含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，由環(huán)氧蟲啶與依維菌素復(fù)配為活性成分，其余用助劑和溶劑補(bǔ)足至100%。本發(fā)明所述的超低容量液劑加工方便、持效期長(zhǎng)、工效高、靶標(biāo)不易產(chǎn)生抗藥性、環(huán)境污染低、省藥省水，提高農(nóng)藥利用率，通過超低容量噴霧、低容量噴霧或超低容量靜電噴霧能夠防治水稻、小麥、玉米、蔬菜、煙草、茶樹、果樹和甘蔗的多種害蟲。
【專利說明】含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑
【技術(shù)領(lǐng)域】[0001]本發(fā)明屬于農(nóng)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一種含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑。
【背景技術(shù)】
[0002]目前由于單一使用一種農(nóng)藥活性成分，防治農(nóng)作物害蟲譜窄，防效達(dá)不到最佳效果；如長(zhǎng)期頻繁使用，害蟲易產(chǎn)生抗藥性，從而縮短該農(nóng)藥活性成分使用壽命。環(huán)氧蟲啶和依維菌素復(fù)配，兩者的作用機(jī)理不同，起到互補(bǔ)作用，擴(kuò)大防治蟲譜，用藥量少，防效高，持效期長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)，同時(shí)，環(huán)氧蟲啶和依維菌素這兩個(gè)活性成分在現(xiàn)有技術(shù)報(bào)道可用于制備成乳油、可濕性粉劑、懸浮劑等常規(guī)劑型，這些常規(guī)劑型只用于常規(guī)噴霧，如使用超低容量噴霧，霧滴不均勻，達(dá)不到使用常噴霧的效果。隨著農(nóng)作物種植的規(guī)?；褂蒙鲜龀Ｒ?guī)劑進(jìn)行常規(guī)噴霧存在著工效低，藥劑用量大，防效低，藥劑利用率低。
[0003]因此，如何對(duì)這兩種藥劑進(jìn)行組合，以產(chǎn)生新的、更有效的防治效果，延緩這兩種藥劑的使用壽命，擴(kuò)大防治蟲譜，提高防效，特別是充分利用菊酯類等這種老農(nóng)藥成分的余力，減少新農(nóng)藥活性成分的開發(fā)成本是農(nóng)藥領(lǐng)域迫切需要解決的技術(shù)問題。
[0004]環(huán)氧蟲啶是華東理工大學(xué)研究開發(fā)的新一代超高活性、低毒性的農(nóng)用殺蟲劑。化學(xué)名稱:9- ((6-氯吡啶-3-基)甲基)-4-硝基-8-氧雜-10，11-二氫咪唑并(2，3-a)雙環(huán)(3，2，I)辛-3-烯,英文通用名:cycloxaprid,化學(xué)分子式C14H15C1N403 ;環(huán)氧蟲唳對(duì)害蟲具有內(nèi)吸、胃毒和觸殺活性，可用于防治農(nóng)作物上的同翅目、鞘翅目、鱗翅目害蟲。環(huán)氧蟲啶作用機(jī)理新穎，研究表明:環(huán)氧蟲啶用量低于IOuM時(shí)，對(duì)煙堿乙酰膽堿受體沒有表現(xiàn)出激動(dòng)劑的反應(yīng)，而表現(xiàn)為唯一的拮抗劑特征，與目前商品化的新煙堿殺蟲劑品種的新煙堿受體激動(dòng)劑的作用機(jī)制完全不同，因此與其他新煙堿類殺蟲劑無交互抗性。本品使用劑量低，對(duì)環(huán)境安全，對(duì)有益生物無危害或危害極小。對(duì)小麥、棉花、水稻、果樹、蔬菜等作物的蚜蟲、稻縱卷葉螟、飛虱、粉虱、葉蟬、薊馬、跳甲、棉鈴蟲、小菜蛾、菜青蟲、斜紋夜蛾、粘蟲等有較高的殺蟲活性。目前環(huán)氧蟲啶的合成及用途已申請(qǐng)了中國(guó)發(fā)明專利和國(guó)際PCT專利，但有關(guān)環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑專利還沒有申請(qǐng)。
[0005]依維菌素是大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥,英文名稱為Ivermectin,分子式為C48H74O14,化學(xué)名稱為5_0_脫甲基-22，23-雙氧依維菌素(Bla)和5_0_脫甲基-25-脫(1-甲基丙基)-22,23-雙氫-25- (1-甲基乙基)依維菌素(Blb);依維菌素對(duì)害蟲的作用在于增加蟲體的抑制性遞質(zhì)Y-氨基丁酸〔GABA )的釋放，以及打開谷氨酸控制的Cl離子通道，增強(qiáng)神經(jīng)膜對(duì)Cl的通透性，從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳遞，最終神經(jīng)麻痹，使肌肉細(xì)胞失去收縮能力，而導(dǎo)致蟲體死亡。其對(duì)線蟲、昆蟲和螨蟲均有驅(qū)殺活性,用依維菌素制成的針劑、片劑主要用于治療家畜的胃腸線蟲病、牛皮蠅蛆、紋皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆和豬、羊疥螨病。此外，依維菌素還可用于治療家禽體內(nèi)寄生線蟲(如蛔蟲、肺線蟲等)。亦可制成農(nóng)用殺蟲、殺螨劑，用于殺滅廣泛寄生于植物上的螨類、小菜蛾、菜青蟲、潛葉蠅、木虱、線蟲等。該藥突出特點(diǎn)是:副作用輕,一次用藥同時(shí)驅(qū)殺體內(nèi)和體外多種寄生蟲。[0006]本發(fā)明人通過研究證明，環(huán)氧蟲啶與依維菌素中的復(fù)配成的超低容量液劑對(duì)靶標(biāo)害蟲具有極強(qiáng)的增效作用。
[0007]環(huán)氧蟲啶現(xiàn)有制劑主要包括懸浮劑等，而環(huán)氧蟲啶超低容量液劑，國(guó)內(nèi)外未見報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]針對(duì)現(xiàn)在技術(shù)中存在的上述缺陷，本發(fā)明的目的是提供一種含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑制劑，并提供所述超低容量液劑的制備方法；該超低容量液劑具有明顯的增效作用，殺蟲防效高，噴霧工效高。
[0009]本發(fā)明所述技術(shù)方案是通過以下措施來實(shí)現(xiàn)的:
[0010]一種含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，所述超低容量液劑活性成分為環(huán)氧蟲啶和依維菌素，其余為表面活性劑和溶劑，其中環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量比是32:1~1:32，優(yōu)選為16:1~1:16，再優(yōu)選為8:1~1:8，最優(yōu)先為4:1~1:4。
[0011]進(jìn)一步地，所述環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量含量之和為0.2%~40% ;其中環(huán)氧蟲啶的重量含量為0.1%~20%，依維菌素的重量含量為0.1%~20%，表面活性劑的重量含量為1%~10% O
[0012]優(yōu)選地，所述環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量含量之和為0.2%~20%，其中環(huán)氧蟲啶的重量含量為0.1%~10%，依維菌素的重量含量為0.1%~10%。
[0013]適合表面活性劑選自脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、苯乙基酚聚氧乙烯醚、烷基芳基聚氧丙烯聚氧 乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚磷酸酯、烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、苯乙基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、烷基芳基聚氧丙烯聚氧乙烯醚磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、十二烷基苯磺酸鈣中的一種或一種以上的組合，優(yōu)選脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、苯乙基酚聚氧乙烯醚、烷基芳基聚氧丙烯聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、十二烷基苯磺酸鈣。
[0014]適合的溶劑為芳烴類溶劑、植物油類溶劑和極性溶劑中的一種或多種組合；芳烴類溶劑包括三甲苯、鄰二氯苯、四甲苯、二乙苯、甲基丙基苯、丁苯、甲基萘、二線油；植物油類溶劑包括大豆油、棉籽油、菜籽油、玉米油、蓖麻油、松節(jié)油、油酸甲酯、油酸乙酯；極性溶劑包括苯乙酮、苯甲醇、二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、正己醇、正辛醇、松油醇。超低容量液劑通過篩選揮發(fā)性低、閃點(diǎn)高、對(duì)原藥溶解性好、對(duì)作物藥害低、粘度低的溶劑，施藥時(shí)不兌水，而是用超低容量噴霧器械、低容量噴霧器械或超低容量靜電噴霧器械直接施用。超低容量噴霧由于霧滴中不含高揮發(fā)性成分，其大小與質(zhì)量從離開噴霧器械到達(dá)靶標(biāo)過程中沒有明顯變化，減少了揮發(fā)與飄逸。霧滴細(xì)小而均勻，符合“生物最佳粒劑”要求，顯著提高了沉積量。
[0015]本發(fā)明所述的超低容量液劑的制備方法為，在帶攪拌的反應(yīng)容器中，先用溶劑將活性成分?jǐn)嚢枞芙夂?，再加入助劑成分，充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?，即得含環(huán)氧蟲啶和大環(huán)內(nèi)脂類殺蟲劑的超低容量液劑；工藝參數(shù)為:攪拌速度控制為60~150轉(zhuǎn)/分鐘，攪拌時(shí)間為15~60分鐘，溫度為常溫，壓力為常壓。
[0016]適合的靶標(biāo)作物是水稻、小麥等糧食作物，甘蔗、香蕉、橡膠、棉花、茶樹、柑橘、蘋果、山楂、桃樹等經(jīng)濟(jì)作物，番茄、茄子、辣椒、萵苣、芹菜、甘藍(lán)、菜豆、蠶豆、豇豆、豌豆等蔬菜作物，黃瓜、南瓜、西瓜等葫蘆科作物。
[0017]本發(fā)明的超低容量液劑適合防治水稻害蟲、甘蔗害蟲、蔬菜害蟲、果樹害蟲上的應(yīng)用；所述的水稻害蟲為稻飛虱、稻縱卷葉螟、二化螟、稻薊馬、稻葉蟬、稻蛛椽蝽象；所述的甘蔗害蟲為蚜蟲、螟蟲，薊馬；所述的蔬菜害蟲為甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、跳甲、斑潛蠅；所述的果樹害蟲為蚜蟲類、粉虱類、蚧類、矢尖盾蚧、朱綠蝽、桃小食心蟲、桔潛蛾、茶細(xì)蛾、薊馬。
[0018]施用本發(fā)明的超低容量液劑的優(yōu)選方法是超低容量噴霧，其次是低容量噴霧和超低容量靜電噴霧，根據(jù)防治對(duì)象發(fā)生情況確定適宜的用藥量，通常施藥量是75~150g
a.1./hm2.[0019]本發(fā)明所述的超低容量液劑組分合理，殺蟲效果好，且其活性和殺蟲效果不是各組分活性的簡(jiǎn)單疊加，而是有顯著的增效作用；殺蟲持效長(zhǎng)，成本低廉，工效高，人工超低容量噴霧每畝只花10分鐘(人工常規(guī)噴霧每畝耗時(shí)0.5-1小時(shí));節(jié)省水(無需兌水);可以降低環(huán)境污染，提高農(nóng)藥利用率；降低農(nóng)藥施用量，如防治稻縱卷葉螟用藥量75~150g a.1./hm2,而單用環(huán)氧蟲唳用量480_600g a.1./hm2。
【具體實(shí)施方式】
[0020]下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步說明，但不限制本發(fā)明的范圍。
[0021 ] 實(shí)施例16.6%環(huán)氧蟲啶.依維菌素超低容量液劑(32:1)
[0022]
【權(quán)利要求】
1.一種含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于所述超低容量液劑活性成分為環(huán)氧蟲啶和依維菌素，其余為表面活性劑和溶劑，其中環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量比是 32:1~1:32。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于:環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量比是16:廣1:16。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于:環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量比是8: f 1:8。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于:環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量比是4: f 1:4。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于:環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量含量之和為0.2%~40% ;其中環(huán)氧蟲啶的重量含量為0.1%~20%，依維菌素的重量含量為0.1%~20%，表面活性劑的重量含量為1%~10%。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于:環(huán)氧蟲啶和依維菌素的重量含量之和為0.2%~20%，其中環(huán)氧蟲啶的重量含量為0.1%~10%，依維菌素的重量含量為0.1%~10%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于:所述的表面活性劑為脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、苯乙基酚聚氧乙烯醚、烷基芳基聚氧丙烯聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚磷酸酯、烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、苯乙基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、烷基芳基聚氧丙烯聚氧乙烯醚磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、十二烷基苯磺酸鈣中的一種或一種以上的組合。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑，其特征在于:所述溶劑為芳烴類溶劑、植物油類溶劑和極性溶劑中的一種或多種組合；芳烴類溶劑包括三甲苯、鄰二氯苯、四甲苯、二乙苯、甲基丙基苯、丁苯、甲基萘、二線油；植物油類溶劑包括大豆油、玉米油、棉籽油、菜籽油、蓖麻油、松節(jié)油、油酸甲酯、油酸乙酯；極性溶劑包括苯乙酮、苯甲醇、二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、正己醇、正辛醇、松油醇。
9.一種如權(quán)利要求1所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑的應(yīng)用，其特征在于:該超低容量液劑用于防治水稻害蟲、甘蔗害蟲、蔬菜害蟲、果樹害蟲，所述的水稻害蟲為稻飛虱、稻縱卷葉螟、二化螟、稻薊馬、稻葉蟬、稻蛛椽蝽象；所述的甘蔗害蟲為蚜蟲、螟蟲，薊馬；所述的蔬菜害蟲為甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、跳甲、斑潛蠅；所述的果樹害蟲為蚜蟲類、粉虱類、蚧類、矢尖盾蚧、朱綠蝽、桃小食心蟲、桔潛蛾、茶細(xì)蛾、薊馬。
10.一種制備權(quán)利要求1至權(quán)利要求8中任意一項(xiàng)所述的含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑的方法，其特征在于所述方法是在帶攪拌的反應(yīng)容器中，先用溶劑將活性成分?jǐn)嚢枞芙夂?，再加入助劑成分，充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?，即得含環(huán)氧蟲啶與依維菌素的超低容量液劑；工藝參數(shù)為:攪拌速度控制為60~150轉(zhuǎn)/分鐘，攪拌時(shí)間為15~60分鐘，溫度為常溫，壓力為常壓。
【文檔編號(hào)】A01N25/06GK103704226SQ201310680618
【公開日】2014年4月9日 申請(qǐng)日期:2013年12月13日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月13日
【發(fā)明者】王群利, 黃鳳玲, 盧鎮(zhèn), 唐衛(wèi), 朱華龍, 黃華 申請(qǐng)人:廣西田園生化股份有限公司