專利名稱：5-ht受體的調(diào)節(jié)劑和其使用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及芳基和雜芳基稠合的十氫吡咯并氮雜草、八氫噁庚英并吡咯、八氫吡咯并硫氮雜草二氧化物、十氫環(huán)庚烷并[c]吡咯和八氫環(huán)庚烷并[c]吡咯衍生物，在使用這種化合物或含有這種化合物的組合物預(yù)防或治療血清素相關(guān)病癥和障礙的過程中調(diào)節(jié)5-HT2。受體、5-HT6受體或5-HT2。和5-HT6受體兩者的方法，和制備這種化合物和組合物的方法。
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及化合物和含有該化合物的藥物組合物，它們用作5-HT2。受體激動(dòng)劑或部分激動(dòng)劑、5-HT6拮抗劑或5-HT2。受體激動(dòng)劑或部分激動(dòng)劑和5-HT6拮抗劑兩者，用于治療5-HT2C或5-HT6為調(diào)節(jié)目標(biāo)的疾病、障礙和病癥，例如抑郁癥，焦慮癥，精神分裂癥，雙相性精神障礙，強(qiáng)迫性的強(qiáng)制障礙，偏頭痛，疼痛，癲癇，物質(zhì)濫用，進(jìn)食障礙，肥胖癥，糖尿病，勃起功能障礙等等。血清素(5-羥色胺，5-HT，一元胺神經(jīng)傳遞介質(zhì)和局部激素)是由色氨酸的羥基化和脫羧基形成的。在胃腸道的腸嗜鉻細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)了最大濃度，其余主要存在于血小板和中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中。5-HT涉及大量生理和疾病生理途徑。在周圍，它使許多平滑肌收縮，并誘導(dǎo)內(nèi)皮依賴性血管舒張。在CNS中，人們認(rèn)為其涉及許多功能，包括控制食欲，情緒，焦慮癥,幻覺，睡眠,嘔吐和疼痛感覺。分泌5-HT的神經(jīng)元稱為含血清素的神經(jīng)元。一旦5-HT與具體(含血清素的)神經(jīng)元相互作用，則發(fā)揮它的功能。已經(jīng)鑒定了七個(gè)類型的5-HT受體A-HT1 (具有亞型5-HT1A，5-HT1b，5-HT1d，5-HT1e 和 5-HT1F)，5_HT2 (具有亞型 5_HT2A，5_HT2B 和 5_HT2C)，5_HT3，5_HT4，5-HT5 (具有亞型5-HT5A和5-HT5B)，5-HT6和5_HT7。這些受體中的大部分受體與影響腺苷酸環(huán)化酶或磷脂酶C Y的活性的G-蛋白結(jié)合。多重神經(jīng)傳遞介質(zhì)(neurotransmitter)受體系統(tǒng)(多巴胺，血清素，谷氨酸鹽，GABA，乙酰膽堿)的活性變化涉及精神分裂癥的癥狀的表現(xiàn)形式。最廣泛接受的“精神分裂癥的多巴胺假說”用其最簡(jiǎn)單的形式表明這種病變的陽性癥狀涉及中腦邊緣多巴胺能系統(tǒng)的功能性的機(jī)能允進(jìn)，而陰性和認(rèn)知方面可以追溯到中腦皮層(mesocortical)多巴胺能微突(projections)的功能性活動(dòng)減退。非典型性的抗精神病藥阻斷中腦邊緣多巴胺能的神經(jīng)傳遞，由此控制陽性癥狀，對(duì)黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)的影響很小或沒有影響，從而導(dǎo)致誘導(dǎo)更小的錐體外系的副作用(EPS)。精神分裂癥的原發(fā)性陰性和認(rèn)知癥狀反映了額側(cè)皮層的功能障礙(“前葉皮層功能低下”)，人們認(rèn)為其是由中腦皮層多巴胺能微突區(qū)域的緊張性(tone)降低所引起的[Davis KL, Kahn RS, Ko G and Davidson M(1991). Dopamine in schizophrenia: areview and re-conceptualization. Am J Psychiatry 148: 1474-86. WeinbergerDR and Berman KF(1996). Prefrontal function in schizophrenia: confounds andcontroversies. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci 351: 1495—503]。選擇性提高皮層中多巴胺水平的藥劑具有針對(duì)這種障礙的陰性癥狀的潛力。非典型性的抗精神病藥針對(duì)精神分裂綜合征的陰性和認(rèn)知部分缺乏穩(wěn)固的(ITObUSt)效果。由于出現(xiàn)藥物引起的所謂的繼發(fā)性陰性癥狀和認(rèn)知損害，很難區(qū)別于原發(fā)性陰性和認(rèn)知癥狀，使得精神分裂癥的癥狀進(jìn)一步復(fù)雜化[Remington G and Kapur S (2000).Atypical antipsychotics: are some more atypical than others Psychopharmacol148: 3-15]。出現(xiàn)繼發(fā)性陰性癥狀不但限制治療效能，而且與這些副作用一起負(fù)面地影響患者依從性。由此可以假定，在邊緣系統(tǒng)中阻斷多巴胺能神經(jīng)傳遞但不影響紋狀體和垂體微突區(qū)域并且刺激額皮質(zhì)微突區(qū)域的新的機(jī)械方法，可以對(duì)于精神分裂癥病變的所有部分提供有效的治療，包括它的陽性、陰性和認(rèn)知癥狀。此外，預(yù)期基本上不含以表征現(xiàn)行藥劑的輔 助藥理的選擇性化合物可以避免困擾現(xiàn)行治療的各種偏離目標(biāo)的副作用，例如錐體外系的副作用(EPS)和體重增加。5-HT2C受體(先前命名的5-HT1C)是G蛋白結(jié)合受體，其與多細(xì)胞效應(yīng)器系統(tǒng)結(jié)合，包括磷脂酶C、A和D途徑。發(fā)現(xiàn)其主要存在于腦中，它尤其高度分布在側(cè)腦室脈絡(luò)叢中，認(rèn)為它在其中控制腦脊液產(chǎn)生[Kaufman MJ, Hirata F(1996)Cyclic GMP inhibitsphosphoinositide turnover in choroid plexus: evidence for interactions betweensecond messengers concurrently triggered by 5-HT2C receptors. Neurosci Lett206:153-156] 0還發(fā)現(xiàn)其在后壓部、梨形和內(nèi)嗅皮層、前部嗅神經(jīng)核、外側(cè)隔膜核、丘腦下部核、扁桃體、菌絲層和CA3的腹側(cè)部分、外側(cè)松果體韁、黑質(zhì)密部、一些腦干核和脊髓的全部灰質(zhì)中存在很高水平[Pompeiano M, Palacios JM, Mengod G (1994). Distributionof the serotonin 5-HT2 receptor family mRNAs: comparison between 5-HT2a and5-HT2c receptors. Brain Res Mol Brain Res 23:163-178]。在猴子和人腦中，5_HT2CmRNA與5-HT2C蛋白的分布比較表明了前和后突觸的位置[Lopez-Gimenez JF, Mengod G,Palacios JM, Vilaro MT(2001)Regional distribution and cellular localizationof 5-HT2C receptor mRNA in monkey brain: comparison with[3H]mesulergine bindingsites and choline acetyltransferase mRNA. Synapse 42:12-26]。 可以預(yù)料，調(diào)節(jié)5_HT2。受體可以改善病癥，例如抑郁癥，焦慮癥，精神分裂癥，精神分裂癥的認(rèn)知缺陷，強(qiáng)迫性的強(qiáng)制障礙，雙相性精神障礙，偏頭痛，癲癇，物質(zhì)濫用，進(jìn)食障礙，肥胖癥，糖尿病，性功能障礙/勃起功能障礙，睡眠障礙，牛皮癬，帕金森氏癥，疼痛病癥和障礙，脊髓損傷，戒煙，眼睛高血壓癥和阿爾茨海默氏病。5-HT2。受體的調(diào)節(jié)劑還表明可用于調(diào)節(jié)膀胱功能，包括預(yù)防或治療尿失禁。預(yù)期用合適物質(zhì)來調(diào)節(jié)5_HT6受體可以改善某些病癥，包括認(rèn)知功能障礙，例如與阿爾茨海默氏病相關(guān)的記憶、認(rèn)知能力和學(xué)習(xí)缺陷，年齡相關(guān)的認(rèn)知衰退和輕度認(rèn)知損害，注意力缺陷病癥/機(jī)能亢進(jìn)綜合征，人格障礙，例如精神分裂癥，尤其是與精神分裂癥相關(guān)的認(rèn)知缺陷，情感障礙，例如抑郁癥，焦慮癥和強(qiáng)迫性的強(qiáng)制病癥，運(yùn)動(dòng)或運(yùn)動(dòng)原病癥，例如帕金森氏癥和癲癇，偏頭痛，睡眠障礙(包括生理節(jié)奏紊亂)，攝食障礙，例如，厭食和貪食癥，某些胃腸機(jī)能紊亂，例如過敏性腸綜合征，與神經(jīng)變性相關(guān)的疾病，例如中風(fēng)，脊椎或頭創(chuàng)傷和頭損傷，例如腦積水，藥癮和肥胖癥。還需要提供對(duì)于5_HT6受體具有高度親合性和選擇性的化合物。尤其是，該化合物對(duì)于腎上腺素能受體(例如a r腎上腺素能受體)、組胺受體(例如H1-受體)和多巴胺能受體(例如D2-受體)具有低親合性，從而避免或降低與調(diào)節(jié)這些受體相關(guān)的副作用，例如，體位性低血壓，反射性心動(dòng)過速，增強(qiáng)哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和拉貝洛爾的抗高血壓效果或與阻斷a r腎上腺素能受體相關(guān)的眩暈，體重增加，鎮(zhèn)靜作用，昏睡或與阻斷H1-受體相關(guān)的中樞抑制藥物作用增強(qiáng)，或錐體外系的運(yùn)動(dòng)障礙，例如肌張力障礙，震顫性麻痹，靜坐不能，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙或兔綜合征，或與阻斷D2-受體相關(guān)的內(nèi)分泌影響，例如催乳素提高(乳溢，男性乳房發(fā)育癥，月經(jīng)變化，男性性功能障礙)。本發(fā)明提供了對(duì)于5_HT2?；?_HT6受體或?qū)τ?_HT2。和5_HT6受體兩者具有親合 性的化合物，由此可以治療與5-HT2C或5-HT6受體相關(guān)的或與5-HT2C或5-HT6受體兩者相關(guān)的、或受其影響的病癥。本發(fā)明概述
本發(fā)明涉及芳基和雜芳基稠合的十氫批咯并氮雜和八氫-1H- B,惡庚英并(oxepino)[4, 5-c]吡咯、八氫吡咯并硫氮雜軍(thiazepine) 二氧化物、十氫環(huán)庚烷并[c]吡咯和八氫環(huán)庚烷并[c]吡咯衍生物，包含這種化合物的組合物和使用這種化合物和組合物的方法。在一方面，本發(fā)明涉及式(I)的化合物
權(quán)利要求
1.式⑴的化合物
2.權(quán)利要求1的化合物，其中A是(i)
3.權(quán)利要求1的化合物，其中A是(ii)，(iii)或(iv)
4.權(quán)利要求1的化合物，其中Y1是C(O)或S(0)n，Y2是NR207Y3是CR18R19;或其中Y1是C(O), Y2 和 Y3 各自是 CR18R1915
5.權(quán)利要求1的化合物，其中Y1是CR18R19,Y2是NR20, Y3是C(O)，或其中Y1是CR18R19,Y2 是 c(0)，Y3 是 nr2°。
6.權(quán)利要求1的化合物，其中Y1是CR18R19,Y2是NR20, Y3是CR18R190
7.權(quán)利要求6的化合物，其中R2°是烷基羰基，-C(O)-G1,-C(O)NRa-G1或-S(O)n-G115
8.權(quán)利要求1的化合物，其中Y1是O,Y2和Y3獨(dú)立地是CR18R190
9.權(quán)利要求1的化合物，其中Y1是NR17，其中R17是氫，烷基，烷基羰基，-C (O) -G1, -(CR4aR5a)m-G1, -C(O)-G2 ^P-(CR4aR5a)m-G2, Y2 和 Y3 獨(dú)立地是 CR18R19。
10.權(quán)利要求1的化合物，其中Y1是NR17，其中R17是氫，烷基，烷基羰基，-C (O) -G1, -(CR4aR5a)m-G1, -C(O)-G2 或-(CR4aR5a) J2，Y2 是 C(O)，Y3 是 CR18R19。
11.權(quán)利要求1的化合物，其中Y1和Y2—起是CR18=CR19, Y3是CR18R1915
12.權(quán)利要求1的化合物，其中R2選自氫，烷基，鹵代烷基，-(CR4aR5a)m-G1和-S(O)2R60
13.權(quán)利要求2的化合物，其中R9、R10、Rn和R12各自是氫，或其中R10和R11與它們相連接的碳原子一起形成取代的或未取代的苯基或環(huán)烷基環(huán)，或其中R9、R1(l、Rn和R12中的一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立地是烷基，烯基，炔基，鹵素，氰基，-G1, -G2, -NO2, -ORla, -OC(O)Rla, -OC(O)N (Rb) (R3a)，-SRla，-S (O) R2a, -S (O) 2R2a, -S (O) 2N (Rb) (R3a)，-C (O) Rla, -C (O) G3，-C (O) ORla, -C (O)N(Rb) (R3a)，-N(Rb) (R3a)，-N (Ra)C(O) Rla, -N (Ra) C (O) O (Rla), -N (Ra)C(O)N(Rb) (R3a)，-N (Ra)S (O) 2 (R2a)，- (CR4aR5a) m-N02，- (CR4aR5a) m-0Rla, - (CR4aR5a) m-0C (0) Rla, - (CR4aR5a) m-0C (0) N (Rb)(R3a), -(CR4aR5a)n1-SRla, -(CR4aR5a)m-S(O) R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)111-S(O)2N(Rb)(R3a)，-(CR4aR5a) m-C (O)Rla, -(CR4aR5a)111-C(O)ORla, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb) (R3a)，- (CR4aR5a)m-N (Rb) (R3a)，- (CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) Rla, - (CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) 0 (Rla)，- (CR4aR5a) m-N (Ra) C (0)N(Rb) (R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a=CR5a-G1, -(CR4aR5a)m-G2, -CR4a=CR5a-G2，氰基烷基，鹵代烷基，(V)，(vi), (vii)或(^^丄其它的礦、! 1。、! 11 和 R12 是氫。
14.權(quán)利要求3的化合物，其中R13，R14,R15和R16各自獨(dú)立地是氫，烷基，鹵素，氰基,-G1, -G2, -NO2, -ORla, -S(O)2R2a, -S(O)2N(Rb) (R3a), -C(O) Rla, -C(O) ORla, -C (O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR43 =CR5a-G1, -(CR4aR5a)m-G2, -CR4a=CR5a-G2,或鹵代烷基，或 R13 和R14與它們相連接的碳原子一起形成取代的或未取代的苯基或雜芳基環(huán)。
15.權(quán)利要求1的化合物，其中該化合物選自 反式-2-芐基_1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜章-6 (IObH)-酮； 順式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜_6 (IObH)-酮； 順式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基_1，2，3，3a, 5，6-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜革-4 (IObH)-酮； 反式-1，2，3，3a, 5，6-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜:$ _4 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革；反式-2-芐基-5-(3-氟苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-2-芐基-5- (2，3- 二氯苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜； 反式-2-芐基-5- (2，5- 二氯苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜笨； 反式-2-芐基-5-(2-溴苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-2-芐基-5-(3-溴苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-2-芐基-5-(萘-1-基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜車； 反式-2-節(jié)基-5- (3-氯-4-氟苯基橫酸基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜革; 反式-2-芐基-5- (2，5- 二甲氧基苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草; 反式-2-芐基-5- (3-(三氟甲基)苯磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜車； 反式-2-芐基-5-(2，5-二甲基苯基磺酰基)-1，2，3，3a，4，5,6, IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜取； 反式-2-芐基-5-(3-甲氧基苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-2-芐基-5- (2- 二氯苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草;· 反式-2-芐基-5-(3-氯苯基磺酰基)-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜軍； 反式-2-芐基-5- (2-氰基苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜這； 反式-2-(3，5-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2，5-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2，4-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3，4-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜革-6 (IObH)-酮；反式-2-(3-甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2，3-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2_(3-甲氧基節(jié)基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜艾1-6 (IObH)-酮； 反式-1- (2-甲氧基節(jié)基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜—這-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3,5-二氯芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜草-6 (IObH)-酮；· 反式-2-(2,5-二氯芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3-氯芐基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜章-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2-氯芐基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3-氟芐基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜孽-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2-氟芐基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 3-((反式_6_氧代-1，3a, 4, 5, 6, IOb-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜車―-2 (3H)-基)甲基)節(jié)臆； 反式-2- (2, 5- 二甲氧基節(jié)基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2- (3，5- 二甲氧基芐基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-2- (2，3- 二氯苯基磺酰基)-1, 2，3，3a, 5，6-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜 -4 (IObH)-酮； 順式-2-(3,5-二氯芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 順式-2-(3-氯芐基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 順式-2-(3-氟芐基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 順式_2_ (萘-1-基甲基)-1，2，3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮；(3aR, IObS)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜這-6 (IObH)-酮；反式-2-芐基-8-氯-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜苯-6 (IObH)-酮； 反式-8-氯-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草_6 (IObH)-酮；(3aR, IObS)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜 $ -6 (IObH)-酮；反式-2-芐基-10-氯-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜]^-6 (IObH)-酮； 反式_7_氯_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜_6 (IObH)-酮； 反式_7_氯_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜_6 (IObH)-酮； 反式_2_節(jié)基-9-氯-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜—φ—-6 (IObH)-酮；· 反式-9-氯-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜. ! _6 (IObH)-酮； 反式_8_氯-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.革-6 (IObH)-酮； 反式-5-(3-氟苯基磺?；?_1，2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草; 反式-2-芐基-8-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-8，9-二氯-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜孽-6 (IObH)-酮； 反式-8-氟-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氣雜在~6 (IObH)-酮；反式-2-芐基-7-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 順式-2-芐基-7-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式- -氟-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜—》在_6 (IObH)-酮；(3aS, IObS)-2-芐基-8-氟-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜—草-6 (IObH)-酮； 反式_7_氟_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜_6 (IObH)-酮；反式-2-芐基-9-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-9-氟-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜_6 (IObH)-酮；反式-2-芐基-10-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 順式-2-芐基-10-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜攻-6 (IObH)-酮； 反式-10-氟-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜_6 (IObH)-酮；反式_甲基-3-((6-氧代-1，3a, 4, 5, 6, IOb-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜益-2(3H)_基)甲基)苯甲酸酯； 反式-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜—iJ _6 (IObH)-酮；反式-2-(5-氯-2-氟節(jié)基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4_c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-5-(苯磺酰基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3, 4-e]氮雜草； 順式-2-甲基-5-(苯磺酰基)-1，2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]·氮雜； 反式-5- (3-氟苯基橫酸基)-2- (4-甲氧基節(jié)基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜苯； 反式-2-(4-氟芐基)-5-(3-氟苯基磺?；?_1，2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜]5 ； 反式-8-(4-氟苯基)-2_甲基-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜.孽-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-氟苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2-氟苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3, 4- 二氟苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮; 反式-2-甲基-8-(4-( 二氟甲基)苯基)-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜:￠-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基_8_(萘-2-基)_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-間甲苯基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜承-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-對(duì)甲苯基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(4-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(3-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-苯乙烯基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜單-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-苯基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-苯乙基-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]批咯并[3，4_c]氮雜幕-8-甲酸甲基酯； 反式-10-氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜_ 在-6 (IObH)-酮；· 反式_9_氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜.革-6 (IObH)-酮； 反式_8_氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜恭-6 (IObH)-酮； 反式_7_氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜j在-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-9-氯-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 順式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-2-芐基-2，3，3a, 4，5，Ilc-六氫[I]苯并噻吩并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8，10- 二甲氧基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜―在-6 (IObH)-酮； 反式-2，3，3a, 4，5，Ilc-六氫[I]苯并噻吩并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜萃-6 (IH)-酮； 反式_8，10- 二甲氧基-1，2，3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜阜-6 (IObH)-酮； 反式-8-芐基-6，6a, 7，8，9，9a-六氫吡咯并[3，4-e]噻吩并[3，2_c]氮雜革-4(5H)_ 酮； 反式-2-節(jié)基-7- ( 二氟甲氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜幕 _6 (IObH)-麗； 反式_7_ (二氟甲氧基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜恭-6 (IObH)-酮； 反式-6，6a, 7，8，9，9a-六氫吡咯并[3，4-e]噻吩并[3，2-c]氮雜革_4 (5H)-酮； (3aS, IObS) -2-芐基-8，10- 二氟-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜.革-6 (IObH)-酮；(3aR, IObS) -8，IO- 二氟-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8-氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-8-苯基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-8-氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-2-甲基_7_( 二氟甲氧基)-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3，4_d] [I, 2]苯并硫氮雜6，6- 二氧化·物； (3aR, IObR) -2-甲基_7_ (三氟甲氧基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜M -6 (IObH)-酮;(3aS, IObS) -2-甲基 ~7~ ( 二氣甲氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]批略并[3, 4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-2-甲基-7-苯基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜在-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (4-氟苯基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR) -8- (4-氟苯基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-2_節(jié)基-8-輕基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4_c]氮雜.革-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8-(3-氟苯乙氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3, 4-c]氮雜-6 (IObH)-酮; 反式-2-節(jié)基-8- ((S) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜苯-6 (IObH)-酮； 反式-2_節(jié)基-8-苯乙氧基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜J農(nóng)-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(哌唳-1-擬基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜:φ -6 (IObH)-酮； 反式-8-苯乙氧基-1, 2，3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜恭-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-氟苯乙氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式_N, 2- 二甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜透-8-甲酰胺； 反式-2-甲基_6_氧代-N-苯乙基-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[e]卩比略并[3, 4-c]氮雜草-8-甲酰胺； 反式-2-甲基-6-氧代-N- (3- ( 二氟甲基)苯乙基)-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-8-甲酰胺； 反式_2_甲基_6_氧代-N-苯基_1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜if -8-甲酰胺； 反式-2-芐基-6-氧代-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜章-8-甲酸甲基酯；· 順式_2_節(jié)基_8_甲氧基_1，2，3，3a，4，5_六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-甲氧基苯基)-2_甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式_2_甲基-8-(3-( 二氟甲氧基)苯基)-1，2，3，3a，4，5_六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜這-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-甲氧基苯基)-2_甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-異丁氧基苯基)-2_甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 順式_8_甲氧基_1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜4〗._6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8-(1, 3，4- P惡二唑_2_基)_1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]批略并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2-甲氧基苯基)-2_甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-8-(4-異丙基苯基)-2_甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-乙基苯基)-2_甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草 _6 (IObH)-麗； 反式_2_甲基-8-(4-( 二氟甲氧基)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-8-氨基-2-芐基-1，2，3，3a，4，5_六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 順式-8-氨基-2-芐基-1，2，3，3a，4，5_六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基_8_(卩比唳-3-基)_1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮；反式-8-氨基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜攻_6 (IObH)-酮；順式_8_氨基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜]_6 (IObH)-酮；反式-8-(3-氟芐氧基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜章-6 (IObH)-酮； 反式_8_ (2-氟節(jié)氧基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8- (2- ( 二氟甲基)節(jié)氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8- ((S) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮；· 反式-8-((R)-1-苯基乙氧基)_1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜..改-6 (IObH)-酮； 反式-9-芐基-7，7a, 8，9，10，IOa-六氫吡啶并[2，3-e]吡咯并[3，4-c]氮雜車-5(6H)_ 酮； 反式-2-芐基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫吡啶并[3，4-e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-7，7a, 8，9，10，IOa-六氫吡啶并[2，3-e]吡咯并[3，4-c]氮雜革_5 (6H)-酮；反式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫吡啶并[3，2-e]吡咯并[3，4-c]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-8-((S)-1-苯基乙氧基)-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜—在-6 (IObH)-酮； 反式-8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜萃-6 (IObH)-酮； 反式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫吡啶并[3，2-e]吡咯并[3，4-c]氮雜苯_6 (IObH)-酮；(3aS, IObS) -8- (4-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR) -8- (4-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; (3aR, IObR) -8- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8，10- 二氟-2-甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜 _6 (IObH)-麗； (3aR, IObS)-8-氟-2，5-二甲基-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮；反式-8- (2-氟節(jié)氧基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式_8_仲-丁氧基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜—φ—-6 (IObH)-酮； 反式_8_異丁氧基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜艾1-6 (IObH)-酮； 反式-8-(環(huán)己基甲氧基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜—這-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2，6-二氟芐氧基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜草-6 (IObH)-酮；· 反式-8_(異戍氧基)-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜.革-6 (IObH)-酮； 反式-8-仲-丁氧基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜J農(nóng)-6 (IObH)-酮； 反式-8-(異戍氧基)~2~甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8-異丁氧基-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜造-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2-甲氧基苯乙氧基)-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-甲氧基苯乙氧基)-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜.衣-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-甲氧基苯乙氧基)-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8_(環(huán)己基甲氧基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜苯-6 (IObH)-酮; 反式_8_ (批唳-4-基)-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2-甲氧基嘧啶-5-基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS) -8- (2-氟芐氧基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜:ξ -6 (IObH)-酮； (3aS, IObR) -8- (2-氟芐氧基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜取-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS) -8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮;(3aS, IObR) -8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-SI ； 反式-8- (2-甲氧基苯乙氧基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜:ξ -6 (IObH)-酮； 反式_8_ (噻吩-3-基)-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜艾1-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (3-(1, I,1- 二氟-2-輕基丙-2-基)苯基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基丙-2-基)苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并·[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-乙?；交?-5_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜在-6 (IObH)-酮; 反式-8-甲氧基-5-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜j農(nóng)-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基乙基)苯基)-5-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-8-甲氧基-2，5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜造-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-乙酸基苯基)-2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基乙基)苯基)~2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-(1-輕基乙基)苯基)~2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-8- (3- (2-輕基丙-2-基)苯基)-2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-8-(苯并[c] [I, 2, 5] B,惡二唑-5-基)-2-甲基-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜ij! -6 (IObH)-酮； 反式_8_異丙基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜―泰-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (2-甲基丙-1-烯基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜:ξ -6 (IObH)-酮； 反式-3- (2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜萆-8-基)苯甲醛； (3aS, 10bS)-8-氯-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜—草-6 (IObH)-酮；(3aS, IObS)-8-羥基-2-甲基-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-環(huán)戍烯基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜益-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(3, 3, 3- 二氟丙-1-烯-2-基)_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (5-甲基呋喃-2-基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜車-6 (IObH)-酮; 反式_8_環(huán)己基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜j在·-6 (IObH)-酮； 反式_8_環(huán)戍基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (3-氟芐氧基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (2-氟芐氧基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜Z1-6(IObH)-酮; (3aS, IObS)-8-(3，5-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; (3aS, IObS)-8-(2，6-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS)-8-(3，4-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮；(3aS, IObS) -8- (4-氣節(jié)氧基)~2~ 甲基-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批略并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮; (3aS, IObS)-8-(2，3-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; (3aS, IObS)-2-甲基-8-(2, 3，6-三氟芐氧基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-9-溴-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-9-苯基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-8-(節(jié)氧基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜在-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-氟節(jié)氧基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-8- (4-氟苯基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮；反式-8-(4-氟苯基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜取-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS)-8-(4-氟苯基)-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aS, IObR)-8-(4-氟苯基)-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，IOb-六氫苯并[b]吡咯并[3，4_d]氮雜苯_5 (6H)-酮；反式-2-芐基-1, 2，3，3a, 4，IOb-六氫苯并[d]吡咯并[3，4_b]氮雜章-5 (6H)-酮；反式_8_氟-5-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮；· (3aR, 10bS)-8-氟-5-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜車-6 (IObH)-酮； (3aS, IObR)-8-氟-5-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜萊-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜軍-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -2-甲基-8-(3-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR)-2-甲基-8-(3-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； N, N- 二甲基-3-(反式-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜革-8-基)苯甲酰胺； 反式-8-(2-(甲磺酰)苯基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3, 4-e]氮雜阜-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(2-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜在-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS) -9-氯-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； (3aR, IObS) _9_ 氣 ~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4, 5-c]批咯； (3aR, 10bS)-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯；反式-8-(3-乙?；交?-1，2，3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜在-6 (IObH)-酮鹽酸鹽； 反式-8-(3-乙?；交?-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-(1-輕基乙基)苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3, 4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮;3-(反式-6-氧代-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜取-8-基)節(jié)臆； 3-(反式-2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜革-8-基)芐腈； 反式-8- (3, 6- 二氫-2H-批喃-4-基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜章-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3, 6- 二氫-2H-卩比喃-4-基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-氟苯氧基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜·革-6 (IObH)-酮； 反式_8_異丁基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.革-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3，5-二甲基異噁唑-4-基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4，4-二甲基環(huán)己基氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜.草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-氧代-2，3-二氫-1H-卻-5-基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3, 4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮; (3aS, 10bS)-8-(3-((S)-l-羥基乙基)苯基)_2_ 甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜難-6 (IObH)-酮; (3aS, 10bS)-8-(3-((R)-l-羥基乙基)苯基)_2_ 甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-(乙磺?；?苯基)-1, 2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (3-氧代-2，3- 二氫-1H-卻-5-基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-8- (3- (2-羥基乙基)苯基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜 -6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基乙基)苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[b]吡咯并[3，4_d]氮雜:?。? 反式-8-(3-(乙磺?；?苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫萘并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜苯-6(12bH)-酮； 反式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫萘并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜章-6 (12bH)-酮；反式-1, 2，3，3a, 4，5，8，9，10，11-十氫萘并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜取-6(12bH)-酮； (3aR, IObS) -9-甲氧基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫苯并[3，4]環(huán)庚烷并[1，2-c]吡咯-6 (IH)-酮； ·2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3，，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡啶； 反式_2_節(jié)基-9-甲氧基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫苯并[3，4]環(huán)庚燒并[1，2-c]批咯-6 (IH)-酮； 反式-2-芐基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3’，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡·啶； 反式-9-甲氧基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[3，4]環(huán)庚烷并[I, 2-c]吡咯； 反式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3’，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡啶； 反式-8-(四氫-2H-卩比喃-4-基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-9-甲氧基-1, 2, 3, 3a, 4, IOb-六氫苯并[3, 4]環(huán)庚燒并[I, 2-c]卩比咯； 反式-2-甲基-8-(四氫-2H-吡喃-4-基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3’，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡啶； 順式-2-甲基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[3，4]環(huán)庚烷并[I, 2-c]吡咯； (3aR, IObS) -2, 3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； (3aS, IObR)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-10-甲氧基_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-10-甲氧基-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； (3aS, IObS) -8-(芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜基-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (2-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-8-(2,6-二氟苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8-(環(huán)丙基甲氧基)~2~甲基-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比略并[3, 4-c]氮雜取-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (3-乙酰基苯基)-2-甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 順式_8_氟-9-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜卓-6 (IObH)-酮； 反式-8-甲氧基_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式_7_氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯；反式-9-( 二氟甲氧基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7，9- 二氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯； 順式_9_氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式_7_( 二氟甲氧基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯；· 反式-9-氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-10-氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯； 順式_7，10- 二氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯； 反式_7，10- 二氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯； 反式-9-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-8-(3, 5- 二甲基-1，2-卩惡唑-4-基)_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫批咯并[3，4_d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； (3aS, 1(^幻-8-{3-[(1幻-1-羥基乙基]苯基}-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜.草-6 (IH)-酮； (3aS, 1(^幻-8-{3-[(11 )-1-羥基乙基]苯基}-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮; 順式_7_氯-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-8- (5-乙?；?2-噻吩基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜M -6 (IH)-酮； 反式-8-(異丁基氨基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6(1H)_ 酮； 反式-2-甲基-8-(哌卩定-1-基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式-8- (4-氟-2-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-8- (5-氟-2-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式_8_ (5-異丙基-2-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d][2]苯并氮雜這-6 (IH)-酮； 反式-8-(2-甲氧基-4-甲基苯基)-2-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4_d][2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮; 反式_8_ (2, 4- 二甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； (3aS, 10bS)-8-[3-(l-羥基-2-甲基丙基)苯基]_2_ 甲基 _2，3，3a, 4, 5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式-8-[ (E) -2-環(huán)丙基乙烯基]-2-甲基-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3, 4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮；(3aS，IObS) ~2~ 甲基—8— (3—氧代—2, 3— ._ 氧—IH-節(jié)—5—基)_2，3，3a，4，5，IOb- TK氧吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜軍-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8-[4-氣-3-(1-輕基乙基)苯基]~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧批略并[3，4-d] [2]苯并氮雜]5 -6 (IH)-酮; (3aR, IObS) -8-異丁氧基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜適-6 (IH)-酮； (3aS, IObR) -8-異丁氧基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜苯·-6 (IH)-酮；(3aS，IObS)—8— (3—輕基 _2，3— ._ 氧—IH-節(jié)—5—基)~2~ 甲基 _2，3，3a，4，5，IOb- TK氧吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8- [3- (1-羥基丙基)苯基]-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8- [3-(1-輕基-3-甲基丁基)苯基]~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-八氧批咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草_6 (IH)-酮; (3aS, IObS) -8- [3- (1-羥基丁基)苯基]-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜￠-6 (IH)-酮； 反式-8- (4-氟-3-甲基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式-8-(4-甲氧基-3-甲基苯基)-2-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4_d][2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式-8- (3-氟-4-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式_8_ (4-甲氧基-3，5_ 二甲基苯基)-2-甲基_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; (3aS, IObS) -8- (6-甲氧基吡啶-3-基)-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8- (3-氣 ~4~ 甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, 10b- Tn 氫批口各并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮； 反式-8- (4-氟-3-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； 反式_8_ (2, 3- 二氧-1-苯并咲喃_5_基)-2-甲基_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮; 反式-2-甲基-8- (3，4，5-三氟苯基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜萆-6 (IH)-酮; 反式-8- (2-氟-5-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮；反式-8- (2, 3- 二氫-1-苯并呋喃_6_基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜+軍-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8- (2-氣~4~甲氧基苯基)-2-甲基-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫批略并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8- (4-氣~2~甲氧基苯基)-2-甲基-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫批略并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-6-甲基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜革； 1-[反式_2，3，3a，4，5，IOb-六氫吡咯并[3, 4-d] [I]苯并氮雜車_6 (IH)-基]乙酮； 反式-6-芐基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜；· 反式-2，6- 二甲基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜:ξ ；反式-8- (2, 4- 二氟苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮; 順式-7-溴_2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 1_[反式-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3, 4-d] [I]苯并氮雜J在-6 (IH)-基]_2_甲基丙-1-酮； 反式-6-[(3，4-二氯苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a，8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2_c]吡咯并[3, 4-e]氮雜軍； 反式-6- {[4- ( 二氟甲氧基)苯基]磺?；鶀 -5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜]J ； 反式-6-[(3-甲氧基苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革； 反式-6-[(3-氟苯基)磺酰基]-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜取; 反式-6-(苯磺?；?-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革; 反式-6-[(5-氯-2-噻吩基)磺?；鵠_5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜:這； 反式-6-[(4-氯苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜苯； 反式-6-[(2-甲基苯基)磺?；鵠_5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-6-[(3-氯-2-甲基苯基)磺?；鵠_5，6，7，7a，8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜； 反式-6-[(2，5-二甲氧基苯基)磺?；鵠_5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜車； 反式-6-[(4-叔丁基苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-6-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草； 反式-6-[(4-甲氧基苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜. ； 反式-6-{[4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜章； 反式-6-[(3-甲基苯基)磺酰基]_5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草；· 反式-6-{[4-(三氟甲氧基)苯基]磺酰基}-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3, 2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草； 反式-7-[3-(甲磺酰)苯基]-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯；1-{3-[反式_2，3,3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯-7-基]苯基}乙酮；(3aS, IObS) -8- {4-氣-3_[ (IS) -1-輕基乙基]苯基} ~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜攻-6 (IH)-酮；(3aS, IObS) -8- {4-氣-3_[ (IR) -1-輕基乙基]苯基} ~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜]這-6 (IH)-酮； 反式-6-[(2-甲氧基苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 2-[反式_7，7a，8，9，10, IOa-六氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4_e]氮雜]_6(5Η)_ 基磺?；鵠芐腈； 反式-6-[(4-甲基苯基)磺?；鵠_5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜這； 反式-6-[(4-氟苯基)磺酰基]-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜苯； 反式-6-(2-噻吩基磺?；?-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2_c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-6-[(3-氯苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜.； 反式-6-[(5-溴-2-噻吩基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜章； 反式-6-[(2-氟苯基)磺酰基]-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜??；反式-6-[(2-氯苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜適； 反式-6-(策基磺酰基)-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4_e]氮雜草; 反式-6-{[2-(三氟甲氧基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3, 2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草； 反式-6-{[2-(三氟甲基)苯基]磺酰基}-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革； 反式-6-{[3-(三氟甲氧基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3, 2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜:取；· 1-{3-[反式_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯-rJ-基]苯基}乙醇； 反式-7-(吡啶-3-基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯；反式_7_(卩比唳-4-基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯；反式-2-甲基_7_(卩比卩定-3-基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]吡咯； 4-[反式_2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯-7-基]-N-甲基苯甲酰胺； 反式- -甲氧基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-8-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯-10-醇； 反式-7-氯-6-甲基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜范； 反式_7_氯-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-10-溴-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯； 反式-8- (3-異丙基苯基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜攻-6 (IH)-酮； 反式-8- (3-異丙基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； 反式-2- (2-氟乙基)-8-異丁氧基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3, 4-d] [2]苯并氮雜萃-6 (IH)-酮; N-甲基-3-[反式-6-氧代-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-8-基]苯甲酰胺； N-甲基-3_[反式-2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫批咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-S-基]苯甲酰胺； 反式-7-溴_2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-2- (2-氟乙基)-8- (4-氟苯基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3, 4-d] [2]苯并氮雜M -6 (IH)-酮； 反式-8-(2-氯-3-噻吩基)_2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮； 反式-8- (3-氯-1H-卩比咯-2-基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮和反式-8-(5-氯-1H-吡咯-2-基)-2-甲基_2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜取-6 (IH)-酮; 反式-8- (2-氯-3-噻吩基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜章-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -2-甲基-8-(吡啶-2-基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4~d][I]苯并氮雜為.； 反式-2-甲基-8- (4-氧代-3，4- 二氫-2H-苯并吡喃_6_基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫·吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； 反式-9-氯-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜造； 反式-7-氯-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜軍； 順式_7_溴-9-氯-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯； 反式_7_溴-9-氯-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]批咯； 反式-9-氯-2，6-二甲基-1,2，3，3a, 4，5,6, IOb-八氫吡咯并[3, 4-d] [I]苯并氮雜 反式-9-溴-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜軍； 反式-7-苯基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7_[ (4-氟節(jié)基)氧基]-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7-(4-氟苯基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5_c]卩比咯；反式-7-(4-氟苯基)-2_甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7-(4-氟苯基)-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3, 4-d] [I]苯并氮雜;和 反式-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜―取_7_甲酸甲酯； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
16.按照權(quán)利要求1的式(Ia)化合物
17.按照權(quán)利要求16的化合物，其中 R1和R3是氫；和 R2 是氫，烷基，鹵代烷基，-(CR4aR5a)m-G1 或-(CR4aR5a) m-G2。
18.按照權(quán)利要求16的化合物，其中該化合物是反式-2-芐基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜.革_6 (IObH)-酮；順式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜雄_6 (IObH)-酮； 順式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3，5-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2，5-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2，4-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜攻-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3，4-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3-甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2，3-二甲基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜萆-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3-甲氧基芐基)-1，2，3，3&，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-2_(2-甲氧基節(jié)基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜在-6 (IObH)-酮；反式-2-(3,5-二氯芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2,5-二氯芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3-氯芐基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮；· 反式-2-(2-氯芐基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-2-(3-氟芐基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-(2-氟芐基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 3_((反式-6-氧代-1，3a, 4，5，6，IOb-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜章-2 (3H)-基)甲基)節(jié)臆； 反式-2-(2，5-二甲氧基芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2- (3, 5- 二甲氧基節(jié)基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜造-6 (IObH)-酮； 順式-2-(3,5-二氯芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜范-6 (IObH)-酮； 順式-2-(3-氯芐基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 順式-2-(3-氟芐基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜萆-6 (IObH)-酮； 順式_2_ (萘-1-基甲基)-1，2，3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜j(L-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-8-氯-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-8-氯-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜革_6 (IObH)-酮； (3aR, IObS)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜:￠: _6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-10-氯-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式- -氯_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜攻_6 (IObH)-酮； 反式-7-氯-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜洛:_6 (IObH)-酮； 反式-2_節(jié)基-9-氯-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜泰-6 (IObH)-酮； 反式-9-氯-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜_6 (IObH)-酮； 反式_8_氯-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-8-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-8，9-二氯-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜if-6 (IObH)-酮； 反式-8-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草_6 (IObH)-酮；·反式-2-芐基-7-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 順式-2-芐基-7-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜孽-6 (IObH)-酮； 反式- -氟_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氣雜在~6 (IObH)-酮；(3aS, IObS)-2-芐基-8-氟-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-7-氟-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.孽_6 (IObH)-酮；反式-2-芐基-9-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-9-氟-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜―在_6 (IObH)-酮；反式-2-芐基-10-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 順式-2-芐基-10-氟-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-10-氟-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜_6 (IObH)-酮；反式_甲基-3-((6-氧代-1，3a, 4, 5, 6, IOb-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-2(3H)_基)甲基)苯甲酸酯； 反式-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜范_6 (IObH)-酮；反式-2-(5-氯-2-氟芐基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-氟苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜―在-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-氟苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2-氟苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氣雜車-6 (IObH)-酮；反式-8-(3, 4- 二氟苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜:￠-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(4-( 二氟甲基)苯基)-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基_8_(萘-2-基)_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜. .-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-間甲苯基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜—這-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-對(duì)甲苯基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜草-6 (IObH)-酮；· 反式-2-甲基-8-(4-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(3-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-苯乙烯基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-苯基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜造-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-苯乙基-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜.衣-8-甲酸甲基酯； 反式-10-氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式_9_氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜j(1-6 (IObH)-酮； 反式_8_氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式_7_氟-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜娘-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8，10- 二甲氧基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式_8，10- 二甲氧基-1，2，3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜承-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-7- ( 二氟甲氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜M -6 (IObH)-酮；反式_7_ (二氟甲氧基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜阜-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -2-芐基-8，10- 二氟-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜 -6 (IObH)-酮； (3aR, IObS) -8，10- 二氟-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基_7_( 二氟甲氧基)-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR) -2-甲基_7_ (三氟甲氧基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮；· (3aS, IObS) -2-甲基 ~7~ ( 二氣甲氧基)_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]批略并[3, 4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-7-苯基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜j農(nóng)-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (4-氟苯基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜:-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR) -8- (4-氟苯基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜章-6 (IObH)-酮; 反式-2-芐基-8-羥基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8-(3-氟苯乙氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8- ((S) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-1-節(jié)基-8-苯乙氧基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.車—-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(哌唳-1-擬基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式_8_苯乙氧基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜在-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-氟苯乙氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氣雜幕-6 (IObH)-酮； 反式_N, 2- 二甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜jf1-8-甲酰胺；反式-2-甲基-6-氧代-N-苯乙基-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]卩比略并[3，4-c]氮雜草-8-甲酰胺； 反式-2-甲基-6-氧代-N- (3- ( 二氟甲基)苯乙基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜]5 -8-甲酰胺； 反式-2-甲基-6-氧代-N-苯基-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-8-甲酰胺； 反式-2-芐基-6-氧代-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜苯-8-甲酸甲基酯； 順式_2_節(jié)基-8-甲氧基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜卓-6 (IObH)-酮；· 反式-8- (4-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜苯-6 (IObH)-酮; 反式-2-甲基-8- (3- (二氟甲氧基)苯基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.草-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-異丁氧基苯基)~2~甲基-1，2，3，3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 順式_8_甲氧基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜_6 (IObH)-酮； 反式-2-節(jié)基-8-(1, 3, 4- B,惡二唑-2-基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比略并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-8- (2-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜M -6 (IObH)-酮; 反式-8- (4-異丙基苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-乙基苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜基-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (4- (二氟甲氧基)苯基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-8-氨基-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 順式-8-氨基-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜. !-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基_8_(卩比唳-3-基)_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-氨基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜iji _6 (IObH)-酮；順式_8_氨基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜攻_6 (IObH)-酮；反式_8_ (3-氟節(jié)氧基)-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜—這-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2-氟芐氧基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8- (2- ( 二氟甲基)節(jié)氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜:ξ -6 (IObH)-酮； 反式-8- ((S) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮；· 反式-8- ((R) -1-苯基乙氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-9-芐基-7，7a, 8，9，10，IOa-六氫吡啶并[2，3-e]吡咯并[3，4-c]氮雜孽-5(6H)_ 酮； 反式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫吡啶并[3，4-e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-7，7a, 8，9，10，IOa-六氫吡啶并[2，3-e]吡咯并[3，4-c]氮雜. _5 (6H)-酮；反式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫吡啶并[3，2-e]吡咯并[3，4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-8-((S)-1-苯基乙氧基)-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜娘-6 (IObH)-酮； 反式-8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜:ξ -6 (IObH)-酮； 反式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫吡啶并[3，2-e]吡咯并[3，4-c]氮雜取_6 (IObH)-酮；(3aS, IObS) -8- (4-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR) -8- (4-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜車-6 (IObH)-酮; (3aS, IObS) -8- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜苯-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR) -8- (3-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8，10- 二氟-2-甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS)-8-氟-2，5-二甲基-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜章-6 (IObH)-酮； 反式-8- (2-氟節(jié)氧基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式_8_仲-丁氧基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜—這-6 (IObH)-酮； 反式_8_異丁氧基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜—φ.-6 (IObH)-酮； 反式-8-(環(huán)己基甲氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.革-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2，6-二氟芐氧基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜章-6 (IObH)-酮； 反式-8_(異戍氧基)-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜·-6 (IObH)-酮； 反式-8-仲-丁氧基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜造-6 (IObH)-酮； 反式-8-(異戍氧基)~2~甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜jfl-6 (IObH)-酮； 反式-8-異丁氧基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.摩—-6 (IObH)-酮； 反式-8- (2-甲氧基苯乙氧基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-甲氧基苯乙氧基)-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜ifl-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-甲氧基苯乙氧基)-1，2，3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4_c]氮雜.在-6 (IObH)-酮； 反式-8_(環(huán)己基甲氧基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式_8_ (批唳-4-基)-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜在-6 (IObH)-酮； 反式-8-(2-甲氧基嘧啶-5-基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜革-6 (IObH)-酮; (3aR, IObS)-8-(2-氟芐氧基)-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObR)-8-(2-氟芐氧基)-1,2，3，3a, 4, 5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜.這-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS) -8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aS, IObR) -8- ((R) -1-苯基丙-2-基氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8- (2-甲氧基苯乙氧基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜車-6 (IObH)-酮； 反式-8-(噻吩-3-基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (3-(1, I,1- 二氟-2-輕基丙-2-基)苯基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-8- (3- (2-輕基丙-2-基)苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮；· 反式-8-(3-乙?；交?-5_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.草-6 (IObH)-酮； 反式-8-甲氧基-5-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜造-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基乙基)苯基)-5-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜取-6 (IObH)-酮； 反式-8-甲氧基-2，5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.衣-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-乙酸基苯基)-2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基乙基)苯基)~2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-(1-輕基乙基)苯基)~2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基丙-2-基)苯基)-2, 5- 二甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮; 反式-8-(苯并[c] [I, 2, 5] B,惡二唑-5-基)-2-甲基-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批咯并[3, 4-c]氮雜]5 -6 (IObH)-酮; 反式_8_異丙基_2_甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜阜-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (2-甲基丙-1-烯基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜I衣-6 (IObH)-酮； 反式-3- (2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜￠-8-基)苯甲醛； (3aS, 10bS)-8-氯-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜恭-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS)-8-羥基-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-環(huán)戍烯基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜難-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(3, 3, 3- 二氟丙-1-烯-2-基)_1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (5-甲基呋喃-2-基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜章-6 (IObH)-酮； 反式_8_環(huán)己基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式_8_環(huán)戍基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜.革·-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (3-氟芐氧基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜車-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (2-氟芐氧基)_2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS)-8-(3，5-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜車-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS)-8-(2，6-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS)-8-(3，4-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮；(3aS, IObS) -8- (4-氣節(jié)氧基)~2~ 甲基-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]批略并[3, 4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS)-8-(2，3-二氟芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS)-2-甲基-8-(2, 3，6-三氟芐氧基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8_(節(jié)氧基)_2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜幕-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-氟節(jié)氧基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-2-芐基-8-(4-氟苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜軍-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-氟苯基)-1，2，3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]批咯并[3，4-c]氮雜娘-6 (IObH)-酮； (3aR, IObS)-8-(4-氟苯基)-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜范-6 (IObH)-酮； (3aS, IObR)-8-(4-氟苯基)-1,2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式_8_氟-5-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜取-6 (IObH)-酮； (3aR, 10bS)-8-氟-5-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜取-6 (IObH)-酮； (3aS, IObR)-8-氟-5-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-(甲磺酰)苯基)_1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3, 4-e]氮雜.革·-6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -2-甲基-8-(3-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aR, IObR)-2-甲基-8-(3-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； N, N- 二甲基-3-(反式-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜草-8-基)苯甲酰胺； 反式-8-(2-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜章-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(2-(甲磺酰)苯基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3-乙?；交?-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜恭-6 (IObH)-酮鹽酸鹽； 反式-8-(3-乙?；交?-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3-(1-輕基乙基)苯基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 3-(反式-6-氧代-1，2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜車-8-基)節(jié)臆； 3-(反式-2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜.翁-8-基)節(jié)臆； 反式-8- (3, 6- 二氫-2H-批喃-4-基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜萆-6 (IObH)-酮; 反式-8- (3, 6- 二氫-2H-卩比喃-4-基)-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3, 4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4-氟苯氧基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式_8_異丁基-2-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜—這-6 (IObH)-酮； 反式-8-(3，5-二甲基異噁唑-4-基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜革-6 (IObH)-酮； 反式-8-(4，4-二甲基環(huán)己基氧基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比咯并[3, 4-c]氮雜M -6 (IObH)-酮; 反式-8-(3-氧代-2，3-二氫-1H-卻-5-基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； (3aS, 10bS)-8-(3-((S)-l-羥基乙基)苯基)_2_ 甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]·吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6(10bH)-酮; (3aS, 10bS)-8-(3-((R)-l-羥基乙基)苯基)_2_ 甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6(10bH)-酮; 反式-8-(3-(乙磺?；?苯基)-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜jfl-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8- (3-氧代-2，3- 二氫-1H-卻-5-基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-羥基乙基)苯基)-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜.車-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3- (2-輕基乙基)苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3, 4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-8-(3-(乙磺?；?苯基)-2_甲基-1，2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IObH)-酮; 反式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，5-六氫萘并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6(12bH)-酮； 反式-1, 2，3，3a, 4，5-六氫萘并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜;$ -6 (12bH)-酮； 反式-1，2，3，3a, 4，5，8，9，10，11-十氫萘并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革-6(12bH)-酮； 反式-8-(四氫-2H-卩比喃-4-基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IObH)-酮； 反式-2-甲基-8-(四氫-2H-吡喃-4-基)-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜車-6 (IObH)-酮; (3aS, IObS) -8-(芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜:ξ -6 (IObH)-酮； (3aS, IObS) -8- (2-甲氧基苯基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮；反式-8-(2，6-二氟苯基)-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4_c]氮雜—落-6 (IObH)-SM ； (3aS, IObS) -8-(環(huán)丙基甲氧基)~2~甲基-1, 2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[e]卩比略并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮; (3aS, IObS) -8- (3-乙?；交?-2-甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮； 順式_8_氟-9-甲基-1，2, 3, 3a, 4，5-六氫苯并[c]卩比咯并[3，4-e]氮雜—這-6 (IObH)-酮； 反式-8- (3, 5- 二甲基-1，2-卩惡唑-4-基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫批咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜. -6 (IH)-酮；· (3aS, 1(^幻-8-{3-[(1幻-1-羥基乙基]苯基}-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； (3aS, 1(^幻-8-{3-[(11 )-1-羥基乙基]苯基}-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜.草-6 (IH)-酮； 反式-8- (5-乙酰基-2-噻吩基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式-8-(異丁基氨基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮; 反式-2-甲基-8-(哌卩定-1-基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； 反式-8- (4-氟-2-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-8- (5-氟-2-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； 反式_8_ (5-異丙基-2-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d][2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式-8-(2-甲氧基-4-甲基苯基)-2-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4_d][2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式_8_ (2, 4- 二甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； (3aS, 10bS)-8-[3-(l-羥基-2-甲基丙基)苯基]_2_ 甲基 _2，3，3a, 4, 5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮； 反式-8-[ (E) -2-環(huán)丙基乙烯基]-2-甲基-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3, 4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮；(3aS, IObS) ~2~ 甲基—8— (3—氧代—2, 3— _-S1 —IH-卻 ~5~ 基)~2, 3, 3a, 4, 5, IOb- 7\sL吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮；(3aS, IObS) -8-[4-氣-3-(1-輕基乙基)苯基]~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧批略并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; (3aR, IObS) -8-異丁氧基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； (3aS, IObR) -8-異丁氧基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜適-6 (IH)-酮；(3aS, IObS)—8— (3—輕基—2, 3— _-S1 —IH-卻 ~5~ 基)~2~ 甲基—2, 3, 3a, 4, 5, IOb- 7\sL吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜軍-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8- [3- (1-羥基丙基)苯基]-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮;· (3aS, IObS) -8- [3-(1-輕基-3-甲基丁基)苯基]~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-八氧批咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; (3aS, IObS) -8- [3- (1-羥基丁基)苯基]-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜.草-6 (IH)-酮； 反式-8- (4-氟-3-甲基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； 反式-8-(4-甲氧基-3-甲基苯基)-2-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4_d][2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; 反式-8- (3-氟-4-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式_8_ (4-甲氧基-3，5_ 二甲基苯基)-2-甲基_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -8- (6-甲氧基吡啶-3-基)-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮; (3aS, IObS) -8- (3-氣 ~4~ 甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, 10b- Tn 氫批口各并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-8- (4-氟-3-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜暴-6 (IH)-酮； 反式_8_ (2, 3- 二氧-1-苯并咲喃_5_基)-2-甲基_2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氧卩比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜 -6 (IH)-酮； 反式-2-甲基-8- (3，4，5-三氟苯基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜:ξ -6 (IH)-酮； 反式-8- (2-氟-5-甲氧基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-8- (2, 3- 二氫-1-苯并呋喃_6_基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮；(3aS，IObS) -8- (2_ 氣 ~4~ 甲氧基苯基)~2~ 甲基 _2，3，3a，4，5，IOb-六氫 P比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮； (3aS，IObS) _8_ (4_ 氣 ~2~ 甲氧基苯基)~2~ 甲基 _2，3，3a，4，5，IOb-六氫 P比略并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮； 反式-8- (2, 4- 二氟苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮;(3aS, IObS) -8- {4-氣-3_[ (IS) -1-輕基乙基]苯基} ~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜章-6 (IH)-酮；(3aS, IObS) -8- {4-氣-3_[ (IR) -1-輕基乙基]苯基} ~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮；· 反式-8- (3-異丙基苯基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜·-6 (IH)-酮； 反式-8- (3-異丙基苯基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-6 (IH)-酮； 反式-2- (2-氟乙基)-8-異丁氧基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3, 4-d] [2]苯并氮雜:￠-6 (IH)-酮； N-甲基-3-[反式-6-氧代-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜草-8-基]苯甲酰胺； N-甲基-3_[反式-2-甲基-6-氧代-1，2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫批咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜: -S-基]苯甲酰胺； 反式-2- (2-氟乙基)-8- (4-氟苯基)-2, 3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3, 4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； 反式-8-(2-氯-3-噻吩基)-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4_d] [2]苯并氮雜-6 (IH)-酮； 反式-8- (3-氯-1H-卩比咯-2-基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜.取_6 (IH)-酮和反式_8_ (5-氯-1H-卩比咯-2_基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜+取-6 (IH)-酮； 反式-8- (2-氯-3-噻吩基)-2-甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫卩比咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮； (3aS, IObS) -2-甲基-8-(吡啶-2-基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜革-6 (IH)-酮；或 反式-2-甲基-8- (4-氧代-3，4- 二氫-2H-苯并吡喃_6_基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4-d] [2]苯并氮雜￠-6 (IH)-酮; 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
19.按照權(quán)利要求1的式(Ib)的化合物
20.按照權(quán)利要求19的化合物，其中 R1和R3是氫；和 R2 是氫，烷基，鹵代烷基，-(CR4aR5a)m-G1 或-(CR4aR5a) m-G2。
21.按照權(quán)利要求19的化合物，其中該化合物是 反式-2-芐基_1，2，3，3a, 5，6-六氫苯并[c]吡咯并[3，4_e]氮雜革-4 (IObH)-酮；反式-1，2，3，3a, 5，6-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜:$ _4 (IObH)-酮；或反式-2- (2，3- 二氯苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 5，6-六氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-4(10bH)_ 酮； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
22.按照權(quán)利要求1的式(Ic)的化合物
23.按照權(quán)利要求22的化合物，其中該化合物是 反式-2-芐基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革； 反式-2-芐基-5-(3-氟苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜適； 反式-2-芐基-5- (2，3- 二氯苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-2-芐基-5- (2，5- 二氯苯基磺酰基)-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜:； 反式-2-芐基-5-(2-溴苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜苯；· 反式-2-芐基-5-(3-溴苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草; 反式-2-芐基-5-(萘-1-基磺酰基)-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜.； 反式-2-節(jié)基-5- (3-氯-4-氟苯基橫酸基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3，4-e]氮雜車； 反式-2-芐基-5- (2，5- 二甲氧基苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革; 反式-2-芐基-5- (3-(三氟甲基)苯磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜革； 反式-2-芐基-5-(2，5-二甲基苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5,6, IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜萆; 反式-2-芐基-5-(3-甲氧基苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜革； 反式-2-芐基-5- (2- 二氯苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜幕； 反式-2-芐基-5-(3-氯苯基磺?；?-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜革; 反式-2-芐基-5- (2-氰基苯基磺?；?-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜； 反式-5-(3-氟苯基磺酰基)_1，2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜草; 反式-2-甲基-5-(苯磺酰基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]批咯并[3, 4-e]氮雜苡； 順式-2-甲基-5-(苯磺酰基)-1，2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]風(fēng)雜Jp·； 反式-5- (3-氟苯基橫酸基)-2- (4-甲氧基節(jié)基)-1, 2, 3, 3a, 4, 5, 6, IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草； 反式-2-(4-氟芐基)-5-(3-氟苯基磺酰基)_1，2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[c]吡咯并[3，4-e]氮雜]5 ； 反式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3，4-d] [I, 2]苯并硫氮雜$ 6，6- 二氧化物； 反式-6-[(3，4-二氯苯基)磺酰基]-5，6，7，7a，8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2_c]吡咯并[3, 4-e]氮雜. ； 反式-6- {[4- ( 二氟甲氧基)苯基]磺?；鶀 -5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3, 2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜革； 反式-6-[(3-甲氧基苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡·咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-6-[(3-氟苯基)磺酰基]-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜.； 反式-6-(苯磺酰基)-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜:Φ ; 反式-6-[(5-氯-2-噻吩基)磺?；鵠_5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革； 反式-6-[(4-氯苯基)磺酰基]-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜雄； 反式-6-[(2-甲基苯基)磺酰基]_5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜章； 反式-6-[(3-氯-2-甲基苯基)磺?；鵠_5，6，7，7a，8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜苯； 反式-6-[(2，5-二甲氧基苯基)磺酰基]_5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜:ξ!； 反式-6-[(4-叔丁基苯基)磺酰基]-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜車； 反式-6-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草； 反式-6-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革； 反式-6-{[4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-6-[(3-甲基苯基)磺酰基]_5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜fi ； 反式-6-{[4-(三氟甲氧基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-6-[(2-甲氧基苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草；2-[反式-7，7a，8，9，10, IOa-六氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4_e]氮雜巧:_6(5Η)_基磺?；鵠芐腈； 反式-6-[(4-甲基苯基)磺?；鵠_5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜:； 反式-6-[(4-氟苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜車； 反式-6-(2-噻吩基磺?；?-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2_c]吡咯并[3，4-e]氮雜草；·· 反式-6-[(3-氯苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草； 反式-6-[(5-溴-2-噻吩基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜苯； 反式-6-[(2-氟苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜取； 反式-6-[(2-氯苯基)磺?；鵠-5，6，7，7a, 8，9，10, IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜雄； 反式-6-(苯基磺?；?-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4_e]氮雜軍; 反式-6-{[2-(三氟甲氧基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3, 2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草； 反式-6-{[2-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3，2-c]吡咯并[3，4-e]氮雜:$ ； 反式-6-{[3-(三氟甲氧基)苯基]磺?；鶀-5，6，7，7a，8，9，10，IOa-八氫吡啶并[3, 2-c]吡咯并[3, 4-e]氮雜草； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
24.按照權(quán)利要求1的式(Id)的化合物
25.按照權(quán)利要求24的化合物，其中 R\ R3, R18和R19是氫；和 R2 是氫，烷基，鹵代烷基，-(CR4aR5a)m-G1 或-(CR4aR5a) m-G2。
26.按照權(quán)利要求25的化合物，其中 R2是氫或甲基。
27.按照權(quán)利要求24的化合物，其中該化合物是 反式-2-芐基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-9-氯-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 順式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-2-節(jié)基-8-氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-8-苯基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-8-氟-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-9-溴-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-9-苯基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； (3aR, IObS) -9-氯-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； (3aR, IObS) _9_ 氣 ~2~ 甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4, 5-c]批咯； (3aR, 10bS)-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； ·2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3，，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡啶；反式-2-芐基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3’，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡啶； 反式-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3’，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡啶；反式-2-甲基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-吡咯并[3’，4’ 4，5]噁庚英并[2，3_b]吡啶； (3aR, IObS) -2, 3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； (3aS, IObR)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯；反式-10-甲氧基_2，3，3a，4，5，IOb-六氫_1H_[1]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯；或 反式-10-甲氧基-2-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫_1Η_[1]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-8-甲氧基_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7-氟_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-9-( 二氟甲氧基)-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7，9- 二氟-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c] fl比咯； 順式_9_氟-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7-( 二氟甲氧基)-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-9-氟-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-10-氟-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 順式_7，10- 二氟-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c] fl比咯； 反式-7，10- 二氟-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c] fl比咯； 反式-9-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 順式-7-氯_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 順式-7-溴_2，3，3a，4，5，IOb-六氫_1Η_[1]苯并噁庚英并[4，5_c]吡咯； 反式-7-[3-(甲磺酰)苯基]-2，3，3a，4，5，IOb-六氫_1Η_[1]苯并噁庚英并[4，5_c]吡咯； 1-{3-[反式_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯_7_基]苯基}乙酮； 1-{3-[反式_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯_7_基]苯基}乙醇； 反式-7-(吡啶-3-基)-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯；反式-7-(卩比唳-4-基)_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯；反式-2-甲基_7_(卩比卩定-3-基)-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]吡咯； ·4-[反式-2，3，3a，4，5，IOb-六氫_1Η_[1]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯-7-基]-N-甲基苯甲酰胺； 反式-7-甲氧基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-8-甲基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-2，3，3a，4，5，IOb-六氫_1Η_[1]苯并噁庚英并[4，5_c]吡咯-10-醇； 反式-7-氯_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-10-溴-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7-溴_2，3，3a，4，5，IOb-六氫_1Η_[1]苯并噁庚英并[4，5_c]吡咯； 順式-7-溴-9-氯-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7-溴-9-氯-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯； 反式-7-苯基-2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7_[ (4-氟節(jié)基)氧基]_2，3，3a，4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7-(4-氟苯基)-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5_c]卩比咯；反式-7-(4-氟苯基)-2_甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7-苯基-2，3，3a, 4，5，IOb-六氫-1H-[I]苯并噁庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7_[ (4-氟節(jié)基)氧基]-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]吡咯； 反式-7-(4-氟苯基)-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]卩比咯；或反式-7-(4-氟苯基)-2_甲基-2，3, 3a, 4, 5, IOb-六氫-1H-[I]苯并卩惡庚英并[4，5-c]·吡咯； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
28.按照權(quán)利要求1的式(Ih)的化合物
29.按照權(quán)利要求28的化合物，其中該化合物是 反式-2-芐基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫苯并[b]吡咯并[3，4-d]氮雜??； 反式-6-甲基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜$ ; 1-[反式_2，3，3a，4，5，IOb-六氫吡咯并[3, 4-d] [I]苯并氮雜_6 (IH)-基]乙酮； 反式-6-芐基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜軍； 反式-2，6- 二甲基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜； 1-[反式_2，3，3a，4，5，IOb-六氫吡咯并[3，4_d] [I]苯并氮雜范-6 (IH)-基]-2-甲基丙-1-酮； 反式-7-氯-6-甲基-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜$ ； 反式-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜:￠1:； 反式-9-氯-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜車； 反式-7-氯-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜革； 反式-9-氯-2，6-二甲基-1，2，3，3a, 4，5,6, IOb-八氫吡咯并[3, 4-d] [I]苯并氮雜—孽反式-9-溴-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜U ； 反式-7-(4-氟苯基)-1，2，3，3a，4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3, 4-d] [I]苯并氮雜|!;或 反式-1, 2，3，3a, 4，5，6，IOb-八氫吡咯并[3，4-d] [I]苯并氮雜_7_甲酸甲酉旨； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
30.按照權(quán)利要求1的式(Ii)的化合物
31.按照權(quán)利要求30的化合物，其中該化合物是 反式-2-芐基-1，2，3，3a, 4，IOb-六氫苯并[b]吡咯并[3，4-d]氮雜幕_5 (6H)-酮； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
32.按照權(quán)利要求1的式(Ie)的化合物
33.按照權(quán)利要求32的化合物，其中該化合物是 反式-8-芐基-6，6a, 7，8，9，9a-六氫吡咯并[3，4-e]噻吩并[3，2-c]氮雜軍-4(5H)_ 酮；或 反式-6，6a, 7，8，9，9a-六氫吡咯并[3，4-e]噻吩并[3，2-c]氮雜革_4 (5H)-酮； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
34.按照權(quán)利要求1的式(If)的化合物
35.按照權(quán)利要求34的化合物，其中該化合物是 反式-2-芐基-2，3，3a, 4，5，Ilc-六氫[I]苯并噻吩并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜草-6 (IH)-酮;或 反式-2，3，3a, 4，5，Ilc-六氫[I]苯并噻吩并[2，3-c]吡咯并[3，4-e]氮雜革-6 (IH)-酮； 或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
36.治療或預(yù)防5-HT2。受體、5-HT6受體或5-HT2。與5_HT6受體兩者調(diào)節(jié)的病癥、障礙或缺陷的方法，其中該病癥、障礙或缺陷選自認(rèn)知功能障礙，注意力缺陷/機(jī)能亢進(jìn)綜合征，人格障礙，情感障礙，運(yùn)動(dòng)或運(yùn)動(dòng)原障礙，偏頭痛，睡眠障礙，攝食障礙，胃腸機(jī)能紊亂，與神經(jīng)變性相關(guān)的疾病，成癮性疾病，肥胖癥，糖尿病，牛皮癬或眼睛高血壓癥，該方法包括 給予治療有效量的權(quán)利要求15的化合物或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物。
37.治療選自下列的5-HT%受體調(diào)節(jié)的障礙或病癥的方法雙相性精神障礙，抑郁癥，焦慮癥，精神分裂癥，精神分裂癥的認(rèn)知缺陷，強(qiáng)迫性的強(qiáng)制障礙，偏頭痛，癲癇，物質(zhì)濫用，進(jìn)食障礙，肥胖癥，糖尿病，性功能障礙/勃起功能障礙，睡眠障礙，牛皮癬，帕金森氏癥，疼痛和脊髓損傷，疼痛，膀胱功能障礙/尿失禁，戒煙，眼睛高血壓癥和阿爾茨海默氏病，所述方法包括給予需要其的患者權(quán)利要求15的化合物或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物的步驟。
38.按照權(quán)利要求37的方法，其中5-HT%受體調(diào)節(jié)的障礙是精神分裂癥或精神分裂癥的認(rèn)知缺陷，所述方法包括給予需要其的患者權(quán)利要求15的化合物或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物的步驟。
39.治療選自下列的5-HT6受體調(diào)節(jié)的障礙的方法記憶和認(rèn)知能力和學(xué)習(xí)缺陷，阿爾茨海默氏病，年齡相關(guān)的認(rèn)知衰退，輕度認(rèn)知損害，注意力缺陷/機(jī)能亢進(jìn)綜合征，精神分裂癥，精神分裂癥的認(rèn)知缺陷，抑郁癥，焦慮癥，強(qiáng)迫性的強(qiáng)制障礙，帕金森氏癥，癲癇，偏頭痛，睡眠障礙，厭食，貪食癥，過敏性腸綜合征，中風(fēng)，脊椎或頭創(chuàng)傷和頭損傷，藥物成癮和肥胖癥，所述方法包括給予需要其的患者權(quán)利要求15的化合物或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物的步驟。
40.藥物組合物，其包含治療有效量的權(quán)利要求15的化合物或其可藥用鹽、酰胺或前體藥物與一或多種可藥用載體相結(jié)合。
41.制備(3aS,IObS) -8-氯 _2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜$ -6 (IObH)-酮二苯甲酰基-D-酒石酸鹽(dibenzyoyl-D-tartarte)的方法,包括 (a)將二苯甲?；?D-酒石酸(1.05當(dāng)量)和甲醇混合； (b)加入反式-8-氯-2-甲基-1，2,3, 3a, 4, 5-六氫苯并[e]卩比咯并[3，4-c]氮雜-6 (IObH)-酮(O. 10-0. 15當(dāng)量)的甲醇溶液； (c)用(3aS，IObS)-8-氯-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜ft _6(10bH)-酮播種該溶液，其中該晶種化合物是在連續(xù)途徑中、以較小批量的重復(fù)提高對(duì)映體過量的相同順序獲得的； (d)慢慢地加入額外的溶于甲醇中的反式-8-氯-2-甲基-1,2，3，3a,4, 5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜 15 -6 (IObH)-酮(O. 85-0. 90 當(dāng)量);和 (e)將得到的混合物攪拌一段時(shí)間，產(chǎn)生結(jié)晶，分離晶體(3aS，10bS)-8-氯-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜取_6 (IObH)-酮二苯甲?；?D-酒石酸鹽(dibenzyoy l-D-tartarte )。
42.制備(3aS，IObS)_8_ 羥基-2-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜:ξ _6 (IObH)-酮的方法，包括 (a)將醋酸鈀(II)(O. 04當(dāng)量)、2_ 二-叔丁基膦基-3，4，5，6-四甲基-2’，4’，6’-三異丙基-1，I’ -聯(lián)苯(0. 05當(dāng)量)、碳酸銫(1. 5當(dāng)量)和(3aS，IObS)-8-氯-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜:$ -6 (IObH)-酮(I當(dāng)量)混合； (b)將苯甲醇(20當(dāng)量)的甲苯溶液加入到醋酸鈀(II)、2_二-叔丁基膦基-3，4，5，6-四甲基-2’，4’，6’-三異丙基-1，I’-聯(lián)苯、碳酸銫和(3aS, IObS)-8-氯-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜:_6 (IObH)-酮的混合物中； (c)分離(3aS,IObS) -8-(芐氧基)-2-甲基-1，2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜革-6 (IObH)-酮； (d)將(3aS,IObS) -8-(芐氧基)-2-甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3, 4-c]氮雜軍-6 (IObH)-酮與催化劑JM UK#3 (10重量％，按干物質(zhì)計(jì)算，催化劑在50. 9%水中)和甲醇合并，并將該混合物氫化5分鐘至24小時(shí)；和 (e)分離(3aS,IObS) _8_ 羥基 _2_ 甲基-1, 2，3，3a, 4，5-六氫苯并[e]吡咯并[3，4-c]氮雜草-6 (IObH)-酮。
全文摘要
本申請(qǐng)涉及式(I)的芳基和雜芳基稠合的十氫吡咯并氮雜、八氫噁庚英并吡咯、八氫吡咯并硫氮雜二氧化物、十氫環(huán)庚烷并[c]吡咯和八氫環(huán)庚烷并[c]吡咯衍生物其中R1、R2、R3、R4、R5、A、Y1、Y2和Y3如說明書所定義。本申請(qǐng)還涉及包含這種化合物的組合物、制備這種化合物的方法和使用這種化合物和組合物治療疾病癥狀的方法和鑒定這種化合物的方法。
文檔編號(hào)A01N43/46GK103002735SQ201080068138
公開日2013年3月27日 申請(qǐng)日期2010年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月21日
發(fā)明者I.阿克里托普羅-贊澤, W.布拉耶, S.W.久里奇, N.S.威爾遜, S.C.特納, A.W.克魯格爾, A-L.雷洛, S.謝卡, D.S.維爾希, H.趙, J.甘達(dá)里拉, A.F.加西基, H.李, C.M.湯普遜, M.張 申請(qǐng)人:Abbvie 公司, 雅培股份有限兩合公司