專利名稱：：物質(zhì)的增溶、分散和穩(wěn)定方法、由此方法制備的產(chǎn)品及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種增溶、分散、穩(wěn)定不同物質(zhì)的基本方法，以及，如果需要，還可以分離不同物質(zhì)的基本方法。這些物質(zhì)是關(guān)于，例如，不僅帶有親水環(huán)境中的親脂體和類樹(shù)脂的活性劑以及親水環(huán)境中的親水物質(zhì)，還帶有在水環(huán)境中被分離的親水物質(zhì)，如具有苦味或魚(yú)味的物質(zhì)。分離是指抑制物質(zhì)的氣味和味道。以及最終在水環(huán)境中仍存在的固體顆粒如花粉和頭屑。即使當(dāng)這些物質(zhì)是活性劑時(shí)，伴隨這種物質(zhì)的溶解和分散，也能達(dá)到這種物質(zhì)在水環(huán)境中的穩(wěn)定。本發(fā)明還涉及按照這種方法生產(chǎn)的各種半成品、濃縮物和成品如商品。本發(fā)明尤其能提供活性劑，已證明該活性劑對(duì)植物的生長(zhǎng)是有利的，該活性劑以一種容易應(yīng)用的形式存在。這樣，所述活化劑能被無(wú)塵粉碎、溶解、分散并按需要使其穩(wěn)定，然后應(yīng)用，以便用于植物吸收并且被植物有效地吸收。這種增溶方法可以極大的增加植物活性成分的應(yīng)用效率，此外無(wú)塵實(shí)施可以真正做到節(jié)約成本，因?yàn)檫@種生產(chǎn)環(huán)境下無(wú)需防止活性劑(除草劑、殺菌劑、殺螨劑、殺蟲(chóng)劑)蒸汽的高毒性。這種用于植物活性劑的增溶和分散的方法還能使這些活性劑在水環(huán)境中穩(wěn)定。所述穩(wěn)定不僅指增溶的穩(wěn)定性，還指活性劑穿過(guò)土地到達(dá)根部過(guò)程中的穩(wěn)定性。因此本發(fā)明還包括根據(jù)本發(fā)明方法開(kāi)發(fā)的用于植物活性劑的劑型。最后，本發(fā)明還包括這種用于多種商業(yè)用途的增溶產(chǎn)品，只要這些產(chǎn)品不涉及人或動(dòng)物體的治療。
背景技術(shù)：
：通常，人們尋找一種輔助物質(zhì)，該物質(zhì)能引起、許可、支持或簡(jiǎn)化溶解或分散。理想化的是這種輔助物質(zhì)決不是可疑的，并且不會(huì)被衛(wèi)生當(dāng)局反對(duì)或限制的，不會(huì)被消費(fèi)團(tuán)體或其他利益團(tuán)體所擔(dān)心，因此這種輔助物質(zhì)可以包含在藥物或飼料的成分中。但是，因?yàn)闀r(shí)常需要穩(wěn)定一種可溶性活性劑，以便該活性劑能完全開(kāi)展它的效果并持續(xù)一段時(shí)間，以及改進(jìn)它的再吸收，所以目標(biāo)不僅僅是完全溶解和分散一種物質(zhì)，即一種活性劑。有一些活性劑，其效率是技術(shù)人員公知的，然而，因?yàn)檫@些活性劑不易溶解和穩(wěn)定，所以其應(yīng)用也成問(wèn)題?？梢砸暂o酶Q10作為例子。來(lái)自USA的研究已表明一種活性劑能在抗帕金森病和阿爾茨海默病中發(fā)揮重要作用，該研究還表明這種活性劑在癌癥、艾滋病和其他感染性疾病中發(fā)揮積極效果。在運(yùn)動(dòng)醫(yī)學(xué)中已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，輔酶QIO能加速損傷后的再生。然而，輔酶Q10是一種脂溶性粉末而不溶于水溶液。非水溶性的活性劑的生物利用率常常較低，即，在有機(jī)體中只有一點(diǎn)效果和一點(diǎn)耙向目標(biāo)。在使用這種非常昂貴的活性劑的情況下，令人不愉快的是大部分施用的這種活性劑不能被有機(jī)體利用，而是被沖洗掉或被分離。因此，一種昂貴的活性劑如輔酶Q10實(shí)際上的生物利用率僅為10%。公開(kāi)這一研究結(jié)果之后，如上所述的輔酶Q10對(duì)抵抗帕金森病、阿爾茨海默病、癌癥和艾滋病十分重要，它的市場(chǎng)價(jià)格很快翻了一倍，目前它的價(jià)格大概是每千克2000瑞士法郎。顯然增強(qiáng)其生物利用率不僅意味著一項(xiàng)重大技術(shù)進(jìn)步，還意味著經(jīng)濟(jì)上明顯的改善。如果其生物利用率能達(dá)到現(xiàn)在的兩倍，那么使用相同量的活性劑可以治療現(xiàn)在可治療人數(shù)的兩倍。使這種或相同質(zhì)量的脂溶性活性劑溶解，并同時(shí)使其穩(wěn)定的可能性將會(huì)開(kāi)辟新的、難以想象的前景。因此，以這種方式處理的活性劑不僅能以膠嚢的形式口服，還能與飲料混合，例如，與運(yùn)動(dòng)者飲用的飲料混合。鑒于可溶于脂類的活性劑將溶于飲料并能保持穩(wěn)定這一事實(shí)，將對(duì)整個(gè)生活方式打啟全新的商業(yè)領(lǐng)域。而且，懸浮在水環(huán)境中的活性劑粘附在PET瓶的內(nèi)壁上的量將不會(huì)再超過(guò)80%，而是完全留在帶有液態(tài)載體的瓶中然后通過(guò)飲用進(jìn)入人體內(nèi)。另一種重要的活性劑是胰島素，它的應(yīng)用也很難。胰島素是具有許多氨基酸的螺旋肽，并表現(xiàn)出一種特別敏感的空間結(jié)構(gòu)。為了達(dá)到一個(gè)適當(dāng)?shù)纳锢寐?，胰島素一定要被注入到體內(nèi)。這對(duì)于患者來(lái)說(shuō)令人非常不愉快，并且每次都是一個(gè)非常麻煩的過(guò)程。如果有某種物質(zhì)能使胰島素通過(guò)口服來(lái)被利用，這是人們很期望得到的，也將是很大的突破。在西方，1/5的人口遭受著或多或少的高血糖，并且肥胖人群的百分?jǐn)?shù)不斷的增長(zhǎng)，因此，患有n型糖尿病的人數(shù)也在上升。由于這種唯一也是較好的給藥形式需求很多，所以胰島素的重要性也隨之增加。胰島素是一種激素，根據(jù)定義來(lái)講，是一種少量的控制人身體重要功能的物質(zhì)。必須低劑量地使用強(qiáng)勁并有效的控制物質(zhì)。通常使用的增溶作用的輔助物質(zhì)也是低劑量。在口服過(guò)程中，應(yīng)用的溶解物受到進(jìn)一步的稀釋，使得溶解物中使用的表面活性劑的臨界膠束濃度(cmc)如預(yù)期的那樣明顯下降。這樣，溶解物分解，之后胰島素不再阻止酶和pH的改變，從而失去活性。就是這個(gè)原因使胰島素口服給藥失敗。2001年3月22日申請(qǐng)的WO01/19329A(THEPROCTER&GAMBLECOMPANY)專利文件中已經(jīng)公開(kāi)的一種增溶方法作為最接近的現(xiàn)有技術(shù)，其中該增溶方法制造一種含泊洛沙姆和丙二醇的熔融體，其中向水溶解不充分的活性劑中加入了該活性劑的乙醇預(yù)混合料，然后全部與水混合均勾。在這種熔融體中膠束運(yùn)動(dòng)按照說(shuō)明書(shū)所述膠束在低于臨界膠束濃度(cmc)時(shí)分離，并且親脂活性劑沉淀。另外，以這種方式溶解的活性劑以任何比例都不會(huì)互相混溶解制品。此前，這種增溶體系在本專業(yè)的文獻(xiàn)中從未被提及過(guò)，所述增溶體系制造多種活性劑的膠束以及這些膠束在低于cmc下保持穩(wěn)定，從而在增加稀釋量的情況下沒(méi)有產(chǎn)生沉淀、乳狀或乳光。連同醫(yī)學(xué)活性劑一起，還有一系列非醫(yī)學(xué)物質(zhì)，至今仍不能被溶解或分散。這些活性劑是，例如親水環(huán)境中的親脂性或類樹(shù)脂活性劑、還有親脂或親水環(huán)境中的親水物質(zhì)，以及水環(huán)境中的固體顆粒如懸浮液。實(shí)驗(yàn)中，例如植物活性成分的顆?；旌显谳^高百分含量的溶解物質(zhì)中，并且該溶解物質(zhì)被潮濕地碾碎。最后膨脹的懸浮液在錘式或乳劑碾磨機(jī)中被進(jìn)一步碾磨，直至懸浮液中粉末的顆粒大小減小到大約2-5微米。如果應(yīng)用這種溶解作用，也就是將溶解物質(zhì)放到植物根絡(luò)系統(tǒng)附近的土壤中供植物吸收，并且在這之后注入水分，如期望的那樣，植物的根絡(luò)系統(tǒng)用其根部?jī)H吸收水和乳化劑，而不是吸收植物活性成分本身。理想的是，當(dāng)提供的植物活性成分獲得許可時(shí)，期望當(dāng)局、消費(fèi)團(tuán)體或其他利益團(tuán)體沒(méi)有反對(duì)或保留。然而，僅僅溶解和分散植物活性成分不是其唯一的重要性，使其真正而有效的得到植物利用也是很重要的，這樣才能使活性成分真正的被植物根絡(luò)系統(tǒng)吸收并能在植物中保持它的有效性直至植物腐爛。一些植物活性成分的功效是本領(lǐng)域技術(shù)人員中所公知的，然而，因?yàn)橹参锘钚猿煞值脑鋈苋缤参飳?duì)它們的吸收一樣是個(gè)難題，所以植物活性成分的應(yīng)用也會(huì)導(dǎo)致難題產(chǎn)生。在使用特別昂貴或濃縮的植物活性成分的情況下，令人苦惱的是大部分的給予量不能被植物利用，取而代之的是遺留在土地中并將土壤污染。對(duì)于植物使脂溶性活性成分增溶并同時(shí)使其穩(wěn)定的可能性將開(kāi)辟難以想象的前景。以這種方式處理的活性成分能夠完整的被植物所吸收。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的第一個(gè)目的在于提供一種基本方法，以幫助這種物質(zhì)能被增溶、分散和穩(wěn)定。本發(fā)明方法是可靠、簡(jiǎn)單和經(jīng)濟(jì)可行的，而且適用于不同物質(zhì)。本發(fā)明的第二個(gè)目的在于開(kāi)發(fā)并提供一些利用本發(fā)明方法制備的產(chǎn)品。本發(fā)明的第三個(gè)目的在于提供按照本發(fā)明方法制造的用于特定目的的一些溶解物的用途。本發(fā)明的第一個(gè)目的是通過(guò)一種增溶、分散和穩(wěn)定物質(zhì)的方法來(lái)實(shí)現(xiàn)的，其特征在于，一方面的泊洛沙姆與另一方面的樹(shù)脂和/或生育酚一起熔解來(lái)制備結(jié)合的熔融體，并且待處理的物質(zhì)被分散并溶解在所述熔融體中。本發(fā)明的第二個(gè)目的是通過(guò)一種產(chǎn)品來(lái)實(shí)現(xiàn)的，所述產(chǎn)品包括透明凝膠的熔融體，該熔融體是基于至少由泊洛沙姆與天然或合成的樹(shù)脂和/或生育酚結(jié)合；和一種可溶解并穩(wěn)定于熔融體中的活性物質(zhì)，其粘度從固態(tài)經(jīng)半固態(tài)，即凍膏狀直至液態(tài)。本發(fā)明的第三個(gè)目的是根據(jù)上述組合物的產(chǎn)品的多種用途來(lái)實(shí)現(xiàn)的，其中包含可溶解形式的特定物質(zhì)，該物質(zhì)根據(jù)使用需求用于特定商業(yè)目的。已證明所述輔助物質(zhì)尤其重要，也就是泊洛沙姆、樹(shù)脂或生育酚和待處理的活性劑在分子基礎(chǔ)上結(jié)合，然后并僅在加入水分之后形成膠束以防止硬化，該膠束作為負(fù)載膠束在小于臨界膠束濃度(cmc)時(shí)即使稀釋1000倍仍能保持穩(wěn)定性。生育酚是一種確定的物質(zhì)，存在于四種不同的立體異構(gòu)物中，并依賴于具有或不具有"在體內(nèi)"的維生素E效應(yīng)。為了確定在低濃度下膠束非常重要的穩(wěn)定性，將泊洛沙姆與天然或合成的樹(shù)脂和/或生育酚結(jié)合制成熔融體，并將要溶解的活性劑分散在其中是至關(guān)重要的。此后在相同溫度下使熔融體覆蓋一層水形成凝膠，然后將其均質(zhì)化處理。這種增溶方法的顯著優(yōu)點(diǎn)在于該方法能在低于臨界膠束濃度10個(gè)單位時(shí)達(dá)到膠束的穩(wěn)定性。只有當(dāng)熔解的泊洛沙姆和使用的活性劑以及準(zhǔn)備好的天然或合成的樹(shù)脂和/或生育酚被分散在所述熔融體中才能得到上述結(jié)果。如果泊洛沙姆沒(méi)有被溶劑污染，它能在大約57-58°C保持呈液態(tài)。然后會(huì)發(fā)現(xiàn)大量親脂性及親水性物質(zhì)很好的溶解在泊洛沙姆熔融體中。加入天然或人工制備的樹(shù)脂，再加入生育酚，或者加入生育酚替代樹(shù)脂，以及將要增溶的物質(zhì)在熔融體中與這些輔助物質(zhì)在分子或擬分子基礎(chǔ)上以這種增溶類型混合，證明提高所生產(chǎn)的活'性劑膠束的負(fù)載指數(shù)是關(guān)鍵以及達(dá)到在低于臨界膠束濃度時(shí)產(chǎn)生的膠束的穩(wěn)定性是關(guān)鍵。這樣，不僅能用輔助物質(zhì)包圍更多的活性劑以形成膠束，而且這些形成的膠束還能在低于臨界膠束濃度很多的情況下保持完全穩(wěn)定。此外，只有按照這種熔解方法與樹(shù)脂和/或生育酚制得的可溶性活性劑能以任意比例互相混合，不包括以其他方式變得混濁或發(fā)生物理或化學(xué)變化的個(gè)別可溶解制品。本發(fā)明方法中的關(guān)鍵點(diǎn)是泊洛沙姆-熔融體的溫度。已知肽在高溫下反應(yīng)劇烈。在40-60°C的溫度范圍內(nèi)，許多肽會(huì)變性。煎蛋時(shí)蛋白在56。C下顯現(xiàn)白色就是蛋白質(zhì)的這種結(jié)構(gòu)改變的證明，這是任何人都能觀察到的。由于在40°C以上的溫度下蛋白質(zhì)開(kāi)始改變，所以40。C以上的高燒對(duì)病人來(lái)說(shuō)是很不安全的。泊洛沙姆-熔融體的溫度能通過(guò)添加適量的溶劑來(lái)降低。無(wú)毒溶劑如丙三醇、聚丙二醇、聚乙二醇400等都適用于這一目的。通過(guò)加入適量的這些溶劑，泊洛沙姆的熔解溫度能降低到已知不耐熱活性劑的耐熱程度，如胰島素或一種敏感的植物活性劑也能被溶解并穩(wěn)定。本發(fā)明方法的另一個(gè)步驟，對(duì)于一定的用途是優(yōu)選的并且在此情況下是非常重要的一個(gè)步驟，所述步驟是活性劑溶解在泊洛沙姆熔融體之中后立即在大概相同的溫度下被足夠厚度的水層覆蓋。這有助于在水層之下形成透明凝膠。熔融體在相同溫度下沒(méi)有這樣的水覆蓋層會(huì)變得像塑料那樣硬，而且不能以這種形式直接應(yīng)用。因此，為了阻止硬化，熔融體可以在所述相同的溫度下被過(guò)量的灌注或覆蓋水分直至呈液態(tài)。使用冷水也會(huì)發(fā)生這種凝膠作用，但之后主要發(fā)生活性劑的分散。在相同溫度下加入了水分并且這些水分形成熔融體的覆蓋層之后-水分自然的漂浮在熔融體上面-凝膠作用自然地發(fā)生，并且在熔融體中凝膠向著水面很快的向上增長(zhǎng)，當(dāng)熔融體吸收水分時(shí)。從凝膠外面觀察，通過(guò)使熔融體和水分接觸并輕微的攪拌有助于這種凝膠化(凍結(jié))。所述凝膠具有液滴直徑小于80nm的膠束結(jié)構(gòu)，因此該凝膠不會(huì)折射光，并且該凝膠是完全透明的，甚至透過(guò)該凝膠能夠讀報(bào)，即使這種凝膠中大約5-10%的成分是脂溶性活性劑、大約10-20%的成分是泊洛沙姆以及1-15%的成分是天然或人工制備的樹(shù)脂和/或生育酚。這些膠束保持熱穩(wěn)定性，因此當(dāng)該凝膠被煮沸時(shí)也不會(huì)出現(xiàn)混法，并且在加入大量水分后其膠束結(jié)構(gòu)也不會(huì)受到破壞。膠束的粘度呈類漿狀或更稀釋的類漿狀。通過(guò)攪拌使所述凝膠均質(zhì)化，并通過(guò)加入水分或水溶劑混合物將其稀釋達(dá)到適宜粘度。然而，如果經(jīng)過(guò)強(qiáng)剪切力的均質(zhì)化處理，會(huì)形成有害的凝膠。新產(chǎn)生的凝膠是不透明的，這表明伴隨溶解，該凝膠也會(huì)分散。如果使用標(biāo)準(zhǔn)的刀片攪拌，如施蒂芬攪拌機(jī)(Stefanstirringmachine)，該施蒂芬攪拌機(jī)具有從容器底部垂直突出的旋轉(zhuǎn)軸線及與之垂直設(shè)置的鋒利刀片，該刀片切割將被攪拌的熔融體；或迪歐斯納攪拌才幾(Diosnastirringmachine)，由此可以得到一種干凈、良好和透明的氣泡很少的凝膠。在這種基質(zhì)中與在液態(tài)當(dāng)中相比，微生物污染進(jìn)程更加緩慢。種需要的輔助載體混合，即一種是泊洛沙姆，另一種是樹(shù)枝和/或生育酚，并且當(dāng)期望或需要很低的熔點(diǎn)時(shí)，為了在大約40-100°C的溫度范圍內(nèi)產(chǎn)生熔融體，可選擇地另外添加溶劑如丙三醇、丙二醇、聚乙二醇等。在此熔融體中，待溶解的所有組分都是表面直接接觸，此后用水分或水組合物和可選擇的溶劑將其覆蓋，由此該覆蓋層具有l(wèi)-100。C的溫度。通過(guò)增溶溶解和穩(wěn)定期望得到的活性劑輔酶QIO,當(dāng)用溫水覆蓋時(shí)出現(xiàn)暗紅色透明凝膠，其中所述輔酶Q10刺激細(xì)胞線粒體。當(dāng)使用活性劑蜂膠時(shí)，透明凝膠變成暗黃色。但在任何情況下，通過(guò)水分覆蓋產(chǎn)生均質(zhì)透明的凝膠。一旦凝膠出現(xiàn)，就倒出過(guò)量的水分并可將該凝膠從容器中取出。業(yè)已證明該凝膠能被捏、壓、拉或扭曲而不會(huì)改變其粘度。凝膠中出現(xiàn)不同的顏色是依賴于根據(jù)本發(fā)明方法泊洛沙姆和樹(shù)脂或生育酚增溶的活性劑類型。通過(guò)利用更多的添加劑和通過(guò)定量所使用的水量能夠改變凝膠的粘度。加入的水分越多，凝膠越具有流動(dòng)性。反之，加入的水分越少，凝膠越粘稠，直至其粘度接近于凍膏狀。這種粘度的變化提供了新的用途，例如對(duì)于護(hù)理產(chǎn)品或潤(rùn)滑脂中的潤(rùn)滑劑來(lái)說(shuō)為易于展寬粘度，在飲料中使用水樣濃縮、或在化妝品中使用粘性凝膠。使用本發(fā)明方法，在口服給藥的情況下，活性劑如輔酶Q10的生物利用率能增加到大約85%,這是因?yàn)槟壳暗幕钚詣┩ㄟ^(guò)借助泊洛沙姆與樹(shù)脂和/或生育酚覆蓋，使其在分子基礎(chǔ)上被包裹并且即使在低于泊洛沙姆的cmc時(shí)仍能保持穩(wěn)定。如果考慮到2004年全世界使用了大約100噸的輔酶Q10,并且每千克的價(jià)才各是2000瑞士法郎的話，那么能夠判斷出實(shí)際增長(zhǎng)的生物利用率的經(jīng)濟(jì)沖擊。與所公開(kāi)方法相關(guān)的一個(gè)重點(diǎn)是在藥劑師和醫(yī)藥工業(yè)的參考書(shū)，也就是在國(guó)際藥典中都提及泊洛沙姆、樹(shù)脂和生育酚。如果可以允許使用這些物質(zhì)，已知的活性劑和輔助物質(zhì)不僅在這些藥典中被詳細(xì)描述，也能在這些參考書(shū)中見(jiàn)到，即其應(yīng)該所具有什么特性。這些物質(zhì)的純度、含量、殘留物等都被詳細(xì)說(shuō)明。此外，還描述如何使用這些輔助物質(zhì)和活性劑等。對(duì)于US來(lái)說(shuō)有FDA的US藥典、在歐洲可應(yīng)用EU藥典、英國(guó)有自己的英國(guó)藥典、以及還有日本藥典。因?yàn)樗幤肥褂锰貏e嚴(yán)格，所以藥典是一個(gè)先驅(qū)。俄國(guó)和中國(guó)也有他們自己的藥典。當(dāng)在配藥中加入輔助物質(zhì)時(shí)，無(wú)論在哪里使用都要在藥典中所描述的條件范圍內(nèi)。在不同的藥典中，泊洛沙姆、各種樹(shù)脂和生育酚具有各自的專題，也就是完整的物質(zhì)說(shuō)明。泊洛沙姆是完全惰性的。樹(shù)脂是幾乎不能正式使用的并且在使用生育酚(維生素E)時(shí)通常是無(wú)效的和輕微有效的。所有國(guó)家對(duì)這些物質(zhì)都沒(méi)有任何限制，而且這些物質(zhì)也在多種化妝品、制藥和動(dòng)物營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充制品中使用。下面描述適用于少數(shù)活性劑的增溶溶解和穩(wěn)定的方法。維生素C就是這樣一種非常有效的并且是水溶性的活性劑。然而，維生素C在光照、空氣和中性pH范圍中不是很穩(wěn)定。當(dāng)維生素C溶解在水中時(shí)，2-3天之后會(huì)變成淺黃色，然后變成黃色以及最后變成棕紅色，這種變化是結(jié)構(gòu)發(fā)生改變且失去其活性的明顯標(biāo)志。由于這種原因，即使人們認(rèn)可也期望得到它的效果，但在許多產(chǎn)品中如化妝品和在食品補(bǔ)充劑中還是僅使用少量或不使用維生素C。借助本發(fā)明公開(kāi)的方法能夠使維生素C穩(wěn)定。另一種重要的活性劑是胰島素。胰島素本身是水溶性的，但其穩(wěn)定性很不好。大部分需要迅速注射的應(yīng)用導(dǎo)致胰島素的失活。如果口服給藥和通過(guò)胃腸道送入，胰島素在胃中遇到鹽酸和胃蛋白酶，隨后遇到少量含膽固醇和膽汁酸的腸液。這些消化液會(huì)降低胰島素的活性。借助上述分散和穩(wěn)定方法，胰島素的生物利用率能夠被大大的增強(qiáng)，因此可以通過(guò)口服給藥。另一組活性劑，通常是借助鼻腔噴霧劑被噴入鼻腔。許多這種噴霧劑含有輔助物質(zhì)-尤其當(dāng)長(zhǎng)期使用這種噴霧劑時(shí)-所述輔助物質(zhì)能在鼻粘膜上、呼吸道中或肺中產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)。如果如上所述能用泊洛沙姆和生育酚增溶溶解和穩(wěn)定這些活性劑，那么敏感性患者就可不再發(fā)生可溶性變態(tài)反應(yīng)。泊洛沙姆和生育酚本身在鼻腔噴霧劑中離變態(tài)反應(yīng)。由泊洛沙姆和樹(shù)脂或生育酚生成熔融體，為了特殊用途用相同溫度的水分覆蓋該熔融體，這是公知的。一種特定的泊洛沙姆，即LutrolF68，在此方法中產(chǎn)生更低的粘度，并且能用于增溶溶解和穩(wěn)定活性劑，所述活性劑將被應(yīng)用在隨后非經(jīng)腸的輸入或注射。因此，在商品化生產(chǎn)的情況下，因?yàn)榇朔椒ㄌ幚砗蟮幕钚詣┎粫?huì)在血液中沉淀，所以使用親脂性活性劑引起脂栓塞的風(fēng)險(xiǎn)很小。隱形鏡片的定期清洗是非常重要的，可以通過(guò)使用基于本發(fā)明增溶方法的清洗液來(lái)清潔隱形鏡片，而后不會(huì)在眼部產(chǎn)生灼熱感。這樣隱形鏡片被非常精心的清潔干凈。現(xiàn)在可以適當(dāng)或完全應(yīng)用按照本發(fā)明方法公開(kāi)的技術(shù)制成的溶液來(lái)清洗隱形鏡片，甚至不需要將鏡片從眼中取出。如果按照本發(fā)明方法使用泊洛沙姆、樹(shù)脂或生育酚，那么脂溶性和類樹(shù)脂活性劑以及親脂環(huán)境中的親水物質(zhì)都能夠溶解于親水環(huán)境中。固體顆粒也能被溶解和分散在水環(huán)境中。例如，這種情況的一個(gè)應(yīng)用是在水環(huán)境中分離并輸送花粉。能夠生產(chǎn)一種鼻腔噴霧劑，所述鼻腔噴霧劑能分散滲透進(jìn)鼻腔內(nèi)、刺激鼻腔內(nèi)粘膜的花粉，從而能夠防治花粉癥。在洗發(fā)劑中利用本發(fā)明方法還能抗頭屑，通過(guò)以類似方式將頭屑分散于水環(huán)境中，并輕易地將其從皮膚、尤其從頭皮中釋放出來(lái)而不需借助任何機(jī)械的作用。這使對(duì)人或?qū)?dòng)物的化妝品和皮膚病學(xué)的應(yīng)用成為可能。此外，還能生產(chǎn)飲料和糖漿劑，所述飲料和糖漿劑可用于人和動(dòng)物的食品補(bǔ)充物，以及人和動(dòng)物的純凈飲品，所述飲料和糖漿劑還富含氧并且從中能很好的重吸收"活性劑"。如已敘述的那樣，本發(fā)明方法非常適用于人和動(dòng)物局部應(yīng)用的藥物，以及人和動(dòng)物非經(jīng)腸應(yīng)用的藥物和溶液，其中所述藥物和溶液都富含氧。5-10。C冷的深泉水每升含有12-18mg氧，當(dāng)加熱水時(shí)，氧含量迅速下降。按照本發(fā)明方法產(chǎn)生的膠束的內(nèi)表面增大，在其內(nèi)表面中存積氧。1%的去負(fù)載膠束的水溶液能在18°C下、IOL容積的無(wú)蓋桶中、注入量達(dá)到桶容積的2/3時(shí)，使每升水中超過(guò)100mg醫(yī)藥氧保持穩(wěn)定超過(guò)5天。按照本發(fā)明方法制備的產(chǎn)物的大量新應(yīng)用也產(chǎn)生技術(shù)的應(yīng)用。一方面，物品不會(huì)有脂肪殘留。另一方面，也能通過(guò)使脂肪溶解來(lái)制造潤(rùn)滑劑或含脂肪的護(hù)理產(chǎn)品。本發(fā)明方法尤其適用于下述物質(zhì)和用途主要用于溶解親脂性和親水性物質(zhì)，對(duì)于食物補(bǔ)充劑、化妝品和皮膚病學(xué)產(chǎn)品，如輔酶QIO、維生素C、維生素E、(3-胡蘿卜素、維生素A、維生素D3、葉黃素、番茄紅素、葉酸、維生素B12、Q-3和Q-6脂肪酸；對(duì)于防止類樹(shù)脂物質(zhì)被污染、物質(zhì)保存、生產(chǎn)創(chuàng)傷敷劑的物質(zhì)，如蜂膠、二氧化硒、焦油和礦物油。此外，本發(fā)明方法能使經(jīng)口服的肽具有生物有效性，例如溶解胰島素(抗糖尿病)、環(huán)孢霉素A等，以及水飛薊、西番蓮、蜂斗菜等的植物提取物及其衍生物(如水飛薊素、白楊黃素等)。一般而言，按照本發(fā)明方法溶解聚苯化合物沒(méi)有任何困難，溶解物中活性劑的濃度總能達(dá)到2-5%。下面定量的由泊洛沙姆與樹(shù)脂(或生育酚)熔融體形成的凝膠組合物是代表性的針對(duì)100%凝膠重量，活性劑1%-10%、總泊洛沙姆含量10%-20%、樹(shù)脂或生育酚1%-20%和其余為水分。凝膠是按照本發(fā)明方法經(jīng)由熔融體制成的，其特征在于該凝膠的透明性，即使用水或水溶劑混合物很大程度的將其稀釋，該凝膠仍能保持透明性。只有通過(guò)制品和可選擇的溶劑，其中所述制品是經(jīng)由泊洛沙姆與樹(shù)脂或生育酚熔融體和活性劑制成的，這種高濃度的活性劑才能被溶解成完全透明的凝膠。通過(guò)適量的加入溶劑，凝膠的粘度能被減小和/或能在更低的溫度下制成熔融體。在本發(fā)明生產(chǎn)方法中，被覆蓋的輔助物質(zhì)熔融體能使大部分物質(zhì)溶解增溶溶解、親水的維生素C的活性劑在油中大約10%,同樣的，親脂的輔酶Q10與類樹(shù)脂蜂膠以相同方式能增溶溶解于水中2%-6%。在胰島素作為活性劑的情況下，不僅能達(dá)到均質(zhì)化的、穩(wěn)定的和濃縮的分散，還可以極大的增加口服活性劑的生物利用率。由于泊洛沙姆在所有的醫(yī)學(xué)書(shū)中都被提及，并且還在瑞士作為飼料配方中的添加物被提及，所以能被用于口服給藥和甚至泊洛沙姆188被用于非經(jīng)腸地給藥。下面通過(guò)具體實(shí)施例說(shuō)明如何應(yīng)用本發(fā)明的方法。具體實(shí)施方式實(shí)施例1在含有ACC、維生素C和維生素E的洗發(fā)劑中維生素C和ACC的穩(wěn)定A水分74.11%B月桂醇醚硫酸鈉11.67%C椰油酰胺丙基甜菜堿2.00%D椰油基二乙醇酰胺1.70%E月桂醇聚氧乙烯醚磺基琥珀酸酯二鈉1.32%F香料1.00%G泊洛沙姆4071.40%H泊洛沙姆1880.60%I維生素C1.00%J乙酰半胱氨酸1.00%Ka-生育酚0.50%L十二烷基硫酸鈉0.80%M苯氧乙醇0.50%N咪唑烷基脲0.20%0聚乙二醇-120曱基葡萄糖二油酸酯0.10%P依i也目臾四鈉0.10%.該產(chǎn)品生產(chǎn)過(guò)程如下加熱G、H和K到60。C直至其熔解，混合I和J,并在攪拌條件下使它們分散在熔融體中，用1/4的A(60°C的熱度)覆蓋并等到該膠化體形成凝膠，取出3/4的A并隨后在攪拌條件下向A中加入稱量好的B、C、D、E、F、L、M、N、O、P，制成透明溶液，在攪拌條件下加入凝膠，然后加入上一步驟制得的溶液。實(shí)施例2在含有維生素C和維生素E的凝膠中輔酶QIO的增溶溶解實(shí)例:水分71.43%泊洛沙姆1888.93%泊洛沙姆4078.93%a-生育酚5.00%輔酶Q102.14%維生素C3.57%20實(shí)施例3含有蜂膠的凝膠的增溶溶解實(shí)例水分70%泊洛沙姆18818%蜂膠12%為了準(zhǔn)確和清楚，下面給出一些定義和說(shuō)明-表面活性劑是分子中含有親水(對(duì)水有親和力)和親脂(對(duì)脂肪有親和力)兩個(gè)部分的化合物。-由于這一事實(shí)，這些表面活性劑本身富集在水相表面，即它們是表面活性的。不論水相是與氣相、液相或是與固相接觸，它們都是表面活性的。-此外，在超出特定表面活性劑濃度時(shí)，表面活性劑在溶液中形成大量的分子結(jié)構(gòu)，這些分子結(jié)構(gòu)與個(gè)體的分子保持平衡狀態(tài)。所述分子結(jié)構(gòu)可以具有不同的形狀和大小，但在最筒單的情況下都具有球形。-在超出特定表面活性劑濃度時(shí)，各個(gè)表面活性劑的特征是表面活性劑分子以形成一種形狀的方式聚集在一起，其內(nèi)部包括親脂基團(tuán)，并在其表面上有親水基團(tuán)，該親水基團(tuán)與水接觸并且決定該結(jié)構(gòu)在水中的溶解性。-這種聚集物被稱為膠束，并且這些分子團(tuán)能再溶解，當(dāng)用水長(zhǎng)時(shí)間稀釋這一體系時(shí)，表面活性劑的濃度下降到特征值以下，表現(xiàn)該特征的最低濃度被稱為"臨界膠束形成濃度"或筒稱為"cmc"。-表面活性劑的"cmc，，越高，表面活性劑的親脂的非極性部分越少。膠束的內(nèi)部呈液態(tài)。.在大部分情況下，低于"cmc"時(shí)只有表面活性劑單體出現(xiàn)在溶液中。在高于"cmc"時(shí)聚集物的數(shù)量始終保持恒定。在高于"cmc"時(shí)所有加入的表面活性材料都形成膠束，因此膠束形成被作為新相位的形成，然而，其中聚集物的數(shù)量不會(huì)無(wú)限的增長(zhǎng)。-因此，高于"cmc"時(shí)，溶解的表面活性劑單體的濃度不會(huì)增加。.在某一溫度下，由于開(kāi)始形成膠束而發(fā)生表面活性劑溶解，該溫度被稱為表面活性劑的克拉夫特點(diǎn)(^>"#/point)。由于力點(diǎn)表示一個(gè)很明確定義的溫度，所以在達(dá)到克拉夫特點(diǎn)時(shí)未溶解的表面活性劑將要熔解。因此，克拉夫特點(diǎn)常與熔解點(diǎn)比較。-非離子表面活性劑，在水中形成澄清的溶液，它與其他表面活性劑相反表現(xiàn)出特別的性質(zhì)。假如溫度上升，超出特定的、相對(duì)的、清楚界定的、以各個(gè)表面活性劑為特征的溫度時(shí)溶液會(huì)變得混濁，并且溶液分離成兩種液相。該溫度被稱為曇點(diǎn)(turbiditypoint)。出現(xiàn)這種現(xiàn)象的原因依賴于親水的非離子基團(tuán)的水合作用。在溫度增長(zhǎng)的情況下，發(fā)生部分脫水作用，這導(dǎo)致新相位的形成。為此，曇點(diǎn)幾乎不依賴表面活性劑的總濃度。然而，這種混濁度可通過(guò)冷卻來(lái)逆轉(zhuǎn)。通過(guò)添加物可影響曇點(diǎn)添加物能被保存在膠束間隙內(nèi)，并改變膠束的性質(zhì)或改變水的性質(zhì)，即膠束的環(huán)境。后一種機(jī)制尤其適用于添加電解質(zhì)，通常，隨著濃度增加電解質(zhì)將罷點(diǎn)推向更低的溫度。因?yàn)橛H水的頭基由于靜電排斥彼此之間要盡可能的分離，而且同時(shí)要與周圍的水分子接觸，所以膠束以球形出現(xiàn)。膠束內(nèi)部親脂的分子部分不與水接觸；膠束的大小基于親脂基團(tuán)所需的空間。以下數(shù)據(jù)適用于泊洛沙姆(Pluronic):<formula>formulaseeoriginaldocumentpage22</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage23</column></row><table>(Z.Sezgin等/EuropeanJournalofBio-pharmaceutics64[2006]261-268)以下是一些進(jìn)一步的說(shuō)明-膠束為球形時(shí)，其半徑只能增長(zhǎng)到親脂分子部分的長(zhǎng)度。每個(gè)球形膠束中表面活性劑單體的數(shù)量(=聚集數(shù)目)是有上限限制的，是根據(jù)膠束總?cè)莘e中一定比例的親脂分子部分所需容積來(lái)限制的。-表面活性劑的濃度增加時(shí)，膠束的大小保持恒定，只是其數(shù)量增力口。-膠束的一個(gè)重要性質(zhì)是能溶解其他的分子。由于膠束實(shí)際上表現(xiàn)為小的碳?xì)寤衔镂⒌?，所以是溶解親脂物質(zhì)。這些水不溶物聚集在膠束的內(nèi)部，并且不再與水相接觸。然而，由于膠束表面是親水的，所以溶解的活性劑漂浮在水中。這一過(guò)程被稱為增溶作用。膠束在熱力學(xué)檢測(cè)中是穩(wěn)定的體系。通過(guò)表面活性劑溶解的顆粒濃度主要在5%以下。界面引起的光散射(丁鐸爾效應(yīng))時(shí)，該體系常會(huì)出現(xiàn)混濁。增溶(=膠束內(nèi)部親脂物質(zhì)的沉積)使膠束增加，從而添加的表面活性劑沉淀在膠束表面。因此，膠束的直徑在使用泊洛沙姆F68時(shí)從1.3nm(不帶電的)上升以及在使用泊洛沙姆F127時(shí)從3.3nm(不帶電的)上升。膠束的直徑通常在140nm以下。然而，這些膠束源能導(dǎo)致溶解物的顆粒大小達(dá)到500nm，其中溶解物呈現(xiàn)帶有淡藍(lán)色光的透明性。在顆粒大小低于140nm的情況下，溶解物僅呈現(xiàn)透明性。HLB值(親水親油平衡價(jià))定量表面活性劑分子上的親脂和親水部分。該值是表明表面活性劑分子性質(zhì)的值。泊洛沙姆F68的HLB值是29,泊洛沙姆F127的HLB值是22。這兩種表面活性劑都是強(qiáng)助水溶物。-對(duì)于香油、精油和油溶性維生素的增溶，可4吏用HLB值為14-17的表面活性劑。這些物質(zhì)被認(rèn)為是助水溶物或增溶劑。由于增溶劑的高HLB值，增溶劑通常具有產(chǎn)生泡沫的趨勢(shì)，該泡沫會(huì)引起技術(shù)上的問(wèn)題。然而，兩種泊洛沙姆(F68和F127)都能去除泡沫。-香油難溶于水中并且必須溶解在水系統(tǒng)中，香油主要包括樹(shù)脂、樹(shù)脂型物、松烯、酯或酮。-樹(shù)脂、樹(shù)脂型物和其酯類依次地是對(duì)于精油、油溶性維生素、聚苯化合物和其他親脂活性劑非常好的溶劑。同時(shí)，樹(shù)脂、樹(shù)脂型物和其酯類也能通過(guò)表面活性劑泊洛沙姆F127、泊洛沙姆F68和泊洛沙姆P85很好的被溶解。阿巴美丁是80%以上的阿巴美丁Bla(M:873.1;C48H72014;^p20%以下的阿巴美丁Blb(M:859.1;C47H7。Ow)的混合物。它們是無(wú)色到淡黃色的晶體，具有161.8-169.4。C(在分解作用下)的熔點(diǎn)和在25。C下1.18的密度。在pH為5、7、9(25。C)的水溶液中，阿巴美丁穩(wěn)定地阻止水解作用發(fā)生。大約2g的阿巴美丁很好地分布在1000升水中，可在一公項(xiàng)的區(qū)域(兩個(gè)足球場(chǎng))上噴灑大約1個(gè)小時(shí)。通過(guò)活性劑阿巴美丁的形成樣本，該樣本是一種非常有效的殺蟲(chóng)劑(防止螨蟲(chóng))，顯示出在樹(shù)脂混合物中分離出易溶的阿巴美丁，以及借助泊洛沙姆分離出一種增溶較好的樹(shù)脂-阿巴美丁-溶液，通過(guò)本發(fā)明方法制得的溶解物質(zhì)的穩(wěn)定性也是唯一的、之前從未觀察到過(guò)的，甚至是在低于泊洛沙姆(F68)1.344g/lt或泊洛沙姆(P12)0.869g/lt的特征性"cmc"值以及高于阿巴美丁在水中(25°C)7-10mcg/lt的可溶性界限。含有可能很高濃度阿巴美丁的無(wú)水組分能與水以任意比例混合而不會(huì)有任何問(wèn)題，并且總能產(chǎn)生透明物質(zhì)，結(jié)果如下<table>tableseeoriginaldocumentpage25</column></row><table>在泊洛沙姆F127的"cmc"值下，阿巴美丁在水中濃度為122,000,mcg/lt,該濃度高于每升水中溶解的阿巴美丁7-10mcg。該溶解物在更多水稀釋下仍保持穩(wěn)定和透明。到目前為止利用相同組分，通過(guò)已知的其他任何生產(chǎn)方法都不能產(chǎn)生這種結(jié)果。因此，當(dāng)所用的樹(shù)脂不僅是阿巴美丁的溶劑并通過(guò)泊洛沙姆被適當(dāng)?shù)娜芙?，還與泊洛沙姆特別結(jié)合，并且即使用水極度稀釋時(shí)也能以這種方式保持膠束穩(wěn)定時(shí)，生成的膠束在cmc以下也能保持穩(wěn)定。典型的阿巴美丁使用濃度是2,000mcg/lt,即高于阿巴美丁在水中可溶解界限的濃度，并且因此阿巴美丁能被溶解在膠束中。<table>tableseeoriginaldocumentpage26</column></row><table>使用以下組分樹(shù)脂-苯曱酸爺酯(M:212.2;C14H1202)是無(wú)色液體或無(wú)色晶體；幾乎不溶于水(預(yù)防結(jié)晶化)。肉桂芐曱基酯(M:238.29;C16H1402;密度1.106)是白色、芳香族的結(jié)晶；幾乎不溶于水。或可選擇的千曱基松柏酯。抗氧化劑oc-生育酚。溶劑肉桂醇、千醇、乙基二甘醇、雙丙二醇、聚乙二醇400、苯曱酸。如果調(diào)整阿巴美丁水溶物活性劑濃度在2%-0.5%之間，可以得到凝膠形透明制品，當(dāng)擊打一個(gè)硬表面布滿該凝膠的玻璃時(shí)，該制品能夠發(fā)出聲音。發(fā)出的"響鈴"聲還有明顯的振動(dòng)。這種"響鈴"的凝膠在加熱和冷卻時(shí)都非常穩(wěn)定。這種穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的效果還有，對(duì)水解敏感的活性劑由于其在高溫下沉積在該系統(tǒng)中而能保持穩(wěn)定。實(shí)施例<table>tableseeoriginaldocumentpage27</column></row><table>當(dāng)干燥固體未加保護(hù)的貯存在充滿水蒸汽的空氣中時(shí)，根據(jù)空氣中的含水量和固體的吸濕性質(zhì)產(chǎn)生吸收作用，即發(fā)生水蒸汽吸收作用。在此過(guò)程中，只有少量分子層通過(guò)吸附結(jié)合在固體表面，或者穿透到固體物質(zhì)中，此過(guò)程被稱為吸收作用。另一方面，當(dāng)潮濕固體在干燥空氣中消耗水蒸汽時(shí)發(fā)生吸收作用。根據(jù)本發(fā)明所描述的方法，通過(guò)制備一種活性劑熔融物或凝膠，來(lái)萃取固態(tài)或半固態(tài)的活性劑濃縮物，所述的這些熔融物和凝膠表現(xiàn)為帶有水蒸汽和具有大表面或由于噴射和/或凍干使表面擴(kuò)大的親水和/或水溶性固體，所述的這些熔融物和凝膠提供給活性劑在人體或動(dòng)物體中極好的再吸收性質(zhì)。所述性質(zhì)不依賴活性劑濃縮物是否最終發(fā)生解吸作用。因此，使用上述方法，能制備出用于口服的固態(tài)活性劑濃縮物，該固態(tài)活性劑濃縮物可以被填充在明膠膠嚢中、按粉末劑量包裝成嚢劑、或壓制成片劑形式以及泡騰片劑。固態(tài)活性劑濃縮物分解和溶散在水中或者在人或動(dòng)物的胃液中之后，該活性劑以溶解和/或分散的形式出現(xiàn)，并且迅速而完全的被吸收。相似的，制成的半固態(tài)活性劑濃縮物隨即被填充在軟的明膠膠嚢中，也具有這種良好的再吸收性質(zhì)。以下是適合作為具有大表面或由于噴射和/或凍干使表面擴(kuò)大的親水和/或水溶性固體的物質(zhì)(表面系數(shù)〉0.01mVg，BET方法)-滲出物，如阿拉伯膠、黃蓍膠、梧桐膠、印度膠；籽粉，如瓜爾膠、角豆粉、他拉核粉(tarastoneflour)、羅望子膠；.洗滌劑，如松膠、果膠、瓊脂、藻酸鹽、角叉菜、紅藻膠；-生物合成的水膠體，如黃素；.改良水膠體，如藻酸丙二醇酯、酰胺化果膠；-纖維素衍生物，如甲基纖維素、曱基乙基纖維素、曱基羥基乙基纖維素、曱基羥基丙基纖維素、羥基丙基纖維素、羧曱基纖維素鈉；氧化硅，如二氧化硅氣凝膠；.蛋白質(zhì)，如明膠、脫脂奶粉；.糖，如乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、葡聚糖。作為本發(fā)明的另一個(gè)方面，應(yīng)用于植物的活性劑的用途將在下文中闡述。首先，將更為詳細(xì)的描述使植物活性劑溶解和穩(wěn)定的方法。業(yè)已證明活性劑和輔助物質(zhì)的重要性，即這里所述輔助物質(zhì)是阿巴美丁和泊洛沙姆與樹(shù)脂和生育酚在分子基礎(chǔ)上混合并形成一種類似活性-輔助-合成物。所有成分簡(jiǎn)單混合后攪拌，致使加入的植物活性劑達(dá)到十分之幾百分比的最大含量。純泊洛沙姆的熔點(diǎn)在大約57-58。C。此類型溶解作用中，將待溶解的植物活性劑合并到基于分子或擬分子基礎(chǔ)的泊洛沙姆、樹(shù)脂或生育酚熔融體中，證明該作用本身是改善活性劑處理方法的關(guān)鍵。原則上講，一種較寬泛的配制方法是將兩種必需的輔助物質(zhì)，即泊洛沙姆和樹(shù)脂或生育酚，與一種可選擇的溶劑以及植物活性劑混合，在40-100°C的溫度范圍內(nèi)產(chǎn)生一種這些物質(zhì)的熔融體，結(jié)果其中主要成分^L帶入到該熔融體內(nèi)部，在擬分子基礎(chǔ)上彼此接觸。泊所述泊洛沙姆是泊洛沙姆188和/或泊洛沙姆407和/或其替代物和/或其衍生物。通過(guò)加入溶劑可使其熔解溫度更低。這些溶劑可以是，例如水、甘油、丙二醇、聚乙二醇(PEG)400、乙醇、聚乙二醇(Macrogol)400或異丙醇。將待處理的植物活性劑加入到所述熔融體中之后，將其冷卻至變脆?？赏ㄟ^(guò)加入干水來(lái)加速冷卻過(guò)程。此后，將該變硬的熔融體放入到研磨機(jī)中碾磨，在研磨機(jī)中被刀片碾碎，然后在乳劑碾磨機(jī)中用水濕法碾磨，直至熔解的結(jié)晶體減至其直徑為5微米或更小的程度。有利地，該乳劑碾磨機(jī)具有冷卻的剪切頭，以便熔解的結(jié)晶體在碾磨時(shí)不會(huì)變得過(guò)熱并保持其脆性。即使材料是脆性的，這些過(guò)程也是無(wú)塵進(jìn)行的。在該乳劑碾磨機(jī)中，減小熔解懸浮液的傳動(dòng)體系可以循環(huán)的進(jìn)行若干次，從而使結(jié)晶體變得越來(lái)越小，直至達(dá)到足夠的細(xì)度。這些最小的結(jié)晶體保持熱穩(wěn)定以及在加入更多水分時(shí)活性劑表面沒(méi)有被"沖掉"。之后熔解的結(jié)晶體被溶解在水中或分散并放入到鄰近植物的土地中以使得植物通過(guò)其根部進(jìn)行吸收，或?qū)⒃撊芤褐苯訃姙⒌降厣系闹参锊糠?。另一個(gè)優(yōu),泉緣自膠束的穩(wěn)定性?；钚詣┳鳛槿芙馕锇凑丈鲜龇椒ū粐姙⒌街参锷?，并在植物表面因蒸發(fā)而變干，收割后植物表面上的該活性劑可以輕易地被沖洗掉。這樣，帶皮的噴有該活性劑的蘋果用水洗過(guò)之后沒(méi)有苦味。利用這種方法，能夠大大提高植物活性劑的生物利用率，這是因?yàn)樵摶钚詣┦窃诜肿踊A(chǔ)上合成的并覆蓋有泊洛沙姆-樹(shù)脂-生育酚(擬化合物)以保持穩(wěn)定，即使用大量水稀釋也能保持穩(wěn)定。如果在水中結(jié)合成不同的活性劑-泊洛沙姆-樹(shù)脂-生育酚熔融體，每種組合的熔融體都能保持其自身的物理性質(zhì)。彼此之間沒(méi)有影響，以及其他表面活性的活性劑在水中也不會(huì)影響這些合成物?；镜?，本方法中使用的泊洛沙姆-樹(shù)脂-生育酚用于增溶溶解和分散每種親脂性植物活性劑。如上所述，泊洛沙姆在不同的藥典中都有其專題，即該活性劑的完整描述。泊洛沙姆是完全惰性的。可以被用在農(nóng)業(yè)、化妝品和動(dòng)物營(yíng)養(yǎng)部分上。個(gè)別的泊洛沙姆被用在腸胃外的藥物中。因此，泊洛沙姆是無(wú)害的。如果按照本發(fā)明方法使用泊洛沙姆、樹(shù)脂或生育酚，那么親脂性和類樹(shù)脂的植物活性劑能被溶解在親水環(huán)境中，同樣親水性物質(zhì)也能溶于親脂環(huán)境中。固體顆粒也能在水環(huán)境中溶解和分散。這方面的應(yīng)用，如在水中溶解花粉。以下定量組分是代表性的泊洛沙姆熔融體:0.1%-8%的植物活'性劑、大約10-20%的泊洛沙姆和1%-15%的天然或人工制備的樹(shù)脂(或替代為生育酚)。然后將這種組合物溶解或懸浮在水中。根據(jù)本發(fā)明所描述的方法，通過(guò)制備一種活性劑熔融物，來(lái)萃取固態(tài)或半固態(tài)的活性劑濃縮物，所述熔融物有為碾磨輔助物質(zhì)或活性劑的大表面，該大表面通常是通過(guò)噴射和/或凍干達(dá)到的，所述熔融物使得活性劑具備在植物中被極好的吸收的性質(zhì)。所述性質(zhì)不依賴活性劑是否最終發(fā)生解吸作用。因此，利用上述方法，能夠制備固態(tài)的植物活性劑。之后熔解的結(jié)晶體與水一起被植物通過(guò)其根絡(luò)系統(tǒng)所吸收，所述熔解的結(jié)晶體能溶解在水中。另外的，如上所述，本發(fā)明還包括所述熔融體在水溶性大分子上的應(yīng)用，所述水溶性大分子可進(jìn)一步增加活性劑的泊洛沙姆-樹(shù)脂-生育酚合成物的接觸表面。以下是適合作為具有大表面或通過(guò)噴射和/或凍干增大表面的親水或水溶性固體的物質(zhì)(表面系數(shù)〉0.01mVg,BET方法).滲出物，如阿拉伯膠、黃蓍膠、梧桐膠、印度膠；籽粉，如瓜爾膠、角豆粉、他拉核粉(tarastoneflour)、羅望子膠；.洗滌劑，如松膠、果膠、瓊脂、藻酸鹽、角叉菜、紅藻膠；生物合成的水膠體，如黃素；改良水膠體，如藻酸丙二醇酯、酰胺化果膠；-纖維素衍生物，如曱基纖維素、曱基乙基纖維素、甲基羥基乙基纖維素、曱基羥基丙基纖維素、羥基丙基纖維素、羧曱基纖維素鈉；.氧化硅，如二氧化硅氣凝膠；-蛋白質(zhì)，如明膠、脫脂奶粉；.糖，如乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、葡聚糖。權(quán)利要求1.一種增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，泊洛沙姆與樹(shù)脂和/或生育酚一起熔解來(lái)制備結(jié)合的熔融體，并且待處理的物質(zhì)被分散并溶解在所述熔融體中。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，產(chǎn)生的熔融體由相同的溫度的水包覆層包覆以防止其硬化，并且至此自發(fā)形成的凝膠被均質(zhì)化。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，結(jié)合有樹(shù)脂和/或生育酚的泊洛沙姆被一起熔解并且待處理的物質(zhì)被分散在該熔融體內(nèi)，以使得介入的待處理物質(zhì)同樣被水包覆以防止其硬化，而且所述熔融體被均質(zhì)化，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆188和/或泊洛沙姆407和/或其替代物和/或其衍生物。4.根據(jù)上述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，結(jié)合有樹(shù)脂和/或生育酚的泊洛沙姆在熔點(diǎn)被熔解，通過(guò)加入溶劑使該熔融體的熔點(diǎn)溫度降低，待溶解的物質(zhì)被分散在該熔融體中，該熔融體由相同的溫度的水包覆以防止其硬化，并且該熔融體被均質(zhì)化，所述熔融體形成一種透明凝膠作為增溶物。5.根據(jù)上述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，結(jié)合有樹(shù)脂和/或生育酚的泊洛沙姆在大約40-60°C的溫度下熔解，該熔融體的熔點(diǎn)溫度通過(guò)加入一種或一種以上溶劑而降低，所述溶劑選自于水、甘油、丙二醇、聚乙二醇(PEG)400、乙醇、聚乙二醇(Macrogol)400或異丙醇，然后待溶解物質(zhì)被分散在該熔融體中，該熔融體被相同溫度的7jc包覆以防止其硬化，并且該熔融體被均質(zhì)化，所述泊洛沙姆產(chǎn)生一種透明凝膠作為增溶物，所述待溶解物質(zhì)可能熱變的，尤其是胰島素。6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，至少一種結(jié)合有樹(shù)脂和/或生育酚的泊洛沙姆被熔解并且待處理的植物活性劑被分散或溶解在該熔融體內(nèi)，然后將該熔融體冷卻至其變脆，再碾磨，此后在乳化劑中用水包裹使其變濕或在錘式粉碎機(jī)中將其濕法粉碎，直至該熔解的結(jié)晶體被減小到其直徑在5微米以下，所述熔解的結(jié)晶體形成懸浮液，被加入到植物或植物的腐殖土區(qū)域中^皮吸收。7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，至少一種結(jié)合有樹(shù)脂和/或生育酚的泊洛沙姆被一起熔解并且待處理的植物活性劑被分散在該熔融體中，如此加入活性劑之后，使該熔融體冷卻一段時(shí)間至其變脆，再碾磨，使該熔融體直徑減小到5微米以下，然后熔解的結(jié)晶體被溶解或分散在水中，溶液能夠被灌注到土地中由植物的根絡(luò)系統(tǒng)所吸收，或能被直接噴灑J'J地上的植物部分，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆188和/或泊洛沙姆407和/或其替代物和/或其衍生物。8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，結(jié)合有樹(shù)脂和/或生育酚的泊洛沙姆在大約40-60。C的溫度下熔解，通過(guò)加入一種或一種以上溶劑可降低該熔融體的溫度，待溶解的植物活性劑被分散在該熔融體中，此后該熔融體冷卻一段時(shí)間至其變脆，然后在粉碎碾磨機(jī)中將其粗碾磨，接著在錘式或乳劑碾磨機(jī)中用水將其濕法精碾磨，直至該熔解的結(jié)晶體被減小到其直徑在5微米以下，之后溶解的結(jié)晶體進(jìn)一步在水中溶解或分散，溶液能夠被灌注到植物根絡(luò)系統(tǒng)處的植物腐植土中，或能#皮直接噴灑到地上的植物部分。9.根據(jù)權(quán)利要求6-8任一項(xiàng)所述的增溶、分散、穩(wěn)定物質(zhì)的方法，其特征在于，結(jié)合有樹(shù)脂和/或生育酚的泊洛沙姆在大約40-60°C的溫度下熔解，通過(guò)加入一種或一種以上溶劑可降低熔融體的溫度，所述溶劑有水、甘油、丙二醇、聚乙二醇(PEG)400、乙醇、聚乙二醇(Macrogol)400或異丙醇，然后待溶解物質(zhì)一皮分散在該熔融體中，此后冷卻該熔融體一段時(shí)間至其變脆，再在粉碎碾磨機(jī)中將其粗碾磨，接著在錘式或乳劑碾磨機(jī)中用水將其濕法精碾磨，直至該熔解的結(jié)晶體被減小到其直徑在5微米以下，之后在水中進(jìn)一步溶解或分散溶解的結(jié)晶體，溶液能夠被灌注到植物根絡(luò)系統(tǒng)處的植物腐植土中，或能被直接噴灑到地上的植物部分，所述待溶解物質(zhì)為易熱變的植物活性劑。10.—種穩(wěn)定物，包括一種熔融體或一種透明凝膠，所述熔融體或透明凝膠基于至少一種與天然或合成的樹(shù)脂和/或生育酚相結(jié)合的泊洛沙姆；和一種可溶并穩(wěn)定于熔融體中的活性物質(zhì)，該凝膠粘度從固態(tài)經(jīng)半固態(tài)，即凍膏狀直至液態(tài)。11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，包括一種粘度從半固態(tài)即凍膏狀到液態(tài)的透明凝膠，該凝膠是基于至少一種與天然或合成的樹(shù)脂和/或生育酚相結(jié)合的泊洛沙姆，一種溶劑選自于水、甘油、丙二醇、聚乙二醇(PEG)400、乙醇、聚乙二醇(Macrogol)400或異丙醇，以及增溶溶解、分散和穩(wěn)定于該凝膠中的親脂或親水活性劑，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆188和/或泊洛沙姆407和/或其替代物和/或其書(shū)f生物。12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，含有維生素C、E和ACC，以洗發(fā)劑形式含有的組分如下水分74.11%月桂醇醚碌L酸鈉11.67%椰油酰胺丙基甜菜石威2.00%椰油基二乙醇酰胺1.70%月桂醇聚氧乙烯醚磺基琥珀酸酯二鈉1.32%香料1.00%泊洛沙姆4071.40%泊洛沙姆1880.60%維生素C1.00%乙酰半胱氨酸1.00%a-生育酚0.50%十二烷基硫酸鈉苯氧乙醇咪唑烷基脲聚乙二醇-120曱基葡萄糖二油酸酯依地酸四鈉權(quán)利要求書(shū)第4/7頁(yè)0.80%0.50%0.20%0.10%0.10%。13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，所述穩(wěn)定物為凝膠形式，含有輔酶QIO、維生素C和維生素E,和以下組分水分71.43%泊洛沙姆1888.93%泊洛沙姆4078.93%a-生育酚5.00%輔酶QIO2.14%維生素C3.57%。14.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，所述穩(wěn)定物為凝膠形式，該凝膠含有蜂膠，具有以下組分水分70%泊洛沙姆18818%蜂膠13%。15.根據(jù)權(quán)利要求10所述處于固態(tài)或半固態(tài)的穩(wěn)定物，含有活性劑濃縮物，所述固態(tài)或半固態(tài)穩(wěn)定物的熔融體或凝膠作為帶有水蒸汽的固體，并且是具有大表面的親水和/或水溶性固體，該固體被壓制成明膠膠嚢、粉末劑量的嚢劑或片劑以及泡騰片劑。16.根據(jù)權(quán)利要求10所述處于固態(tài)或半固態(tài)的穩(wěn)定物，含有活性劑濃縮物，所述固態(tài)或半固態(tài)穩(wěn)定物的熔融體或凝膠作為帶有水蒸汽的固體，并且是具有大表面的親水和/或水溶性固體，該固體被壓制成明膠膠嚢、粉末劑量的嚢劑或片劑以及泡騰片劑，這種具有大表面或由噴射和/或凍干使表面擴(kuò)大的親水和/或水溶性固體(表面系數(shù)〉0.01mVg,BET方法)包括以下一種或一種以上物質(zhì).滲出物，如阿拉伯膠、黃蓍膠、梧桐膠、印度膠；籽粉，如瓜爾膠、角豆粉、他拉核粉(tarastoneflour)、羅望子膠；.洗滌劑，如松膠、果膠、瓊脂、藻酸鹽、角叉菜、紅藻膠；-生物合成的水膠體，如黃素；.改良水膠體，如藻酸丙二醇酯、酰胺化果膠；-纖維素衍生物，如甲基纖維素、曱基乙基纖維素、曱基羥基乙基纖維素、甲基羥基丙基纖維素、幾基丙基纖維素、羧曱基纖維素鈉；氧化硅，如二氧化硅氣凝膠；'蛋白質(zhì)，如明膠、脫脂奶粉；.糖，如乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、葡聚糖。17.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，包含一種或一種以上下述親水或親脂物質(zhì)，所述親水或親脂物質(zhì)適用于食物補(bǔ)充劑、化妝品和皮膚病學(xué)制品，即輔酶QIO、維生素C、維生素E、P-胡蘿卜素、維生素A、維生素D3、葉黃素、番茄紅素、葉酸、維生素B12、Q-3和Q-6脂肪酸。18.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，包含一種或一種以上物質(zhì)如胰島素(抗糖尿病)、環(huán)孢霉素A、以及水飛薊、西番蓮、蜂斗菜等植物的提取物等及其衍生物(如水飛薊素、白楊黃素等)。19.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，包含聚苯化合物，其含有的活性劑在水環(huán)境中含量達(dá)2%-5%。20.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，包含抗感染的類樹(shù)脂物質(zhì)或防腐物質(zhì)。21.根據(jù)權(quán)利要求10所述的穩(wěn)定物，包含以蜂膠、二氧化硒、、焦油和/或礦物油為基礎(chǔ)的用于創(chuàng)傷敷劑的物質(zhì)。22.—種用于植物生長(zhǎng)的活性劑濃縮物形式的穩(wěn)定物，包括水溶性懸浮液或溶液，在透明混合物中含有活性劑或活性劑的熔解顆粒，所述透明混合物以至少一種泊洛沙姆、樹(shù)脂和/或生育酚為基礎(chǔ)，其中測(cè)量熔解的結(jié)晶體的最大值為5微米。23.根據(jù)權(quán)利要求22所述的用于植物生長(zhǎng)的活性劑濃縮物形式的穩(wěn)定物，包括熔解的結(jié)晶體，所述熔解的結(jié)晶體以一種至少泊洛沙姆、樹(shù)脂和/或生育酚為基礎(chǔ)，以及在所述熔解的結(jié)晶體中用于植物增溶和穩(wěn)定的活性劑，其中熔解的結(jié)晶體大小為5微米或更小。24.根據(jù)權(quán)利要求22或23所述的用于植物生長(zhǎng)的活性劑濃縮物形式的穩(wěn)定物，包括熔解的結(jié)晶體，所述熔解的結(jié)晶體以泊洛沙姆188和/或泊洛沙姆407和/或其替代物和/或其衍生物中的至少一種、樹(shù)脂和/或生育酚為基礎(chǔ)，溶劑選自于水、甘油、丙二醇、聚乙二醇(PEG)400、乙醇、聚乙二醇(Macrogol)400或異丙醇，以及在所述熔解的結(jié)晶體中用于植物增溶、分散和穩(wěn)定的親脂或親水活性劑。25.根據(jù)權(quán)利要求22-24任一項(xiàng)所述的用于植物生長(zhǎng)的活性劑濃縮物形式的穩(wěn)定物，其特征在于，所述穩(wěn)定物溶解在具有大表面或由噴射和/或凍干使表面擴(kuò)大的親水和/或水溶性固體(表面系數(shù)〉0.01mVg,BET方法)中，其中這些物質(zhì)是下述的一種或一種以上.滲出物，如阿拉伯膠、黃蓍膠、梧桐膠、印度膠；籽粉，如瓜爾膠、角豆粉、他拉核粉(tarastoneflour)、羅望子膠；.洗滌劑，如松膠、果膠、瓊脂、藻酸鹽、角叉菜、紅藻膠；生物合成的水膠體，如黃素；.改良水膠體，如藻酸丙二醇酯、酰胺化果膠；-纖維素衍生物，如曱基纖維素、曱基乙基纖維素、甲基羥基乙基纖維素、曱基羥基丙基纖維素、羥基丙基纖維素、羧曱基纖維素鈉；氧化硅，如二氧化硅氣凝膠；.蛋白質(zhì)，如明膠、脫脂奶粉；.糖，如乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、葡聚糖。26.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述產(chǎn)物的用途，用于溶解所有類型26.<image>imageseeoriginaldocumentpage8</image>的脂肪、蛋白、樹(shù)脂和類樹(shù)脂物質(zhì)，用于從表面釋放所有類型的脂肪、蛋白、樹(shù)脂和類樹(shù)脂物質(zhì)。27.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述產(chǎn)物的用途，用于維護(hù)和清潔物口口o28.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述產(chǎn)物的用途，所為潤(rùn)滑劑。29.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述產(chǎn)物的用途，用于分離物質(zhì)以抑制其氣p未和/或p未道。30.根據(jù)權(quán)利要求22-25任一項(xiàng)所述的方法制備的活性劑濃縮物形式的穩(wěn)定物的用途，所述穩(wěn)定物是水溶性懸浮液或溶液的形式，在透明混合物中含有活性劑或活性劑的熔解顆粒，所述透明混合物以至少一種泊洛沙姆、樹(shù)脂和/或生育酚為基礎(chǔ)，其中測(cè)量熔解的結(jié)晶體的最大值為5微米，為了影響植物的生長(zhǎng)，通過(guò)將在水中以溶解或懸浮狀態(tài)的所述懸浮液或溶液加入到植物的腐殖土區(qū)域中，或?qū)⑺鰬腋∫夯蛉芤褐苯訃姙⒌降厣系闹参锊糠帧?1.根據(jù)權(quán)利要求22-25任一項(xiàng)所述的活性劑濃縮物形式的穩(wěn)定物的用途，為了影響植物生長(zhǎng)，通過(guò)將在水中溶解或懸浮狀態(tài)的所述懸浮液或溶液加入到植物的才艮部區(qū)域中，或?qū)⑺鰬腋∫夯蛉芤褐苯訃姙⒌降厣系闹参锊糠?。全文摘要本發(fā)明公開(kāi)了一種方法，其中泊洛沙姆、樹(shù)脂和/或生育酚被熔解，以及待處理物質(zhì)密切地分散在所述熔解物中。所述待處理物質(zhì)被介入到該熔解物中之后，該待處理物質(zhì)被水包覆以防止其硬化，并且這樣自發(fā)形成的凝膠被均質(zhì)化。通過(guò)本發(fā)明方法獲得的產(chǎn)物包括一種透明凝膠，該凝膠基于一種泊洛沙姆、樹(shù)脂或生育酚，和增溶溶解、分散和穩(wěn)定在其中的活性物質(zhì)，并且其粘度從固態(tài)經(jīng)半固態(tài)，即凍膏狀直至液態(tài)。即使當(dāng)該凝膠在低于泊洛沙姆的CMC值被稀釋時(shí)，所述溶解物的膠束也能保持穩(wěn)定。本發(fā)明的產(chǎn)物根據(jù)所使用的活性物質(zhì)能被用于溶解脂肪、肽、樹(shù)脂和所有類型的樹(shù)脂狀物質(zhì)，用于從表面除去脂肪、肽、樹(shù)脂和所有類型的樹(shù)脂狀物質(zhì)，和用于清潔和潤(rùn)滑。如果一種植物的物質(zhì)被密切地分散在這種熔解物中，冷卻該熔解物來(lái)替代用水包覆。該熔解物變脆并能被粗粉碎，將其放在粉碎碾磨機(jī)中不會(huì)產(chǎn)生粉塵，該熔解物還能用水潤(rùn)濕放入到錘式碾磨機(jī)或乳劑碾磨機(jī)中細(xì)粉碎直至該熔解的結(jié)晶體被減小到其直徑在5微米以下。然后所述熔解的結(jié)晶體被溶解或分散在添加的水中并被加入到腐殖土中以使得該結(jié)晶體被植物經(jīng)其根部所吸收，或被直接噴灑到地上的植物部分。文檔編號(hào)A01N25/04GK101400337SQ200780008612公開(kāi)日2009年4月1日申請(qǐng)日期2007年3月9日優(yōu)先權(quán)日2006年3月10日發(fā)明者漢斯彼得·施特羅貝爾申請(qǐng)人:拉伯斯威斯股份有限公司