含呋喃環(huán)2,5-二取代-1,3,4-噻二唑類化合物在制備致病疫霉菌抑菌劑中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種含呋喃環(huán)2,5-二取代-1,3,4-噻二唑類化合物在制備致病疫霉菌抑菌劑中的應(yīng)用。所述含呋喃環(huán)2,5-二取代-1,3,4-噻二唑類化合物具有如式Ⅰ所示結(jié)構(gòu)，所述R1或R2為相應(yīng)苯環(huán)上的取代基，R1選自氫、4-鹵素或4-碳原子數(shù)為1~4的烷基或烷氧基；R2選自氫、2-鹵素、4-鹵素或3-硝基，且R1與R2不同時(shí)為氫。經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，所述含呋喃環(huán)2,5-二取代-1,3,4-噻二唑類化合物對(duì)致病疫霉菌有良好的抑菌性，可以用于殺菌劑。。
【專利說(shuō)明】含呋喃環(huán)2, 5-二取代-1, 3, 4-噻二唑類化合物在制備致病疫霉囷抑囷劑中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于雜環(huán)化合物應(yīng)用領(lǐng)域，特別涉及含呋喃環(huán)2，5-二取代-1，3，4-噻二唑類化合物在制備致病疫霉菌抑菌劑中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]近年來(lái)，雜環(huán)化合物在新型超高效農(nóng)藥創(chuàng)制中占有很重要的地位，在尋找結(jié)構(gòu)新穎具有生物活性的化合物時(shí)，設(shè)計(jì)和合成各種雜環(huán)化合物是非常重要的途徑之一，業(yè)已成為相當(dāng)活躍的領(lǐng)域。在雜環(huán)化合物中，噻唑類化合物越來(lái)越受到研究者的關(guān)注(劉長(zhǎng)令，噻唑系列化合物.精細(xì)與專用化學(xué)品，2007，15(9)，36-37)，其中的I，3，4 -噻二唑類化合物因具有高效、低毒、優(yōu)良的生物活性和結(jié)構(gòu)變化多樣的特點(diǎn)，在農(nóng)藥和醫(yī)藥方面有著廣泛的應(yīng)用，一直是有機(jī)化學(xué)研究的熱點(diǎn)和重點(diǎn)((a)Kempegowda;Senthi I,K.G.P.;Prakashj D.;Tamizj Μ.T.Thiadiazoles!progressreport on biological activities.Pharma Chem.，2011，3 (2)，330-341; (b) Gupta, J.K.; Yadavj R.K.; Dudhej R.; Sharmaj P.K.Recent advancements in the synthesis andpharmacological evaluation of substitutedl，3，4-thiadiazole derivatives.1nt.J.PharmTech Res.，2010，2 (2)，1493-1507; (c) Siddiqui，N.; Ahujaj P.; Ahsanj W.; Pandeya，S.N.; Alamj M.S.Thiadiazoles: progress report on biological activities.J.Chem.Phaim Res.，2009，I (I)，19-30.)。1，3，4_噻二唑衍生物的生物活性與其“氮碳硫”基本結(jié)構(gòu)骨架有著密切的關(guān)系，由于“氮碳硫”結(jié)構(gòu)能作為活性中心螯合生物體中的某些金屬離子，因而具有較好的組織細(xì)胞通透性，從而可以更好地發(fā)揮藥效，因而其廣泛的生物活性已越來(lái)越引起人們的興趣。呋喃環(huán) 具有芳香性，其氧原子中SP2軌道個(gè)存在一對(duì)孤對(duì)電子，可參與生物體中氫鍵的形成，增加授受間的相互作用，有助于提高生物活性。
[0003]致病疫霉菌是寄生于爺科Solanaceae上的一種病菌,常見(jiàn)于馬鈴薯,致病疫霉菌可造成馬鈴薯絕產(chǎn)，染病的馬鈴薯被孕婦食后，可引起胎兒缺陷；因此，危害性大，然而現(xiàn)有的殺菌劑對(duì)其的防治效果存在不足，開(kāi)發(fā)一種新的殺菌效果更高的抑菌劑具有實(shí)際意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提供含呋喃環(huán)2，5- 二取代-1，3，4-噻二唑類化合物在制備致病疫霉菌抑菌劑中的應(yīng)用。所述含呋喃環(huán)2，5- 二取代-1，3，4-噻二唑類化合物對(duì)致病疫霉菌的抑制性能優(yōu)于現(xiàn)有的抑菌劑，具有良好的應(yīng)用前景。
[0005]本發(fā)明的上述目的通過(guò)如下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn):
[0006]含呋喃環(huán)2，5- 二取代-1，3，4-噻二唑類化合物在制備致病疫霉菌抑菌劑中的應(yīng)用，所述含呋喃環(huán)2，5- 二取代-1，3，4-噻二唑類化合物具有如式I所示結(jié)構(gòu):
[0007]
【權(quán)利要求】
1.含呋喃環(huán)2，5-二取代-1，3，4-噻二唑類化合物在制備致病疫霉菌抑菌劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述含呋喃環(huán)2，5-二取代-1，3，4-噻二唑類化合物具有如式I所示結(jié)構(gòu):
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，R1選自氫、4-氯或4-甲氧基；R2選自氫、2-氯、2-氟、4-氟或3-硝基,且R1與R2不同時(shí)為氫。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，R1為4-氯，R2為氫。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的應(yīng)用，其特征在于，所述致病疫霉菌為寄生于馬鈴薯上的致病疫霉菌。
5.—種以權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述含呋喃環(huán)2，5-二取代-1，3, 4-噻二唑類化合物為活性成分的致病疫霉菌抑菌劑。
6.具有如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述含呋喃環(huán)2，5-二取代-1，3，4-噻二唑類化合物結(jié)構(gòu)的化合物。
【文檔編號(hào)】A01P3/00GK103588768SQ201310631983
【公開(kāi)日】2014年2月19日 申請(qǐng)日期:2013年11月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月29日
【發(fā)明者】崔紫寧, 陳昱帆, 程瑩瑩, 周佳暖, 劉詩(shī)胤, 陳少華 申請(qǐng)人:華南農(nóng)業(yè)大學(xué)