專利名稱：取代的芳基酮的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的取代的芳基酮，它們的制備方法以及作為植物處理劑的用途，特別是除草劑的用途。
已知某些取代的芳基酮具有除草活性(參見EP-A-090 262，EP-A-135 191，EP-A-186 118，EP-A-186 119，EP-A-186 120，EP-A-319 075，EP-A-352 543，EP-A-418 175，EP-A-487 357，EP-A-527 036，EP-A-527 037，EP-A-560 483，EP-A-609 797，EP-A-609 798，EP-A-625 505，EP-A-625 508，EP-A-636 622，US-A-5 804 532，US-A-5 834 402，US-A-5 846 906，US-A-5 863 865，WO-A-95/31446，WO-A-96/26192，WO-A-96/26193，WO-A-96/26200，WO-A-96/26206，WO-A-97/27187，WO-A-97/35850，WO-A-97/41105，WO-A-97/41116，WO-A-97/41117，WO-A-97/41118，WO-A-97/43270，WO-A-97/46530，WO-A-98/28981，WO-A-98/31681，WO-A-98/31682，WO-A-99/03856，WO-A-99/07688，WO-A-99/07697，WO-A-99/10327，WO-A-99/10328，WO-A-00/05221，WO-A-00/21924)。然而，這些化合物的活性不能令人完全滿意。
因此，本發(fā)明提供了新的式(I)的取代的芳基酮 其中A1代表單鍵(Einfachbindung)，代表O(氧)，S(硫)或下列基團(tuán) 或 其中
R8代表氫，代表各自任選取代的烷基，烷基羰基烷基，烷氧基羰基烷基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺酰基，鏈烯基，鏈烯基羰基烷基，鏈烯氧基羰基烷基，炔基，炔基羰基烷基，炔氧基羰基烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基烷基，環(huán)烷氧基羰基烷基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基烷基，環(huán)烷基烷氧基羰基烷基，芳基，芳基羰基烷基，芳氧基羰基烷基，芳基烷基，芳基烷基羰基烷基或芳基烷氧基羰基烷基，A2代表烷二基(亞烷基)，烯二基或炔二基，A3代表O(氧)，S(硫)，下列基團(tuán) 或 其中R9代表氫或代表各自任選取代的烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；溝┗?，鏈烯基羰基，鏈烯氧基羰基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基，環(huán)烷基烷氧基羰基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰基，芳基烷氧基羰基，雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，或R9與R2以及它們連接的氮原子一起代表任選取代的雜環(huán)，R10代表氫，代表甲?；虼砀髯匀芜x取代的烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，鏈烯基，鏈烯基羰基，鏈烯氧基羰基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基氨基羰基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基氨基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰基，芳基烷氧基羰基，雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，或R1代表氫或代表各自任選取代的烷基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基烷基，芳基羰基烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基，R2代表氫，代表甲酰基或代表各自任選取代的烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，鏈烯基，鏈烯基羰基，鏈烯氧基羰基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基氨基羰基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基氨基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰基，芳基烷氧基羰基，雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，X代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，鹵素，或代表各自任選取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺酰基，Y代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；u素，或代表各自任選取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺?；?，以及Z代表下列基團(tuán)之一 其中m代表0-6，R3代表氫，鹵素或代表各自任選取代的烷基，烷硫基或芳基，或-當(dāng)m代表2時-還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧或烷二基(亞烷基)，R4代表羥基，甲酰氧基，鹵素，或代表各自任選取代的烷氧基，環(huán)烷氧基，烷硫基，環(huán)烷硫基，烷基亞磺?；榛酋；榛恃趸?，烷氧基羰氧基，烷基氨基羰氧基，烷基磺酰氧基，鏈烯氧基，炔氧基，芳氧基，芳硫基，芳基亞磺酰基，芳基磺?；?，芳基羰氧基，芳基羰基烷氧基，芳基磺酰氧基，芳基烷氧基，芳基烷硫基，芳烷基亞磺酰基，芳烷基磺?；蚝兄辽僖粋€氮原子并通過氮連接的雜環(huán)基，R5代表氫，氰基，氨基甲?；虼被柞；u素，或代表各自任選取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺酰基，烷基磺酰基，烷氧基羰基或環(huán)烷基，R6代表氫或代表各自任選取代的烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基或芳烷基，以及
R7代表羥基，甲酰氧基，或代表各自任選取代的烷氧基，環(huán)烷氧基，烷基羰氧基，烷氧基羰氧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基羰氧基，烷基磺酰氧基，烯氧基，炔氧基，芳基烷氧基，芳基羰氧基，芳基羰基烷氧基，芳基磺酰氧基或氨基羰氧基。
除非另有說明，下列定義可適用于上下文的相關(guān)定義中飽和或不飽和的烴鏈，如烷基，烷二基，烯基或炔基，各自是直鏈或支鏈，也包括與雜原子連接的烴鏈，例如烷氧基，烷硫基或烷氨基。除非另有說明，優(yōu)選具有1-6個碳原子的烴鏈。
環(huán)烷基代表飽和的碳環(huán)化合物，任選地可與其它稠合的或橋連的碳環(huán)一起形成多環(huán)體系。除非另有說明，優(yōu)選環(huán)丙基，環(huán)戊基和環(huán)己基。
芳基代表芳族的單-或多環(huán)烴環(huán)，如苯基，萘基，蒽基，菲基，優(yōu)選苯基或萘基，特別是苯基。
雜環(huán)基代表飽和，不飽和或芳族環(huán)化合物，其中至少一個環(huán)原子是雜原子，即不同于碳的原子。如果環(huán)中含有多個雜原子，它們可以相同或不同。優(yōu)選雜原子是氧，氮和硫。如果環(huán)中含有多個氧原子，則它們不相鄰。任選地，該環(huán)化合物與其它稠合的或橋連的碳環(huán)或雜環(huán)一起形成多環(huán)體系。多環(huán)體系可通過雜環(huán)或稠合碳環(huán)連接。優(yōu)選單環(huán)或雙環(huán)體系，特別是具有5或6個環(huán)原子的單環(huán)體系以及具有7-9個環(huán)原子的雙環(huán)體系。
當(dāng)通式(I)化合物存在各種互變異構(gòu)體或立體異構(gòu)體時，本發(fā)明還包括所有可能的互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體。
上下文中所列結(jié)構(gòu)式中存在的基團(tuán)的優(yōu)選取代基或基團(tuán)的優(yōu)選范圍定義如下。
A2優(yōu)選代表具有1-6個碳原子的烷二基，各自具有2-6個碳原子的烯二基或炔二基，R1優(yōu)選代表氫，代表任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲酰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基-羰基-，二(C1-C4-烷基)氨基-，二(C1-C4-烷基)氨基羰基-或N-(C1-C4-烷氧基)-N-(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選鹵素取代的各自具有1-6個碳原子的烷硫基，烷基亞磺?；蛲榛酋；?，代表各自任選鹵素取代的各自具有2-6個碳原子的鏈烯基或炔基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，代表各自任選氰基-，硝基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳烷基或芳基羰基烷基或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基，其中各自的雜環(huán)基含有最多10個碳原子和另外的至少一個選自下列的雜原子N(氮，但是至多5個N原子)，O(氧，但是至多2個O原子)，S(硫，但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選地另外的選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，R2優(yōu)選代表氫，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基-氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基羰基，烷氧基羰基或烷基氨基羰基，代表各自在烷基部分具有1-4個碳原子的二烷基氨基羰基，代表各自任選鹵素取代的各自在烯基或炔基部分具有3-6個碳原子的烯基，烯基羰基，烯氧基羰基，炔基，炔基羰基或炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基或環(huán)烷基烷氧基羰基，代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基氨基羰基，芳烷基，芳烷基羰基，芳烷氧基羰基或芳烷基氨基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，其中雜環(huán)基各自含有最多10個碳原子和另外的至少一個選自下列的雜原子N(氮，但是至多5個N原子)，O(氧，但是至多2個O原子)，S(硫，但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選地另外的選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，R3優(yōu)選代表氫，鹵素，代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺酰基-取代的各自具有1-6個碳原子的烷基或烷硫基，或代表苯基，或 當(dāng)m代表2時 還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧或具有3-5個碳原子的烷二基(亞烷基)，R4優(yōu)選代表羥基，甲酰氧基，鹵素，代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自具有1-6個碳原子的烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，烷基羰氧基，烷氧基羰氧基，烷基氨基羰氧基或烷基磺酰氧基，代表各自任選鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯氧基或炔氧基，代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?，C1-C4-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺?；?取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳氧基，芳硫基，芳基亞磺?；?，芳基磺?；蓟恃趸?，芳基羰基烷氧基，芳基磺酰氧基，芳烷氧基，芳烷硫基，芳烷基亞磺酰基或芳烷基磺?；?，代表各自任選氰基-，鹵素-，羰基-(Oxo-)，羥基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-取代的具有5或6個環(huán)原子的雜環(huán)基，其中包括至少一個氮原子以及任選至多2個氧原子，硫原子和3個氮原子，其中總共具有不超過4個雜原子以及該雜環(huán)通過氮連接，R5優(yōu)選代表氫，氰基，氨基甲?；虼被柞；u素，代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；蛲檠趸驶?，或代表任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的3-6個碳原子的環(huán)烷基，R6優(yōu)選代表氫，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺酰基-取代的1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-或鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯基或炔基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺酰基-，C1-C4-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺?；?取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳基或芳烷基，R7優(yōu)選代表羥基，甲酰氧基，代表各自任選烷基-，氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷氧基，烷基羰氧基，烷氧基羰氧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基羰氧基或烷基磺酰氧基，代表各自任選氰基-或鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯氧基或炔氧基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?，C1-C4-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺?；?取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳烷氧基，芳基羰氧基，芳基羰基烷氧基或芳基磺酰氧基，R8優(yōu)選代表氫，代表任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基羰基或烷氧基羰基，代表各自任選鹵素-取代的各自具有1-6個碳原子的烷硫基，烷基亞磺?；蛲榛酋；?，代表各自任選鹵素取代的各自在烯基或炔基部分具有2-6個碳原子的烯基，烯基羰基，烯氧基羰基，炔基，炔基羰基或炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基或環(huán)烷基烷氧基羰基，或代表各自任選氰基-，硝基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳烷基，芳烷基羰基或芳烷氧基羰基，R9優(yōu)選代表氫，代表任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基-羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基羰基或烷氧基羰基，代表各自任選鹵素取代的各自具有1-6個碳原子的烷硫基，烷基亞磺?；蛲榛酋；?，代表各自任選鹵素取代的各自在烯基或炔基部分具有2-6個碳原子的烯基，烯基羰基，烯氧基羰基，炔基，炔基羰基或炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基或環(huán)烷基烷氧基羰基，代表各自任選氰基-，硝基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳烷基，芳烷基羰基或芳烷氧基羰基，代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，其中雜環(huán)基各自含有最多10個碳原子和另外的至少一個選自下列的雜原子N(但至多5個N原子)，O(但至多2個O原子)，S(但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選地另外的選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，或與R2以及它們連接的氮原子一起代表任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的含有1個氮原子和1-10個碳原子以及任選還含有一個選自下列的雜原子的雜環(huán)N(但至多還含有4個N原子)，O(但至多2個O原子)，S(但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選還含有選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，R10優(yōu)選代表氫，甲?；砣芜x氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，X優(yōu)選代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，鹵素，或代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺?；琘優(yōu)選代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；u素，或代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺酰基-或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺?；?，m優(yōu)選代表0-3。
A2特別優(yōu)選代表亞甲基(-CH2-)，乙烷-1，1-二基(-CH(CH3)-)，乙烷-1，2-二基(二亞甲基，-CH2CH2-)，丙烷-1，1-二基(-CH(C2H5)-)，丙烷-1，2-二基(-CH(CH3)CH2-)，丙烷-1，3-二基(-CH2CH2CH2-)，丁烷-1，3-二基(-CH(CH3)CH2CH2-)，丁烷-1，4-二基(-CH2CH2CH2CH2-)，乙烯二基，丙烯二基，丁烯二基，乙炔二基，丙炔二基或丁炔二基，R1特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，正或異丁酰基-，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基-，二乙基氨基-，二甲基氨基羰基-，二乙基氨基羰基-或N-甲氧基-N-甲基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-或仲丁基，正-，異或仲戊基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，正或異丙基亞磺酰基，甲基磺?；一酋；?，正或異丙基磺?；砀髯匀芜x氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基或環(huán)己基甲基，代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，正-，異-，仲-或叔丁氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，芐基，苯乙基或苯基羰基甲基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基甲基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，噁唑基，噁唑基甲基，異噁唑基，噻唑基，噻唑基甲基，二氫吡喃基，二氫吡喃基甲基，哌啶基，氧代哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲基，R2特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基羰基-或二乙基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，正-，異-，仲或叔戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙酰基，丙?；?，正或異丁酰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，正或異丙氨基羰基，代表二甲基氨基羰基，二乙基氨基羰基或二丙基氨基羰基，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙烯基羰基，丁烯基羰基，丙烯氧基羰基，丁烯氧基羰基，丙烯氨基羰基，丁烯氨基羰基，丙炔基，丁炔基，丙炔基羰基，丁炔基羰基，丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)丙氧基羰基，環(huán)丁氧基羰基，環(huán)戊氧基羰基，環(huán)己氧基羰基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基，環(huán)丙基甲基羰基，環(huán)丁基甲基羰基，環(huán)戊基甲基羰基，環(huán)己基甲基羰基，環(huán)丙基甲氧基羰基，環(huán)丁基甲氧基羰基，環(huán)戊基甲氧基羰基，環(huán)己基甲氧基羰基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，萘基，苯甲?；?，苯氧基羰基，苯基氨基羰基，芐基，苯乙基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基羰基，吡唑基甲基，噁唑基，噁唑基甲基，異噁唑基，異噁唑基羰基，噻唑基，噻唑基甲基，2-氧代-1，3-二氮雜環(huán)戊基(2-氧代咪唑烷基)，哌啶基，氧代哌啶基，2-氧代-1，3-二氮雜環(huán)己基，嗎啉基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲基，R3特別優(yōu)選代表氫，氟，氯或溴，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?或乙基磺酰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，或代表苯基，或如果m代表2時-還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧，丙烷-1，3-二基或丁烷-1，4-二基，R4特別優(yōu)選代表羥基，甲酰氧基，氟或氯，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺酰基-，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?或乙基磺?；?取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；谆酋；?，乙基磺?；?，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-，三氟甲氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，二氟甲硫基-，三氟甲硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，三氟甲基亞磺?；?，甲基磺酰基-，乙基磺?；?或三氟甲基磺?；?取代的苯氧基，苯硫基，苯基亞磺?；?，苯基磺?；?，苯基羰氧基，苯基羰基甲氧基，苯基磺酰氧基，苯基甲氧基，苯基甲硫基，苯甲基亞磺酰基或苯甲基磺?；砀髯匀芜x氰基-，氧代-，氟-，氯-，甲基-，乙基-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-取代的吡咯基，吡咯啉基，吡咯烷基，吡唑基，吡唑啉基，吡唑烷基，咪唑基，咪唑啉基，咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，三唑烷基，四唑基，四唑啉基，四唑烷基，噁唑基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑基，噻唑啉基，噻唑烷基，噻二唑基，吲哚基，哌啶基，哌嗪基，噁嗪基，噻嗪基，嗎啉基，R5特別優(yōu)選代表氫，氰基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，氟，氯或溴，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺酰基-，乙基亞磺酰基-，甲基磺?；?或乙基磺酰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺酰基，乙基亞磺酰基，甲基磺?；?，乙基磺酰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，或代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基，R6特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺酰基-，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?或乙基磺酰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基或環(huán)己基甲基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-，三氟甲氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，正-，異-，仲或叔丁硫基-，二氟甲硫基-，三氟甲硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，三氟甲基亞磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺酰基-或三氟甲基磺?；?取代的苯基或苯甲基，R7特別優(yōu)選代表羥基，甲酰氧基，代表各自任選烷基-，氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，乙氧基羰基甲氧基，甲氧基羰基甲氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-或溴-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-，三氟甲氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，二氟甲硫基-，三氟甲硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，三氟甲基亞磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺?；?或三氟甲基磺?；?取代的苯基甲氧基，苯基羰氧基，苯基羰基甲氧基或苯基磺酰氧基，R8特別優(yōu)選代表氫，
代表各自任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基羰基-或二乙基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-或仲丁基，正-，異或仲戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙?；虍惗□；?，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺酰基，正或異丙基亞磺酰基，甲基磺?；一酋；虍惐酋；砀髯匀芜x氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙烯基羰基，丁烯基羰基，丙烯氧基羰基，丁烯氧基羰基，丙炔基，丁炔基，丙炔基羰基，丁炔基羰基，丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)丙氧基羰基，環(huán)丁氧基羰基，環(huán)戊氧基羰基，環(huán)己氧基羰基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基，環(huán)丙基甲基羰基，環(huán)丁基甲基羰基，環(huán)戊基甲基羰基，環(huán)己基甲基羰基，環(huán)丙基甲氧基羰基，環(huán)丁基甲氧基羰基，環(huán)戊基甲氧基羰基，環(huán)己基甲氧基羰基，或代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，正-，異-，仲-或叔丁氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，芐基，苯乙基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，R9特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，正或異丁酰基-，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基羰基-或二乙基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-或仲丁基，正-，異或仲戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，正或異丙基亞磺?；谆酋；?，乙基磺?；?，正或異丙基磺酰基，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙烯基羰基，丁烯基羰基，丙烯氧基羰基，丁烯氧基羰基，丙炔基，丁炔基，丙炔基羰基，丁炔基羰基，丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)丙氧基羰基，環(huán)丁氧基羰基，環(huán)戊氧基羰基，環(huán)己氧基羰基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基，環(huán)丙基甲基羰基，環(huán)丁基甲基羰基，環(huán)戊基甲基羰基，環(huán)己基甲基羰基，環(huán)丙基甲氧基羰基，環(huán)丁基甲氧基羰基，環(huán)戊基甲氧基羰基，環(huán)己基甲氧基羰基，代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，正-，異-，仲-或叔丁氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，芐基，苯乙基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基和雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基羰基，吡唑基甲基，噁唑基，噁唑基甲基，異噁唑基，異噁唑基羰基，噻唑基，噻唑基甲基，哌啶基，氧代哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲基，或與R2以及它們連接的氮原子一起代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡唑基，噁唑基，異噁唑基，二氫吡喃基，哌啶基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基(3-Oxothiomorpholinyl)，氧代哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，咪唑基，咪唑烷基，氧代咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，四唑啉基或吡啶基，R10特別優(yōu)選代表氫，甲?；?，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，X特別優(yōu)選代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；虼被柞；?，氟，氯，溴，碘，或代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺酰基-，甲基磺?；?或乙基磺酰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，正-，異-，仲或叔丁氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺酰基，乙基亞磺?；?，正或異丙基亞磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺酰基，正或異丙基磺酰基，甲基氨基，乙基氨基，正或異丙基氨基，正-，異-，仲或叔丁基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二甲基氨基磺?；蚨一被酋；?，Y特別優(yōu)選代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；虼被柞；?，氟，氯，溴，碘，或代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，甲基亞磺酰基-，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?或乙基磺?；?取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，正-，異-，仲或叔丁氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺酰基，乙基亞磺?；虍惐鶃喕酋；?，甲基磺?；?，乙基磺?；?，正或異丙基磺?；?，甲基氨基，乙基氨基，正或異丙基氨基，正-，異-，仲或叔丁基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二甲基氨基磺?；蚨一被酋；琺特別優(yōu)選代表0，1或2。
A2更特別優(yōu)選代表亞甲基(-CH2-)，乙烷-1，1-二基(-CH(CH3)-)，乙烷-1，2-二基(二亞甲基，-CH2CH2-)，丙烷-1，2-二基(-CH(CH3)CH2-)或丙烷-1，3-二基(-CH2CH2CH2-)，R1更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙酰基-，丙?；?，甲氧基羰基-或乙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙酰基，丙?；?，甲氧基羰基或乙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺酰基，甲基磺?；蛞一酋；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，或代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，R2更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙酰基-，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，正-，異-，仲或叔戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙酰基，丙酰基，正或異丁酰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，正或異丙氨基羰基，代表二甲基氨基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；谆酋；蛞一酋；?，二甲氧基磷?；已趸柞；?，二甲氧基硫代磷酰基或二乙氧基硫代磷?；砀髯匀芜x氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；窖趸驶?，苯基氨基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，異噁唑基，哌啶基，嗎啉基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基甲基，R3更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲基，乙基，正或異丙基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，或代表苯基，或如果m代表2時-還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧，丙烷-1，3-二基或丁烷-1，4-二基，R4更特別優(yōu)選代表羥基，代表甲酰氧基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺酰基，甲基磺?；?，乙基磺酰基，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯氧基，苯硫基，苯基亞磺?；交酋；交恃趸?，苯基羰基甲氧基，苯基磺酰氧基，苯基甲氧基，苯基甲硫基，苯甲基亞磺?；虮郊谆酋；?，代表各自任選氰基-，氧代-，氟-，氯-，甲基-，乙基-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-取代的吡咯基，吡咯啉基，吡咯烷基，吡唑基，吡唑啉基，吡唑烷基，咪唑基，咪唑啉基，咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，三唑烷基，四唑基，四唑啉基，四唑烷基，噁唑基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑基，噻唑啉基，噻唑烷基，噻二唑基，吲哚基，哌啶基，哌嗪基，噁嗪基，噻嗪基，嗎啉基，R5更特別優(yōu)選代表氫，氰基，氟，氯，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲基，乙基，正或異丙基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺酰基，乙基亞磺?；谆酋；?，乙基磺酰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，或代表任選氰基-，氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，R6更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-或乙氧基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，代表各自任選氟-或氯-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基，或代表各自任選氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基或苯甲基，R7更特別優(yōu)選代表羥基，代表甲酰氧基，代表各自任選烷基-，氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，乙氧基羰基甲氧基，甲氧基羰基甲氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基甲氧基，苯基羰氧基，苯基羰基甲氧基或苯基磺酰氧基，R8更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙酰基-，丙酰基-，甲氧基羰基-或乙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，
代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙酰基，甲氧基羰基或乙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺?；蛞一酋；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，R9更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，甲氧基羰基-或乙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙酰基，甲氧基羰基或乙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；谆酋；蛞一酋；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，或代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲酰基，苯氧基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或與R2以及它們連接的氮原子一起代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡唑基，噁唑基，異噁唑基，二氫吡喃基，哌啶基，氧代哌啶基，嗎啉基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基(3-Oxothiomorpholinyl)，哌嗪基，咪唑基，咪唑烷基，氧代咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，四唑啉基或吡啶基，R10更特別優(yōu)選代表氫，甲?；砀髯匀芜x氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，正-，異-，仲或叔戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，正或異丙氨基羰基，代表二甲基氨基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；谆酋；蛞一酋；?，二甲氧基磷?；已趸柞；?，二甲氧基硫代磷?；蚨已趸虼柞；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，苯基氨基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，異噁唑基，哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基甲基，X更特別優(yōu)選代表氫，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲基，乙基，二氟甲基，三氟甲基，二氯甲基，三氯甲基，甲氧基甲基，甲硫基甲基，甲基亞磺?；谆?，甲基磺酰基甲基，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺酰基，乙基磺酰基或二甲基氨基磺?；?，Y更特別優(yōu)選代表氫，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲基，乙基，二氟甲基，三氟甲基，二氯甲基，三氯甲基，甲氧基甲基，甲硫基甲基，甲基亞磺?；谆谆酋；谆籽趸?，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，甲基亞磺?；一鶃喕酋；?，甲基磺?；?，乙基磺酰基或二甲基氨基磺?；?，以及m更特別優(yōu)選代表0或2。
特別優(yōu)選式(I-1)至式(I-3)化合物 其中，A1，A2，A3，R1，R2，X，Y和Z各自代表作為優(yōu)選、特別優(yōu)選或更特別優(yōu)選的上述定義。
另外，特別優(yōu)選通式(I-2A)和(I-2B)化合物 其中m，A1，A2，A3，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Y各自代表作為優(yōu)選、特別優(yōu)選或更特別優(yōu)選的上述定義。
在式(I-1)至(I-3)以及(I-2A)和(I-2B)化合物中，更特別優(yōu)選其中A1代表單鍵(Einfachbindung)以及A2代表亞甲基的那些化合物。
在式(I-1)至(I-3)以及(I-2A)和(I-2B)化合物中，還更特別優(yōu)選其中A1代表O(氧)以及A2代表乙烷-1，2-二基(二亞甲基)或丙烷-1，3-二基(三亞甲基)的那些化合物。
在式(I-1)至(I-3)以及(I-2A)化合物中，還更特別優(yōu)選其中m代表0的那些化合物。
在式(I-1)至(I-3)以及(I-2B)化合物中，還更特別優(yōu)選其中R5代表氫以及R6代表甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲-或叔丁基的那些化合物。
如需要這些基團(tuán)的定義可互相組合，即包括所給優(yōu)選范圍之間的組合。但可不適用于個別基團(tuán)的定義。
本發(fā)明優(yōu)選的式(I)化合物是包括由作為優(yōu)選的上述定義組合的那些化合物。
本發(fā)明特別優(yōu)選的式(I)化合物是包括由上述特別優(yōu)選定義組合的那些化合物。
本發(fā)明更特別優(yōu)選的式(I)化合物是包括由上述更特別優(yōu)選定義組合的那些化合物。
上述一般或優(yōu)選基團(tuán)定義既適用于式(I)的終產(chǎn)物，也相應(yīng)地適用于各自用于制備所需的起始物或中間體。
新的式(I)的取代芳基酮的特點是表現(xiàn)出高且具選擇性的除草活性。
新的式(I)的取代芳基酮通過如下方法制備任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下a)將式(II)的羧酸或其堿金屬鹽，堿土金屬鹽或銨鹽 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如上所述定義，與通式(III)化合物反應(yīng)
H-Z(III)其中Z如上所述定義，或b)將式(IX)的羧酸衍生物 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如上所述定義以及X2代表CN或鹵素，優(yōu)選Cl，Br，I，咪唑基或三唑基與通式(III)化合物反應(yīng)H-Z (III)其中Z如上所述定義，或c)將式(XIII)化合物 其中A1，A2，A3，R2，X，Y和Z如上所述定義與式(XI)化合物反應(yīng)X1-R1(XI)其中
R1如上所述定義以及X1代表鹵素，芳基磺酸鹽或烷基磺酸鹽，優(yōu)選氯，溴，碘，甲磺酸鹽或甲苯磺酸鹽，或d)將式(XIV)化合物 其中A1，A2，R1，X，Y和Z如上所述定義與式(V)化合物反應(yīng) 其中A3和R2如上所述定義以及X1代表鹵素或甲苯磺酸鹽，優(yōu)選氯，溴或甲苯磺酸鹽，或e)將式(XV)化合物 其中A1，A2，X，Y和Z如上所述定義以及X2代表鹵素或甲苯磺酸鹽，優(yōu)選氯，溴或甲苯磺酸鹽與式(VII)化合物反應(yīng)
其中A3，R1和R2如上所述定義。
迄今為止，起始物通式(IX)化合物還沒有被公開，也作為新物質(zhì)構(gòu)成本申請的主題。
新的式(IX)的羧酸衍生物是通過如下方法制備任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下f)將式(II)的羧酸 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如上所述定義，與適合的活化劑反應(yīng)。
除下列化合物之外，迄今為止，起始物通式(II)化合物還沒有被公開，這些化合物也作為新物質(zhì)構(gòu)成本申請的主題3，4-二氟-2-(N-甲基-N-甲磺?；?氨基-甲基)苯甲酸，2-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?-4-三氟甲基苯甲酸，4-氟-2-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?苯甲酸，2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基甲基)苯甲酸，4-氯-2-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?苯甲酸，4-氯-3-氟-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基甲基)苯甲酸和4-氯-3-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?-2-甲硫基苯甲酸(參見WO-A-95/31446)以及2-氯-3-(甲磺酰基氨基甲基)-4-甲磺?；郊姿?參見WO-A-00/21924)。
優(yōu)選的式(II)化合物是下列化合物，其中A1，A2，R1，R2，X和Y具有如上結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，R1，R2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義，以及A3代表O，S，下列基團(tuán) 或 新的通式(II)羧酸是通過g)將式(VIII)化合物在還原或堿性條件下，存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下進(jìn)行反應(yīng)而制備 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如上所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基。
迄今為止，起始物通式(VIII)化合物還沒有而被公開，也作為新物質(zhì)構(gòu)成本申請的主題。
新的通式(VIII)的羧酸是通過如下方法制備即任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下h)將式(VI)化合物 其中A1，A2，X和Y如上所述定義以及
R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基與式(VII)化合物反應(yīng) 或者i)任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下，將式(IV)化合物 其中A1，A2，R1，X和Y如上所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基與式(V)化合物反應(yīng)而制備 其中A3和R2如上所述定義以及X1代表鹵素(優(yōu)選氟，氯，溴或碘，特別是氯，溴或碘)，或者j)任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下，將式(X)化合物
其中A1，A2，A3，R2，X和Y如上所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基與式(XI)化合物反應(yīng)X1-R1(XI)其中R1如上所述定義以及X1代表鹵素(優(yōu)選氟，氯，溴或碘，特別是氯，溴或碘)，或者k)任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑，存在還原劑，優(yōu)選硼烷或BH3加合物條件下，將式(X)化合物 其中A1，A2，A3，R2，X和Y如上所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，與式(XII)化合物反應(yīng) 其中R11’和R11各自獨立地代表氫，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺酰基-或C1-C4-烷基磺?；?取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-或鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯基或炔基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺酰基-，C1-C4-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺酰基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的芳基或芳烷基，優(yōu)選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，環(huán)丙基，正丁基，異丁基，環(huán)丁基，苯基，芐基和甲苯基。
在本發(fā)明制備方法a)至e)完成后，所獲得的通式(I)化合物任選地還可通過常規(guī)方法在取代基定義范圍內(nèi)進(jìn)行后續(xù)反應(yīng)(例如取代，氧化或還原反應(yīng))以轉(zhuǎn)化為其它通式(I)化合物。
任選地，如上所述的多個工序可以聯(lián)合，其中無需分離反應(yīng)產(chǎn)物而直接將其用于下一步工序。
下面，對本發(fā)明方法a)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(II)提供了用作起始物的羧酸的通式定義。在式(II)中，A1，A2，A3，R1，R2，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有上述結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，A3，R1，R2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(II)化合物可以例如通過方法g)制備。
式(III)提供了另一用作起始物的化合物的通式定義。在式(III)中，Z優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有上述結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對Z，R3，R4，R5，R6，R7的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(III)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法a)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理(參見制備實施例)。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括堿金屬或堿土金屬的乙酸鹽，氨化物，碳酸鹽，碳酸氫鹽，氫化物，氫氧化物或醇鹽，例如乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，氨基鋰，氨基鈉，氨基鉀或氨基鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉，氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化鈣，甲醇，乙醇，正或異丙醇，正-，異-，仲或叔丁醇的鈉或鉀鹽；還包括堿性有機(jī)氮化合物，例如三甲胺，三乙胺，三丙胺，三丁胺，乙基二異丙胺，N，N-二甲基環(huán)己胺，二環(huán)己胺，乙基二環(huán)己胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基芐基胺，吡啶，2-甲基-，3-甲基-，4-甲基-，2，4-二甲基-，2，6-二甲基-，3，4-二甲基-和3，5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基氨基吡啶，N-甲基哌啶，N-乙基哌啶，N-甲基嗎啉，N-乙基嗎啉，1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)。
本發(fā)明方法a)，任選地在使用脫水劑的條件下進(jìn)行。適合的脫水劑是適于結(jié)合水的那些常規(guī)化學(xué)物質(zhì)?？商峒暗膶嵗嵌h(huán)己基碳二亞胺，碳酰二咪唑和丙烷膦酸酐(propanephosphonic anhydride)。可提及的特別適合的脫水劑是二環(huán)己基碳二亞胺和丙烷膦酸酐(參見WO99/28282)。
本發(fā)明方法a)，任選地在使用重排試劑的條件下進(jìn)行。適合的重排試劑是適用于重排的常用化學(xué)物質(zhì)?？商峒暗膶嵗侨谆坠柰榛杌?，氰化鉀和丙酮合氰醇。
用于制備通式(I)化合物的方法a)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是惰性有機(jī)溶劑。這些有機(jī)溶劑特別包括脂族、脂環(huán)族或芳族的，并任選鹵代的烴，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳；醚類，如乙醚、二異丙醚、二噁烷、四氫呋喃或乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；酮類，如丙酮、丁酮或甲基異丁酮；腈，如乙腈、丙腈或丁腈；酰胺，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；酯類，如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞砜如二甲基亞砜。
當(dāng)采用方法a)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法a)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
如果，例如，方法a)中使用的起始物是4-氯-3-(乙氧基氨基甲基)苯甲酸和環(huán)己烷-1，3-二酮時，本發(fā)明方法的反應(yīng)過程可通過下述反應(yīng)路線圖表示 下面，對本發(fā)明方法b)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(IX)提供了用作起始物的羧酸衍生物的通式定義。在式(IX)中，A1，A2，A3，R1，R2，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有上述結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，A3，R1，R2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(IX)化合物可以例如通過方法f)制備。
式(III)提供了用作起始物的另一化合物的通式定義。在式(III)中，Z優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有上述結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對Z，R3，R4，R5，R6，R7的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(III)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法b)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理(參見制備實施例)。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括堿金屬或堿土金屬的乙酸鹽，氨化物，碳酸鹽，碳酸氫鹽，氫化物，氫氧化物或醇鹽，例如乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，氨基鋰，氨基鈉，氨基鉀或氨基鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉，氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化鈣，甲醇，乙醇，正或異丙醇，正-，異-，仲或叔丁醇的鈉或鉀鹽；還包括堿性有機(jī)氮化合物，例如三甲胺，三乙胺，三丙胺，三丁胺，乙基二異丙胺，N，N-二甲基環(huán)己胺，二環(huán)己胺，乙基二環(huán)己胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基芐基胺，吡啶，2-甲基-，3-甲基-，4-甲基-，2，4-二甲基-，2，6-二甲基-，3，4-二甲基-和3，5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基氨基吡啶，N-甲基哌啶，N-乙基哌啶，N-甲基嗎啉，N-乙基嗎啉，1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)。
本發(fā)明方法b)，任選地在使用重排試劑的條件下進(jìn)行。適合的重排試劑是適用于重排的常用化學(xué)物質(zhì)?？商峒暗膶嵗侨谆坠柰榛杌铮杌浐捅锨璐?。
方法b)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是在方法a)中提及的那些溶劑。
當(dāng)采用方法b)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法b)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法c)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(XIII)提供了用作起始物仲胺的通式定義。式(XIII)中，A1，A2，A3，R2，X，Y和Z優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，A3，R2，X，Y和Z的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(XIII)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
式(XI)提供了用作起始物的另一化合物的通式定義。在式(XI)中，R1優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對R1的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(XI)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法c)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括堿金屬或堿土金屬的乙酸鹽，氨化物，碳酸鹽，碳酸氫鹽，氫化物，氫氧化物或醇鹽，例如乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，氨基鋰，氨基鈉，氨基鉀或氨基鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉，氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化鈣，甲醇，乙醇，正或異丙醇，正-，異-，仲或叔丁醇的鈉或鉀鹽；還包括堿性有機(jī)氮化合物，例如三甲胺，三乙胺，三丙胺，三丁胺，乙基二異丙胺，N，N-二甲基環(huán)己胺，二環(huán)己胺，乙基二環(huán)己胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基芐基胺，吡啶，2-甲基-，3-甲基-，4-甲基-，2，4-二甲基-，2，6-二甲基-，3，4-二甲基-和3，5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基氨基吡啶，N-甲基哌啶，N-乙基哌啶，N-甲基嗎啉，N-乙基嗎啉，1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)。
方法c)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是水和惰性有機(jī)溶劑。這些有機(jī)溶劑特別包括脂族、脂環(huán)族或芳族的，并任選鹵代的烴，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳；醚類，如乙醚、二異丙醚、二噁烷、四氫呋喃或乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；酮類，如丙酮、丁酮或甲基異丁酮；腈，如乙腈、丙腈或丁腈；酰胺，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；酯類，如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞砜如二甲基亞砜。
當(dāng)采用方法c)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法c)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法d)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(XIV)提供了用作起始物仲胺的通式定義。式(XIV)中，A1，A2，R1，X，Y和Z優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，R1，X，Y和Z的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(XIV)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
式(V)提供了另一用作起始物的化合物的通式定義。在式(V)中，R2和A3優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對R2和A3的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(V)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法d)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理(參見制備實施例)。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括方法c)中提及的那些化合物。
用于制備通式(I)化合物的方法d)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑優(yōu)選是方法c)中提及的那些稀釋劑。
當(dāng)采用方法d)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法d)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法e)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(XV)提供了用作起始物的化合物的通式定義。式(XV)中，A1，A2，X，Y和Z優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，R1，X，Y和Z的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(XV)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
式(VII)提供了另一用作起始物的胺化合物的通式定義。在式(VII)中，R1，R2和A3優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對R1，R2和A3的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(VII)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法e)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括方法c)中提及的那些化合物。
用于制備式(I)化合物的方法e)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑優(yōu)選是方法c)中提及的那些稀釋劑。
當(dāng)采用方法e)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法e)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法f)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(II)提供了用作起始物的羧酸的通式定義。式(II)中，A1，A2，A3，R1，R2，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，A3，R1，R2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(II)化合物可通過例如方法g)制備。
適合的活化劑是鹵化劑，特別是磷酰氯或磷酰溴，硫酰氯，草酰氯，光氣；氰化劑，特別是氰醇或氫氰酸；咪唑或咪唑衍生物，如羰基二咪唑，以及三唑或三唑衍生物，例如羰基雙三唑。
當(dāng)采用方法f)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括堿金屬或堿土金屬的乙酸鹽，氨化物，碳酸鹽，碳酸氫鹽，氫化物，氫氧化物或醇鹽，例如乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，氨基鋰，氨基鈉，氨基鉀或氨基鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉，氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化鈣，甲醇，乙醇，正或異丙醇，正-，異-，仲或叔丁醇的鈉或鉀鹽；還包括堿性有機(jī)氮化合物，例如三甲胺，三乙胺，三丙胺，三丁胺，乙基二異丙胺，N，N-二甲基環(huán)己胺，二環(huán)己胺，乙基二環(huán)己胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基芐基胺，吡啶，2-甲基-，3-甲基-，4-甲基-，2，4-二甲基-，2，6-二甲基-，3，4-二甲基-和3，5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基氨基吡啶，N-甲基哌啶，N-乙基哌啶，N-甲基嗎啉，N-乙基嗎啉，1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)。
用于制備通式(I)化合物的方法f)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是惰性有機(jī)溶劑。這些有機(jī)溶劑特別包括脂族、脂環(huán)族或芳族的，并任選鹵代的烴，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳；醚類，如乙醚、二異丙醚、二噁烷、四氫呋喃或乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；酮類，如丙酮、丁酮或甲基異丁酮；腈，如乙腈、丙腈或丁腈；酰胺，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；酯類，如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞砜如二甲基亞砜。
當(dāng)采用方法f)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在-30℃至150℃，優(yōu)選-10℃至100℃下進(jìn)行。
通常，方法f)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法g)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(VIII)提供了用作起始物的羧酸酯的通式定義。式(VIII)中，A1，A2，A3，R1，R2，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，A3，R1，R2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(VIII)化合物可通過例如方法h)，i)，j)，k)制備。
方法g)可在堿性，酸性或還原條件下進(jìn)行。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括堿金屬或堿土金屬的乙酸鹽，氨化物，碳酸鹽，碳酸氫鹽，氫化物，氫氧化物或醇鹽，例如乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，氨基鋰，氨基鈉，氨基鉀或氨基鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉，氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化鈣，甲醇，乙醇，正或異丙醇，正-，異-，仲或叔丁醇的鈉或鉀鹽；還包括堿性有機(jī)氮化合物，例如三甲胺，三乙胺，三丙胺，三丁胺，乙基二異丙胺，N，N-二甲基環(huán)己胺，二環(huán)己胺，乙基二環(huán)己胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基芐基胺，吡啶，2-甲基-，3-甲基-，4-甲基-，2，4-二甲基-，2，6-二甲基-，3，4-二甲基-和3，5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基氨基吡啶，N-甲基哌啶，N-乙基哌啶，N-甲基嗎啉，N-乙基嗎啉，1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)。
適合的反應(yīng)助劑還包括常用的氫化催化劑，例如多相載體如活性炭或硫酸鋇負(fù)載的鈀和鉑。
適合的反應(yīng)助劑還包括還原劑，如鋁氫化物(Alanate)和硼氫化物(Boranate)，例如氫化鋁鉀和硼氫化鈉。
用于制備通式(II)化合物的方法g)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是水和惰性有機(jī)溶劑。這些有機(jī)溶劑特別包括脂族、脂環(huán)族或芳族的，并任選鹵代的烴，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳；醚類，如乙醚、二異丙醚、二噁烷、四氫呋喃或乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；酮類，如丙酮、丁酮或甲基異丁酮；腈，如乙腈、丙腈或丁腈；酰胺，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；酯類，如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞砜，如二甲基亞砜。
當(dāng)采用方法g)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法g)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至100bar條件下進(jìn)行，并優(yōu)選在大氣壓至20bar，特別優(yōu)選大氣壓至10bar下進(jìn)行。如果方法g)在升壓條件下進(jìn)行，優(yōu)選提高氫分壓。
下面，對本發(fā)明方法h)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(VI)提供了用作起始物的化合物的通式定義。在式(VI)中，A1，A2，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(VI)化合物是已知的或可通過已知方法制備(參見WO-A-95/31446，WO-A-01/53275，DE-A-10122445，制備實施例)。
式(VII)提供了用作起始物的另一化合物的通式定義。式(VII)中，A3，R1和R2優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A3，R1和R2的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(III)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法h)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理(參見制備實施例)。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括堿金屬或堿土金屬的乙酸鹽，氨化物，碳酸鹽，碳酸氫鹽，氫化物，氫氧化物或醇鹽，例如乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，氨基鋰，氨基鈉，氨基鉀或氨基鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉，氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化鈣，甲醇，乙醇，正或異丙醇，正-，異-，仲或叔丁醇的鈉或鉀鹽；還包括堿性有機(jī)氮化合物，例如三甲胺，三乙胺，三丙胺，三丁胺，乙基二異丙胺，N，N-二甲基環(huán)己胺，二環(huán)己胺，乙基二環(huán)己胺，N，N-二甲基苯胺，N，N-二甲基芐基胺，吡啶，2-甲基-，3-甲基-，4-甲基-，2，4-二甲基-，2，6-二甲基-，3，4-二甲基-和3，5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基氨基吡啶，N-甲基哌啶，N-乙基哌啶，N-甲基嗎啉，N-乙基嗎啉，1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)。
用于制備通式(VIII)化合物的方法h)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是水和惰性有機(jī)溶劑。這些有機(jī)溶劑特別包括脂族、脂環(huán)族或芳族的，并任選鹵代的烴，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳；醚類，如乙醚、二異丙醚、二噁烷、四氫呋喃或乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；酮類，如丙酮、丁酮或甲基異丁酮；腈，如乙腈、丙腈或丁腈；酰胺，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；酯類，如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞砜，如二甲基亞砜。
當(dāng)采用方法h)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法h)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法i)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(IV)提供了用作起始物的化合物的通式定義。式(IV)中，A1，A2，R1，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，R1，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(IV)化合物是已知的或可通過已知方法制備(參見WO-A-95/31446，WO-A-01/53275，DE-A-10122445，制備實施例)。
式(V)提供了用作起始物的另一化合物的通式定義。式(V)中，A3和R2優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A3和R2的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(III)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法i)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理(參見制備實施例)。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括方法h)中提及的反應(yīng)助劑。
用于制備通式(VIII)化合物的方法i)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是方法h)中提及的那些稀釋劑。
當(dāng)采用方法i)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法i)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法j)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(X)提供了用作起始物的化合物的通式定義。式(X)中，A1，A2，A3，R2，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，A3，R2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(X)化合物是已知的或可通過已知方法制備(參見WO-A-95/31446，WO-A-01/53275，DE-A-10122445，制備實施例)。
式(XI)提供了用作起始物的另一化合物的通式定義。式(XI)中，R1優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對R1的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(XI)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法j)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理(參見制備實施例)。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括方法h)中提及的反應(yīng)助劑。
用于制備式(VIII)化合物的方法j)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是方法h)中提及的那些稀釋劑。
當(dāng)采用方法j)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在0℃至150℃，優(yōu)選10℃至120℃下進(jìn)行。
通常，方法j)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
下面，對本發(fā)明方法k)進(jìn)行更詳細(xì)地描述式(X)提供了用作起始物的化合物的通式定義。式(X)中，A1，A2，A3，R2，X和Y優(yōu)選代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合本發(fā)明通式(I)化合物中對A1，A2，A3，R2，X和Y的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(X)化合物是已知的或可通過已知方法制備(參見WO-A-95/31446，WO-A-01/53275，DE-A-10122445，制備實施例)。
式(XII)提供了用作起始物的另一化合物的通式定義。式(XII)中，R11′和R11代表這樣的定義，該定義具有結(jié)合方法k)中對R11′和R11的優(yōu)選，特別優(yōu)選，更特別優(yōu)選或最優(yōu)選定義的描述的定義。起始物式(XII)化合物是已知的或可通過已知方法制備。
當(dāng)采用方法k)時，起始物通常使用近似等摩爾量。然而，還可以較大過量地使用其中一種組分。通常，反應(yīng)在存在反應(yīng)助劑條件下在適合的稀釋劑中進(jìn)行，以及通常將反應(yīng)混合物在所需溫度下攪拌數(shù)小時。通過常規(guī)方法進(jìn)行處理(參見制備實施例)。
適合的反應(yīng)助劑一般是常用的無機(jī)或有機(jī)堿或酸性接受體。它們優(yōu)選包括方法h)中提及的反應(yīng)助劑。
方法k)優(yōu)選在使用一種或多種稀釋劑的條件下進(jìn)行。適合的稀釋劑特別是方法h)中提及的那些稀釋劑。
當(dāng)采用方法k)時，反應(yīng)溫度可在較寬的范圍內(nèi)變化。一般，該方法在-30℃至150℃，優(yōu)選-10℃至80℃下進(jìn)行。
通常，方法k)在大氣壓下進(jìn)行。然而，本發(fā)明方法也可以在升壓或減壓-一般在0.1bar至10bar條件下進(jìn)行。
方法k)公開在例如Synlett 1997，859-861中。
本發(fā)明活性化合物可用作脫葉劑，干燥劑，除稈劑，特別是用作除草劑。從廣義上講，雜草應(yīng)理解為生長在不適合場所的所有植物。本發(fā)明物質(zhì)是否用作滅生性或選擇性除草劑基本上是根據(jù)其用量而確定的。
本發(fā)明活性化合物可用于，例如下述植物雙子葉雜草屬苘麻屬，莧屬，豚草屬，單花葵屬，春黃菊屬，Aphanes，濱藜屬，雛菊屬，鬼針草屬，薺菜屬，飛廉屬，決明屬，矢車菊屬，藜屬，薊屬，旋花屬，曼陀羅屬，金錢草，刺酸模屬，糖芥屬，大戟屬，鼬瓣花屬，牛膝菊屬，豬殃殃屬，木槿屬，番薯屬，地膚屬，野芝麻屬，獨行菜屬，母草屬，母菊屬，薄荷屬，山靛屬，Mullugo，勿忘草屬，罌粟屬，牽牛屬，車前屬，蓼屬，馬齒莧屬，毛茛屬，蘿卜屬，菜屬，水松葉屬，酸模屬，豬毛菜屬，千里光屬，田菁屬，黃花稔屬，歐白芥屬，茄屬，苦苣菜屬，尖瓣花屬，繁縷屬，蒲公英屬，遏藍(lán)菜屬，車軸草屬，蕁麻屬，婆婆納屬，堇菜屬，蒼耳屬。
雙子葉作物屬花生屬，甜菜屬，蕓苔屬，黃瓜屬，南瓜屬，向日葵屬，胡蘿卜屬，大豆屬，棉屬，甘薯屬，萵苣屬，亞麻屬，番茄屬，煙草屬，菜豆屬，豌豆屬，茄屬，巢菜屬。
單子葉雜草屬山羊草屬，冰草屬，翦股潁屬，看麥娘屬，假翦股潁屬，燕麥屬，臂形草屬，雀麥屬，蒺藜草屬，鴨跖草屬，狗牙根屬，莎草屬，龍爪茅屬，馬唐屬，稗屬，荸薺屬，蟋蟀草屬，畫眉草屬，野黍?qū)?，羊茅屬，飄拂草屬，異蕊花屬，白茅屬，鴨嘴草屬，千金子屬，毒麥屬，雨久花屬，黍?qū)?，雀稗屬，草屬，梯牧草屬，早熟禾屬，筒軸茅屬，慈菇屬，草屬，狗尾草屬，高粱屬。
單子葉作物屬蔥屬，鳳梨屬，天門冬屬，燕麥屬，大麥屬，稻屬，黍?qū)?，甘蔗屬，黑麥屬，高粱屬，黑小麥，小麥屬，玉米屬?br> 然而，本發(fā)明活性化合物的應(yīng)用并不限制于上述屬，還可以同樣的方式擴(kuò)展至其它植物。
根據(jù)其濃度，本發(fā)明活性化合物適合于滅生性地防治雜草，例如在工業(yè)區(qū)和鐵軌周圍以及有或沒有樹木生長的道路或地區(qū)。同樣，本發(fā)明活性化合物還可用于防治多年生作物中的雜草以及可選擇性地防治一年生作物中的雜草，其中所述多年生作物，例如包括森林，觀賞樹木，果園，葡萄園，柑桔園，堅果園，香蕉園，咖啡園，茶園，橡膠園，油棕園，可可種植園，漿果種植園和啤酒花栽培區(qū)，草皮，草坪以及牧草。
當(dāng)應(yīng)用于土壤和植物的地上部分時，本發(fā)明式(I)化合物表現(xiàn)出很強(qiáng)的除草活性且作用譜廣。在某種程度上，本發(fā)明式(I)化合物還適于通過苗前或苗后方法選擇性地防除單子葉和雙子葉作物中的單子葉和雙子葉雜草。
本發(fā)明活性化合物在特定的濃度或施用量條件下還可用于防治植物害蟲以及真菌或細(xì)菌病害。如適合，還可以作為合成其它活性化合物的中間體或母體。
根據(jù)本發(fā)明，可以處理所有植物和植物的各部分。本發(fā)明中植物可以理解為表示所有植物以及植物群落，如需要和不需要的野生植物或作物(包括自然長出的作物)。作物可以是通過常規(guī)植物育種和優(yōu)化方法或通過生物技術(shù)和遺傳工程方法或上述方法的結(jié)合獲得的植物，包括轉(zhuǎn)基因植物以及包括獲得或沒有獲得植物品種權(quán)保護(hù)的植物栽培品種。植物的各部分可理解為表示所有地上和地下部分以及植物器官如莖、葉、花和根，可提及的實例包括葉片、針葉、枝條、樹干、花、子實體、果實、種子、根、塊莖和根狀莖。植物的各部分還包括已收獲的材料，以及無性和有性繁殖材料，例如插條、塊莖、根狀莖、壓條和種子。
如上所述，根據(jù)本發(fā)明可以處理所有植物以及它們的各部分。在優(yōu)選實施方案中，處理野生植物種以及栽培品種，或通過常規(guī)生物育種方法，例如雜交或原生質(zhì)體融合獲得的植物以及它們的各部分。在另一優(yōu)選實施方案中，處理的植物是通過遺傳工程方法，如適合結(jié)合常規(guī)育種方法獲得的轉(zhuǎn)基因植物(遺傳修飾生物體)和植物栽培品種及它們的各部分。對于術(shù)語“各部分”或“植物的各部分”或“植物各部分”上面已進(jìn)行了說明。
特別優(yōu)選，本發(fā)明處理的是各自市場上可以購得的或通用的植物栽培品種。栽培品種可以理解為表示通過常規(guī)植物育種，誘變或重組DNA技術(shù)獲得的具有某種特性(“性狀”)的植物。它們可以是品種，生物型和基因型。
根據(jù)植物種或栽培品，它們的生長場所和生長條件(土壤，氣候，營養(yǎng)生長期，養(yǎng)分)，通過本發(fā)明的處理還可以獲得超加合(“增效”)作用。因此，例如，可以產(chǎn)生以下結(jié)果減少施用量和/或擴(kuò)大作用譜和/或提高本發(fā)明使用的化學(xué)物質(zhì)以及該物質(zhì)與其它農(nóng)業(yè)化學(xué)上的活性化合物組成的組合物的除草活性，更佳的植物長勢，提高對高溫或低溫的耐受性，增強(qiáng)對旱或澇或土壤鹽度的耐受能力，增加開花率，更易于收獲，加速成熟，更高的產(chǎn)量，品質(zhì)更優(yōu)和/或收獲產(chǎn)品具有更高的營養(yǎng)價值，更好的儲藏性能和/或收獲產(chǎn)品的加工性能，上述這些方面都超出了實際預(yù)期的效果。
本發(fā)明優(yōu)選處理的轉(zhuǎn)基因植物或植物栽培品種(即通過遺傳工程方法獲得的)包括那些通過遺傳修飾獲得遺傳物質(zhì)的所有植物，其中所述遺傳物質(zhì)賦予這些植物特別有價值的特性(“性狀”)。上述特性的實例包括植物的長勢更好，提高了對高溫或低溫的耐受性，增強(qiáng)了對旱或澇或土壤鹽度的耐受能力，提高開花率，易于收獲，加速成熟，更高的產(chǎn)量，品質(zhì)更優(yōu)和/或收獲產(chǎn)品具有更高的營養(yǎng)價值，更好的儲藏性能和/或收獲產(chǎn)品的加工性能。上述特性中另一些特別優(yōu)選的實例是提高植物對動物以及微生物害蟲的防御能力，如抗昆蟲，螨，植物病原真菌，細(xì)菌和/或病毒，以及提高植物對某些除草活性化合物的耐受能力。可提及的轉(zhuǎn)基因植物的實例包括重要的經(jīng)濟(jì)作物，如禾谷類(小麥，水稻)，玉米，大豆，馬鈴薯，棉花，油菜以及果樹(蘋果，梨，柑桔和葡萄)以及特別優(yōu)選玉米，大豆，馬鈴薯，棉花和油菜。特別優(yōu)選的性狀是通過在植物體內(nèi)生成毒素來提高植物對昆蟲的防御能力，特別是通過來源于蘇云金芽孢桿菌的遺傳物質(zhì)(例如通過基因CryIA(a)，CryIA(b)，CryIA(c)，CryIIA，CryIIIA，CryIIIB2，Cry9c，Cry2Ab，Cry3Bb和CryIF及其組合)在植物體(下文稱作“Bt植物”)內(nèi)產(chǎn)生的那些毒素。還特別優(yōu)選的性狀是通過系統(tǒng)獲得抗性(SAR)，系統(tǒng)素，植物抗毒素，激衛(wèi)素以及抗性基因及相應(yīng)的表達(dá)蛋白和毒素來提高植物對真菌，細(xì)菌和病毒的抗性。另一些特別優(yōu)選的性狀是提高植物對下述某些除草活性化合物的耐受性，如咪唑啉酮，磺酰脲，草甘膦或膦基麥黃酮(thricin)(例如“PAT”基因)。在轉(zhuǎn)基因植物中，各自賦予上述所需性狀的基因還可以互相組合。可提及的“Bt植物”的實例包括下述的玉米品種，棉花品種，大豆品種和馬鈴薯品種，它們都是市場上可以買得到的并且商品名為YIELD GARD(例如玉米，棉花，大豆)，KnockOut(例如玉米)，StarLink(例如玉米)，Bollgard(棉花)，Nucoton(棉花)和NewLeaf(馬鈴薯)?？商峒暗哪统輨┲参锏膶嵗窍率龅挠衩灼贩N，棉花品種和大豆品種，它們都是市場上可以買得到的且商品名為Roundup Ready(耐草甘膦的植物品種，例如玉米，棉花，大豆)，Liberty Link(耐膦基麥黃酮的植物品種，例如油菜)，IMI(耐咪唑啉酮的植物品種)以及STS(耐磺酰脲的植物品種，例如玉米)?？商峒暗目钩輨┲参?通過除草劑耐受性的常規(guī)育種方法獲得的植物)包括商品名為Clearfield(例如玉米)的市售植物品種。當(dāng)然，上面的描述同樣也適用于具有這些遺傳性狀或未來需要研究的性狀的未來將研發(fā)和/或未來將要投放市場的那些植物品種。
使用活性物質(zhì)對植物和植物各部分進(jìn)行的處理是通過常規(guī)處理方法直接施用或?qū)⒒钚晕镔|(zhì)施用于它們的周圍環(huán)境、生境或貯藏區(qū)進(jìn)行處理，例如通過浸漬、噴霧、熏蒸、彌霧、撒播、刷涂以及當(dāng)處理繁殖材料特別是種子時還可以采用一層或多層包衣方式。
可將活性物質(zhì)加工成常規(guī)制劑如液劑，乳劑，可濕性粉劑，懸浮劑，粉劑，細(xì)粉劑，糊劑，可溶粉劑，顆粒劑，膠懸劑，活性物質(zhì)浸漬的天然和合成材料，以及聚合物包封的微膠囊。
這些制劑是通過已知方法制備的，例如通過將活性物質(zhì)與填充劑，即液體溶劑和/或固體載體混合而制備的，任選在制劑中使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑和/或發(fā)泡劑。
在使用水作為填充劑(Streckmittel)的情況下，例如，還可使用有機(jī)溶劑作為助溶劑。適合的液體溶劑主要有芳族化合物，如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯代芳族化合物和氯代脂肪烴，如氯苯，二氯乙烷或二氯甲烷，脂肪烴如環(huán)己烷或鏈烷烴，例如石油餾份，礦物油和植物油，醇類如丁醇或乙二醇及其醚和酯，酮類如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁酮或環(huán)己酮，強(qiáng)極性溶劑如二甲基甲酰胺和二甲基亞砜，以及水。
適合的固體載體有例如，銨鹽和天然礦物粉末，如高嶺土，粘土，滑石，白堊，石英，硅鎂土，蒙脫土或硅藻土以及合成礦物粉末如高分散二氧化硅，氧化鋁和硅酸鹽；適合顆粒劑的固體載體有例如粉碎和分級的天然巖石如方解石，大理石，浮石，海泡石和白云石以及無機(jī)的合成顆粒和有機(jī)粉末，以及有機(jī)材料顆粒如鋸末，椰子殼，玉米穗莖和煙草莖；適合的乳化劑和/或發(fā)泡劑有例如非離子和陰離子乳化劑如聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，芳基磺酸鹽以及蛋白水解產(chǎn)物；適合的分散劑有例如木素亞硫酸廢液和甲基纖維素。
制劑中還可使用粘著劑如羧甲基纖維素，粉末、顆?；蚰z乳狀天然或合成聚合物，如阿拉伯樹膠，聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂如腦磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其它的添加劑可以是礦物油和植物油。
可以使用的著色劑如無機(jī)顏料，例如氧化鐵，氧化鈦和普魯士蘭以及有機(jī)染料，如茜素染料，偶氮染料和金屬酞菁染料以及痕量營養(yǎng)物如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅鹽。
制劑中通常含有0.1-95％重量，優(yōu)選0.5-90％重量的活性化合物。
為防治雜草，本發(fā)明活性化合物可以其本身或其制劑形式使用，還可與已知除草劑和/或用以改進(jìn)作物耐受性的物質(zhì)(“安全劑”)混合使用，還可以使用加工制劑或桶混制劑。還可以是包括一種或多種已知除草劑和安全劑的除草組合物。
適用于上述混合物的已知除草劑，例如乙草胺、三氟羧草醚、苯草醚、甲草胺、禾草滅、莠滅凈、amicarbazone、先甲草胺、酰嘧磺隆、莎稗磷、磺草靈、莠去津、唑啶炔草、四唑嘧磺隆、beflubutamid、草除靈、呋草黃、芐嘧磺隆、噻草平、雙苯嘧啶酮、benzobicyclon、吡草酮、新燕靈、雙丙氨膦、甲羧除草醚、雙草醚、溴丁酰草胺、溴酚肟、溴苯腈、丁草胺、氟丙嘧草酯(-烯丙酯)、丁氧環(huán)酮、丁草敵、苯酮唑、醌肟草、雙酰草胺、氟酮唑草、甲氧除草醚、草滅畏、氯草敏、氯嘧磺隆、草枯醚、氯磺隆、綠麥隆、吲哚酮草酯、環(huán)庚草醚、醚黃隆、clefoxydim、烯草酮、炔草酸、異惡草松、氯甲酰草胺、二氯吡啶酸、clopyrasulfuron(-甲酯)、唑嘧磺胺鹽、cumyluron、氰草津、cybutryne、環(huán)草敵、環(huán)丙嘧磺隆、噻草酮、氰氟草酯、2，4-滴、2，4-滴丁酸、甜菜安、燕麥敵、麥草畏、精2，4-滴丙酸、禾草靈、唑嘧磺胺、乙酰甲草胺、野燕枯、吡氟酰草胺、二氟吡隆、惡唑隆、哌草丹、二甲草胺、異戊乙凈、二甲吩草胺、dimexyflam、敵樂胺、雙苯酰草胺、敵草快、氟硫草啶、敵草隆、殺草隆、epoprodan、撲草滅(EPTC)、戊草丹、乙丁烯氟靈、胺苯磺隆、乙氧呋草黃、氯氟草醚、乙氧嘧磺隆、乙苯酰草、精惡唑禾草靈、四唑酰草胺、麥草氟異丙酯、麥草氟異丙酯-L、麥草氟甲酯、啶嘧磺隆、雙氟磺草胺、精吡氟禾草靈、fluazolate、氟酮磺隆(-鈉鹽)、氟噻草胺、氟噠嗪草酯、氟唑啶草、氟烯草酸、丙炔氟草胺、炔草胺、唑嘧磺草胺、氟草隆、氟咯草酮、乙羧氟草醚、氟胺草唑、flupropacil、flurpyrsulfuron(-甲酯，-鈉鹽)、芴丁酯、氟啶草酮、氯氟吡氧乙酸(-丁氧丙酯，-甲基庚基酯)、氟嘧醇、呋草酮、達(dá)草氟、噻唑草酰胺、氟磺胺草醚、甲酰胺磺隆、草銨膦、草甘膦異丙胺鹽、氟硝磺酰胺、氟吡乙禾靈、精氟吡甲禾靈、環(huán)嗪酮、咪草酯、imazamethapyr、咪草啶酸、甲咪唑煙酸、咪唑煙酸、咪唑喹啉酸、咪唑乙煙酸、咪吡嘧磺隆、iodosulfuron(-甲酯，鈉鹽)、碘苯腈、異丙樂靈、異丙隆、異惡隆、異噁草胺、isoxachlortole、異噁氟草、異惡草醚、ketospiradox、乳氟禾草靈、環(huán)草啶、利谷隆、2甲4氯、2甲4氯丙酸、苯噻酰草胺、甲基磺草酮、苯嗪草酮、吡唑草胺、甲基苯噻隆、吡喃隆、溴谷隆、(α-)異丙甲草胺、磺草唑胺、甲氧隆、嗪草酮、甲磺隆、禾草敵、綠谷隆、萘丙胺、敵草胺、草不隆、煙嘧磺隆、氟草敏、坪草丹、氨磺樂靈、炔丙噁唑草、惡草靈、環(huán)丙氧磺隆、氯噁嗪草、乙氧氟草醚、百草枯、壬酸、二甲戊靈、pendralin、penoxysulam、戊噁唑草、pethoxamid、甜菜寧、picolinafon、哌草磷、丙草胺、氟嘧磺隆、profluazol、profoxydim、撲草凈、毒草胺、敵稗、惡草酸、異丙草胺、丙苯磺隆(-鈉鹽)、炔苯酰草胺、芐草丹、氟磺隆、氟唑草酯、pyrazogyl、吡唑特、吡嘧磺隆、芐草唑、pyribenzoxim、稗草丹、噠草特、pyridatol、環(huán)酯草醚、肟啶草、嘧草硫醚、二氯喹啉酸、氯甲喹啉酸、滅藻醌、精喹禾靈、精喹禾靈四氫糠基酯、砜嘧磺隆、稀禾啶、西瑪津、西草凈、磺草酮、甲磺草胺、甲嘧磺隆、草硫磷、乙黃黃隆、牧草胺、丁噻隆、tepraloxydim、特丁津、特丁凈、噻吩草胺、噻唑草酰胺、噻唑煙酸、噻二唑胺、噻吩磺隆、禾草丹、仲草丹、三甲苯草酮、野麥畏、醚苯磺隆、苯磺隆、三氯吡氧乙酸、滅草環(huán)、氟樂靈、trifloxysulfuron、氟胺磺隆和tritosulfuron。
還適于混合的組分包括已知的安全劑，例如AD-67，BAS-145138，解草嗪，解草酯，解草胺腈，2，4-D，DKA-24，烯丙酰草胺，殺草隆，解草啶，解草唑(乙酯)，解草安，氟草肟，解草噁唑，isoxadifen(-ethyl)，MCPA，精2甲4氯丙酸，吡咯二酸二乙酯，MG-191，解草腈，PPG-1292，R-29148。
還可與其它已知活性化合物如殺真菌劑，殺蟲劑，殺螨劑，殺線蟲劑，驅(qū)鳥劑，植物營養(yǎng)劑和土壤結(jié)構(gòu)改良劑混合使用。
本發(fā)明活性化合物可以其本身，其制劑形式，或進(jìn)一步稀釋制備的應(yīng)用形式使用，如現(xiàn)混現(xiàn)用溶液，懸浮液，乳液，粉劑，糊劑和顆粒劑。通過常規(guī)方式施用，例如灌溉，噴霧，彌霧或撒播。
可在植物苗前或苗后施用本發(fā)明活性化合物。還可以在播種前將活性物質(zhì)混入土壤。
活性化合物的施用量可在相對寬的范圍內(nèi)變化。這主要根據(jù)所需作用的類型而確定。通常，施用量為每公頃土壤面積使用1g至10kg活性化合物，優(yōu)選每公頃5g至5kg活性物質(zhì)。
在本發(fā)明特別優(yōu)選方式中使用本發(fā)明通式I化合物或活性化合物混合物(其中除了有效防治雜草外，對轉(zhuǎn)基因植物或植物栽培品種還可以產(chǎn)生上述的增效作用)可以處理前面所列植物。上述對活性化合物或混合物的優(yōu)選范圍也適用于這些植物的處理。特別優(yōu)選用本文中特別提及的化合物或混合物處理植物。
本發(fā)明活性化合物的制備和應(yīng)用將通過下述實施例進(jìn)一步解釋。
制備實施例實施例1(方法a) 將535mg(4.77mmol)環(huán)己烷-1，3-二酮，1.20g(4.54mmol)的2，4-二氯-3-(N-甲氧基-N-甲基氨基甲基)苯甲酸，1.25g(5.45mmol)二環(huán)己基碳二亞胺和50ml乙腈的混合物在室溫(約20℃)下攪拌15小時。然后向上述混合物中加入0.92g(9.09mmol)三乙胺和0.18g(1.82mmol)三甲基甲硅烷基氰化物，將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌15小時。然后將混合物減壓濃縮，將剩余物與飽和的碳酸鈉水溶液一起攪拌，加入乙醚并將混合物過濾。將濾液的水相分離，并用2N鹽酸酸化，用二氯甲烷萃取。用水洗滌有機(jī)萃取溶液，硫酸鈉干燥并過濾。減壓濃縮濾液，剩余物通過制備HPLC(高效液相色譜)純化。
獲得0.7g(理論值的43％)的2-[2，4-二氯-3-(N-甲氧基-N-甲氨基甲基)苯甲酰基]-1，3-環(huán)己烷二酮，logP＝3.04。
實施例2(方法d) 將500mg(1mmol)的4-[2，4-二氯-(3-氨基乙氧基)苯甲?；鵠-1-乙基-5-羥基吡唑和400mg(3mmol)碳酸鉀混合物的20ml二甲基亞砜溶液在室溫(約20℃)攪拌1小時。室溫下，然后加入300mg(2mmol)乙磺酰氯，將混合物在該溫度下攪拌18小時，然后加入40ml水。將反應(yīng)混合物用30ml二氯甲烷萃取三次。將有機(jī)相用20ml水洗滌兩次，硫酸鈉干燥并過濾。將濾液減壓濃縮并通過色譜方法純化(流動相環(huán)己烷∶乙酸乙酯＝3∶7)。
獲得300mg 4-[2，4-二氯-3-(N-乙磺酰基氨基乙氧基)苯甲?；鵠-1-乙基-5-羥基吡唑。
類似實施例1和2并根據(jù)本發(fā)明制備方法的一般性描述還可以制備，例如下表1中所列的通式(I)化合物-或式(I-1)，(I-2)，(I-3)，(I-2A)和(I-2B)化合物。
表1中使用的簡稱如下所述定義
表1式(I)化合物的實例



















































*-A3-R2一起代表R2欄中所列基團(tuán)表中給出的logP值是根據(jù)EEC Directive 79/831 Annex V.A8標(biāo)準(zhǔn)通過HPLC(高效液相色譜)方法，使用反相柱(C18)，溫度43℃的條件下測定的。
(a)在酸性范圍用于測定的流動相0.1％含水磷酸，乙腈；10％乙腈至90％乙腈的線性梯度-相應(yīng)的測試結(jié)果在表1中以a)標(biāo)記。
(b)在中性范圍用于測定的流動相0.01摩爾含水磷酸鹽緩沖液，乙腈；10％乙腈至90％乙腈的線性梯度-相應(yīng)的測試結(jié)果在表1中以b)標(biāo)記。
使用已知logP值的無支鏈的烷-2-酮(具有3-16個碳原子)進(jìn)行校準(zhǔn)(根據(jù)兩個連續(xù)的鏈烷酮之間線性內(nèi)插的保留時間測定logP值)。
根據(jù)200nm-400nm的UV光譜的色譜信號最大值確定λ最大值。
式(II)起始物實施例(II-1)(方法g) 將2.0g(7.2mmol)2，4-二氯-3-(N-甲氧基-N-甲氨基甲基)苯甲酸甲酯，0.32g(7.9mmol)氫氧化鈉，10ml水和90ml四氫呋喃的混合物在室溫(約20℃)攪拌4小時，然后減壓濃縮。將剩余物與水和乙酸乙酯一起振蕩，分離水相并通過加入1N鹽酸調(diào)整溶液的pH值至約3.5。然后將混合物與乙酸乙酯一起振蕩，分離有機(jī)相，用硫酸鈉干燥并過濾。將濾液減壓濃縮，用己烷浸提剩余物并將所得結(jié)晶狀產(chǎn)物抽吸過濾分離。
獲得1.35g(理論值的68％，產(chǎn)物的純度為95.9％)的2，4-二氯-3-(N-甲氧基-N-甲氨基甲基)苯甲酸，logP＝1.99。
實施例(II-2)(方法g)
將0.85g(2.4mmol)2，4-二氯-3-(2-甲基磺?；被已趸?苯甲酸乙酯，10ml乙醇和1.5g 10％濃度的氫氧化鈉水溶液的混合物在室溫(約20℃)攪拌3小時，然后用60ml乙醚浸提。分離水相，將有機(jī)相與10ml水一起振蕩。將合并的水相用濃鹽酸酸化，然后各自用30ml二氯甲烷萃取兩次。將合并的有機(jī)相用硫酸鈉干燥并過濾。從濾液中，小心地減壓蒸餾出溶劑。
獲得0.56g(理論值的69％，產(chǎn)物的純度為96％)的2，4-二氯-3-(2-甲基磺?；被已趸?苯甲酸。LogP＝1.36。
實施例(II-3)(方法g) 首先將1.90g(5.4mmol)2-氯-4-甲磺酰基-3-(N-甲氧基-N-(1-甲基乙基)氨基甲基)苯甲酸甲酯置于20ml四氫呋喃中。在室溫(約20℃)，向其中逐滴加入0.22g(5.4mmol)氫氧化鈉的20ml水溶液。將反應(yīng)混合物在室溫攪拌16小時。然后減壓除去四氫呋喃，用乙醚洗滌水溶液。然后將水相用鹽酸酸化并用乙酸乙酯多次萃取。將合并的乙酸乙酯相用硫酸鈉干燥并減壓濃縮。
獲得1.50g(理論值的82％，根據(jù)HPLC測定產(chǎn)物的純度為87％)2-氯-4-甲基磺?；?3-(N-甲氧基-N-(1-甲基乙基)氨基甲基)苯甲酸，淺黃色固體。LogP＝2.09(酸性)類似制備實施例(II-1)和(II-2)，例如，還可以制備下表2中所列的式(II)化合物。
表2式II化合物的實例









式(VIII)起始物實施例(VIII-1)(方法h) 將14.9g(50mmol)3-溴甲基-2，4-二氯苯甲酸甲酯，3.05g(50mmol)N，O-二甲基羥胺，2.0g(50mmol)氫化鈉(礦物油中60％)以及100ml乙腈的混合物在室溫(約20℃)攪拌18小時，接著向其中小心地加入200ml水，然后將混合物用二氯甲烷稀釋至約原始體積的兩倍。振蕩后，分離有機(jī)相，用水洗滌，用硫酸鈉干燥并過濾。將濾液減壓濃縮并通過柱色譜(硅膠，己烷/乙酸乙酯，體積比1∶1)純化剩余物。
獲得2.1g(理論值的14％，產(chǎn)物的純度為91.2％)2，4-二氯-3-(N-甲氧基-N-甲氨基甲基)苯甲酸甲酯。logP＝3.08。
實施例(VIII-2) 步驟1將4.8g(20.4mmol)2，4-二氯-3-羥基苯甲酸乙酯，11.6g(36.8mmol)O-叔丁基N-[2-[(4-甲苯基)磺酰氧基]乙基]氨基甲酸酯，5.6g(40mmol)碳酸鉀和140ml乙腈的混合物在75℃攪拌15小時。然后在室溫下，向其中加入200ml水，將混合物與二氯甲烷一起振蕩兩次。將合并的有機(jī)相用硫酸鈉干燥并過濾。從濾液中，小心地減壓蒸餾出揮發(fā)性成分。
獲得8.0g(理論值的84％，產(chǎn)物的純度為81％)2，4-二氯-3-[2-[(叔丁氧基羰基)氨基]乙氧基]苯甲酸乙酯，logP＝3.79
步驟2室溫(約20℃)，向12.3g(32.5mmol)2，4-二氯-3-[2-[(叔丁氧基羰基)氨基]乙氧基]苯甲酸乙酯中邊攪拌邊逐滴加入52g(455mmol)三氟乙酸。將混合物在室溫下攪拌15分鐘，然后將其傾入200ml冰水中。然后將混合物各自用150ml二氯甲烷萃取兩次，將合并的有機(jī)相用硫酸鈉干燥并過濾。將濾液減壓濃縮，剩余物用石油醚/二乙醚浸提并將所得結(jié)晶狀產(chǎn)物抽吸過濾分離。
獲得7.3g(理論值的79％，產(chǎn)物的純度為98％)3-(2-氨基乙氧基)-2，4-二氯苯甲酸乙酯。LogP＝1.08步驟3(方法i)將2.0g(7.2mmol)3-(2-氨基乙氧基)-2，4-二氯苯甲酸乙酯溶解在24ml四氫呋喃中，向其中加入0.29g(7.2mmol)氫化鈉(60％)。將混合物在室溫(約20℃)攪拌60分鐘，然后加入0.82g(7.2mmol)甲磺酰氯，將混合物在室溫下再攪拌30分鐘。然后加入50ml水，將混合物各自用50ml乙酸乙酯萃取兩次。將合并的有機(jī)相用硫酸鈉干燥并過濾。從濾液中，小心地減壓蒸餾出溶劑。
獲得0.75g(理論值的25％，產(chǎn)物的純度為86％)2，4-二氯-3-(2-甲磺?；被已趸?苯甲酸乙酯。LogP＝2.35實施例(VIII-3) 步驟1室溫下，向33.41g(0.40mol)O-甲基羥基胺鹽酸鹽的100ml乙腈溶液中加入55.20g(0.40mol)碳酸鉀。將混合物在室溫下攪拌30分鐘，然后向其中加入68.32g(0.20mol)3-溴甲基-2-氯-4-甲磺?；郊姿峒柞サ?00ml乙腈溶液，將混合物在室溫下再攪拌18小時。為進(jìn)行處理，使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀從反應(yīng)混合物中除去溶劑，將剩余物在水和二氯甲烷間分配。分離有機(jī)相，硫酸鈉干燥并減壓濃縮。剩余物用乙醚研制并過濾。獲得36.6g(理論值的55％，LC/MS測定的產(chǎn)物的純度為92％)2-氯-4-甲磺?；?3-(N-甲氧基氨基甲基)-苯甲酸甲酯，固體剩余物。
步驟2(方法K)在保護(hù)氣體氛圍中，室溫下，首先將4.00g(13.0mmol)2-氯-4-甲磺?；?3-(N-甲氧基氨基甲基)苯甲酸甲酯，0.76g(13.0mmol)丙酮和3.27g(13.0mmol)對甲苯磺酸吡啶鎓溶解在50ml甲醇和15ml四氫呋喃混合物中。室溫下，通過注射器逐滴加入1.3ml(1.21g，13.0mmol)吡啶/硼烷絡(luò)合物，將混合物在室溫下再攪拌16小時。
為進(jìn)行處理，將乙酸乙酯加入上述反應(yīng)混合物中，然后依次用2N鹽酸水溶液和飽和的碳酸氫鈉水溶液以及飽和的氯化鈉水溶液洗滌。然后將有機(jī)相用硫酸鈉干燥并減壓濃縮。獲得3.10g(理論值的68％，根據(jù)HPLC測定產(chǎn)物的純度為90％)2-氯-4-甲磺?；?3-(N-甲氧基-N-(1-甲基乙基)氨基甲基)苯甲酸甲酯，黃色，非常粘的油狀物。
LogP＝3.13(酸性)類似制備實施例(VIII-1)至(VIII-3)，例如，還可以制備下表3中所列的那些通式(VIII)化合物
表3式(VIII)化合物的實例







應(yīng)用實施例實施例A苗前處理試驗溶劑5重量份丙酮乳化劑 1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份的活性化合物與上述量的溶劑混合，加入上述量的乳化劑，然后將濃縮液用水稀釋至所需濃度。
將測試植物種子播種在普通土壤中。24小時后，將活性化合物制劑噴霧至土壤，以這樣的一種方式使每單位面積上各自獲得所需施用量的活性物質(zhì)。選擇噴霧液中活性化合物的濃度以使所需用量的活性化合物各自以每公頃1000升水的比例施用。
三周后，與未處理對照植株的發(fā)育情況比較來評價對植物的傷害程度，以％傷害表示。下列數(shù)字表示0％ ＝ 沒有效果(如同未處理對照)100％＝ 全部殺死在該試驗中，例如，制備實施例2，4，5和6化合物表現(xiàn)出很強(qiáng)的除草活性，而且對于某些化合物，作物例如玉米和大豆也表現(xiàn)出很好的耐受性。
實施例B苗后處理試驗溶劑5重量份丙酮乳化劑 1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份的活性化合物與上述量的溶劑混合，加入上述量的乳化劑，然后將濃縮液用水稀釋至所需濃度。
將長至5-15cm高的測試植物用活性化合物制劑噴霧，以這樣的一種方式使每單位面積上各自能夠施用所需用量的活性化合物。選擇適當(dāng)?shù)膰婌F液濃度以使所需施用量的活性化合物各自以1000升水/公頃的比例施用。
三周后，與未處理對照植株的發(fā)育情況比較來評價植物的傷害程度，以％傷害表示。
下列數(shù)字表示0％ ＝ 沒有效果(如同未處理對照)100％＝ 全部殺死在該試驗中，例如，制備實施例2，3，4和5化合物表現(xiàn)出很強(qiáng)的除草活性，而且對于某些化合物，作物例如玉米和小麥也表現(xiàn)出很好的耐受性。
權(quán)利要求
1.式(I)化合物 其中A1代表單鍵，代表O(氧)，S(硫)或下列基團(tuán) 或 其中R8代表氫，代表各自任選取代的烷基，烷基羰基烷基，烷氧基羰基烷基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；溝┗?，鏈烯基羰基烷基，鏈烯氧基羰基烷基，炔基，炔基羰基烷基，炔氧基羰基烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基烷基，環(huán)烷氧基羰基烷基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基烷基，環(huán)烷基烷氧基羰基烷基，芳基，芳基羰基烷基，芳氧基羰基烷基，芳基烷基，芳基烷基羰基烷基或芳基烷氧基羰基烷基，A2代表烷二基(亞烷基)，烯二基或炔二基，A3代表O(氧)，S(硫)或下列基團(tuán) 或 其中R9代表氫或代表各自任選取代的烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；溝┗?，鏈烯基羰基，鏈烯氧基羰基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基，環(huán)烷基烷氧基羰基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰基，芳基烷氧基羰基，雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，或R9與R2以及它們連接的氮原子一起代表任選取代的雜環(huán)，R10代表氫，代表甲?；虼砀髯匀芜x取代的烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，鏈烯基，鏈烯基羰基，鏈烯氧基羰基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基氨基羰基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基氨基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰基，芳基烷氧基羰基，雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，或R1代表氫或代表各自任選取代的烷基，烷硫基，烷基亞磺酰基，烷基磺酰基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基烷基，芳基羰基烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基，R2代表氫，代表甲?；虼砀髯匀芜x取代的烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，鏈烯基，鏈烯基羰基，鏈烯氧基羰基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基氨基羰基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基氨基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰基，芳基烷氧基羰基，雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，X代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，鹵素，或代表各自任選取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺酰基，烷基磺?；?，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺酰基，Y代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，鹵素，或代表各自任選取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺酰基，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺?；约癦代表下列基團(tuán)之一 其中m代表0-6，R3代表氫，鹵素或代表各自任選取代的烷基，烷硫基或芳基，或-當(dāng)m代表2時-還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧或烷二基(亞烷基)，R4代表羥基，甲酰氧基，鹵素，或代表各自任選取代的烷氧基，環(huán)烷氧基，烷硫基，環(huán)烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；榛恃趸?，烷氧基羰氧基，烷基氨基羰氧基，烷基磺酰氧基，鏈烯氧基，炔氧基，芳氧基，芳硫基，芳基亞磺?；蓟酋；?，芳基羰氧基，芳基羰基烷氧基，芳基磺酰氧基，芳基烷氧基，芳基烷硫基，芳烷基亞磺酰基，芳烷基磺酰基或含有至少一個氮原子并通過氮連接的雜環(huán)基，R5代表氫，氰基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；u素，或代表各自任選取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；檠趸驶颦h(huán)烷基，R6代表氫或代表各自任選取代的烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基或芳烷基，以及R7代表羥基，甲酰氧基，或代表各自任選取代的烷氧基，環(huán)烷基，烷基羰氧基，烷氧基羰氧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基羰氧基，烷基磺酰氧基，烯氧基，炔氧基，芳基烷氧基，芳基羰氧基，芳基羰基烷氧基，芳基磺酰氧基或氨基羰氧基。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中A2代表具有1-6個碳原子的烷二基，各自具有2-6個碳原子的烯二基或炔二基，R1代表氫，代表任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基-羰基-，二(C1-C4-烷基)氨基-，二(C1-C4-烷基)氨基羰基-或N-(C1-C4-烷氧基)-N-(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選鹵素取代的各自具有1-6個碳原子的烷硫基，烷基亞磺?；蛲榛酋；?，代表各自任選鹵素取代的各自具有2-6個碳原子的鏈烯基或炔基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，代表各自任選氰基-，硝基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳烷基或芳基羰基烷基或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基，其中各自的雜環(huán)基含有最多10個碳原子和另外的至少一個選自下列的雜原子N(氮，但是至多5個N原子)，O(氧，但是至多2個O原子)，S(硫，但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選地另外的選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，R2代表氫，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基-氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基羰基，烷氧基羰基或烷基氨基羰基，代表各自在烷基部分具有1-4個碳原子的二烷基氨基羰基，代表各自任選鹵素取代的各自在烯基或炔基部分具有3-6個碳原子的烯基，烯基羰基，烯氧基羰基，炔基，炔基羰基或炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基或環(huán)烷基烷氧基羰基，代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基氨基羰基，芳烷基，芳烷基羰基，芳烷氧基羰基或芳烷基氨基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，其中雜環(huán)基各自含有最多10個碳原子和另外的至少一個選自下列的雜原子N(氮，但是至多5個N原子)，O(氧，但是至多2個O原子)，S(硫，但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選地另外的選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，R3代表氫，鹵素，代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自具有1-6個碳原子的烷基或烷硫基，或代表苯基，或 當(dāng)m代表2時還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧或具有3-5個碳原子的烷二基(亞烷基)，R4代表羥基，甲酰氧基，鹵素，代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺酰基-或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自具有1-6個碳原子的烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；榛酋；?，烷基羰氧基，烷氧基羰氧基，烷基氨基羰氧基或烷基磺酰氧基，代表各自任選鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯氧基或炔氧基，代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?，C1-C4-鹵代烷基亞磺酰基-，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺?；?取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳氧基，芳硫基，芳基亞磺?；蓟酋；蓟恃趸?，芳基羰基烷氧基，芳基磺酰氧基，芳烷氧基，芳烷硫基，芳烷基亞磺?；蚍纪榛酋；?，代表各自任選氰基-，鹵素-，羰基-，羥基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-取代的具有5或6個環(huán)原子的雜環(huán)基，其中包括至少一個氮原子以及任選至多2個氧原子，硫原子和3個氮原子，其中總共具有不超過4個雜原子以及該雜環(huán)通過氮連接，R5代表氫，氰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，鹵素，代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，烷基磺?；蛲檠趸驶?，或代表任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的3-6個碳原子的環(huán)烷基，R6代表氫，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺酰基-或C1-C4-烷基磺?；?取代的1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-或鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯基或炔基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?，C1-C4-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺?；?取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳基或芳烷基，R7代表羥基，甲酰氧基，代表各自任選烷基-，氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷氧基，烷基羰氧基，烷氧基羰氧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基羰氧基或烷基磺酰氧基，代表各自任選氰基-或鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯氧基或炔氧基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?，C1-C4-鹵代烷基亞磺酰基-，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺?；?取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳烷氧基，芳基羰氧基，芳基羰基烷氧基或芳基磺酰氧基，R8代表氫，代表任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基羰基或烷氧基羰基，代表各自任選鹵素-取代的各自具有1-6個碳原子的烷硫基，烷基亞磺?；蛲榛酋；砀髯匀芜x鹵素取代的各自在烯基或炔基部分具有2-6個碳原子的烯基，烯基羰基，烯氧基羰基，炔基，炔基羰基或炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基或環(huán)烷基烷氧基羰基，或代表各自任選氰基-，硝基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳烷基，芳烷基羰基或芳烷氧基羰基，R9代表氫，代表任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基-羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷氧基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基羰基或烷氧基羰基，代表各自任選鹵素取代的各自具有1-6個碳原子的烷硫基，烷基亞磺?；蛲榛酋；?，代表各自任選鹵素取代的各自在烯基或炔基部分具有2-6個碳原子的烯基，烯基羰基，烯氧基羰基，炔基，炔基羰基或炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基，環(huán)烷基羰基，環(huán)烷氧基羰基，環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基烷基羰基或環(huán)烷基烷氧基羰基，代表各自任選氰基-，硝基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地烷基部分具有1-4個碳原子的芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳烷基，芳烷基羰基或芳烷氧基羰基，代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基，其中雜環(huán)基各自含有最多10個碳原子和另外的至少一個選自下列的雜原子N(但至多5個N原子)，O(但至多2個O原子)，S(但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選地另外的選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，或與R2以及它們連接的氮原子一起代表任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-或C1-C4-鹵代烷氧基-取代的含有1個氮原子和1-10個碳原子以及任選還含有一個選自下列的雜原子的雜環(huán)N(但至多還含有4個N原子)，O(但至多2個O原子)，S(但至多2個S原子)，SO和SO2，以及任選還含有選自下列的一個基團(tuán)氧代(C＝O)，硫代(C＝S)，亞氨基(C＝NH)，氰基亞氨基(C＝N-CN)，硝基亞氨基(C＝N-NO2)，R10代表氫，甲酰基，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，X代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，鹵素，或代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺酰基-取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺?；?，Y代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；虼被柞；?，鹵素，或代表各自任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺酰基-或C1-C4-烷基磺?；?取代的各自在烷基部分具有1-6個碳原子的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺?；榛酋；?，烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基磺?；琺代表0，1，2或3。
3.權(quán)利要求1或2的化合物，其中A2代表亞甲基(-CH2-)，乙烷-1，1-二基(-CH(CH3)-)，乙烷-1，2-二基(二亞甲基，-CH2CH2-)，丙烷-1，1-二基(-CH(C2H5)-)，丙烷-1，2-二基(-CH(CH3)CH2-)，丙烷-1，3-二基(-CH2CH2CH2-)，丁烷-1，3-二基(-CH(CH3)CH2CH2-)，丁烷-1，4-二基(-CH2CH2CH2CH2-)，乙烯二基，丙烯二基，丁烯二基，乙炔二基，丙炔二基或丁炔二基，R1代表氫，代表各自任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙酰基-，丙酰基-，正或異丁酰基-，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基-，二乙基氨基-，二甲基氨基羰基-，二乙基氨基羰基-或N-甲氧基-N-甲基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-或仲丁基，正-，異或仲戊基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，正或異丙基亞磺酰基，甲基磺?；一酋；?，正或異丙基磺?；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基或環(huán)己基甲基，代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，正-，異-，仲-或叔丁氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；S基，苯乙基或苯基羰基甲基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基甲基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，噁唑基，噁唑基甲基，異噁唑基，噻唑基，噻唑基甲基，二氫吡喃基，二氫吡喃基甲基，哌啶基，氧代哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲基，R2優(yōu)選代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基羰基-或二乙基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，正-，異-，仲或叔戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙酰基，正或異丁酰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，正或異丙氨基羰基，代表二甲基氨基羰基，二乙基氨基羰基或二丙基氨基羰基，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙烯基羰基，丁烯基羰基，丙烯氧基羰基，丁烯氧基羰基，丙烯氨基羰基，丁烯氨基羰基，丙炔基，丁炔基，丙炔基羰基，丁炔基羰基，丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)丙氧基羰基，環(huán)丁氧基羰基，環(huán)戊氧基羰基，環(huán)己氧基羰基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基，環(huán)丙基甲基羰基，環(huán)丁基甲基羰基，環(huán)戊基甲基羰基，環(huán)己基甲基羰基，環(huán)丙基甲氧基羰基，環(huán)丁基甲氧基羰基，環(huán)戊基甲氧基羰基，環(huán)己基甲氧基羰基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，萘基，苯甲?；?，苯氧基羰基，苯基氨基羰基，芐基，苯乙基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基羰基，吡唑基甲基，噁唑基，噁唑基甲基，異噁唑基，異噁唑基羰基，噻唑基，噻唑基甲基，2-氧代-1，3-二氮雜環(huán)戊基(2-氧代咪唑烷基)，哌啶基，氧代哌啶基，2-氧代-1，3-二氮雜環(huán)己基，嗎啉基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲基，R3代表氫，氟，氯或溴，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?或乙基磺酰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，或代表苯基，或如果m代表2時-還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧，丙烷-1，3-二基或丁烷-1，4-二基，R4代表羥基，甲酰氧基，氟或氯，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺酰基-，甲基磺?；?或乙基磺?；?取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺?；?，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-，三氟甲氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，二氟甲硫基-，三氟甲硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，三氟甲基亞磺酰基-，甲基磺?；?，乙基磺酰基-或三氟甲基磺?；?取代的苯氧基，苯硫基，苯基亞磺酰基，苯基磺?；交恃趸?，苯基羰基甲氧基，苯基磺酰氧基，苯基甲氧基，苯基甲硫基，苯甲基亞磺酰基或苯甲基磺?；砀髯匀芜x氰基-，氧代-，氟-，氯-，甲基-，乙基-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-取代的吡咯基，吡咯啉基，吡咯烷基，吡唑基，吡唑啉基，吡唑烷基，咪唑基，咪唑啉基，咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，三唑烷基，四唑基，四唑啉基，四唑烷基，噁唑基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑基，噻唑啉基，噻唑烷基，噻二唑基，吲哚基，哌啶基，哌嗪基，噁嗪基，噻嗪基，嗎啉基，R5代表氫，氰基，氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，氟，氯或溴，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺酰基-，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?或乙基磺?；?取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺酰基，甲基磺?；?，乙基磺?；?，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，或代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基，R6代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺?；?或乙基磺酰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基或環(huán)己基甲基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-，三氟甲氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，正-，異-，仲或叔丁硫基-，二氟甲硫基-，三氟甲硫基-，甲基亞磺酰基-，乙基亞磺?；?，三氟甲基亞磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺酰基-或三氟甲基磺?；?取代的苯基或苯甲基，R7代表羥基，甲酰氧基，代表各自任選烷基-，氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，乙氧基羰基甲氧基，甲氧基羰基甲氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-或溴-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-，三氟甲氧基-，甲硫基-，乙硫基-，正或異丙硫基-，二氟甲硫基-，三氟甲硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，三氟甲基亞磺酰基-，甲基磺酰基-，乙基磺?；?或三氟甲基磺?；?取代的苯基甲氧基，苯基羰氧基，苯基羰基甲氧基或苯基磺酰氧基，R8代表氫，代表各自任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙酰基-，正或異丁酰基-，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基羰基-或二乙基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-或仲丁基，正-，異或仲戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，正或異丙基亞磺?；?，甲基磺酰基，乙基磺?；虍惐酋；砀髯匀芜x氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙烯基羰基，丁烯基羰基，丙烯氧基羰基，丁烯氧基羰基，丙炔基，丁炔基，丙炔基羰基，丁炔基羰基，丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)丙氧基羰基，環(huán)丁氧基羰基，環(huán)戊氧基羰基，環(huán)己氧基羰基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基，環(huán)丙基甲基羰基，環(huán)丁基甲基羰基，環(huán)戊基甲基羰基，環(huán)己基甲基羰基，環(huán)丙基甲氧基羰基，環(huán)丁基甲氧基羰基，環(huán)戊基甲氧基羰基，環(huán)己基甲氧基羰基，或代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，正-，異-，仲-或叔丁氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，芐基，苯乙基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，R9代表氫，代表各自任選羥基-，氨基-，氰基-，氨基甲?；?，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙酰基-，丙酰基-，正或異丁酰基-，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-，甲基氨基羰基-，乙基氨基羰基-，正或異丙基氨基羰基-，二甲基氨基羰基-或二乙基氨基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-或仲丁基，正-，異或仲戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；一鶃喕酋；?，正或異丙基亞磺?；?，甲基磺?；一酋；?，正或異丙基磺?；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙烯基羰基，丁烯基羰基，丙烯氧基羰基，丁烯氧基羰基，丙炔基，丁炔基，丙炔基羰基，丁炔基羰基，丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲基-或乙基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，環(huán)丙氧基羰基，環(huán)丁氧基羰基，環(huán)戊氧基羰基，環(huán)己氧基羰基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基甲基，環(huán)丙基甲基羰基，環(huán)丁基甲基羰基，環(huán)戊基甲基羰基，環(huán)己基甲基羰基，環(huán)丙基甲氧基羰基，環(huán)丁基甲氧基羰基，環(huán)戊基甲氧基羰基，環(huán)己基甲氧基羰基，代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，正-，異-，仲-或叔丁氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；窖趸驶?，芐基，苯乙基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基和雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基羰基，吡唑基甲基，噁唑基，噁唑基甲基，異噁唑基，異噁唑基羰基，噻唑基，噻唑基甲基，哌啶基，氧代哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲基，或與R2以及它們連接的氮原子一起代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡唑基，噁唑基，異噁唑基，二氫吡喃基，哌啶基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基，氧代哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，咪唑基，咪唑烷基，氧代咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，四唑啉基或吡啶基，R10代表氫，甲?；?，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷基-羰基-，C1-C4-烷氧基羰基-，C1-C4-烷基氨基羰基-或二(C1-C4-烷基)氨基羰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，X代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲?；?，硫代氨基甲酰基，氟，氯，溴，碘，或代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，甲基亞磺酰基-，乙基亞磺?；?，甲基磺酰基-或乙基磺?；?取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，正-，異-，仲或叔丁氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺酰基，乙基亞磺酰基，正或異丙基亞磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺?；?，正或異丙基磺?；谆被?，乙基氨基，正或異丙基氨基，正-，異-，仲或叔丁基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二甲基氨基磺?；蚨一被酋；?，Y代表氫，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，氯，溴，碘，或代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺酰基-或乙基磺?；?取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，正-，異-，仲或叔丁氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，正或異丙基亞磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺酰基，正或異丙基磺酰基，甲基氨基，乙基氨基，正或異丙基氨基，正-，異-，仲或叔丁基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二甲基氨基磺?；蚨一被酋；?，m代表0，1或2。
4.權(quán)利要求1，2或3中任一項的化合物，其中A2代表亞甲基(-CH2-)，乙烷-1，1-二基(-CH(CH3)-)，乙烷-1，2-二基(二亞甲基，-CH2CH2-)，丙烷-1，2-二基(-CH(CH3)CH2-)或丙烷-1，3-二基(-CH2CH2CH2-)，R1代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙?；?，甲氧基羰基-或乙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；；?，甲氧基羰基或乙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；谆酋；蛞一酋；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，或代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；窖趸驶?，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，R2代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙酰基-，正或異丁酰基-，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，正-，異-，仲或叔戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；；?，正或異丁酰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，正或異丙氨基羰基，代表二甲基氨基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺酰基，乙基亞磺酰基，甲基磺?；蛞一酋；?，二甲氧基磷?；?，二乙氧基磷?；籽趸虼柞；蚨已趸虼柞；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；窖趸驶?，苯基氨基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，異噁唑基，哌啶基，嗎啉基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基甲基，R3代表氫，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲基，乙基，正或異丙基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，或代表苯基，或如果m代表2時-還任選與第二個R3基團(tuán)一起代表氧，丙烷-1，3-二基或丁烷-1，4-二基，R4代表羥基，代表甲酰氧基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；谆酋；?，乙基磺?；?，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯氧基，苯硫基，苯基亞磺?；?，苯基磺?；?，苯基羰氧基，苯基羰基甲氧基，苯基磺酰氧基，苯基甲氧基，苯基甲硫基，苯甲基亞磺?；虮郊谆酋；?，代表各自任選氰基-，氧代-，氟-，氯-，甲基-，乙基-，甲氧基-，乙氧基-，甲硫基-，乙硫基-取代的吡咯基，吡咯啉基，吡咯烷基，吡唑基，吡唑啉基，吡唑烷基，咪唑基，咪唑啉基，咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，三唑烷基，四唑基，四唑啉基，四唑烷基，噁唑基，噁唑啉基，噁唑烷基，異噁唑基，異噁唑啉基，異噁唑烷基，噻唑基，噻唑啉基，噻唑烷基，噻二唑基，吲哚基，哌啶基，哌嗪基，噁嗪基，噻嗪基，嗎啉基，R5代表氫，氰基，氟，氯，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲基，乙基，正或異丙基，甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，甲基亞磺酰基，乙基亞磺?；谆酋；?，乙基磺酰基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，或代表任選氰基-，氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，R6代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-或乙氧基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，代表各自任選氟-或氯-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基，或代表各自任選氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基或苯甲基，R7代表羥基，代表甲酰氧基，代表各自任選烷基-，氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的甲氧基，乙氧基，正或異丙氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，正或異丁酰氧基，甲氧基羰氧基，乙氧基羰氧基，正或異丙氧基羰氧基，甲基氨基羰氧基，乙基氨基羰氧基，正或異丙基氨基羰氧基，乙氧基羰基甲氧基，甲氧基羰基甲氧基，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，正或異丙基磺酰氧基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的丙烯氧基，丁烯氧基，丙炔氧基或丁炔氧基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基甲氧基，苯基羰氧基，苯基羰基甲氧基或苯基磺酰氧基，R8代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙酰基-，丙酰基-，甲氧基羰基-或乙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；；籽趸驶蛞已趸驶?，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；一鶃喕酋；谆酋；蛞一酋；砀髯匀芜x氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，R9代表氫，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙酰基-，丙酰基-，甲氧基羰基-或乙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙酰基，丙酰基，甲氧基羰基或乙氧基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺酰基或乙基磺?；?，代表各自任選氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，或代表各自任選氰基-，硝基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，仲或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲酰基，苯氧基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或與R2以及它們連接的氮原子一起代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的吡咯烷基，氧代吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡唑基，噁唑基，異噁唑基，二氫吡喃基，哌啶基，氧代哌啶基，嗎啉基，硫代嗎啉基，3-氧代嗎啉基，3-氧代硫代嗎啉基，哌嗪基，咪唑基，咪唑烷基，氧代咪唑烷基，三唑基，三唑啉基，四唑啉基或吡啶基，R10代表氫，甲酰基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，乙?；?，丙酰基-，正或異丁?；?，甲氧基羰基-，乙氧基羰基-，正或異丙氧基羰基-取代的甲基，乙基，正或異丙基，正-，異-，仲或叔丁基，正-，異-，仲或叔戊基，代表各自任選氰基-，氟-，氯-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-取代的乙?；?，丙?；?，正或異丁?；?，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正或異丙氧基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，正或異丙氨基羰基，代表二甲基氨基羰基，代表各自任選氟-和/或氯-取代的甲硫基，乙硫基，正或異丙硫基，正-，異-，仲或叔丁硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；谆酋；蛞一酋；?，二甲氧基磷酰基，二乙氧基磷酰基，二甲氧基硫代磷酰基或二乙氧基硫代磷?；砀髯匀芜x氟-，氯-和/或溴-取代的丙烯基，丁烯基，丙炔基或丁炔基，代表各自任選氟-，氯-或甲基-取代的環(huán)丙基，環(huán)丙基羰基或環(huán)丙基甲基，代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲-或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的苯基，苯甲?；?，苯氧基羰基，苯基氨基羰基，芐基，苯甲基羰基或苯甲氧基羰基，或代表各自任選硝基-，氰基-，氟-，氯-，溴-，甲基-，乙基-，正或異丙基-，正-，異-，仲或叔丁基-，三氟甲基-，甲氧基-，乙氧基-，正或異丙氧基-，二氟甲氧基-或三氟甲氧基-取代的選自下列的雜環(huán)基，雜環(huán)基羰基或雜環(huán)基烷基呋喃基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基甲基，吡咯烷基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，異噁唑基，哌啶基，嗎啉基，哌嗪基，吡啶基，吡啶基甲基，X代表氫，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲基，乙基，二氟甲基，三氟甲基，二氯甲基，三氯甲基，甲氧基甲基，甲硫基甲基，甲基亞磺?；谆?，甲基磺?；谆?，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，甲基亞磺?；一鶃喕酋；谆酋；一酋；蚨谆被酋；琘代表氫，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲基，乙基，二氟甲基，三氟甲基，二氯甲基，三氯甲基，甲氧基甲基，甲硫基甲基，甲基亞磺?；谆?，甲基磺酰基甲基，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，甲基亞磺?；?，乙基亞磺?；?，甲基磺酰基，乙基磺?；蚨谆被酋；?，以及m代表0或2。
5.權(quán)利要求1-4中任一項的式(I)化合物的制備方法，即通過如下方法制備任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下a)將式(II)的羧酸或其堿金屬鹽，堿土金屬鹽或銨鹽 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如上所述定義，與通式(III)化合物反應(yīng)H-Z (III)其中Z如上所述定義，或b)將式(IX)的羧酸衍生物 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如上所述定義以及X2代表CN或鹵素，優(yōu)選Cl，Br，I，咪唑基或三唑基與通式(III)化合物反應(yīng)H-Z (III)其中Z如上所述定義，或c)將式(XIII)化合物 其中A1，A2，A3，R2，X，Y和Z如上所述定義與式(XI)化合物反應(yīng)X1-R1(XI)其中R1如上所述定義以及X1代表鹵素，芳基磺酸鹽或烷基磺酸鹽，優(yōu)選氯，溴，碘，甲磺酸鹽或甲苯磺酸鹽，或d)將式(XIV)化合物 其中A1，A2，R1，X，Y和Z如上所述定義與式(V)化合物反應(yīng) 其中A3和R2如上所述定義以及X1代表鹵素或甲苯磺酸鹽，優(yōu)選氯，溴或甲苯磺酸鹽，或e)將式(XV)化合物 其中A1，A2，X，Y和Z如上所述定義以及X2代表鹵素或甲苯磺酸鹽，優(yōu)選氯，溴或甲苯磺酸鹽與式(VII)化合物反應(yīng) 其中A3，R1和R2如上所述定義。
6.式(IX)化合物 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如權(quán)利要求1-4中任一項所述定義以及X2代表鹵素，氰基，咪唑基或三唑基。
7.式(IX)化合物的制備方法，即通過如下方法制備如適合存在一種或多種反應(yīng)助劑以及如適合存在一種或多種稀釋劑條件下將式(II)的羧酸 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如上所述定義，與適合的活化劑反應(yīng)。
8.式(II)化合物 其中X，Y，A1，A2，A3，R1和R2如權(quán)利要求1-4中任一項所述定義，但排除下列化合物3，4-二氟-2-(N-甲基-N-甲磺?；?氨基-甲基)苯甲酸，2-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?-4-三氟甲基苯甲酸，4-氟-2-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?苯甲酸，2-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?苯甲酸，4-氯-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基甲基)苯甲酸，4-氯-3-氟-2-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?苯甲酸和4-氯-3-(N-甲基-N-甲磺?；被谆?-2-甲硫基苯甲酸以及2-氯-3-(甲磺酰基氨基甲基)-4-甲磺?；郊姿帷?br> 9.權(quán)利要求8的化合物，其中A3代表O，S，下列基團(tuán) 或
10.權(quán)利要求8或9的式(II)化合物的制備方法，即通過將式(VIII)化合物在還原或堿性條件下，存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下進(jìn)行反應(yīng)而制備 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如權(quán)利要求1-4中任一項所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基。
11.式(VIII)化合物 其中A1，A2，A3，R1，R2，X和Y如權(quán)利要求1-4中任一項所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，烯丙基或芐基。
12.權(quán)利要求11的式(VIII)化合物的制備方法，即通過如下方法制備任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下h)將式(VI)化合物 其中A1，A2，X和Y如上所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基與式(VII)化合物反應(yīng) 或者i)任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下，將式(IV)化合物 其中A1，A2，R1，X和Y如上所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基與式(V)化合物反應(yīng)而制備 其中A3和R2如上所述定義以及X1代表鹵素(優(yōu)選氟，氯，溴或碘，特別是氯，溴或碘)，或者j)任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑及任選地存在一種或多種稀釋劑條件下，將式(X)化合物 其中A1，A2，A3，R2，X和Y如權(quán)利要求1-4中任一項所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別是甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，代表烯丙基或芐基與式(XI)化合物反應(yīng)X1-R1(XI)其中R1如上所述定義以及X1代表鹵素(優(yōu)選氟，氯，溴或碘，特別是氯，溴或碘)，或者k)任選地存在一種或多種反應(yīng)助劑以及任選地存在一種或多種稀釋劑，存在還原劑，優(yōu)選硼烷或BH3加合物條件下，將式(X)化合物 其中A1，A2，A3，R2，X和Y如上所述定義以及R12代表C1-C4-烷基，特別甲基，乙基，正丙基，異丙基，正-，仲-，異-，叔丁基，與式(XII)化合物反應(yīng) 其中R11′和R11各自獨立地代表氫，代表任選氰基-，鹵素-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?或C1-C4-烷基磺酰基-取代的具有1-6個碳原子的烷基，代表各自任選氰基-或鹵素-取代的各自具有3-6個碳原子的烯基或炔基，代表各自任選氰基-，鹵素-或C1-C4-烷基-取代的各自在環(huán)烷基部分具有3-6個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，或代表各自任選硝基-，氰基-，鹵素-，C1-C4-烷基-，C1-C4-鹵代烷基-，C1-C4-烷氧基-，C1-C4-鹵代烷氧基-，C1-C4-烷硫基-，C1-C4-鹵代烷硫基-，C1-C4-烷基亞磺?；?，C1-C4-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C4-烷基磺?；?或C1-C4-鹵代烷基磺?；?取代的各自在芳基部分具有6或10個碳原子以及任選地在烷基部分具有1-4個碳原子的芳基或芳烷基。
13.農(nóng)藥，其特征在于含有至少一種權(quán)利要求1-4中任一項的式(I)化合物或權(quán)利要求8或9的式(II)化合物或權(quán)利要求11的式(VIII)化合物。
14.權(quán)利要求1-4中任一項的式(I)化合物，權(quán)利要求8或9的式(II)化合物和/或權(quán)利要求11的式(VIII)化合物防治有害生物的應(yīng)用。
15.防治有害生物的方法，其特征在于將權(quán)利要求1-4中任一項的式(I)化合物，權(quán)利要求8或9的式(II)化合物和/或權(quán)利要求11的式(VIII)化合物施用至有害生物和/或它們的生長環(huán)境。
16.農(nóng)藥的制備方法，其特征在于將權(quán)利要求1-4中任一項的式(I)化合物，權(quán)利要求8或9的式(II)化合物和/或權(quán)利要求11的式(VIII)化合物與填充劑和/或表面活性劑混合。
17.權(quán)利要求1-4中任一項的式(I)化合物，權(quán)利要求8或9的式(II)化合物和/或權(quán)利要求11的式(VIII)化合物在制備農(nóng)藥方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的式(I)的芳基酮，其中Z代表基團(tuán)(II)和(III)以及A
文檔編號A01N43/08GK1649830SQ03810156
公開日2005年8月3日 申請日期2003年2月21日 優(yōu)先權(quán)日2002年3月5日
發(fā)明者D·霍伊什, S·赫爾曼, K·卡特爾, K-H·米勒, H-G·施瓦茨, O·沙爾納, M·W·德魯斯, P·達(dá)門, D·福伊希特, R·龐岑 申請人:拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司