專利名稱：：2,4－二氨基－1,3,5－三嗪類,其制備方法以及其用作除草劑和植物生長調(diào)節(jié)劑的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及除草劑及植物生長調(diào)節(jié)劑的
技術(shù)領(lǐng)域：
，尤其是有關(guān)用于選擇性地控制有用農(nóng)作物中的莠草及雜草的除草劑。已知在6-位上經(jīng)取代的2-氨基-4-(苯氧基烷基氨基)-1，3，5-三嗪類具有除草及植物生長調(diào)節(jié)的性質(zhì)；請(qǐng)參見WO94/24086，EP-A-509,544，EP-A-492,615。此外，具有除草作用的2-氨基-4-〔芳基氨基-或(雜)芳基烷基氨基〕-6-鹵代烷基-1，3，5三嗪類也已公開；請(qǐng)參見US-A-3,816,419，WO90/09378，WO88/02368。這些具有4-〔(雜)芳基烷基氨基〕基團(tuán)的已知活性化合物，均含有可任選地另外在支鏈上被取代的“烷基”形式的亞甲基橋。已知的活性化合物在某些情況中具有用途上的缺點(diǎn)，亦即對(duì)抗有害植物的除草作用不足，使用活性化合物所能控制的有害植物太少，或是對(duì)有用農(nóng)作物的選擇性太低。其它的活性化合物則因?yàn)榍绑w和試劑難以取得，或是化學(xué)穩(wěn)定性不足，而無法經(jīng)濟(jì)地以工業(yè)規(guī)模制備。本發(fā)明的目的在于提供選擇性的2，4-二氨基-1，3，5-三嗪類活性化合物，其可用作除草劑或植物生長調(diào)節(jié)劑。在德國專利申請(qǐng)19522137.0中所提出的除草劑類型，是在三嗪環(huán)的6-位上含有任選地取代的環(huán)烷基或具有氧、氮或硫原子的雜環(huán)，且4-位上具有苯烷基(其具有可任選地另外在支鏈上被取代的線形亞丙基橋)。本發(fā)明主題為下式I的化合物及其鹽類其中R1為(C1-C6)烷基，其系未經(jīng)取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，氰基，硝基，氰硫基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，未取代或經(jīng)取代的(C3-C9)環(huán)烷基，和未取代或經(jīng)取代的苯基，以及具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，該環(huán)可為未取代或經(jīng)取代的，或未取代或經(jīng)取代的苯基。R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基或在其烷基中各具有1至6個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至10個(gè)碳原子(優(yōu)選為1至6個(gè)碳原子)的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，或?；?，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至4個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N、O及S，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)取代的，R4為氫，氨基，在其烷基中各具有1至6個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至10個(gè)碳原子(優(yōu)選為1至6個(gè)碳原子)的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，或?；?，R5為氫，鹵素，硝基，氰基，氰硫基或通式為-B1-Y1的基團(tuán)，其中B1和Y1定義如后，A為具有1至5個(gè)線形連接的碳原子的亞烷基或各具有2至5個(gè)線形連接的碳原子的亞烯基或亞炔基，上述提及的三種二價(jià)基團(tuán)可各為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，硝基，氰基，氰硫基及通式為-B2-Y2的基團(tuán)，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中系各自獨(dú)立地為鹵素，OH，NH2，NO2，CHO，COOH，CN，SCN或通式為-B0-R的基團(tuán)，其中B0定義如后且R為具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀烴基，其為未取代或經(jīng)取代的，或通式為-B0-R0的基團(tuán)，其中B0定義如后且R0為芳族的、飽和的或部分飽和的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，該環(huán)狀基團(tuán)為未取代或經(jīng)取代的，或兩個(gè)相鄰的X基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其為碳環(huán)或含有選自N、O及S的雜環(huán)原子，且為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基，優(yōu)選X在各個(gè)情況中系各自獨(dú)立地為鹵素，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，(C2-C6)烯氧基，(C2-C6)炔氧基，(C1-C6)烷硫基，〔(C1-C4烷基〕羰基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基或〔(C1-C4)烷硫基〕羰基，上述提及的最后9種基團(tuán)中的含烴部分為未取代或經(jīng)取代的，n為0，1，2，3，4或5，優(yōu)選為0，1，2，3或4，尤其是2或3，B0，B1，B2各自獨(dú)立地為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)p-，-S(O)p-O-，-O-S(O)p-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-S-CO-，-CO-S-，-S-CS-，-CS-S-，-O-CO-O-，-NR’-，-O-NR’-，-NR’-O-，-NR’-CO-，-CO-NR’-，-O-CO-NR’-，-NR’-CO-O-或-NR’-CO-NR”-，其中p＝0，1或2且R’和R”各自獨(dú)立地為氫，具有1至6個(gè)碳原子的烷基，苯基，苯甲基，具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，或具有1至6個(gè)碳原子的烷?；?，Y1，Y2各自獨(dú)立地為H或具有例如1至20個(gè)碳原子，優(yōu)選為1至10個(gè)碳原子的非環(huán)狀烴基，或具有3至8個(gè)碳原子，優(yōu)選為3至6個(gè)碳原子的環(huán)狀烴基，或具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后三種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的。式(I)化合物可藉由適當(dāng)?shù)臒o機(jī)或有機(jī)酸(例如HCl，HBr，H2SO4或HNO3，以及草酸或磺酸類)與堿性基團(tuán)(例如氨基或烷基氨基)的加成作用而形成鹽類。以去質(zhì)子化形式存在的適當(dāng)取代基(例如磺酸類或羧酸類)可與本身為可質(zhì)子化的基團(tuán)(諸如氨基)形成內(nèi)鹽類。同樣的，也可藉適于農(nóng)業(yè)用的陽離子取代適當(dāng)取代基(例如磺酸類或羧酸類)中的氫而形成鹽類。這些鹽類為，例如，金屬鹽類，特別是堿金屬鹽類或堿土金屬鹽類，尤其是鈉和鉀鹽類，或是銨鹽類或與有機(jī)胺類所成的鹽類。在式(I)及所有后敘的通式中，烷基，烷氧基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，烷基氨基和烷硫基以及在烴結(jié)構(gòu)中相應(yīng)的未取代和/或經(jīng)取代基團(tuán)可各為直鏈或含支鏈的。如果沒有特別指明，則在這些基團(tuán)中以低級(jí)烴結(jié)構(gòu)較為理想，例如，具有1至6個(gè)碳原子者，或在不飽和的基團(tuán)中，具有2至6個(gè)碳原子者。烷基(甚至在廣義的定義中，諸如烷氧基，鹵代烷基，等等)為，例如，甲基，乙基，正-或異-丙基，正-、異-、叔-或2-丁基，戊基類，己基類，諸如正-己基，異-己基及1，3-二甲基丁基，庚基，諸如正-庚基，1-甲基己基及1，4-二甲基戊基；烯基和炔基具有相應(yīng)于烷基的可能的不飽和基團(tuán)的定義；烯基為，例如，烯丙基，1-甲基丙-2-烯-1-基，2-甲基丙-2-烯-1-基，丁-2-烯-1-基，丁-3-烯-1-基，1-甲基丁-3-烯-1-基或1-甲基丁-2-烯-1-基；炔基為，例如，炔丙基，丁-2-炔-1-基，丁-3-炔-1-基或1-甲基-丁-3-炔-1-基。環(huán)烷基為優(yōu)選具有3-8個(gè)碳原子的飽和碳環(huán)系統(tǒng)，例如環(huán)丙基，環(huán)戊基或環(huán)己基。鹵素為，例如，氟，氯，溴或碘。鹵代烷基，鹵代烯基及鹵代炔基是部分或全部被鹵素所取代的烷基，烯基及炔基，優(yōu)選被氟，氯和/或溴所取代，尤其是被氟或氯所取代，例如，單鹵代烷基，全鹵代烷基，CF3，CHF2，CH2F，CF3CF2，CH2FCHCl，CCl3，CHCl2，CH2CH2Cl；鹵代烷氧基為，例如，OCF3，OCHF2，OCH2F，CF3CF2O，OCH2CF3及OCH2CH2Cl；同樣的情況適用于鹵代烯基及其它為鹵素所取代的基團(tuán)。烴基團(tuán)為直鏈，含支鏈或環(huán)狀及飽和或不飽和的脂族或芳族烴基，例如，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基或芳基；芳基在此情況中為單，二或多環(huán)芳族系統(tǒng)，例如苯基，萘基，四氫萘基，茚基，2，3-二氫化茚基，并環(huán)戊二烯基，芴基及類似者，優(yōu)選苯基；烴基團(tuán)優(yōu)選為具有可高達(dá)12個(gè)碳原子的烷基，烯基或炔基或具有3，4，5，6或7個(gè)環(huán)原子的環(huán)烷基或苯基；同樣的情況適用于烴氧基中的烴基團(tuán)。雜環(huán)基團(tuán)或環(huán)系統(tǒng)(雜環(huán)基)可為飽和，不飽和或雜芳族的；其優(yōu)選為在環(huán)中含有一或多個(gè)雜單元，亦即雜原子或包括經(jīng)取代的雜原子的環(huán)成員，優(yōu)選為選自N，O，S，SO，SO2；較為理想的是其為具有3至7個(gè)環(huán)原子的脂族雜環(huán)基或具有5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳族基團(tuán)，并含有1，2或3個(gè)雜單元。該雜環(huán)基團(tuán)可為，例如，雜芳族基團(tuán)或環(huán)系統(tǒng)(雜芳基)，諸如，其中至少一個(gè)環(huán)含有一或多個(gè)雜原子的單，二或多環(huán)芳族系統(tǒng)，例如吡啶基，嘧啶基，噠嗪基，吡嗪基，噻吩基，噻唑基，噁唑基，呋喃基，吡咯基，吡唑基及咪唑基，或?yàn)椴糠只蛲耆珰浠幕鶊F(tuán)諸如環(huán)氧乙烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，二氧戊環(huán)基，嗎啉基或四氫呋喃基。經(jīng)取代的雜環(huán)基團(tuán)的可能取代基為下文所述者，以及氧代基。氧代基也可出現(xiàn)在以各種氧化狀態(tài)存在的雜環(huán)原子上，例如在N及S的情況中。經(jīng)取代的基團(tuán)，諸如經(jīng)取代的烴基團(tuán)如經(jīng)取代的烷基，烯基，炔基，芳基，苯基及苯甲基，或經(jīng)取代的雜環(huán)基或雜芳基是由未取代的母體物質(zhì)所得的經(jīng)取代基團(tuán)，其取代基為，例如，一或多個(gè)(優(yōu)為1，2或3個(gè))選自下列的基團(tuán)鹵素，烷氧基，鹵代烷氧基，烷硫基，羥基，氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，烷氧羰基，烷羰基，甲?；?，氨基甲酰基，單和二烷基氨基羰基，經(jīng)取代的氨基，諸如酰基氨基，單和二烷基氨基，及烷基亞磺酰，鹵代烷基亞磺酰，烷基磺酰，鹵代烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括烷基及鹵代烷基；“經(jīng)取代的基團(tuán)”一詞諸如經(jīng)取代的烷基等等，除了以所述的不飽和的含烴基團(tuán)作為取代基之外，也包括以相應(yīng)的不飽和脂族及芳族基團(tuán)作為取代基者，諸如任選取代的烯基，炔基，烯氧基，炔氧基，苯基，苯氧基，等等。在具有碳原子的基團(tuán)的情況中，以那些具有1至4個(gè)碳原子者較為理想，尤以1或2個(gè)碳原子者為佳。一般而言，優(yōu)選的取代基是那些選自下列者鹵素(如氟及氯)，(C1-C4)烷基(優(yōu)選甲基或乙基)，(C1-C4)鹵代烷基(優(yōu)選三氟甲基)，(C1-C4)烷氧基(優(yōu)選為甲氧基或乙氧基)，(C1-C4)鹵代烷氧基，硝基及氰基。在此情況中，特別理想的取代基是甲基，甲氧基及氯。單或二取代的氨基為選自經(jīng)取代氨基的化學(xué)上穩(wěn)定的基團(tuán)，其在N-位上被選自下列的一或二個(gè)相同或不同的基團(tuán)所取代烷基，烷氧基，?；胺蓟?，優(yōu)選為單烷基氨基，二烷基氨基，?；被?，芳氨基，N-烷基-N-芳基氨基以及N-雜環(huán)類；在此情況中，以具有1至4個(gè)碳原子的烷基較為理想；芳基在此情況中優(yōu)選為苯基或經(jīng)取代的苯基；至于?；?，則適用下文所述的定義，優(yōu)選為(C1-C4)烷酰基。同樣的情況適用于經(jīng)取代的羥氨基或聯(lián)氨基。任選取代的苯基優(yōu)選為未取代或被選自下列的相同或不同的基團(tuán)所單或多取代(優(yōu)選為可高達(dá)三取代)的苯基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)鹵代烷氧基及硝基，例如鄰-、間-及對(duì)-甲苯基，二甲基苯基類，2-，3-及4-氯苯基，2-，3-及4-三氟及三氯苯基，2，4-，3，5-，2，5-及2，3-二氯苯基，以及鄰-、間-及對(duì)-甲氧基苯基。?；鶠橛袡C(jī)酸(如羧酸)殘基及由其所衍生的酸類的殘基，諸如硫代羧酸，可任選地N-取代的亞氨基羧酸類或碳酸單酯類基團(tuán)，可任選地N-取代的氨基甲酸，碘酸類，亞磺酸類，膦酸類或次膦酸類。?；睦訛榧柞；轸驶T如〔(C1-C4)烷基〕羰基，苯羰基，烷氧羰基，苯氧羰基，苯甲氧羰基，烷基磺酰，烷基亞磺酰，N-烷基-1-亞氨基烷基及其它的有機(jī)酸類殘基。在此情況中，這些基團(tuán)可另外在烷基或苯基部分被取代，例如在烷基部分中被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，烷氧基，苯基及苯氧基；苯基部分中的取代基例子為前文已述及的經(jīng)取代苯基中的取代基。本發(fā)明也涉及所有式(I)所包含的立體異構(gòu)體，以及它們的混合物。此類式(I)化合物包含一或多個(gè)并未在式(I)中特別顯示的不對(duì)稱碳原子或雙鍵。這些以其特定空間形式定義的可能立體異構(gòu)體(諸如對(duì)映異構(gòu)體，非對(duì)映立體異構(gòu)體，Z-和E-異構(gòu)體)均包含于式(I)中，而且可由常用方法而自立體異構(gòu)體的混合物得到，或可由立體選擇性的反應(yīng)利用立體化學(xué)純的起始物質(zhì)而予以制備。就較強(qiáng)的除草作用，較佳的選擇性和/或較佳的可制得性而言，特別理想的本發(fā)明式(I)化合物或其鹽類是其中R1為(C1-C4)烷基，其是未經(jīng)取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰，未取代或經(jīng)取代的(C3-C9)環(huán)烷基，和未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基和(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，氨基，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷?；被?，苯甲?；被?，硝基，氰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；被柞；?，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基及(C1-C4)烷基磺酰，以及具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，該環(huán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，或未取代或經(jīng)取代的苯基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基或在其烷基中各具有1至4個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被?，單和二烷基氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲酰基，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)鹵代烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C1-C4)鹵代烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基，或?；騌2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N、O及S，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，在其烷基中各具有1至6個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)碳原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被瑔魏投榛被?，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲酰基，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)鹵代烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C1-C4)鹵代烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基，或?；?，R5為氫，鹵素或通式為-B1-Y1的基團(tuán)，其中B1和Y1定義如后，A為下式A1，A2，A3或A4的二價(jià)基團(tuán)-CR6R7--CR8R9-CR10R11--CR12＝CR13-(A1)(A2)(A3)-CR14R15-CR16R17-CR18R19-(A4)R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18及R19各自獨(dú)立地為鹵素、硝基、氰基、氰硫基或通式為-B2-Y2的基團(tuán)，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，OH，NH2，NO2，CHO，COOH，CN，SCN或通式為-B0-R的基團(tuán)，其中B0定義如后且R為(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，上述提及的最后三種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，或通式為-B0-R0的基團(tuán)，其中B0定義如后且R0為(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烯基或苯基，上述提及的最后三種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，且優(yōu)選被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基及(C1-C4)烷氧基，或兩個(gè)相鄰的X基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基，優(yōu)選X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷硫基羰基，上述提及的最后五種基團(tuán)為未取代或經(jīng)鹵素或(C1-C4)烷氧基所取代，n為0，1，2，3或4，優(yōu)選為2或3，B0，B1，B2各自獨(dú)立地為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-S-CO-，-CO-S-，-O-CO-O-，-NR’-，-NR’-CO-，-CO-NR’-，-O-CO-NR’-，-NR’-CO-O-或-NR’CONR”-，其中R’和R”各自獨(dú)立地為H或(C1-C4)烷基，Y1，Y2各自獨(dú)立地為H或具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀烴基，或具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)狀烴基，或具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后三種基團(tuán)各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被?，單和二烷基氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；?，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)鹵代烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C1-C4)鹵代烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基。更為理想的本發(fā)明式(I)化合物及其鹽類系為其中R1為(C1-C4)烷基，其為未經(jīng)取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的(C3-C6)環(huán)烷基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)鹵代烷氧基，以及未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，硝基，氰基，〔(C1-C2)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；?，單和二〔(C1-C2)烷基〕氨基羰基及(C1-C4)烷基磺酰，或未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基和(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，硝基，氰基，〔(C1-C2)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；?，單和二〔(C1-C2)烷基〕氨基羰基及(C1-C4)烷基磺酰，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵代(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵代(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵代(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，具有3至9個(gè)環(huán)成員的(C3-C9)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代或經(jīng)一或多個(gè)(優(yōu)選為可高達(dá)三個(gè))選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-C4)烷基氨基羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部分或優(yōu)選為在其環(huán)狀部分中經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后16種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)鹵代烷氧基，甲?；?，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氧基，其中基團(tuán)中的雜環(huán)基各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N、O及S，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲?；?，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵代(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵代(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵代(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，具有3至9個(gè)環(huán)成員的(C3-C9)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代或經(jīng)一或多個(gè)(優(yōu)選為可高達(dá)三個(gè))選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-C4)烷基氨基羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部分或優(yōu)選為在其環(huán)狀部分中經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后16種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)鹵代烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氧基，其中基團(tuán)中的雜環(huán)基各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，R5為氫，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基或(C3-C6)環(huán)烷基，A為前述式A1，A2，A3或A4的二價(jià)基團(tuán)，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18及R19各自獨(dú)立地為氫，鹵素，(C1-C8)烷基，(C2C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C9)環(huán)烷基，(C3-C9)環(huán)烯基，苯基，具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后7種基團(tuán)各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，氨基，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷酰基氨基，苯甲?；被趸?，氰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；瑔魏投?C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；?，羧基，氰基，氰硫基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷基氨基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵代(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵代(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，鹵代(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵代(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，具有3至9個(gè)環(huán)成員的雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代或經(jīng)一或多個(gè)(優(yōu)選為可高達(dá)三個(gè))選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代或苯基，苯氧基，苯羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-C4)烷基氨基羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部分或優(yōu)選為在其環(huán)狀部分中經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后16種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)鹵代烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氧基，其中基團(tuán)中的雜環(huán)基各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，或兩個(gè)相鄰的X基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基。更為理想的本發(fā)明式(I)化合物及其鹽類還包括其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，苯甲基或〔(C3-C6)環(huán)烷基〕-(C1-C2)烷基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲酰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基或苯基，苯基-(C1-C4)烷基或苯氧羰基，或在其苯基部分經(jīng)選自下列的基團(tuán)取代最高達(dá)三次的上述提及的最后三種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧羰基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N及O，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲酰基，(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)二烷基氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯氧羰基，苯基氨基羰基，或在其苯基部分經(jīng)選自下列的基團(tuán)取代一至三次的上述提及的最后五種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧羰基，R5為氫，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基或(C3-C6)環(huán)烷基，A為前述式A1，A2，A3或A4的二價(jià)基團(tuán)，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18及R19各自獨(dú)立地為氫，鹵素或(C1-C4)烷基，優(yōu)選為H或(C1-C4)烷基，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基。優(yōu)選的本發(fā)明式(I)化合物及其鹽類是那些其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基或〔(C3-C6)環(huán)烷基〕甲基，優(yōu)選為-CH3，-CH2F，-CHF2，-CF3，-CH2Cl，-CHCl2，-CCl3，-CH2Br，-CHBr2，-CH2CH3，-CH2CH2F，-CF2CHF2，-CH2CH2Cl，-CH2CH2Br，-CH(CH3)2，-CF(CH3)2，-C(CH3)2Cl，-CH2CH2CH2F，-CH2CH2CH2Cl或環(huán)丙基甲基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲酰基或(C1-C4)烷基或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N及O，R4為氫或(C1-C4)烷基，R5為H，(C1-C4)烷基或(C1-C4)鹵代烷基，優(yōu)選為H，CH3，C2H5，正或異C3H7，正丁基，CF3或CH2CF3，尤以CH3為佳，A為前述式A1，A2或A3的二價(jià)基團(tuán)，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12及R13各自獨(dú)立地為氫或(C1-C4)烷基，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基。優(yōu)選的本發(fā)明式(I)化合物及其鹽類還包括含有上述優(yōu)選化合物的一或多項(xiàng)特征者。本發(fā)明也涉及式(I)化合物或其鹽類的制備方法，該方法包含a)使下式(II)的化合物R1-Fu(II)(其中Fu為選自下列的官能基羧酸酯，羧酸原酸酯，羧酰氯，酰胺，羧酸酐及三氯甲基)與下式(III)的縮二胍或其酸加成鹽反應(yīng)或b)使下式(IV)的化合物(其中Z1為可置換的基團(tuán)或離去基團(tuán)，例如氯，三氯甲基，(C1-C4)烷基磺酰及未取代或經(jīng)取代的苯基-(C1-C4)烷基磺?；?C1-C4)烷基苯基磺酰)與下式(V)的適當(dāng)胺或其酸加成鹽反應(yīng)其中在式(II)，(III)，(IV)及(V)中，R1，R2，R3，R4，R5，A和X基團(tuán)以及n均如式(I)中所定義。式(II)與式(III)化合物的反應(yīng)優(yōu)選在惰性有機(jī)溶劑中(例如四氫呋喃(THF)，二噁烷，乙腈，二甲基甲酰胺(DMF)，甲醇或乙醇)，于堿催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為20℃至60℃)進(jìn)行；若使用式(III)的酸加成鹽類，它們通常會(huì)原位借助于堿而釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中各種堿的用量，舉例而言，相對(duì)于式(III)化合物為0.1至3摩爾當(dāng)量。相對(duì)于式(III)化合物而言，式(II)化合物的用量可為，舉例而言，相同摩爾量或過量至2摩爾當(dāng)量?；旧希m用的程序是文獻(xiàn)中已知的(參閱ComprehensiveHeterocyclicChemistry，A.R.Katritzky，C.W.Rees，PergamonPress，Oxford，NewYork，1984，Vol.3Part2B；ISBN0-08-030703-5，p.290)。式(IV)與式(V)化合物的反應(yīng)優(yōu)選在惰性有機(jī)溶劑中(例如，THF，二噁烷，乙腈，DMF，甲醇或乙醇)，于堿催化下以及-10℃至各溶劑或溶劑混合物的沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為20℃至60℃)進(jìn)行；若使用化合物(V)的酸加成鹽類，可隨意地以堿使其原位釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中各種堿的用量系相對(duì)于式(IV)化合物為1至3摩爾當(dāng)量，式(IV)化合物的用量相對(duì)于式(V)化合物而言可為，舉例而言，相同摩爾量或過量至2摩爾當(dāng)量?；旧?，適用的程序是文獻(xiàn)中已知的(參閱ComprehensiveHeterocyclicChemistry，A.R.Katritzky，C.W.Rees，PergamonPress，Oxford，NewYork，1984，Vol.3；Part2B；ISBN0-08-030703-5，p.482)。式(II)，(III)，(IV)及(V)的起始物質(zhì)可由商業(yè)市場(chǎng)上獲得，或可藉文獻(xiàn)中已知的方法或類似的方法制得。這些化合物也可經(jīng)由例如下列的方法制備。式(IV)化合物或其直接前體，舉例而言，可制備如下1.通過式(II)化合物與下式(VI)的脒基硫脲衍生物的反應(yīng)而制得其中Z2為(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基且R2和R3如式(I)所定義，所得的式(IV)化合物中Z1＝-SZ2。2.通過下式(VII)的脒或其酸加成鹽(其中R1如式(I)所定義)與下式(VIII)的N-氰基二硫代亞氨基碳酸酯的反應(yīng)而制得(其中Z3為(C1-C4)烷基或苯基-(C1-C4)烷基)，所得的式(IV)化合物中Z1＝-S-Z3。3.通過堿金屬二氰胺與式(II)的羧酸衍生物的反應(yīng)而制得，所得的式(IV)化合物中Z1＝NH2。4.通過三氯乙腈與下式(IX)的腈的反應(yīng)而制得R1-CN(IX)(其中R1如式(I)中所定義)，即先制得下式(X)的化合物(其中Z1和Z4均為CCl3)，隨后使其與式HNR2R3的化合物(R2和R3如式(I)中所定義)反應(yīng)，而得其中Z1＝CCl3的式(IV)化合物。式(II)的羧酸衍生物與式(VI)的脒基硫脲衍生物的反應(yīng)優(yōu)選在惰性有機(jī)溶劑中(例如丙酮，THF，二噁烷，乙腈，DMF，甲醇或乙醇)，于堿催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為0℃至20℃)進(jìn)行。然而此反應(yīng)也可在水中或水性溶劑混合物中，利用一或多種前述的有機(jī)溶劑來進(jìn)行。若式(VI)化合物系以酸加成鹽的形式使用，可隨意地以堿使其原位釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中各種堿的用量相對(duì)于式(VI)化合物例如為1至3摩爾當(dāng)量。式(II)與(VI)化合物的用量可為，舉例而言，相同摩爾量或式(II)化合物可過量達(dá)2摩爾當(dāng)量。基本上，適用的程序是文獻(xiàn)中已知的(參閱H.Eilingsfeld，H.Scheuermann，Chem.Ber.；1967，100，1874)；所得的相應(yīng)的式(IV)中間體為新穎的化合物。式(VII)的脒類與式(VIII)的N-氰基二硫代亞氨基碳酸酯的反應(yīng)優(yōu)選在惰性有機(jī)溶劑中(例如乙腈，DMF，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮(NMP)，甲醇或乙醇)，于堿催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為20℃至80℃)進(jìn)行。若式(VII)化合物以酸加成鹽的形式使用，可隨意地以堿使其原位釋出。適用的堿類或堿性催化劑為堿金屬氫氧化物，堿金屬氫化物，堿金屬碳酸鹽，堿金屬醇鹽，堿土金屬氫氧化物，堿土金屬氫化物，堿土金屬碳酸鹽或有機(jī)堿類諸如三乙胺或1，8-二氮雜二環(huán)〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。在此情況中各種堿的用量相對(duì)于式(VIII)化合物為1至3摩爾當(dāng)量；式(VII)與(VIII)化合物的用量通常為相同摩爾量或式(VII)化合物可過量2摩爾當(dāng)量?；旧希鄳?yīng)的程序是文獻(xiàn)中已知的(參閱T.A.Riley，W.J.Henney，N.K.Dalley，B.E.Wilson，R.K.Robins；J.HeterocyclicChem.；1986，23(6)，1706-1714)；所得的相應(yīng)的式(IV)中間體為新穎的化合物。其中Z1＝氯的式(X)中間體的制備，可通過堿金屬二氰胺與式(II)的羧酸衍生物的反應(yīng)來進(jìn)行，式(II)中的Fu因此優(yōu)選為羧酰氯或酰胺官能基。這些反應(yīng)組分的反應(yīng)是在，例如，惰性有機(jī)溶劑中(例如甲苯，氯苯或氯代烴類)，于酸催化下以及-10℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為20℃至80℃)進(jìn)行，其中可使用適當(dāng)?shù)穆然瘎?例如三氯氧化磷)原位將所產(chǎn)生的中間體氯化。適用的酸類為，例如，氫鹵酸類諸如HCl，或是路易士酸類(Lewisacids)例如AlCl3或BF3(參閱US-A-5095113，DuPont公司)。其中Z1，Z4＝三鹵甲基的式(X)中間體的制備，可通過相應(yīng)的三鹵乙腈類與式(IX)的腈的反應(yīng)來進(jìn)行。這些反應(yīng)組分的反應(yīng)是在，例如，惰性有機(jī)溶劑中(例如甲苯，氯苯或氯代烴類)，于酸催化下以及-40℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為-10℃至30℃)進(jìn)行。適用的酸類為，例如，氫鹵酸類諸如HCl，或是路易士酸類例如AlCl3或BF3(參閱EP-A-130939，CibaGeigy公司)。其中Z1＝(C1-C4)烷基巰基或未經(jīng)取代的苯基-(C1-C4)烷基巰基的式(IV)中間體可在下述條件下轉(zhuǎn)化為更具反應(yīng)性的其中Z1＝Cl的式(IV)的氯三嗪類，即在惰性有機(jī)溶劑中(例如甲苯，氯苯，氯代烴類或其它物質(zhì))，于-40℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為20℃至80℃)，利用適當(dāng)?shù)穆然瘎?例如元素氯或三氯氧化磷)進(jìn)行轉(zhuǎn)化(參閱J.K.Chakrabarti，D.E.Tupper；Tetrahedron1975，31(16)，1879-1882)。其中Z1＝(C1-C4)烷基巰基或未經(jīng)取代的或取代的苯基-(C1-C4)烷基巰基或(C1-C4)烷基苯硫基的式(IV)中間體，可在下述條件下予以氧化，即在適當(dāng)溶劑中(例如氯代烴類，乙酸，水，醇類，丙酮或它們的混合物)，于0℃至溶劑沸點(diǎn)的溫度下(優(yōu)選為20℃至80℃)，利用適當(dāng)?shù)难趸瘎?例如間氯過苯甲酸，過氧化氫或過一硫酸鉀)進(jìn)行氧化(參閱T.A.Riley，W.J.Henney，N.K.Dalley，B.E.Wilson，R.K.Robins；J.HeterocyclicChem.；1986，23(6)，1706-1714)。下列酸類適用于制備式(I)化合物的酸加成鹽類氫鹵酸類諸如鹽酸或氫溴酸，以及磷酸，硝酸，硫酸，單或雙官能的羧酸類和羥基羧酸類諸如乙酸、馬來酸、丁二酸、富馬酸、酒石酸、檸檬酸、水楊酸、山梨酸或乳酸，及磺酸類諸如對(duì)甲苯磺酸或1，5-萘二磺酸。式(I)的酸加成化合物可通過常用的鹽形成方法以簡單的方式制得，例如通過將式(I)化合物溶解于適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)溶劑中(例如甲醇，丙酮，二氯甲烷或汽油)并在0至100℃的溫度下將酸加入其中，而且可通過已知方式予以離析，例如濾出，并可視情況以惰性有機(jī)溶劑清洗的方式予以純化。式(I)化合物的堿加成鹽類優(yōu)選在惰性極性溶劑中(例如水，甲醇，或丙酮)，于0至100℃的溫度下制備。適用于制備本發(fā)明鹽類的堿有，例如，堿金屬碳酸鹽諸如碳酸鉀，堿金屬及堿土金屬氫氧化物如NaOH或KOH，堿金屬及堿土金屬氫化物如NaH，堿金屬及堿土金屬醇鹽如甲醇鈉、叔丁醇鉀、或氨或乙醇胺。上述各種方法中所提及的“惰性溶劑”是指在各情況中的特定反應(yīng)條件下為惰性的溶劑，其并非必須在所有反應(yīng)條件下為惰性的。本發(fā)明的式(I)化合物及其鹽類(在后文中并稱為(本發(fā)明的)式(I)化合物)具有對(duì)抗廣范圍的經(jīng)濟(jì)上極為重要的單或雙子葉有害植物的極佳除草活性。甚至難以控制的由根莖、塊根或其它永久性器官發(fā)芽的多年生莠草均可由此類活性化合物良好控制。在本發(fā)明中，這些物質(zhì)是否在播種前，苗前或苗后施加并不重要。下文通過舉例的方式提出可由本發(fā)明化合物控制的代表性單或雙子葉莠草植物，但并不因提出這些植物而使范圍僅限于此。在單子葉莠草類方面有，例如，燕麥，黑麥草、看麥娘、草、稗子、馬唐、狗尾草及一年生植物中的莎草類，在多年生植物類方面，冰草，絆根草、荻及高梁，還有多年生的莎草類也可良好控制。在雙子葉莠草類的情況中，作用范圍包括下列物種，例如，一年生的豬殃殃，槿菜，婆婆納、野芝麻、繁縷、莧、芥、牽牛、母菊、茼麻及稔，以及多年生的旋花、薊、酸模及蒿。在特定耕種條件下發(fā)生于稻中的莠草，例如，慈菇、澤瀉、針藺、蔗草及莎草等，也同樣地可藉本發(fā)明的活性化合物予以極佳地控制。若將本發(fā)明化合物在發(fā)芽前施加于土壤表面，則可完全防止莠草苗的出土，或是該莠草會(huì)生長至子葉期，但接著停止生長并最后在三至四星期后相繼死凈。當(dāng)將活性化合物施加于植物出土后的綠色部分上時(shí)，同樣會(huì)在處理后發(fā)生徹底的生長停止，而且該莠草植物會(huì)停滯在施藥當(dāng)時(shí)的生長期，或是在一段時(shí)間后相繼死凈，因此對(duì)于有害于農(nóng)作物的莠草競(jìng)爭(zhēng)，可及早消除并以持續(xù)的方式消除。雖然本發(fā)明化合物具有對(duì)抗單或雙子葉莠草的極佳除草活性，經(jīng)濟(jì)上重要的農(nóng)作物例如小麥、大麥、裸麥、稻米、玉米、甜菜、棉花及大豆等只會(huì)受到無關(guān)重要的損害或完全無損。因此，本發(fā)明化合物極適用于選擇性地控制在農(nóng)作物種植方面所不希望的植物生長。此外，本發(fā)明的物質(zhì)對(duì)農(nóng)作物具有極佳的生長調(diào)節(jié)特性。它們會(huì)以調(diào)節(jié)的方式介入植物本身的新陳代謝作用，因此可用于以針對(duì)性的方式影響植物組成分，以及用于促進(jìn)收獲，例如使植物干燥脫水和阻礙其生長等。它們也適用于整體控制和抑制不希望的植物生長，同時(shí)不會(huì)摧毀該植物。對(duì)許多單子葉及雙子葉農(nóng)作物而言，植物生長的抑制相當(dāng)重要，因?yàn)槿绱丝蓽p少或完全防止倒伏現(xiàn)象。本發(fā)明化合物可用于下列形式的常用制劑中可濕性粉末、可乳化濃縮物、噴霧溶液、噴粉組合物或粒劑。本發(fā)明因此也涉及含有式(I)化合物的除草用及植物生長調(diào)節(jié)用組合物。取決于所指定的生物和/或物化參數(shù)，式(I)化合物可以多種方式調(diào)配?？赡艿倪m當(dāng)制劑有，例如可濕性粉末(WP)，水溶性粉末(SP)，水溶性濃縮物，可乳化濃縮物(EC)，乳液(EW)諸如水包油型和油包水型乳液，噴霧用溶液，懸浮液濃縮物(SC)，油基或水基分散液，油可混溶的溶液，膠囊懸浮液(CS)，噴粉組合物(DP)，敷劑，用于撒播及土壤施用的粒劑，微粒型粒劑(GR)，噴霧用粒劑，經(jīng)涂覆粒劑和吸附粒劑，水分散性粒劑(WG)，水溶性粒劑(SG)，ULV制劑，微膠囊及蠟劑。這些類型的制劑原則上是已知的，且已述于，例如，下列文獻(xiàn)中Winnacker-Kuchler，“ChemischeTechnologie”，[ChemicalTechnology]，volume7，C.HauserVerlagMunich，4thedition1986，WadevanValkenburg，“PesticideFormulations”，MarcelDekker，N.Y.，1973；K.Martens，“SprayDrying”Handbook，3rdEd.1979，G.GoodwinLtd.London。所需的調(diào)配助劑諸如惰性物質(zhì)，表面活性劑，溶劑及其它添加劑等同樣也是已知的，且已述于，例如，下列文獻(xiàn)中Watkins，“HandbokofInsecticideDustDiluentsandCarriers”，2ndEd.，DarlandBooks，CaldwellN.J.，H.v.Olphen，“IntroductiontoClayColloidChemistry”；2ndEd.，J.Wiley&amp;Sons，N.Y.；C.Marsden，“SolventsGuide”；2ndEd.，Interscience，N.Y.1963；McCutcheon’s“DetergentsandEmulsifiersAnnual”，MCPubl.Corp.，RidgewoodN.J.；SisleyandWood，“EncyclopediaofSurfaceActiveAgents”，Chem.Publ.Co.Inc.，N.Y.1964；Schonfeldt，“GrenzflachenaktiveAthylenoxidaddukte”[Surface-activeethyleneoxideadducts]，Wiss.Verlagsgesell.，Stuttgart1976；Winnacker-Kuchler，“ChemischeTechnologie”，[ChemicalTechnology]，Volume7，C.HauserverlagMunich，4thEd.1986。此外也可以這些制劑作為底質(zhì)，而制備與其它殺蟲活性物質(zhì)(例如殺蟲劑、殺螨劑、除草劑及殺真菌劑)，以及與安全劑、肥料和/或生長調(diào)節(jié)劑所組成的混合物，例如以即可使用制劑形式或以桶混物形式制備?？蓾裥苑勰榭删鶆蚍稚⒂谒械闹苿涑嘶钚曰衔锛跋♂寗┗蚨栊晕镔|(zhì)的外，也含有離子型和/或非離子型表面活性劑(潤濕劑、分散劑)，如多乙氧基化烷基酚類，多乙氧基化脂肪族醇類，多乙氧基化脂肪族胺類，脂肪族醇聚乙二醇醚硫酸鹽類，烷基磺酸鹽類，烷基苯磺酸鹽類，木素磺酸鈉，2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸鈉，二丁基萘磺酸鈉或油酰甲基?；撬徕c。為制備可濕性粉末，需將除草活性化合物磨碎，例如在慣用設(shè)備如錘磨機(jī)、吹磨機(jī)及噴氣磨機(jī)中予以磨碎，并同時(shí)或隨后與調(diào)配助劑混合?？扇榛瘽饪s物的制法如下，即將活性化合物溶于有機(jī)溶劑中(例如丁醇、環(huán)己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或是沸點(diǎn)相當(dāng)高的芳族化合物或烴類或這些有機(jī)溶劑的混合物)，并加入一或多種離子型和/或非離子型表面活性劑(乳化劑)?？墒褂玫娜榛瘎┯?，例如烷基芳基磺酸鈣諸如十二烷基苯磺酸鈣，或非離子性乳化劑諸如脂肪酸聚乙二醇酯類、烷基芳基聚乙二醇醚類、脂肪族醇聚乙二醇醚類、氧化丙烯氧化乙烯縮合物、烷基聚醚類，脫水山梨糖醇酯類例如脫水山梨糖醇脂肪酸酯類，或聚氧乙烯山梨糖醇酐酯類例如聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯類。噴粉組合物是通過以細(xì)碎的固體物質(zhì)(例如滑石、天然粘土諸如高嶺土、皂土及葉蠟石，或硅藻土)碾磨活性化合物而制得。懸浮液濃縮物可以水或油為底質(zhì)。其制備方法可為，例如，利用市售的珠磨機(jī)進(jìn)行濕式碾磨而得，若需要，可加入表面活性劑，例如前述提及的用于其它類型的制劑中者。乳液如水包油型乳液(EW)，舉例而言，可藉由攪拌器、膠體磨和/或靜態(tài)混合器，利用含水有機(jī)溶劑而制得，若需要，可加入表面活性劑，例如前述提及的用于其它類型的制劑中者。粒劑可藉由將活性化合物噴在吸附性粒狀惰性物質(zhì)上，或利用膠粘劑(如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉或礦油類)將活性化合物濃縮液涂敷在載體(諸如砂、高嶺土)或粒狀惰性物質(zhì)表面上而制得。若需要與肥料制成混合物，也可藉慣用于制備肥料粒劑的方式將適當(dāng)?shù)幕钚曰衔锪；?。水分散性粒劑通常以下列慣用方法制備，諸如噴干、流化床粒化、盤式?；?、使用高速混合器予以混合以及沒有固體惰性物質(zhì)情況下的擠出。有關(guān)盤、流化床、擠出機(jī)及噴霧顆粒的制備，可參見例如下述文獻(xiàn)中所記載的方法“Spray-DryingHandbook”3rded.1979，G.GoodwinLtd.，London；J.E.Browning，“Agglomeration”，ChemicalandEngineering1967，147頁ff；“Perry’sChemicalEngineer’sHandbook”，5thed.，McGraw-Hill，NewYork1973，8-57頁。有關(guān)植物保護(hù)組合物的調(diào)配詳情，可參見例如G.C.Klingman，“WeedControlasaScience”，JohnWileyandSons，Inc.，NewYork，1961，81-96頁及J.D.Freyer，S.A.Evans，“WeedControlHandbook”，5thEd.，BlackwellScientificPublications，Oxford，1968，101-103頁。這些農(nóng)業(yè)化學(xué)制劑通常含有0.1至99重量％(尤其是0.1至95重量％)的式(I)活性化合物。在可濕性粉末中，活性化合物濃度為例如約10至90重量％，達(dá)至100重量％所需的余量則為常用的調(diào)配組分。在可乳化濃縮物的情況中，活性化合物濃度可為約1至90重量％，優(yōu)選為5至80重量％。粉塵形式的制劑含有1至30重量％的活性化合物，優(yōu)選為最多5至20重量％的活性化合物，噴霧用溶液含有約0.05至80，優(yōu)選為2至50重量％的活性化合物。在水分散性粒劑的情況中，活性化合物含量部分取決于活性化合物是以液體或固定形式存在以及使用何種粒化助劑、填料、等等。在水分散性粒劑的情況中，活性化合物的含量，舉例而言，可在1至95重量％，優(yōu)選為10至80重量％的間。此外，這些活性化合物的制劑，視情況需要，也可含有膠粘劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、防腐劑、防霜?jiǎng)┖腿軇?、填料、載體和著色劑、防沫劑、蒸發(fā)抑制劑以及在各情況中慣用的可影響pH和粘度的試劑。在混合型制劑或桶混物中，可與本發(fā)明活性化合物組合的成分為，例如，已知的活性化合物諸如那些述于下示文獻(xiàn)中以及其中所引用的文獻(xiàn)中者WeedResearch26，441-445(1986)，或“ThePesticideManual”，10thedition，theBritishCropProtectionCouncilandtheRoyalSoc.ofChemistry，1994?？膳c式(I)化合物組合的文獻(xiàn)中已知的除草劑，可提及的有，例如，下列活性化合物(請(qǐng)注意這些化合物是以InternationalOrganizationforStandardization(ISO)所定的“俗名”或其化學(xué)名稱表示，若情況適用，亦標(biāo)明其常用代碼)歐脫氯(acetochlor)；愛氟芬(acifluorfen)；愛隆芬(aclonifen)；AKH7088，即〔〔〔1-〔5-〔2-氯-4-(三氟甲基)-苯氧基〕-2-硝苯基〕-2-甲氧基亞乙基〕氨基〕氧基〕乙酸及甲酯；拉草；落西定(alloxydim)；草殺凈；愛殺伏隆(amidosulfuron)；愛美挫(amitrole)；AMS，即氨基磺酸銨；愛落松(anilofos)；亞速爛；草脫凈；凈殺伏隆(azimsulfuron)(DPX-A8947)；滅蘇民；保本(barban)；BAS516H，即5-氟-2-苯基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮；本挫靈(benazolin)；本氟靈(benfluralin)；本福賽(benfuresate)；本殺伏隆-甲(bensulfuron-methyl)；本速來(bensulide)；本達(dá)??；本脫芬耐(benzofenap)；本脫氟(benzofluor)；本脫普-乙(benzoylprop-ethyl)；本賽速隆(benzthiazuron)；百拉松(bialaphos)；百分歐(bifenox)；克草；溴丁太(bromobutide)；溴芬辛(bromofenoxim)；溴喜泥(bromoxynil)；溴木隆(bromuron)；不納松(buminafos)；梭喜農(nóng)(busoxinone)；丁基拉草；丁基美松(butamifos)；丁恩拉草(butenachlor)；丁大挫(buthidazole)；丁挫靈(butralin)；丁替雷(butylate)；卡芬挫(cafenstrole)(CH-900)；卡它滅(carbetamide)；卡芬壯(cafentrazone)(ICI-A2251)；CDAA，即2-氯-N，N-二-2-丙烯基乙酰胺；CDEC，即二乙基二硫代氨基甲酸2-氯烯丙酯；氯美希芬(chlomethoxyfen)；氯安本(chloramben)；氯拉服-丁(chlorazifop-butyl)；氯美速隆(chlormesulon(ICI-A0051)；滅落寧；氯丁方(chlorbufam)；氯芬納(chlorfenac)；氯氟克-甲(chlorflurecol-methyl)；氯大壯(chloridazon)；氯美隆-乙(chlorimuron-ethyl)；氯尼挫芬(chlornitrofen)；氯多路隆(chlorotoluron)；氯速隆(chloroxuron)；氯普芬(chlorpropham)；氯速伏隆(chlorsulfuron)；氯殺-二甲(chlorthal-dimethyl)；氯希米(chlorthiamid)；辛美靈(cinmethylin)；辛殺伏隆(cinosulfuron)；克索定(clethodim)；克拉服(clodinafop)及其酯衍生物(如克拉服-炔丙酯)；克麻壯(clomazone)；克美普(clomeprop)；克普定(cloproxydim)；克派力(clopyralid)；克迷隆(cumyluron)(JC940)；氰拿凈(cyanazine)；賽克葉(cycloate)；環(huán)殺木隆(cyclosulfamuron)(AC104)；環(huán)希定(cycloxydim)；賽克隆(cycluron)；賽鹵服(cyhalofop)及其酯衍生物(如丁酯，DEH-112)；賽普垮(cyperquat)；賽拉凈(cprazine)；賽拉挫(cyprazole)；大木隆(daimuron)；2，4-DB；得拉本；得美大方(desmedipham)；得美壯(desmetryn)；二扼拉(di-allate)；大砍巴(dicamba)；二氯苯腈；二氯普(dichlorprop)；大克服(diclofop)及其脂類諸如大克服-甲(diclofop-methyl)；大殺剃(diethatyl)；大芬諾速隆(difenoxuron)；大芬挫垮(difenzoquat)；達(dá)氟芬尼肯(diflufenican)；達(dá)美服隆(dimefuron)；達(dá)美殺克(dimethachlor)；達(dá)美殺美壯(dimethametryn)；達(dá)美辛滅(dimethenamid(SAN-582H)；達(dá)美殺壯(dimethazone)；達(dá)美欣平(dimethipin)；達(dá)挫速隆(dimetrasulfuron)；達(dá)尼胺(dinitramine)；達(dá)諾殺；達(dá)諾特(dinoterb)；大芬滅；達(dá)保壯(dipropetryn)；達(dá)垮(diquat)；達(dá)休平(dithiopyr)；達(dá)有龍；DNOC；林納凈-乙(eglinazine-ethyl)；EL77，即5-氰基-1-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-酰胺；伊多殺(endothal)；EPTC；愛?？?esprocarb)；愛殺服拉靈(ethalfluralin)；殺美速服隆-甲(ethametsulfuron-methyl)；希達(dá)木隆(ethidimuron)；愛希凈(ethiozin)；受福美賽(ethofumesate)；F5231，即N-〔2-氯-4-氟-5-〔4-(3-氟苯基)-4，5-二氫-5-氧代-1H-四唑-1-基〕苯基〕乙磺酰胺；愛棱希芬(ethoxyfen)及其酯類(如乙酯，HN252)；脫本殺寧(etobenzanid)(HW52)；芬諾脫(fenoprop)；芬諾殺(fenoxan)；芬諾殺脫(fenoxaprop)及芬諾殺脫-P(fenoxaprop-P)以及其酯類，如芬諾殺脫-P-乙酯及芬諾殺脫-乙酯；芬諾希定(fenoxydim)；芬怒隆(fenuron)；泛脫-甲(flamprop-methyl)；泛殺速伏隆(flazasulfuron)；氟凈服(fluazifop)及氟凈服-P(fluazifop-P)以及其酯類，如氟凈服-丁酯及氟凈服-P-丁酯；氟氯拉靈(fluchloralin)；氟美蘇拉(flumetsulan)；氟迷拉克(tlumiclorac)及其酯類(如戊酯，S-23031)；氟妙殺凈(flumioxazin)(S-482)；氟迷保本(flumipropyn)；氟破散(flupoxan)(KNW-739)；福泰芬；氟可克芬-乙(fluoroglycofen)；氟破怕噻(flupropacil)(UBIC-4243)；氟力動(dòng)(fluridone)；氟氯力動(dòng)(fluorochloridone)；氟希百(fluroxypyr)；氟泰猛(flurtamone)；伏滅殺芬(fomesafen)；伏殺胺(fosamine)；伏落希芬(furyloxyfen)；固伏希納(glufosinate)；嘉磷噻；鹵殺芬(halosafen)；鹵殺伏隆(halosulfuron)及其酯類(如甲酯，NC-319)；鹵希伏(haloxyfop)及其酯類，鹵希伏-P(＝R-鹵希伏)及其酯類；害殺凈農(nóng)(hexazinone)；麻雜美殺本-甲(imazamethabenz-methyl)；麻雜僻(imazapyr)；麻雜潰(imazaquin)及其鹽類諸如銨鹽；麻殺美僻(imazethamethapyr)；麻殺僻(imazethapyr)；麻挫殺伏隆(imazosulfuron)；愛希尼(ioxynil)；異卡滅(isocarbamid)；異保靈(isopropalin)；異保屠隆(isoproturon)；異優(yōu)隆(isouron)；異殺本(isoxaben)；異殺必伏(isoxapyrifop)；卡步提拉(karbutilate)；拉脫芬(lactofen)；樂納修(lenacil)；理有龍；MCPA；MCPB；美克保(mecoprop)；美芬噻(mefenaeet)；美氟代(mefluidide)；美它迷壯(metamitron)；美它殺氯(metazachlor)；美殺本噻隆(methabenzthiazuron)；美殺(metham)；美殺挫(methazole)；美殺飛農(nóng)(methoxyphenone)；甲代隆(methyldymron)；美它本速隆(metabenzuron)；美殺本速隆(methobenzuron)；美脫溴木隆(metobromuron)；美脫拉氯(metolachlor)；美脫速拉(metosulam)(XRD511)；美脫速隆(metoxuron)；滅必凈；滅殺伏隆-甲(metsulfuron-methyl)；MH；稻得壯；莫拿拉(monalide)；單卡滅(monocarbamide)；二氫殺肥(dihydrogensulfate)；單利怒隆(monolinuron)；莫怒隆(monuron)；MT128，即6-氯-N-(3-氯-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-噠嗪胺；MT5950，即N-〔3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基〕-2-甲基戊酰胺；拉迫泥利(naproanilide)；拉迫滅(napropamide)；萘特拉(naptalam)；NC310，即4-(2，4-二氯苯甲酰)-1-甲基-5-苯甲氧基吡唑；耐木隆(neburon)；泥可速伏隆(nicosulfuron)；泥迫克芬(nipyraclophen)；滅殺草；硝芬(nitrofen)；硝氟芬(nitrofluorfen)；諾伏拉壯(norflurazon)；歐本卡(orbencarb)；歐殺靈(oryzalin)；殺達(dá)極(oxadiargyl)(RP-020630)；殺達(dá)壯(oxadiazon)；歐希氟芬(oxyfluorfen)；巴拉劑；怕步拉(pebulate)；本達(dá)美殺靈(pendimethalin)；全氟通(perfluidone)；芬亦芬(phenisopham)；芬美達(dá)芳(phenmedipham)；匹克良(picloram)；派特松(piperophos)；匹步踢卡(piributicarb)；匹芬諾-丁(pirifenop-butyl)；匹踢拉氯(pretilachlor)；匹迷速伏隆-甲(primisulfuron-methyl)；破殺凈(procyazine)；破達(dá)胺(prodiamine)；破伏拉靈(profluralin)；破割拉凈-乙(proglinazine-ethyl)；破滅通(prometon)；破滅壯(prometryn)；雷蒙得；除草靈；破怕潰伏(propaquizafop)及其酯類；普拔根；普芳(propham)；普異氯(propisochlor)；普殺滅(propyzamide)；普殺靈(prosulfalin)；普殺伏卡(prosulfocarb)；普速伏隆(prosulfuron)(CGA-152005)；派拿氯(prynachlor)；派拉挫林(pyrazolinate)；派拉壯(pyrazon)；派拉挫速伏隆-乙(pyrazosulfuron-ethyl)；派拉挫希芬(pyrazoxyfen)；匹利得(pyridate)；匹希賽百(pyrithiobac)(KIH-2031)；派殺伏(pyroxofop)及其酯類(如炔丙酯)；潰克銳(quinclorac)；潰美銳(quinmerac)；潰諾伏(quinofop)及其酯衍生物；潰殺落伏(quizalofop)和潰殺落伏-P以及它們的酯衍生物，如潰殺落伏-乙酯；潰殺落伏-P-特伏酯(tefuryl)及-乙酯；輪利得壯(renriduron)；銳速伏隆(rimsulfuron)(DPX-E9636)；S275，即2-〔4-氯-2-氟-5-(2-丙炔氧基)苯基-4，5，6，7-四氫-2H-吲唑；舍步美通(secbumeton)；射殺希定(sethoxydim)；希土隆(siduron)；草滅凈；希美壯(simetryn)；SN106279，即2-〔〔7-〔2-氟-4-(三氟甲基)苯氧基〕-2-萘基〕氧基〕丙酸及甲酯類；殺芬挫壯(sulfentrazon)(FMC-97285，F(xiàn)-6285)；殺伐速隆(sulfazuron)；殺伏美土隆-甲(sulfometuron-methyl)；殺伏赦(sulfosate)(ICI-A0224)；TCA；特步擋(tebutam)(GCP-5544)；特步休壯(tebuthiuron)；特巴希(terbacil)；特步卡(terbucarb)；特步氯(terbuchlor)；特步美通(terbumeton)；特步希拉凈(terbuthylazine)；特步壯(terbutryn)；TFH450，即N，N-二乙基-3-[(2-乙基-6-甲基苯基)磺酰]-1H-1，2，4-三唑-1-酰胺；勝泥氯(thenylchlor)(NSK-850)；夕殺伏隆(thiazafluron)；希挫派(Mon-13200)；希達(dá)凈明(thidiazimin)(SN-24085)希芬速伏隆-甲(thifensulfuron-methyl)；噻本卡(thiobencarb)；噻卡凈(tiocarbazil)；抓克希定(tralkoxydim)；三扼拉(tri-allate)；三速伏隆(triasulfuron)；三挫芬滅(triazofenamide)；三本怒隆-甲(tribenuron-methyl)；三克僻(triclopyr)；三達(dá)芬(tridiphane)；三愛它凈(trietazine)；三福林；三福速伏隆(triflusulfuron)及酯類(如甲酯，DPX-66037)；三美土隆(trimeturon)；計(jì)多得(tsitodef)；萬?。籛L110547，即5-苯氧基-1-〔3-(三氟甲基)苯基〕-1H-四唑UBH-509；D-489；LS82-556；KPP-300；NC-324；NC-330；KH-218；DPX-N8189；SC-0774；DOWCO-535；DK-8910；V-53482；PP-600；MBH-001；KIH-9201；ET-751；KIH-6127及KIH-2023。在使用上，以市售形式存在的制劑可隨意地以常用方式予以稀釋，例如，在可濕性粉末、可乳化濃縮物、分散液及水分散性粒劑的情況中，可以水稀釋。成粉塵、土壤或撒播粒劑及噴霧用溶液形式的制劑，一般并不在使用前以其它惰性物質(zhì)作進(jìn)一步的稀釋。式(I)化合物所需的施用量依外在條件諸如溫度、濕度、所用除草劑的性質(zhì)等等而變。其可在廣范圍內(nèi)改變，例如，可施加在0.001與10.0kg/ha(公頃)之間的活性物質(zhì)，優(yōu)選為0.005至5kg/ha。A.化學(xué)實(shí)施例實(shí)施例A12-氨基-4-(1，1，2，2-四氟乙基)-6-(1-苯基-3-丁基氨基)-1，3，5-三嗪(請(qǐng)參見表1，實(shí)施例55)將由1.2g(0.05mol)鈉和100ml甲醇所制得的甲醇鹽溶液，加入在50ml甲醇及7g經(jīng)碾磨的分子篩3A中的6.7g(0.025mol)3-縮二胍基-1-苯基丁烷鹽酸鹽中。然后加入7.2g(0.045mol)的1，1，2，2-四氟丙酸甲酯，并于25℃下攪拌此混合物2小時(shí)，接著于65℃下攪拌4小時(shí)。過濾此反應(yīng)混合物，濃縮濾液并以乙酸乙酯吸收殘留物。用水清洗并用硫酸鈉干燥。濾出干燥劑并于抽真空中蒸發(fā)溶劑。以柱層析法(洗脫液乙酸乙酯)純化后，制得6.95g(理論值的81％)的2-氨基-4-(1，1，2，2-四氟乙基)-6-(1-苯基-3-丁基氨基)-1，3，5-三嗪。實(shí)施例A22-氨基-4-異丙基-6-〔1-(4-氟苯基)-3-丁基氨基〕-1，3，5-三嗪(請(qǐng)參見表1，實(shí)施例2)先將2.6g(0.015mol)2-氨基-4-氯-6-異丙基-1，3，5-三嗪及2.1g(0.015mol)K2CO3加入50ml乙腈中。然后將溶于20ml乙腈中的2.5g(0.015mol)1-(4-氟苯基)-3-丁基胺滴入此溶液中。接著予以回流加熱3小時(shí)。然后將固體組分吸濾出來，并于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器中濃縮濾液。以柱層析法(洗脫液乙酸乙酯)純化殘留物。產(chǎn)量4.1g(理論值的90％)。下列表1及2中所列示的化合物系依上述實(shí)施例A1及A2中的方法或類似的方法而制得。在這些表中Nr.＝實(shí)施例或?qū)嵤├幪?hào)Phys.Data＝化合物的特征物理數(shù)據(jù)Me＝甲基Et＝乙基Pr＝丙基i-Pr＝異丙基c-Pr＝環(huán)丙基t-Bu＝叔丁基Ph＝苯基(X)n＝苯環(huán)上取代基的位置及性質(zhì)(1位＝與A鍵合)；“-”＝苯環(huán)上沒有取代基(n＝0)表1式(I)化合物</tables></tables></tables>各實(shí)施例的NMR數(shù)據(jù)實(shí)施例11H-NMR(DMSO-d6)δ＝1,10(d，3H)；1,15(d，6H)；1,68(m，1H)；1,80(m，1H)；2,61(m，1H)；4,01(m，1H)；7,2(m，5H)實(shí)施例21H-NMR(DMSO-d6)δ＝1,09(d，3H)；1,15(d，6H)；1,65(m，1H)；1,79(m，1H)；2,63(m，3H)；3,96(m，1H)；7,05(m，2H)；7,22(m，2H)實(shí)施例31H-NMR(DMSO-d6)δ＝1,13(m，9H)；1,74(m，2H)；8,55(Septett，1H)；2,70(t，2H)；4,00(m，1H)；7,3(m，4H)實(shí)施例41H-NMR(DCCl3)δ＝1,22(d，3H)；1,26(d，6H)；1,79(m，2H)；2,29(s，6H)；2,60(m，3H)；4,01(m，1H)；6,78(s，2H)；6,82(s，1H)實(shí)施例371H-NMR(CDCl3)δ＝1,1(d，3H)；1,6(s，3H)；1,7(s，3H)；2,7(m，3H)；7,1(m，3H)；7,2(m，3H)實(shí)施例381H-NMR(CDCl3)δ＝1,1(d，3H)；1,6(s，3H)；1,7(s，3H)；2,6(m，3H)；4,0(m，1H)；6,9(m，2H)；7,1(m，2H)實(shí)施例391H-NMR(CDCl3)δ＝1,2(d，3H)；1,6(s，3H)；1,7(s，3H)；1,8(m，2H)；2,6(m，2H)；4,1(m，1H)；6,8(m，2H)；6,9(m，1H)實(shí)施例401H-NMR(DMSO-d6)δ＝1,1(d，3H)；1,5(s，3H)；1,6(s，3H)；1,7(m，1H)；1,8(m，1H)；2,2(s，3H)，4,0(m，1H)；7,1(s，4H)實(shí)施例551H-NMR(DMSO-d6)δ＝1,1(d，3H)；1,7(m，2H)；2,6(m，3H)；4,0(m，1H)；6,7(tt，1H)；7,2(m，5H)表2式(Ia)的化合物</tables></tables></tables>B.制劑實(shí)施例a)將10重量份的式(I)化合物與90重量份的作為惰性物質(zhì)的滑石混合，并在錘磨機(jī)中粉碎此混合物，而制得噴粉組合物。b)通過混合25重量份的式(I)化合物、64重量份作為惰性物質(zhì)的含高嶺土石英、作為潤濕劑和分散劑的10重量份的木質(zhì)素磺酸鉀及1重量份的油酰甲基?；撬徕c，并于棒磨機(jī)中碾磨此混合物，而制得水極易分散的可濕性粉末。c)通過將20重量份的式(I)化合物與6重量份的烷基酚聚乙二醇醚(TritonX207)、3重量份的異十三烷醇聚乙二醇醚(8EO)及71重量份石蠟礦油(沸騰范圍為，例如，約255℃至277℃以上)混合，并于磨擦球磨機(jī)中碾磨此混合物至5微米以下的細(xì)度，而制得水極易分散的分散液濃縮物。d)由15重量份的式(I)化合物、75重量份作為溶劑的環(huán)己酮及10重量份作為乳化劑的乙氧基化壬基酚，而制得可乳化濃縮物。e)水分散性粒劑可制備如下混合75重量份的式(I)化合物，10重量份的木質(zhì)素磺酸鈣，5重量份的月桂基硫酸鈉，3重量份的聚乙烯醇及7重量份的高嶺土，在棒磨機(jī)中予以碾磨，并在流化床中通過將所得粉末噴霧于作為粒化液體的水上，而將其粒化。f)水分散性粒劑也可制備如下在膠體磨中將下列物質(zhì)均化及預(yù)粉碎25重量份的式(I)化合物，5重量份的2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸鈉，2重量份的油酰甲基?；撬徕c，1重量份的聚乙烯醇，17重量份的碳酸鈣及50重量份的水，然后在珠磨機(jī)中予以碾磨，并將所得的懸浮液在噴霧塔中利用單物質(zhì)噴嘴予以霧化并干燥。C.生物學(xué)實(shí)施例1.苗前的除草作用將單及雙子葉莠草植物的種子或根莖片置于塑料盆內(nèi)的沙質(zhì)沃土中，并以土壤覆蓋的。然后將調(diào)配成可濕性粉末或乳油形式的本發(fā)明化合物以不同的劑量施加于該覆土表面上，其施加形式為水施用量相當(dāng)于600至800l/ha的含水懸浮液或乳化液。處理后，將該塑料盆置于溫室中，并保持在良好的生長條件下數(shù)周。在3至4周的試驗(yàn)期之后或于試驗(yàn)植物出土后，與未經(jīng)處理的對(duì)照組相比較，而進(jìn)行植物及出土損害的視覺評(píng)估。試驗(yàn)結(jié)果顯示，本發(fā)明化合物對(duì)廣范圍的莠草及雜草具有良好的苗前除草活性。例如，實(shí)施例1，2，3，4，6，11，37，38，39，40，41，43，48，49，55，91，99，106，2-22，2-23，2-34，2-35，2-36，2-37，2-38，2-51，2-69，2-70及2-70a(請(qǐng)參見表1及2)均在該試驗(yàn)中顯示出，于苗前每公頃1.25kg或更低的活性物質(zhì)施用量的下，對(duì)抗諸如下列有害植物的極佳除草作用繁縷、多花黑麥草、母菊、稗子、白芥及燕麥。2.苗后的除草作用將單及雙子葉莠草植物的種子或根莖片置于塑料盆內(nèi)的沙質(zhì)沃土中，以土壤覆蓋的并在良好的生長條件下于溫室中培養(yǎng)。播種三周后，在三葉期中處理該試驗(yàn)植物。將調(diào)配成可濕性粉末或乳油的本發(fā)明化合物，以不同的劑量以及相當(dāng)于600至800l/ha的水施用量，噴霧于該試驗(yàn)植物的綠色部分上。在溫室中及最佳生長條件下靜置該試驗(yàn)植物3至4周后，以和未經(jīng)處理的對(duì)照組相比較的方式，視覺評(píng)估各制劑的作用。在苗后的情況中，本發(fā)明的組合物對(duì)廣范圍的經(jīng)濟(jì)上重要的莠草及闊葉雜草具有良好的除草活性。例如，實(shí)施例1，2，3，4，5，37，38，39，40，41，43，48，49，99，106，2-23，2-34，2-36，2-38，2-51，2-69，2-70及2-70a(請(qǐng)參見表1及2)均在該試驗(yàn)中顯示出，于苗后每公頃1.25kg或更低的活性物質(zhì)施用量之下，對(duì)抗諸如下列有害植物的極佳除草作用白芥、稗子、多花黑麥草、繁縷、母菊、碎米莎草及燕麥。3.對(duì)稻中有害植物的作用在溫室中的密封塑料盆中，以及稻田條件下(灌溉水高度為2-3cm)，將經(jīng)移植及播種的稻和典型的稻莠草及雜草培養(yǎng)至三葉期(稗子則為培養(yǎng)至1.5葉)。然后進(jìn)行本發(fā)明化合物的處理。為達(dá)此目的，將經(jīng)調(diào)制的活性化合物懸浮、溶解或乳化于水中，并以澆水的方式以不同劑量施加于試驗(yàn)植物的灌溉水中。以此方式處理后，將該試驗(yàn)植物置于溫室中及最佳生長條件下，并在整個(gè)試驗(yàn)期間中保持于此狀態(tài)下。在施加后約三周，以和未經(jīng)處理的對(duì)照組相比較的方式，對(duì)植物損害進(jìn)行視覺評(píng)估。本發(fā)明化合物對(duì)有害植物顯示極佳的除草作用。例如，實(shí)施例1，2，4，6，11，38，39，43，49，99，2-35，2-36，2-37，2-38，2-51及2-70的化合物(請(qǐng)參見表1及2)均在該試驗(yàn)中顯示出，對(duì)抗對(duì)稻作物有害的典型植物的極佳除草作用，例如，莎草、稗子及矮慈菇。4.農(nóng)作物的耐藥性在溫室中的進(jìn)一步試驗(yàn)中，將大量農(nóng)作物及莠草的種子置于沙質(zhì)沃土中并以土壤覆蓋之。某些塑料盆依前述第1段試驗(yàn)所示即刻處理之，其余的則置于溫室中直到植物生出兩至三片真葉，然后依前述第2段試驗(yàn)所示，以不同劑量的本發(fā)明式(I)物質(zhì)噴霧之。施加后靜置于溫室中四至五周，經(jīng)視覺評(píng)估結(jié)果發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明化合物即使在高劑量下也不會(huì)在苗前及苗后方法中損害具有雙子葉的農(nóng)作物，例如，黃豆、棉花、油菜、甜菜及馬鈴薯。某些活性物質(zhì)還可保護(hù)禾本科的農(nóng)作物，例如，大麥、小麥、裸麥、高梁、玉米或稻米。式(I)化合物在某些情況中顯示高選擇性，因此適用于控制農(nóng)作物中所不希望的植物生長。權(quán)利要求1.下式(I)的化合物或其鹽類其中R1為(C1-C6)烷基，其為未經(jīng)取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，氰基，硝基，氰硫基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，未取代或經(jīng)取代的(C3-C9)環(huán)烷基，和未取代或經(jīng)取代的苯基，以及具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，該環(huán)可為未取代或經(jīng)取代的，或未取代或經(jīng)取代的苯基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基或在其烷基中各具有1至6個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至10個(gè)碳原子的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，或酰基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至4個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N、O及S，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)取代的，R4為氫，氨基，在其烷基中各具有1至6個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至10個(gè)碳原子的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，或?；?，R5為氫，鹵素，硝基，氰基，氰硫基或通式為-B1-Y1的基團(tuán)，其中B1和Y1定義如后，A為具有1至5個(gè)線形連接的碳原子的亞烷基或各具有2至5個(gè)線形連接的碳原子的亞烯基或亞炔基，上述提及的三種二價(jià)基團(tuán)可各為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、硝基、氰基、氰硫基及通式為-B2-Y2的基團(tuán)，或?yàn)镺H、NH2、NO2、COOH、CN，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中系各自獨(dú)立地為鹵素，OH，NH2，NO2，CHO，COOH，CN，SCN或通式為-B0-R的基團(tuán)，其中B0定義如后且R為具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀烴基，其為未取代或經(jīng)取代的，或通式為-B0-R0的基團(tuán)，其中B0定義如后且R0為芳族的、飽和的或部分飽和的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，該環(huán)狀基團(tuán)為未取代或經(jīng)取代的，或兩個(gè)相鄰的X基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其系為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基。n為0，1，2，3，4或5，B0，B1，B2各自獨(dú)立地為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S(O)p-，-S(O)p-O-，-O-S(O)p-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-S-CO-，-CO-S-，-S-CS-，-CS-S-，-O-CO-O-，-NR’-，-O-NR’-，-NR’-O-，-NR’-CO-，-CO-NR’-，-O-CO-NR’-，-NR’-CO-O-或-NR’-CO-NR”-。其中p＝0，1或2且R’和R”各自獨(dú)立地為氫，具有1至6個(gè)碳原子的烷基，苯基，苯甲基，具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，或具有1至6個(gè)碳原子的烷?；?，Y1，Y2各自獨(dú)立地為H或非環(huán)狀烴基或具有3至8個(gè)碳原子的環(huán)狀烴基，或具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后三種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的。2.如權(quán)利要求1的式(I)化合物及其鹽類，其中R1為(C1-C4)烷基，其為未經(jīng)取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基磺酰，未取代或經(jīng)取代的(C3-C9)環(huán)烷基，和未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基和(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，氨基，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷?；被?，苯甲酰基氨基，硝基，氰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；瑔魏投?C1-C4)烷基〕氨基羰基及(C1-C4)烷基磺酰，以及具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，該環(huán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，或未取代或經(jīng)取代的苯基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基或在其烷基中各具有1至4個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被瑔魏投榛被?，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲?；?，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)鹵代烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C1-C4)鹵代烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基，或?；騌2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N、O及S，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，在其烷基中各具有1至6個(gè)碳原子的烷基氨基或二烷基氨基，各具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀或環(huán)狀烴基或烴氧基，或各具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)氨基，上述提及的最后五種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，酰基氨基，單和二烷基氨基，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；被柞；?，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)鹵代烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C1-C4)鹵代烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基，或?；?，R5為氫，鹵素或通式為-B1-Y1的基團(tuán)，其中B1和Y1定義如后，A為下式A1，A2，A3或A4的二價(jià)基團(tuán)-CR6R7--CR8R9-CR10R11--CR12＝CR13-(A1)(A2)(A3)-CR14R15-CR16R17-CR18R19-(A4)R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18及R19各自獨(dú)立地為鹵素、硝基、氰基、氰硫基或通式為-B2-Y2的基團(tuán)，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，OH，NH2，NO2，CHO，COOH，CN，SCN或通式為-B0-R的基團(tuán)，其中B0定義如后且R為(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，上述提及的最后三種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，或通式為-B0-R0的基團(tuán)，其中B0定義如后且R0為(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烯基或苯基，上述提及的最后三種基團(tuán)可各為未取代或經(jīng)取代的，或兩個(gè)相鄰的X基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基，n為0，1，2，3或4，B0，B1，B2各自獨(dú)立地為單鍵或下列通式所示的二價(jià)基團(tuán)-O-，-S-，-CO-，-O-CO-，-CO-O-，-S-CO-，-CO-S-，-O-CO-O-，-NR’-，-NR’-CO-，-CO-NR’-，-O-CO-NR’-，-NR’-CO-O-或-NR’-CONR”-，其中R’和R”各自獨(dú)立地為H或(C1-C4)烷基，Y1，Y2各自獨(dú)立地為H或具有1至6個(gè)碳原子的非環(huán)狀烴基，或具有3至6個(gè)碳原子的環(huán)狀烴基，或具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后三種基團(tuán)各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C2-C4)烯基，(C2-C4)炔基，(C2-C4)烯氧基，(C2-C4)炔氧基，羥基，氨基，?；被瑔魏投榛被?，硝基，羧基，氰基，疊氮基，〔(C1-C4)烷氧基〕羰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲?；瑔魏投?C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基亞磺酰，(C1-C4)鹵代烷基亞磺酰，(C1-C4)烷基磺酰，(C1-C4)鹵代烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基。3.如權(quán)利要求1或2的式(I)化合物或其鹽類，其中R1為(C1-C4)烷基，其為未經(jīng)取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的(C3-C6)環(huán)烷基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)鹵代烷氧基，以及未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，硝基，氰基，〔(C1-C2)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲酰基，單和二〔(C1-C2)烷基〕氨基羰基及(C1-C4)烷基磺酰，或未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的苯基鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，硝基，氰基，〔(C1-C2)烷基〕羰基，甲酰基，氨基甲?；瑔魏投?C1-C2)烷基〕氨基羰基及(C1-C4)烷基磺酰，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵代(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵代(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵代(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，具有3至9個(gè)環(huán)成員的(C3-C9)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-C4)烷基氨基羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部分或在其環(huán)狀部分中經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后16種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)鹵代烷氧基，甲?；?，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氧基，其中基團(tuán)中的雜環(huán)基各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N、O及S，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲?；?C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵代(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，鹵代(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵代(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，具有3至9個(gè)環(huán)成員的(C3-C9)雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代，或苯基，苯氧基，苯羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-C4)烷基氨基羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部分或在其環(huán)狀部分中經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后16種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)鹵代烷氧基，甲酰基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氧基，其中基團(tuán)中的雜環(huán)基各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，R5為氫，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基或(C3-C6)環(huán)烷基，A為前述式A1，A2，A3或A4的二價(jià)基團(tuán)，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18及R19各自獨(dú)立地為氫，鹵素，(C1-C8)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C9)環(huán)烷基，(C3-C9)環(huán)烯基，苯基，具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子的雜環(huán)基，上述提及的最后7種基團(tuán)各為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)鹵代烷氧基，(C1-C4)烷硫基，氨基，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷酰基氨基，苯甲?；被趸?，氰基，〔(C1-C4)烷基〕羰基，甲?；?，氨基甲酰基，單和二〔(C1-C4)烷基〕氨基羰基，(C1-C4)烷基磺酰以及在環(huán)狀基團(tuán)的情況中，也包括(C1-C4)烷基及(C1-C4)鹵代烷基，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，氨基，硝基，甲?；?，羧基，氰基，氰硫基，(C1-C4)烷基，氰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷基氨基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，鹵代(C1-C4)烷基，羥基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，鹵代(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷硫基，鹵代(C1-C4)烷硫基，(C2-C6)烯基，鹵代(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵代(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基氨基-(C1-C4)烷基，(C3-C9)環(huán)烷基，具有3至9個(gè)環(huán)成員的雜環(huán)基-(C1-C4)烷基，上述提及的最后3種基團(tuán)中的環(huán)基團(tuán)為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自(C1-C4)烷基、鹵素及氰基的基團(tuán)所取代或苯基，苯氧基，苯羰基，苯羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷基氨基羰基-(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-C4)烷基氨基羰基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)氧基，雜環(huán)硫基，或在其非環(huán)狀部分或在其環(huán)狀部分中經(jīng)一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代的上述提及的最后16種基團(tuán)中的一種鹵素，硝基，氰基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)鹵代烷基，(C1-C4)鹵代烷氧基，甲?；?，(C1-C4)烷羰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氧基，其中基團(tuán)中的雜環(huán)基各具有3至9個(gè)環(huán)原子及1至3個(gè)選自N、O及S的雜環(huán)原子，或兩個(gè)相鄰的X基團(tuán)共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子的稠合環(huán)系統(tǒng)，其為碳環(huán)或含有選自O(shè)、S及N的雜環(huán)原子，且為未取代或被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基。4.如權(quán)利要求1-3的任一項(xiàng)的式(I)化合物或其鹽類，其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，苯甲基或〔(C3-C6)環(huán)烷基〕-(C1-C2)烷基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基-(C1-C4)烷基或苯基，苯基-(C1-C4)烷基或苯氧羰基，或在其苯基部分經(jīng)選自下列的基團(tuán)至多取代三次的上述提及的最后三種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧羰基，或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有3至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子系選自N及O，且該基團(tuán)可為未取代或經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、(C1-C4)烷基及氧代基的基團(tuán)所取代，R4為氫，氨基，甲?；?，(C1-C4)烷基，二〔(C1-C4)烷基〕氨基，(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C4)二烷基氨基-(C1-C4)烷基，苯基，苯氧基-(C1-C4)烷基，苯基-(C1-C4)烷基，苯氧羰基，苯基氨基羰基，或在其苯基部分經(jīng)選自下列的基團(tuán)取代一至三次的上述提及的最后五種基團(tuán)中的一種鹵素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基及(C1-C4)烷氧羰基，R5為氫，(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基或(C3-C6)環(huán)烷基，A為所述式A1，A2，A3或A4的二價(jià)基團(tuán)，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18及R19各自獨(dú)立地為氫，鹵素或(C1-C4)烷基，(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基。5.如權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的式(I)化合物或其鹽類，其中R1為(C1-C4)烷基，(C1-C4)鹵代烷基，或〔(C3-C6)環(huán)烷基〕甲基，R2與R3各自獨(dú)立地為氫，氨基，甲?；?C1-C4)烷基或R2和R3與NR2R3基團(tuán)中的氮原子共同形成具有4至6個(gè)環(huán)原子及1至2個(gè)雜環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán)，其中除了該氮原子之外可能的其它雜環(huán)原子選自N及O，R4為氫，或(C1-C4)烷基，R5為H，(C1-C4)烷基或(C1-C4)鹵代烷基，A為所述式A1，A2或A3的二價(jià)基團(tuán)，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12及R13各自獨(dú)立地為氫或(C1-C4)烷基(X)n為n個(gè)取代基X且X在各個(gè)情況中各自獨(dú)立地為鹵素，羥基，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基。6.制備如權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的式(I)化合物或其鹽類的方法，其包含a)使下式(II)化合物R1-Fu(II)(其中Fu為選自下列的官能基羧酸酯，羧酸原酸酯，羧酰氯，酰胺，羧酸酐及三氯甲基)與下式(III)的縮二胍或其酸加成鹽反應(yīng)或b)使下式(IV)的化合物(其中Z1為可置換的基團(tuán)或離去基團(tuán))與下式(V)的適當(dāng)胺或其酸加成鹽反應(yīng)其中在式(II)，(III)，(IV)及(V)中，R1，R2，R3，R4，R5，A和X基團(tuán)以及n均如式(I)中所定義。7.一種除草用或植物生長調(diào)節(jié)用組合物，其含有至少一種如權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的式(I)化合物或其鹽類，以及植物保護(hù)上常用的調(diào)配助劑。8.一種控制有害植物或調(diào)節(jié)植物生長的方法，其包含將有效量的至少一種如權(quán)利要求1至5項(xiàng)中任一項(xiàng)的式(I)化合物或其鹽類施加于該植物、植物種子或耕種區(qū)域上。9.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的式(I)化合物或其鹽類用作除草劑和植物生長調(diào)節(jié)劑的用途。10.下式(IV)化合物其中R1，R3，R3及Z1均如式(I)中所示而如權(quán)利要求6所定義。全文摘要右式(Ⅰ)的化合物及其鹽類,其中R文檔編號(hào)A01N43/68GK1194640SQ96196614公開日1998年9月30日申請(qǐng)日期1996年8月5日優(yōu)先權(quán)日1995年8月24日發(fā)明者W·金科,K·敏,L·威爾姆斯,H·比林格,K·保爾,C·羅辛格¤申請(qǐng)人:赫徹斯特-舍林農(nóng)業(yè)發(fā)展有限公司