專利名稱：甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺蟲劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于防治農(nóng)業(yè)害蟲的農(nóng)藥，涉及一種有效活性成分為甲氨基阿維菌素苯甲 酸鹽和噻嗯菊酯的復(fù)配殺蟲劑。
背景技術(shù)：
農(nóng)業(yè)生產(chǎn)為人類的基本生存提供了保障，植物保護(hù)是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中最普遍的一項(xiàng)農(nóng) 事活動(dòng)，而噴灑化學(xué)農(nóng)藥則是植物保護(hù)手段中對(duì)病、蟲、草等有害生物害防治最為快速、最 為經(jīng)濟(jì)的有效手段，在可預(yù)見(jiàn)的歷史時(shí)期內(nèi)不可替代。我國(guó)旱地作物主要有蔬菜、茶葉、果 樹(shù)、棉花、玉米、麥類、牧草等。這些旱地作物在其生長(zhǎng)過(guò)程中都會(huì)受到病蟲草等有害生物不 同程度的侵襲，為了作物的產(chǎn)量和質(zhì)量都有所提高，不可避免地要使用農(nóng)藥。隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和社會(huì)的進(jìn)步，由于人類的活動(dòng)，尤其是工農(nóng)業(yè)的生產(chǎn)，全球的環(huán) 境污染越來(lái)越嚴(yán)重，嚴(yán)重影響了人們的身體健康和正常生活。因此，環(huán)境污染與環(huán)境保護(hù)， 已被提上了議事日程；隨著農(nóng)用化學(xué)物質(zhì)如化肥、農(nóng)藥的大量使用，有害物質(zhì)在土壤和水體 中聚集，并進(jìn)入農(nóng)作物和牲畜體內(nèi)。這些都會(huì)影響人類食品的生產(chǎn)，對(duì)環(huán)境資源、食品和人 體健康產(chǎn)生的各種危害日益加劇。農(nóng)藥對(duì)農(nóng)產(chǎn)品的污染，主要由農(nóng)藥殘留的毒性所致。一 般農(nóng)藥或多或少都有毒性，大量施用農(nóng)藥后，有一小部分黏附在農(nóng)產(chǎn)品表面，起防治病蟲害 的作用；而大部分散落土壤中，其中一部分通過(guò)一系列的外界環(huán)境條件和微生物的作用，使 其轉(zhuǎn)化，分解乃至消失；其余部分溶于水后被根吸收，但仍有少部分農(nóng)藥殘留在土壤中，或 殘留在農(nóng)產(chǎn)品體內(nèi)，形成農(nóng)藥殘留毒性的危害，或滲入地下水中。因此，限制農(nóng)藥的殘留量， 制定農(nóng)藥殘留允許標(biāo)準(zhǔn)和篩選出低毒低殘留的農(nóng)藥是農(nóng)藥使用與管理的有效措施。長(zhǎng)期以來(lái)，人們主要依賴有機(jī)殺蟲劑來(lái)防治這些作物害蟲，特別是單一農(nóng)藥的使 用不可避免地造成它對(duì)各種殺蟲劑產(chǎn)生不同程度的抗性。擬除蟲菊酯類農(nóng)藥是一類具有高 效、低毒、環(huán)境中易于分解的殺蟲劑。對(duì)害蟲具有驅(qū)避、擊倒、毒殺等作用。由于害蟲的暴發(fā)， 多次、大劑量用藥時(shí)，就會(huì)使小菜蛾、菜青蟲、棉鈴蟲等害蟲對(duì)以上單劑抗性發(fā)展速度增快。甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectin benzoate, CAS :137512-74-4)含有 Bla 和 Blb兩個(gè)有效組分，是由阿維菌素為原料經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的一種大環(huán)內(nèi)酯類化合物。 作用機(jī)制是通過(guò)激活蟲體肌肉內(nèi)M受體，使蟲體肌肉發(fā)生痙攣性收縮并導(dǎo)致麻痹癱瘓而排 出體外。主要是胃毒作用，兼有一定的觸殺作用。甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽適用于棉花、蔬 菜、煙草上防治鱗翅目、同翅目、鞘翅目及其他害蟲。如棉花害蟲棉鈴蟲，兼治棉蚜、薊馬的 防治；蔬菜害蟲菜青蟲、桃蚜、小菜蛾的防治；花生、大豆害蟲尺蛾、豆甲、頂燈蛾、葉蟬的防 治。且在土壤和環(huán)境中易降解無(wú)殘留，不污染環(huán)境，在常規(guī)劑量范圍內(nèi)對(duì)有益昆蟲及天敵、 人、畜安全，可與大部分農(nóng)藥混用。噻嗯菊酯(kadethrine，CAS :58769-20-3)，主要用于防治衛(wèi)生害蟲，有較高的擊 倒作用，故常和有殺死活性的農(nóng)藥混用，但熱穩(wěn)定性差。農(nóng)藥復(fù)配是提高防效和擴(kuò)大防治對(duì)象、減緩害蟲抗藥性、減少污染、降低農(nóng)藥殘留 的一種有效方法，目前，針對(duì)甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和噻嗯菊酯的復(fù)配殺蟲劑還未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對(duì)甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和噻嗯菊酯單劑使用成本較高 和容易使害蟲產(chǎn)生抗性等問(wèn)題，提供一種由甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和噻嗯菊酯的復(fù)配殺 蟲劑。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺蟲 劑，包括有效活性成分、助劑以及溶劑，其特征在于有效活性成分占成品藥劑的重量百分 比為0. 5 60%，所述的有效活性成分由甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和噻嗯菊酯組成，甲氨 基阿維菌素苯甲酸鹽在有效活性成分中的重量百分比為0. 1 90%。在本發(fā)明涉及的復(fù)配殺蟲劑中在成品藥劑中助劑和溶劑的重量百分比分別為 5 40%禾口 5 93%。在本發(fā)明涉及的復(fù)配殺蟲劑中所述的助劑為制備乳油或微乳劑或水懸浮劑農(nóng)藥 的常規(guī)助劑；所述的溶劑為制備乳油或微乳劑或水懸浮劑農(nóng)藥的常規(guī)溶劑。在本發(fā)明涉及的復(fù)配殺蟲劑中所述的成品藥劑的劑型為乳油或微乳劑或水懸浮 劑。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于將擬除蟲菊酯類殺蟲劑噻嗯菊酯與大環(huán)類酯類殺蟲劑甲氨基 阿維菌素苯甲酸鹽進(jìn)行復(fù)配后，與現(xiàn)有單劑使用相比，明顯增效，大大提高了殺蟲活性，擴(kuò) 大了殺蟲譜，減緩了害蟲抗藥性，大幅度降低了用藥成本；同時(shí)由于噻嗯菊酯、甲氨基阿維 菌素苯甲酸鹽這兩類藥劑都具有易降解的特性，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺 蟲劑在環(huán)境中較易降解，減少了污染、降低了農(nóng)藥殘留。
具體實(shí)施例方式以下各實(shí)施例中涉及的藥劑均由97%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的原藥和90%噻 嗯菊酯的原藥配制。實(shí)施例1 5%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯乳油的配制(有效藥物成分中甲氨基阿維 菌素苯甲酸鹽原藥與噻嗯菊酯原藥重量之比為1 4)助劑選擇DMF、農(nóng)乳0206、農(nóng)乳2201。溶劑選擇甲苯。將各組分按下列照重量百分比備料甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽；噻嗯菊酯4% ；DMF 5% ；農(nóng)乳1205 5% ；農(nóng)乳 0206 5% ；溶劑甲苯，加至IOOgo制備過(guò)程將噻嗯菊酯用丙酮溶解，再依次加入甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、DMF，農(nóng) 乳1205、農(nóng)乳0206，然后用甲苯填充至100%，將上述混合物在容量瓶混合均勻即成5%甲 氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯乳油。實(shí)施例2 10%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯水懸浮劑的配制(有效藥物成分中甲氨 基阿維菌素苯甲酸鹽原藥與噻嗯菊酯原藥重量之比為1 9):
助劑選擇木質(zhì)素磺酸鈉、0P-10 ；CMC ；有機(jī)硅酮；乙二醇。溶劑選擇水。將各組分按照下列重量百分比備料甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽；噻嗯菊酯9% ；木質(zhì)素磺酸鈉10.0% ；0P-10 5. 0% ；增稠劑CMC :1. 0% ；消泡劑有機(jī)硅酮0. 01% ；防凍劑乙二醇8. 0% ；水加至IOOgo制備過(guò)程將甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、噻嗯菊酯、木質(zhì)素磺酸鈉、0P-10、增稠劑 CMC、消泡劑有機(jī)硅酮、防凍劑乙二醇按上述比例置于反應(yīng)釜中，用水加至100%混合均勻， 再將混合物引入砂磨機(jī)中碾磨至物料細(xì)度為1 5 μ m ；碾磨后混合均勻即成水懸浮劑。實(shí)施例3 2%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯微乳劑的配制(有效藥物成分中甲氨基阿 維菌素苯甲酸鹽與噻嗯菊酯原藥重量之比為1 1) 甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽1 %，噻嗯菊酯1 %，溶劑5 20 %，助溶劑1 10 %，乳 化劑5 30 %，水補(bǔ)足100 %。配制方法把上述組分原藥用溶劑、助溶劑溶解，加入乳化劑混合均勻，最后在攪 拌狀態(tài)下加入水，得到均相透明的產(chǎn)品。實(shí)施例4 試驗(yàn)藥液97%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥；90%噻嗯菊酯原藥；甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與噻嗯菊酯混配(重量之比為1 1)。供試?yán)ハx2齡小菜蛾和菜青蟲幼蟲(江蘇省農(nóng)業(yè)科學(xué)院室內(nèi)飼養(yǎng))；測(cè)定方法浸蟲法。試驗(yàn)方法1)甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥和噻嗯菊酯原藥對(duì)小菜蛾的毒力分別進(jìn)行測(cè)定 將上述單劑和復(fù)配劑試驗(yàn)藥液分別稀釋成5個(gè)濃度梯度，將2齡小菜蛾幼蟲或菜青蟲幼蟲 20頭浸入各濃度梯度的藥液中15秒，取出然后晾干，然后接入放有新鮮無(wú)污染菜葉的培養(yǎng) 皿中，每處理3次重復(fù)。同時(shí)以清水作為對(duì)照處理。M小時(shí)后檢查活蟲數(shù)，計(jì)算校正死亡 率，以濃度對(duì)數(shù)值及死亡幾率值計(jì)算致死中濃度(LC5tl)。由單劑和復(fù)配劑的LC5tl計(jì)算共毒 系數(shù)CTC，結(jié)果參見(jiàn)表1。表1各單劑和復(fù)配劑對(duì)小菜蛾的毒力測(cè)定
藥劑回歸方程24 小時(shí) LC50Cug ml'1)共毒系數(shù)*甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽Y=I .8675X+5.5986(r=0.9965)0.48噻嗯菊酯Y=2.6093x-1.5358(r=0.9880)319.72甲氨基阿維菌素苯甲酸 鹽噻嗯菊酯(1: 1)Y=I .7732X+5.3050(r=0.9966)0.67143 2)甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥和噻嗯菊酯原藥對(duì)菜青蟲的毒力分別進(jìn)行測(cè)定 將上述單劑和復(fù)配劑試驗(yàn)藥液分別稀釋成5個(gè)濃度梯度，將2齡小菜蛾幼蟲或菜青蟲幼蟲20頭浸入各濃度梯度的藥液中15秒，取出然后晾干，然后接入放有新鮮無(wú)污染菜葉的培養(yǎng) 皿中，每處理3次重復(fù)。同時(shí)以清水作為對(duì)照處理。M小時(shí)后檢查活蟲數(shù)，計(jì)算校正死亡 率，以濃度對(duì)數(shù)值及死亡幾率值計(jì)算致死中濃度(LC5tl)。由單劑和復(fù)配劑的LC5tl計(jì)算共毒 系數(shù)CTC，結(jié)果參見(jiàn)表表2。表2各單劑和復(fù)配劑對(duì)菜青蟲的毒力測(cè)定
權(quán)利要求
1.一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺蟲劑，包括有效活性成分、助劑以及 溶劑，其特征在于有效活性成分占成品藥劑的重量百分比為0. 5 60%，所述的有效活性 成分由甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和噻嗯菊酯組成，其中甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽在有效活 性成分中的重量百分比為0. 1 90%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺蟲劑，其特征在 于在成品藥劑中助劑和溶劑的重量百分比分別為5 40%和5 93%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺蟲劑，其特征 在于所述的助劑為制備乳油或微乳劑或水懸浮劑農(nóng)藥的常規(guī)助劑；所述的溶劑為制備乳 油或微乳劑或水懸浮劑農(nóng)藥的常規(guī)溶劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺蟲劑，其特征在 于所述的成品藥劑的劑型為乳油或微乳劑或水懸浮劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽噻嗯菊酯復(fù)配殺蟲劑，包括有效活性成分、助劑以及溶劑，其特征在于有效活性成分占成品藥劑的重量百分比為0.5～60％，所述的有效活性成分由甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和噻嗯菊酯組成，其中甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽在有效活性成分中的重量百分比為0.1～90％。其優(yōu)點(diǎn)是將噻嗯菊酯與甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽進(jìn)行復(fù)配后，與傳統(tǒng)的單劑使用相比，明顯增效，大大提高了殺蟲活性，擴(kuò)大了殺蟲譜，減緩了害蟲抗藥性，大幅度降低了用藥成本；由于有效活性成分中的兩類藥劑都具有易降解的特性，復(fù)配后的殺蟲劑在環(huán)境中也較易降解，減少了污染、降低了農(nóng)藥殘留。
文檔編號(hào)A01N53/04GK102057942SQ20111000638
公開(kāi)日2011年5月18日 申請(qǐng)日期2011年1月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月13日
發(fā)明者劉賢金, 張志勇, 王冬蘭 申請(qǐng)人:江蘇省農(nóng)業(yè)科學(xué)院