專利名稱：一種阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及農(nóng)藥制劑領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及一種阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
阿維菌素，英文通用名稱abamectin,是由日本北里大學(xué)大村智等和美國(guó)Merck公司首先開(kāi)發(fā)的一類具有殺蟲(chóng)、殺螨、殺線蟲(chóng)活性的十六元大環(huán)內(nèi)酯化合物，由鏈霉菌中灰色鏈霉菌Streptomyces avermitilis發(fā)酵產(chǎn)生。對(duì)螨類和昆蟲(chóng)具有胃毒和觸殺作用，并有微弱的熏蒸作用。其作用機(jī)制與一般殺蟲(chóng)劑不同的是它干擾神經(jīng)生理活動(dòng)，刺激釋放Y-氨基丁酸，而Y -氨基丁酸對(duì)節(jié)肢動(dòng)物的神經(jīng)傳導(dǎo)有抑制作用，螨類和昆蟲(chóng)與藥劑接觸后即出現(xiàn)麻痹癥狀，不活動(dòng)不取食，2-4d后死亡。對(duì)寄生紅蟲(chóng)、雙翅目、鞘翅目、鱗翅目和有害螨等都有較好的效果，對(duì)根結(jié)線蟲(chóng)特效。
在現(xiàn)階段的農(nóng)業(yè)領(lǐng)域，阿維菌素處理土壤的方法通常是將阿維菌素做成顆粒劑或液體制劑，進(jìn)行拌土或灌根，但這種方法存在很多缺陷，阿維菌素灌根易于造成土壤吸附， 影響藥效。該方法操作不方便，用量大時(shí)易對(duì)作物造成藥害，長(zhǎng)期使用易造成土壤板結(jié)。將農(nóng)藥做成微膠囊制劑進(jìn)行土壤熏蒸可以控制藥效的釋放速度，提高利用率，但微膠囊制劑由于釋放不完全造成藥劑浪費(fèi)，而且囊殼難于降解，對(duì)環(huán)境不友好。
此外，雖然阿維菌素對(duì)線蟲(chóng)有優(yōu)異防效，但其防治效果還不能最大程度地保護(hù)農(nóng)作物不受到線蟲(chóng)的侵害，而且長(zhǎng)期使用阿維菌素也易產(chǎn)生抗性，因此需要提供一種新型的、 具有更高防治效果的緩釋制劑，以便更好地保護(hù)作物免受線蟲(chóng)的侵害。發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明目的是提供一種阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑及其制備方法，使得本發(fā)明所述緩釋顆粒劑能夠長(zhǎng)時(shí)間保持恒定、較高的防效，有效保護(hù)作物不受線蟲(chóng)侵害。
為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案
一種阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑，其特征在于，以重量百分?jǐn)?shù)計(jì)，包括4%_25%的噻唑膦、1%-5%的阿維菌素、1%_30%的粘結(jié)劑，余量載體補(bǔ)足至100%。
作為優(yōu)選，所述噻唑膦和阿維菌素的重量比為4:1-9: I。
作為優(yōu)選，所述粘結(jié)劑選自黃原膠、海藻酸鈉、聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉、糊精、CMC、 SF-04中的一種。
作為優(yōu)選，所述載體選自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纖維素、醋酸纖維、聚已內(nèi)酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一種。
阿維菌素，英文通用名稱abamectin,是由日本北里大學(xué)大村智等和美國(guó)Merck公司首先開(kāi)發(fā)的一類具有殺蟲(chóng)、殺螨、殺線蟲(chóng)活性的十六元大環(huán)內(nèi)酯化合物，由鏈霉菌中灰色鏈霉菌Streptomyces avermitilis發(fā)酵產(chǎn)生。對(duì)螨類和昆蟲(chóng)具有胃毒和觸殺作用，并有微弱的熏蒸作用。其作用機(jī)制與一般殺蟲(chóng)劑不同的是它干擾神經(jīng)生理活動(dòng)，刺激釋放Y-氨基丁酸，而Y-氨基丁酸對(duì)節(jié)肢動(dòng)物的神經(jīng)傳導(dǎo)有抑制作用，螨類和昆蟲(chóng)與藥劑接觸后即出現(xiàn)麻痹癥狀，不活動(dòng)不取食，2-4d后死亡。對(duì)寄生紅蟲(chóng)、雙翅目、鞘翅目、鱗翅目和有害螨等都有較好的效果，對(duì)根結(jié)線蟲(chóng)特效。
噻唑膦是一種廣譜殺線蟲(chóng)、殺螨劑和土壤殺蟲(chóng)劑，具有強(qiáng)烈的觸殺活性，對(duì)多種線蟲(chóng)、昆蟲(chóng)和螨類有明顯的內(nèi)吸毒殺作用，并對(duì)傳統(tǒng)殺蟲(chóng)劑已產(chǎn)生抗性的一些害蟲(chóng),也有很高的活性。噻唑膦可防治的線蟲(chóng)包括地上莖葉外寄生線蟲(chóng)、地下植物根部?jī)?nèi)寄生線蟲(chóng)、半內(nèi)寄生線蟲(chóng)、外寄生線蟲(chóng)等約20種?？煞乐蔚霓r(nóng)業(yè)及衛(wèi)生害蟲(chóng)包括纓翅目、半翅目、鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、直翅目等30余種，螨類有棉紅蜘蛛、橘全爪螨等。噻唑膦與常規(guī)殺線蟲(chóng)劑不同，該品種為非熏蒸型且在植物體內(nèi)有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用，其獨(dú)特的生物和理化特性使其適合土壤、莖葉施藥，對(duì)植物寄生線蟲(chóng)有廣譜活性，是一種防治植物寄生線蟲(chóng)的理想殺線蟲(chóng)劑。
不同殺蟲(chóng)劑活性組分混合后各活性成分由于組成、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)的差異，使得各活性成分之間的聯(lián)合作用通常表示為增效作用、相加作用或拮抗作用。所謂增效作用就是不同物質(zhì)間的相互協(xié)作作用，其產(chǎn)生的效果大于各個(gè)成分效果的總合；而相加作用就是其產(chǎn)生的效果等于各個(gè)成分效果的總合；拮抗作用是指兩種物質(zhì)作用于生物機(jī)體時(shí)，一種物質(zhì)干擾另一種物質(zhì)的效果，或彼此互相干擾對(duì)方的效果，使總體效果下降的現(xiàn)象。
針對(duì)現(xiàn)有阿維菌素顆粒劑或微粒劑的缺陷，本發(fā)明選擇合適的載體、粘結(jié)劑以及另一種主要成分-噻唑膦，聯(lián)合阿維菌素制成緩釋顆粒劑，不僅提高了藥效而且持效期較長(zhǎng)。
本發(fā)明以不同的配比將噻唑膦和阿維菌素制成緩釋顆粒劑，檢測(cè)其對(duì)線蟲(chóng)的防效，結(jié)果顯示，在本發(fā)明所述緩釋顆粒劑有效成分用量小于或等于各單劑制成的緩釋顆粒劑有效成分用量的前提下，本發(fā)明防治線蟲(chóng)的藥效高于各單劑，表明本發(fā)明所述緩釋顆粒劑中各活性成分無(wú)交叉抗性，防治效果得到提高。同時(shí)，與市售阿維菌素顆粒劑、噻唑膦顆粒劑的對(duì)比試驗(yàn)中，本發(fā)明所述緩釋顆粒劑能夠長(zhǎng)時(shí)間保持穩(wěn)定防效，與市售阿維菌素微膠囊劑的緩釋作用無(wú)明顯差別。
此外，本發(fā)明還對(duì)采用非本發(fā)明選擇范圍的載體和粘結(jié)劑制備的阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑進(jìn)行對(duì)比，其防效的恒定效果明顯不如本發(fā)明的防效穩(wěn)定。因此，本發(fā)明所述除草組合物能夠應(yīng)用在防治線蟲(chóng)中。
本發(fā)明還提供一種制備本發(fā)明所述阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑的制備方法，將噻唑膦、阿維菌素和載體混合均勻，然后加入粘結(jié)劑再次混合均勻，造粒、干燥、過(guò)篩即成。
作為優(yōu)選，所述噻唑膦和阿維菌素的重量比為4:1-9: I。
作為優(yōu)選，所述粘結(jié)劑選自黃原膠、海藻酸鈉、聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉、糊精、CMC、 SF-04中的一種。
作為優(yōu)選，所述載體選自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纖維素、醋酸纖維、聚已內(nèi)酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一種。
經(jīng)過(guò)本發(fā)明深入研究，未按照本發(fā)明加料混勻的順序進(jìn)行制備，所制得的緩釋顆粒劑穩(wěn)定程度出現(xiàn)下降。
由以上技術(shù)方案可知，本發(fā)明以阿維菌素和噻唑膦為活性成分，選擇合適的載體、 粘結(jié)劑制備成阿維菌素-噻唑膦緩釋顆粒劑，其對(duì)線蟲(chóng)的防效較高且持效期長(zhǎng)，優(yōu)于現(xiàn)有的農(nóng)藥制劑，可以有效保護(hù)作物免受線蟲(chóng)侵害。
具體實(shí)施方式
本發(fā)明實(shí)施例公開(kāi)了一種阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑及其制備方法。本領(lǐng)域技術(shù)人員可以借鑒本文內(nèi)容，適當(dāng)改進(jìn)工藝參數(shù)實(shí)現(xiàn)。特別需要指出的是，所有類似的替換和改動(dòng)對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員來(lái)說(shuō)是顯而易見(jiàn)的，它們都被視為包括在本發(fā)明。本發(fā)明的產(chǎn)品和方法已經(jīng)通過(guò)較佳實(shí)施例進(jìn)行了描述，相關(guān)人員明顯能在不脫離本發(fā)明內(nèi)容、精神和范圍內(nèi)對(duì)本文所述的產(chǎn)品進(jìn)行改動(dòng)或適當(dāng)變更與組合，來(lái)實(shí)現(xiàn)和應(yīng)用本發(fā)明技術(shù)。
本發(fā)明所述噻唑膦 阿維菌素緩釋顆粒劑制備方法簡(jiǎn)單，施用方法簡(jiǎn)單，可在作物生長(zhǎng)期間進(jìn)行撒施。本發(fā)明組合物選擇具有吸附性的材料作為載體，活性成分噻唑膦和阿維菌素被吸附到載體上，形成蜂窩狀結(jié)構(gòu)，被撒施到土壤以后，通過(guò)解吸和擴(kuò)散作用使藥效緩慢釋放出來(lái)，從而使有效成分的效果得到充分的發(fā)揮。本發(fā)明組合物可用于防治各種地下害蟲(chóng)、線蟲(chóng)。
下面結(jié)合實(shí)施例進(jìn)一步闡述本發(fā)明。
實(shí)施例I :5%阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑
將4%噻唑膦原藥、1%阿維菌素原藥、80%醋酸纖維進(jìn)行混合攪拌，然后加入15%聚丙烯酸鈉繼續(xù)攪拌，所得混合物加入造粒機(jī)進(jìn)行造粒、干燥、過(guò)篩即成。
實(shí)施例2 8%阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑
將7%噻唑膦原藥、1%阿維菌素原藥、74%乙基纖維素進(jìn)行混合攪拌，然后加入 18%SF-04繼續(xù)攪拌，所得混合物加入造粒機(jī)進(jìn)行造粒、干燥、過(guò)篩即成。
實(shí)施例3 10%阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑
將9%噻唑膦原藥、1%阿維菌素原藥、60%脲醛進(jìn)行混合攪拌，然后加入30%黃原膠繼續(xù)攪拌，所得混合物加入造粒機(jī)進(jìn)行造粒、干燥、過(guò)篩即成。
實(shí)施例4 14%阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑
將12%噻唑膦原藥、2%阿維菌素原藥、61%羧化聚丙烯酸酯進(jìn)行混合攪拌，然后加入25%聚乙烯醇繼續(xù)攪拌，所得混合物加入造粒機(jī)進(jìn)行造粒、干燥、過(guò)篩即成。
實(shí)施例5 20%阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑
將16%噻唑膦原藥、4%阿維菌素原藥、50%聚酯進(jìn)行混合攪拌，然后加入30%聚乙烯醇繼續(xù)攪拌，所得混合物加入造粒機(jī)進(jìn)行造粒、干燥、過(guò)篩即成。
實(shí)施例6 27%阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑
將24%噻唑膦原藥、3%阿維菌素原藥、58%醋酸纖維進(jìn)行混合攪拌，然后加入15% 黃原膠繼續(xù)攪拌，所得混合物加入造粒機(jī)進(jìn)行造粒、干燥、過(guò)篩即成。
實(shí)施例7 30%阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑
將27%噻唑膦原藥、3%阿維菌素原藥、50%醋酸纖維進(jìn)行混合攪拌，然后加入20% 海藻酸鈉繼續(xù)攪拌，所得混合物加入造粒機(jī)進(jìn)行造粒、干燥、過(guò)篩即成。
實(shí)施例8 :藥效試驗(yàn)
在黃瓜地用實(shí)施例1-7的阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑與市售O. 5%阿維菌素顆粒劑、10%噻唑膦顆粒劑以及按照本發(fā)明制備方法制備的阿維菌素緩釋顆粒和噻唑膦緩釋顆粒分別進(jìn)行撒施，有效成分用量均為2500g/ha，分別在藥后20d、30d、40d、50d、60d后調(diào)查對(duì)黃瓜根結(jié)線蟲(chóng)的防治效果，結(jié)果見(jiàn)表I。
表I線蟲(chóng)防效(％)
權(quán)利要求
1.一種阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑，其特征在于，以重量百分?jǐn)?shù)計(jì)，包括4%-25%的噻唑膦、1%-5%的阿維菌素、1%_30%的粘結(jié)劑，余量載體補(bǔ)足至100%。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑，其特征在于，所述噻唑膦和阿維菌素的重量比為4:1-9: I。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑，其特征在于，所述粘結(jié)劑選自黃原膠、海藻酸鈉、聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉、糊精、CMC、SF-04中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑，其特征在于，所述載體選自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纖維素、醋酸纖維、聚已內(nèi)酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一種。
5.權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑在防治線蟲(chóng)中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求I所述阿維菌素 噻唑膦緩釋顆粒劑的制備方法，其特征在于，將噻唑膦、阿維菌素和載體混合均勻，然后加入粘結(jié)劑再次混合均勻，造粒、干燥、過(guò)篩即成。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述制備方法，其特征在于，所述噻唑膦和阿維菌素的重量比為4:1-9:1。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述制備方法，其特征在于，所述粘結(jié)劑選自黃原膠、海藻酸鈉、聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉、糊精、CMC、SF-04中的一種。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述制備方法，其特征在于，所述載體選自聚氯乙烯、羧化聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚乙烯、聚尿烷、乙基纖維素、醋酸纖維、聚已內(nèi)酯、聚乳酸、尿醛、聚酯中的一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及農(nóng)藥制劑領(lǐng)域，公開(kāi)了一種阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑。本發(fā)明所述一種阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑以重量百分?jǐn)?shù)計(jì)，以重量百分?jǐn)?shù)計(jì)，包括4%-25%的噻唑膦、1%-5%的阿維菌素、1%-30%的粘結(jié)劑，余量載體補(bǔ)足至100%。本發(fā)明以阿維菌素和噻唑膦為活性成分，選擇合適的載體、粘結(jié)劑制備成阿維菌素·噻唑膦緩釋顆粒劑，其對(duì)線蟲(chóng)的防效較高且持效期長(zhǎng)，優(yōu)于現(xiàn)有的農(nóng)藥制劑，可以有效保護(hù)作物免受線蟲(chóng)侵害。
文檔編號(hào)A01N25/12GK102972439SQ20121055333
公開(kāi)日2013年3月20日 申請(qǐng)日期2012年12月18日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月18日
發(fā)明者謝存明, 常小丹, 路靜 申請(qǐng)人:聯(lián)保作物科技有限公司