專利名稱：一種三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用。背景技術：
在新開發(fā)的農藥化合物中，大約有百分之九十的農藥品種含有雜環(huán)的化合物，而含氮雜環(huán)占據(jù)了大部分，這為農藥的發(fā)展開辟了廣闊的發(fā)展空間。含氮雜環(huán)化合物對溫血動物毒性很小，尤其對鳥類和魚類的毒性很低，而且具有優(yōu)異的生物活性，如超高效除草活性，殺蟲活性，殺菌活性等。在眾多的含氮雜環(huán)化合物中，三唑環(huán)，吡啶環(huán)等因其獨特的結構特征、優(yōu)良的生物活性以及對人體低毒等特點，在新農藥創(chuàng)制研究中具有重要意義，已經(jīng)成為當前綠色農藥的研究熱點之一。多個雜環(huán)稠合在同一分子中往往能實現(xiàn)其生物活性的疊加和拓寬藥效譜，此類報道在文獻屢見不鮮。在農藥學研究中，含有吡啶結構的三唑稠雜環(huán)化合物并不多見，同時由于三唑稠雜環(huán)化合物的獨特生理活性已經(jīng)得到了廣泛關注，如殺菌、除草、抗癌等。如下所示化合物I和2類化合物主要由杜邦，羅納普朗克和先靈公司的GeisslerJ; Franke H; Angermann A等人在1991報道的專利EP430385,對雙子葉植物具有好的除草活性，但是對單子葉植物無效。
權利要求
1.一種式(I )所示三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用，
2.如權利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用，其特征在于，所述雜草為下列之一或一種以上的組合稗草、狗尾草或者馬唐。
3.如權利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用，其特征在于所述三唑并吡啶衍生物為下列之一
4.如權利要求2所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用，其特征在于所述的應用為將式(I )所示三唑并吡啶衍生物溶于有機溶劑中，制成150(Tl50g/公頃的除草抑制劑；所述有機溶劑為二甲基亞砜或者二甲基甲酰胺。
5.如權利要求4所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用，其特征在于所述抗單子葉植物抑制劑濃度為150g/公頃。
6.如權利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用，其特征在于式(I )所示三唑并吡啶衍生物按如下方法制備將式(II)所示的2-肼基-3-氯吡啶與式(III)所示的酸在三氯氧磷中，于140°C、60W條件下進行微波輻射關環(huán)反應15min，反應結束，反應液倒入水中，再用乙酸乙酯進行萃取，合并有機層，干燥，濃縮，將殘余物用柱層析法或重結晶法來分離和純化，得到目標產(chǎn)物三唑并吡啶衍生物；柱層析或重結晶所用溶劑為石油醚、乙酸乙酯、正己烷或乙醇中的一種或兩種以上的混合溶液；所述的2-肼基-3-氯吡啶酸三氯氧磷的投料物質的量之比為1:1. O I. 5:2 20 ;
全文摘要
本發(fā)明公開了一種式(I)所示三唑并吡啶衍生物在制備抗單子葉植物藥物中的應用，本發(fā)明所述三唑并吡啶衍生物對稗草、狗尾草和馬唐具有抑制作用，對稗草、狗尾草和馬唐抑制率達80％以上，本發(fā)明為抗單子葉植物藥物篩選提供了新的品種；(Ⅰ)中R為C1~C4的烷基或取代苯基，三氟甲基，吡啶基，氫；所述取代苯基上的取代基為烷基、甲氧基、氯原子。
文檔編號A01P13/00GK102870791SQ20121038386
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月11日 優(yōu)先權日2012年10月11日
發(fā)明者劉幸海, 徐小燕, 陳杰, 翁建全, 譚成俠 申請人:浙江工業(yè)大學