專利名稱:酰胺酶及其用于產(chǎn)生3-氨基羧酸酯的用途的制作方法
酰胺酶及其用于產(chǎn)生3-氨基羧酸酯的用途本發(fā)明涉及新的酰胺酶及其用于產(chǎn)生旋光3-氨基羧酸酯化合物及其衍生物的用途。不對(duì)稱合成已經(jīng)在制藥工業(yè)上變得非常重要,因?yàn)榻?jīng)常地僅特定的旋光異構(gòu)體有治療活性,所述不對(duì)稱合成即為其中從前手性基團(tuán)產(chǎn)生手性基團(tuán)的反應(yīng),因此不等量地形成了立體異構(gòu)體產(chǎn)物(對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體)。在這方面,活性化合物的旋光中間產(chǎn)物也變得越來(lái)越重要。這也適用于3-氨基羧酸酯(通式I),及其衍生物。
權(quán)利要求
1.具有酰胺酶活性的多肽,其選自a)包含根據(jù)SEQID NO 2的氨基酸序列的多肽,和b)包含與SEQID NO :2具有至少96%同一性的氨基酸序列的多肽。
2.具有酰胺酶活性的多肽,其選自a)包含根據(jù)SEQID NO 4的氨基酸序列的多肽,和b)包含與SEQID NO 4具有至少80%同一性的氨基酸序列的多肽。
3.用于產(chǎn)生通式I的旋光3-氨基羧酸酯化合物及其銨鹽的方法,
4.用于產(chǎn)生通式Γ的旋光3-氨基羧酸酯化合物及其衍生物的方法,
5.權(quán)利要求3的方法,其中通式I.1的β -酮酯與通式R3-C(O)NH2的至少一種羧酸酰胺在酰胺化催化劑存在下反應(yīng),去除反應(yīng)水,生成通式I. a的3-氨基羧酸酯。
6.前述權(quán)利要求之一的方法,其中所述脫?;谧鳛榉磻?yīng)介質(zhì)的水性緩沖液中進(jìn)行。
7.權(quán)利要求4的方法,其中氫化b)在存在氫化催化劑下進(jìn)行,所述氫化催化劑包括元素周期表8到11族的過(guò)渡金屬的至少一種絡(luò)合物,并包括至少一種含手性磷原子的化合物作為配體。
8.權(quán)利要求3或4的方法,其中R1代表苯基,并且R2和R3具有權(quán)利要求2中說(shuō)明的含義。
全文摘要
用于產(chǎn)生通式I的旋光3-氨基羧酸酯化合物及其銨鹽的方法,其中R1代表烷基、烷氧基烷基、烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基,并且R2代表烷基、環(huán)烷基或芳基,其中通過(guò)加入權(quán)利要求1的多肽將通式(I.b)的簡(jiǎn)單N-酰基化的3-氨基羧酸酯的對(duì)映體混合物進(jìn)行對(duì)映選擇性脫?;?,其中R1和R2具有上文給出的含義,并且R3代表氫、烷基、環(huán)烷基或芳基。
文檔編號(hào)C12P41/00GK102549151SQ201080042450
公開日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2010年9月24日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月25日
發(fā)明者B·豪爾, N·施耐德, R·施蒂默爾, S·克勞瑟, T·弗里德里希, W-R·克拉納特 申請(qǐng)人:巴斯夫歐洲公司