專利名稱：用于增強體能的組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種用于增強體能的組合物及一種使用前述組合物以增強體能的方法。
背景技術：
長久以來，達到體能的顛峰一直是運動競技及自我改善的目標。改善體能的方法包含長期系統(tǒng)的鍛煉、合理飲食及使用藥物如促蛋白合成類固醇。促蛋白合成類固醇是一種睪酮衍生物，其能促進組織成長，增加肌肉質量、血液量及血紅蛋白水平，并改善整體強健度。但是，使用促蛋白合成類固醇經(jīng)常造成嚴重的并發(fā)癥，如降低血液中高密度脂蛋白水平、生殖系統(tǒng)紊亂或導致肝疾包括肝癌或肝紫癜。這些并發(fā)癥進一步導致女性的男性化、中斷孩童成長或導致胎兒缺陷。使用促蛋白合成類固醇還會造成心理疾病，如不可預期的情緒變化及侵犯行為。因此，需要一種安全的藥物或飲食補充劑來增進體能。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種包含槲皮素及許多其它天然產(chǎn)物的組合物。該組合物可用于增強體能，即改善運動能力如速度、強度、力量、耐力、柔韌性、敏捷度、平衡力、集中協(xié)調性(focus coordination)、反應時間及疲勞恢復能力。
本發(fā)明的另一方面公開一種含槲皮素以及維生素B3、維生素C兩者或之一的組合物。在一個具體實施方案中，該組合物進一步包含至少一種下列成分維生素B1、維生素B2、維生素B6及維生素B12。在另一個具體實施方案中，其還進一步包含至少一種下列成分咖啡因、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素及polypheron E。該組合物也可包含其它成分，如維生素E、CoQ-10、大豆異黃酮、?；撬?、甜菜果膠纖維和銀杏提取物。該組合物還可進一步視需要添加甜味劑以提高甜度，前述甜味劑為例如山梨醇、麥芽糖醇、蔗糖、高果糖玉米糖漿等。前述組合物還可包含氨基酸、礦物質、增味劑或著色劑。已知綠茶的葉子含有表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素及polypheron E。因此這五種成分適合由綠茶提取物提供。
本發(fā)明的組合物可為干燥形式(如粉末或片劑)或含水形式(如飲料或糖漿)，其可為飲食補充劑或藥物制劑，亦可為飲料或食品，例如茶(如茶飲料或袋裝茶葉內(nèi)容物)、軟飲料、果汁(如水果提取物或果汁飲料)、牛奶、咖啡、果凍、冰淇淋、酸乳酪、餅干、禾谷類食品(cereals)、巧克力及消閑食品(snack bars)。本發(fā)明的組合物在任何前述形式下皆可用于增強體能。作為活性藥物的本發(fā)明組合物以及該組合物在制備用于治療上述疾病的藥物中的應用也屬于本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
本發(fā)明還公開一種增強體能的方法。該方法包括向需要的患者給藥有效量的前述組合物。通過如下文所詳述的適當?shù)亟o藥該組合物，可增強體能并且不具有藥物體能增強劑如促蛋白合成類固醇的副作用。
隨著下文的敘述給出本發(fā)明一種或多種具體實施方式
。其他本發(fā)明的特征、目的以及優(yōu)點將通過說明書以及權利要求書加以說明。
具體實施例方式
本發(fā)明至少部分基于一項出乎意料的發(fā)現(xiàn)，槲皮素，一種抗氧化物，及多種其它天然產(chǎn)物具有協(xié)同的有益健康的功效，包括增進患者的體能。
舉例而言，本發(fā)明包含一種含槲皮素的組合物，其包含維生素B3、維生素C中的兩者或之一。該組合物進一步包含一種或多種下列成分維生素B1、維生素B2、維生素B6及維生素B12。該組合物還可進一步包含一種或多種下列成分咖啡因、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素及polypheron E。綠茶提取物適合用于提供表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素及polypheron E。
前述組合物成分的示例性含量為0.1-50mg維生素B1、0.1-150mg維生素B2、0.1-2000mg維生素B3、0.1-200mg維生素B6、5-150μg維生素B12、50-2000mg維生素C、50-1500mg咖啡因、20-2000mg槲皮素、10-500mg表沒食子兒茶素沒食子酸酯、10-500mg表兒茶素、10-500mg表兒茶素沒食子酸酯、10-500mg表沒食子兒茶素及10-500mg的polypheron E，其中前述成分可溶解或分散于1L水溶液中。這些成分的含量也可為與前述含量的相對比例相同。術語“槲皮素”指槲皮素苷元及槲皮素衍生物，例如槲皮素-3-O-葡糖苷、槲皮素-5-O-葡糖苷、槲皮素-7-O-葡糖苷、槲皮素-9-O-葡糖苷、槲皮素-3-O-蕓香糖苷、槲皮素-3-O-[α-鼠李糖基-(1→2)-α-鼠李糖基-(1→6)]-β-葡糖苷、槲皮素-3-O-半乳糖苷、槲皮素-7-O-半乳糖苷、槲皮素-3-O-鼠李糖苷及槲皮素-7-O-鼠李糖苷。在消化后，槲皮素衍生物轉化為槲皮素苷元，一種被身體吸收的活性形式。前述槲皮素含量指槲皮素苷元或槲皮素衍生物中槲皮素部分的含量。例如每日使用的組合物可為1L水溶液，該水溶液包含1000mg槲皮素、30mg維生素B1、85mg維生素B2、1g維生素B3、100mg維生素B6、120μg維生素B12、1200mg維生素C、1000IU維生素E、1000mg咖啡因及包含120mg表沒食子兒茶素沒食子酸酯、140mg表兒茶素、360mg表兒茶素沒食子酸酯、360mg表沒食子兒茶素及120mgpolypheron E的綠茶提取物。
該組合物還可包含一種或多種其它活性成分，如維生素E、CoQ-10、大豆異黃酮、?；撬帷⑻鸩斯z纖維及銀杏提取物。這些成分的示例性含量為3-1000IU維生素E、10-400mg的CoQ-10、20-600mg大豆異黃酮、10-1000mg?；撬?、1-15g甜菜果膠纖維及50-500mg銀杏提取物(干重)。該組合物還可進一步視需要通過添加甜味劑來提高甜度，甜味劑例如為山梨醇、麥芽糖醇、氫化葡萄糖漿、氫化淀粉水解產(chǎn)物、高果糖玉米糖漿、蔗糖、甜菜糖、果膠及三氯半乳蔗糖。
前述組合物的一個實例為粉末形式，其可適用于制備飲料，如茶或果汁。該粉末組合物亦可用于制備糊、凝膠、膠囊或片劑。乳糖及玉米淀粉通常在膠囊中用作稀釋物以及在片劑中用作載體。一般可加入潤滑劑，如硬脂酸鎂，以形成片劑。
本發(fā)明組合物可為飲食補充劑或藥物制劑。作為飲食補充劑，該組合物可包含額外的營養(yǎng)物如礦物質或氨基酸。該組合物還可為飲料或食品。在本說明書中所使用的術語“飲料”及“食物”廣泛地分別指用于向動物提供營養(yǎng)及維持動物包括人類的正?；蚣铀俚纳L的所有種類的液體及固體/半固體物質。飲料產(chǎn)品的實例包含但不限于茶飲料、果汁、咖啡及牛奶。食品的實例包含果凍、餅干、禾谷類食品、巧克力、消閑食品、草藥提取物、乳制品(如冰淇淋及酸乳酪)、豆類產(chǎn)品(如豆腐)及米產(chǎn)品。
本發(fā)明的組合物在任何前述形式下皆可用于增強體能。如下文實施例中所示，該組合物可改善整體的強健度、平衡力、疲勞恢復力、身體鍛煉強度及鍛煉的耐力。該組合物也可用于治療疾病或病癥如關節(jié)炎、腫瘤、糖尿病、性功能障礙、慢性便秘、炎癥性腸疾??；改善注意力或情緒；及降低膽固醇水平或血壓。術語“腫瘤”指良性腫瘤及惡性腫瘤(如白血病、結腸癌、腎癌、肝癌、乳腺癌或肺癌)。
術語“改善”、“治療”及“降低”指向需要改善其體能或患有一種或多種前述疾病、或具有一種或多種疾病的征狀或傾向的個體給藥有效量的本發(fā)明組合物，其目的在于改善體能或治愈、減輕、緩解、矯正或改善一種或多種疾病或病癥，或一種或多種疾病或病癥的征狀或傾向。術語“給藥”涵蓋以任何適宜的形式向患者口服或非胃腸道傳遞本發(fā)明組合物，該適宜的形式為例如食品、飲料、片劑、膠囊、混懸劑及溶液。術語“非胃腸道”指皮下、皮內(nèi)、靜脈內(nèi)、肌內(nèi)、關節(jié)內(nèi)、動脈內(nèi)、滑液內(nèi)、胸骨內(nèi)、鞘內(nèi)、病灶內(nèi)、或顱骨內(nèi)注射，及不同的輸注技術。術語“有效量”指足以提供對身體的益處(例如改善耐力)或治療益處(例如，降低膽固醇水平或血壓)的組合物的劑量?？蛇M行體內(nèi)及體外試驗以確定最佳給藥途徑及給藥劑量。
下列具體實施例應被認為僅為說明性，而絕不能被認為是用于限制本發(fā)明所公開的其他部分。任何熟悉本技術領域之人士可依本說明書公開的內(nèi)容，不需進一步闡述即可最充分地利用本發(fā)明。此處引用的所有文獻在此全文并入作為參考。
實施例實施例1組合物A(1000ml)通過在室溫下混合下列成分制備1000ml橙汁、1000mg槲皮素、30mg維生素B1、85mg維生素B2、1000mg維生素B3、100mg維生素B6、120μg維生素B12、1000IU維生素E及1000mg咖啡因。所有成分得自Spectrum Laboratory Products，Inc.，Gardena，CA；sigma，St.Louis，MO，及Aldrich，Milwaukee，WI。
從Charles River Lab(Boston，MA)獲得重量為240-250g的雄性Spregue-Dawley大鼠。將其分為第1及第2組(每組5只)。第2組的大鼠通過胃內(nèi)灌食方式提供前述組合物，每日劑量為8ml/大鼠(30ml/Kg體重)，持續(xù)48天。第1組之大鼠僅提供水。
在給藥0、14、28及42天后，通過眼眶取血自大鼠收集血液樣品并依標準方法測定各種血液參數(shù)。結果總結于下列表一及表二中。
表一組合物A在大鼠血液參數(shù)的影響

注WBC白細胞RBC紅細胞Hb血紅蛋白MCV平均血細胞比容MCH每個紅細胞中血紅蛋白的量MCHC平均細胞血紅蛋白濃度BANDS不成熟的嗜中性白血球(premature neutrophil)NRBC有核紅細胞計數(shù)THSN/UL1,000/ulMILL/UL1,000,000/ulGM/DLg/dlFL千萬億分之一升PICO GM兆分之一克表二組合物A對于大鼠網(wǎng)織紅細胞水平的影響

注SD＝標準偏差如表一及表二所示，給藥組合物B(第2組)的大鼠的網(wǎng)織紅細胞水平高于給予水(第1組)的大鼠的網(wǎng)織紅細胞水平。例如，在第42天，第2組大鼠的平均網(wǎng)織紅細胞水平(6.58％)高于第1組大鼠的網(wǎng)織紅細胞水平(4.78％)37.7％。在另一方面，兩組大鼠的其它血液參數(shù)并沒有顯著的不同。參考表一。這些結果表明，組合物A能增加網(wǎng)織紅細胞水平但不影響其它血液參數(shù)。網(wǎng)織紅細胞是一種不成熟、無核的紅血球(RBCs)。網(wǎng)織紅細胞水平的增加及其它血液參數(shù)沒有變化，顯示組合物A能改善紅血球更新。
在實驗期間，每日監(jiān)測大鼠的體重。兩組間沒有統(tǒng)計學上的差異。
實施例2組合物B(1000ml)通過在室溫下混合下列成分制備1000ml橙汁、1000mg槲皮素、30mg維生素B1、85mg維生素B2、1000mg維生素B3、100mg維生素B6、120μg維生素B12、1000IU維生素E及1000mg咖啡因、500mg表沒食子兒茶素沒食子酸酯、500mg表兒茶素、500mg兒茶素沒食子酸酯、500mg表沒食子兒茶素及500mg的polypheron E。
將10只重量為240-250g的雄性Spregue-Dawley大鼠分為第1及第2組(每組5只)。第2組之大鼠通過胃內(nèi)灌食方式提供組合物B，每日劑量為14ml/kg體重，持續(xù)95天。第1組之大鼠僅給予水。
從給藥組合物后第92天開始，每只大鼠在Rota-Rod跑步機上訓練(Model 57750，Stoelting Co.，Wood dale，Illinois)2小時以上。在第95天額外訓練20分鐘后，將每只大鼠放在跑步機上行走。記錄每只大鼠在跑步機上從行走至掉下來的時間，并獲得第1組及第2組大鼠的平均行走時間。重復此實驗3次(“測試A”、“測試B”及“測試C”)。實驗結果總結于表三。
表三組合物B的效果

注SE＝標準誤差如表三所示，當實驗持續(xù)進行，大鼠開始習慣運動并能在跑步機上行走較長的時間。在所有測試中，給藥組合物B的大鼠在跑步機上行走的時間較未給藥組合物B的大鼠長。此結果顯示，組合物B能增強大鼠的體能。在給藥的95天期間，每日監(jiān)測大鼠的體重。第1組及第2組間沒有出現(xiàn)統(tǒng)計學上的差異。此結果顯示，第2組大鼠體能的增強并非是由于體重增加的緣故。
其他具體實施方案所有本說明書所公開之特征皆可以任何形式加以聯(lián)合。本說明書中所公開的特征可以具有相同、相等或相似目的的特征所取代。因此，除非明確說明，所有本說明書中公開的特征僅為一系列相等或相似特征中的一個實例。
根據(jù)本說明書所公開的內(nèi)容，任何一位熟習本技術領域的人士可輕易確認本發(fā)明的本質特征，且在不脫離其精神與范圍下，可對本發(fā)明做出不同的改變與修飾使其符合不同的用途與情況。因此，其它具體實施方案也包含在下述權利要求書中。
權利要求
1.一種包含維生素B3及槲皮素的組合物。
2.一種包含維生素C及槲皮素的組合物。
3.如權利要求2所述的組合物，其中所述組合物進一步包含維生素B3。
4.如權利要求3所述的組合物，其中所述組合物進一步包含維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12和維生素E中的至少一種。
5.如權利要求4所述的組合物，其中所述組合物進一步包含咖啡因、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素和polypheron E中的至少一種。
6.如權利要求4所述的組合物，其中所述組合物進一步包含綠茶提取物，所述綠茶提取物包含咖啡因、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素和polypheron E中的至少一種。
7.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物為干燥形式。
8.如權利要求2所述的組合物，其中所述組合物為干燥形式。
9.如權利要求3所述的組合物，其中所述組合物為干燥形式。
10.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物為茶、軟飲料、果汁、牛奶、咖啡、果凍、冰淇淋、酸乳酪、餅干、禾谷類食品、巧克力或消閑食品。
11.如權利要求2所述的組合物，其中所述組合物為茶、軟飲料、果汁、牛奶、咖啡、果凍、冰淇淋、酸乳酪、餅干、禾谷類食品、巧克力或消閑食品。
12.如權利要求3所述的組合物，其中所述組合物為茶、軟飲料、果汁、牛奶、咖啡、果凍、冰淇淋、酸乳酪、餅干、禾谷類食品、巧克力或消閑食品。
13.如權利要求4所述的組合物，其中所述組合物為茶、軟飲料、果汁、牛奶、咖啡、果凍、冰淇淋、酸乳酪、餅干、禾谷類、巧克力或消閑食品。
14.如權利要求5所述的組合物，其中所述組合物為茶、軟飲料、果汁、牛奶、咖啡、果凍、冰淇淋、酸乳酪、餅干、禾谷類食品、巧克力或消閑食品。
15.如權利要求6所述的組合物，其中所述組合物為茶、軟飲料、果汁、牛奶、咖啡、果凍、冰淇淋、酸乳酪、餅干、禾谷類食品、巧克力或消閑食品。
16.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物進一步包含CoQ-10、大豆異黃酮、?；撬帷⑻鸩斯z纖維和銀杏提取物中的至少一種。
17.如權利要求2所述的組合物，其中所述組合物進一步包含CoQ-10、大豆異黃酮、牛磺酸、甜菜果膠纖維和銀杏提取物中的至少一種。
18.如權利要求3所述的組合物，其中所述組合物進一步包含CoQ-10、大豆異黃酮、?；撬?、甜菜果膠纖維和銀杏提取物中的至少一種。
19.如權利要求4所述的組合物，其中所述組合物進一步包含CoQ-10、大豆異黃酮、牛磺酸、甜菜果膠纖維和銀杏提取物中的至少一種。
20.如權利要求5所述的組合物，其中所述組合物進一步包含CoQ-10、大豆異黃酮、?；撬?、甜菜果膠纖維和銀杏提取物中的至少一種。
21.如權利要求6所述的組合物，其中所述組合物進一步包含CoQ-10、大豆異黃酮、?；撬?、甜菜果膠纖維和銀杏提取物中的至少一種。
22.一種增強體能的方法，該方法包括向需要的個體給藥有效量的如權利要求1所述的組合物。
23.一種增強體能的方法，該方法包括向需要的個體給藥有效量的如權利要求2所述的組合物。
24.如權利要求23所述的方法，其中所述組合物進一步包含維生素B3。
25.如權利要求24所述的方法，其中所述組合物進一步包含維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12和維生素E中的至少一種。
26.如權利要求25所述的方法，其中所述組合物進一步包含咖啡因、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素和polypheron E中的至少一種。
27.如權利要求25所述的方法，其中所述組合物進一步包含綠茶提取物，所述綠茶提取物包含咖啡因、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素和polypheron E中的至少一種。
28.如權利要求25所述的方法，其中所述組合物包含維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12及維生素E。
29.如權利要求26所述的方法，其中所述組合物包含咖啡因、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素及polypheron E。
全文摘要
一種包含(1)槲皮素及維生素B3或(2)槲皮素及維生素C的組合物。本發(fā)明還公開一種使用所述組合物以增強體能的方法。
文檔編號A23L1/30GK1708237SQ200380102103
公開日2005年12月14日 申請日期2003年10月23日 優(yōu)先權日2002年10月23日
發(fā)明者托馬斯·克里斯琴·萊恩斯, 小野光則 申請人:克爾塞根控股有限公司