專利名稱：殺真菌劑肟基-四唑衍生物的制作方法
殺真菌劑肟基-四唑衍生物說(shuō)明本發(fā)明涉及肟基(hydroximoyl)-四唑衍生物，它們的制備方法，中間體化合物的 制備，以及它們作為殺真菌活性劑的用途，特別是以殺真菌組合物的形式，以及用這些化合 物或組合物來(lái)控制植物病原真菌(特別是植物中的植物病原真菌)的方法。在歐洲專利申請(qǐng)第1426371號(hào)中，揭示了具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的一些四唑肟衍生 物
權(quán)利要求
一種通式(I)的肟基 四唑衍生物及其鹽、N 氧化物、金屬絡(luò)合物和準(zhǔn)金屬絡(luò)合物式中●A表示通式(A1)或(A2)的四唑基其中Y表示烷基；●L1表示直接鍵或選自下組的二價(jià)基 (CR1R2)n (CR1R2)m C(＝O) (CR1R2)p (CR1R2)m (CR1＝CR2) (CR1R2)p (CR1R2)m C(＝O) O (CR1R2)p (CR1R2)m C≡C (CR1R2)p(CR1R2)m O C(＝O) (CR1R2)p (CR1R2)m O (CR1R2)p (CR1R2)m C(＝O) NH (CR1R2)p (CR1R2)m NH (CR1R2)p (CR1R2)m NH C(＝O) (CR1R2)p 其中○R1和R2獨(dú)立地選自氫、鹵素、[C1 C4] 烷基、[C1 C4] 鹵代烷基、[C2 C4] 烯基、[C2 C4] 鹵代烯基、[C2 C4] 炔基、[C2 C4] 鹵代炔基、[C3 C5] 環(huán)烷基、[C3 C5] 鹵代環(huán)烷基、[C1 C4] 烷氧基、[C1 C4] 烷氧基 [C1 C4] 烷基、[C1 C4] 烷氧基 [C1 C4] 烷氧基、[C1 C4] 鹵代烷氧基、[C1 C4] 鹵代烷氧基 [C1 C4] 烷基、羰氧基、[C1 C6] 烷氧基 羰基和氰基，R1和R2可形成3 7元飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)；前提是如果R1和R2都表示氫原子，則n表示2、3或4；○n表示1、2、3或4；○m和p獨(dú)立地表示0、1、2或3；●Het表示通式(Het1)的吡啶基或通式(Het2)的噻唑基；其中○R表示氫原子或鹵原子；○Z表示氫原子、氨基、鹵原子、羥基、取代或未取代的C1 C8 烷基、取代或未取代的C1 C8 環(huán)烷基、取代或未取代的C2 C8 烯基、取代或未取代的C2 C8 炔基、取代或未取代的C1 C8 烷氧基、取代或未取代的C1 C8 烷基氨基、取代或未取代的C3 C10 環(huán)烷基氨基、取代或未取代的C3 C10 環(huán)烯基氨基、取代或未取代的C5 C12 稠合雙環(huán)烷基氨基、取代或未取代的C5 C12 稠合雙環(huán)烯基氨基、取代或未取代的二 C1 C8 烷基氨基、取代或未取代的苯基氨基、取代或未取代的雜環(huán)基氨基、通式QC(＝U)NRa 的基團(tuán)，其中Q表示氫原子、取代或未取代的C1 C8 烷基、取代或未取代的C1 C8 環(huán)烷基、取代或未取代的C2 C8 烯基、取代或未取代的C2 C8 炔基、取代或未取代的C1 C8 烷氧基、取代或未取代的C1 C8 烷基氨基、取代或未取代的C1 C8 烷基次磺酰基、取代或未取代的芳基次磺?；⑷〈蛭慈〈姆蓟?、取代或未取代的雜環(huán)基；其中U表示氧原子或硫原子，Ra表示氫原子、取代或未取代的C1 C8 烷基、取代或未取代的C1 C8 環(huán)烷基、取代或未取代的C2 C8 烯基、取代或未取代的C2 C8 炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)基；●X獨(dú)立地表示氫原子、鹵原子、烷基、烷氧基、氰基、甲磺?；?、硝基、三氟甲基或芳基；●q表示1、2、3、4或5，前提是如果q表示2、3、4或5，則X表示氫原子或鹵原子。FPA00001229129500011.tif,FPA00001229129500012.tif,FPA00001229129500021.tif
2.如權(quán)利要求1所述化合物，其特征在于，Y表示具有1-3個(gè)碳原子的烷基。
3.如權(quán)利要求1-2所述的化合物，其特征在于，L1表示直接鍵或選自下組的二價(jià)基 -(CR1R2) n--C ( = 0) - (CR1R2) p--(CR1R2) m-0-- (CR1R2) m-C ( = 0) -0--(CR1R2) m-NH-- (CR1R2) m_C ( = 0) -NH--(CR1R2) m-C ( = 0) - - (CR1R2) m-NH-C ( = 0) 其中 R1和R2獨(dú)立地表示氫原子、鹵原子、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、取代或未取 代的C1-C8-環(huán)烷基、取代或未取代的具有1-5個(gè)鹵原子的C1-C8-鹵代烷基、取代或未取代的 具有1-5個(gè)鹵原子的C1-C8-鹵代環(huán)烷基、C2-C8-烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、取代或 未取代WC1-C8-烷氧基、取代或未取代的具有1-5個(gè)鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基、取代或未 取代的C2-C8-烯氧基、取代或未取代的具有1-5個(gè)鹵原子的C2-C8-鹵代烯氧基、取代或未取 代的C3-C8-炔氧基、取代或未取代的具有1-5個(gè)鹵原子的C3-C8-鹵代炔氧基； η表示1或2 ； m和ρ獨(dú)立地表示0或1。
4.如權(quán)利要求3所述的化合物，其特征在于，L1表示直接鍵或選自下組的二價(jià) 基-(CR1R2) -、-C ( = 0) - (CR1R2)-和-C ( = 0)-；其中R1和R2獨(dú)立地選自下組氫、鹵素、甲基、乙基、異丙基、三氟甲基、二氟甲基、烯丙基、乙炔基、炔丙基、環(huán)丙基、甲氧基、三氟甲氧 基和氰基。
5.如權(quán)利要求1-4所述的化合物，其特征在于，X表示氫原子；氯原子；氟原子；具有 1-4個(gè)碳原子的烷基；具有1-3個(gè)碳原子的烷氧基；苯基；4-甲基苯基；或4-氯苯基。
6.如權(quán)利要求1-5所述的化合物，其特征在于，q表示1或2。
7.如權(quán)利要求1-6所述的化合物，其特征在于，通式(Het1)的吡啶基中的R表示氫原 子、氟原子或氯原子。
8.如權(quán)利要求1-7所述的化合物，其特征在于，Z表示取代或未取代的C1-C8-烷基、取代或未取代的c2-c8-烯基、取代或未取代的C2_C8-炔基、取代或未取代的q-Q-烷基氨基或 通式QC( = U)NRa的基團(tuán)，其中Q、U和Ra如權(quán)利要求1中所定義。
9.如權(quán)利要求1-8所述的化合物，其特征在于，Q表示氫原子、取代或未取代的 crc8-烷基、取代或未取代的Ci-Qr環(huán)烷基、取代或未取代的c2-c8-烯基、取代或未取代的 c2-c8-炔基、取代或未取代的Ci-Qr烷氧基、取代或未取代的Ci-Qr烷基次磺?；蛘呷〈?或未取代的芳基。
10.如權(quán)利要求1-9所述的化合物，其特征在于，U表示氧原子。
11.如權(quán)利要求1-10所述的化合物，其特征在于，Ra表示氫原子或者取代或未取代的 crc8-烷基，優(yōu)選表示氫原子。
12.—種通式(III)的化合物
13.—種控制植物、農(nóng)作物或種子的植物病原真菌或害蟲(chóng)的方法，該方法包括將農(nóng)學(xué) 有效且基本無(wú)植物毒性量的如權(quán)利要求1-11所述的農(nóng)藥組合物以種子處理、葉施用、莖施 用、浸透或滴注施用或灌溉施肥的方式施用到種子、植物、植物果實(shí)或植物正在其中生長(zhǎng)或 需要在其中生長(zhǎng)的土壤或惰性基質(zhì)、浮石，火山碎屑物或材料、合成有機(jī)基質(zhì)有機(jī)基質(zhì)或液 體基質(zhì)上。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(I)的肟基-四唑衍生物及其制備方法，中間體化合物的制備，以及它們作為殺真菌活性劑的用途，特別是以殺真菌組合物的形式，以及用這些化合物或組合物來(lái)控制植物病原真菌(特別是植物中的植物病原真菌)的方法。
文檔編號(hào)A01N43/78GK101977503SQ200980109888
公開(kāi)日2011年2月16日 申請(qǐng)日期2009年3月18日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月19日
發(fā)明者A·沃斯特, B·哈特曼, C·布里, C·杜波斯特, D·波茲, I·克里斯蒂安, J·本汀, P·-Y·克庫(kù)爾朗恩, P·熱尼克斯, U·沃徹多夫-紐曼 申請(qǐng)人:拜爾農(nóng)科股份公司