專利名稱::作為殺真菌劑的喹啉衍生物的制作方法作為殺真菌劑的喹啉衍生物本發(fā)明涉及新的喹啉基氧基鏈烷酸酰胺,制備它們的方法,含有它們的組合物和使用它們防治真菌、尤其是植物的真菌感染的方法。一些會啉基氧基鏈烷酸酰胺衍生物以及它們作為農(nóng)業(yè)和園藝殺細(xì)菌劑的用途公開于例如,WO04/047538和JP2001-89453中。本發(fā)明涉及提供一些特定取代的喹啉-6-基氧基鏈烷酸酰胺,其主要用作植物殺真菌劑。由此,本發(fā)明提供通式I的化合物(1),其中Q1、Q2、Q3、Q4、(}5和(f彼此獨立地是氫、鹵素、氰基、硝基、疊氮基、任選被取代的d-6烷基、任選被取代的Cw環(huán)烷基、任選被取代的Cw環(huán)烷基(d-4)烷基、任選被取代的C"烯基、任選被取代的C2—6炔基、任選被取代的d—6烷氧基、任選被取代的CH烯氧基、任選被取代的Cw炔氧基、任選被取代的芳基、任選被取代的芳氧基、任選被取代的芳基(d-6)烷基、任選被取代的芳基(d-6)烷氧基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的雜芳氧基、任選被取代的雜芳基(C,—6)烷基、任選被取代的雜芳基(Cw)烷氧基、-SFs或-S(0)u(Cw)烷基,其中u是0、1或2并且所述烷基任選被卣素取代,或Q1、Q2、Q3、Q4、Qs和(^彼此獨立地是-0S02(dH)烷基,其中所述烷基任選被面素取代,或Q1、Q2、Q3、Q4、05和Q6彼此獨立地是-C0NRT、-CORu、-C02Ru、-CRU=NRV、-NRURV、-NRuCORv、-NRuC02Rv、-S02NRT或-NRUS02RW,其中Rw是任選被取代的d—6烷基并且r和r彼此獨立地是氫或任選被離素取代的d—6烷基,或者,在-coNRURv或-so2Ninr的情況下,rurv可以結(jié)合形成5-或6-元碳環(huán)或含有雜原子的雜環(huán),所述雜原子選自硫、氧和NR。,其中R。是氫或任選被取代的d—6烷基,或者,在-Cr-Nir的情況下,r是氫、羥基或Cw烷氧基,Ri是Cw烷基、Cw環(huán)烷基、Cw烯基或Cw炔基,其中所述烷基、烯基和炔基任選在其末端碳原子上被被一個、兩個、三個卣素原子、被氰基、被Ch烷基羰基、被CH烷氧基羰基或被羥基取代,或l是烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺?;榛蛲榛酋;榛渲刑荚涌倲?shù)是2或3,或Ri是直鏈d"烷氧基;R2是氫、Cw烷基、Cw環(huán)烷基、Ch蜂基、氰基(Cw)烷基、d-4烷氧基(Ch)烷基、Cw烷氧基(d—4)烷氧基(Ch)烷基或芐氧基(Ch)烷基,其中所述苯基環(huán)任選被C"烷氧基取代,R3是-(CRaRb)P(CReRd)q(X)r(CReRf)SR4,其中Ra、Rb、Rc、Rd、r和Rf彼此獨立地是氫、Cw烷基、卣素、氰基、羥基、d-4烷氧基或Cw烷氧基羰基,或RaRb、R。Rd或Rf可以結(jié)合形成3-至8-元碳環(huán)或含有雜原子的雜環(huán),所述雜原子選硫、氧和NR°,其中R。是氫或任選被取代的Cw烷基,x是(co)、(CO)O、O(CO)、0、S(0)t,其中t是0、1或2,或X是NH或N(Cw)烷基,p、r和s彼此獨立地是0或1,q是0、l或2,R4是任選被取代的(V6烷基、任選被取代的C2-6烯基或當(dāng)p、q、r和s中至少一個是1時,R4是-CH2-CsC-R5,其中R5是氫、d—8烷基,任選被下述基團(tuán)取代g素、羥基、C卜6烷氧基、d-3烷氧基OV3)烷氧基、氰基、CH烷基羰基氧基、氨基羰基氧基、單-或二(Ch)烷基氨基羰基氧基、三(Ch)烷基曱硅烷氧基或-S(0)g(Cw)烷基,其中g(shù)是0、1或2,或115是(:3-6環(huán)烷基,任選被下述基團(tuán)取代鹵素、羥基、Cw烷氧基、Cw烷氧基(d—3)烷氧基、氰基、d-4烷基羰基氧基、氨基羰基氧基、單-或二(Cw)烷基氨基羰基氧基、三(d")烷基-甲硅烷氧基或-S(O)g(Cw)烷基,其中g(shù)是O、l或2,或R5是C3-6環(huán)烷基(Cw)烷基,其中所述烷基和/或環(huán)烷基部分任選被下述基團(tuán)取代卣素、羥基、Cw烷氧基、d—3烷氧基(Cw)烷氧基、氰基、Ch烷基羰基氧基、氨基羰基氧基、單-或二(d—J烷基氨基羰基氧基、三(C卜4)烷基曱硅烷氧基或-S(0)g(d-6)烷基,其中g(shù)是O、l或2,或R5是任選被取代的芳基、任選被取代的芳基(d-4)烷基、任選被取代的芳氧基(Cw)烷基、任選被取代的雜芳基或任選被取代的雜芳基(CH)烷基或任選被取代的雜芳氧基(CH)烷基,或^是任選被取代的C3—6環(huán)烷基、任選被取代的C5—6環(huán)烯基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基或任選被取代的5-至8-元環(huán),任選含有雜原子,所述雜原子選自硫、氧或NR°,其中R。是氫或任選被取代的Cw烷基,或R'和r可以結(jié)合形成5-或6-元環(huán),所述環(huán)任選被卣素、d—4烷基,單-或二-(CH)烷基氨基羰基取代,并且任選含有雜原子,所述雜原子選自硫、氧和NRflfl,其中R。。是d-4烷基,任選被卣素、d-6烷氧基或氰基取代,或IT是苯基,任選被硝基、d—烷基、面代(Ch)坑基、Ch烷基羰基或雜芳基取代,或R2和I^可以結(jié)合形成任選被取代的6,6-元雙環(huán),L是硫或氧,和m是0或1;和式I化合物的鹽和N-氧化物。本發(fā)明化合物包含至少一個不對稱碳原子并且可以作為對映體(或作為成對非對映體)或作為其混合物存在。此外,當(dāng)n為l時,本發(fā)明化合物是亞砜,其可以兩種對映體形式存在,鄰接的碳也可以兩種對映體形式存在。所以,通式(I)的化合物可以作為外消旋體、非對映體或單個對映體存在,并且本發(fā)明包括所有比例的所有可能異構(gòu)體或異構(gòu)體混合物。對任意給定化合物,都預(yù)期一種異構(gòu)體可以比另一種更具殺真菌活性。式I化合物的N-氧化物優(yōu)選表示通過喹啉部分形成的N-氧化物。式I化合物可形成的鹽優(yōu)選是通過這些化合物與酸作用形成的那些。術(shù)語"酸"包含無機(jī)酸如卣化氫、硫酸、磷酸等,以及有機(jī)酸,優(yōu)選通常使用的鏈烷酸,例如甲酸、乙酸和丙酸。除非另有說明,烷基基團(tuán)和烷氧基、烷硫基等的烷基部分,適宜地以直鏈或支鏈形式包含l到6個、通常1到4個碳原子。實例是甲基、乙基、正丙基和異丙基以及正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基。烷基部分包含5或6個碳原子的實例是正戊基和正己基。烷基基團(tuán)和部分的適宜可選取代基的實例包括卣素、羥基、Cw烷氧基和Cw烷氧基(Cw)烷氧基、氰基、可選取代的芳基和可選取代的雜芳基。當(dāng)可選取代基是卣素時,卣代烷基基團(tuán)或部分通常是一氯甲基、一氟甲基、二氯甲基、二氟甲基、三氯甲基或三氟甲基。除非另有說明,烯基和炔基部分還適宜地以直鏈或支鏈形式包含2到6個、通常2到4個碳原子。實例是烯丙基、乙炔基和炔丙基??蛇x取代基包括卣素、烷氧基、可選取代的芳基和可選取代的雜芳基。鹵素包括氟、氯、溴和碘。芳基通常是苯基但也包括萘基、蒽基和菲基。雜芳基通常是包含一個或多個硫、氧或NR部分作為雜原子的5-或6-元芳族環(huán),其可與一個或多個其它芳族環(huán)或雜芳族環(huán)如苯環(huán)稠合。實例是噻吩基、呋喃基、吡咯基、異噁唑基、噁唑基、噻唑基、噁二哇基、吡唑基、咪唑基、三唑基、異漆唑基、四唑基、逸二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、丐|哚基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基和喹喔啉基,以及合適時其N-氧化物和鹽。上述任意芳基或雜芳基定義是可選取代的。除非另有說明,可存在的取代基包括一個?;蚨鄠€下述取代基卣素、羥基、巰基、"_6烷基(特別是甲基和乙基°)、Cw烯基(特別是烯丙基)、Cw炔基(特別是炔丙基)、d-6烷氧基(特別是甲氧基)、Cw烯氧基(特別是烯丙氧基)、Cw炔氧基(特別是炔丙氧基)、卣素(d-6)烷基(特別是三氟甲基)、鹵素(d—6)烷氧基(特別是三氟甲氧基)、-S(0)m(Cw)烷基,其中m是0、1或2并且所述烷基可選被卣素取代、幾基(Cw)烷基、dn烷氧基(CH)烷基、d—4烷氧基(d—4)烷氧基、Cw環(huán)烷基、Cw環(huán)烷基(Cw)烷基、可選取代的芳基(特別是可選取代的苯基)、可選取代的雜芳基(特別是可選取代的吡啶基或嘧啶基)、可選取代的芳氧基(特別是可選取代的苯氧基)、可選取代的雜芳氧基(特別是可選取代的吡啶氧基或嘧啶氧基)、可選取代的其中m是O、1或2的-S(0h芳基(特別是可選取代的苯硫基)、可選取代的其中m是O、l或2的-S(0h雜芳基(特別是可選取代的吡啶硫基或嘧啶硫基)、可選取代的芳基(Cw)烷基(特別是可選取代的苯甲基、可選取代的苯乙基和可選取代的苯基正丙基)、其中烷基部分可選被羥基取代、可選取代的雜芳基(Ch)烷基(特別是可選取代的吡啶基-或嘧啶基(Cw)烷基)、可選取代的芳基(Cw)烯基(特別是可選取代的苯乙烯基)、可選取代的雜芳基(Cw)烯基(特別是可選取代的吡淀基乙烯基或嗜咬基乙烯基)、可選取代的芳基(d—4)烷氧基(特別是可選取代的苯甲氧基和苯乙氧基)、可選取代的雜芳基(Cw)烷氧基(特別是可選取代的吡啶基(Ch)烷氧基或嘧啶基(Cw)烷氧基)、可選取代的芳氧基(Ch)烷基(特別是苯氧基甲基)、可選取代的雜芳氧基-(Cw)烷基(特別是可選取代的吡啶氧基(Cw)烷基或嘧啶氧基(Cw)烷基)、可選取代的其中m是0、1或2的-S(0)ra(Ch)烷基芳基(特別是可選取代的苯甲硫基和苯乙硫基)、可選取代的其中m是0、1或2的-S(0h(d-4)烷基雜芳基(特別是可選取代的吡啶基(d-4)烷硫基或嘧啶基(Cw)烷硫基)、可選取代的其中m是0、1或2的-(CH)烷基S(O)m芳基(特別是苯硫基曱基)、可選取代的其中m是0、1或2的-(d—4)烷基S(Ok雜芳基(特別是可選取代的吡淀硫基(d—4)烷基或嘧咬疏基(Ch)烷基)、酰氧基,包括d—4鏈烷酰氧基(特別是乙酰氧基)和苯甲酰氧基、氰基、異氰基、硫氰基、異硫氰基、硝基、NRsRh、-NHC0Rg、-NHC0NRgRh、-C0NRsRh、-C02Rg、-SO^、-OSO^、-C0Rg、-CRg-NRh或-N-CRgRh,其中W是C^烷基、卣代(Cw)烷基、d—4烷氧基、卣代(Cw)烷氧基、Cw烷硫基、C3—6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基(d—4)烷基、苯基或苯甲基,所述苯基和苯甲基基團(tuán)可選被卣素、d"烷基或Cw烷氧基取代,并且Rg和Rh獨立地是氫、dn烷基、鹵代(d")烷基、Ch烷氧基、S代(Ch)烷氧基、Ch烷硫基、C3—6環(huán)烷基、C3—6環(huán)烷基(Ch)-烷基、苯基或苯甲基,所述苯基和苯甲基基團(tuán)可選被囟素、Cw烷基或d-4烷氧基取代。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Q2是氫、Ch烷基或鹵素,Q1、Q3、Q4、(35和(}6如上文所定義。優(yōu)選,Q2是曱基或乙基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Q'是鹵素、芳基或雜芳基,Q2是氫、"-4烷基或鹵素和Q3、Q4、Q5和(T如上文所定義。優(yōu)選,Q'是甲基或乙基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Qi是芳基,(52是氫、Ch烷基或卣素和Q3、Q4、(55和Q4口上文所定義優(yōu)選,Q'是甲基或乙基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(T是雜芳基,Q'是氫、Cw烷基或卣素和Q3、Q4、Q5和QS如上文所定義。優(yōu)選,Q'是甲基或乙基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Q'和Q3,彼此獨立地是氫或鹵素和Q2、Q4、Q5和Q^是氫。優(yōu)選,(^和(^彼此獨立地是氟、氯、溴、或碘。更優(yōu)選,Q'是氯、溴或碘和q3是氟或氯。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(^是芳基或雜芳基,Q2、Q4、05和06是氫和q3是氫或卣素。優(yōu)選,(^是噻吩-2-基、瘞吩-3-基、卣素、或卣素或烷氧基取代的苯基或卣素或烷氧基取代的吡啶基。還優(yōu)選Q'是氫、氟或氯。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Q1、Q2、Q4、qs和(T是氫和q3是氫、離素或任選被取代的烷基。優(yōu)選,03是氫、氟或氯。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(^是卣素,Q2、Q4、Q5和(}6是氫和q3是氫或任選被取代的烷基。優(yōu)選,Q'是氯、溴或碘。還優(yōu)選q3是甲基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(^和q2是卣素和03是氫或任選被取代的烷基和Q4、05和(}6是氫。優(yōu)選,(^是氯、溴或碘。還優(yōu)選q3是甲基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Q'是溴和Q2、Q3、Q4、qs和q^彼此獨立地是氫、Ch烷基或鹵素。優(yōu)選,(^是卣素和q3、q4、05和Q^是氫。還優(yōu)選()2是甲基或乙基和Q3、Q4、(}5和06是氫。進(jìn)一步地,優(yōu)選q3是氟或氯和Q2、Q4、q5和q6是氫。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Q'是碘和Q2、Q3、Q4、05和Qs彼此獨立地是氫、Ch烷基或鹵素。優(yōu)選,Q'是鹵素和Q3、Q4、(35和06是氫。還優(yōu)選q2是甲基或乙基和Q3、Q4、(}5和(^是氫。進(jìn)一步地,優(yōu)選03是氟或氯和(32、Q4、()5和(}6是氫。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(^是氯和Q2、Q3、Q405和Qe彼此獨立地是氫、d—4烷基或卣素。優(yōu)選,Q'是卣素和Q3、Q4、QS和(T是氫。還優(yōu)選Q'是甲基或乙基和Q3、Q4、Qs和(^是氫。進(jìn)一步地,優(yōu)選Q3是氟或氯和Q2、Q4、05和(}6是氫。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(^是氯、溴或碘。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(^是氟。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(}3是氫或卣素。優(yōu)選,Q3是氫、氟或氯。更優(yōu)選,Q3是氟。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Qi是溴、Q2、Q4、(}5和06是氫和(}3是氫、氟或氯。優(yōu)選,(33是氟。還優(yōu)選Q3是氯。進(jìn)一步地,優(yōu)選03是氫。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Qi是^^典,Q2、Q4、(}5和(}6是氫和(33是氫、氟或氯。優(yōu)選,Q'是碘,Q2、Q4、(55和06是氫和03是氟。還優(yōu)選(^是碘,Q2、Q4、Q5和(36是氫和Q3是氯。進(jìn)一步地,優(yōu)選()3是氫。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中(^是氫、鹵素、任選被取代的C2—6烯基、任選被取代的Ch快基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜芳基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中I^是Cw烷基。優(yōu)選,^是甲基或乙基。更優(yōu)選,!^是甲基。還優(yōu)選W是乙基。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Ri是甲基或乙基,Q1是氫或卣素,02是氫、Ch烷基或囟素和Q3是氫或囟素。優(yōu)選,Q1是氯、溴或碘,(}2是氫、甲基、乙基、氯或溴,和Q3是氟或溴。尤其關(guān)注的是式(i)的這些化合物,其中w是氫或甲基。優(yōu)選,R2是氫。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中W是甲基或乙基,R2是氫,Q'是氫或卣素,(52是氫、Cw烷基或卣素和Q3是氫或卣素。優(yōu)選,Qz是氯、溴或碘,02是氫、曱基、乙基、氯或溴,和(33是氫、氟或溴。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中R'是叔丁基、1-離素-2-甲基丙-2-基、1,1-二鹵素-2-甲基丙-2-基、1,1,1-三鹵素-2-曱基丙-2-基、l-烷氧基-2-甲基丙-2-基、l-烯氧基-2-甲基丙-2-基、1-炔氧基-2-甲基丙-2-基、l-氰基-2-曱基-丙-2-基、l-烷氧基烷氧基-2-甲基-丙-2-基、l-鹵素-3-甲基丁-3-基、l-烷氧基-3-甲基丁-3-基、l-烯氧基-3-甲基丁-3-基、1-炔氧基-3-曱基丁-3-基、l-氰基-3-甲基丁-3-基、2-氰基丙-2-基、2-(dJ烷氧基羰基丙-2-基、2-曱氧基羰基丙-2-基或2-甲基氨基羰基丙-2-基、l-烷硫基-2-甲基丙-2-基、2-氰基-l-烷氧基丙-2-基、l-烷氧基-丙-2-基、l-g素-丙-2-基、1-氰基烷基-3-甲基丁-3-基、1-鹵素烷基-3-曱基丁-3-基,和R1、R2、Q1、Q2和QS如上文所定義。優(yōu)選,R'是甲基或乙基,W是氫,(^是氫或卣素,02是氫、dn烷基或卣素和Q3是氫或鹵素。更優(yōu)選,(^是氯、溴或碘,02是氫、甲基、乙基、氯或溴,和03是氫、氟、氯或溴。還優(yōu)選R3是叔丁基、l-鹵素-2-甲基丙-2-基、l-甲氧基-2-甲基丙-2-基、l-乙氧基-2-甲基丙-2-基、l-烯丙氧基-2-甲基丙-2-基、l-(丙-2-炔氧基)-2-曱基丙-2-基或2-氰基-l-甲氧基丙-2-基,和R、R2、Q1、Q2和Q3如上文所定義。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中R4是d—6烷基,任選被CH烷氧基-(dH)烷氧基(Cw)烷基取代的,其中所述烷基任選被囟素、單-或二-(C卜6)烷基氨基或三(CH)烷基甲硅烷基取代,或R4是Cw烷基,任選被節(jié)氧基(CH)烷基取代,其所述烷基任選被卣素、單-或二-(d-6)烷基氨基或三(d-4)烷基甲硅烷基取代,或W是Cw烷基,任選被C2—6烯氧基、C2—6炔氧基或-S(0),(d-6)烷基取代,其中X是0、1或2和所述烷基任選被卣素、單-或二-(Cw)烷基氨基取代,R4是-CH廣CsC-R5,其中R5是氫、d—8烷基,任選被下述基團(tuán)取代卣素、羥基、Cw烷氧基、C卜3烷氧基(Cw)烷氧基、氰基和R1、R2、Q1、02和03如上文所定義。優(yōu)選,W是曱基或乙基,W是氫,(T是氫或囟素,02是氫、d-4烷基或卣素和Q3是氫或卣素。更優(yōu)選,(^是氯、溴或碘,Q2是氫、曱基、乙基、氯或溴,和(T是氫、氟、氯或溴。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中Rs定義的所述任選被取代的芳基和任選^皮取代的雜芳基環(huán)或部分任選被下述基團(tuán)取代鹵素、氰基、硝基、疊氮基、d-6烷基、卣代(Cw)烷基、C3—6環(huán)烷基、C"環(huán)烷基(Cw)烷基、C2—6烯基、鹵代(Cw)烯基、Cw炔基、鹵代(「-6)炔基、d-6烷氧基、卣代(d-6)烷氧基、Cw烯氧基、卣代(Cw)烯氧基、C2—6炔氧基、鹵代(Cw)炔氧基、芳基、芳氧基、芳基(dJ烷基、芳基(Ch)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基(d-6)烷基、雜芳基(Cw)烷氧基、-SF5、-S(O)g(Cw)烷基,其中g(shù)是0、1或2和所述烷基任選被鹵素取代,或R5任選被-OS02(d-4)烷基取代,其中所述烷基任選被囟素取代,或R5任選被下述基團(tuán)取代-CONRsRh、-CORg、-C02Rg,-Rsg-NRh、-NRsRh、-NRgCORh、-NRgC02Rh、-S02NRgRh或-冊83021^,其中R'是任選被卣素取代的d—6烷基和IT是Cw亞烷基,r和Rh彼此獨立地是氫或任選被卣素取代的Cw烷基,或者,在-C0NRgRh或-S02NITRh的情況下,RgRh可以結(jié)合形成5-或6-元碳環(huán)或含有雜原子的雜院,所述雜原子選自硫、氧或NR。,其中R。是氫或任選被取代的d—6烷基和R1、R2、Q1、Q"和Q4口上文所定義。優(yōu)選,Ri是甲基或乙基,R'是氫,Q1是氫或鹵素,02是氫、Ch烷基或鹵素和Q3是氫或鹵素。更優(yōu)選,Q1是氯、溴或碘,Q2是氫、甲基、乙基、氯或溴,和Q3是氫、氟、氯或溴。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中所述任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基或任選被取代的5-至8-元環(huán)114是任選被下述基團(tuán)取代鹵素、氰基、硝基、疊氮基、d—6烷基、卣素(Cw)烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基(Cw)烷基、Cw烯基、卣素(Cw)烯基、C2—6炔基、鹵素(C2—6)炔基、Cw烷氧基、囟素(Cw)烷氧基、Cw烯氧基、卣素(Cw)-烯氧基、Cw炔氧基、卣素(Cw)炔氧基、-SF5、-S(O)x(CH)烷基,其中x是0、1或2和所述烷基任選被卣素取代,或W任選被下述基團(tuán)取代-0S02(Ch)烷基,其中所述烷基任選被面素取代,-C0NRxRy、-C0N(0Rx)Ry、-C0Rx、-C02Rx、-CRx=NRy、-NRxRy、-NRXC0Ry、-NRxC02Ry、-S02NRHNRxS02Rz,其中r是d-8烷基,任選被卣素取代和r和Ry彼此獨立地是氫或C卜6烷基,任選被g素取代和R1、R2、Q1、(^和Q'如上文所定義。優(yōu)選,r是甲基或乙基,R2是氫,Q1是氫或鹵素,()2是氫、Ch烷基或鹵素和(33是氫或鹵素。更優(yōu)選,Q'是氯、溴或碘,02是氫、曱基、乙基、氯或溴,和Q3是氫、氟、氯或溴。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中L是氧。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中m是0。尤其關(guān)注的是式(I)的這些化合物,其中m是l。下述表1-160舉例說明了形成本發(fā)明一部分的化合物。表1表1化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、03、04、Q5和Q6是氫,m是0,L是0,R'是甲基并且ie和I^具有此表中給出的含義。<table>tableseeoriginaldocumentpage24</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage25</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage26</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage27</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage28</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage29</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage30</column></row><table>表2表2化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是0,L是0,R'是乙基,112和le具有所述表中列出的含義。因此,表2化合物1與表l化合物l相同,除了表2化合物1中W是乙基。類似地,表2化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表2化合物中W是乙基。表3表3化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是0,R是甲基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表3化合物1與表l化合物l相同,除了表3化合物l中m是1。類似地,表3化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表3化合物中m是1。表4表4化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是0,!^是乙基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表4化合物1與表1化合物1相同,除了表4化合物l中m是1,W是1。類似地,表4化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表4化合物中m是l,r是乙基。表5表5化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是曱基,m是0,L是0,Ri是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表5化合物1與表1化合物1相同,除了表5化合物1中Q2是甲基。類似地,表5化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表5化合物中Q2是甲基。表6表6化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是曱基,m是0,L是O,W是乙基,R'和^具有所述表中列出的含義。因此,表6化合物1與表1化合物1相同,除了表6化合物1中Q2是甲基,W是乙基。類似地,表6化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表6化合物中Q2是甲基,W是乙基。表7表7化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氬,Q2是甲基,m是l,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表7化合物1與表1化合物1相同,除了表7化合物1中Q2是甲基,m是1。類似地,表7化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表7化合物中Q2是曱基,m是l。表8表8化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是l,L是O,r是乙基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表8化合物1與表1化合物1相同,除了表8化合物1中Q2是甲基,m是l,f是乙基。類似地,表8化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表8化合物中Q2是甲基,m是l,f是乙基。表9表9化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是O,L是O,!^是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表9化合物1與表1化合物1相同,除了表9化合物1中Q2是氯。類似地,表9化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表9化合物中Q2是氯。表10表10化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是O,W是乙基,R2和R'具有所述表中列出的含義。因此,表IO化合物1與表1化合物1相同,除了表IO化合物1中Q2是氯,W是乙基。類似地,表10化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表10化合物中Q2是氯,W是乙基。表11表11化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氬,02是氯,m是l,L是0,W是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表11化合物1與表1化合物1相同,除了表11化合物1中Q2是氯,m是l。類似地,表11化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表ll化合物中Q2是氯,m是l。表12表12化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q3、Q4、Q5AQ6是氫,Q2是氯,m是l,L是0,W是乙基,W和W具有所述表中列出的含義。因此,表12化合物1與表l化合物l相同,除了表12化合物1中,Q2是氯,m是l,R'是乙基。類似地,表12化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表12化合物中,Q2是氯,m是l,W是乙基。表13表13化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是0,L是0,IT是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表13化合物1與表1化合物1相同,除了表13化合物1中Q2是乙基。類似地,表13化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表13化合物中Q2是溴。表14表14化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q3、Q4、()5&06是氫,Q2是溴,m是0,L是0,W是乙基,W和W具有所述表中列出的含義。因此,表14化合物1與表1化合物1相同,除了表M化合物1中Q2是溴,^是乙基。類似地,表14化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表14化合物中Q2是溴,W是乙基。表15表15化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是l,R'是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表15化合物1與表l化合物l相同,除了表15化合物1中Q2是溴,m是l。類似地,表15化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表15化合物中Q2是溴,m是l。表16表16化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是0,f是乙基,112和W具有所述表中列出的含義。因此,表16化合物1與表1化合物1相同,除了表16化合物1中Q2是溴,m是l,Rt是乙基。類似地,表16化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表16化合物中Q2是溴,m是l,R'是乙基。表17表17化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是0,L是0,W是甲基,le和R3具有所述表中列出的含義。因此,表17化合物1與表1化合物1相同,除了表l7化合物1中Q3是氟,類似地,表17化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表17化合物中Q3是氟。表18表18化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是0,L是0,W是乙基,R2和I^具有所述表中列出的含義。因此,表18化合物l與表l化合物l相同,除了表18化合物1中Q3是氟,W是乙基。類似地,表18化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表18化合物中Q3是氟,W是乙基。表19表19化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是O,R'是曱基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表19化合物1與表l化合物1相同,除了表19化合物1中Q3是氟,m是l。類似地,表19化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表19化合物中Q3是氟,m是l。表20表20化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q4、Q5&Q6是氬,Q3是氟,m是l,L是O,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表20化合物1與表l化合物l相同,除了表20化合物1中Q3是氟,m是l,W是乙基。類似地,表20化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表20化合物中Q3是氟,m是l,W是乙基。表21表21化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是O,L是O,t是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表21化合物1與表l化合物l相同,除了表21化合物1中Q3是氯。類似地,表21化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表21化合物中Q3是氯。表22表22化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是O,L是O,t是乙基,R'和I^具有所述表中列出的含義。因此,表22化合物1與表l化合物l相同,除了表22化合物1中Q3是氯,W是乙基。類似地,表22化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表22化合物中,Q3是氯,W是乙基。表23表23化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是0,R'是曱基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表23化合物1與表l化合物l相同,除了表23化合物1中,m是1。類似地,表23化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表23化合物中Q3是氯,m是l。表24表24化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是0,ie是乙基,W和W具有所述表中列出的含義。因此,表24化合物1與表1化合物1相同,除了表24化合物1中Q3是氯,m是l,!^是乙基。類似地,表24化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表24化合物中Q3是氯,m是l,W是乙基。表25表25化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q4、05&(36是氫,Q3是溴,m是O,L是0,t是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表25化合物1與表l化合物l相同,除了表"化合物1中Q3是溴。類似地,表25化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表25化合物中Q3是溴。表26表26化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、QS&Q6是氫,Q3是溴,m是0,L是0,f是乙基,R2和I^具有所述表中列出的含義。因此,表26化合物1與表l化合物l相同,除了表"化合物1中Q3是溴,W是乙基。類似地,表26化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表26化合物中Q3是溴,W是乙基。表27表27化合物為通式(1)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是0,IT是曱基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表27化合物1與表1化合物1相同,除了表27化合物1中Q3是溴,m是l。類似地,表27化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表27化合物中Q3是溴,m是l。表28表28化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是O,W是乙基,R2和W具有所述表中列出的含義。因此,表28化合物1與表1化合物1相同,除了表28化合物1中Q3是溴,m是l,W是乙基。類似地,表28化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表28化合物中Q3是溴,m是l,W是乙基。表29表29化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、05&(56是氫,Q3是甲基,m是0,L是0,R'是甲基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表29化合物1與表l化合物l相同,除了表"化合物1中Q3是甲基。類似地,表29化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表29化合物中Q3是曱基。表30表30化合物為通式(I)化合物,其中Q1、Q2、Q4、QS&Q6是氫,Q3是甲基,m是O,L是O,W是乙基,R2和I^具有所述表中列出的含義。因此,表30化合物1與表1化合物1相同,除了表30化合物1中Q3是甲基,W是乙基。類似地,表30化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表30化合物中Q3是曱基,R'是乙基。表31表31化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q4、Q5&(^是氫,Q3是甲基,m是l,L是0,R'是甲基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表31化合物1與表1化合物1相同,除了表31化合物1中Q3是甲基,m是l。類似地,表31化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表31化合物中Q3是甲基,m是l。表32表32化合物為通式(I)化合物,其中Ql、Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是0,R是乙基,W和W具有所述表中列出的含義。因此,表32化合物1與表1化合物1相同,除了表32化合物1中Q3是甲基,ra是l,^是乙基。類似地,表32化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表32化合物中Q3是甲基,m是l,W是乙基。表33表33化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是0,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表33化合物1與表1化合物1相同,除了表33化合物l中Ql是氯,Q2是曱基。類似地,表33化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表33化合物中Ql是氯,(52是甲基。表34表34化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是0,L是0,R'是乙基,1(2和113具有所述表中列出的含義。因此,表34化合物1與表1化合物1相同,除了表34化合物1中Ql是氯,Q2是曱基,W是乙基。類似地,表34化合物34到299分別與表1化合物2到299相同,除了表34化合物中Ql是氯,Q2是甲基,W是乙基。表35表35化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是l,L是0,r是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表35化合物1與表1化合物1相同,除了表35化合物1中Ql是氯,Q2是甲基,m是l。類似地,表35化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表35化合物中Ql是氯,Q2是甲基,m是l。表36表36化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,ffl是l,L是0,R'是乙基,R2和W具有所述表中列出的含義。因此,表36化合物l與表l化合物l相同,除了表36化合物1中Q1是氯,Q2是甲基,m是l,W是乙基。類似地,表36化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表36化合物中Ql是氯,Q2是甲基,m是l,W是乙基。表37表37化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是0,ie是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表37化合物l與表l化合物l相同,除了表37化合物1中Ql是氯,Q2是氯。類似地,表37化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表37化合物中Ql是氯,Q2是氯。表38表38化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是0,R'是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表38化合物1與表1化合物1相同,除了表38化合物1中Ql是氯,Q2是氯,R'是乙基。類似地,表38化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表38化合物中Ql是氯,Q2是氯,W是乙基。表39表39化合物為通式(I)化合物,其中Ql是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是O,Ri是甲基,和R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表39化合物1與表l化合物l相同,除了表39化合物1中Ql是氯,Q2是氯,m是1。類似地,表39化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表39化合物中Ql是氯,Q2是氯,m是1。表40表40化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是O,R'是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表40化合物1與表1化合物1相同,除了表40化合物1中Ql是氯,Q2是氯,m是1,r是乙基。類似地,表40化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表40化合物中Ql是氯,Q2是氯,m是l,W是乙基。表41表41化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是O,L是O,W是甲基,112和R3具有所述表中列出的含義。因此,表41化合物1與表l化合物l相同,除了表41化合物1中Q1是氯,Q2是溴。類似地,表41化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表41化合物中Ql是氯,Q2是溴。表42表42化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是O,L是O,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表42化合物1與表l化合物l相同,除了表42化合物1中Ql是氯,Q2是溴,W是乙基。類似地,表42化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表42化合物中Ql是氯,Q2是溴,W是乙基。表43表43化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是0,!^是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表43化合物1與表l化合物l相同,除了表43化合物1中Q1是氯,Q2是溴,in是l。類似地,表43化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表43化合物中Ql是氯,Q2是溴,m是1。表44表44化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是0,R'是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表44化合物1與表1化合物1相同,除了表44化合物1中Ql是氯,Q2是溴,m是l,t是乙基。類似地,表44化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表44化合物中Ql是氯,Q2是溴,m是l,W是乙基。表45表45化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是0,L是0,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表45化合物1與表l化合物l相同,除了表45化合物1中Q1是氯,Q3是氟。類似地,表45化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表45化合物中Ql是氯,Q3是氟。表46表46化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氬,Q3是氟,m是0,L是0,Rt是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表"化合物1與表l化合物l相同,除了表46化合物1中Q1是氯,Q3是氟,W是乙基。類似地,表46化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表46化合物中Ql是氯,Q3是氟,W是乙基。表47表47化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是O,ie是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表47化合物1與表1化合物1相同,除了表47化合物1中Q1是氯,Q3是氟,m是l。類似地,表47化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表47化合物中Ql是氯,Q3是氟,m是l,表48表48化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是O,r是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表48化合物1與表l化合物l相同,除了表48化合物1中Ql是氯,Q3是氟,m是l,W是乙基。類似地,表48化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表48化合物中Ql是氯,Q3是氟,m是l,W是乙基。表49表49化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是0,L是O,f是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表49化合物1與表1化合物1相同,除了表49化合物1中Ql是氯,Q3是氯。類似地,表2化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表49化合物中Ql是氯,Q3是氯。表50表50化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是O,L是O,W是乙基,f和R3具有所述表中列出的含義。因此,表50化合物1與表1化合物1相同,除了表50化合物1中Q1是氯,Q3是氯,!^是乙基。類似地,表50化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表50化合物中Ql是氯,Q3是氯,W是乙基。表51表51化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是O,r是曱基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表51化合物1與表1化合物1相同,除了表H化合物1中Q1是氯,Q3是氯,m是l。類似地,表S1化合物2到2"分別與表1化合物2到299相同,除了表51化合物中Q1是氯,Q3是氯,m是l。表52表52化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是O,R'是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表52化合物1與表1化合物1相同,除了表52化合物1中Ql是氯,Q3是氯,m是l,W是乙基。類似地,表52化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表52化合物中Ql是氯,Q3是氯,m是l,W是乙基。表53表53化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是O,L是O,Ri是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表53化合物1與表1化合物1相同,除了表"化合物1中Q1是氯,Q3是溴。類似地,表53化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表53化合物中Ql是氯,Q3是溴。表54表54化合物為通式(1)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是0,L是0,W是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表54化合物1與表l化合物l相同,除了表54化合物1中Q1是氯,Q3是溴,r是乙基。類似地,表54化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表54化合物中Ql是氯,Q3是溴,R是乙基。表55表55化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是0,Ri是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表55化合物1與表1化合物1相同,除了表55化合物1中Q1是氯,Q3是溴,W是l。類似地,表55化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表55化合物中Q1是氯,Q3是溴,m是1。表56表56化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是O,f是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表56化合物1與表1化合物1相同,除了表56化合物1中Ql是氯,Q3是溴,m是l,W是乙基。類似地,表56化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表56化合物中Ql是氯,Q3是溴,m是l,!^是乙基。表57表57化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,ffl是O,L是0,r是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表57化合物1與表1化合物1相同,除了表57化合物1中Ql是氯,Q3是甲基。類似地,表2化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表57化合物中Ql是氯,Q3是甲基。表58表58化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是O,L是0,IT是乙基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表58化合物1與表1化合物1相同,除了表58化合物1中Q1是氯,Q3是曱基,ie是乙基。類似地,表58化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表58化合物中Ql是氯,Q3是甲基,W是乙基。表59表59化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是0,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表59化合物1與表l化合物l相同,除了表59化合物1中Ql是氯,Q3是甲基,m是l。類似地,表59化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表59化合物中Ql是氯,Q3是甲基,m是l。表60表60化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是O,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表60化合物1與表1化合物1相同,除了表60化合物1中Ql是氯,Q3是曱基,m是1,r是乙基。類似地,表60化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表60化合物中Ql是氯,Q3是甲基,m是l,W是乙基。表61表61化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是0,L是0,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表61化合物1與表1化合物1相同,除了表61化合物1中Ql是氟,Q2是曱基。類似地,表61化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表61化合物中Ql是氟,Q2是甲基。表62表62化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是0,L是0,r是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表62化合物l與表l化合物l相同,除了表62化合物1中Q1是氟,Q2是甲基,W是乙基。類似地,表62化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表62化合物中Ql是氟,Q2是甲基,!^是乙基。表63表63化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是曱基,m是l,L是O,W是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表63化合物1與表1化合物1相同,除了表"化合物1中Ql是氟,Q2是甲基,m是l。類似地,表63化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表63化合物中Ql是氟,Q2是甲基,ra是l。表64表64化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、(H、Q5&Q6是氫,Q2是曱基,m是l,L是l,!^是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表64化合物1與表l化合物l相同,除了表64化合物1中Q1是氯,Q2是甲基,m是l,W是乙基。類似地,表64化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表64化合物中Ql是氯,Q2是甲基,m是l,W是乙基。表65表65化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是0,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表65化合物1與表1化合物1相同,除了表65化合物1中Ql是氟,Q2是氯。類似地,表65化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表65化合物中Ql是氟,Q2是氯。表66表66化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是0,R'是乙基,112和R3具有所述表中列出的含義。因此,表66化合物1與表1化合物1相同,除了表"化合物1中Ql是氟,Q2是氯,r是乙基。類似地,表66化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表"化合物中Ql是氟,02是氯,t是乙基。表67表67化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是0,f是曱基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表67化合物1與表1化合物1相同,除了表67化合物1中Q1是氟,Q2是氯,m是l。類似地,表W化合物2到2"分別與表1化合物2到299相同,除了表67化合物中Q1是氟,Q2是氯,m是1。表68表68化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是0,W是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表68化合物1與表l化合物1相同,除了表68化合物1中Ql是氟,Q2是氯,m是l,W是乙基。類似地,表68化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表68化合物中Ql是氟,Q2是氯,m是l,R是乙基。表69表69化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,ffl是0,L是0,R'是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表69化合物1與表l化合物l相同,除了表69化合物1中Q1是氟,Q2是溴。類似地,表69化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表69化合物中Ql是氟,Q2是溴。表70表70化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是O,L是O,!^是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表70化合物1與表l化合物l相同,除了表70化合物1中Q1是氟,Q2是溴,r是乙基。類似地,表70化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表70化合物中Ql是氟,Q2是溴,W是乙基,表71表71化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是O,!^是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表71化合物1與表l化合物l相同,除了表71化合物1中Q1是氟,Q2是溴,m是l。類似地,表n化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表71化合物中Ql是氟,Q2是溴m是1。表72表72化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是O,f是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表72化合物1與表l化合物l相同,除了表72化合物1中Ql是氟,Q2是溴,m是l,R'是乙基。類似地,表72化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表72化合物中Ql是氟,Q2是溴,m是l,W是乙基。表73表73化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是0,L是0,Ri是曱基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表73化合物1與表1化合物1相同,除了表73化合物1中Q1是氟,Q3是氟。類似地,表73化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表73化合物中Ql是氟,Q3是氟。表74表74化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是0,L是0,W是乙基,R2和RS具有所述表中列出的含義。因此,表74化合物1與表1化合物1相同,除了表74化合物1中Ql是氟,Q3是氟,W是乙基。類似地,表74化合物2到2"分別與表l化合物2到299相同,除了表74化合物中Ql是氟,Q3是氟,r是乙基。表75表75化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是0,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表75化合物1與表l化合物l相同,除了表"化合物1中Q1是氟,Q3是氟,m是l。類似地,表75化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表75化合物中Ql是氟,Q3是氟m是1。表76表76化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是0,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表76化合物1與表l化合物l相同,除了表76化合物1中Ql是氟,Q3是氟,m是1,R'是乙基。類似地,表76化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表76化合物中Ql是氟,Q3是氟,m是l,W是乙基。表77表77化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,ra是0,L是0,W是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表77化合物1與表l化合物l相同,除了表77化合物1中Q1是氟,Q3是氯。類似地,表77化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表77化合物中Ql是氟,Q3是氯。表78表78化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是0,L是0,ie是乙基,W和R'具有所述表中列出的含義。因此,表78化合物1與表1化合物1相同,除了表78化合物1中Ql是氟,Q3是氯,W是乙基。類似地,表78化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表78化合物中Ql是氟,Q3是氯,f是乙基。表79表79化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是0,L是0,W是甲基,112和1(3具有所述表中列出的含義。因此,表79化合物1與表l化合物l相同,除了表79化合物1中Ql是氟,Q3是氯,m是l。類似地,表79化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表79化合物中Q1是氟,Q3是氯,m是1。表80表80化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是O,ie是乙基,W和W具有所述表中列出的含義。因此,表80化合物1與表1化合物1相同,除了表80化合物1中Ql是氟,Q3是氯,m是l,r是乙基。類似地,表80化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表80化合物中Ql是氟,Q3是氯,m是l,W是乙基。表81表81化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氬,Q3是溴,m是O,L是O,R'是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表81化合物1與表1化合物1相同,除了表81化合物1中Ql是氟,Q3是溴。類似地,表81化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表81化合物中Ql是氟,Q3是溴。表82表82化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、.Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是O,L是O,W是乙基,R2和1(3具有所述表中列出的含義。因此,表82化合物1與表1化合物1相同,除了表82化合物1中Ql是氟,Q3是溴,R'是乙基。類似地,表82化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表82化合物中Ql是氟,Q3是溴,W是乙基。表83表83化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表83化合物1與表l化合物l相同,除了表83化合物1中Q1是氟,Q3是溴,m是l。類似地,表83化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表83化合物中Q1是氟,Q3是溴,m是1。表84表84化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是O,R'是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表84化合物1與表l化合物l相同,除了表84化合物1中Ql是氟,Q3是溴,m是l,r是乙基。類似地,表84化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表84化合物中Ql是氟,Q3是溴,m是l,W是乙基。表85表85化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是曱基,m是O,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表85化合物1與表1化合物1相同,除了表85化合物1中Ql是氟,Q3是甲基。類似地,表85化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表85化合物中Ql是氟,Q3是曱基。表86表86化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是O,L是O,R'是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表86化合物1與表1化合物1相同,除了表86化合物1中Q1是氟,Q3是甲基,W是乙基。類似地,表86化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表86化合物中Ql是氟,Q3是甲基,R'是乙基。表87表87化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表87化合物1與表1化合物1相同,除了表87化合物1中Ql是氟,Q3是甲基,m是l。類似地,表87化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表87化合物中Ql是氟,Q3是曱基,m是l。表88表2化合物為通式(I)化合物,其中Ql是氟,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是曱基,m是l,L是0,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表88化合物l與表l化合物l相同,除了表88化合物1中Ql是氟,Q3是甲基,m是1,W是乙基。類似地,表88化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表88化合物中,Ql是氟,Q3是曱基,m是l,W是乙基。表89表89化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、(H、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是0,L是0,W是曱基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表89化合物1與表1化合物1相同,除了表89化合物1中Ql是渙,Q2是甲基。類似地,表89化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表89化合物中Ql是溴,Q2是甲基。表90表90化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是O,L是O,Ri是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表90化合物1與表1化合物1相同,除了表90化合物1中Q1是溴,Q2是甲基,^是乙基。類似地,表90化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表90化合物中Ql是氟,Q2是甲基,t是乙基。表91表91化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是l,L是0,r是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表91化合物1與表1化合物1相同,除了表91化合物1中Ql是溴,Q2是甲基,m是l。類似地,表91化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表91化合物中Ql是溴,Q2是甲基,m是l。表92表92化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是l,L是0,W是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表92化合物1與表1化合物1相同,除了表92化合物1中Q1是溴,Q2是曱基,m是l,r是乙基。類似地,表92化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表92化合物中Ql是溴,Q2是曱基,m是l,W是乙基。.表93表93化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是O,R'是甲基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表93化合物1與表1化合物1相同,除了表"化合物1中Ql是溴,Q2是氯。類似地,表93化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表93化合物中Ql是渙,Q2是氯。表94表94化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是0,Ri是乙基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表94化合物1與表1化合物1相同,除了表94化合物1中Ql是溴,Q2是氯,W是乙基。類似地,表94化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表"化合物中Ql是溴,Q2是氯,W是乙基。表95表95化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是0,!^是甲基,R2和R3具有所迷表中列出的含義。因此,表95化合物1與表l化合物1相同,除了表95化合物1中Q1是溴,Q2是氯,m是l。類似地,表95化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表95化合物中Q1是溴,Q2是氯,m是1。表96表96化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是0,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表96化合物1與表1化合物1相同,除了表?;衔?中Ql是溴,Q2是氯,m是l,W是乙基。類似地,表96化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表96化合物中Ql是溴,Q2是氯,m是l,W是乙基。表97表97化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是0,L是0,r是甲基,R2和R3具有所迷表中列出的含義。因此,表97化合物1與表l化合物l相同,除了表"化合物1中Q1是溴,Q2是溴。類似地,表97化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表97化合物中Ql是溴,Q2是渙。表98表98化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是0,L是0,Ri是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表98化合物1與表l化合物l相同,除了表"化合物1中Ql是溴,Q2是溴,R'是乙基。類似地,表98化合物2到2"分別與表l化合物2到299相同,除了表98化合物中Ql是溴,Q2是溴,W是乙基。表99表99化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是0,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表99化合物1與表1化合物1相同,除了表99化合物1中Q1是溴,Q2是溴,m是l。類似地,表99化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表99化合物中Ql是溴,Q2是溴,m是1。表100表100化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是O,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表100化合物1與表l化合物l相同,除了表100化合物1中Q1是溴,Q2是溴,m是l,r是乙基。類似地,表100化合物2到299分別與表1化合物2到2"相同,除了表100化合物中Ql是溴,Q2是溴,m是l,W是乙基。表101表101化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是0,L是0,R'是甲基,W和r具有所述表中列出的含義。因此,表101化合物1與表1化合物1相同,除了表101化合物1中Ql是溴,Q3是氟。類似地,表101化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表101化合物中Ql是溴,Q3是氟。表102表102化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是O,L是O,Ri是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表102化合物1與表1化合物1相同,除了表102化合物1中Ql是溴,Q3是氟,r是乙基。類似地,表102化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表102化合物中Ql是溴,Q3是氟,W是乙基。表103表103化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表103化合物1與表1化合物1相同,除了表103化合物1中Q1是溴,Q3是氟,m是l。類似地,表103化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表103化合物中Ql是溴,Q3是氟,m是l。表104表104化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是O,W是乙基,^和R3具有所述表中列出的含義。因此,表104化合物1與表1化合物1相同,除了表1(M化合物1中Q1是溴,Q3是氟,m是l,r是乙基。類似地,表1(M化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表l(M化合物中Ql是溴,Q3是氟,m是l,W是乙基。表105表105化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是O,L是O,Rt是甲基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表105化合物1與表1化合物1相同,除了表105化合物1中Ql是溴,Q3是氯。類似地,表105化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表105化合物中Ql是溴,Q3是氯。表106表106化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是0,L是0,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表106化合物1與表1化合物1相同,除了表106化合物1中Ql是溴,Q3是氯,W是乙基。類似地,表106化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表106化合物中Ql是溴,Q3是氯,W是乙基。表107表107化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是O,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表107化合物1與表1化合物1相同,除了表107化合物1中Q1是溴,Q3是氯,in是l。類似地,表107化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表107化合物中Ql是溴,Q3是氯,m是l。表108表108化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是O,R'是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表108化合物1與表l化合物l相同,除了表108化合物1中Q1是溴,Q3是氯,m是l,R是乙基。類似地,表108化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表108化合物中Ql是溴,Q3是氯,m是l,t是乙基。表109表109化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是O,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表109化合物1與表1化合物1相同,除了表109化合物1中Ql是溴,Q3是溴。類似地,表109化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表109化合物中Ql是溴,Q3是溴。表110表IIO化合物為通式(I)化合物,其中Ql是溴,Q2、Q3、Q4、Q5&06是氫,Q3是溴,m是0,L是0,r是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表110化合物1與表1化合物1相同,除了表110化合物1中Ql是溴,Q3是溴,W是乙基。類似地,表110化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表110化合物中Ql是溴,Q3是溴,R'是乙基。表111表111化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是O,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表111化合物1與表1化合物1相同,除了表lll化合物1中Q1是溴,Q3是溴,m是l。類似地,表111化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表111化合物中Ql是溴,Q3是溴,m是l。表112表112化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是O,W是乙基,!^和^具有所述表中列出的含義。因此,表112化合物1與表l化合物l相同,除了表112化合物1中Q1是溴,Q3是溴,m是l,r是乙基。類似地,表1U化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表112化合物中Ql是溴,Q3是溴,m是l,W是乙基。表113表113化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是曱基,m是O,L是O,W是甲基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表113化合物1與表1化合物1相同,除了表113化合物1中Q1是溴,Q3是甲基。類似地,表113化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表113化合物中Ql是溴,Q3是甲基。表114表114化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是0,L是0,W是乙基,R2和f具有所述表中列出的含義。因此,表114化合物1與表l化合物l相同,除了表114化合物1中Ql是溴,Q3是甲基,W是乙基。類似地,表114化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表114化合物中Ql是溴,Q3是甲基,R!是乙基。表115表115化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是0,Ri是曱基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表115化合物1與表1化合物1相同,除了表l"化合物1中Q1是溴,Q3是曱基,m是l。類似地,表115化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表115化合物中Ql是溴,Q3是甲基,m是l。表116表116化合物為通式(I)化合物,其中Q1是溴,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是0,r是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表116化合物1與表1化合物1相同,除了表116化合物1中Q1是溴,Q3是甲基,m是l,W是乙基。類似地,表116化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表116化合物中Q1是溴,Q3是甲基,m是l,^是乙基。表117表117化合物為通式(I)化合物,其中Q1是硪,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是0,L是0,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表117化合物1與表1化合物1相同,除了表117化合物1中Ql是碘,Q2是甲基。類似地,表117化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表117化合物中Ql是碘,Q2是曱基。表118表118化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是l,L是0,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表118化合物1與表1化合物1相同,除了表118化合物1中Ql是碘,Q2是甲基,r是乙基。類似地,表118化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表118化合物中Ql是碘,Q2是甲基,t是乙基。表119表119化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是甲基,m是l,L是0,R'是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表119化合物1與表1化合物1相同,除了表119化合物1中Q1是碘,Q2是甲基,m是l。類似地,表119化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表119化合物中Ql是碘,Q2是曱基,m是l。表120表120化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是曱基,m是l,L是O,Ri是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表120化合物1與表1化合物1相同,除了表120化合物1中Q1是碘,Q2是甲基,m是l,!^是乙基,類似地,表120化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表120化合物中Q1是碘,Q2是甲基,m是l,t是乙基。表121表in化合物為通式(I)化合物,其中Q1是捵,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是O,L是O,R'是甲基,R'和113具有所述表中列出的含義。因此,表121化合物1與表1化合物1相同,除了表121化合物1中Ql是碘,Q2是氯。類似地,表121化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表121化合物中Ql是碘,Q2是氯。表122表122化合物為通式(I)化合物,其中Q1是硪,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是O,L是O,R'是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表122化合物1與表1化合物1相同,除了表122化合物1中Ql是碘,Q2是氯,!^是乙基。類似地,表122化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表122化合物中Ql是碘,Q2是氯,W是乙基。表123表123化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是O,R'是甲基,R2和113具有所述表中列出的含義。因此,表123化合物1與表1化合物1相同,除了表i:23化合物1中Q1是碘,Q2是氯,m是l。類似地,表123化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表123化合物中Ql是碘,Q2是氯,m是l。表124表124化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是氯,m是l,L是O,W是乙基,R2和RS具有所述表中列出的含義。因此,表124化合物1與表l化合物1相同,除了表124化合物1中Q1是碘,Q2是氯,m是l,W是乙基。類似地,表124化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表124化合物中Ql是碘,Q2是氯,m是l,W是乙基。表125表125化合物為通式(I)化合物,其中Q1是硪,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是0,L是0,W是曱基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表125化合物l與表l化合物l相同,除了表125化合物1中Ql是碘,Q2是溴。類似地,表125化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表125化合物中Ql是碘,Q2是溴。表126表126化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是0,L是0,Ri是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表126化合物1與表1化合物1相同,除了表126化合物1中Ql是碘,Q2是溴,R'是乙基。類似地,表126化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表126化合物中Ql是碘,Q2是溴,W是乙基。表127表127化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是0,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表127化合物1與表1化合物1相同,除了表127化合物1中Q1是碘,Q2是溴,m是l。類似地,表127化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表127化合物中Ql是碘,Q2是溴,m是l。表128表128化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q3、Q4、Q5&Q6是氫,Q2是溴,m是l,L是O,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表128化合物1與表1化合物1相同,除了表128化合物1中Q1是硤,Q2是溴,m是l,W是乙基。類似地,表128化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表128化合物中Ql是碘,Q2是溴,m是l,W是乙基。表129表129化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是O,L是0,r是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表129化合物1與表l化合物l相同,除了表129化合物1中Ql是碘,Q3是氟。類似地,表129化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表129化合物中Ql是碘,Q3是氟。表130表130化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是O,L是O,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表130化合物1與表1化合物1相同,除了表130化合物1中Ql是碘,Q3是氟,R'是乙基。類似地,表130化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表130化合物中Ql是碘,Q3是氟,!^是乙基。表131表131化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表131化合物1與表1化合物1相同,除了表131化合物1中Q1是碘,Q3是氟,m是l。類似地,表131化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表131化合物中Ql是碘,Q3是氟,m是l。表132表132化合物為通式(I)化合物,其中Q1是硤,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氟,m是l,L是0,ie是乙基,W和ie具有所述表中列出的含義。因此,表132化合物1與表1化合物1相同,除了表132化合物1中Q1是碘,Q3是氟,m是l,W是乙基。類似地,表132化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表132化合物中Ql是碘,Q3是氟,m是l,W是乙基。表133表133化合物為通式(I)化合物,其中Q1是硤,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是O,L是0,W是甲基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表133化合物l與表l化合物l相同,除了表133化合物1中Ql是碘,Q3是氯。類似地,表133化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表133化合物中Ql是碘,Q3是氯。表134表134化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是0,L是0,W是乙基,R2和I^具有所述表中列出的含義。因此,表134化合物1與表1化合物1相同,除了表1"化合物1中Ql是碘,Q3是氯,R'是乙基。類似地,表134化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表134化合物中Ql是碘,Q3是氯,W是乙基。表135表135化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是氯,m是l,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表135化合物l與表l化合物l相同,除了表135化合物1中Q1是碘,Q3是氯,m是l。類似地,表135化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表135化合物中Ql是硪,Q3是氯,m是l。表136表136化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氬,Q3是氯,m是l,L是0,r是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表136化合物1與表1化合物1相同,除了表136化合物1中Q1是硪,Q3是氯,m是l,W是乙基。類似地,表136化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表136化合物中Ql是碘,Q3是氯,m是l,W是乙基。表137表137化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是0,L是0,Ri是曱基,112和R3具有所述表中列出的含義。因此,表137化合物1與表l化合物l相同,除了表137化合物1中Ql是碘,Q3是溴。類似地,表137化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表137化合物中Ql是碘,Q3是溴。表138表138化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是O,L是0,r是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表138化合物1與表1化合物1相同,除了表138化合物1中Ql是碘,Q3是溴,W是乙基。類似地,表138化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表138化合物中Ql是碘,Q3是溴,W是乙基。表139表139化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是0,W是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表139化合物1與表1化合物1相同,除了表139化合物1中Q1是碘,Q3是溴,m是l。類似地,表139化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表139化合物中Ql是碘,Q3是溴,m是l。表140表140化合物為通式(I)化合物,其中Q1是硤,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是溴,m是l,L是O,Ri是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表140化合物l與表l化合物l相同,除了表140化合物1中Q1是碘,Q3是溴,m是l,W是乙基。類似地,表140化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表140化合物中Ql是碘,Q3是溴,m是l,R是乙基。表141表141化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是曱基,m是O,L是O,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表141化合物1與表1化合物1相同,除了表141化合物1中Ql是捵,Q3是甲基。類似地,表141化合物2到299分別與表l化合物2到299相同,除了表141化合物中Ql是碘,Q3是曱基。表142表142化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是O,L是O,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表142化合物1與表1化合物1相同,除了表l"化合物1中Q1是硪,Q3是甲基,f是乙基。類似地,表142化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表142化合物中Ql是碘,Q3是甲基,W是乙基。表143表143化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是O,R'是甲基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表143化合物1與表1化合物1相同,除了表143化合物1中Q1是碘,Q3是甲基,m是l。類似地,表143化合物2到"9分別與表l化合物2到299相同,除了表143化合物中Ql是碘,Q3是甲基,m是l。表144表144化合物為通式(I)化合物,其中Q1是碘,Q2、Q4、Q5&Q6是氫,Q3是甲基,m是l,L是0,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表144化合物l與表l化合物l相同,除了表144化合物1中Q1是碘,Q3是甲基,m是l,W是乙基。類似地,表144化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表144化合物中Q1是碘,Q3是甲基,m是l,W是乙基。表145表145化合物為通式(I)化合物,其中Ql是氟,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是0,L是0,W是甲基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表145化合物1與表l化合物l相同,除了表145化合物1中Ql是氟。類似地,表145化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表145化合物中Ql是氟。表146表146化合物為通式(I)化合物,其中Ql是氟,Q2、Q3、(H、Q5&Q6是氫,m是0,L是0,W是乙基,W和i^具有所述表中列出的含義。因此,表146化合物1與表1化合物1相同,除了表146化合物1中Ql是氟,f是乙基。類似地,表146化合物l"到299分別與表1化合物146到299相同,除了表146化合物中,Ql是氟,W是乙基。表147表147化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氟,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是O,W是甲基,R2和W具有所述表中列出的含義。因此,表147化合物1與表1化合物1相同,除了表147化合物1中Ql是氟,m是l。類似地,表147化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表147化合物中Ql是氟,ra是l。表148表148化合物為通式(I)化合物,其中Ql是氟,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是0,W是乙基,R'和113具有所述表中列出的含義。因此,表148化合物1與表1化合物1相同,除了表148化合物1中Ql是氟,m是l,W是乙基。類似地,表148化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表148化合物中Ql是氟,m是l,R1是乙基。表149表149化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是0,L是0,Ri是甲基,R2和113具有所述表中列出的含義。因此,表149化合物1與表1化合物1相同,除了表1"化合物1中Ql是氯。類似地,表149化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表149化合物中Ql是氯。表150表150化合物為通式(I)化合物,其中Q1是氯,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是O,L是O,Ri是乙基,112和113具有所述表中列出的含義。因此,表150化合物1與表1化合物1相同,除了表150化合物1中Ql是氯,W是乙基。類似地,表150化合物150到299分別與表1化合物150到299相同,除了表150化合物中Ql是氯,W是乙基。表151表151化合物為通式(I)化合物,其中Ql是氯,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是0,Ri是甲基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表151化合物1與表1化合物1相同,除了表151化合物1中Ql是氯,m是1。類似地,表151化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表151化合物中Ql是氯,m是l。表152表152化合物為通式(I)化合物,其中Ql是氯,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是0,r是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表152化合物1與表1化合物1相同,除了表152化合物1中Ql是氯,m是l,W是乙基。類似地,表152化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表152化合物中Ql是氯,m是l,R1是乙基。表153表153化合物為通式(I)化合物,其中Ql是渙,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是0,L是0,Ri是甲基,R2和113具有所述表中列出的含義。因此,表153化合物1與表1化合物1相同,除了表1W化合物1中Ql是溴。類似地,表153化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表153化合物中Ql是溴。表154表154化合物為通式(I)化合物,其中Ql是溴,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是O,L是0,W是乙基,R2和R3具有所述表中列出的含義。因此,表154化合物1與表1化合物1相同,除了表15々化合物1中Ql是溴,W是乙基。類似地,表154化合物154到299分別與表1化合物154到299相同,除了表154化合物中Ql是溴,W是乙基。表155表155化合物為通式(I)化合物,其中Ql是溴,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是0,R是乙基,W和R3具有所述表中列出的含義。因此,表155化合物1與表1化合物1相同,除了表155化合物1中Ql是溴,m是l。類似地,表155化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表155化合物中Ql是溴,m是l。表156表156化合物為通式(I)化合物,其中Ql是溴,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是0,R'是乙基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表156化合物1與表1化合物1相同,除了表156化合物1中Ql是溴,m是l,W是乙基。類似地,表156化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表156化合物中Ql是溴,m是l,R1是乙基。表157表157化合物為通式(I)化合物,其中Ql是碘,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是0,L是0,W是甲基,W和113具有所述表中列出的含義。因此,表157化合物1與表l化合物1相同,除了表157化合物1中Ql是碘。類似地,表157化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表157化合物中Ql是碘。表158表158化合物為通式(I)化合物,其中Ql是碘,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是0,L是0,R'是乙基,R'和R3具有所述表中列出的含義。因此,表158化合物1與表l化合物l相同,除了表158化合物1中Ql是碘,W是乙基。類似地,表158化合物158到299分別與表1化合物158到299相同,除了表158化合物中Ql是碘,W是乙基。表159表159化合物為通式(I)化合物,其中Ql是碘,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,m是l,L是O,R'是甲基,R'和仗3具有所述表中列出的含義。因此,表159化合物1與表1化合物1相同,除了表159化合物1中Ql是碘,m是l。類似地,表159化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表159化合物中Ql是碘,m是l。表160表160化合物為通式(I)化合物,其中Ql是碘,Q2、Q3、Q4、Q5&Q6是氫,ffl是l,L是O,W是乙基,R2和W具有所述表中列出的含義。因此,表160化合物1與表1化合物1相同,除了表160化合物1中Ql是碘,m是l,r是乙基。類似地,表160化合物2到299分別與表1化合物2到299相同,除了表160化合物中Ql是碘,m是l,R1是乙基。通式(I)化合物可以按照下述流程1到9的描述制備,其中(^,Q2,Q3,Q4,Q5,Q"lR3,m和L具有前文給定的含義,1(6根據(jù)說明是H或Cw烷基,如本文所示,R7,R8,R12,R"和R"獨立地是H或Cw烷基,W和R"獨立地是H或d-4烷基,其中W和1T不同時是H,R"和R"獨立地是H或任選被取代的烷基,R"是d—6烷基,任選被取代的芐基,任選被取代的Cw烯基,任選被取代的Ch快基,n是0,1或2,除非另有說明。DMF是《^"二甲基甲酰胺,NBS是^溴代琥珀酰亞胺。其它縮寫在本申請中定義當(dāng)給定一般或優(yōu)選方法條件(反應(yīng)溫度、時間、溶劑、反應(yīng)物摩爾比)時,除非另有說明還可以使用其它方法條件。最優(yōu)反應(yīng)條件可以隨所用的具體反應(yīng)物或溶劑變化,這些條件可以通過常規(guī)優(yōu)化方法由本領(lǐng)域技術(shù)人員確定。如流程1所示,通式(l)化合物可以通過在堿的存在下在合適的溶劑中將通式(2)化合物與通式(3)化合物反應(yīng)制備。典型的溶劑包括^A^二甲基曱酰胺和^"甲基吡咯烷-2-酮。合適的堿包括碳酸鉀、碳酸鈣、氫化鈉或二異丙基乙基胺。流程1(2)(3)(i)如流程2所示,通式(3)化合物可以通過在合適的無機(jī)或有機(jī)堿堿的存在下在合適的溶劑中將通式(5)的胺與通式(4)的活化的羧酸,例如酸酰卣或相應(yīng)的酸酐反應(yīng)制備,所述堿例如是碳酸鉀或二異丙基乙基胺,所述溶劑例如是二氯曱烷、四氫呋喃或N,N-二曱基甲酰胺。流程2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage73</formula>lg-離去基團(tuán)或者,如流程3所示,通式(l)化合物可以通過使用合適的活化劑縮合將通式(7a)化合物與通式(5)的胺反應(yīng)來制備,其中R6是H,所述活化劑例如是l-羥基苯并三唑(HOBt),(苯并三唑-l-基氧基)-三-(二甲基氨基)-膦-六氟磷酸鹽(BOP),l-羥基-"7-氮雜苯并三唑(HOAT)或,^(3-二甲基氨基-丙基)-#-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)。流程3(6a,R6=H)(6b,R6=CV4烷基)如流程3所示,通式(7a)化合物,其中R6是H,可以經(jīng)由通式(7b)的中間體化合物制備,其中Rs是d-4烷基。如流程3所示,通式(7b)的酯,其中R6是Cw烷基,可以通過在合適的堿(如碳酸鉀或氫化鈉)的存在下在合適的溶劑(如鳳f二甲基甲酰胺)中將通式U)化合物與通式(6a)的酯反應(yīng)制備?;蛘?,通式(7a)化合物,其中R^是H,可以直接將通式(2)化合物與通式(6a)的酸(其中Re是H)反應(yīng)制備。通式(6a)和(6b)的酯或酸分別是市售的或者可以通過文獻(xiàn)方法由市售可獲得的原料制備?;蛘撸缌鞒?所示,通式(7b)化合物可以在Mitsunobu條件下使用膦,例如三苯基膦和偶氮酯,例如偶氮二羧酸二乙基酯通過將通式(2)化合物與通式(6b)化合物反應(yīng)制備,其中,R6是Cw烷基。流程4在流程5所示的另一個制備通式(l)化合物的方法中,通式(6d)化合物可以在Mitsunobu條件下使用膦,例如三苯基膦和偶氮酯,例如偶氮二羧酸二乙基酯直接與通式(2)化合物反應(yīng)。使用合適的活化劑,例如1-羥基苯并三唑和^(3-二曱基氨基-丙基)-^-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽,通式(6d)化合物可以由通式(6c)化合物和(5)的胺制備。流程5<formula>formulaseeoriginaldocumentpage75</formula>通式(6c)化合物是已知化合物或者可以由市售可獲得和/或已知化合物根據(jù)本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的方法制備。另外,通式(l)的化合物,其中m是l,可以如流程6所示制備。這樣,式(8)的酯可以通過用合適的卣化劑,例如N-溴琥珀酰亞胺在合適的溶劑,如四氯化碳中卣化,從而得到通式(9)的卣代酯,溫度為室溫至所述溶劑的回流溫度。通式(9)的卣代酯可以與堿金屬化合物M0R,其中M是金屬,例如鈉或鉀,在溶劑,如甲醇或乙醇中于O'C-回流的溫度,優(yōu)選于室溫下反應(yīng),得到通式(7b)的化合物。通式(7b)的酯可以通過用堿金屬氬氧化物,例如氬氧化鈉,在醇水中于室溫至回流溫度下水解為通式(7a)的酸。使用合適的活化劑,例如l-羥基苯并三唑和^(3-二曱基氨基-丙基)-^-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽,通式(7a)的羧酸可以與通式(5)的胺縮合,得到通式(l)的化合物,其中m是l和Ri上文所定義。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage76</formula>通式(l)化合物,其中m是0,R!是CH烷基、Cw烯基、Cw炔基或烷氧基烷基,可以如流程7中所示制備。這樣,所述取代的乙酸衍生物(10)可以用至少2當(dāng)量的堿,例如二異丙基胺化鋰,在合適的溶劑,例如四氫呋喃中,在-78。C至室溫的溫度,用烷基化試劑,例如R丄處理,酸化得到通式(7a)的羧酸。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage76</formula>如流程8所示,通式(9)或(11)的胺,其是通式(5)的胺的實例,其中R'是H,可以使用合適的堿,例如正丁基鋰或氫化鈉,然后與合適的烷基化試劑R"LG,例如烷基碘,如甲基碘反應(yīng),通過通式(8)或(IO)的氨基醇的烷基化制備,分別形成通式(9)或(11)的烷基化的化合物。羰基衍生物R"C0R14(12),例如,曱醛,可以與氨,通常是氯化銨的形式,和氰化物,方便地氰化鈉的水溶液的形式,反應(yīng),得到ot-氰基胺(13)(Strecker合成)。流程8HR7(8)R3-OH-OH-OH(10):0堿堿R"LGNaCNNH4CI(12)(7B9RSL.(9)「OR"一一R12(11)(13)或者,如流程9所示,通式(16)的胺,其是通式(5)的胺的實例,其中R"是H,可以通過通式(14)的環(huán)狀氨基磺酸酯的親核開環(huán)制備,其中PG是保護(hù)基,例如炎T差氨基甲酸酯(BOC)或4-甲氧基芐基(PMB),使用各種親核體,例如氟化四正丁基銨(TBAF)和氰化鈉,然后采用標(biāo)準(zhǔn)的條件脫保護(hù)(例如HC1除去BOC基團(tuán)或氫和基于鈀催化除去PMB基團(tuán))。流程9。、V'。R廠R9親核體PGR9(14)n=1,2PG-保護(hù)基R8lfJ(15)脫保護(hù)'NuR'R9'Nu(16)/owi77a/o尸t力e爿/ner2'ca/C力e邁/ca/S0c/ef7,2001,pages6935—6936中所述的方法)。另外,如流程IO所示,環(huán)狀氨基磺酸酯(14)的水解提供N-保護(hù)的氨基醇(15),其可以通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的方法進(jìn)一步修飾。例如,使用標(biāo)準(zhǔn)條件(例如HC1除去BOC基團(tuán)或氫和基于鈀催化除去PMB基團(tuán))脫保護(hù)通式(15)化合物,提供通式(8)氨基醇,其是通式77(5)的胺的實例,其中W是H。或者,當(dāng)R'和R"之一是氳時,用氧化劑,例如高價硤試劑,如Dess-Martinperiodinane氧化式(15)化合物,使用本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的標(biāo)準(zhǔn)條件脫保護(hù)式(16)化合物之后,提供氧化的式(17)化合物,其是通式(5)的胺的實例,其中R2是H。流程in<formula>formulaseeoriginaldocumentpage78</formula>通式(5)的胺的其它衍生物可以通過使用本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的標(biāo)準(zhǔn)方法衍生化通式(15)和(16)化合物制備。通式(5)的其它胺或者可以由市售可獲得或者可以通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的標(biāo)準(zhǔn)文獻(xiàn)方法或標(biāo)準(zhǔn)改進(jìn)方法方法制備。硫代酰胺(通式(l)化合物,其中L-S)可以使用硫化試劑,例如五石克化二磷、Lawesson或Davy試劑由相應(yīng)的酰胺制備或者4吏用標(biāo)準(zhǔn)的文獻(xiàn)方法或標(biāo)準(zhǔn)的改進(jìn)方法由相應(yīng)的硫代羧酸或硫代酸酯制備。喹啉是市售可獲得的或者可以使用本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的方法制備,這些方法在雜環(huán)化學(xué)教科書和在文獻(xiàn)中有描述。例如,兩篇文獻(xiàn)描述了3和/或8取代的會啉的合成JournaloftheAmericanChemicalSociety(1955),77,4175和JournaloftheAmericanChemicalSociety(1950),72393。因此,本領(lǐng)域技術(shù)人員可以設(shè)計很多中合成本發(fā)明的通式(2)的6-羥基喹啉的路線。在實施例1、5和6中提供了這種反應(yīng)的具體實例,以使得本領(lǐng)域的技術(shù)人員可以制造和使用本發(fā)明的喹啉。需要理解的是,這些實施例只是為了解釋說明目的,而決不是對本發(fā)明的真正范圍的限制。使用本領(lǐng)域技術(shù)熱那么已知的標(biāo)準(zhǔn)方法通過轉(zhuǎn)化通式(1)化合物中的取代基可以制備本發(fā)明的其它化合物。式(I)化合物是活性殺真菌劑,可用于防治一種或多種下述病原體稻和小麥上的稻痘梨孢霉CP/WcWar/aOiywe)(稻瘟梨孢霉(#a573aporrAe^r/ses))以及其它宿主上的梨孢屬(戶/r/cu/ar/aspp.);小麥上的隱匿柄銹菌CPwcc//2/a"/〃c/zza(或recoil/"))、條形柄銹菌(戶WCC/Z2'aS"/27Vi"邊/力和其他銹菌,大麥上的大麥柄銹菌CPi;cc//7/aAoo/e/)、條形柄銹菌CPw"/z/a"ri/,on^)和其他銹菌以及其它宿主(例如草坪、黑麥、咖啡、梨、蘋果、花生、糖用甜菜、蔬菜和觀賞植物)上的銹菌;葫蘆科植物(例如甜瓜)上的二孢白粉菌(fr7s/;力ecic/oracear咖);大麥、小麥、黑麥和草畔上的禾白粉菌(W咖er/a(或fiys/p力e)gra/n//3^)(白粉病)以及各種宿主上的其它白粉病,比如忽布上的斑點單絲殼(5^力aero^eca則cw7ar/51)、葫,科植物(i口黃瓜)上的單絲殼(5^力aerot力eca/wsca(5^/aero^eca/w"^'力ea))、番茄、茄子和青椒上的韃靼內(nèi)絲白粉菌"ere//7"/a"i/r/ca)、蘋果上的白叉絲單嚢殼菌(尸otfosjAaera/e,fr/cAa)和葡萄上的葡萄鉤絲殼(^7c/"u/a/7ec^or);谷物(例如小麥、大麥、黑麥)、草沖和其它宿主上的旋孢腔菌屬(Coc力h'o6o/wsspp.)、長蠕孢屬(^6/邁//7^0>;^/^"頂spp.)、德氏審屬("recAs7eraspp.)(核腔菌屬CPj^re刀op力oi"aspp.))、味抱屬(及A7/7cAospor/wz7spp.)、禾生球腔菌U(rcos;/aere77a^ra邁i/n.co/a)('j、麥殼針抱(夕e;for/afr/f/c/))和/^AaeospAaer/a/2Oi/orwz(5Y3go/20s/7(7ra/oc^7iv/邁或l頁^古殼4f抱(Se/^or/a/30(/or咖))、小麥基腐病菌(/^e油eercc^o/e"a力er;7c^i7c/02e51)和禾頂嚢殼菌(^3e咖a/w咖/ces^r諸2./2/s);花生上的落花生尾孢(Cerco,raarac力油'coh)和Cercospor/d/i/ffl/e7^o/a,咖和其它宿主如糖用甜菜、橡膠、大豆和稻上的其它尾孢屬(Cercosporaspp.);番茄、草莓、蔬菜、葡萄和其它宿主上的灰葡萄孢("o"/〃sC2'/Jerea)(灰霉)和其它宿主上的其它葡萄孢屬(^"/〃sspp.);蔬菜(例如胡蘿卜)、油籽油菜、蘋果、番茄、馬鈴薯、谷物(例如小麥)和其它宿主上的鏈格孢屬C4/^^ar/aspp.);蘋果、梨、核果、樹木堅果和其它宿主上的黑星菌屬(化/2"r/aspp.)(包括蘋果黑星菌(Fe/7&Wa//se^/a〃力(黑星病));一系列宿主包括谷物(例如小麥)和番茄上的支孢屬("acTc^;or/咖spp.);核果、樹木堅果和其它宿主上的鏈核盤菌屬(#0/////7/3spp.);番茄、草坪、小麥、葫蘆科植物和其它宿主上的亞隔孢殼屬("i《戸eWaspp.);油籽油菜、草沖、稻、馬鈴薯、小麥和其它宿主上的莖點霉屬CP/!o邁aspp.);小麥、木材和其它宿主上的曲霉屬C4^pei^///i/<yspp.)和短梗霉屬"ureo6ai/f/2.咖spp.)5豌豆、小麥、大麥和其它宿主上的殼二孢屬C^"c力/"spp.);蘋果、梨、洋蔥和其它宿主上的匍柄霉屬(&e歷p力j^/咖spp.)(格孢腔菌屬(/Veosporaspp.));蘋果和梨上的夏季病害(例如苦腐病(圍小絲殼("o邁ere"ac/,;"a))、黑腐病或果腐病(化"拜;力ae".a、黑點病(妙co一aere"apo邁i)、Cedar蘋果錄病(C^aw^ospora/zg/i/znyi//2//7ei*/_r//^7/7/<3/7ae)、煤斑病(仁果粘殼孢(67oeodespo邊j'ge/2a))、煤點病(Sc//zc^Arr/咖/70范/)和白腐病(葡萄座腔菌(5c"/os;力aer/at/oM/dea)));葡萄上的葡萄生單軸霉(尸/"邁oparaW"'co/a);其它霜霉病,比如萵苣上的萵苣盤梗霉(5re邁/ahc"cae),大豆、煙草、洋蔥和其它宿主上的霜霉屬(戶er加o^oraspp.),忽布上的忽布假霜霉菌(i^ewtfo;ero/20^ara和葫蘆科植物上的古巴假霜霉菌(/^euf/o/ero/70^oracu6eijs/s);草沖和其它宿主上的腐霉屬CPyt6/咖spp.)(包括終極腐霉(戶/"/咖"〃/邊咖));馬鈴薯和番茄上的致病疫霉(戶力/"/^Mwa2'//eWs/力和蔬菜、草莓、鱷梨、胡椒、觀賞植物、煙草、可可豆和其它宿主上的疫霉屬(戶A/"p力"oraspp.);稻和草沖上的瓜亡革菌(T7a/7"ep/orwsci/ci/邊er/力和各種宿主如小麥和大麥、花生、蔬菜、棉花和草坪上的絲核菌屬0力/zoc^o//aspp.);草坪、花生、馬鈴薯、油籽油菜和其它宿主上的核盤菌屬(&7ero〃/7/aspp.);草坪、花生和其它宿主上的小核菌屬(Sc7ero〃!/邁spp.);稻上的藤倉赤霉(6766ere/"Z7/力'i7/ro/);—系列宿主包括草呼、咖啡和蔬菜上的刺盤孢屬(Co〃e""/c力咖spp.);草坪上的"e〃sar/a"ci/oiTff/s;香蕉、花生、柑橘、美洲山核桃、木瓜和其他宿主上的球腔菌屬(#/£0^7力2"</"spp.);柑橘、大豆、甜瓜、梨、羽扇豆和其它宿主上的間座殼屬(/ia/7or^espp.);柑橘、葡萄、橄欖、美洲山核桃、薔薇和其它宿主上的痂嚢腔菌屬(^^2'/oespp.);—系列宿主包括忽布、馬鈴薯和番茄上的輪枝孢屬(Fer〃"7"咖spp.);油籽油菜和其它宿主上的埋核盤菌屬0^re"o/7ez/zaspp.);在可可豆上引起維管條玟枯死的0/co6as/d/咖Meo6ro邁ae;在各種宿主特別是小麥、大麥、草碎和玉米上的鐮孢屬(尸wsaW咖spp.)、核瑚菌屬(7>pA"7aspp.)、雪腐微托菌(臉ro^cA/y邁/2><s7e)、黑粉菌屬(〃"/7awspp.)、條黑粉菌屬(Woc"〃sspp.)、腥黑粉菌屬(77//6〃3spp.)和麥角菌("aWce;spwrpwrea);糖用甜菜、大麥和其它宿主上的隔柱孢屬0譜"7ar/aspp.);收獲后病害,特別是果實上的病害(例如橙上的指狀青霉(戶e/7/c/"/咖d/g27af咖)、意大利青霉(戶e"/ci7/2'咖/""c咖)和綠色木霉(7V/c/0£/ei7ffay/r^e),橡膠上的芭蕉刺盤孢(CoJJefofric力y邁邁wsae)和香蕉、盤長抱(C7oeo^por/u歷邊wsajri7/n)和葡萄上的灰葡萄孢(^"W"c/z7erea));葡萄上的其它病原體,尤其是^/07ah"、葡萄球座菌(6^/^3ardf/s62'£/『e////)、火木層孔菌(戶力e/"/2ws/卵/ar"力、葡萄擬莖點霉菌(戶力禱pshW〃co7a)、維管束假盤菌(/^e"t/o/7ez/zafra(7/e/;7力y/a)和毛韋刃革菌(5YerewzA/rM咖);樹木(例如Zo/7力offeri37/咖secT.〃oj咖)或木材上的其它病原體,尤其是Ce;力a7oascf/s/Va^ra/3S1、長咮殼屬(Cer"0c7""spp.)、0/7力/o"咖sp2.eeae、青霉屬CPe"/c/"i咖spp.)、假康寧木$(rr/c力ocferina/^eudoiro/2//2g//.)、綠色木審(rr/c力oder邁ay/r/t/e)、7"r/cAotfer邁a/arz/a/zw邊、,繁、曲審C4sperg2'77i/s/3iger)、Ze/^o^ra/7力/鄉(xiāng)""We/^/和出芽短梗霉(JiAreo6as/力'咖/7"/h/a/^);以及病毒病害的真菌媒介(例如谷物上的多粘霉(戶o7"y^2gr豬/z/力作為大麥黃色花葉病毒(BYMV)的媒介以及糖用甜菜上的,07/邁j^ra6e"e作為從根病(rhizomania)的媒介)。式(I)化合物可以在植物組織中從下往上、從上往下或在局部移動從而有效對抗一種或多種真菌。此外,式(I)化合物可以是足夠揮發(fā)性的從而在蒸氣相中有效對抗一種或多種植物上的真菌。因此本發(fā)明提供對抗或防治致植物病性真菌的方法,其包含將殺真菌有效量的式(I)化合物施用至植物、植物的種子、植物或種子的所在地、土壤或任何其它植物生長媒介如營養(yǎng)液。文中所用的術(shù)語"植物"包括幼苗、有用植物作物、灌木和樹。另外,本發(fā)明的殺真菌方法包括保護(hù)性、治療性、系統(tǒng)性、鏟除性和抗孢子性(antisporulant)的處理。其中可以使用本發(fā)明組合物的有用植物作物包括谷物、玉米、稻、油菜、糖用甜菜、甘蔗、綠地、棉花、大豆、蔬菜和花卉。術(shù)語"作物"應(yīng)被理解為還包括通過常規(guī)育種法或基因工程使其耐受除草劑或除草劑類(例如ALS、GS、EPSPS、PP0和HPPD抑制劑)的作物。通過常規(guī)育種法使其耐受例如咪唑啉酮類如曱氧咪草煙的作物的實例是Clearfield⑧夏季油菜(蕓苜)。通過基因工程方法使之耐受除草劑的作物的實例包括抗草甘膦和抗草銨膦的玉米,該品種可根據(jù)商品名RoundupReady⑧和LibertyLink⑧購得。要防治的雜草可以是單子葉和雙子葉雜草,比如,例如,繁縷屬(Stellaria)、旱金蓮屬(Nasturtium)、剪股穎屬(Agrostis)、馬唐屬(Digitaria)、燕麥屬(Avena)、狗尾草屬(Setaria)、白芥屬(Sinapis)、黑麥草屬(Lolium)、茄屬(Solanum)、稗屬(Echinochloa)、茺草屬(Scirpus)、雨久花屬(Monochoria)、慈姑屬(Sagittaria)、雀麥屬(Bromus)、看麥娘屬(Alopecurus)、蜀黍?qū)?Sorghum)、筒軸茅屬(Rottboel1ia)、莎草屬(Cyperus)、苘麻屬(Abutilon)、黃花掄屬(Sida)、蒼耳屬(Xanthium)、芄屬(Amaranthus)、藜屬(Chenopodi腦)、番薯屬(Ipomoea)、菊屬(Chrysanthemum)、豬殃殃屬(Galiura)、堇菜屬(Viola)和婆婆納屬(Veronica)。作物還被理解為通過基因工程方法使其對有害昆蟲有抗性的那些,例如Bt玉米(對歐洲玉米螟有抗性)、Bt棉花(對棉鈴象有抗性)以及Bt馬鈴薯(對馬鈴薯葉甲有抗性)。Bt玉米的實例是NK(SyngentaSeeds)的Bt-176雜交玉米。該Bt毒素是由蘇云金桿菌(Bacillusthuringiensis)土壤細(xì)菌天然形成的蛋白。毒素和能合成這種毒素的轉(zhuǎn)基因植物的實例描述于EP-A-451878、EP-A-374753、WO93/07278、WO95/34656、WO03/052073和EP-A-427529中。包含一種或多種編碼殺蟲抗性和表達(dá)一種或多種毒素的基因的轉(zhuǎn)基因植物實例是Knock0ut⑧(玉米)、YieldGard⑧(玉米)、NuCOTIN33B(棉花)、Bollgard⑧(棉花)、NewLeaf(馬鈴薯)、NatureGard⑧和Protexcta⑧。植物作物和其種子材料可以對除草劑有抗性,而且同時對昆蟲攝食有抗性("疊加的"轉(zhuǎn)基因事件)。種子例如可以具有表達(dá)殺蟲活性Cry3蛋白并在同時有草甘膦耐受性的能力。術(shù)語"作物"應(yīng)被理解為還包括通過常規(guī)育種法或基因工程獲得的作物,其包含所謂的輸出特性(例如改進(jìn)的味道、貯藏穩(wěn)定性、營養(yǎng)成分)。栽培區(qū)域應(yīng)被理解為包括其中已經(jīng)生長了作物植物的土地以及計劃用于這些作物植物的栽培的土地。式(I)化合物優(yōu)選以組合物形式用于農(nóng)業(yè)、園藝和草坪草目的。為將式(I)化合物施用至植物、植物的種子、植物或種子的所在地、土壤或其它生長媒介,通常將式(I)化合物制劑為組合物,其除式(I)化合物外包括適宜的惰性稀釋劑或載體,以及可選的表面活性劑(SFA)。SFA是可以通過降低界面張力并由此引起其它性質(zhì)(例如分散、乳化和濕潤)改變來使界面(例如,液/固、液/氣或者液/液界面)性質(zhì)改性的化學(xué)品。優(yōu)選全部組合物(固體和液體制劑兩者)包含0.0001到95°/。重量,更優(yōu)選1到85%重量,例如5到60%重量的式(1)化合物。該組合物一般這樣用于防治真菌以0.lg到10kg每7>項,優(yōu)選lg到6kg每公項,更優(yōu)選lg到lkg每公頃的比率施用式(I)化合物。當(dāng)用于拌種時,以每公斤種子0.0001g到10g(例如0.001g或0.05g),優(yōu)選0.005g到10g,更優(yōu)選0.005g到4g的比率施用式(I)化合物。在本發(fā)明的另一方面中提供殺真菌組合物,其包含殺真菌有效量的式(I)化合物和對其適宜的載體和稀釋劑。在本發(fā)明的又一個方面中提供對抗和防治在一定所在地的真菌的方法,其包含用包含式(I)化合物的殺真菌有效量的組合物處理所述真菌或所述真菌的所在地。該組合物可以選自多種制劑類型,包括粉劑(DP)、水溶性粉劑(SP)、水溶性粒劑(SG)、水分散性粒劑(WG)、可濕性粉劑(WP)、顆粒劑(GR)(緩慢或快速釋放)、可溶濃劑(SL)、油劑(OL)、超低容量液劑(UL)、乳油(EC)、可分散濃劑(DC)、乳劑(水乳劑(EW)和油乳劑(EO))、微乳劑(ME)、濃懸浮劑(SC)、煙霧劑、彌霧/煙熏制劑、微膠嚢懸浮劑(CS)和種子處理制劑。任何情況下選擇的制劑類型將取決于希望的具體目的和式(I)化合物的物理、化學(xué)和生物學(xué)性質(zhì)??梢酝ㄟ^將式(I)化合物與一種或多種固體稀釋劑(例如天然粘土、高呤土、葉蠟石、膨潤土、礬土、蒙脫石、硅藻土(kieselguhr)、白堊、硅藻土(diatomaceousearths)、磷酸鈣、碳酸鈣和碳酸鎂、硫、石灰、面粉、滑石以及其它有機(jī)和無機(jī)固體載體)混合并將該混合物機(jī)械研磨成細(xì)粉來制備粉劑(DP)??梢酝ㄟ^將式(I)化合物與一種或多種水溶性無機(jī)鹽(比如碳酸氬鈉、碳酸鈉或硫酸鎂)或者一種或多種水溶性有機(jī)固體(比如多糖),以及可選地,一種或多種濕潤劑、一種或多種分散劑或者所述用來改善水分散度/溶解度的試劑的混合物混合來制備水溶性粉劑(SP)。然后將該混合物磨成細(xì)粉。也可以使類似的組合物顆?;孕纬伤苄粤?SG)??蓾裥苑蹌?WP)可以通過將式(I)化合物與一種或多種固體稀釋劑或載體,一種或多種濕潤劑,以及優(yōu)選地,一種或多種分散劑,以及任選地,一種或多種用來促進(jìn)液體中的分散的懸浮劑混合來制備。然后將該混合物磨成細(xì)粉。也可以使類似的組合物顆?;孕纬伤稚⑿粤?WG)??梢酝ㄟ^使式(I)化合物與一種或多種粉狀固體稀釋劑或載體的混合物顆?;蛘咄ㄟ^使式(I)化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸收入多孔顆粒材料(比如浮石、綠坡縷石粘土、漂白土、硅藻土(kieselguhr)、硅藻土(diatomaceousearths)或玉米芯粉)自預(yù)形成的空白顆粒劑,或者通過使式(I)化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸附到硬核材料上(比如沙、硅酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽)并^f見需要干燥來形成顆粒劑(GR)。通常用來促進(jìn)吸收或吸附的試劑包括溶劑(比如脂族和芳族石油溶劑、醇、醚、酮和酯)和粘著劑(比如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。一種或多種其它添加劑也可以包括在顆粒劑(例如乳化劑、濕潤劑或分散劑)中。可分散濃劑(DC)可以通過將式(1)化合物溶于水或如酮、醇或乙二醇醚的有機(jī)溶劑中來制備。這些溶劑可以包含表面活性試劑(例如用來在噴霧槽中改善水稀釋性或防止結(jié)晶)。乳油(EC)或水乳劑(EW)可以通過將式(I)化合物溶于有機(jī)溶劑(任選地包含一種或多種濕潤劑、一種或多種乳化劑或者所述試劑的混合物)中來制備。適宜用于EC的有機(jī)溶劑包括芳族烴(比如烷基苯或烷基萘,例如SOLVESSO100、SOLVESSO150和SOLVESSO200;SOLVESSO是注冊商標(biāo))、酮(比如環(huán)己酮或甲基環(huán)己酮)、醇(比如苯基醇、糠基醇或丁醇)、N-烷基吡咯烷酮(比如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)、脂肪酸的二曱基酰胺(比如Cs-d。脂肪酸二甲基酰胺)和氯化烴。EC產(chǎn)品可以在加入水中時自發(fā)乳化,產(chǎn)生具有足夠穩(wěn)定性以允許通過合適設(shè)備噴霧施用的乳液。EW的制備涉及作為液體(如果其在環(huán)境溫度下不是液體,其可以在通常低于7(TC的合理溫度下熔化)或在溶液(通過將其溶于合適的溶劑)中得到式(I)化合物,然后在高剪切下將所得液體或溶液在包含一種或多種SFA的水中乳化,產(chǎn)生乳劑。適宜用于EW的溶劑包括植物油、氯化烴(比如氯苯)、芳族溶劑(比如烷基苯或烷基萘)以及其它在水中具有低溶解度的合適有機(jī)溶劑。微乳劑(ME)可以通過將水與一種或多種溶劑和一種或多種SFA的摻合物混合以自發(fā)產(chǎn)生熱力學(xué)穩(wěn)定的各向同性的液體制劑來制備。式(1)化合物一開始就存在于所迷水中或所述溶劑/SFA摻合物中。適宜用于ME的溶劑包括本文前述用于EC和EW中的那些。ME可以是水包油體系或油包水體系(可以通過電導(dǎo)率測試測定該體系的存在)并且可以適于在同一制劑中混合水溶性的和油溶性的農(nóng)藥。ME適于在水中稀釋,或者仍作為微乳劑或者形成常規(guī)水包油乳液。濃懸浮劑(SC)可以包含式(I)化合物的細(xì)分不溶固體顆粒的水性或非水性懸浮液。SC可以通過在適宜介質(zhì)中球磨或珠磨固體式(I)化合物,任選地使用一種或多種分散劑,以產(chǎn)生所述化合物的細(xì)顆粒懸浮液來制備。組合物中可以包括一種或多種濕潤劑,還可以包括懸浮劑以降低顆粒沉降率。任選地,可以干磨式(I)化合物并將其加入包含本文前述試劑的水中,產(chǎn)生希望的最終產(chǎn)品。煙霧劑制劑包含式(I)化合物和適宜的噴射劑(例如正丁烷)。可以將式(I)化合物溶于或分散于適宜介質(zhì)(例如水或可與水混溶的液體,如正丙醇)中以提供在不加壓的、手動的噴霧泵中使用的組合物??梢詫⑹?I)化合物在干燥狀態(tài)下與煙火混合物混合以形成適于在封閉空間中產(chǎn)生包含所述化合物的煙霧的組合物。微膠嚢懸浮劑(CS)可以按與制備EW制劑類似但有一個增加的聚合階段的方式制備,如此得到油滴的水性分散體,其中每個油滴被聚合物殼層包嚢并且包含式(I)化合物以及,任選地,為此的載體或稀釋劑??梢酝ㄟ^界面縮聚反應(yīng)或通過凝聚過程產(chǎn)生上述聚合物殼層。該組合物可以提供式(I)化合物的控制釋放,并且其可以被用于種子處理。式(I)化合物可以被制劑于生物可降解的聚合物基質(zhì)中以提供所述化合物的緩慢的、受控的釋放。組合物可以包括為改善該組合物的生物學(xué)性能(例如通過改善表面上的濕潤、保持或分布;在經(jīng)處理表面上對雨水的抗性;式(l)化合物的攝取和移動)的一種或多種添加劑。這樣的添加劑包括表面活性試劑,基于油的噴霧添加劑,例如某些礦物油或天然植物油(比如大豆或油菜籽油),以及這些試劑與其它生物-增強(qiáng)助劑(可以促進(jìn)或改性式(I)化合物的作用的成分)的摻合物。還可以制劑式(I)化合物以用作種子處理劑,例如作為粉末組合物,包括種子處理千粉劑(DS)、種子處理可溶性粉劑(SS)或漿種處理水分散性粉劑(WS),或者作為液體組合物,包括種子處理濃懸浮劑(FS)、種子處理液劑(LS)或微膠嚢懸浮劑(CS)。DS、SS、WS、FS和LS組合物的制備分別與上述DP、SP、WP、SC和DC組合物的制備非常類似。處理種子的組合物可以包括輔助組合物粘著于種子的試劑(例如礦物油或成膜屏障)。濕潤劑,分散劑和乳化劑可以是陽離子、陰離子、兩性或非離子型的SFA。適宜的陽離子型SFA包括季銨化合物(例如十六烷基三甲基溴化銨)、咪唑啉和胺鹽。適宜的陰離子SFA包括脂肪酸的堿金屬鹽、硫酸脂族單酯的鹽(例如十二烷基硫酸鈉)、磺化芳族化合物的鹽(例如十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽和二異丙基萘磺酸鈉和三異丙基萘磺酸鈉的混合物)、醚硫酸鹽、醇醚硫酸鹽(例如三聚乙二醇單十二醚石克酸鈉(sodiumlaureth-3-sulphate))、醚羧酸鹽(例如三聚乙二醇單十二醚羧酸鈉(sodiumlaureth-3-carboxylate))、磷酸酯(一種或多種脂肪醇和磷酸反應(yīng)的產(chǎn)物(主要是單酯)或者和五氧化二磷反應(yīng)的產(chǎn)物(主要是二酯),例如十二烷醇和四磷酸反應(yīng);此外這些產(chǎn)物可以被乙氧化)、磺基琥珀酰胺酸酯、烷烴或烯烴磺酸鹽、?;撬猁}和木質(zhì)素磺酸鹽。適宜的兩性型SFA包括甜菜堿、丙酸鹽和甘氨酸鹽。適宜的非離子型SFA包括如環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或其混合物的環(huán)氧烷烴與脂肪醇(比如油醇或辛醇)或與烷基酚(比如辛基苯酚、壬基苯酚或辛基甲苯酚)的縮合產(chǎn)物;衍生自長鏈脂肪酸或己糖醇酐混合物的偏酯;所述偏酯與環(huán)氧乙烷的縮合產(chǎn)物;嵌段聚合物(包含環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷);烷醇酰胺;簡單酯(例如脂肪酸聚乙二醇酯);胺氧化物(例如十二烷基二甲基胺氧化物);和卵磷脂。適宜的懸浮劑包括親水膠體(比如多糖、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纖維素鈉)和膨脹土(比如膨潤土或綠坡縷石)。式(I)化合物可以通過任何施用殺真菌化合物的已知方法來施用。例如,其可以以制劑或未制劑形式直接施用至包括葉、莖、枝或根的任何植物部分,在栽培前施用至種子,或者施用至其中生長植物或?qū)⒁耘嘀参锏钠渌浇?比如根周圍的土壤、一般意義上的土壤、稻田水或無土栽培系統(tǒng)),或者在土壤或含水環(huán)境中噴霧、噴粉、通過浸漬施用、作為霜劑或膏劑施用、作為蒸氣施用或者通過組合物(比如顆粒組合物或包裝在水溶性袋中的組合物)的分布或摻入來施用。還可以使用電動噴霧技術(shù)或其它低容量方法將式(I)化合物注射入植物或噴霧到植被上,或通過陸地或空中灌溉系統(tǒng)施用。通常以包含高比例活性成分的原液形式供應(yīng)用作含水制劑(含水溶液或分散液)的組合物,在使用前將該原液加到水中。這些可以包括DC、SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS的原液通常需要經(jīng)得起長時間的貯藏并且在這樣的貯藏后能加到水中形成含水制劑,其在足夠的時間內(nèi)保持均勻以使其能通過慣用噴霧設(shè)備施用。根據(jù)其使用目的,這樣的含水制劑可以包含變化量的式(I)化合物(例如o.oooi到10%重量)。式(I)化合物可以與肥料(例如含氮-、含鉀-或含磷-肥料)混合使用。適宜的制劑類型包括肥料的顆粒劑。該混合物適宜地包含高達(dá)25%重量的式(I)化合物。所以,本發(fā)明還提供包含肥料和式(I)化合物的肥料組合物。本發(fā)明的組合物可以包含其它具有生物活性的化合物,例如微量營養(yǎng)素或者具有類似或補(bǔ)充殺真菌活性的化合物或具有植物生長調(diào)節(jié)、除草、殺蟲、殺線蟲或殺螨活性的化合物。通過包括另一種殺真菌劑,所得組合物可以具有比單獨的式(I)化合物更寬的活性譜或更高的內(nèi)在活性水平。更進(jìn)一步,該其它殺真菌劑可以對式(I)化合物的殺真菌活性起到協(xié)同效果。式(I)化合物可以是組合物中的唯一活性成分或者合適時可以與一種或多種附加活性成分摻雜,所述活性成分如農(nóng)藥、殺真菌劑、增效劑、除草劑或植物生長調(diào)節(jié)劑。附加活性成分可以提供具有更廣鐠活性或在所在地的增加的持久性的組合物;增效式(I)化合物的活性幫助克服或預(yù)防發(fā)展出針對單個成分的抗性。具體附加活性成分將取決于所述組合物的希望用途。本發(fā)明的組合物中可以包括的殺真菌化合物的實例是AC382042(N-(l-氰基-l,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺)、活化酯、棉鈴?fù)W涕嗎啉(aldimorph)、敵菌靈、氧環(huán)唑、唑啶草酮、嘧菌酯、苯霜靈、苯菌靈、苯噻菌胺、聯(lián)苯三唑醇、聯(lián)苯三唑醇、滅瘟素(blasticidinS)、咬酰菌胺(咬酰菌胺(nicobifen)的新名稱)、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、多菌靈鹽酸鹽、萎銹靈、環(huán)丙酰菌胺、香芽酮、CGA41396、CGA413917、滅螨猛、氯苯賽酉同(chlorbenzthiazone)、百菌、清、乙菌利、clozylacon、含銅4tl合物比如王銅、羥基喹啉酸銅、硫酸銅、妥爾油中脂肪酸銅和波爾多液、氰霜唑、氰霜唑(IKF-916)、環(huán)氟菌胺、霜脲氰、環(huán)丙唑醇、嘧菌環(huán)胺、咪菌威、二-2-吡啶基二硫化物l,l'-二氧化物、苯氟磺胺、雙氯氰菌胺、噠菌酮、氯硝胺、乙霉威、苯醚甲環(huán)唑、野燕枯、氟嘧菌胺、o,o-二異丙基-S-苯基硫代磷酸酉旨、dimefiuazole、dimetconazole、二甲嘧酚、烯酰嗎啉、醚菌胺、烯唑醇、敵螨普、二氰蒽醌、氯化十二烷基二曱基銨、十二環(huán)嗎啉、多果定、doguadine、敵瘟磷、氟環(huán)唑、漆唑菌胺、乙嘧酚、(Z)-N-千基-N([甲基(甲基-硫代亞乙基氨基氧基羰基)氨基]硫代)-p-丙氨酸乙酯、土菌靈、噁唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧咬醇、腈苯唑、曱吹酰胺、環(huán)酰菌胺、氰菌胺(AC382042)、拌種咯、苯銹啶、丁苯嗎啉、三苯基乙酸錫、三苯基氫氧化錫、福美鐵、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟酰菌胺、氟嗎啉、氟氯菌核利、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、滅菌丹、三乙膦酸鋁、麥穗寧、呋霜靈、呋吡菌胺、雙胍鹽、己唑醇、羥基異噁唑、噁霉靈、抑霉唑、亞胺唑、雙胍辛胺、雙胍辛胺乙酸鹽、種菌唑、異稻痕凈、異菌脲、異丙菌胺、丁基氨基曱酸異丙酯、稻瘟靈、春雷霉素、醚菌酯-曱酯、LY186054、LY211795、LY248908、代森錳鋅、代森錳、精曱霜靈、嘧菌胺、滅銹胺、甲霜靈、精甲霜靈、葉菌唑、代森聯(lián)、代森聯(lián)鋅、苯氧菌胺、表苯菌酮、MON6550Q(N-烯丙基-4,5-二甲基-2-三曱基曱硅烷基噻吩-3-甲酰胺)、腈菌唑、NTN0301、田安、二曱基二疏代氨基甲酸鎳、酞菌酯、氟苯嘧啶醇、呋酰胺、有機(jī)水銀的化合物、肟醚菌胺、噁霜靈、環(huán)氧嘧磺隆、喹菌酮、噁咪唑、氧化萎銹靈、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、葉枯凈、磷酸、四氯苯酞、啶氧菌酯、多抗霉素D、代森聯(lián)(polyram)、烯丙苯噻唑、咪鮮胺、腐霉利、霜霉威、霜霉威鹽酸鹽、丙環(huán)唑、丙森鋅、丙酸、丙氧喹啉、丙硫菌唑、唑菌胺酯、吡菌磷、咬斑將、嗜霉胺、咯全酮、氯吡呋醚、pyrrolnitrin、季銨化合物、滅螨猛、苯氧喹啉、五氯硝基苯、硅噻菌胺(M0N65500)、S-抑霉喳、硅氟唑、硅氟唑(sipconazole)、五氯酚鈉、螺環(huán)菌胺、鏈霉素、硫、戊唑醇、葉枯酞、四氯硝基苯、四氟醚唑、瘞菌靈、噢吹酰胺、2-(氰硫基甲硫基)苯并噻唑、硫菌靈-甲酯、福美雙、噻酰菌胺、亞胺唑(timibenconazole)、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、丁基三唑、咪唑嗪、三環(huán)唑、十三嗎啉、肟菌酯、氟菌唑、嗪氨靈、滅菌唑、有效霉素A、威百畝、乙烯菌核利、XRD-563、代森鋅、福美鋅、苯酰菌胺和下式化合物可以將式(I)化合物與土壤、泥炭或其它生根介質(zhì)混合以保護(hù)植物對抗種子傳染的、土壤傳染的或葉真菌的病害。某些混合物可以包含具有顯著不同物理、化學(xué)或生物學(xué)性質(zhì)的活性成分,以致它們不易用在同一常規(guī)制劑類型中。在這種情況下,可以制備其它制劑類型。例如,當(dāng)一種活性成分是水溶性固體而另一種活性成分是水不溶性液體時,通過將所述固體活性成分作為懸浮液分散(使用與sc類似的制備方法)并將所述液體活性成分作為乳液分散(使用與EW類似的制備方法)還是可以將每種活性成分分散在同一連續(xù)水相中。所得組合物是懸乳劑(SE)制劑。本發(fā)明通過下述實施例舉例說明,其中使用下迷縮寫ml=毫升g=克ppra=百萬分?jǐn)?shù)M+=質(zhì)譜離子s=單峰d=雙峰brs=寬的單峰t-三重峰DMSO-腿=HPLC-q=四重峰m=多重峰二甲基亞砜核磁共振高效液相色^普實施例1本實施例解釋說明制備2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-炎T差-丁酰胺(表154的化合物編號12),根據(jù)流程3,其中111=0。歩驟1:制備2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-丁酸乙酯將3-溴-全啉-6-醇(11.3g)(根據(jù)LiebigsAnnChem1966,98-106中所述制備)溶于無水DMF(100ml)。室溫下將2_溴-丁酸乙酯(11.05g)和無水碳酸鉀(20.9g)加入到該混合物中。所得懸浮液在70"C攪拌l小時。將反應(yīng)混合物倒入鹽水中。除去沉淀和分離兩相之后,水層用乙酸乙酯萃取兩次(2x100ffll)。合并有機(jī)層,用鹽水洗滌,硫酸鎂干燥,過濾和蒸發(fā),給出2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-丁酸乙酯(17.8g),為油狀物,其用于下一步,未進(jìn)一步純化。!HNMR(CDC13)5ppm:8,78(1H,d);8.15(1H,d);7.98(1H,d);7.42(1H,dxd);6.90(1H,d);4.70(1H,t);4.25(2H,q);2.08(2H,m);1.25(3H,t);1.13(3H,t)。步驟2:制備2-(3-溴-喹啉-6-基氣基)-丁酸在0'C下,向2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-丁酸乙酯(17.8g)在四氫呋喃/水(500ml)的混合物(1/1)中的懸浮液中加入氬氧化鋰一水合物(2.31g)。讓所述反應(yīng)混合物溫暖至室溫并攪拌過夜。加入乙酸乙酯,分離兩相。水相用稀鹽酸酸化,然后用乙酸乙酯萃取兩次。合并有機(jī)相,硫酸鎂干燥,過濾和蒸發(fā),給出2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-丁酸(13.lg),為棕色粉末,其用于下一步驟,未進(jìn)一步純化。力腿(CDC13)5ppm:8.70(1H,d);8.13(1H,d);7.92(1H,d);7.35(1H,dxd);6.90(1H,d);4.70(1H,t);3.3-2.5(1H,br);2.05(2H,m);1.10(3H,t)。歩驟3:制備2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-;T又丁基-丁酰胺在室溫下,將2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-丁酸(0.209g)、N-^7"差胺(0.074ml)、1-羥基-7-氮雜苯并三唑(HOAT)(0.097g)、V-(3-二曱基氨基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)(0.137g)和三乙基胺(0.098ml)在無水N,N-二甲基甲酰胺(7ml)中的懸浮液攪拌3.5小時。將所述反應(yīng)混合物用水淬滅,并傾倒至Chromabond-XTR柱中,然后用乙酸乙酯(130ml)洗脫。所得粗品混合物通過反相HPLC純化(乙腈-水),給出2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-叔丁基-丁酰胺,為油狀物(O.16g)。力NMR(CDCUSppm:8.70(1H,d);8.12(1H,d);7.92(1H,d);7.32(1H,dxd);6.92(1H,d);6.05(1H,brs);4.43(1H,m);1.92(2H,m);1.20(9H,s);0.98(3H,t)。采用類似的步驟制備下述酰胺化合物。表154的化合物編號47:2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-(2-甲氧基-l,l-二甲基-乙基)-丁酰胺,使用2-甲氧基-l,l-二甲基-乙基胺。'H醒(CDCh)5ppm:8.75(1H,d);8.15(1H,d);7.96(1H,d);7.38(1H,dxd);7.0(1H,d);6.42(1H,brs);4.50(1H,m);3.25(2H,m);3.23(3H,s);2.02(2H,m);1.31(3H,s);1.24(3H,s);1.05(3H,t)。表154的化合物編號52:2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-(l-氰基-2-甲氧基-l-甲基-乙基)-丁酰胺,使用2-氨基-3-甲氧基-2-曱基-丙腈^NMR(CDC1》Sppm:非對映異構(gòu)體混合物(9/1);主要非對映異構(gòu)體:8.72(1H,d);8.18(1H,dxm);7.95(1H,d);7.35(1H,dxd);6.98(1H,m);6.88(1H,mbr);4.65(1H,m);3.6(2H,m);3.25(3H,s);2.05(2H,m);1.70(3H,s);1.05(3H,t)。2-(3-溴-會啉-6-基氧基)-N-叔丁基-3-甲基-丁酰胺,使用2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-3-曱基-丁酸和N-炎T差胺。M.p.(。C):123-125;'H麗R(CDC13)5ppm:8.78(1H,d);8.18(1H,d);8.01(1H,d);7.41(1H,dxd);7.02(1H,d);5.59(1H,brs);4.32(1H,d);2.3(1H,m);1.30(9H,s);1.09(6H,m)。2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-(l-氰基-2-甲氧基-l-甲基-乙基)-3-甲基-丁酰胺,使用2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-3-甲基-丁酸和2-氰基-l-甲氧基-丙-2-基胺。M.p.(。C):151-157;^NMR(CDC13)Sppm:非對映異構(gòu)體混合物(1/1);8.80(1H,d);8.20(1H,d);8.02(1H,d);7.41(1H,dxd);7.02.(1H,m);6.67(1H,brm);4.48(1H,m);3.68-3.45(2H,m+s);3.41和3.21(3H,2xs);2.36(1H,m);1.70和1.61(3H,2xs);1.10(6H,m)。2-(3-溴-壹啉-6-基氧基)-N-農(nóng)T差-2-環(huán)丙基-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-環(huán)丙基乙酸和N-叔7"差胺。M.p.CC):165-167;!HNMR(CDCh)5ppm:8.78(1H,d);8.18(1H,d);8.00(1H,d);7.39(1H,dxd);6.98(1H,d);5.99(1H,brs);4.15(1H,d);1.3(1H,m);1.29(9H,s);0.75-0.50(4H,2xm)。2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-2-環(huán)丙基-N-(2-曱氧基-1,1-二曱基-乙基)-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-環(huán)丙基乙酸和2-甲氧基一l,1-二甲基-乙基胺。M.p.139—141;NMR(CDCh)5ppm:8.77(1H,d);8.18(1H,d);7.99(1H,d);7.40(1H,dxd);6.98(1H,d);6.33(1H,brs);4.15(1H,d);3.33-3.18(2H,m);3.22(3H,s);1.35(1H,m);1.31(3H,s);1.24(3H,s);0.75-0.47(4H,2xm)。2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-(l-氰基-2-甲氧基-l-甲基-乙基)-2-環(huán)丙基-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-環(huán)丙基乙酸和2-氰基-l-曱氧基-丙-2-基胺。M.p.(。C):119-121;卞醒(CDCh)Sppm:非對映異構(gòu)體混合物(1/1);8.79(1H,d);8.20(1H,m);8.01(1H,d);7.40(1H,dxd);6.98(1H,m);6.74和6.68(1H,2xbrs);4.29(1H,m);3.70-3.48(2H,m+s);3.42和3.23(3H,2xs);1.72和1.62(3H,2xs);1.38(1H,m);0.80-0.50(4H,2xm)。實施例2本實施例舉例說明2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-叔丁基-2-甲氧基-乙酰胺(表155的化合物編號12)的制備,根據(jù)流程6,其中m-1。歩驟l:制備(3-溴-喹啉-6-基氧基)乙酸甲基酯將3-溴-喹啉-6-醇(10.0g)溶于無水DMF(100ml)。室溫下將溴乙酸甲基酯(7.51g)和無水碳酸鉀(18.5g)加入到該混合物中。所得懸浮液在801C攪拌2小時。將反應(yīng)混合物倒入鹽水中并將所得混合物用乙酸乙酯萃取兩次Ux100ml)。合并有機(jī)層,用鹽水洗涂,硫酸鎂干燥,過濾和蒸發(fā)。所述粗品混合物在異丙醇中重結(jié)晶,得到(3-溴-喹啉-6-基氧基)乙酸曱基酯(11.5g),為淺黃色固體。!HNMR(CDC13)Sppm:8.78(1H,d);8.20(1H,d),8.0(1H,d);7.44(1H,dxd);6.92(1H,d);4.76(2H,s);3,85(3H,s)。步驟2:制備溴-(3-溴-喹啉-6-基氧基)乙酸甲基酯將(3-溴-喹啉-6-基氧基)乙酸甲基酯(2.0g),N-溴琥珀酰亞胺(1.80g)和偶氮異丁腈(O.222g)在四氯化碳(100ml)中的懸浮液在回流下加熱3小時。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫,過濾和真空濃縮,得到溴-(3-溴-喹啉-6-基氧基)乙酸甲基酯(2.8g),為黃色固體。粗品混合物用于下一步驟,未進(jìn)一步純化。'H證(CDCUSppm:8.87(1H,d);8.35(1H,d);8.12(1H,d);7.55(1H,dxd);7.41(1H,d);6.62(1H,s);3.98(3H,s)。步驟3:制備(3-溴-喹啉-6-基氧基)甲氧基乙酸曱基酯向溴-(3-溴-喹啉-6-基氧基)乙酸甲基酯(l.32g)的無水甲醇的懸浮液中加入碳酸鉀(1.05g)。室溫下將所述反應(yīng)混合物礁堡2.5小時,用氯仿處理并在室溫下進(jìn)一步攪拌IO分鐘。過濾所述混合物,蒸發(fā)溶劑。所得到的粗品油狀物通過反相HPLC分離(洗脫劑乙腈/水),給出(3-溴-喹啉-6-基氧基)甲氧基乙酸甲基酯(0.5g),為黃色油狀物。力NMR(CDC1》5ppm:8.80(1H,d);8.22(1H,d);8.02(1H,d);7.51(1H,dxd);7.30(1H,d);5.63(1H,s);3.87(3H,s);3.58(3H,s)。步驟4:制備(3-溴-喹啉-6-基氧基)曱氧基乙酸在O'C下,將(3-溴-喹啉-6-基氧基)甲氧基乙酸曱基酯(0.495g)和氫氧化鋰一水合物(0.070g)在四氫呋喃/水(500ml)的混合物(1/1)中的懸浮液攪拌2.5小時。讓所述反應(yīng)混合物溫暖至室溫,加入乙酸乙酯,分離兩相。水相用稀鹽酸酸化,然后用乙酸乙酯萃取兩次,合并有機(jī)相,硫酸鎂干燥,過濾和蒸發(fā),給出(3-溴-喹啉-6-基氧基)甲氧基乙酸(O.39g),為白色固體,其用于下一步驟,未進(jìn)一步純化。力NMR(DMS0d6)5ppm:8.82(1H,d);8.63(1H,d);7.99(1H,d);7.57(1H,dxd);7.50(1H,d);5.78(1H,s);3.46(3H,s)。步驟5:制備2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-叔丁基-2-甲氧基乙酰胺在室溫下,將2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-丁酸(0.052g)、N-炎T差胺(0.024g)、(苯并三唑-l-基氧基)-三-(二曱基氨基)-膦-六氟磷酸鹽(B0P)(0.099g)、W-乙基二異丙基胺(O.043g)和N,N-二曱基氨基吡啶(0.005g)在無水N,N-二甲基甲酰胺(4ml)中攪拌8小時。將所述反應(yīng)混合物傾入鹽水/乙酸乙酯溶液中。分離水層并用乙酸乙酯萃取兩次。合并有機(jī)層,硫酸鈉干燥,過濾,在減壓下蒸發(fā)。所得粗品混合物通過硅膠色鐠純化(洗脫劑庚烷/乙酸乙酯1/1),給出2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-農(nóng)T差-2-甲氧基乙酰胺(表155的化合物編號12),為黃色油狀物(O.046g)。'H腿(CDCh)5ppm:8.80(1H,d);8.22(1H,d);8.03(1H,d);7.52(1H,dxd);7.38(1H,d);6.45(1H,brs);5.36(1H,s);3.52(3H,s);1.38(9H,s)。釆用類似的步驟制備下述酰胺化合物。表99的化合物編號12:N-叔丁基-2-(3,8-二溴-喹啉-6-基氧基)-2-曱氧基-乙酰胺,使用(3,8-二溴-喹啉-6-基氧基)-曱氧基乙酸和N-炎7"差胺。麗R(CDCU5ppm:8.89(1H,d);8.23(1H,d);7.88(1H,d);7.49(1H,d);6.45(1H,brs);5.35(1H,s);3.52(3H,s);1.39(9H,s)。表155的化合物編號47:2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-2-甲氧基-N-(2-甲氧基-l,l-二曱基-乙基)-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-曱氧基-乙酸和2-甲氧基-l,l-二甲基-乙基胺,^NMR(CDCUSppm:8.88(1H,d);8.21(1H,d);8.02(1H,d);7.51(1H,dxd);7.38(1H,d);6.8(1H,brs);5.38(1H,s);3.51(3H,s);3.37(2H,m);3.35(3H,s);1.39(3H,s);1.37(3H,s)。表155的化合物編號52:2-(3-溴-會啉-6-基氧基)-N-(l-氰基-2-甲氧基-l-甲基-乙基)-2-甲氧基-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-甲氧基-乙酸和2-氰基-l-甲氧基-丙-2-基胺,^NMR(CDCUSppm:非對映異構(gòu)體混合物(1/1);a)8.81(1H,d);8.24(1H,d);8.02(1H,d);7.51(1H,dxm);7.41(1H,d);7.11(1H,brs);5.48(1H,s);3.75-3.6(2H,m);3.55(3H,s);3.51(3H,s);1.77(3H,s);b)8.81(1H,d);8.24(1H,d);8.02(1H,d);7.51(1H,dxm);7.38(1H,d);7.03(1H,brs);5.48(1H,s);3.75-3.6(2H,m);3.55(3H,s);3.44(3H,s);1.72(3H,s)。表156的化合物編號12:2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-炎r^-2-乙氧基-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-乙氧基-乙酸和N-炎T差胺。'謹(jǐn)R(CDC13)5ppm:8.79(1H,d);8.22(1H,d);8.01(1H,d);7.50(1H,dxd);7.38(1H,d);6.48(1H,brs);5.42(1H,s);3.85(1H,m);3.68(1H,m);1.39(9H,s);1.28(3H,t)。表156的化合物編號47:2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-2-乙氧基-1^(2-甲氧基-1,1-二甲基-乙基)-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-乙氧基-乙酸和2-甲氧基-l,1-二甲基-乙基胺。^NMR(CDC1》5ppm:8.79(1H,d);8.22(1H,d);8.01(1H,d);7.50(1H,dxd);7.37(1H,d);6.8(1H,brs);5.44(1H,s);3.85(1H,m);3.69(1H,m);3.38(2H,m);3.35(3H,s);1.39(3H,s);1.37(3H,s);1.28(3H,t)。表156的化合物編號52:2-(3-溴-喹啉-6-基氧基)-N-(l-氰基-2-甲氧基-l-曱基-乙基)-2-乙氧基-乙酰胺,使用(3-溴-喹啉-6-基氧基)-乙氧基-乙酸和2-氰基-l-甲氧基-丙-2-基胺。NMR(CDCh)5ppm:非對映異構(gòu)體混合物(1/1);a)8.80(1H,d);8.24(1H,d);8.02(1H,d);7.49(1H,dxm);7.40(1H,d);7.13(1H,brs);5.52(1H,s);3.88(1H,m);3.72(1H,m);3.73-3.6(2H,m);3.51(3H,s);1.78(3H,s);1.29(3H,t);b)8.80(1H,d);8.24(1H,d);8.02(1H,d);7.49(1H,dxm);7.37(1H,d);7.03(1H,brs);5.52(1H,s);3.88(1H,m);3.72(1H,m);3.73-3.6(2H,m);3.45(3H,s);1.73(3H,s);1.29(3H,t)。實施例3本實施例舉例說明制備(3-溴-喹啉-6-基氧基)甲氧基乙酸甲基酯,根據(jù)流程3,其中m-1。步驟1:制備溴-甲氣基-乙酸甲基酯將甲氧基乙酸曱基酯(0.400g)、N-溴琥珀酰亞胺(0.752g)和偶氮異丁腈(O.126g)在四氯化碳(6ml)中的懸浮液在回流下加熱20小時。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫,過濾和真空濃縮,得到溴甲氧基-乙酸甲基酯(O.94g),為黃色液體。粗品混合物用于下一步驟,未進(jìn)一步純化。纖(CDC1》5ppm:6.01(1H,s);3.88(3H,s);3.60(3H,s)。歩驟2:制備(3-溴-喹啉-6-基氧基)甲氧基乙酸甲基酯室溫下,向叔丁醇鉀(O.308g)的叔丁醇(5ml)溶液中加入3-溴-喹啉-6-醇(0.454g)的叔丁醇(lml)溶液。所得溶液在室溫下攪拌15分鐘。之后,加入溴曱氧基-乙酸甲基酯(O,500g)的叔丁醇(lml)溶液以及催化量的碘化鉀。室溫攪拌反應(yīng)混合物3小時,然后傾入水(25ml)/氯仿(25ml)中。分離水層并用氯仿洗滌兩次。合并有機(jī)層,用鹽水洗滌,硫酸鈉干燥,過濾和減壓蒸發(fā)。所得到的粗品混合物通過反相HPLC純化(洗脫劑乙腈/水),給出(3-溴-會啉-6-基氧基)甲氧基乙酸甲基酯(O.177g),為黃色油狀物卩HNMR(CDC13)Sppm:8.80(1H,d);8.22(1H,d);8.02(1H,d);7.51(1H,dxd);7.30(1H,d);5.63(lH,s);3.87(3H,s);3.58(3H,s)],以類似于實施例2,步驟4和5中所述的方式其可以提供通式(l)的化合物,如流程3中所示。實施例4本實施例舉例說明制備N-(3-氟-l,l-二甲基-丙基)胺鹽酸鹽,根據(jù)流程9。步驟1:制備(3-氟-l,l-二甲基-丙基)-氨基曱酸叔丁基酯在氮氣氛下,將4,4-二甲基-2,2-二氧代-(l,2,3)氧硫氮雜環(huán)己烷(23.9g)(根據(jù)/.J瓜C力e邁.Soc.2001,6935-6936中所述的步驟制備)溶于無水CH3CN(500ml)。加入乙基二異丙基胺(Hiinig's堿)(52.1ml)和二甲基氨基吡啶(DMAP)(1.8g),之后加入(tBu0C0)20(56.9g)。所述混合物在50。C攪拌3小時,然后傾入水中,用乙酸乙酯洗滌。分離有機(jī)相,用鹽水洗滌,疏酸鈉千燥,過濾和蒸發(fā),給出粗產(chǎn)物,其通過快速色譜純化(環(huán)己烷乙酸乙酯,2:1),給出24.lg純的4,4-二曱基-2,2-二氧代-(1,2,3)氧硫氮雜環(huán)己烷-3-羧酸叔丁基酯,為黃色固體。力建(CDCh)5ppm:4.55(1H,t);2.30(1H,t);1.65(6H,s);1.52(9H,s)室溫、氮氣氛下,向TBAF(6.8ml,1MTHF中的溶液)在CH3CN的溶液中加入4,4-二甲基-2,2-二氧代-(1,2,3)氧硫氮雜環(huán)己烷-3-羧酸叔丁基酯(1.5g)。將該混合物攪拌過夜,然后用乙醚(20ml)稀釋,并1MHC1(7ml)淬滅。分離后,有機(jī)相用鹽水洗滌,無水硫酸鈉干燥,過濾和濃縮。通過快速色鐠純化該粗產(chǎn)物。(環(huán)己烷乙酸乙酯,4:1),給出1.08g純的(3-氟-l,l-二曱基-丙基)-氨基曱酸叔丁基酯,為淺黃色油狀物。卞賺(CDCUSppm:4.65(1H,t);4.55(1H,brs);4.50(1H,t);2.15-2.05(2H,m);1.45(9H,s);1.30(6H,s)步驟2:制備N-(3-氟-l,l-二甲基-丙基)胺鹽酸鹽室溫、氮氣氛下,將2MHC1的乙醚溶液(25ml)加入(3-氟-1,l-二甲基-丙基)-氨基甲酸叔丁基酯(1.08g)。將所述混合物攪拌過夜,然后再次加入2MHC1的乙醚溶液(12ml)。攪拌2天后,將所述混合物濃縮,給出N-(3-氟-l,l-二甲基-丙基)胺鹽酸鹽(O.77g),為固體,其為純的,用于下一步驟。'HNMR(DMS0-d6)5ppm:4.62(1H,t);4.50(1H,t);3.70-3.45(brs);2.00-1.85(2H,m);1.20(6H,s)。實施例5本實施例舉例說明制備2-(3-碘-喹啉-6-基氧基)-N-(3-氟-1,1-二甲基-丙基)丁酰胺(表158的化合物編號275),根據(jù)流程3,其中m==0。步驟1:制備2-(3-碘-喹啉-6-基氧基)-丁酸乙酯階段1:制備3-碘-6-羥基喹啉在密封的試管中,向攪拌的3-溴-6-羥基喹啉(根據(jù)LiebigsAnnChem1966,98-106中所述制備),(3.0g)、碘化鈉(4.0g)和碘化銅(0.25g)在二氧六環(huán)(19.5ml)的混合物中加入N,N,N',N'-四甲基-乙烷-1,2-二胺(0.24g),所述混合物在120。C攪拌14h小時,一旦冷卻,用氨水處理,然后用鹽酸水溶液處理。用乙酸乙酯萃取,疏酸鎂干燥所述有機(jī)相,過濾和減壓蒸發(fā),給出所需產(chǎn)物(M+272),為淺棕色粉末,直接用于下一步驟。階段2:將步驟1、階段1的3-硤-喹啉-6-醇(1.0g)溶于無水DMF(20ml)。室溫下,向該混合物中加入2-溴-丁酸乙酯(940mg)和無水碳酸鉀(1.5g)。所得懸浮液在50X:攪拌3小時。將該反應(yīng)混合物傾入鹽水中,用乙酸乙酯萃取3次。合并有機(jī)層,用鹽水洗滌,硫酸鈉干燥,過濾和蒸發(fā),快速色譜(環(huán)己烷乙酸乙酯,6:1)后給出0.86g的2-(3-碘-喹啉-6-基氧基)-丁酸乙酯。^NMR(CDCU5ppm:8.86(1H,d);8.36(1H,d);7.95(1H,d);7.41(1H,dd);6.85(1H,d);4.65(1H,t);4.22(2H,q);2.05(2H,m);1.25(3H,t);1.10(3H,t)。步驟2:制備2-(3-碘-喹啉-6-基氧基)-丁酸在室溫下,向2-(3-碘-喹啉-6-基氧基)-丁酸乙酯(860mg)的四氫呋喃(9ml)溶液中加入O.5MNaOH(5.4ml)水溶液。所得反應(yīng)混合物在室溫下攪拌4小時。加入乙酸乙酯,分離兩相。水相用1MHC1酸化(直至pH2-3),然后用乙酸乙酯萃取兩次。合并有機(jī)相,用鹽水洗滌,硫酸鈉千燥,過濾和蒸發(fā),給出0.77g粗品2-(3-硤-會啉-6-基氧基)-丁酸,其用于下一步驟,未進(jìn)一步純化。^NMR(DMS0-d6)Sppm:8.85(1H,d);8.20(1H,d);7.90(1H,d);7.45(1H,dd);7.20(1H,d);4.85(1H,t);2.00(2H,m);1.05(3H,t)。步驟3:制備2-(3-碘-喹啉-6-基氧基)-N-(3-氟-l,l-二甲基-丙基)丁酰胺在室溫下,將2-(3-碘-喹啉-6-基氧基)-丁酸(100mg)、實施例4、步驟2的N-(3-氟-l,l-二甲基-丙基)胺鹽酸鹽(44mg)、l-羥基-7-氮雜苯并三唑(H0AT)(42mg)、0-(苯并三唑-l-基)-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸鹽(TBTU)(lOOmg)和三乙胺(0.2ml)在無水CH3CN(7ml)中攪拌過夜。將所述反應(yīng)混合物用飽和NaHC0r溶液淬滅并用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌該有機(jī)相,硫酸鈉干燥,過濾和蒸發(fā)。所得粗產(chǎn)物通過快速色傳純化(環(huán)己坑乙酸乙酯,3:1),給出0.12g2-(3-碘-會啉-6-基氧基)-N-(3-氟-l,l-二甲基-丙基)-丁酰胺,為黃色油狀物。表158的化合物275:^NMR(CDC13)Sppm:8.90(1H,d);8.40(1H,d);7.96(1H,d);7.40(1H,dd);6.95(1H,d);6.40(1H,brs);4.60-4.35(3H,m);2.20-1.95(4H,m);1.35(3H,s);1.32(3H,s);1.05(3H,t)。實施例6本實施例舉例說明制備2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-叔丁基-丁酰胺(表90的化合物編號12),根據(jù)流程3,其中m-0。階段1:制備3-溴-6-羥基-8-甲基會啉將6-氨基-3-溴-8-曱基喹啉(12g)(根據(jù)JournaloftheAmericanChemicalSociety(1955),pages4175-4176制備)懸浮于水(Sml)和磷酸(60ml)的混合物中,在密封玻璃試管中加熱至180匸保持3天。所迷混合物冷卻至室溫,用水稀釋,然后用(2M)氬氧化鈉水溶液堿化至pH3-4。過濾溶液中所形成的沉淀,用冷水洗滌,吸干,給出3-溴-6-羥基-8-甲基喹啉,為灰色固體。1HNMR(d6-DMS0)Sppm:2.56(3H,s);3.50(1H,bs);6.91(1H,d);7.15(1H,d);8.38(lh,d);8.61(1H,d)。使用上述階段1的3-溴-6-羥基-8-曱基喹啉作為原諒,重復(fù)實施例1、步驟1-3的過程,提供2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-叔丁基-丁酰胺(表90的化合物編號12):訓(xùn)R(CDC1》5ppm:8.79(1H,d);8.14(1H,d);7.27(1H,d);6.83(1H,d);6.10(1H,brs);4.49(1H,dd);2.75(3H,s);2.06-1.93(2H,m),1.30(9H,s),1.05(3H,t)。采用類似的步驟制備下述酰胺化合物。表90的化合物編號47:2-(3-溴-8-曱基-喹啉-6-基氧基)-N-(2-曱氧基-l,l-二甲基-乙基)-丁酰胺,使用2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-丁酸和卜甲氧基-2-甲基丙-2-基胺力賺(CDC1》5ppm:8.79(1H,d);8.15(1H,d);7.27(1H,d);6.84(1H,d);6.42(1H,brs);4.50(1H,dd);3.29(2H,dd),3.27(3H,s),2.76(3H,s),2.08-1.94(2H,m),1.33(3H,s),1.28(3H,s),1.06(3H,t)。表90的化合物編號52:2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-N-(氰基-甲氧基甲基-甲基-曱基)-丁酰胺,使用2-(3-溴-8-甲基-喹啉-6-基氧基)-丁酸和2-氰基-l-甲氧基-丙-2-基胺^NMR(CDC13)5ppm:非對映異構(gòu)體混合物;8.78(1H,m);8.18-8.14(1H,d);7.27(1H,m);6.88-6.79(2H,m),4.70-4.62(1H,m),3.69-3.52(2H,m),{3.43(s)&3.28(s)3H},2.74(3H,s),2.13-2.00(2H,m),U.72(s)&1.64(s),3H},1.10-1.06(3H,m)。實施例7本實施例舉例說明制備l-甲氧基-3-甲基丁-3-基胺鹽酸鹽,根據(jù)流程9。階段1:制備l-甲氧基-3-甲基丁-3-基胺鹽酸鹽在室溫、氮氣氛下,向攪拌的氫化鈉(O.30g,80%礦物油分散體)的無水N,N-二甲基甲酰胺(2ml)懸浮液中加入l-羥基-3-甲基丁-3-基胺(0.52g)的N,N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液。將該混合物攪拌3小時,在5分鐘內(nèi)加入甲基碘(O.74g)/N,N-二甲基曱酰胺(5ml),然后再攪拌另外的2.25小時,室溫下存放18小時。將該溶液用水稀釋,萃取倒乙酸乙酯中(三次)。合并萃取物,然后用烯鹽酸萃取。減壓下蒸發(fā)該含水酸性萃取物,與甲苯共蒸餾,以除去殘余的水,給出1-曱氧基-3-甲基丁-3-基胺鹽酸鹽,為黃色樹膠狀物。^NMR(CDCh)5ppm:1.54(6H,s);1.96—2.00(2H,t);3.48(3H,s);3.62-3.66(2H,t)。類似的過程,將l-羥基-3-甲基丁-3-基胺與乙基碘反應(yīng),給出1-乙氧基-3-曱基丁-3-基胺鹽酸鹽。NMR(CDC13)5ppm:1.20-1.24(3H,t);1.54(6H,s);1.96-2.00(2H,t);3.50(2H,q);3.66-3.70(2H,t)。類似的過程,將l-羥基-2-甲基丙-2-基胺與甲基碘反應(yīng),給出l-曱氧基-2-甲基丙-2-基胺鹽酸鹽。'HNMR(CDCU5ppm:1.47(6H,s);3.43(3H,s);3.44(2H,s);8.24(3Hbs)。類似的過程,將l-羥基-2-曱基丙-2-基胺與4-氟芐基溴反應(yīng),給出l-(4-氟芐氧基)-2-甲基丙-2-基胺鹽酸鹽。!HNMR(CDC13)Sppm:1.41(6H,s);3.46(2H,s);4.53(2H,s);7.00-7.04(2H,m);7.32-7.36(2H,m);8.30(3Hbs)。實施例8表161表161中所述的表征的化合物是通式(I)化合物,其中Q4、05和Q6是氫,L是0,R2是氫,和Q1、Q2、Q3、m、R1和113具有所述表中給出的定義。<table>tableseeoriginaldocumentpage105</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage106</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage107</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage108</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage109</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage110</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage111</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage112</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage113</column></row><table>實施例9表162表162中所述的表征的化合物是通式(100)化合物,其中Q4、Q5和06是氫,L是O,和Q1、Q2、Q3、m、115°°具有所述表中給出的定義。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage114</formula>下述方法用于LC-MS分析方法A:方法(WaterAlliance2795LC),采用下述HPLC梯度條件(溶劑A:0.1%曱酸水溶液/乙腈(9:l)和溶劑B:0.1°/。甲酸乙腈溶液)時間(分鐘)A(%)B(%)流速(ml/min)090101.72.501001.72.801001.72.990101.7柱的類型Wateratlantisdcl8;柱長度20mm;柱的內(nèi)徑3mm;考立徑3孩£米;溫度40°C。<table>tableseeoriginaldocumentpage114</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage115</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage116</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage117</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage118</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage119</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage120</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage121</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage122</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage123</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage124</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage125</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage126</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage127</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage128</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage129</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage130</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage131</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage132</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage133</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage134</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage135</column></row><table>實施例10此實施例舉例說明式(I)化合物的殺真菌性質(zhì)。使用下文描述的方法在葉片圓片測定中測試化合物。將測試化合物溶于DMSO并在水中稀釋至200ppm。在終極腐霉CP/M/w邁w7〃成咖)測試的情況下,測試化合物溶于DMSO并在水中稀釋至20ppm。小麥禾白粉菌(fiTs//7/e^ra邁/77h尸.s/7."i〃c/)(小麥白粉病)將小麥葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置干透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種四天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性。小麥隱匿柄銹菌CPwcc/力/areco/7^/"e/*fr/〃ci)(小麥褐銹病)將小麥葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置千透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種九天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性。穎枯殼針孢(夕e^or/a/otfar咖)(小麥穎枯病)將小麥葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置干透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種四天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性。圓核腔菌(/^re/zo;力orateres)(大麥網(wǎng)斑病)將大麥葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置干透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種四天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性。稻痙梨孢霉(戶/r2'cwhr2'aor/zae)(稻痕病)將稻葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置干透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種四天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性?;移咸焰?5o"/〃sc/72e"a)(灰霉病)將茱豆葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置干透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種四天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性。致病疫霉(戶力/"p力^ora/"尸es"/^)(番茄上的馬鈴薯晚疫病)將番茄葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置干透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種四天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性。葡萄生單軸霉(Was/no/7arar/〃coh)(葡萄藤霜霉病)將葡萄藤葉片節(jié)片置于24-孔板中的瓊脂上,用測試化合物的溶液噴霧。放置干透后,將葉片圓片用上述真菌的孢子懸浮液接種,持續(xù)12到24小時。經(jīng)過適當(dāng)溫育,在接種七天后按照預(yù)防性的殺真菌活性評價化合物的活性。小麥殼針孢(&;^or/a"/〃c/)(葉枯病)將來自低溫存儲器的該真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯中(PDB馬鈴薯葡萄糖肉湯)。將測試化合物的(DMS0)溶液放入微滴定板(96-孔規(guī)格)中后,加入包括真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。在24'C溫育測試板,72小時后用光度法測定生長抑制。黃色鐮孢菌(尸^37"/"/27^/邁0/7//)(根腐病)將來自低溫存儲器的該真菌分生孢子直接混入營養(yǎng)肉湯中(PDB馬鈴薯葡萄糖肉湯)。將測試化合物的(DMS0)溶液放入微滴定板(96-孔規(guī)格)中后,加入包括真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。在241C溫育測試板,48小時后用光度法測定生長抑制。終極腐霉(戶/,力/咖w/〃邁咖)(猝倒病)將制備自新鮮液體培養(yǎng)物的上述真菌的菌絲體碎片混入馬鈴薯葡萄糖肉湯中。將測試化合物的二甲亞砜溶液用水稀釋至20ppm,隨后置入96-孔微滴定板中,加入含有真菌孢子的營養(yǎng)肉湯。在24X:溫育測試板,48小時后用光度法測定生長抑制。下述化合物(前面是化合物編號,其后括號中是表編號)在200ppm下對下述真菌侵染給出至少60%的防治葡萄生單軸霉(戶7a^oparay/〃co7a),化合物12(95)、12(99)、12(156)、12(159)、38(154)、47(91)、47(99)、47(118)、47(156)、52(90)、52(118)、52(156)、60(154)、85(118)、85(158)、34(161)、25(161)、23(161)、16(161)、11(161)、8(161)、7(161)、6(161)、5(161)、2(161)、1(161)、78(161)、77(161)、74(161)、72(161)、71(161)、70(161)、67(161)、65(161)、47(161)、44(161)、42(161)、32(162)、64(162)、90(162)、91(162)、115(162)、177(162)、222(162)、247(162)。致病疫霉(尸A^o如^ora/"尸es"/力,化合物12(156)、12(158)、12(159)、47(154)、47(156)、52(118)、34(161)、25(161)、6(161)、2(161)、78(161)、77(161)、76(161)、75(161)、67(161)、50(161)、48(161)、44(161)、32(162)、122(162)、179(162)、189(162)。1378£I、(,9、(I9I)H、(I9im、(8SI)、(8n)"、(8U)"、(")A扛錄令Wp〃pffo。9/巳r"/。。/^)奧翁蜱菌、割、ni、U9i)on、(m)60i、(i9i)a、(m)"、(m)9、(m)、d9im、(i9i)9、(m)8、(mm、(mm、(mm、(m"z'(SSI)l8z、(6si)n鐘令w'(sm/joewn。."/j)奪^豫夢敎。(z9i)9u、咖)68ii、(wmi,imi、(mun、,)onCMOn節(jié)m、咖m、(191)08(191)9t^、(mm、(mm、(191)、(i9d0s、(mm、(i9ius、(mm、(191)k、(mm、(191)9s、(t9ius、(i9im、(t9i)6s、(191)09、(191)19、(i9iu9、(191)"、(i9i)s9、、(w)89i(191)69、g9i)0丄、(191)u、(t9i)"、a9I)「(i9i)r(191)s、"91)9、(m"、"91)8、(mm、(i")n、(mm、(mm、(mm、(mm、(mm、d9im、(mm、a9i)or(wm、a9i)e「(i9im、"9im,nt)6「(8")"z、(8")m、(811)、(8SI)"、(S")",1)K、(8n)U、(66)zs、06)zs、(16)zs、(9SI)^、("i)"、(8n)乙fr、(66)^、(扛6)AJ7、(16)/>'(06)"、06)、(06)6£、(6si)h、(9")n、("i)"、("i)n、(6u)"、(8u)zi、(66)n、(")n、06)n、(i6)n(w〃"隳辨停氺°(i9im、(m)is、"9iU9、(191)9乙、(191)"錄夸^("J"wo^fo""/j)隳魂摔面。(加9W、U9I)S81、U9IU"、U9I)9H、"9imi、(m)691、(加s"、咖)OSr(391)k(191)18、(mm、(i9i)9t7、(19lUtr、(191)、(i9i)6t7、(i9i)is、(i9i)ss、(i9i)k、(m)9s、"9ius、(加09、(mm、(m)a、(mm、(m)s、(191)9、(191)8、(i9i)w錄夸W'(^"ot^f〃^""0f)欲變逮Y雖8SI/9ST憲法能改6ei、(i9i)8、(mm、(i9im、"9im、(mm、,)、節(jié))"、(sn)6£、(6")n、(訓(xùn)n、(6u)n、mi)n,nn、(S6)n、(I6)n鐘令W'(咖j弧/v^咖,"57W)溪欲漱,善、咖)9"、(m)66i,i"6i、(m)i6i、(m)m、(m)"i、(加m、U9i)m、"9i)s"、(加"i、(mu",i)on、(m)"i、"i、(m)ioi、,)、(m)"、U9i)w、(m)、(m)"、,)6s、(加9s、"9im、(mm、咖)6t、U9im、(mm、,m、"9im、(mm、(mm、u"m、(mm、(加u、U9im、咖m、"9i"i、(m)n、u")n、(mm、(Z91)6、U91)8、U9I",1)9、咖)S、U9I)fr、(Z9I)e、咖)Z、U9in、(m)is、(mm、(mm、(mm、"9躲、(w)os、(mm、(mm、a"m、(mm、"9im、(mm、"9im、(T9im、"9I)6S、(191)09、(19m9'a9I"9、(191)89、(I9I)(U、(mm、a9i)u、(mm、(mm、(mm、"9im、a91)1、(I9IU、(I9I)£、(I9I)S、(m)9、(I9I)8、(I9I)6、(191)01、(i9ini、(i9im、(mm、(mm、(191m、(mm、(mm、(191)6「a9im、a9im、(wm、(i")s「("i)06「(8")、(S")061、(8")681,1)681、("I)m,1)181、("I)、(8SI)、(811)、(811)"、(66)"、"6)"、(16)"、("I)、(811)"、(66)"O"8n)6S、"6)6£、(8SI)8£、(6SI)21、(9si)n、(sn)、(6n)n、(sn)n、(£0i)n、(66)n,)n、(16)、(06)n錄令W'C".r〃"s7JW化y)欲括^等、卜。(m)s9z、U9i)o6i、(mmi、(加m、,m、U9I)9I、(I9I)9t7、(191Ut、(191)8t^、(I9I)K、(I9IU9、(丁9I)U、(mm、d9im、(wm、a9i)u、a9i)u、(mm、(mmMI9I)9Z、(8n)S8、(9")"、8n)乙t、(66)乙fr、0^6)、(16)、(6")H、(611)H^令W'(咖JO/offP/JW"50欲括^摔膽°(加91、(i9im、(m)8s、d9iu9、u9im、(i9i)u、(mm雖8ZI/"I惠法隨改1(161)、73(161)、53(161)、48(161)、46(161)、43(161)、3(162)、32(162)。下述化合物(前面是化合物編號,其后括號中是表編號)在20ppm下對下述真菌侵染給出至少60%的防治終極腐霉(戶/"7咖i/7〃邁咖),化合物12(118)、12(158)、12(159)、39(118)、39(158)、47(118)、52(118)、34(161)、30(161)、25(161)、1(161)、78(161)、77(161)、76(161)、75(161)、70(161)、50(161)、49(161)、48(161)、43(161)、37(161)、36(161)、23(162)、32(162)、54(162)、64(162)、65(162)、147(162)、177(162)、179(162)、181(162)、185(162)、189(162)、195(162)、253(162)、254(162)。權(quán)利要求1.通式I化合物其中Q1、Q2、Q3、Q4、Q5和Q6彼此獨立地是氫、鹵素、氰基、硝基、疊氮基、任選被取代的C1-6烷基、任選被取代的C3-6環(huán)烷基、任選被取代的C3-6環(huán)烷基(C1-4)烷基、任選被取代的C2-6烯基、任選被取代的C2-6炔基、任選被取代的C1-6烷氧基、任選被取代的C2-6烯氧基、任選被取代的C2-6炔氧基、任選被取代的芳基、任選被取代的芳氧基、任選被取代的芳基(C1-6)烷基、任選被取代的芳基(C1-6)烷氧基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的雜芳氧基、任選被取代的雜芳基(C1-6)烷基、任選被取代的雜芳基(C1-6)烷氧基、-SF5或-S(O)u(C1-6)烷基,其中u是0、1或2并且所述烷基任選被鹵素取代,或Q1、Q2、Q3、Q4、Q5和Q6彼此獨立地是-OSO2(C1-4)烷基,其中所述烷基任選被鹵素取代,或Q1、Q2、Q3、Q4、Q5和Q6彼此獨立地是-CONRuRv、-CORu、-CO2Ru、-CRu=NRv、-NRuRv、-NRuCORv、-NRuCO2Rv、-SO2NRuRv或-NRuSO2Rw,其中Rw是任選被取代的C1-6烷基并且Ru和Rv彼此獨立地是氫或任選被鹵素取代的C1-6烷基,或者,在-CONRuRv或-SO2NRuRv的情況下,RuRv可以結(jié)合形成5-或6-元碳環(huán)或含有雜原子的雜環(huán),所述雜原子選自硫、氧和NRo,其中Ro是氫或任選被取代的C1-6烷基,或者,在-CRu=NRv的情況下,Rv是氫、羥基或C1-6烷氧基,R1是C1-4烷基、C3-5環(huán)烷基、C2-4烯基或C2-4炔基,其中所述烷基、烯基和炔基任選在其末端碳原子上被被一個、兩個、三個鹵素原子、被氰基、被C1-4烷基羰基、被C1-4烷氧基羰基或被羥基取代,或R1是烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺酰基烷基或烷基磺?;榛?,其中碳原子總數(shù)是2或3,或R1是直鏈C1-4烷氧基;R2是氫、C1-8烷基、C3-4環(huán)烷基、C2-8烯基、氰基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基或芐氧基(C1-4)烷基,其中所述苯基環(huán)任選被C1-4烷氧基取代,R3是-(CRaRb)p(CRcRd)q(X)r(CReRf)sR4,其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf彼此獨立地是氫、C1-4烷基、鹵素、氰基、羥基、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基羰基,或RaRb、RcRd或ReRf可以結(jié)合形成3-至8-元碳環(huán)或含有雜原子的雜環(huán),所述雜原子選硫、氧和NRo,其中Ro是氫或任選被取代的C1-6烷基,X是(CO)、(CO)O、O(CO)、O、S(O)t,其中t是0、1或2,或X是NH或N(C1-6)烷基,p、r和s彼此獨立地是0或1,q是0、1或2,R4是任選被取代的C1-6烷基、任選被取代的C2-6烯基或當(dāng)p、q、r和s中至少一個是1時,R4是-CH2-C≡C-R5,其中R5是氫、C1-8烷基,任選被下述基團(tuán)取代鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-3烷氧基(C1-3)烷氧基、氰基、C1-4烷基羰基氧基、氨基羰基氧基、單-或二(C1-4)-烷基氨基羰基氧基、三(C1-4)烷基甲硅烷氧基或-S(O)g(C1-6)烷基,其中g(shù)是0、1或2,或R5是C3-6環(huán)烷基,任選被下述基團(tuán)取代鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-3烷氧基(C1-3)烷氧基、氰基、C1-4烷基羰基氧基、氨基羰基氧基、單-或二(C1-4)烷基氨基羰基氧基、三(C1-4)烷基甲硅烷氧基或-S(O)g(C1-6)烷基,其中g(shù)是0、1或2,或R5是C3-6環(huán)烷基(C1-4)烷基,其中所述烷基和/或環(huán)烷基部分任選被下述基團(tuán)取代鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-3烷氧基(C1-3)烷氧基、氰基、C1-4烷基羰基氧基、氨基羰基氧基、單-或二(C1-4)烷基氨基羰基氧基、三(C1-4)烷基甲硅烷氧基或-S(O)g(C1-6)烷基,其中g(shù)是0、1或2,或R5是任選被取代的芳基、任選被取代的芳基(C1-4)烷基、任選被取代的芳氧基(C1-4)烷基、任選被取代的雜芳基或任選被取代的雜芳基(C1-4)烷基或任選被取代的雜芳氧基(C1-4)烷基,或R4是任選被取代的C3-6環(huán)烷基、任選被取代的C5-6環(huán)烯基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基或任選被取代的5-至8-元環(huán),任選含有雜原子,所述雜原子選自硫、氧或NR0,其中Ro是氫或任選被取代的C1-6烷基,或R2和R3可以結(jié)合形成5-或6-元環(huán),所述環(huán)任選被鹵素、C1-4烷基,單-或二-(C1-4)烷基氨基羰基取代,并且任選含有雜原子,所述雜原子選自硫、氧和NR00,其中R00是C1-4烷基,任選被鹵素、C1-6烷氧基或氰基取代,或R00是苯基,任選被硝基、C1-4烷基、鹵代(C1-4)烷基、C1-4烷基羰基或雜芳基取代,或R2和R3可以結(jié)合形成任選被取代的6,6-元雙環(huán),L是硫或氧,和m是0或1;和式I化合物的鹽和N-氧化物。2.根椐權(quán)利要求l的化合物,其中q2是氫、Ch烷基或鹵素,Q1、Q3、Q4、q5和q6如權(quán)利要求1中所定義。3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物,其中q2是甲基或乙基。4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Q'是鹵素、芳基或雜芳基,Q2是氫、d—4烷基或鹵素,Q3、Q4、Qs和(^如權(quán)利要求l中所定義。5.根據(jù)權(quán)利要求4的化合物,其中qs是甲基或乙基。6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中(^是芳基,(32是氫、Cw烷基或鹵素,Q3、Q4、q5和Q^口權(quán)利要求1中所定義。7.根據(jù)權(quán)利要求6的化合物,其中Q'是甲基或乙基。8.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中(^是雜芳基,02是氫、Cw烷基或卣素,Q3、Q4、QS和(T如權(quán)利要求1中所定義。9.根據(jù)權(quán)利要求8的化合物,其中Q2是甲基或乙基。10.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Q'和Qs彼此獨立地是氫或鹵素,Q2、Q4、Q5和Q'是氫。11.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物,其中(^和Q3彼此獨立地是氟、氯、溴或碘。12.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物,其中Q'是氯、溴或碘,和03是氟或氯。13.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中Q'是芳基或雜芳基,Q2、Q4、(5和06是氫和03是氫或鹵素。14.根據(jù)權(quán)利要求13的化合物,其中Q'是噻吩-2-基、噻吩-3-基、鹵素,或囟素或烷氧基取代的苯基,或卣素或烷氧基取代的他啶基。15.根據(jù)權(quán)利要求13的化合物,其中03是氫、氟或氯。16.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中Q1、Q2、Q4、05和06是氫和Q3是氫、囟素或任選被取代的烷基。17.根據(jù)權(quán)利要求16的化合物,其中(33是氫、氟或氯。18.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中Q'是鹵素,Q2、Q4、05和06是氫和q3是氫或任選被取代的烷基。19.根據(jù)權(quán)利要求18的化合物,其中Q'是氯、溴或碘。20.根據(jù)權(quán)利要求18的化合物,其中q3是曱基。21.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中(T和q2是卣素和(}3是氬或任選被取代的烷基,Q4、(^和(36是氫。22.根據(jù)權(quán)利要求21的化合物,其中(^是氯、溴或碘。23.根據(jù)權(quán)利要求21的化合物,其中03是甲基。24.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Qi是溴,Q2、Q3、Q4、q5和Q6彼此獨立地是氫、Ch烷基或卣素。25.根據(jù)權(quán)利要求24的化合物,其中(52是鹵素,Q3、Q4、Q5和Q6是氫。26.根據(jù)權(quán)利要求24的化合物,其中q2是甲基或乙基,Q3、Q4、Q5和q6是氫。27.根據(jù)權(quán)利要求24的化合物,其中q3是氟或氯,Q2、Q4、(5和q6是氫。28.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中(^是碘,Q2、Q3、Q4、05和Q6彼此獨立地是氫、C!H烷基或面素。29.根據(jù)權(quán)利要求28的化合物,其中Q'是鹵素,Q3、Q4、05和Q6是氫。30.根據(jù)權(quán)利要求28的化合物,其中Q2是曱基或乙基,Q3、Q4、Q5和Q6是氫。31.根據(jù)權(quán)利要求28的化合物,其中Q3是氟或氯,Q2、Q4、Q5和Q6是氫。32.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中(T是氯,Q2、Q3、Q4、(55和Q6彼此獨立地是氫、CH烷基或面素。33.根據(jù)權(quán)利要求32的化合物,其中Q'是鹵素,Q3、Q4、Q5和Q6是氫。34.根據(jù)權(quán)利要求32的化合物,其中Q'是甲基或乙基,Q3、(T、Q5和06是氫。35.根據(jù)權(quán)利要求32的化合物,其中Q3是氟或氯,Q2、Q4、05和Q6是氫。36.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中(^是氯、溴或碘。37.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Q'是氟。38.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中03是氫或鹵素。39.根據(jù)權(quán)利要求38的化合物,其中(33是氫、氟或氯。40.根據(jù)權(quán)利要求39的化合物,其中03是氟。41.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Q'是溴,Q2、Q4、05和(}6是氫和03是氫、氟或氯。42.根據(jù)權(quán)利要求41的化合物,其中(53是氟。43.根據(jù)權(quán)利要求41的化合物,其中(33是氯。44.根據(jù)權(quán)利要求41的化合物,其中Q'是氫。45.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中(^是碘,Q2、Q4、05和06是氫和(33是氫、氟或氯。46.根據(jù)權(quán)利要求45的化合物,其中(^是碘,Q2、Q4、05和(}6是氫和Q3是氟。47.根據(jù)權(quán)利要求45的化合物,其中Q'是碘,Q2、Q4、(}5和06是氬和03是氯。48.根據(jù)權(quán)利要求45的化合物,其中Q'是氫。49.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Qi是氫、囟素、任選被取代的Cw烯基、任選被取代的Cw炔基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜芳基。50.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中^是Cw烷基。51.根據(jù)權(quán)利要求50的化合物,其中^是甲基或乙基。52.根據(jù)權(quán)利要求51的化合物,其中R'是甲基。53.根據(jù)權(quán)利要求51的化合物,其中R'是乙基。54.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Ri是曱基或乙基,(T是氬或卣素,02是氫、C!H烷基或卣素和Q3是氫或卣素。55.根據(jù)權(quán)利要求54的化合物,其中(^是氯、溴或碘,(32是氫、甲基、乙基、氯或溴,和Q'是氟或溴。56.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中R2是氫或甲基。57.根據(jù)權(quán)利要求56的化合物,其中W是氫。58.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中W是甲基或乙基,R2是氫,Q1是氫或g素,Q2是氫、d-4烷基或鹵素和Q3是氫或鹵素。59.根據(jù)權(quán)利要求58的化合物,其中(T是氯、溴或碘,()2是氫、甲基、乙基、氯或溴,和QS是氫、氟或溴。60.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中W是叔丁基、l-鹵素-2-甲基丙-2-基、l,l-二卣素-2-曱基丙-2-基、1,1,1-三鹵素-2-甲基丙-2-基、l-烷氧基-2-甲基丙-2-基、l-烯氧基-2-甲基丙-2-基、l-炔氧基-2-甲基丙-2-基、l-氰基-2-曱基-丙-2-基、1-烷氧基烷氧基-2-甲基-丙-2-基、l-卣素-3-曱基丁-3-基、l-烷氧基-3-甲基丁-3-基、1-烯氧基-3-甲基丁-3-基、l-炔氧基-3-曱基丁-3-基、l-氰基-3-甲基丁-3-基、2-氰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-2-基、2-(d—2)烷氧基羰基丙-2-基或2-甲基氨基羰基丙-2-基、l-烷硫基-2-甲基丙-2-基、2-氰基-l-烷氧基丙-2-基、2-氰基-l-鹵素丙-2-基、l-烷氧基-丙-2-基、l-鹵素-丙,2-基、1-氰基烷基-3-甲基丁-3-基、l-鹵素烷基-3-甲基丁-3-基,以及R1、R2、Q1、Q>Q^口權(quán)利要求1中所定義。61.根據(jù)權(quán)利要求60的化合物,其中!^是甲基或乙基,112是氫,Qi是氫或鹵素,02是氫、CH烷基或卣素和Q3是氫或卣素。62.根據(jù)權(quán)利要求61的化合物,其中Qi是氯、溴或碘,02是氫、曱基、乙基、氯或溴,和(}3是氫、氟、氯或溴。63.根據(jù)權(quán)利要求60的化合物,其中W是叔丁基、l-卣素-2-甲基丙-2-基、l-甲氧基-2-甲基丙-2-基、1-乙氧基-2-甲基丙-2-基、l-烯丙氧基-2-甲基丙-2-基、l-(丙-2-炔氧基)-2-曱基丙-2-基、2-氰基-1-甲氧基丙-2-基、2-氰基-l-卣素丙-2-基、2-氰基-l-乙氧基丙-2-基、2-氰基-1-(丙-2-炔氧基)-丙-2-基,以及R1、R2、Q1、()2和03如權(quán)利要求1中所定義。64.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中R4是d—6烷基,任選被d-4烷氧基-(CH)烷氧基(Cw)烷基取代,其中所述烷基任選被卣素、單-或二-(CH)烷基氨基或三(CH)烷基曱硅烷基取代,或R4是d-6烷基,任選被千氧基(d—4)烷基取代,其所述烷基任選被卣素、單-或二-(d-6)烷基氨基或三(Cw)烷基甲硅烷基取代,或R4是Cw烷基,任選被Cw烯氧基、Cw炔氧基或-S(0h(Cw)烷基取代,其中x是0、1或2和所述烷基任選被鹵素、單-或二-(d-6)烷基氨基取代,!^是-CH廣CsC-R5,其中W是氫、Cw烷基,任選被下述基團(tuán)取代卣素、羥基、Cw烷氧基、d-3烷氧基(Cw)烷氧基、氰基以及R1、R2、Q1、Q'和(^如權(quán)利要求1中所定義。65.根據(jù)權(quán)利要求64的化合物,其中W是甲基或乙基,R2是氫,Q是氫或卣素,02是氫、d—4烷基或鹵素和Q3是氫或鹵素。66.根據(jù)權(quán)利要求65的化合物,其中(^是氯、溴或碘,02是氫、甲基、乙基、氯或溴,和(^是氫、氟、氯或溴。67.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中Rs定義的所述任選被取代的芳基和任選被取代的雜芳基環(huán)或部分任選被下述基團(tuán)取代卣素、氰基、硝基、疊氮基、Cw烷基、鹵代(Cw)烷基、Cw環(huán)烷基、Ch壞坑基(Ch)烷基、Cw烯基、卣代(Cw)烯基、C2—6炔基、卣代((V6)炔基、Cw烷氧基、卣代(d-6)烷氧基、C2—6烯氧基、卣代(C2-6)烯氧基、Cw炔氧基、離代(C2")炔氧基、芳基、芳氧基、芳基(Cw)垸基、芳基(Cw)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基(Cw)烷基、雜芳基(Cw)烷氧基、-SF5、-S(O)g(d-,)烷基,其中g(shù)是0、1或2和所述烷基任選被卣素取代,或R5任選被-0S02(CH)烷基取代,其中所述烷基任選被卣素取代,或RM壬選被下述基團(tuán)取代-CONRsRh、-COW、-C02Rg,-RH-MgRh、-NRgC0Rh、-NRgC02Rh、-S02NRsRh或HRi,其中R1是任選被卣素取代的Cw烷基,Rgg是Cw亞坑基,r和Rh彼此獨立地是氫或任選被卣素取代的d—6烷基,或者,在-C0NReRh或-S02NRT的情況下,RgRh可以結(jié)合形成5-或6-元碳環(huán)或含有雜原子的雜環(huán),所述雜原子選自硫、氧或NR。,其中R。是氫或任選被取代的d—6烷基以及R1、R2、Q1、Q2和Q'如權(quán)利要求1中所定義。68.根據(jù)權(quán)利要求67的化合物,其中W是甲基或乙基,R2是氫,Q'是氫或卣素,(32是氫、Cw烷基或鹵素和q3是氫或鹵素。69.根據(jù)權(quán)利要求67的化合物,其中(^是氯、溴或碘,02是氫、甲基、乙基、氯或溴,和(}3是氫、氟、氯或溴。70.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中所述任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基或任選^皮取代的5-至8-元環(huán)R4任選被下述基團(tuán)取代鹵素、氰基、硝基、疊氮基、Cw烷基、鹵代(Cw)烷基、C"環(huán)烷基、C"環(huán)烷基(Cw)烷基、C2—6烯基、卣代(Cw)烯基、C2—6炔基、卣代(Cw)炔基、Cw烷氧基、離代(Cw)烷氧基、Cw烯氧基、卣代(Cw)烯氧基、Cw炔氧基、鹵代(Cw)炔氧基、-SFs、-S(O)x(Cw)烷基,其中x是0、l或2和所述烷基任選被卣素取代,或R4任選被下述基團(tuán)取代-0302((^4)烷基,其中所述烷基任選被卣素取代、-coNinr、-coN(or)r、-C0Rx、-C02Rx、-CRx=NRy、-NRxRy、-NRxC0Ry、-NRxC02Ry、-S02NRxRy或-冊302112,其中Rz是Cw烷基,任選被卣素取代,r和r彼此獨立地是氫或Cw烷基,任選被卣素取代以及R1、R2、Q1、Q'和Q'如權(quán)利要求1中所定義。71.根據(jù)權(quán)利要求7G的化合物,其中W是甲基或乙基,!^是氫,Qi是氫或卣素,02是氫、dn烷基或鹵素和Q3是氫或卣素。72.根據(jù)權(quán)利要求71的化合物,其中(^是氯、溴或碘,()2是氫、甲基、乙基、氯或溴,和03是氫、氟、氯或溴。73.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中L是氧。74.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中m是0。75.根據(jù)權(quán)利要求l的化合物,其中m是l。76.如本申請所述的制備根據(jù)權(quán)利要求1的化合物的方法。77.—種殺真菌組合物,其包含殺真菌有效量的權(quán)利要求1的化合物和對其適宜的載體或稀釋劑。78.對抗或防治致植物病性真菌的方法,其包含將殺真菌有效量的權(quán)利要求l的化合物施用至植物、植物的種子、植物或種子的所在地或土^t裏或任何其它植物生長媒介。全文摘要下述通式化合物可用作殺真菌劑,其中所述取代基如權(quán)利要求1中所定義。文檔編號A01N43/42GK101668424SQ200880014015公開日2010年3月10日申請日期2008年3月12日優(yōu)先權(quán)日2007年3月14日發(fā)明者F·墨菲凱薩比,F·策德鮑姆,H-G·布魯納,L·夸蘭塔,R·博戴格尼斯申請人:先正達(dá)參股股份有限公司