/甲基丙基二硫醚1B 1.4LA 200μg/3-庚酮1B 1.4LA 200μg/2-甲基-3-戊酮1B1.4LA 200μg/2-庚酮1B 1.4LA 200μg/2,4-戊二酮1B 1.4CO2 5ml/min(水浸漬的)1.4LA 200μg/丁醛1B 1.3LA 200μg/5-壬酮1B 1.3LA 200μg/1-己烯-3-醇1B 1.3LA 200μg/1,4-二氨基丁烷1.3LA 200μg/硫代乳酸1B 0.0LA 200μg/3,4-己二酮1B 0.0表中縮寫的關(guān)鍵詞LA=L-乳酸,CS2=二硫化碳,MeCl2=二氯甲烷,DMDS=二甲基二硫醚,CCl4=四氯化碳,Crys.=晶狀固體,1B=1個黑蓋,約400ml體積,DLK=Dan Kline,-L=左手或左邊短襪,-R=右手或右邊短襪實施例8表8所測試的吸引白魔按蚊(Anopheles albimanus)的化合物和組合物處理捕獲的百分比 LA 200μg/噻吩1B 62.7LA 200μg/MeCl2 500μl培養(yǎng)皿 97.4 1,1,1-三氯乙烷500μl 61.0DMDS 500μl 97.3 LA 200μg/MeCl2 1B 58.7LA 200μg/DMDS 500μl培養(yǎng)皿 92.5 三氯乙烯500μl 57.9LA 200μg/MeCl2 1B92.0 LA 200μg/丙酮500μl培養(yǎng)皿 57.0二甲基三硫500μl 91.8 CS2 500μl 56.0LA 200μg/丙酮500μl培養(yǎng)皿91.7 丁酸甲酯500μl 55.8LA 200μg/丙酮500μl培養(yǎng)皿89.9 3-戊酮500μl 53.9LA 200μg/丙酮500μl培養(yǎng)皿83.0 佛爾酮500μl 50.64-己烯-3-酮500μl 79.2 DMDS 1B 49.3氯仿500μl78.7 LA 200μg/MeCl2 1B 48.6LA 200μg/MeCl2 1B77.6 丁酮500μl 47.9MeCl2 500μl 75.7 糠醇500μl 46.7CCl4 500μl 74.0 3-丁烯-2-酮500μl45.2二甲硫500μl 68.4 LA 200μg/DMDS 1B44.7噻吩500μl68.0 LA 200μg/CS2 1B 42.7三氯乙腈500μl65.3 乙硫醇500μl 40.01,1,2-三氯乙烷500μl64.4 LA200μg/氯仿1B 39.5MeCl2 1B 64.4 DMDS 1B/噻吩1B 37.8MeCl2 1B 63.0 2-甲基呋喃500μl 35.5苯甲醛500μl 35.52-甲基-3-庚酮500μl 34.7二乙硫500μl 33.3LA 200μg/二甲硫1B32.46-甲基-3,5-庚二烯-2-酮500μl81.7LA 200μg/CCl4 1B 32.03,4-己二酮1B/丁酸甲酯1B 17.9DMDS 1B 31.5硝基甲烷500μl 17.32-甲基-3-辛酮500μl 30.1四氯乙烯500μl 17.3丙酮500μl29.63-甲基-2-戊酮500μl 17.1對甲酚500μl 29.5LA 200μg/3-丁烯-2-酮1B 17.11-戊烯-3-酮500μl 29.3LA 200μg/丁酮1B 16.0吡嗪500μl29.33-壬酮500μl 15.82-辛酮500μl 28.6LA 200μg/2-硫代丙烷1B 15.8乙酸乙酯500μl28.4LA 200μg/4-己烯-3-酮1B 14.7異亞丙基丙酮500μl28.4甲苯500μl 13.5DMDS 1B 28.0異佛爾酮500μl 13.3DMDS 1B 27.4LA200μg/丙酮1B 13.32-壬酮500μl 27.0LA200μg/2-甲基呋喃1B13.0LA 200μg/DMDS 1B 26.95-壬酮500μl 12.7F1混合物500μl26.4甲基丙基二硫醚500μl 12.36-甲基-5-庚烯-2-酮500μl 26.0丙酮1B 12.2丁酮1B/噻吩1B 26.04-己烯-3-酮1B/噻吩1B 12.0乙基·乙烯基硫500μl 25.4LA 200μg/1-甲基吡咯1B 12.03-辛酮500μl 25.0LA 200μg/對甲酚1B 12.03-甲基-2-丁酮500μl 24.45-甲基-3-己烯-2-酮500μl 11.81-辛烯-3-醇500μl 24.05-甲基-2-己酮500μl 11.71-丙硫醇500μl24.03-庚酮500μl 11.3丁酮1B/DMDS 1B22.72-戊酮500μl 10.8硝基甲烷500μl22.1LA 200μg/5-壬酮1B21.12-硫代丙烷500μl 20.5DMDS 1B 20.52,4-戊二酮500μl 19.42,6-二甲基-4-庚酮500μl 18.71-甲基吡咯500μl 10.7 2-十一酮500μl 4.25-甲基-3-己烯-2-酮500μl 10.7 1-壬醇500μl4.1丙酮1B 10.7 LA 200μg/乙基·乙烯基硫1B 4.1DMDS 1B/4-己烯-3-酮1B 10.7 2-癸酮500μl4.0t-3-壬烯-2-酮500μl10.7 LA 200μg/2-戊酮1B 4.03,4-己二酮500μl 10.5 LA 200μg/3-戊酮1B 4.02-庚酮500μl 10.4 LA 200μg/丙酮1B4.0LA 200μg/丙酮1B 10.4 LA 200μg/苯乙酮1B 4.03-癸酮500μl 9.3 LA 200μg/烯丙基二硫1B 4.0LA 200μg/丙酮1B 9.3 丁酸甲酯1B/糠醇1B 4.0LA 200μg/3-壬酮1B 9.2 6-十一酮500μl 3.9LA 200μg/丙酮1B 9.1 LA 200μg/3-庚酮1B 3.92,4-戊二酮500μl 9.0 芐腈500μl 3.8LA 200μg/芐腈1B 8.9 LA 200μg/2-辛酮1B 3.83-己酮500μl 8.3 二乙基二硫醚500μl 2.8丁酮1B/4-己烯-3-酮1B 8.1 2,3-己二酮500μl 2.7LA 200μg/2-癸酮1B 8.1 乙酸500μl 2.74-庚酮500μl 8.0 LA 200μg/4-庚酮1B 2.7苯乙酮500μl 7.9 LA 200μg/二乙硫1B 2.7LA 200μg/苯甲醛1B 7.9 LA 200μg/DMSO 1B 2.74-癸酮500μl 7.8 戊烷500μl 2.7LA 200μg/2-壬酮1B 6.7 硫脲Crys培養(yǎng)皿 2.7甲脲Crys培養(yǎng)皿 6.5 1-十四烯500μl 1.41,1,3-三氯丙酮500μl 5.6 2,3-丁二酮500μl 1.42-甲基-3-戊酮500μl5.3LA 200μg/2-庚酮1B 5.3LA 200μg/乙酸乙酯1B 5.3丁酸甲酯1B/5-甲基-3-己烯-2-酮1B5.3DMDS 1B5.22-己酮500μl 4.32-十二酮500μl1.4 LA 200μg/2-己酮1B0.03,4-已二酮500μl 1.4 LA 200μg/2-甲基-3-戊酮1B 0.0LA200μg 1.4 LA 200μg/3-己酮1B0.0LA 200μg/4-甲基-2-戊酮1B 1.4 LA 200μg/3-甲基-2-丁酮1B 0.0丙酮酸500μl 1.4 LA 200μg/3-甲基-2-戊酮1B 0.01-甲基哌嗪500μl 1.3 LA 200μg/苯乙腈1B0.02-十三酮500μl1.3 LA 200μg/甲苯1B 0.03-羥基-2-丁酮500μl 1.3 琥珀酸Crys培養(yǎng)皿 0.04-甲基-2-戊酮500μl 1.3 硫代乳酸500μl0.0丁醛500μl1.3戊二酸Crys培養(yǎng)皿 1.3乙醇酸Crys培養(yǎng)皿 1.3水合乙醛酸500μl 1.3吲哚500μl1.3LA 200μg 1.3LA 200μg/3-羥基-2-丁酮1B 1.3LA 200μg/二乙基二硫醚1B 1.3LA 200μg/甲基丙基二硫醚1B1.3LA 400μg培養(yǎng)皿 1.3月桂酸500μl 1.3苯乙腈500μl 1.32-氨基吡啶500μl 0.0丙酮基丙酮500μl 0.0烯丙基二硫500μl 0.0DL-蘋果酸Crys培養(yǎng)基 0.0DL-扁桃酸Crys培養(yǎng)基 0.0DMSO 500μl 0.0甲酸500μl0.0異戊二烯500μl0.0LA 200μg 0.0實施例9表9最佳摻合物的配制和驗證(注釋~10∶1丙酮∶DMDS排放比率)200μg L-乳酸(1w)8%對200μg L-乳酸(1w) 61%+丙酮(3B)丙酮(3B) 12% 對200μg L-乳酸(1w)59%+丙酮(3B)200μg L-乳酸(1w)28% 對200μg L-乳酸(1w)47%+丙酸(3B) +丙酮(3B)+DMDS(1B)200μg L-乳酸(1w)42% 對200μg L-乳酸(1w)54%*+丙酮(1B) +丙酮(3B)+DMDS(1I)*注釋總共捕獲95.2%的蚊子?!?0μl的DMDS(二甲基二硫醚)中的加入物。產(chǎn)生~100∶1的丙酮∶DMDS排放比率。
      本發(fā)明的組合物可以包含或不包含二氧化碳。在其中所述組合物不包含二氧化碳的本發(fā)明的實施方案中,達到本發(fā)明的額外益處。在這樣一個實施方案中,獲得不需要二氧化碳的用于節(jié)肢動物誘捕器的高效、吸引摻合物。
      本發(fā)明組合物的另一益處包括免去活誘餌。
      當然,不同組合物的機制和形式將隨所述各個組分和組合物的揮發(fā)性、持久性、大氣中的穩(wěn)定性、濕度敏感性等而變化。可以任選地將水分、熱和光加入本發(fā)明組合物中,以增強效力。用來釋放本發(fā)明吸引劑組合物的結(jié)構(gòu)可以簡單至攜帶所述本發(fā)明的誘捕器、攜帶所述組合物的封裝誘捕器或其它容器、定時釋放金屬罐或噴霧器、延遲釋放所述吸引劑的吸收性材料(例如織物、紙、多孔材料、泡沫、吸收性聚合物、超吸收性聚合物[例如美國專利第5,679,364號中描述的超吸收性丙烯酸聚合物]、具有半透膜的容器、有氣孔的容器等)??梢詫⒖赡芨行У匚龉?jié)肢動物的物質(zhì)與所述吸引劑結(jié)合(以混合物的形式),或可以將所述物質(zhì)置于所述吸引劑附近,以便所述化學物質(zhì)不會不利地相互作用或反應。
      另外,將本發(fā)明的組合物與殺蟲劑聯(lián)合,提供一種不需要廣泛支付殺蟲劑的局部消滅的方法。加入緩釋化學物質(zhì)的機制例如石蠟或其它合適的粘性化學物質(zhì)(例如甘油),提供一種降低所述組合物蒸發(fā)率的方法。
      權(quán)利要求
      1.一種組合物,其包含(A)有效量的至少一種式I化合物和其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫和(C1-C8)烷基;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物;或(B)一種組合物,所述組合物包含有效量的酒石酸或其可接受的鹽;和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫以及用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物;或(C)一種組合物,所述組合物包含有效量的至少一種式I化合物和其可接受的鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或當X為氧代時,Y不存在;Z為H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);前提是所述式I化合物不僅僅由以下酸及其鹽組成乙醇酸、草酸、乙酸、羥基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羥基丙酮酸、丙二酸、3-羥基丁酸、2-甲基乳酸、2-羥基丁酸、2-氧代丁酸、異丁酸、丁酸、蘋果酸、2-氧代戊酸、2-羥基戊酸、2-羥基戊酸、戊酸、異戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巰基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳酸或甲酸;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物。
      2.一種組合物,其包含有效量的至少一種式I化合物和其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、二氧化碳、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2獨立地選自(C1-C8)烷基和H;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物。
      3.權(quán)利要求1的組合物,其中所述節(jié)肢動物是屬于以下屬的蚊子庫蚊屬(Culex)、伊蚊屬(Aedes)、曼蚊屬(Mansonia)、Wyeomyia、鱗蚊屬(Psorophora)、Coquilletidia或按蚊屬(Anopheles)。
      4.權(quán)利要求1的組合物,其中X是H、OH或CH3。
      5.權(quán)利要求1的組合物,其中Y是H。
      6.權(quán)利要求1的組合物,其中n是1或2。
      7.權(quán)利要求1的組合物,其中所述式I化合物是乳酸、乙醇酸、硫代乳酸、酒石酸或其可接受的鹽。
      8.權(quán)利要求1的組合物,其中所述式I化合物是乳酸或其可接受的鹽。
      9.權(quán)利要求1的組合物,其中所述酮是丙酮、2-丁酮、2-戊酮、2-己酮、2-庚酮、3-戊酮、3-己酮、3-庚酮、4-庚酮、5-壬酮、3-甲基-2-丁酮、4-甲基-2-戊酮、3-戊烯-2-酮、3-丁烯-2-酮、3-羥基-2-丁酮、2,3-丁二酮或2,4-戊二酮。
      10.權(quán)利要求1的組合物,其中所述醇是甲醇、乙醇、1-辛烯-3-醇或1-庚烯-3-醇。
      11.權(quán)利要求1的組合物,其中所述鹵代化合物是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳或溴仿。
      12.權(quán)利要求1的組合物,其中所述腈是乙腈、芐腈或苯乙腈。
      13.權(quán)利要求1的組合物,其中所述醚是乙醚。
      14.權(quán)利要求1的組合物,其中(C6-C10)芳基是對甲酚、芐腈、苯酚或甲苯。
      15.權(quán)利要求1的組合物,其中所述硫化物是二硫化碳、二甲硫、二乙硫、二甲基二硫醚、二乙基二硫醚、甲基丙基二硫醚、乙基·乙烯基硫、二甲基亞砜或二甲基三硫。
      16.權(quán)利要求1的組合物,其中(C3-C10)雜環(huán)是2-甲基呋喃。
      17.權(quán)利要求1的組合物,其中(C2-C10)烯烴是異戊二烯、1-庚烯、1-辛烯或1-壬烯。
      18.權(quán)利要求1的組合物,其中所述醛是甲醛、乙醛、丁醛、異丁醛、壬醛或苯甲醛。
      19.權(quán)利要求1的組合物,其中式I化合物包括乳酸,而組II化合物包括丙酮和二甲基二硫醚。
      20.權(quán)利要求1的組合物,其中式I化合物包括乳酸,而組II化合物包括丙酮、二甲硫和二氧化碳。
      21.權(quán)利要求1的組合物,還包含有效量的至少一種皮膚提取物或毛發(fā)提取物的揮發(fā)性組分。
      22.吸引節(jié)肢動物的方法,包括使所述環(huán)境暴露于一種組合物的步驟,所述組合物包含有效量的至少一種式I化合物和其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫和(C1-C8)烷基;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物;或(B)一種組合物,所述組合物包含有效量的酒石酸或其可接受的鹽;和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫和用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;其中所述組合物有效地吸引節(jié)肢動物;或(C)一種組合物,所述組合物包含有效量的至少一種式I化合物和其可接受的鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或當X為氧代時,Y不存在;Z為H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一個選自H、OH、SH和鹵素的取代基取代的(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);前提是所述式I化合物不僅僅由以下酸及其鹽組成乙醇酸、草酸、乙酸、羥基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羥基丙酮酸、丙二酸、3-羥基丁酸、2-甲基乳酸、2-羥基丁酸、2-氧代丁酸、異丁酸、丁酸、蘋果酸、2-氧代戊酸、2-羥基戊酸、2-羥基戊酸、戊酸、異戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巰基乙酸、硫代乳酸、3-巰基丙酸、硫代丙酸、3-巰基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳酸或甲酸。
      23.吸引節(jié)肢動物的方法,包括將所述環(huán)境暴露于一種組合物的步驟,所述組合物包含有效量的至少一種式I化合物和其鹽 其中每個X獨立地為H、鹵素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;每個Y獨立地為H、(C1-C8)烷基,Z為H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;n為1-10之間并且包括1和10的整數(shù);和有效量的至少一種來自組II的化合物和其鹽,其中組II化合物包括具有3-10個碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烴、(C1-C10)醛、具有1-8個碳原子的醇、含有1-8個碳原子的鹵代化合物、含有2-4個碳原子的腈、含有3-10個碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8個碳原子的硫化物和(C3-C10)雜環(huán);其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)雜環(huán)中的任何一種或多種可以在任何一個或多個位置用選自以下的一個取代基取代H、氧代、鹵素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2獨立地選自(C1-C8)烷基和H。
      24.權(quán)利要求22的方法,其中所述節(jié)肢動物是屬于以下屬的蚊子庫蚊屬、伊蚊屬、曼蚊屬、Wyeomyia、Coquilletidia、鱗蚊屬或按蚊屬。
      25.權(quán)利要求22的方法,其中X是H、OH或CH3。
      26.權(quán)利要求22的方法,其中Y是H。
      27.權(quán)利要求22的方法,其中n是1或2。
      28.權(quán)利要求22的方法,其中式I化合物包括乳酸、乙醇酸、硫代乳酸、酒石酸或其可接受的鹽。
      29.權(quán)利要求22的方法,其中式I化合物包括乳酸或其可接受的鹽。
      30.權(quán)利要求22的方法,其中所述酮是丙酮、2-丁酮、2-戊酮、2-己酮、2-庚酮、3-戊酮、3-己酮、3-庚酮、4-庚酮、5-壬酮、3-甲基-2-丁酮、4-甲基-2-戊酮、3-戊烯-2-酮、3-丁烯-2-酮、3-羥基-2-丁酮、2,3-丁二酮或2,4-戊二酮。
      31.權(quán)利要求22的方法,其中所述醇是甲醇、乙醇、1-辛烯-3-醇或1-庚烯-3-醇。
      32.權(quán)利要求22的方法,其中所述鹵代化合物是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳或溴仿。
      33.權(quán)利要求22的方法,其中所述腈是乙腈、芐腈或苯乙腈。
      34.權(quán)利要求22的方法,其中所述醚是乙醚。
      35.權(quán)利要求22的方法,其中(C6-C10)芳基是對甲酚、苯酚或甲苯。
      36.權(quán)利要求22的方法,其中所述硫化物是二硫化碳、二甲硫、二乙硫、二甲基二硫醚、二乙基二硫醚、甲基丙基二硫醚、乙基·乙烯基硫、二甲基亞砜或二甲基三硫。
      37.權(quán)利要求22的方法,其中(C3-C10)雜環(huán)是2-甲基呋喃。
      38.權(quán)利要求22的方法,其中(C2-C10)烯烴是異戊二烯、1-庚烯、1-辛烯或1-壬烯。
      39.權(quán)利要求22的方法,其中所述(C1-C10)醛是甲醛、乙醛、丁醛、異丁醛、壬醛或苯甲醛。
      40.權(quán)利要求22的方法,其中式I化合物包括乳酸或其可接受的鹽,而組II化合物包括丙酮和二甲基二硫醚。
      41.權(quán)利要求22的方法,還包含有效量的至少一種的皮膚提取物或毛發(fā)提取物的揮發(fā)性組分。
      42.蚊子吸引劑,其包含加入購買的或自制誘捕器中的權(quán)利要求1的組合物。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及用于吸引節(jié)肢動物的組合物及其使用方法。所述組合物包含至少一種式(I)化合物和至少一種選自組(II)的化合物。
      文檔編號A01N59/04GK1368844SQ00807062
      公開日2002年9月11日 申請日期2000年4月28日 優(yōu)先權(quán)日1999年5月4日
      發(fā)明者U·R·伯尼埃, D·L·克蘭, D·R·巴爾納德, M·M·布思, R·A·尤斯特, K·H·波西 申請人:美國政府農(nóng)業(yè)部, 佛羅里達大學
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