專利名稱：無風險的害蟲防治的制作方法
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及防治害蟲的一種方法，更具體而言是一種農(nóng)藥制備和應(yīng)用方法，該農(nóng)藥影響昆蟲、蜘蛛和幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位。
關(guān)于農(nóng)藥活性許多化合物和混合物已被研究了多年，該研究以獲得一種產(chǎn)品為目標，該產(chǎn)品對無脊椎動物如昆蟲、蜘蛛和其幼蟲具有選擇性和對脊椎動物如哺乳動物、魚、家禽和其他種類具有很小的毒性或無毒和在其他方面無殘留和危害環(huán)境。申請者已知的和有足夠農(nóng)藥活性、具有商業(yè)意義的大多數(shù)產(chǎn)品，也具有毒性或?qū)Σ皇钱a(chǎn)品靶標的哺乳動物、魚、家禽或其他種類具有有害的影響。例如，有機磷化合物和氨基甲酸酯類抑制昆蟲以及所有動物種類的乙酰膽堿酯酶的活性。已知殺蟲脒和相關(guān)的甲脒類作用于昆蟲體內(nèi)的章魚胺受體，但由于對脊椎動物的潛在的心臟毒性和對動物的致癌性以及對不同昆蟲的各種影響而已從市場上退出。而且這些化合物對某些昆蟲種類需要非常高的劑量。
據(jù)推測，脒類化合物影響到存在于昆蟲體內(nèi)對章魚胺敏感的腺苷酸環(huán)化酶[Nathanson等，Mol.Parmacol 2068-75(1981)和Nathanson，Mol.Parmacol 28254-268(1985)]。進行了另一個研究，即章魚胺在昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的吸收和代謝[Wierenga等，Neurochem 54，479-489(1990)]。這些研究是在模仿章魚胺結(jié)構(gòu)的含氮化合物指導(dǎo)下進行的。
殺蟲劑如3，6，8-三噁二環(huán)[3.2.1]辛烷類、二噻烷類、毒鼠硅、林丹、毒殺芬、環(huán)二烯類和木防己苦毒素作用于GABA(γ-氨基丁酸)受體。然而，這些產(chǎn)品也影響哺乳動物、鳥、魚和其他種類。
人們盼望出現(xiàn)一種其靶標只是昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲，而對其他種類不產(chǎn)生不需要的和有害影響的一種農(nóng)藥。
發(fā)明簡述本發(fā)明的一個初步目的提出了一種制備和使用一種農(nóng)藥的方法，該農(nóng)藥殺死無脊椎動物，特別是昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲并對其他種類包括哺乳動物、魚和家禽無有害影響。
本發(fā)明的進一步的目的提出一種制備和使用一種農(nóng)藥的方法，該農(nóng)藥通過昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲和其他無脊椎動物體內(nèi)的章魚胺受體部位而發(fā)揮其農(nóng)藥特性。
本發(fā)明的更進一步的目的提出一種制備和使用一種農(nóng)藥的方法，該農(nóng)藥將以相當?shù)偷臐舛仍诒容^長的時間如至少24小時內(nèi)發(fā)揮藥效。
按照本發(fā)明的教導(dǎo)，公開了一種殺死昆蟲和蜘蛛和其幼蟲的方法。其步驟包括制備一種載體與影響劑的混合物，該影響劑干擾昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)章魚胺受體部位的神經(jīng)遞質(zhì)，將混合物施用于昆蟲、蜘蛛、幼蟲和它們的棲息地。影響劑與昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾無脊椎動物體內(nèi)的神經(jīng)傳遞而不影響哺乳動物、魚和家禽。所述影響劑是具有六元碳環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物，碳環(huán)上含至少一個取代的氧化官能團。
進一步公開了一種殺死昆蟲和蜘蛛及其幼蟲的方法。制備一種肉桂醇、丁子香酚和α-萜品烯的摻混物。將該摻混物與一種載體混合產(chǎn)生一種均勻的混合物。將此混合物施用于昆蟲和蜘蛛和幼蟲及它們的棲息地。該混合物與無脊椎動物體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾了無脊椎動物體內(nèi)的神經(jīng)傳遞而不影響哺乳動物、魚和家禽。
另一方面，公開了一種包含影響劑的農(nóng)藥，該影響劑具有六元碳環(huán)，碳環(huán)上具有至少一個取代的氧化官能團。該影響劑影響了無脊椎動物包括昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位。影響劑充分地與一種載體混合。將昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲暴露在影響劑下，破壞無脊椎動物體內(nèi)的章魚胺受體部位，干擾了無脊椎動物的神經(jīng)傳遞，使暴露的無脊椎動物死亡。
更進一步公開了一種殺死昆蟲、蜘蛛和幼蟲的方法。一種混合物由源自植物香精油中的化合物與載體混合制備而成。該化合物具有章魚胺受體部位抑制活性，并至少具有一個氧化官能團。將此混合物施用于昆蟲、蜘蛛、幼蟲和它們的棲息地。該化合物與昆蟲、蜘蛛和幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞而不影響哺乳動物、魚和家禽。
另一方面公開了一種防治昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲的方法。一種乳劑由影響劑制備而成，該影響劑阻斷昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位的神經(jīng)傳遞。將所述混合物施用于昆蟲、蜘蛛、幼蟲和它們的棲息地。影響劑與昆蟲、蜘蛛和幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，阻止昆蟲、蜘蛛和幼蟲取食而不影響哺乳動物、魚和家禽。
還在另一方面公開了一種防治昆蟲、蜘蛛和幼蟲的方法。將與一種載體混合的影響劑施用于昆蟲和蜘蛛的棲息地。該影響劑延緩了幼蟲的生長。它與昆蟲和蜘蛛的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞而不影響哺乳動物、魚和家禽。影響劑是一種天然存在的含至少六個碳原子的有機化合物。
此外，公開了一種殺死昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法。一種混合物通過載體與一種天然存在的有機化合物混合制備而成，該化合物含至少六個碳原子。它具有章魚胺受體部位抑制活性。將該混合物施用于昆蟲和蜘蛛和其幼蟲和它們的棲息地。此化合物與昆蟲和蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體反應(yīng)，干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞而不影響哺乳動物、魚和家禽。
本發(fā)明的這些和其他目的將通過閱讀下列描述并與附圖相結(jié)合而變得顯而易見。
附圖簡述


圖1是顯示本發(fā)明3-B混合物對神經(jīng)細胞的胞內(nèi)[Ca2+]濃度的影響顯示曲線。
圖2是顯示當本發(fā)明3-B混合物注射進活蟑螂胸部時，通過電刺激導(dǎo)致的蟑螂足肌肉收縮的顯示圖。
圖3是顯示當本發(fā)明3-B混合物施用于離體的蟑螂足時，通過電刺激導(dǎo)致的蟑螂足肌肉收縮的顯示圖。
圖4是用丙酮作為對照而無3-B混合物的圖2試驗的顯示圖。
圖5是用丙酮作為對照而無3-B混合物的圖3試驗的顯示圖。
圖6是對蟑螂腹部神經(jīng)施用3-B混合物和對照后從尾毛機械受體發(fā)出信號的系列顯示圖。
圖7是用3-B混合物與對照比較的甘藍葉片圓盤的取食危害顯示圖。
具體描述本發(fā)明的化合物和這些化合物的混合物對無脊椎動物昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲產(chǎn)生了生理活性。下面這些化合物是本發(fā)明化合物的代表，這類化合物含六元碳環(huán)結(jié)構(gòu)，碳環(huán)上含至少一個取代的氧化官能團，但不應(yīng)認為這些是全部的化合物，它們不受限制。
反式-茴香腦
乙酸芐酯
芐基醇
香茚醇
肉桂醇
丁子香酚
苯基乙醇
長葉薄荷酮
α-萜品醇
百里酚
以上所列出的物質(zhì)均是植物香精油的成分。本發(fā)明化合物另外的植物香精油是香茅醛。
香茅醛
茴香腦、香芹酚、香茅醛、丁子香酚、D-長葉薄荷酮、α-萜品醇和百里酚都是單萜，每個化合物中含10個碳原子。
本發(fā)明并不限制這里所列的化合物。
本發(fā)明的所有化合物是自然界存在的有機化合物，不含有鹵素。此外，本發(fā)明的幾個化合物被美國環(huán)保局(EPA)認為對人類安全并免予登記。因而，這些化合物不需要EPA的預(yù)先批準或登記。某些化合物被加入現(xiàn)有技術(shù)殺蟲劑中作為引誘劑和驅(qū)避劑。然而，沒有報道這些化合物在本發(fā)明公開的濃度下具有農(nóng)藥活性的毒性。
本發(fā)明的所有化合物充當昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位的興奮劑或拮抗劑，因此，對受暴露的無脊椎動物產(chǎn)生生理影響。本發(fā)明的化合物被認為是影響劑。在降低的化合物濃度中或短暫時間的暴露影響受暴露昆蟲、蜘蛛和幼蟲的取食習性。這一點對那些取食植物的無脊椎動物是重要的，因為無脊椎動物吸收了亞致死濃度的本發(fā)明化合物可降低對植物的危害。同樣，暴露于本發(fā)明化合物下的存活的昆蟲、蜘蛛或幼蟲顯示出生長遲緩。
將α-萜品醇、丁子香酚、肉桂醇溶于丙酮，并命名為樣品3B。摻混物成分的重量百分比范圍是α-萜品醇10％-50％、丁子香酚10％-50％和肉桂醇20％-35％。優(yōu)選的摻混物是每個成分按重量計等量。將3B注射進雌和雄美洲大蠊腹部。中毒的明顯征兆是在2μl丙酮中含有每只蟑螂1mg的劑量下觀察到的。在較低劑量觀察不到中毒癥狀。通過這種方法，在30分鐘內(nèi)6只中的2只死亡。在那些存活的個體中間，某些顯示出活動困難。沒有觀察到機能亢奮，甚至在那些很快死亡的個體中。在某些情況下，處理昆蟲2至3天后死亡三分之一(2/6)。
在24小時之前通過局部施藥法處理的美洲大蠊無死亡。40％(4/10)的死亡率在處理24小時后觀察到，這個結(jié)果隨時間而異。72小時后100％死亡。對照昆蟲只通過注射接受了2μl丙酮，顯示出無病態(tài)效果(見表1)。
表1 3-B(1mg/昆蟲)對美洲大蠊通過局部施藥法處理的時間過程的影響時間(小時)死亡率(3B) 死亡率(對照)24 4/10 048 6/10 072 10/10 0上述研究數(shù)據(jù)說明3B的作用依施用部位而定，即腹部注射與全身局部施藥比較。
將3B施用于昆蟲的不同部位。當給藥于美洲大蠊胸腹部(后足的基部)時，3B最大毒性為125μg/昆蟲。在那樣情況下，中毒的明顯征兆在10分鐘內(nèi)就可觀察到。注射的致死劑量為250-500μg/昆蟲，昆蟲在30分鐘內(nèi)死亡(見表2)。表2 3-B對美洲大蠊通過胸腹部的注射處理的時間過程和劑量反應(yīng)時間 死亡率(小時) 供試劑量 μg/昆蟲50100 125 2505000.50 2/10 6/10 10/10 10/101.0 2/10 3/10 7/10 - -1.5 5/10 7/10 9/10 - -2.0 5/10 9/10 10/10- -3.0 6/10 9/10 - - -5.0 8/10 10/10 - - -24.0 10/10 -- - -*用等體積的丙酮(溶劑)單獨作為對照以同樣的方法處理昆蟲發(fā)現(xiàn)無死亡率。
在后者情況下，致死劑量的注射使后足出現(xiàn)麻痹，雖然沒有觀察到明顯的機能亢奮，但前足和中足快速運動。這種快速死亡現(xiàn)象在通過局部施藥法處理德國小蠊時也可以觀察到(3B對德國小蠊的毒性比美洲大蠊更強)。在125μg/昆蟲時，80％(8/10)德國小蠊在2至3小時內(nèi)被擊倒，24小時內(nèi)死亡(劑量為0.4μl丙酮中每只昆蟲含有125μg的3B)。
以上數(shù)據(jù)支持給藥部位的不同將改變毒性程度這一觀察結(jié)果。為進行進一步的證實，將含有1mg 3B的20ml丙酮施用于小廣口瓶，所有的表面都被覆蓋。一個小時后丙酮完全揮發(fā)，將5只美洲大蠊引入每個廣口瓶中。如同上述，對照廣口瓶用20ml丙酮準確處理。所有的蟑螂在含有3B的廣口瓶中10至30分鐘內(nèi)死亡。對照廣口瓶無死亡。某些昆蟲(3/5)在暴露后1至3分鐘內(nèi)出現(xiàn)極度興奮。在8分鐘時觀察到后足麻痹。這些“走交叉”數(shù)據(jù)同以前的研究一致，即觀察到當3B施用于胸腹部比施用于腹部時導(dǎo)致蟑螂更快死亡。毒物通過足(與身體不同，足上無角質(zhì)層)穿透更快的事實支持3B滲透性/穿透性在它的毒性中起關(guān)鍵作用這樣的觀點(見表3)。
表3 3B施用后1小時，3B(1mg/瓶)對暴露在預(yù)處理表面的美洲大蠊隨時間過程的影響*時間(分鐘) 死亡率10 3/515 3/520 4/530 5/5*昆蟲暴露在單獨用丙酮處理的表面無死亡。
依據(jù)這些數(shù)據(jù)，愛同樣處理的廣口瓶常作為殘留研究。在這個試驗中，美洲大蠊從丙酮揮發(fā)完全的那一刻起在不同的時間放入處理和對照廣口瓶中，即在24、48、96、72小時和7天時放入。有趣的是，暴露在處理廣口瓶中的所有昆蟲都死亡，甚至在3B施藥后的第7天放入也如此。然而，從3B開始施用于廣口瓶算起，蟑螂死亡與時間長度成比例，需花費更長的時間。暴露在處理表面后任何情況下都可以觀察到某些中毒征兆。另外，同樣的試驗用德國小蠊重復(fù)，可觀察到更大的中毒效果和更快的效果。它顯示出中毒效果隨時間出現(xiàn)某些降低(見表4)。
表4當3B施用于表面時，3-B(1mg/瓶)在表面處理后的不同時間對暴露于這些表面的美洲大蠊的影響3B施藥后的時間流逝(天) 殺死100％昆蟲需要的時間(天)112336587*10(6/10死亡)*當3-B施藥后7天暴露在預(yù)處理廣口瓶中的10只蟑螂只有6只死亡。
在表4中顯示的中毒效果可以通過混合不同性質(zhì)的油而被增強。將丁子香酚，3-B的成分之一，溶解于galoxolide，后者是一種芳香油，賦予丁子香酚涉及揮發(fā)的更長持續(xù)的性質(zhì)和對丁子香酚農(nóng)藥性質(zhì)的氧化作用。含按重量計30％-60％的galoxolide和40％-70％丁子香酚的混合物是有效的。作為一個實例，丁子香酚和galoxolide等量混合，每1mg在10ml丙酮中中強烈攪拌2分鐘，然后施用于(1mg混合物/瓶)同上所述的小廣口瓶中，將所有的表面覆蓋。這個實例的數(shù)據(jù)(見表5)顯示出混合物的致死效果得到擴展和強化。
表5丁子香酚/galoxolide*施用后 殺死100％昆蟲需要的的時間流逝(星期) 時間(天)1 12 13 14 1*1，3，4，6，7，8-六氫-4，6，6，7，8，8-六甲基-環(huán)戊-γ-2-苯并吡喃。
蟑螂腹部神經(jīng)索在所有受研究的組織中顯示出對章魚胺的吸收為第二位高的[J.Neurochem 54 479-489(1990)]。本發(fā)明化合物在“走交叉”研究中的高效歸因于在緊接近于后足的腹部神經(jīng)索上的章魚胺受體的高濃度。
由于使用3B產(chǎn)生的中毒征兆不能表示膽堿能的作用模式，所以考慮了其他主要的可能性如GABA受體、章魚胺受體/生物胺結(jié)合、[Ca2+]或線粒體RNA/呼吸毒劑1、GABA受體-氯通道研究這個作用部位是已知的一些殺蟲劑的主要作用部位之一。當試驗3B作用時，使用了3H-EBOB([3H]正丙基雙環(huán)鄰苯甲酸酯)和35S-TBPS(雙環(huán)磷酸酯)。使用配位體前者是基于發(fā)現(xiàn)了EBOB對昆蟲體內(nèi)的GABA-受體驚厥劑的結(jié)合部位顯示出高毒性和放射性配位體的高親和力。它還顯示出與七類殺蟲劑完全相同或重疊的結(jié)合部位3，6，8-三噁二環(huán)[3.2.1]辛烷類、二噻烷類、毒鼠硅、林丹、毒殺芬、環(huán)二烯類和木防己苦毒素。TBPS已被昆蟲體內(nèi)缺乏的毒性關(guān)聯(lián)和結(jié)合親和力阻礙。在這個比較研究中兩者均使用放射性配位體。從表6可見，在3B濃度范圍從10μM至10NM時，3B誘導(dǎo)了對3H-EBOB或35S-TBPS的結(jié)合親和力無拮抗作用。只有在100BM時可見顯著的效果。然而，在這樣高的濃度(100μM)，作用部位的特異性是不同的。相反，單獨使用七氯環(huán)氧化物和使用硫丹I(60％)和硫丹II(40％)混合物作為正標準，甚至在10Nm濃度下也具有很高的活性。這些數(shù)據(jù)表示這個測定系統(tǒng)用3B工作很不足，它作用的缺乏是由于難于達到GABA受體部位?？弓h(huán)二烯類的倫敦品系顯示出對3B的交差抗性的這一事實支持上述數(shù)據(jù)，并排除了GABA受體是3B作用的靶標或部位。
表6 3B對結(jié)合的GBAB-受體的影響每200μg突觸膜蛋白質(zhì)的dpm(衰變次數(shù)/分鐘)(X±SD)供試濃度μM3H-EBOB35S-TBPS3-B0 2558±159 3361±2970.012069±98 2991±1010.102069±198 2939±1111.0 2088±76 2917±8510 2111±151 3001±173100 2109±88 2985±203硫丹混合物μM0 2558±159 3361±2970.011886±71 2477±1620.1 1009±83 1358±1011.0 350±35 552±4310 255±29 360±15100 241±18 285±11七氯環(huán)氧化物μM0.001 2010±91 2470±1880.011583±77 2000±750.101221±63 1699±1091.0 1142±85 1493±9910 591±41 685±66無標記配位體μM0.001 499±34 533±250.01346±29 381±170.10206±15 211±19
對照值(單獨溶劑)，對于EBOB×TBPS分別為2558±159×3361±297。
2、章魚胺受體/生物胺結(jié)合部位生物胺通過昆蟲的特異受體執(zhí)行許多生理功能是已知的。章魚胺受體是昆蟲最具支配地位的生物胺受體。已知某些殺螨劑如殺蟲脒作用于章魚胺受體，引起癥狀的變化，包括行為改變。當3B與美洲大蠊的神經(jīng)索勻漿直接培養(yǎng)，在1μM的劑量下，發(fā)現(xiàn)環(huán)腺苷磷酸(AMP)顯著增加?；衔镎卖~胺被用作陽性對照，在1μM下誘導(dǎo)AMP顯著增加。章魚胺是3B的主要作用部位的另一證據(jù)是在3B和章魚胺共同處理下，3B使章魚胺誘導(dǎo)的AMP的增加消除。
為了證實3B是章魚胺受體的毒劑，測定了兩個重要的生物特征30秒的心臟跳動次數(shù)和環(huán)腺苷磷酸-依賴蛋白質(zhì)激酶(PKA)的活性。在確認章魚胺受體活性中，這兩個生物特征被認為是特別重要的，因為顯示蟑螂心臟具有高濃度的章魚胺受體。當將3B以每只昆蟲200μg的濃度施用于美洲大蠊活躍的胸部和全身，可見30秒的心臟跳動次數(shù)顯著增加，并伴隨著AMP的增加。如以前一樣，更高濃度的3B導(dǎo)致心臟跳動次數(shù)的下降(見表7)。
表7 3B對美洲大蠊30秒心臟跳動次數(shù)的影響供試劑量，μg 處理前 處理后30分鐘對照 55±1.955±3.2200 55±2.171±4.5300 58±0.81 67±1.63600 57±0.47 41±2.4900 53±1.938±2.8章魚胺(20μ) 54±2.175±3.6殺蟲脒(20μ)(陽性對照)51±1.469±2.5
此外，當3B與美洲大蠊頭的突觸體制劑一起培養(yǎng)時，發(fā)現(xiàn)PKA的活性顯著增強，與上述結(jié)論(表7)一致。
表8 3-B(200μg/蟑螂)對美洲大蠊的細胞膜突觸體中PAK活性的影響dpm/1 nmol Kemptide/5minX±SD對照1753±573-B 4008±2013、可能的[Ca2+]的作用由于觀察到在胸腹部用3B處理的蟑螂活動困難，因此推定在肌肉內(nèi)Ca2+濃度水平增加可能與后足的收縮有關(guān)。為了這個目的，使用哺乳動物的細胞系PC12(老鼠的嗜鉻性腎上腺細胞)。該細胞系模仿神經(jīng)細胞是已知的，特別是模仿含有鄰苯二酚胺的神經(jīng)細胞，并被用作Ca2+誘導(dǎo)突觸前傳感器釋放現(xiàn)象的模型。如
圖1所示，當3B加入這些細胞達100μM時(在A中)，細胞內(nèi)游離的Ca2+含量無變化。PC12細胞內(nèi)Ca2+濃度通過Fura 2/AM(一種為游離的Ca2+熒光探測滲透細胞)用光譜測量儀測定。thapsigargin作為陽性對照，甚至在500Nm時也明顯地使Ca2+增加(在B中)。同樣，10μM的離子霉素，一種Ca2+-離子載體(在C中)導(dǎo)致了預(yù)期的Ca2+進入的增加。這些結(jié)果顯示3B沒有能力調(diào)節(jié)任何類型哺乳動物細胞內(nèi)的鈣平衡。
本發(fā)明的化合物對鼠大腦組織細胞的影響是以下環(huán)磷酸腺苷的產(chǎn)生以dpm/mg蛋白質(zhì)來測量對照 5395±433-B5411±391萜品醇 5399±219丁子香酚 5461±488苯基乙醇 5499±417
然而，在哺乳動物的神經(jīng)傳遞系統(tǒng)沒有產(chǎn)生變化。這些數(shù)據(jù)證實那些香精油對哺乳動物缺少神經(jīng)毒性。
4、線粒體RNA/呼吸中毒另一個可能的作用模式是線粒體RNA或呼吸中毒。觀察到所有的線粒體RNA毒劑誘導(dǎo)一些作用點極度活躍。然而，當美洲大蠊用3B的局部施藥法處理后，在使用的所有中毒濃度的任何階段均沒有觀察到極度活躍或過度興奮。另一方面，當美洲大蠊暴露在用1mg 60％的3B溶液預(yù)先涂抹的廣口瓶中，昆蟲出現(xiàn)過度興奮。這些數(shù)據(jù)提示進入模式是在這些香精油作用模式中的決定因素。該觀察報告支持這樣的觀點，即3B是不把Na+通道作為主要靶標攻擊的一類毒劑。Kdr-抗性品系(變異的Na+通道使它對DDT和除蟲菊酯類不敏感)不顯示對3B的交差抗性這一事實也支持這樣的論斷。
在上述情況下，除了對章魚胺受體有拮抗作用外，殺蟲劑已知的主要作用部位被發(fā)現(xiàn)對3B都不敏感，因此可以認為這一類化合物的作用模式是全新的。
應(yīng)指出3B毒性隨施用部位而變化，至少對于美洲大蠊是這種情況。像這樣的觀察結(jié)果表明3B可能沒有內(nèi)吸作用，如果一個部位產(chǎn)生高毒性，它的靶標可能位于非常于所施用的部位。鑒于在美洲大蠊胸部中心用藥處理中觀察到活動困難，它的原因是胸部神經(jīng)中樞可能受到影響。當3B(在0.4μl丙酮中含250mg)注射進活蟑螂的胸部，它的后足收縮通過體外電刺激誘導(dǎo)，足肌肉對刺激的反應(yīng)能力在一分鐘內(nèi)消失(見圖2)。將3B施用于離體的足時，并直接給予電刺激，沒有發(fā)現(xiàn)3B的作用(見圖3)。這些數(shù)據(jù)認為3B的作用在神經(jīng)系統(tǒng)而不在肌肉。對照試驗用不含3B的丙酮(0.4μ1)處理，顯示無作用(見圖4、5)。這種可能性用第六腹部神經(jīng)節(jié)做進一步的試驗，研究利用空氣氣流產(chǎn)生的從尾毛機械受體發(fā)出的信號輸送。為了這個目的，腹腔被打開，暴露了整個腹部神經(jīng)索。以每只昆蟲200μl 3B的懸浮液鹽水直接施用到整個腹部神經(jīng)索。結(jié)果是劇烈的，施用后5分鐘內(nèi)，在250-500ppm濃度時，產(chǎn)生了傳輸?shù)耐耆钄?見圖6)。甚至在10ppm時3B的阻斷效果也出現(xiàn)，在15分鐘內(nèi)產(chǎn)生可見的效果。這些結(jié)果清楚地表明3B是非內(nèi)吸神經(jīng)阻斷劑。
對蟑螂進行進一步的研究，確定本發(fā)明的其他化合物對昆蟲心臟速率的影響。試驗條件和以上的描述相同，施用300μg各個化合物于整個腹部神經(jīng)索，每一組昆蟲有3頭。觀察所有的心臟速率，每一個體計數(shù)被計錄3次，即在化合物導(dǎo)入測前9個數(shù)據(jù)，在大約300μg化合物給藥后30分鐘測9個數(shù)據(jù)。這些心臟跳動試驗的數(shù)據(jù)與前述的“走交叉”試驗一致。下面化合物在給藥后30分鐘心臟速率上顯示出可測量的變化，這些化合物是萜品醇、丁子香酚、苯基乙醇、乙酸芐酯和芐基醇。
下面的混合物在心臟速率上也顯示出可測量的變化，這些混合物是萜品醇與丁子香酚，萜品醇與苯基乙醇，和丁子香酚與苯基乙醇。
個別化合物的毒性也通過局部施藥于斜紋貪夜蛾(Spodopteralitura)(活蟲體重15-20mg)第四齡幼蟲初期來確定，24小時后進行測量(見表9)。
表9本發(fā)明化合物的毒性LD5095％置信 LD9095％置信化合物 (μg/幼蟲)范圍(μg/幼蟲) 范圍α-萜品醇 156.0148.7-163.7 206.4 190.4-249.9丁子香酚 157.7149.9-165.8 213.0 194.8-263.3肉桂醇 LD50＞250(+)-萜品烯-4-醇 130.4121.8-139.5 205.8 180.2-283.8(-)-萜品烯-4-醇 122.9108.1-139.7 276.0 202.4-583.9香芹酚42.7 37.7-48.3 73.8 55.7-142.0D-長葉薄荷酮 51.6 49.0-54.4 69.7 62.3-91.3反式-茴香腦 65.5 61.7-69.6 98.8 88.4-129.1百里酚25.5 22.9-28.3 46.8 38.5-74.5香茅醛111.3103.9-119.1 153.4 130.8-223.5在測定LD50劑量中，應(yīng)當指出所有用長葉薄荷酮處理的幼蟲，甚至以最低的劑量處理的幼蟲，幾乎立刻就麻痹了。然而，在較低的劑量中，這些幼蟲的許多或大多數(shù)能克服這個影響，但是，在高劑量下幼蟲則屈服于這個影響。為了確定所觀察到的亞致死毒性是否導(dǎo)致任何長期的影響，隨后在3個最低劑量(每頭幼蟲20、31和49μg)下監(jiān)控受處理幼蟲的生長，處理后72和100小時與對照(未處理幼蟲)的生長進行比較(見表10)。
表10暴露在本發(fā)明化合物中的幼蟲生長對照20μg/幼蟲31μg/幼蟲49μg/幼蟲死亡率(5) 0 02 52活的幼蟲重量-72小時 148mg 109 81 52活的幼蟲重量-110小時 363mg 289 248163結(jié)果表明最高劑量下存活的幼蟲隨后生長極大地減緩。更重要的是，這種效果也發(fā)生(這樣值得注意)在兩個最低劑量中，它們本身幾乎無死亡率。因此，甚至暴露在亞致死劑量中對幼蟲也可能具有顯著的效果。
用本發(fā)明的化合物可以制成干粉制劑。以下所列的實例是先前描述的3B混合物(肉桂醇、丁子香酚和α-萜品醇)。然而，這些實例只是為說明目的，不限制活性化合物的范圍。其他的混合物和個別化合物也可以使用。建議的混合物是苯基乙醇、芐基醇、丁子香酚與α-萜品醇(3C)，和乙酸芐酯、芐基醇、苯基乙醇、肉桂醇與α-萜品醇(3D)。這里所列的混合物不受限制，只是典型的，本發(fā)明不限制這些混合物。
生產(chǎn)過程是將粉劑組分置于500ml的盤中，將使用的化合物(通常是液體)倒入粉末中。置于容器中的粉末和混合的化合物在電動轉(zhuǎn)鼓機中干燥大約30分鐘。將制備出的干燥粉劑約1cc置于在9cm皮氏培養(yǎng)皿中的Whatman 1號濾紙上。粉末用駱駝毛刷均勻鋪開。所用的對照只含有粉末組分不含本發(fā)明的化合物。
下列組合物的制備(表12a-12c)表12a重量％ 數(shù)量組分40 20克 硅藻土20 10克 碳酸鈣20 10克 碳酸氫鈉10 5克 Hi-Sil 23310 5克 有效成分*
表12b重量％ 數(shù)量 組分40 20克 硅藻土23 11.5克 碳酸鈣20 10克碳酸氫鈉10 5克Hi-Sil 2337 3.5克 有效成分*表12c重量％ 數(shù)量 組分40 20克 硅藻土25 12.5克 碳酸鈣20 10克碳酸氫鈉10 5克Hi-Sil 2335 2.5克 有效成分**有效成分為本發(fā)明化合物的混合物。
供試混合物置于裝有10頭普通火蟻并已蓋上蓋的皮氏培養(yǎng)皿中試驗。進行不定期的觀察來確定發(fā)生不可逆擊倒(KD)的時間(KT)。昆蟲被認為KD是當它們的后背朝下，或至少在2分鐘內(nèi)后背可能被轉(zhuǎn)過來，但本身不能站立的。KT50和KT90(分別被擊倒50％和90％的時間)是通過在收集數(shù)據(jù)期間累計的擊倒數(shù)計算的。10％混合物(表12a)KT50為5分鐘50秒，KT90為6分鐘40秒。7％混合物(表12b)KT50是3分鐘40秒，KT90是4分鐘40秒。5％混合物(表12c)KT50為2分鐘33秒，KT90為3分鐘45秒。
上述數(shù)據(jù)是實例，清楚表明有效成分按重量計濃度從5％-10％的化合物的混合物的有效性。這些是典型實例，但不受限制。濃度低至按重量計0.1％也顯示出某些個別化合物和化合物的各個混合物是有效的。也可使用非常高濃度的制劑。
作為高濃度的一個實例，以下為一種乳油制劑
成分 用途重量％3B 有效成分90.0十二烷基苯基磺酸鈉 乳化劑 6.6C12-15的Pareth-3磺酸鈉 乳化劑 2.0脫水山梨糖醇一油酸酯POE20 乳化劑 1.4另一個乳油是成分 用途 重量％3B有效成分 90.0蓖麻油(40摩爾EO) 乳化劑 10.0上述乳油用高達50至70份水對1份乳油進行稀釋，提供有效的含水介質(zhì)。雖然這些實例為3B和3C混合物，制劑不受這樣的限制，乳油也可以從本發(fā)明的個別化合物或個別化合物的混合物的任何組合來制備。
3B混合物的乳油用自來水稀釋，在甘藍和豆類上分別噴霧防治斜紋貪夜蛾和二斑葉螨(Tetranychus urticae)來評價藥效。所有的數(shù)值基于最少4個劑量，5個重復(fù)，每重復(fù)10頭斜紋貪夜蛾或30頭成螨和/或后若螨。報告的數(shù)值代表水與制劑的比率(即稀釋比)(如46.8的LD50意味著水與乳油的比率為46.8∶1)。在24小時評價死亡率(見表13)。
表13 3B混合物的可乳化混合物的死亡率3天齡的斜紋貪夜蛾 LD50(95％置信限.)＝46.8(44.0-49.8)LD90(95％置信限.)＝30.6(27.2-40.7)5天齡的斜紋貪夜蛾 LD50(95％置信限.)＝53.0(49.6-56.7)LD90(95％置信限.)＝33.7(29.7-45.6)二斑葉螨 LD50(95％置信限.)＝82.3(76.5-88.5)LD90(95％置信限.)＝55.9(49.3-75.5)
稀釋的3B乳油制劑對斜紋貪夜蛾兩種齡期均顯示出良好的藥效，甚至顯示出比對葉螨還好的藥效。5天齡期的斜紋貪夜蛾同小菜蛾幼蟲的老熟幼蟲(最后一齡)一樣大，小菜蛾是一種潛在的靶標。重要的是，也觀察到亞致死濃度明顯地阻止取食和因而減少危害作物。在稀釋比率為50∶1、60∶1和70∶1時，幼蟲死亡率分別只有64％、42％和12％。然而，存活幼蟲只有最小的取食危害。如圖7所示，甘藍植物葉片的圓盤用3B乳油稀釋至50∶1、60∶1和70∶1處理，在24小時后的被消耗面積(ac)小于5％-30％，而對照(無3-B)的被消耗面積大于80％。另一個高濃度的實例是可濕性粉劑，具有以下的配方成分 用途 重量％3B有效成分 50.0硅石(含水的、無定形的)吸收劑41.5烷基萘磺酸鈉 分散劑 3.0二辛基磺基琥珀酸鈉潤濕劑 0.5十二烷基苯基磺酸鈉乳化劑 5.01份粉劑與高達30-50份的水混合得到一種有效的農(nóng)藥。該實例是3B混合物，但不受限制，可以用任何本發(fā)明個別化合物或個別化合物的混合物的任何組合來制備。
防水粉劑可用任何本發(fā)明個別化合物或任何本發(fā)明個別化合物的混合物來制備。下面制劑是典型的，其混合物3C是按重量計等量的芐基醇、苯基乙醇和萜品醇成分 用途 重量％3C有效成分 5.0硅藻土松散劑 75.0憎水性硅石吸收劑 20.0
下面制劑代表兩種準備用于噴霧的混合物3B和3C的典型，也可用于本發(fā)明的其他混合物和個別化合物成分 用途 重量％3B有效成分 5.0蓖麻油(40摩爾EO) 乳化劑 2.7脫水山梨糖醇一油酸酯POE20 乳化劑 0.6異丙基氨基烷基苯磺酸酯乳化劑 1.7水稀釋劑 90.0成分 用途 重量％3C有效成分 5.0蓖麻油(40摩爾EO) 乳化劑 2.7脫水山梨糖醇一油酸酯POE20 乳化劑 0.6異丙基氨基烷基苯磺酸酯乳化劑 1.7水稀釋劑 90.0本發(fā)明的個別化合物和混合物也可用作氣霧劑噴霧。此處雖然不受限制，但下面的制劑是典型的成分 用途 重量％3C有效成分5.0丙醇 增溶劑 1.5二氧化碳 推進劑 3.5異烷烴溶劑 90.0殺蟲香波具有下面的組成，其有效成分是本發(fā)明的個別化合物和化合物的混合物成分 重量％有效成分 0.5-10.0硬水螯合劑 0.5-3.0乳化劑 1.0-5.0增稠劑 0.5-5.0泡沫穩(wěn)定劑 0.5-2.0洗滌劑 5.0-20.0緩沖劑 0.1-2.0(達所需的pH值)染料/著色劑0.01防腐劑 0.01-1.0去離子水 加至100％膠狀制劑制備如下藍色3.00％ 有效成分15.00％醇0.42％ 聚羰乙烯9340.42-10％ 氫氧化鈉水溶液81.16％水黃色3.00％ 有效成分30.00％醇0.42％ 聚羰乙烯9340.42-10％ 氫氧化鈉水溶液66.16％水有效成分是本發(fā)明個別化合物或其混合物。
干燥粉劑制劑由堿土金屬碳酸鹽如碳酸鈣、堿金屬的碳酸氫鹽如碳酸氫鈉、有效成分、吸收材料如硅藻土和松散劑如HiSil 233組成。
混合物的相對濃度優(yōu)選的是大約20％-30％堿土金屬碳酸鹽、15％-25％堿金屬的碳酸氫鹽、0.1％-5％有效成分、30％-50％吸收材料和5％-15％松散劑(均按重量計)。
有效成分是本發(fā)明個別化合物或其混合物。
在上述列舉的所有實例中，它可以加上痕量(小于2％)的物質(zhì)以得到一種愉快氣味，這樣做不但出于審美的原因，而且可以用于確定處理過的建筑物區(qū)域。愉快氣味的植物可以是香草、樟樹，消費者可接受的有花或有其他氣味的植物。愉快氣味不限制這里給出的實例。
顯然，在不脫離本發(fā)明的基本精髓的前提下可進行許多改進。因此，本領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)當理解附加的權(quán)利要求范疇，除了這里明確描述以外，發(fā)明可以被實行。
權(quán)利要求
1.一種殺死無脊椎動物包括昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法，包括以下步驟制備載體與影響劑的一種混合物，該影響劑干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)章魚胺受體部位的神經(jīng)遞質(zhì)；施用該混合物于昆蟲、蜘蛛、幼蟲和它們的棲息地；其中所述影響劑與昆蟲、蜘蛛和幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾無脊椎動物體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，而不影響哺乳動物、魚和家禽。
2.權(quán)利要求1的方法，其中影響劑是一種具有六元碳環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物，碳環(huán)上含至少一個取代的氧化官能團。
3.權(quán)利要求2的方法，其中影響劑選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
4.權(quán)利要求3的方法，其中混合物選自肉桂醇、丁子香酚與α-萜品醇；芐基醇、苯基乙醇、丁子香酚與α-萜品醇；和乙酸芐酯、芐基醇、苯基乙醇、肉桂醇與α-萜品醇。
5.權(quán)利要求4的方法，其中混合物中的重量百分比范圍為肉桂醇20％-35％、丁子香酚10％-50％和α-萜品醇10％-50％。
6.權(quán)利要求2的方法，還包括向混合物中加入一種具有愉快氣味的物質(zhì)。
7.權(quán)利要求1的方法，其中載體是含至少一種乳化劑的水。
8.權(quán)利要求1的方法，其中載體是一種可濕性粉劑。
9.權(quán)利要求1的方法，其中載體是一種防水性粉劑。
10.權(quán)利要求1的方法，其中載體是一種氣霧劑。
11.權(quán)利要求1的方法，其中載體是一種干燥粉劑。
12.一種殺死昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法，包括以下步驟制備肉桂醇、丁子香酚和α-萜品醇的摻混物，將該摻混物與一種載體混合以制成均勻的混合物，施用混合物于昆蟲、蜘蛛和其幼蟲和它們的棲息地，其中所形成的混合物與昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾昆蟲和蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，而不影響哺乳動物、魚和家禽。
13.權(quán)利要求12的方法，其中所述混合物中的重量百分比范圍為肉桂醇20％-35％、丁子香酚10％-50％和α-萜品醇10％-50％。
14.一種防治無脊椎動物包括昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的農(nóng)藥，包括一種具有六元碳環(huán)的影響劑，碳環(huán)上含至少一個取代的氧化官能團，該影響劑封閉昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位，一種與影響劑充分混合的載體，其中將昆蟲、蜘蛛和其幼蟲暴露于影響劑，產(chǎn)生無脊椎動物體內(nèi)的章魚胺受體部位的封閉，干擾神經(jīng)傳遞，并使被暴露的無脊椎動物死亡。
15.權(quán)利要求14的農(nóng)藥，其中影響劑選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
16.權(quán)利要求15的農(nóng)藥，其中混合物選自肉桂醇、丁子香酚與α-萜品醇；芐基醇、苯基乙醇、丁子香酚與α-萜品醇；和乙酸芐酯、芐基醇、苯基乙醇、肉桂醇與α-萜品醇。
17.權(quán)利要求16的農(nóng)藥，其中所述混合物中的重量百分比范圍為肉桂醇20％-35％、丁子香酚10％-50％和α-萜品醇10％-50％。
18.一種殺死昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法，包括以下步驟制備載體和源自植物香精油的化合物的混合物，該化合物具有至少一個氧化官能團，它具有章魚胺受體部位抑制活性，施用混合物于昆蟲、蜘蛛和其幼蟲和它們的棲息地，其中化合物與昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，而不影響哺乳動物、魚和家禽。
19.權(quán)利要求18的方法，其中化合物選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、香茅醛、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
20.一種控制昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法，包括以下步驟制備一種影響劑的乳劑，所述影響劑能封閉昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位，施用混合物于昆蟲、蜘蛛和其幼蟲和它們的棲息地，其中影響劑阻斷昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位的神經(jīng)傳遞，阻止昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的取食，而不影響哺乳動物、魚和家禽。
21.權(quán)利要求20的方法，其中影響劑是一種具有六元碳環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物，碳環(huán)上含至少一個取代的氧化官能團。
22.權(quán)利要求21的方法，其中影響劑選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
23.權(quán)利要求22的方法，其中混合物選自肉桂醇、丁子香酚與α-萜品醇；芐基醇、苯基乙醇、丁子香酚與α-萜品醇；和乙酸芐酯、芐基醇、苯基乙醇、肉桂醇與α-萜品醇。
24.一種控制昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法，包括以下步驟將影響劑施用于昆蟲和蜘蛛的幼蟲和它們的棲息地，影響劑延緩幼蟲的生長，其中影響劑與昆蟲和蜘蛛幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，而不影響哺乳動物、魚和家禽。
25.權(quán)利要求24的方法，其中影響劑是一種具有六元碳環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物，碳環(huán)上含至少一個取代的氧化官能團。
26.權(quán)利要求25的方法，其中影響劑選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
27.權(quán)利要求26的方法，其中混合物選自肉桂醇、丁子香酚與α-萜品醇；芐基醇、苯基乙醇、丁子香酚與α-萜品醇；和乙酸芐酯、芐基醇、苯基乙醇、肉桂醇與α-萜品醇。
28.一種殺死昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法，包括以下步驟制備一種油與影響劑的混合物，影響劑能封閉昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位，施用混合物于昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的棲息地表面，使施用到所述表面上的混合物存留至一個月的時間，其中在上述期間的混合物通過影響劑與昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾其神經(jīng)傳遞，可有效殺死昆蟲、蜘蛛和其幼蟲。
29.權(quán)利要求28的方法，其中油是galoxolide，封閉劑是丁子香酚。
30.權(quán)利要求29的方法，其中g(shù)aloxolide按重量計大約為30％-60％，丁子香酚按重量計大約為40％-70％。
31.權(quán)利要求28的方法，其中將大約1mg的混合物分散在大約10cm2的面積上。
32.一種殺死昆蟲、蜘蛛和其幼蟲的方法，包括以下步驟制備載體與天然存在的有機化合物的混合物，該化合物具有至少六個碳原子，它具有章魚胺受體部位部位的抑制活性，施用混合物于昆蟲、蜘蛛和其幼蟲和它們的棲息地，其中化合物與昆蟲、蜘蛛和它們的幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位反應(yīng)，干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，而不影響哺乳動物、魚和家禽。
33.權(quán)利要求32的方法，其中化合物選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、香茅醛、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
34.權(quán)利要求33的方法，其中化合物的混合物選自肉桂醇、丁子香酚與α-萜品醇；芐基醇、苯基乙醇、丁子香酚與α-萜品醇；和乙酸芐酯、芐基醇、苯基乙醇、肉桂醇與α-萜品醇。
35.一種農(nóng)藥，包括一種載體和影響劑，該影響劑干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，它選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、香茅醛、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物，其中載體按重量計大約占95％-99.9％，影響劑按重量計大約占0.1％-5％。
36.一種農(nóng)藥，包括一種載體和化合物，該化合物是植物香精油的成分，它具有至少一個取代的氧化官能團，它干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞；該化合物選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、香茅醛、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
37.一種農(nóng)藥，包括一種載體和影響劑，該影響劑干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，它是天然存在的化合物，具有至少六個碳原子，它選自茴香腦、乙酸芐酯、芐基醇、香芹酚、肉桂醇、香茅醛、丁子香酚、苯基乙醇、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
38.一種農(nóng)藥，包括一種載體和影響劑，該影響劑干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內(nèi)的神經(jīng)傳遞，它是含十個碳原子的單萜。
39.權(quán)利要求37的農(nóng)藥，其中影響劑選自茴香腦、香芹酚、香茅醛、丁子香酚、長葉薄荷酮、α-萜品醇、百里酚和其混合物。
全文摘要
一種農(nóng)藥和一種使用該農(nóng)藥的方法,該農(nóng)藥可殺死無脊椎動物特別是昆蟲、蜘蛛和幼蟲。該方法是制備一種由載體與農(nóng)藥組成的混合物,施用該混合物于昆蟲、蜘蛛和幼蟲和它們的棲息地。該農(nóng)藥是一種神經(jīng)遞質(zhì)的影響因子,利用昆蟲、蜘蛛和幼蟲體內(nèi)的章魚胺受體部位。影響劑是一種具有六元碳環(huán)的化合物,碳環(huán)上含至少一個取代的氧化官能團。該影響劑是植物香精油的一種化學成分,是天然存在的。本發(fā)明的化合物在供試表面的沉積,可提供長達30天的持留毒性。公開了各種影響劑的載體。本發(fā)明化合物阻止昆蟲、蜘蛛和幼蟲的取食也延緩昆蟲和蜘蛛的幼蟲的生長。
文檔編號A01N59/04GK1259018SQ98805874
公開日2000年7月5日 申請日期1998年4月23日 優(yōu)先權(quán)日1997年6月6日
發(fā)明者史蒂文·M·貝塞特, 邁倫·A·貝格勒 申請人:艾科斯邁特技術(shù)公司