專利名稱：抑制蠓跟蹤氣味能力的方法和組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抑制蠓通過(guò)氣味探測(cè)找到或跟蹤目標(biāo)，例如動(dòng)物或人體的能力的方法和組合物。更具體來(lái)說(shuō)，本發(fā)明涉及使用組合物中的某些化合物來(lái)抑制蠓通過(guò)氣味探測(cè)發(fā)現(xiàn)目標(biāo)的能力。
背景任何有過(guò)顯著的戶外經(jīng)歷的人可以證明，蠓可能是非常惱人，甚至是重要的問(wèn)題。它們的叮咬可能導(dǎo)致燒灼和瘙癢性鞭打感。蠓可引起顯著的經(jīng)濟(jì)影響，因?yàn)樗鼈兊拇嬖诮?jīng)常明顯地阻礙某些地區(qū)的旅游業(yè)，特別是它們可能大量存在的沿海區(qū)域。
這些微小的叮咬昆蟲還通常在墨西哥已知為“白蛉”、蠓(no-see-ums)、“hequene”，而在英國(guó)已知為“蠓”。蠓在紅樹林沼澤或鹽沼澤區(qū)域特別多。在美國(guó)，它們?cè)谘睾７鹆_里達(dá)州和北卡羅來(lái)納州特別多。
蠓屬于雙翅目昆蟲(雙翼昆蟲)，蠓科，細(xì)蠓屬和庫(kù)蠓屬。此物種中僅雌蠓叮咬和吸血，而最大叮咬活動(dòng)的時(shí)間通常約在黎明或黃昏。
庫(kù)蠓屬中的多種蠓中，至少大約111種，某些盛行的種，例如Culicoides furens和Culicoides barbosai種，已知是人體線蟲寄生蟲，奧氏曼森線蟲的載體。這種蟲主要生活在血液中，而雌性蠓在吸血時(shí)攝取微絲蚴(幼蟲形式)，然后將此寄生蟲傳播到未感染的人。在哥斯達(dá)黎加盛行的細(xì)蠓屬的Leptoconops becqaerti種已知傳播人體內(nèi)的稱為Dipeialoneina OZZARDI的絲蟲。已從馬和騾中收集到Culicoides arabae、Culicoides foxi和Culicoidesbarbosai，并從牛中收集到Culicoides insignis，且它們給這些動(dòng)物帶來(lái)了麻煩。
保護(hù)人類不受蠓的叮咬的化合物、組合物和制劑在本領(lǐng)域中是已知的。一般地，這些化合物、組合物和制劑是基于它們?cè)诰植炕虮砻鎽?yīng)用時(shí)在人體皮膚上保持足以驅(qū)避蠓的時(shí)間的能力。已將許多輔助材料加到蠓防護(hù)劑以增加此驅(qū)避劑在人體皮膚上的持久性。此外，已應(yīng)用少量的噴霧化學(xué)殺蟲劑，但沒有取得很大的成功。而且，噴灑這種化學(xué)殺蟲劑從環(huán)境和健康方面來(lái)看是不可取的。但是，盡管已進(jìn)行了多種改善已知蠓驅(qū)避劑的驅(qū)避活性的嘗試，但這些嘗試通常不成功，幾乎任何使用這種蠓驅(qū)避劑的人可以證明這一點(diǎn)。
因此，本領(lǐng)域一直在尋找新的和更為有效的蠓驅(qū)避劑。但是，尋找更為有效的蠓驅(qū)避劑通常沒有成功，因?yàn)橐寻l(fā)現(xiàn)大部分的蠓驅(qū)避劑僅有有限程度的驅(qū)避性，且一般不是特別有效。因此，需要更為有效的阻止蠓找到和叮咬人和其它目標(biāo)如鳥和家畜的方法。而且，這種需求目前已變得更為激烈和緊迫，因?yàn)橐寻l(fā)現(xiàn)蠓是可能通過(guò)蠓叮咬目標(biāo)而傳遞給目標(biāo)的重要疾病的載體。進(jìn)一步的需求是能夠減少或消除使用對(duì)環(huán)境不友好的殺蟲劑的需要。
發(fā)明概述本發(fā)明者們已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，迄今為止用作蠓驅(qū)避劑的化合物、組合物和制劑之所以缺乏必需的效力，是因?yàn)轶纺芡ㄟ^(guò)目標(biāo)發(fā)散的氣味找到并靠近目標(biāo)。因此，如果蠓進(jìn)入潛在目標(biāo)所位于的地帶或空間，其嗅覺吸引足以克服施用在目標(biāo)上的驅(qū)避劑化合物、組合物或制劑的任何驅(qū)避活性。所以本發(fā)明提供了含有化合物的組合物和制劑，所述化合物可用于當(dāng)把有效量的抑制化合物分散到三維空間中時(shí)抑制蠓的嗅覺目標(biāo)跟蹤能力的方法和裝置。
依據(jù)本發(fā)明，通過(guò)將抑制有效量的至少一種選自下組的抑制化合物分配到空間區(qū)域中，抑制蠓找到目標(biāo)的能力，下式的3-甲基-1-烯烴-3-醇
和下式的3-甲基-1-炔烴-3-醇 其中R1和R2分別獨(dú)立地為含有1至大約12個(gè)碳原子的飽和或不飽和脂肪族烴基。
可以通過(guò)任何適宜的方法將抑制化合物以足以提供抑制有效量的抑制化合物分配到三維環(huán)境空間中。這種分配方法包括，例如從任何適宜的組合物或制劑中蒸發(fā)、霧化和離子分散抑制化合物。這種組合物或制劑一般包含含有至少一種抑制化合物的基礎(chǔ)載體。
發(fā)明詳述本發(fā)明者已發(fā)現(xiàn)，如果將有效量的至少一種選自以下的抑制化合物分配到三維環(huán)境空間的大氣中，則抑制蠓通過(guò)目標(biāo)的氣味發(fā)散而找到或跟蹤目標(biāo)，例如人、鳥或家畜的能力，化合物為下式的3-甲基-1-烯烴-3-醇 和下式的3-甲基-1-炔烴-3-醇 其中R1和R2分別獨(dú)立地為含有1至大約12個(gè)碳原子的飽和或不飽和脂肪族烴基。
任何適宜的所述式的3-甲基-1-烯烴-3-醇或3-甲基-1-炔烴-3-醇可以用于本發(fā)明的方法、組合物和裝置中。特別適宜的抑制化合物是橙花叔醇、3-甲基-1-辛烯-3-醇、芳樟醇和脫氫芳樟醇。根據(jù)特定的蠓種類，3-甲基-1-炔烴-3-醇或3-甲基-1-烯烴-3-醇是比其它種類的組分更好的抑制劑，并對(duì)于該蠓種類來(lái)說(shuō)是優(yōu)選的。抑制化合物可以單獨(dú)或作為二種或更多種該化合物的混合物來(lái)使用。
可以使用任何適宜的抑制有效量的抑制化合物。根據(jù)待處理環(huán)境區(qū)域的地面或底面區(qū)域的平方英尺，該抑制有效量的數(shù)值范圍可以為約0.000005g/hr/ft2至大約0.004g/hr/ft2，優(yōu)選數(shù)值范圍為大約0.00015g/hr/ft2至大約0.0002g/hr/ft2，特別是數(shù)值為大約0.00016g/hr/ft2。
用于本發(fā)明的抑制化合物可以基本上純形式的抑制化合物或具有足以使其可實(shí)施和可行地分配抑制有效量的抑制化合物的抑制化合物濃度的天然香精油的組分來(lái)提供。
一般地，香精油包含的抑制化合物的濃度至少為大約1重量％，優(yōu)選至少為大約5重量％，特別是至少為大約50重量％。例如，抑制化合物可以作為合成生產(chǎn)的、基本上純的化合物，或者作為香精油如羅勒油、ho wood oil等組分提供。
本發(fā)明的抑制化合物或者含有這種抑制化合物的香精油可以在適于分配抑制有效量的化合物的任何制劑中使用?；衔镆话阍诎幸种苹衔锏倪m當(dāng)載體的制劑中使用。例如，可在特殊配制所設(shè)計(jì)的在室溫釋放所需量的抑制化合物蒸氣的蠟狀介質(zhì)例如購(gòu)自康涅狄格冊(cè)的Connecticut的Koster Keunen的介質(zhì)或載體中配制抑制化合物。可購(gòu)自Koster Keunen的這樣的蠟狀介質(zhì)的一個(gè)實(shí)例是Insect Repellent Wax Bar No.9，其是具有下列組成的蠟混合物碳鏈長(zhǎng)度為C16-C22的脂肪酸，碳鏈長(zhǎng)度為C16-C22的脂肪醇，碳鏈長(zhǎng)度為C19-C47的鏈烷烴，碳鏈長(zhǎng)度為C23-C69的支鏈烴，蜂蠟和其它天然蠟例如小燭樹蠟和巴西棕櫚蠟。該蠟混合物通常以本發(fā)明抑制化合物的濃度為大約20％-60％來(lái)配制，并且制劑的凍凝點(diǎn)可在約75℃至大約45℃之間變化?；蛘撸稍谶m于釋放有效量的抑制化合物的多孔介質(zhì)或載體中配制抑制化合物。這樣的多孔介質(zhì)或載體的一個(gè)實(shí)例是具有微孔的聚酯膜材料，其中微孔用抑制化合物飽和的成塊纖維包起來(lái)，纖維逐漸釋放抑制化合物，這樣抑制化合物透過(guò)微孔膜并釋放到外界環(huán)境中。稱為World of FragranceTMcups的這樣的微孔膜可購(gòu)自Waterbury Companies，Inc，Waterbury，Connecticut。
可將制劑置于任意合適的用于分配抑制化合物的容器或裝置中。例如，可將制劑置于合適的裝配有風(fēng)扇的裝置中，這樣可通過(guò)例如風(fēng)扇的驅(qū)動(dòng)將抑制化合物從含有抑制化合物的多孔介質(zhì)或蠟狀介質(zhì)中蒸發(fā)出來(lái)?？商峒暗倪@樣的裝配有風(fēng)扇的裝置的實(shí)例有在Waterbury Companies，Inc的US專利5,370,829中公開的裝置和在Biosensory Insect Control corporation的US專利5,799,436中公開的裝置，在此將所述專利引入本發(fā)明作為參考。
分配抑制化合物的另一合適的方法是將化合物作為適當(dāng)大小的帶正電性的小滴從合適的霧化或離子分散裝置例如購(gòu)自Brandenburg，Ltd.，Brierery Hill，United Kingdom的Ionic WindTM裝置中霧化和/或離子分散出來(lái)。
本發(fā)明抑制化合物能有效地對(duì)抗蠓，例如Culicoides furens、Culicoides mississippiensis、Culicoides hollensis、Culicoidesbarbosai、Culicoides melleus、Culicoidesparaensis、Culicoides phlebotomus、Culicoides pseudodiabolicus、Culicoidesarabae、Culicoides foxi、Culicoides insignis、Culicoides insignids、Culicoidespusillus、Culicoidesfilarifer、Culicoides alaskensis、Culicoides edeni、Culicoidesfurensoides、LEPTOCONOPS becquaerti等。
通過(guò)下述非限制性實(shí)施例來(lái)舉例說(shuō)明本發(fā)明的應(yīng)用。
實(shí)施例1配備一個(gè)包含圓柱外殼，基本上形似開放的一加侖油漆罐的的裝置，以釋放可測(cè)定量的一種或多種CO2、辛烯酸和本發(fā)明的試驗(yàn)化合物。該裝置外殼在其開口端配備(覆蓋)一個(gè)在大約110°F(44℃)下運(yùn)行的電柵板以殺死任何吸引至柵板上的蠓，從而在外殼上收集殺死的蠓。在操作時(shí)該裝置，蠓將被從外殼內(nèi)部和電柵板加熱散發(fā)的CO2和/或辛烯醇的氣味吸引。然后再?gòu)耐鈿ぜ尤朐囼?yàn)化合物，可以通過(guò)測(cè)定被加熱裝置吸引和殺死的蠓的減少來(lái)確定試驗(yàn)化合物的抑制效果。此試驗(yàn)在美國(guó)農(nóng)業(yè)部的試驗(yàn)設(shè)備下，在所設(shè)計(jì)的已知沿維羅比奇美、佛羅里達(dá)印第安河的盛行蠓的試驗(yàn)區(qū)域進(jìn)行。
在9月的12天時(shí)間內(nèi)進(jìn)行比較試驗(yàn)。在第1至第3天和第7至第9天，將試驗(yàn)裝置的試驗(yàn)條件設(shè)至模擬作為目標(biāo)的鳥，即該裝置散發(fā)50cc/分CO2并不散發(fā)辛烯醇，在第4至第6天和第10至第12天將試驗(yàn)條件設(shè)至模擬作為目標(biāo)的哺乳動(dòng)物，即該裝置散發(fā)50cc/分CO2和7mg/hr辛烯醇。在這些比較試驗(yàn)中，抑制化合物要不沒有散發(fā)(第1至第6天)，要不散發(fā)(第7至第12天)。該試驗(yàn)隨之確定在不存在試驗(yàn)化合物的裝置中殺死和收集的蠓數(shù)和在存在試驗(yàn)化合物的裝置中殺死和收集的蠓數(shù)，以確定試驗(yàn)化合物抑制蠓(Culicoides furens)感覺模擬目標(biāo)的能力。
比較試驗(yàn)條件和結(jié)果如下表1所示。
表1
芳樟醇在模擬鳥的裝置的三次試驗(yàn)中將平均蠓殺死數(shù)量減少81％(從59至11)，在模擬哺乳動(dòng)物的裝置的三次試驗(yàn)中減少86％，這證明了芳樟醇存在于環(huán)境中抑制蠓感知目標(biāo)的能力。
根據(jù)以上本發(fā)明的描述，本領(lǐng)域技術(shù)人員理解可以在不背離本發(fā)明實(shí)質(zhì)的情況下對(duì)本發(fā)明作一些改變。因此，本發(fā)明的范圍不限于所例示和描述的特定的實(shí)施方案。
權(quán)利要求
1.一種抑制蠓通過(guò)嗅覺探測(cè)具有地面或底面區(qū)域的三維環(huán)境空間內(nèi)的目標(biāo)來(lái)感知目標(biāo)的能力的方法，所述方法包括向三維環(huán)境空間的大氣分配抑制有效量的至少一種選自以下的抑制化合物，下式的3-甲基-1-烯烴-3-醇 和下式的3-甲基-1-炔烴-3-醇 其中R1和R2分別獨(dú)立地為含有1至大約12個(gè)碳原子的飽和或不飽和脂肪族烴基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中根據(jù)環(huán)境空間的地面或底面區(qū)域的平方英尺，抑制有效量范圍為大約0.000005g/hr/ft2至大約0.0004g/hr/ft2。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中根據(jù)環(huán)境空間的地面或底面區(qū)域的平方英尺，抑制有效量范圍為大約0.00015g/hr/ft2至大約0.0002g/hr/ft2。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中至少一種抑制化合物選自橙花叔醇、3-甲基-1-辛烯-3-醇、芳樟醇和脫氫芳樟醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中至少一種抑制化合物包括芳樟醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中至少一種抑制化合物包括脫氫芳樟醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中至少一種抑制化合物的分配包括通過(guò)選自以下方法的分配將至少一種抑制化合物從包含含有至少一種抑制化合物的載體的制劑中揮發(fā)、蒸發(fā)、霧化和離子分散出來(lái)。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的方法，所述分配包括通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)將至少一種抑制化合物從其中載體是多孔介質(zhì)的制劑中蒸發(fā)出來(lái)。
9.根據(jù)權(quán)利要求7的方法，所述分配包括通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)將至少一種抑制化合物從其中載體是蠟溶液的制劑中蒸發(fā)出來(lái)。
10.根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中所述分配包括將至少一種抑制化合物從制劑中霧化出來(lái)。
11.根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中所述分配包括將至少一種抑制化合物從制劑中離子分散出來(lái)。
12.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)從含有芳樟醇的多孔介質(zhì)的制劑中蒸發(fā)芳樟醇來(lái)分配芳樟醇。
13.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)從含有芳樟醇的蠟溶液制劑中蒸發(fā)芳樟醇來(lái)分配芳樟醇。
14.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中通過(guò)從載體與芳樟醇的制劑中霧化芳樟醇來(lái)分配芳樟醇。
15.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中通過(guò)從載體與芳樟醇的制劑中離子分散芳樟醇來(lái)分配芳樟醇。
16.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)從含有脫氫芳樟醇的多孔介質(zhì)的制劑中蒸發(fā)脫氫芳樟醇來(lái)分配脫氫芳樟醇。
17.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)從含有脫氫芳樟醇的蠟溶液的制劑中蒸發(fā)脫氫芳樟醇來(lái)分配脫氫芳樟醇。
18.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中通過(guò)從基礎(chǔ)組合物中霧化脫氫芳樟醇來(lái)分配脫氫芳樟醇。
19.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中通過(guò)從載體和脫氫芳樟醇的制劑中離子分散脫氫芳樟醇來(lái)分散脫氫芳樟醇。
20.一種抑制蠓通過(guò)嗅覺探測(cè)具有地面或底面區(qū)域的三維環(huán)境空間內(nèi)的目標(biāo)來(lái)感知目標(biāo)的能力的組合物，所述組合物包含至少一種選自下式的3-甲基1-烯烴-3-醇 和下式的3-甲基-1-炔烴-醇的抑制化合物 其中R1和R2分別獨(dú)立地為含有1至大約12個(gè)碳原子的飽和或不飽和脂肪族烴基，其是在載體與所述至少一種抑制化合物的多孔或蠟狀基礎(chǔ)制劑中，所述制劑能夠使得通過(guò)至少一種下述方法將所述至少一種抑制化合物從制劑中充分地分散出去蒸發(fā)、揮發(fā)、霧化或離子分散，以給三維環(huán)境空間的大氣中提供抑制有效量的所述至少一種抑制化合物。
21.根據(jù)權(quán)利要求20的組合物，其中所述組合物足以提供范圍為以下抑制有效量的至少一種抑制化合物每平方英尺的三維環(huán)境空間的地面或底面區(qū)域大約0.000005g/hr/ft2至大約0.0004g/hr/ft2。
22.根據(jù)權(quán)利要求20的組合物，其中所述組合物足以提供范圍為以下的抑制有效量的至少一種抑制化合物每平方英尺的三維環(huán)境空間的地面或底面區(qū)域大約0.00015g/hr/ft2至大約0.0002g/hr/ft2。
23.根據(jù)權(quán)利要求20的組合物，其中至少一種抑制化合物選自橙花叔醇、3-甲基-1-辛烯-3-醇、芳樟醇和脫氫芳樟醇。
24.根據(jù)權(quán)利要求20的組合物，其中至少一種抑制化合物包括芳樟醇。
25.根據(jù)權(quán)利要求20的組合物，其中至少一種抑制化合物包括脫氫芳樟醇。
26.根據(jù)權(quán)利要求20的組合物，其中所述組合物能夠通過(guò)選自以下的方法分配所述至少一種抑制化合物揮發(fā)、蒸發(fā)、霧化和離子分散至少一種所述抑制化合物。
27.根據(jù)權(quán)利要求26的組合物，其中所述組合物可通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)蒸發(fā)至少一種抑制化合物來(lái)分配，以及載體為多孔介質(zhì)。
28.根據(jù)權(quán)利要求26的組合物，其中所述組合物可通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)蒸發(fā)所述至少一種抑制化合物來(lái)分配，以及載體為蠟溶液。
29.根據(jù)權(quán)利要求26的組合物，其中所述組合物可通過(guò)霧化所述至少一種抑制化合物來(lái)分配。
30.根據(jù)權(quán)利要求26的組合物，其中所述組合物可通過(guò)離子分散所述至少一種抑制化合物來(lái)分配。
31.根據(jù)權(quán)利要求24的組合物，其中芳樟醇可通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)蒸發(fā)芳樟醇來(lái)分配，以及載體為含芳樟醇的多孔介質(zhì)。
32.根據(jù)權(quán)利要求24的組合物，其中芳樟醇可通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)芳樟醇來(lái)分配，以及載體為含芳樟醇的蠟溶液。
33.根據(jù)權(quán)利要求24的組合物，其中芳樟醇可通過(guò)霧化芳樟醇來(lái)分配。
34.根據(jù)權(quán)利要求24的組合物，其中芳樟醇可通過(guò)離子分散芳樟醇來(lái)分配。
35.根據(jù)權(quán)利要求25的組合物，其中脫氫芳樟醇可通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)蒸發(fā)脫氫芳樟醇來(lái)分配，以及載體為含脫氫芳樟醇的多孔介質(zhì)。
36.根據(jù)權(quán)利要求25的組合物，其中脫氫芳樟醇可通過(guò)風(fēng)扇驅(qū)動(dòng)蒸發(fā)脫氫芳樟醇來(lái)分配，以及載體為含脫氫芳樟醇的蠟溶液。
37.根據(jù)權(quán)利要求25的組合物，其中脫氫芳樟醇可通過(guò)霧化脫氫芳樟醇來(lái)分配。
38.根據(jù)權(quán)利要求25的組合物，其中脫氫芳樟醇可通過(guò)離子分散脫氫芳樟醇來(lái)分配。
全文摘要
通過(guò)將抑制有效量的至少一種選自以下的抑制化合物分配到空間區(qū)域，抑制蠓通過(guò)目標(biāo)的氣體發(fā)散找到目標(biāo)的能力式(I)的3－甲基－1－烯烴－3－醇和式(II)的3－甲基－1－炔烴－3－醇，其中R
文檔編號(hào)A01N31/02GK1633236SQ03804168
公開日2005年6月29日 申請(qǐng)日期2003年2月12日 優(yōu)先權(quán)日2002年2月19日
發(fā)明者J·A·諾倫, R·貝多吉恩, R·E·馬洛尼, D·L·克蘭 申請(qǐng)人:生物傳感器公司, 貝多吉恩研究公司, (由農(nóng)業(yè)部部長(zhǎng)代表的)美利堅(jiān)合眾國(guó)