專利名稱：用1－芳基吡唑或1－雜芳基吡唑控制群居昆蟲蟲口的方法
(1)技術(shù)領(lǐng)域本申請是中國國家申請?zhí)枮?6196221.6的專利申請的分案申請。
本發(fā)明涉及控制群居昆蟲尤其是蟻，黃蜂和蟑螂(或蠊)蟲口的方法。
(2)背景技術(shù)現(xiàn)實中，人們經(jīng)常需要與群居昆蟲例如蟻，黃蜂和蟑螂(或蠊)蟲口，尤其是蟻蟲口所造成的危害進(jìn)行抗?fàn)?。群居昆蟲是以大量群居生活或有大量這類昆蟲或同屬蟲口群集生活的昆蟲。
在蟻蟲的情況下，這種抗?fàn)幫ǔＪ怯稍谏顓^(qū)或生活區(qū)附近例如花園或庭院中生活的蟻群或蟻群的遷移對個人帶來的麻煩所引起的。在私人房子附近草坪上這種蟻群縱隊的存在和通過對于希望在所述草坪上舒展而放松的居民來說尤為不快，原因是會受到某些蟲種的叮咬。
對于農(nóng)業(yè)果樹和或觀賞樹也需要對蚊蟲進(jìn)行控制。原因是某些蟻蟲種屬能防止蚜蟲受捕食者的侵害，從而保持了大量蚜蟲蟲口，而這些蚜蟲對有關(guān)果樹的良好生長和/或果實收獲有危害。
某些蟻群種屬有時甚至?xí)砀蟮牟槐恪N蟻(Monomorium pharaonis)甚至在大塊平面的生活區(qū)，尤其是在醫(yī)院內(nèi)構(gòu)筑蟻冢(anthills)，帶來衛(wèi)生問題。
現(xiàn)在，由諸如蟻或黃蜂或蟑螂(或蠊)，尤其是蟻或蟑螂(或蠊)的群居昆蟲引起的不便和/或損害是直接與這類昆蟲蟲口可達(dá)到的很大數(shù)量(例如在蟻蟲的情況下有大量群居蟻冢的個體)成比例。
用殺蟲化合物來控制蟻或黃蜂或蟑螂(或蠊)的方法是已知的。但是，這些方法不總是令人滿意。原因是所述方法常常僅殺滅小部分蟲口例如在蟻蟲的情況下，是部分工蟻，其職責(zé)是在蟻冢外攝取食物。但是，消滅這類蟲口還不足以克服由蟻蟲帶來的危害。實際上，大量繁殖的蟻蟲和它們專門對蟻冢的需求而能夠迅速地補(bǔ)償這種死亡量，致使新的蟲口增加。
此外，已知方法的缺點是難以處理所有的單個蟲口，尤其是就蟻蟲而言存在著這樣的-種情況，因為蟻冢通常在幾十厘米深的地表面以下，所以找到蟻冢相當(dāng)困難。
(3)發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的一個目的是克服這些缺點。
本發(fā)明的另一個目的是消滅在蟻冢，或者更具體地說在群居昆蟲的巢穴或寄居地中的幼蟲。
本發(fā)明的再一個目的是消滅在蟻冢，或者更具體地說在群居昆蟲的巢穴或寄居地中的產(chǎn)卵的雌蟲。
本發(fā)明的最后一個目的是提供一種能夠最終消滅所有或者實際上全部群居昆蟲例如蟻或黃蜂或蟑螂(或蠊)，優(yōu)選例如蟻或蟑螂(或蠊)蟲口的方法。
目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，這些目的能夠通過如下描述的本發(fā)明的控制方法全部或部分地實現(xiàn)。
因此，本發(fā)明的目的是提供一種控制群居昆蟲例如蟻或黃蜂或蟑螂(或蠊)的蟲口的方法，其特征在于施用有效量的含有餌料和式(I)化合物的組合物 其中R1表示鹵素原子或CN或甲基；R2表示S(O)nR3；R3表示烷基或鹵代烷基R4表示氫或鹵素原子；或基團(tuán)NR5R6、S(O)mR7、C(O)R7或C(O)O-R7、烷基、鹵代烷基或OR8或基團(tuán)-N＝C(R9)(R10)；R5和R6彼此獨立地表示氫原子或烷基、鹵代烷基、C(O)烷基或S(O)rCF3基團(tuán)；或R5和R6可以一起形成二價亞烷基，而亞烷基基團(tuán)可以由一個或兩個二價雜原子，例如氧或硫隔斷；
R7表示烷基或鹵代烷基；R8表示烷基或鹵代烷基或氫原子；R9表示烷基或氫原子；R10表示任選地被一個或多個鹵素原子或諸如OH、-O-烷基、-S-烷基、氰基或烷基取代的苯基或雜芳基；R11和R12彼此獨立地表示氫原子或鹵素原子；R13表示鹵素原子或鹵代烷基、鹵代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；m、n、q和r彼此獨立地表示0、1或2的整數(shù)；X表示三價氮原子或C-R12基團(tuán)，碳原子的其它三個價位形成部分芳香環(huán)；條件是當(dāng)R1表示甲基，則R3表示鹵代烷基時，R4表示NH2，R11表示Cl，R13表示CF3以及X表示N。
式(I)中定義的烷基通常表示具有1-6個碳原子的烷基。通過由R5和R6表示的二價亞烷基以及與R5和R6連接的氫原子形威的環(huán)通常是5元、6元或7元環(huán)。
優(yōu)選類的式(I)化合物包括其中R1表示CN和/或R3表示鹵代烷基和/或R4表示NH2和/或R11和R12彼此獨立地表示鹵素原子和/或R13表示鹵代烷基的那些化合物。
可采用本發(fā)明方法控制的群居昆蟲蟲口中，蟻蟲的蟲口特別優(yōu)選。
(4)具體實施方式
在本發(fā)明中，應(yīng)該清楚對諸如蟻、黃蜂或蟑螂的群居昆蟲蟲口的控制是指控制所述的昆蟲，尤其是全部或基本上全部消滅所述的蟲口，換句話說就是消滅60％以上，優(yōu)選70％以上；更優(yōu)選95-100％的所述蟲口。
在本發(fā)明方法中所用的有效量組合物應(yīng)該理解為是指能夠控制全部群居昆蟲蟲口例如蟻、黃蜂或蟑螂(或蠊)蟲口的量。
更具體地說；本發(fā)明涉及使用有效量的式(I)活性物質(zhì)處理群居昆蟲諸如蟻、黃蜂、蟑螂或蠊的方法，即在2到30天的期間內(nèi)，優(yōu)選2到7天的期問內(nèi)向群居昆蟲施用組合物，其所用量相當(dāng)于消滅至少總蟲口的90％的大部分群居昆蟲蟲口所需的劑量。小部分蟲口常常是指生活或居住在共同寄居地或巢穴外的蟲口。
根據(jù)本發(fā)明更優(yōu)選的改進(jìn)方法，當(dāng)群居昆蟲的蟲口是蟻蟲蟲口時，本發(fā)明方法中所用組合物的有效量通常是要使式(I)化合物的劑量對每個要處理的蟻冢為0.05-50mg，優(yōu)選0.1-20mg。所述有效量可以通過系統(tǒng)試驗在所述范圍內(nèi)更準(zhǔn)確地確定，這取決于需要控制的蟲口的蟻蟲的種類；還取決于蟻冢的大小和范圍；該蟻冢是根據(jù)這些種類昆蟲的特性而可以改變。
因此，本發(fā)明還涉及控制諸如蟻、黃蜂或蟑螂(但是優(yōu)選為蟑螂或蠊)群居昆蟲的方法，這些昆蟲通常以同類蟲口的種屬共同寄居在寄居地或巢穴中，所述方法包括用有效劑量，優(yōu)選0.0001-20mg/100m2的劑量處理一個或多個所述群居昆蟲(優(yōu)選蟑螂)頻繁活動或假定它們頻繁活動的區(qū)域，所述區(qū)域是指所述的共同寄居地的外面，但是也包括蟑螂活動或假定它們活動的地方。
可以用本發(fā)明方法控制的蟻蟲特別指田蟻屬(Lasius)的蟻蟲，例如黑蟻[Lasius niger]；鋪道蟻(Tetramorium caespitum)；廚蟻(Monomorium pharaonis)；阿根廷蟻(Iridomyrmex humilis)；屬于水蟻屬(Solenopsis)的火蟻；真菌蟻，例如Acromymex屬的蟻蟲(例如木薯蟻)和切葉蟻(Atta)屬的蟻蟲。
可用本發(fā)明方法處理的蟑螂主要是德國小蠊、東方小蠊、美州大蠊、煙色大蠊。
式(I)的化合物可按專利申請WO87/3781、93/6089、94/21606和EP295117中公開的方法中之-的方法或在化學(xué)合成中對于熟練的專業(yè)技術(shù)人員來說已知的其它方法制備。這種化合物也包括本文中其他所指的活性物質(zhì)。
本發(fā)明方法中所使用的組合物中所用的餌料是足以使諸如蟻、黃蜂或蟑螂(或蠊)類的群居昆蟲促進(jìn)食欲，刺激它們?nèi)コ缘?。在控制蟻蟲時，這種餌料選自例如(但不是排它性的)動物蛋白和/或植物蛋白，或者選自脂肪，也選自動物和/或植物源的，甚至選自單-，寡-或聚合的有機(jī)糖類。尤其是選自蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、甚至是糖蜜或蜜。
根據(jù)本發(fā)明優(yōu)選的改進(jìn)方法，在本發(fā)明中使用的式(I)化合物是5-氨基-3-氰基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亞磺酰]-1H-吡唑。
欲使用本發(fā)明方法中所用組合物消滅的蟲口的小部分通常占蟲口總量的1-50％，優(yōu)選2-20％。
根據(jù)本發(fā)明優(yōu)選的改進(jìn)方法，可以采用本發(fā)明方法控制的蟻蟲蟲口是生活在相同蟻冢中的蟻蟲的蟲口。在這種情況下，施加所述組合物的蟲口的小部分通常包括從蟻冢外采集食物的工蟻，這些工蟻被稱為蟻冢的采集工蟻。
根據(jù)本發(fā)明另一個優(yōu)選的改進(jìn)方法，可用本發(fā)明方法控制的蟻蟲或蟑螂蟲口對于蟑螂來說是生活在相同共有寄居地的蟑螂蟲口。
組合物中所用的式(I)化合物的劑量為0.0005-0.5％，優(yōu)選0.001-0.2％。在本發(fā)明中，相應(yīng)劑量的百分率除了另有說明-般為重量％。
組合物中所用餌料的劑量通常為1-99％，優(yōu)選30-99％。所用組合物還可含有其它添加劑例如用于活性物質(zhì)的溶劑、香料、防腐劑、染料或苦味劑。
根據(jù)本發(fā)明特別優(yōu)選的改進(jìn)方法，優(yōu)選是通過將組合物裝在密封的裝有餌料的盒子中，該盒子根據(jù)昆蟲的大小，留有開口，專門用于蟻蟲或蠊，或類似大小的昆蟲，并將其放在可能發(fā)現(xiàn)昆蟲的地方。所述區(qū)域尤其是公共場所或私人場所，例如生活區(qū)，或陽臺、庭院、花園或田間。這種改進(jìn)方法安全，原因是在小動物或孩子偶然接觸或攝取的情況下，所涉及的活性物質(zhì)會有危險。
正如本發(fā)明說明書中描述的，本發(fā)明也適用于白蟻，但優(yōu)選用于蟻、蟑螂和黃蜂。
在下面的實施例中，所用的式(I)化合物是5-氨基-3-氰基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亞磺酰]-1H-吡唑，稱之為化合物A。
實施例1將裝有10g分散在蜂蜜中的0.05％化合物A分散體的表面玻璃放在離活動蟻冢入口的20cm的地方。蟻蟲是-種黑蟻，它是采集食物的工蟻部分，占總蟲口的10％?？傁x口是通過來處理的蟻冢作為對照的計算的，包括有10000個個體。
在第一個2天內(nèi)，觀察到有蟻以縱隊形式從蟻冢爬到表面玻璃中，停在表面玻璃中攝取分散體，然后返回到蟻冢中。
在15天后，在蟻冢的周圍不再觀察到表面活動的蟻蟲。然后挖掘蟻冢得到后者的最新資料。
觀察到死亡率為大于99％。
尤其是所有的幼蟲全部死亡。
實施例2實驗是在一個尺寸為36×24×14的盒子中對德國小蠊蟑螂進(jìn)行的。這些盒子里裝有水源，一個由硬紙板堆成的掩體和另外有餅干塊的食物。
使15只蟑螂引入未裝餌料的盒子中。
24小時后，將2.7g含有1.35g式(I)化合物的顆粒狀餌料放入盒子中。
在8小時后，再取出餌料和其它食物，并引入15只新的健康的蟑螂。
在裝入餌料64小時(即在取出餌料，引入新的蟑螂后的56小時)后，有98.6％的蟑螂死亡。88小時后死亡率達(dá)到100％。
權(quán)利要求
1.控制黃蜂或蟑螂(或蠊)蟲口的方法，其特征在于施用有效量的含有餌料和式(1)化合物的組合物 其中R1表示鹵素原子或CN或甲基；R2表示S(O)nR3；R3表示烷基或鹵代烷基R4表示氫或鹵素原子；或基團(tuán)NR5R6、S(O)mR7、C(O)R7或C(O)O-R7、烷基、鹵代烷基或OR8或基團(tuán)-N＝C(R9)(R10)；R5和R6彼此獨立地表示氫原子或烷基、鹵代烷基、C(O)烷基或S(O)rCF3基團(tuán)；或R5和R6可以一起形成二價亞烷基，而亞烷基基團(tuán)可以由一個或兩個二價雜原子，例如氧或硫隔斷；R7表示烷基或鹵代烷基；R8表示烷基或鹵代烷基或氫原子；R9表示烷基或氫原子；R10表示任選地被一個或多個鹵素原子或諸如OH、-O-烷基、-S-烷基、氰基或烷基取代的苯基或雜芳基；R11和R12彼此獨立地表示氫原子或鹵素原子；R13表示鹵素原子或鹵代烷基、鹵代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；m、n、q和r彼此獨立地表示0、1或2的整數(shù)；X表示三價氮原子或C-R12基團(tuán)，碳原子的其它三個價位形成部分芳香環(huán)；條件是當(dāng)R1表示甲基，則R3表示鹵代烷基時，R4表示NH2，R11表示Cl，R13表示CF3以及X表示N。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，所控制的群居昆蟲的蟲口是蟑螂蟲口。
3.控制群居昆蟲黃蜂或蟑螂(但優(yōu)選是蟑螂或蠊)蟲口的方法，這些昆蟲具有共同寄居地或巢穴，基本上以同種屬蟲口生活在一起，所述方法包括用有效劑量，優(yōu)選為0.0001-20g/100m2劑量的組合物處理一個或多個所述群居昆蟲頻繁活動的區(qū)域，或者假定是頻繁活動的區(qū)域，所述的區(qū)域在所述共同寄居地的外面，但是在處理蟑螂時，是在蟑螂活動或假定活動的地方。
4.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，所用組合物的有效用量是能夠控制全部群居昆蟲的蟲口。
5.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，所用組合物的有效用量相當(dāng)于在2-30的天時間內(nèi)，優(yōu)選2-7天時間內(nèi)消滅要用所述組合物進(jìn)行處理的小部分群居昆蟲的至少90％蟲口的劑量。
6.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，用于本發(fā)明方法的所用組合物的有效用量是要使式(I)化合物的劑量對每個要處理巢穴為0.05-50mg，優(yōu)選0.1-20mg。
7.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，用于本發(fā)明方法的所用組合物的有效用量是要使式(I)化合物的劑量為0.0001-20g/100m2。
8.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，所使用的餌料選自動物蛋白和/或植物蛋白、或選自脂肪、也選自動物和/或植物源的、甚至選自單-、寡-或聚合有機(jī)糖類，尤其是選自蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、甚至是糖蜜或蜜。
9.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，所用的式(I)化合物是5-氨基-3-氰基-1-[2，6二氯-4-(三氯甲基)苯基]-4-[(三氯甲基)亞磺跳]-IH-吡唑。
10.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，向部分蟲口施用組合物，所述蟲口占總蟲口的1-40％，優(yōu)選2-20％。
11.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，組合物中式(I)化合物的劑量為0.0005-0.5％；優(yōu)選0.001-0.2％。
12.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，組合物中餌料的劑量為1-99％，優(yōu)選30-99％。
13.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項的方法，其特征在于，通過將組合物裝在密封的有餌料的盒子中，根據(jù)昆蟲的大小，該盒子上留有開口，它專用于可能發(fā)現(xiàn)昆蟲的區(qū)域的蠊。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的方法，其特征在于，所述區(qū)域是公共場所或私人場所，例如生活區(qū)，或陽臺、庭院、花園或田間。
全文摘要
通過向小部分蟲口施用有效量的組合物來控制諸如蟻、黃蜂或蟑螂類的群居昆蟲蟲口的方法，所述組合物含有餌料和1－苯基吡唑型化合物，特別是1－[2，6－二氯－4－(三氟甲基)苯基]－3－CN－4－[(三氟甲基)亞磺酰]－5－氨基－吡唑。
文檔編號A01N47/02GK1418548SQ02105359
公開日2003年5月21日 申請日期2002年2月25日 優(yōu)先權(quán)日1995年6月29日
發(fā)明者路易斯·贊賈科米 申請人:法國斯科茲公司