專利名稱：虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分的應(yīng)用及制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及虎杖提取物的應(yīng)用，特別是虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分的應(yīng)用；本發(fā)明還涉及以虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分為有效成分的制劑。
背景技術(shù)：
自由基可以導(dǎo)致食物中油脂的過氧化，降低食物的營養(yǎng)價值，大量自由基的產(chǎn)生也會破壞生物體內(nèi)的諸多物質(zhì)如DNA、脂肪酸及蛋白質(zhì)等，造成相關(guān)細(xì)胞的結(jié)構(gòu)與功能發(fā)生改變，從而引發(fā)心臟病、糖尿病、動脈粥樣硬化、胃黏膜損傷、局部缺血甚至癌癥等疾病，因此在食品、醫(yī)藥工業(yè)中抗氧化劑的應(yīng)用越來越普遍。過去人工合成的抗氧化劑如叔丁基-4-羥基茴香醚(BHA)、3，5-二叔丁基-4-羧基甲苯(BHT)、2，4，5-三羥基苯基丁酮(THBQ)等被廣泛使用，但由于它們具有潛在的毒性和致癌作用，隨著消費者對食品添加劑安全意識的提高，具有安全性高、抗氧化能力強、無毒副作用、防腐保鮮等特點的天然食品抗氧化劑日益受到重視。因此，研究開發(fā)廣譜、高效、安全的天然抗氧化劑已經(jīng)成為當(dāng)今食品添加劑研究領(lǐng)域中的熱點之一。而現(xiàn)有美容護膚產(chǎn)品中也含有大量的人工合成的抗氧化劑，如某些化妝品中含有人工合成的抗氧化劑BHA，主要用于減少皮膚細(xì)紋，去除老去細(xì)胞，延緩皮膚衰老等，該抗氧化劑為人工制劑，若長時間持續(xù)使用容易對皮膚造成一定的負(fù)面影響，嚴(yán)重地甚至?xí)霈F(xiàn)過敏反應(yīng)和其它的毒副作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明將公開天然植物虎杖的總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分的應(yīng)用，即虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分在制備抗氧化劑、食品添加劑、藥品或保健品及美容護膚品中的新應(yīng)用；本發(fā)明還將公開以它們?yōu)橛行С煞种苽涞闹苿?br> 虎杖為寥科植物虎杖(Polygonum cuspidatum Siebet Zucc)的根莖，廣泛分布于廣西、江蘇、浙江等地，多生于山谷、溪旁，春秋均可采挖。現(xiàn)有的研究表明，虎杖具有活血定痛、清熱利濕、止咳化痰等作用，可用于治療濕熱黃疸、肺熱咳嗽、瘡癰腫毒、關(guān)節(jié)痹痛、經(jīng)閉經(jīng)痛、水火燙傷、跌打損傷等，具有廣泛的藥理活性。申請人經(jīng)過大量研究、試驗，發(fā)現(xiàn)虎杖總蒽醌及從總蒽醌中分離出的酸性成分均具有很好的抗氧化作用，對清除DPPH自由基效果極佳，因此，可將虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌中的酸性成分應(yīng)用于各種制劑的制備，例如將它們用于各種抗氧化劑、食品添加劑、食品抗氧化劑、工業(yè)抗氧化劑等，及美容護膚品及藥品或保健品的制備。所以，以虎杖總蒽醌和/或虎杖總蒽醌的酸性成分為有效成分所制備的抗氧化劑可廣泛的運用于食品行業(yè)、化妝品行業(yè)、工業(yè)、醫(yī)藥保健品等領(lǐng)域。
虎杖總蒽醌主要含有以下幾種成分
大黃酸 大黃素 大黃酚大黃素甲醚下面將通過對虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分的各種抗氧化性能的測定，以證明它們具有很好的抗氧化效果。
首先以下述方法進行虎杖總蒽醌的提取分離1)稱取30g虎杖粗粉，用重量濃度為95％的乙醇回流提取6h，抽濾，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)回收乙醇，蒸至出現(xiàn)糖漿狀物；2)在所得的糖漿狀物中加入30ml的乙醚，不斷振搖后放置，然后去除上層乙醚溶液，剩余的糖漿狀物再加10ml乙醚、1ml丙酮，振搖，放置，得到乙醚萃取物；3)重復(fù)步驟2)兩次，然后將合并三次所得的乙醚萃取物，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至干，即可得到虎杖總蒽醌，產(chǎn)率13.7％。
對以上述方法提取的虎杖總蒽醌進行各種抗氧化性能的測定(以紫外分光光度計進行吸光度測定，其中吸光度可用A表示)(1)對自由基的清除效應(yīng)在0.2ml不同濃度(0.1～1.5mg/ml)的甲醇樣品溶液中分別加入含0.004％(w/v)DPPH自由基的甲醇溶液8ml。在28℃、515nm下迅速測其吸光度，每10分鐘測定一次直到反應(yīng)達到平衡(即吸光度不變)。同時測定不含提取物的空白樣品(空白樣品為含DPPH自由基的甲醇溶液)。BHT溶液的配制方法與虎杖總蒽醌的相同。由下面公式計算SC％值。(SC％值為自由基的清除率值)SC％＝[(A空白-A樣品)/A空白]*100數(shù)據(jù)如下
(2)抗抑制亞油酸氧化活性的測定(硫氰酸鹽法)通過硫氰酸鹽法測定純化后的提取物抑制亞油酸氧化的抗氧化活性。將0.1ml虎杖總蒽醌甲醇溶液(其中虎杖總蒽醌的含量為0.1～1.6mg/ml)和2.5ml亞油酸溶液(0.2M，pH＝7.0)及磷酸鹽緩沖液(2ml，0.2M，pH＝7.0)充分混合(其中，亞油酸溶液由0.28g亞油酸和0.28g吐溫-20在50ml磷酸鹽緩沖液中均勻混合配制，吐溫-20試劑作為表面活性劑用，用于增加亞油酸在溶液中的溶解度)。混合物在40℃下溫育0～120h，以加速氧化進程。每24小時取出0.1ml混合液，與5ml重量濃度為75％乙醇、0.1ml重量濃度為30％硫氰酸銨水溶液、0.1mlFeCl2(0.02M，在重量濃度為3.5％的HCl中配制)混合，在加入FeCl23分鐘后，超濾，在500nm下測定吸光度。同時測定不含提取物的空白樣品(空白樣品是指未加入虎杖總蒽醌或BHT等具有抗氧化活性的藥品的溶液)，BHT的吸光度測定方法與虎杖總蒽醌的測定方法相同，BHT溶液的配制方法與虎杖總蒽醌的相同。由下面公式計算其抗氧化百分率IP％。
IP％＝[(A空白-A樣品)/A空白]*100數(shù)據(jù)如下
(3)還原能力的測定。
在10支10ml具塞刻度比色管中依次加入2.5ml，pH＝6.6的磷酸緩沖溶液，1ml(濃度依次為0.2，0.5，0.8，1.2mg/ml)虎杖總蒽醌溶液，2.5ml重量濃度為1％的鐵氰化鉀，上述混合物50℃溫育20min，再加入2.5ml重量濃度為10％的三氯乙酸，3000r/min離心分離10min，取上層清液1.0ml(經(jīng)過濾膜過濾)，再加入7.0ml蒸餾水稀釋和0.5ml重量濃度為0.1％的三氯化鐵。再設(shè)置BHT標(biāo)準(zhǔn)對照溶液(BHT的標(biāo)準(zhǔn)對照溶液的制備方法與虎杖總蒽醌溶液的制備方法相同)。在700nm下測吸光度。吸光度越高說明混合物的還原能力越強。
數(shù)據(jù)如下
(4)總抗氧化的測定在10ml具塞刻度比色管中加入1ml 0.5mg/ml虎杖總蒽醌水溶液，1.0ml 0.6M H2SO4溶液，1.0ml 0.028M的Na3PO4溶液，1.0ml 0.004M的(NH4)6Mo7O24溶液，加入蒸餾水定容至5.0ml，搖勻，置95℃中加熱反應(yīng)0～150min(每30分測一次)，取出冷至20～25℃，以不加虎杖總蒽醌的溶液為空白參比，測定695nm波長處吸光度，(若有沉淀，測定前需離心)，用于對比BHT的標(biāo)準(zhǔn)對照溶液的制備方法與總蒽醌的相同。
數(shù)據(jù)如下
(5)總酚含量的測定。
(A)分別在5個100ml的圓底燒瓶中加入0.5ml的鄰苯二酚，其濃度依次為0.5mg/ml、1mg/ml、1.5mg/ml、2.0mg/ml、2.5mg/ml(最終濃度分別為0.005 0.01 0.015 0.02 0.025mg/ml)。再加入1ml的Folin-酚試劑，混合均勻、靜置3min；之后加入3ml重量濃度為2％的Na2CO3溶液，混合并靜置2h，同時伴有間歇的振蕩。設(shè)置空白調(diào)零管，在760nm下測其吸光度，并制作鄰苯二酚總酚含量標(biāo)準(zhǔn)曲線(如圖1所示)。
(B)分別在1個100ml的圓底燒瓶中加入1ml 1mg/ml的虎杖總蒽醌乙醇溶液(最終濃度為0.2mg/ml)，再加入1ml的Folin-酚試劑，混合均勻、靜置3min，之后加入3ml重量濃度為2％的Na2CO3溶液，混合并靜置2h，同時伴有間歇的振蕩。設(shè)置空白調(diào)零管，在760nm下測其吸光度。
鄰苯二酚總酚含量標(biāo)準(zhǔn)曲線具有良好的顯性相關(guān)性，其線形回歸方程A＝0.22C鄰苯二酚(mg/ml)+0.0571，相關(guān)系數(shù)r＝0.9959通過測定得到1mg虎杖總蒽醌吸光度為0.778，代入線形回歸方程C＝3.277mg/ml，也就是16.38mg的鄰苯二酚，即1mg的總蒽醌的總酚含量相當(dāng)于104.832μg的鄰苯二酚。
(6)羥基自由基清除的測定在具塞試管中0.1ml樣品溶液，0.4ml 0.05M pH7.4的磷酸二氫鉀——氫氧化鉀緩沖溶液，0.1ml 0.001M的EDTA溶液(乙二胺四乙酸二鈉)，0.1ml 0.01M的雙氧水和0.1ml 0.001M的抗壞血酸，0.1ml 0.0375M的脫氧核糖，0.1ml 0.001M的氯化鐵溶液，最終體積為1毫升。將上述溶液混勻后于37℃中保溫60min。取出冷卻至20～25℃后，加入1ml重量濃度為25％的鹽酸終止反應(yīng)，再加入1ml 1％(W/V)的硫代巴比妥酸(TBA)，混勻后加塞于100℃水中煮15min，立即冷卻至20～25℃，測定A532，(在532nm波長處的吸光度)記為A1。為扣除樣品本身顏色的干擾，在上述溶液中以蒸餾水代替脫氧核糖，記為A2。另取0.1ml乙醇溶劑代替樣品溶液同上操作，吸光度記為A0。按下式計算清除率SC％值。
SC%=A0-(A1-A2)A0×100%]]>數(shù)據(jù)如下
通過上述各項測定，證明蒽醌具有多種生物活性，其抗氧化性明顯優(yōu)于BHT。
下面對虎杖總蒽醌的酸性成分進行測定首先對虎杖總蒽醌不同酸性成分，即其強酸成分(主要為大黃酸)、中酸成分(主要為大黃素)、弱酸成分(主要為大黃酚和大黃素甲醚)的分離由于虎杖總蒽醌的酸性成分是一個混合成分，三種酸性成分是用不同堿性的溶液分離而得到的，利用的是酸堿中和原理，它是以分離它的堿的強弱來分，如弱堿溶液提取物就是強酸成分，依次類推。
(1)強酸成分的分離將30ml含有虎杖總蒽醌的乙醚溶液(其中虎杖總蒽醌重量濃度為20～50％)移至250ml的分液漏斗中，加15ml重量濃度為5％的NaHCO3的水溶液進行萃取，放置分層，放出下層NaHCO3溶液。同法操作2次，合并萃取液，在冷卻攪拌下小心滴加重量濃度為15～37％鹽酸.調(diào)pH＝2。稍放置即析出沉淀，抽濾，用水洗至中性，干燥，得強酸成分，收率6.81％。
(2)中酸成分的分離將上述強酸分離方法中剩余的乙醚層，每次用15ml重量濃度為5％的Na2CO3的水溶液，連續(xù)萃取3次。合并萃取液，小心滴加重量濃度為15～37％鹽酸調(diào)pH＝2，放置，待沉淀完全后，抽濾，沉淀用水洗至中性，烘干得中酸成分，收率2.54％。
(3)弱酸成分的分離將上述中酸分離方法中剩余的乙醚層，以每次10ml重量濃度為2％的NaOH的水溶液，連續(xù)萃取2～3次。隨后以蒸餾水萃取2次(每次5ml)洗去溶液中的堿液，合并萃取液。小心滴加重量濃度為15～37％鹽酸調(diào)pH＝2，放置，使之沉淀完全，抽濾，水洗至中性，烘干得弱酸成分，收率1.96％。
利用以上述分離方法得到的強酸成分、中酸成分、弱酸成分進行各項性能的測定(采用紫外分光光度計進行吸光度的測定，其中吸光度用A表示)(1)對自由基的清除效應(yīng)在0.2ml不同濃度(0.1～1.5mg/ml)的甲醇樣品溶液中分別加入含0.004％(w/v)DPPH自由基的甲醇溶液8ml。在28℃，515nm下迅速測其吸光度，每10分鐘測定一次直到反應(yīng)達到平衡(吸光度不變)。同時測定不含提取物的空白樣品(空白樣品是指不含樣品的甲醇溶液代替樣品溶液按照上述方法操作測定)。由下面公式計算SC％值。(BHT溶液的制備方法與虎杖總蒽醌的酸性成分溶液方法相同)SC％＝[(A空白-A樣品)/A空白]*100數(shù)據(jù)如下
(2)還原能力的測定。
在10支10ml具塞刻度比色管中依次加入2.5ml，pH＝6.6的磷酸緩沖溶液，1ml(濃度依次為0.2，0.5，0.8，1.2mg/ml)虎杖總蒽醌的酸性成分溶液，2.5ml重量濃度為1％的鐵氰化鉀，將上述混合物在50℃溫育20min，再加入2.5ml重量濃度為10％的三氯乙酸，3000r/min離心分離10min，取上層清液1.0ml(經(jīng)過濾膜過濾)，再加入7.0ml蒸餾水稀釋和0.5ml重量濃度為0.1％的三氯化鐵。設(shè)置BHT標(biāo)準(zhǔn)溶液對照管(BHT溶液的制備方法與樣品溶液方法相同)。在700nm下測吸光度，吸光度越高說明混合物的還原能力越強。
數(shù)據(jù)如下
通過上述測定，證明了虎杖總蒽醌的酸性成分，特別是其強酸性成分清除DPPH自由基效果極佳。
本發(fā)明通過對虎杖總蒽醌及其酸性成分的各種抗氧化性能的測定，證明了它們具有很好的抗氧化作用，將虎杖總蒽醌和/或虎杖總蒽醌的酸性成分為有效成分制備的抗氧化劑可以廣泛應(yīng)用于食品工業(yè)、化妝品等行業(yè)中，是一種具有開發(fā)價值的天然抗氧化物質(zhì)。而由于虎杖總蒽醌及其酸性成分均為天然植物的提取物，無任何毒副作用，以其為原料制備的抗氧化劑是一種安全、可靠、可長期使用的天然抗氧化劑。


圖1為鄰苯二酚總酚含量標(biāo)準(zhǔn)曲線圖。
具體實施例方式實施例1虎杖總蒽醌及其強酸成分在花生油中的效果測定(以TBA法測定)在10支試管中依次加入2ml市售花生油，0.5ml(濃度依次為0.05，0.2，0.5mg/ml)提取物(虎杖總蒽醌或其強酸成分)，1.5ml含重量濃度為20％ TCA(三氯乙酸)和重量濃度為1.6％ H3PO4的混合液，3ml含重量濃度為0.8％硫代巴比妥酸溶液和重量濃度為1.1％十二烷基硫酸鈉(SDS)的混合液。不斷震蕩后，在95℃恒溫水浴中加熱12分鐘。冷卻至20～25℃后，取下層清液，經(jīng)濾膜過濾后，在UV-1100紫外可見分光光度計上測其吸光度A532。(BHT溶液的配制方法與上述配制方法相同，空白樣品是指未加入總蒽醌或BHT等具有抗氧化活性的藥品的溶液。)
結(jié)論1虎杖總蒽醌及其酸性成分對油脂中不飽和脂肪酸的氧化酸敗有較好的抑制作用，抑制能力隨濃度增加而逐漸增加。當(dāng)濃度為0.05mg/ml時，強酸成分的抑制效果可達到BHT的1.2倍。所以強酸部分、總蒽醌對花生油中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗抑制能力都優(yōu)于BHT，且強酸成分＞總蒽醌＞BHT。
實施例2虎杖總蒽醌及其強酸成分在各種肉類(如魚肉、雞肉、豬肉、牛肉等)中的效果測定①取200g新鮮的肉，先用蒸餾水沖洗干凈，切成塊狀，用攪拌機將其攪成漿狀。稱取20gNaCl與量取80g蒸餾水配成溶液，將其加入攪拌的肉中，混合均勻，將肉汁用保鮮袋裝好，并放進冰箱中(-20℃)待用。
②從①所得的肉汁中稱取50g肉汁，裝進攪拌機的攪拌杯中，加入40mlpH＝7.4的磷酸鈉溶液，10ml重量濃度為0.1％的過氧化氫叔丁基(BHP)溶液，充分?jǐn)嚢?，然后?0支干凈的試管中，各移取5ml肉漿，再加入(濃度分別為0.05mg/ml、0.2mg/ml、0.5mg/ml)提取物，同時設(shè)置BHT和空白樣品對照管(配制方法與上述方法相同)。
③將試管放進恒溫水浴槽中加熱30分鐘，溫度為37℃。
④將試管取出分別加入1.5ml含重量濃度為20％ TCA(三氯乙酸)和重量濃度為1.6％ H3PO4的混合液，3ml含重量濃度為0.8％硫代巴比妥酸溶液和重量濃度為1.1％十二烷基硫酸鈉(SDS)的混合液。不斷震蕩后，在95℃水浴中加熱12分鐘。冷卻至20～25℃后，取下層清液，經(jīng)濾膜過濾后，在UV-1100紫外可見分光光度計上測其吸光度A532。BHT溶液的配制方法與上述配制方法相同。(空白樣品是指未加入總蒽醌或BHT等具有抗氧化活性的藥品的溶液。)1虎杖總蒽醌及其強酸成分在魚肉中的效果測定
結(jié)論2虎杖總蒽醌及其酸性成分對魚肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗有很好的抑制作用。當(dāng)濃度為0.05mg/ml時強酸成分、總蒽醌與BHT的抑制效果相差不大；濃度為0.2mg/ml時，總蒽醌的抑制效果接近BHT的1.3倍，而強酸成分抑制效果接近BHT的1.8倍；濃度為0.5mg/ml時，總蒽醌的抑制效果接近BHT的1.8倍，而強酸成分抑制效果接近BHT的2倍，而且總蒽醌及強酸成分的抑制能力均隨濃度增加而逐漸增加。所以強酸部分、總蒽醌對魚肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗抑制能力都明顯優(yōu)于BHT，且強酸成分＞總蒽醌＞BHT。
2虎杖總蒽醌及其強酸成分在雞肉中的效果測定
結(jié)論3虎杖總蒽醌及其酸性成分對雞肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗有極好的抑制作用。而且總蒽醌及強酸成分的抑制能力均隨濃度增加而逐漸增加。濃度為0.05mg/ml的強酸成分可以近似達到0.5mg/ml的BHT的抑制效果；濃度為0.2mg/ml的總蒽醌的抑制效果也接近濃度為0.5mg/ml BHT；當(dāng)濃度同為0.5mg/ml時，強酸成分的抑制效果是BHT的1.6倍。所以強酸部分、總蒽醌對雞肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗抑制能力都遠遠優(yōu)于BHT，且強酸成分＞總蒽醌＞BHT。
3虎杖總蒽醌及其強酸成分在豬肉中的效果測定
結(jié)論4虎杖總蒽醌及其酸性成分對豬肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗有很好的抑制作用。而且總蒽醌及強酸成分的抑制能力均隨濃度增加而逐漸增加。對于強酸成分來說，濃度為0.05mg/ml可以近似達到0.5mg/ml的BHT的抑制效果，同時接近濃度為0.2mg/ml的總蒽醌；而對于總蒽醌來說，濃度為0.05mg/ml的其抑制效果優(yōu)于濃度為0.2mg/ml BHT；當(dāng)濃度同為0.5mg/ml時，強酸成分的抑制效果是BHT的1.5倍。所以強酸部分、總蒽醌對豬肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗抑制能力都明顯優(yōu)于BHT，且強酸成分＞總蒽醌＞BHT。
4虎杖總蒽醌及其強酸成分在牛肉中的效果測定
結(jié)論5虎杖總蒽醌及其酸性成分對牛肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗有很好的抑制作用。而且總蒽醌及強酸成分的抑制能力均隨濃度增加而逐漸增加，但其增加的幅度沒有在其他肉類中明顯。對于強酸成分來說，濃度為0.05mg/ml可以近似達到0.5mg/ml的BHT的抑制效果，同時與濃度為0.2mg/ml的總蒽醌相同；而對于總蒽醌來說，濃度分別為0.05mg/ml、0.2mg/ml時的其抑制效果優(yōu)于濃度分別為0.2mg/ml、0.5mg/ml的BHT；當(dāng)濃度同為0.5mg/ml時，強酸成分的抑制效果是BHT的1.7倍。所以強酸部分、總蒽醌對牛肉中的不飽和脂肪酸的氧化酸敗抑制能力都明顯優(yōu)于BHT，且強酸成分＞總蒽醌＞BHT。
總論由結(jié)論1-5可知，總蒽醌及其強酸部分對食品所含的脂肪中不飽和脂肪酸的氧化酸敗都有很好的抑制作用，其抑制能力隨濃度增加而增加，對于相同的濃度都遵循強酸成分＞總蒽醌＞BHT。
實施例3.虎杖總蒽醌及其強酸成分應(yīng)用于化妝品添加劑領(lǐng)域。
添加劑由二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)甘油酯混合物和銀杏液、虎杖總蒽醌或其強酸成分組成。EPA和DHA甘油酯混合物占添加劑總量的25-40％(重量)；銀杏液占添加劑總量的30-35％(重量)；虎杖總蒽醌或其強酸成分占添加劑總量的30-40％(重量)，將上述各組分混合均勻即得添加劑。本添加劑是純天然抗衰老添加劑，無毒副作用，具有調(diào)節(jié)人體皮膚生理機能、清除自由基、防止皮膚老化、增強皮膚彈性等優(yōu)點，同時具有穩(wěn)定性好，易被人體皮膚吸收的優(yōu)點。
效果實驗實驗人群300例35～55歲，皮膚粗糙、無彈性，無光澤，易過敏的女性，分為治療組A、治療組B和對照組各100例。
治療組A使用以上述添加劑(添加劑中的虎杖總蒽醌占添加劑總重量的30-40％，不含虎杖總蒽醌的酸性成分)制備的化妝品，每日早、晚涂擦于面部；治療組B使用以上述添加劑(添加劑中的虎杖總蒽醌的強酸成分占添加劑總重量的30-40％，不含虎杖總蒽醌)制備的化妝品，每日早、晚涂擦于面部；對照組使用甘油，每日早、晚涂擦于面部。
結(jié)果治療組A82例使用者，面部皮膚變白細(xì)膩有光澤，皮膚彈性增強，有效率82％，無使用者出現(xiàn)過敏反應(yīng)。
治療組B89例使用者，面部皮膚變白細(xì)膩有光澤，皮膚彈性增強，有效率89％，無使用者出現(xiàn)過敏反應(yīng)。
對照組25例使用者，面部皮膚變白細(xì)膩有光澤，皮膚彈性增強，有效率25％，4例使用者出現(xiàn)過敏反應(yīng)。
實施例4制備虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分膠囊虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分膠囊包括囊心物和囊殼。其囊心物按重量百分比含有10~55％的虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分、0~3％的維生素E、0~22％的大豆磷脂、0~18％的囊化穩(wěn)定劑(穩(wěn)定劑為甲基纖維素、聚二乙醇單硬脂酸酯、蜂蠟、羊脂、乙基纖維素、吐溫-80、泊洛沙姆188~407中的一種或幾種)、余量為稀釋劑(稀釋劑為花生油、豆油、玉米油、色拉油、茶油、聚乙二醇400一種或幾種)。
膠囊的服用方法每天2-3次，每次1-2粒(每粒含有相當(dāng)于2.0毫克原料藥的虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分)。
藥效實驗隨機選擇到美容減肥中心患者207例，分為治療組A、治療組B和對照組各69例，三組肥胖及血脂、血壓穩(wěn)定程度等方面無顯著性(P＞0.06)。
治療組A服用虎杖總蒽醌膠囊每日早、晚各1次，每次2粒；飯前半小時溫開水服用。
治療組B服用虎杖總蒽醌的酸性成分膠囊每日早、中、晚各1次，每次1粒；飯前半小時溫開水服用。
對照組服用安慰藥劑，每日早、中、晚各1次，每次1粒；飯前半小時溫開水服用。
每周觀察上述三組2次，4周為1個療程。
結(jié)果表明治療組A的90.4％的使用者在使用兩周后血壓血脂有了明顯的降低，在使用一個半療程后83.4％的患者血壓降在140/90mmHg以下；80.9％的患者在兩個療程后血脂就降到140至199mg/dl之間；同時93.2％的患者在使用后都有體重下降趨勢，體重下降約5～13公斤；同時絕大部分患者皮膚膚質(zhì)等都有了明顯改善。有三個患者有輕微的不良反應(yīng)，未影響療效。
治療組B的92.0％的使用者在使用兩周后血壓血脂有了明顯的降低，在使用一個半療程后84.7％的患者血壓降在140/90mmHg以下；81.2％的患者在兩個療程后血脂就降到140至199mg/dl之間；同時94.1％的患者在使用后都有體重下降趨勢，體重下降約8～15公斤；同時絕大部分患者皮膚膚質(zhì)等都有了明顯改善。有3個患者有輕微的不良反應(yīng)，未影響療效。
對照組的使用者無任何變化。
本產(chǎn)品具有預(yù)防中老年肥胖人群的高血脂、高血壓、動脈硬化等。且具有抗衰老、抗輻射、減肥、調(diào)節(jié)血脂、改善胃腸功能(潤腸通便)健美護膚的功效。
實施例5虎杖總蒽醌或酸性成分酊劑治尋常性痤瘡1％虎杖總蒽醌或酸性成分酊劑取虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分適量，加藥用乙醇攪拌使之溶解，再加入重量為虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分1～4％的透皮吸收促進劑(如月桂氮卓酮、丙二醇、尿素等)，然后補加藥用乙醇及純化水適量，使制劑中的乙醇重量濃度為70％，主藥虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分含量為酊劑總重量的1％，經(jīng)過濾、澄清后分裝于瓶內(nèi)密封保存。
隨機選擇到門診治療的尋常型痤瘡患者150例，分為治療組A、治療組B和對照組各50例，三組病情程度等方面無顯著性(P＞0.05)。
治療組A用虎杖總蒽醌酊劑外涂于痤瘡患處，每日早、晚各1次，每周觀察1次，4周為1個療程(或至皮疹完全消退)。用藥前用清水洗凈面部，不加包扎，注意不要將該藥涂于眼內(nèi)。
治療組B用虎杖總蒽醌的酸性成分酊劑外涂于痤瘡患處，每日早、晚各1次，每周觀察1次，4周為1個療程(或至皮疹完全消退)。用藥前用清水洗凈面部，不加包扎，注意不要將該藥涂于眼內(nèi)。
對照組用0.025％維甲酸乳膏外涂于痤瘡患處，每日早、晚各1次，每周觀察1次，4周為1個療程(或至皮疹完全消退)。用藥前用清水洗凈面部，不加包扎，注意不要將該藥涂于眼內(nèi)。
結(jié)果，治療組A痊愈率為70％，治療組B痊愈率為85％，明顯高于對照組的26.0％(P＜0.01)，治療組A總有效率為94.0％，治療組B總有效率為99％，對照組為90.0％(P＞0.05)。三組均不良反應(yīng)輕微，未影響療效。
效果治療尋常型痤瘡療效顯著，療效高于維甲酸乳膏。
因此，虎杖總蒽醌及其酸性成分可廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、保健品、化妝品、食品等領(lǐng)域。
權(quán)利要求
1.虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分在制備抗氧化劑中的應(yīng)用。
2.虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分在制備食品添加劑中的應(yīng)用。
3.虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分在制備美容護膚品中的應(yīng)用。
4.虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分在制備藥品或保健品中的應(yīng)用。
5.以虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分為有效成分制備的抗氧化劑。
6.以虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分為有效成分制備的食品添加劑。
7.以虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分為有效成分制備的藥品或保健品。
8.以虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分為布效成分制備的美容護膚品。
全文摘要
本發(fā)明將公開虎杖總蒽醌及虎杖總蒽醌的酸性成分在制備抗氧化劑、食品添加劑、美容護膚品、藥品或保健品中的應(yīng)用；此外還將公開以虎杖總蒽醌或虎杖總蒽醌的酸性成分為有效成分制備的抗氧化劑、食品添加劑、藥品或保健品及美容護膚品等。由于通過對虎杖總蒽醌及其酸性成分的各種抗氧化性能的測定，證明了它們具有很好的抗氧化作用，且虎杖總蒽醌及其酸性成分均為天然植物的提取物，無任何毒副作用，因此以其為原料制備的各種制劑是安全、可靠、可長期使用的天然制劑。
文檔編號A23L3/3508GK1766034SQ20051002198
公開日2006年5月3日 申請日期2005年10月28日 優(yōu)先權(quán)日2005年10月28日
發(fā)明者潘英明, 張曉璞, 朱金嬋, 王恒山, 吳春茂, 張智, 何春歡, 冀曉雯 申請人:廣西師范大學(xué)