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      氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑的制作方法

      文檔序號(hào):373509閱讀:926來源:國知局
      專利名稱:氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及用作殺軟體動(dòng)物劑的一種氯硝柳胺乙醇胺鹽的新型組合物。更具體的,本發(fā)明涉及一種氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑。上述懸浮劑具有良好的環(huán)境相容性,用量適當(dāng),藥效優(yōu)于常規(guī)的農(nóng)藥劑型。
      背景技術(shù)
      氯硝柳胺乙醇胺鹽的化學(xué)名為2’,5-二氯-4’-硝基水楊酸替苯胺乙醇胺鹽(Niclosamide-olamine)。氯硝柳胺乙醇胺鹽在農(nóng)業(yè)上可用作殺軟體動(dòng)物劑,通過殺滅其寄生的軟體動(dòng)物,如釘螺,蝸牛也用作防治血吸蟲病的藥劑?,F(xiàn)有技術(shù)中主要有一種劑型可濕性粉劑。由于可濕性粉劑的藥效不夠理想,使用量大。為了克服上述劑型的缺陷,本發(fā)明人進(jìn)行了大量的研究,開發(fā)了本申請(qǐng)的懸浮劑。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑的特征在于在每100份制劑成分中,包含氯硝柳胺活性成份(Niclosamide)10-60份,以氯硝柳胺乙醇胺鹽98%原藥計(jì)則為12.11-72.66份。更進(jìn)一步的本發(fā)明的氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑的特征在于,在每100份制劑成分中,包含氯硝柳胺乙醇胺鹽的原藥12.11-60.55份,分散劑1-15份,增稠劑0.5-5份,潤濕劑2-20份,穩(wěn)定劑1-5份,防凍劑0.5-10,消泡劑0.1-3份,防腐劑0.1-2份,用水補(bǔ)足100份。
      上述潤濕分散劑例如為NNO(亞甲基二萘二磺酸鈉)、木質(zhì)素磺酸鈉、脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基芳基聚氧乙烯基醚硫酸鈉等;上述增稠劑和懸浮穩(wěn)定劑例如為黃原酸膠、羧甲基纖維素、膨潤土、硅酸鋁鎂等;防凍劑例如為乙二醇、甘油、丙二醇等;消泡劑例如為植物油、硅油、月桂酸、硬脂酸或泡敵等;防腐劑例如為苯甲酸或甲醛。
      將固體原藥、水和上述各種助劑均勻混合,即可配制成本發(fā)明制劑,為了滿足制劑在傾倒性(殘余物),自動(dòng)分散性,濕篩試驗(yàn)及懸浮率和貯存穩(wěn)定性等產(chǎn)品規(guī)格方面的高要求,篩選了大量的助劑,才獲得了滿意的結(jié)果傾倒性(殘余物)≤1.0%;自動(dòng)分散性≥70.0%;濕篩試驗(yàn)(通過325目試驗(yàn)篩)≥98%;懸浮率≥95%;在0℃及54℃貯存后,傾倒性(54℃),自動(dòng)分散性,自動(dòng)分散性,濕篩試驗(yàn)及懸浮率符合以上要求,含量(熱貯穩(wěn)定性試驗(yàn)后與熱貯穩(wěn)定性試驗(yàn)前比較)≥97%。
      本發(fā)明的氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑的特點(diǎn)是(1)粒度細(xì),懸浮率高,藥效高于可濕性粉劑,能節(jié)省藥量20%以上;(2)不使用有機(jī)溶劑。免除了有機(jī)溶劑對(duì)人畜的刺激性;(3)農(nóng)藥為分散相,水為連續(xù)相。抑制了農(nóng)藥蒸汽的揮發(fā),制劑基本無味;(4)無爆炸危險(xiǎn),貯運(yùn)安全;(5)降低了制劑的經(jīng)皮毒性;(6)使用方便。原液可以不加水稀釋而直接用于地面超低容量噴霧,亦可加水稀釋,用于常量及低容量噴霧防治。
      具體實(shí)施例方式
      下面用具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)的說明。下述實(shí)施例并不構(gòu)成對(duì)本發(fā)明的任何限制。
      1.制劑實(shí)施例1.1 120克/立升氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑氯硝柳胺乙醇胺鹽有效成分 12份木質(zhì)素磺酸鈉 5.0份拉開粉 7.0份羧甲基纖維素 3.0份硅酸鋁鎂 5.5份乙二醇 0.5份月桂酸 0.5份苯甲酸 0.5份水 補(bǔ)足100份1.2 300克/立升氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑氯硝柳胺乙醇胺鹽有效成分 30份木質(zhì)素磺酸鈉 5.5份NNO(亞甲基二萘二磺酸鈉) 6.5份黃原酸膠 1份膨潤土 1.5份乙二醇 0.5份月桂酸 0.5份苯甲酸 0.5份水 補(bǔ)足100份1.3 580克/立升氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑氯硝柳胺乙醇胺鹽有效成分 58份木質(zhì)素磺酸鈉 7.0份NNO(亞甲基二萘二磺酸鈉) 5.8份黃原酸膠 0.5份羧甲基纖維素 1.2份膨潤土 2.0份乙二醇 0.5份月桂酸 0.5份苯甲酸 0.5份水 補(bǔ)足100份2.藥效實(shí)施例采用下述試驗(yàn)方法,比較了本發(fā)明懸浮劑,以及常規(guī)可濕性粉劑對(duì)蝸牛的藥效。
      飼養(yǎng)箱 40厘米×25厘米×20厘米(長(zhǎng)×寬×高),敞口,蒙上紗網(wǎng)以防蝸牛爬出。
      飼養(yǎng)條件陰暗潮濕的環(huán)境。箱底放置約2厘米厚的細(xì)土;溫度27±2;濕度70-80%(土壤和空氣)。
      飼料新鮮的大白菜。
      蝸牛4月齡金色蘋果蝸牛(golden apple snail),飼養(yǎng)一周,取健康的蝸牛作為試驗(yàn)對(duì)象。
      按上述條件,在每個(gè)箱中鋪上2-3片大白菜,將20只4月齡的蝸牛放在大白菜上,藥液用普通自來水稀釋。用霧化器均勻噴灑稀釋好的藥液5毫升,蒙上紗網(wǎng)。三個(gè)平行試驗(yàn)同時(shí)進(jìn)行。72小時(shí)后記錄死亡率。生物活性測(cè)定結(jié)果如下述表1中所述
      表1各種劑型對(duì)比試驗(yàn)

      *推薦的田間使用濃度**以氯硝柳胺乙醇胺鹽計(jì),以氯硝柳胺計(jì)則為250克/立升***以氯硝柳胺計(jì),以氯硝柳胺乙醇胺鹽計(jì)則為830.8克/千克氯硝柳胺乙醇胺鹽30%懸浮劑原藥為98%氯硝柳胺乙醇胺鹽;氯硝柳胺乙醇胺鹽70%可濕粉原藥為98%氯硝柳胺乙醇胺鹽從上述試驗(yàn)結(jié)果中可知,在推薦的田間使用濃度(1.6克/立升)下,對(duì)蝸牛的控制率,氯硝柳胺乙醇胺鹽30%懸浮劑,在實(shí)驗(yàn)室條件下,明顯高于氯硝柳胺乙醇胺鹽70%可濕性粉劑。
      權(quán)利要求
      1.一種氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑,其特征在于在每100份制劑成分中,包含氯硝柳胺(Niclosamide)活性成份10-60份。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1的氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑,其特征在于在每100份制劑成分中,包含氯硝柳胺乙醇胺鹽的98%原藥24.22-60.55份,分散劑1-15份,增稠劑0.5-5份,潤濕劑2-20份,穩(wěn)定劑1-5份,防凍劑0.5-10份,消泡劑0.1-3份,防腐劑0.1-2份,用水補(bǔ)足100份。
      3.根據(jù)權(quán)利要求2的氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑,其中的濕潤分散劑包含陰離子型表面活性劑,包括萘或烷基萘甲醛縮合物、脂肪醇環(huán)氧乙烷加成物磺酸鹽,烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸鹽、木質(zhì)素及其衍生物磺酸鹽、聚合的烷基芳基磺酸鹽、聚羧酸鹽、脂肪酸乙烷加成物磷酸鹽、烷基酚聚氧乙烯基磷酸鹽、烷基酚聚氧乙酸基醚甲醛縮合物硫酸鹽;非離子型表面活性劑,包括聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸酯;水溶性高分子物質(zhì),包括淀粉、明膠、阿拉伯膠、卵磷脂、羧甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸鈉、乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇;和無機(jī)分散劑,縮合磷酸鹽;增稠劑和懸浮穩(wěn)定劑為有機(jī)類的阿拉伯膠、胳朊、黃原酸膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥炳基纖維素、丙烯酸鈉、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醋酸鈉,無機(jī)類的分散性硅酸、氣態(tài)二氧化硅、膨潤土、礦物粘土和硅酸鋁鎂;防凍劑為乙二醇、丙二醇、甘油、甘油-乙醚雙甘醇、甲基丙撐雙甘醇、尿素;消泡劑包括有機(jī)硅酮類、C8-10的脂肪醇、C10-20飽和脂肪族羧酸及其酯壘、酯-醚型化合物;防腐劑苯甲酸鈉、甲醛。
      4.根據(jù)權(quán)利要求1的氯硝柳胺乙醇胺鹽懸浮劑的配制方法,其特征在于按配比加料后,將配料混合均勻,經(jīng)初粉碎至粒徑70-80μm,然后進(jìn)行超微粉碎至粒徑3-10μm、再經(jīng)均質(zhì)混合調(diào)配,即可得成品。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及一種氯硝柳胺乙醇胺鹽的新型的懸浮劑及其制備方法。本氯硝柳胺乙醇胺鹽的懸浮劑型,是由固體原藥、水和多種助劑組成的均勻的能流動(dòng)的粘稠劑型,用于殺滅稻田蝸牛,福壽螺及防治血吸蟲病。本發(fā)明懸浮劑的殺軟體動(dòng)物效果好,并能克服可濕性粉劑等常規(guī)劑型的缺點(diǎn)。
      文檔編號(hào)A01N25/04GK1504089SQ02153910
      公開日2004年6月16日 申請(qǐng)日期2002年12月5日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月5日
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