專利名稱：復方控煙貼及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及供吸煙者使用的醫(yī)藥配置品，具體是一種復方控煙貼及其制備方法。
背景技術：
吸煙有害健康已為人所共知，但是有吸煙習慣的人卻也難以戒除。戒煙方法很多，中國專利1173329公開了一種“保健煙貼及其制備方法”，它是由天然煙草提取物、天然植物藥提取物、緩釋控釋材料、透皮促進劑及壓敏膠組成。比單純由天然煙草提取物，或人工合成尼古丁制成的貼劑更為安全有效。
中國專利1197655公開的“戒煙貼及其制作方法”，系由條形膠布、藥芯和保護膜組成。其藥芯主要成分有丁香、乳香、沒藥、血碣、吳萸、附子、干姜、冰片和凡士林等，與滲透藥、調和劑制成。
中國專利1186659公開的“復方透皮吸收戒煙貼片”，由背襯層、藥庫層、粘附層和保護層構成，藥庫層內含尼古丁及其鹽類，可樂定及其鹽類，洛非西定及其鹽類，和藥物促進劑。
近期的研究成果表明，尼古丁有刺激癌細胞增長的作用。但是中外的戒煙的實踐證明，尼古丁替代是唯一有效的戒煙措施，所以大多戒煙方法都不得不使用尼古丁。

發(fā)明內容
本發(fā)明是為了解決普通戒煙制劑中，尼古丁含量高、毒性亦高的缺陷，而提供一種尼古丁用量較低，而能達到同樣戒煙效果的復方控煙貼及其制備方法。
本發(fā)明使用對人體無害、而與尼古丁有協(xié)同作用的多巴胺替代一部分尼古丁，采用多巴胺前體物如酪氨酸，或苯丙氨酸等是考慮到原料成本較低，而且在體內可自行轉化為多巴胺；本發(fā)明中加入維生素E而緩解吸煙對肺組織的侵害。
多巴胺前體物體內轉化途徑
本發(fā)明是按以下技術方案實現的。
復方戒煙貼，包含有由煙堿、透皮促滲劑和凝膠劑組成的藥庫層，壓敏膠粘劑層、保護層和襯料，其特征在于該控煙貼的藥庫層加入了多巴胺前體物和維生素E，本發(fā)明是由以下重量份配比的原料制成的煙 堿 5-80份、多巴胺前體物 1-100份、維生素E 5-100份、 薄荷油120份、透皮促滲劑0.2-5份、 有機溶劑 10-150份、骨架凝膠劑5-100份、 壓敏膠粘劑10-200份。
所述的控煙貼，其多巴胺前體物為酪氨酸。
所述的控煙貼，其多巴胺前體物為苯丙氨酸。
所述的控煙貼，其多巴胺前體物為多巴。
所述的控煙貼，其壓敏膠粘劑是聚丙烯酸脂。
所述的控煙貼，其骨架凝膠劑是明膠，或卡博樹脂。
所述的控煙貼，其透皮促滲劑是丁香揮發(fā)油和薄荷油。
所述的有機溶劑是60-70％的酒精。
復方控煙貼的制備方法采用CO2超臨界流體萃取設備提取丁香揮發(fā)油輔以薄荷油作透皮促滲劑；按重量份將煙堿5-80份、多巴胺前體物1-100份、維生素E5-100份分別溶于有機溶劑10-150份中，再加入透皮促滲劑丁香揮發(fā)油0.2-5份和薄荷油1-20份，按順序加入膠體磨，均質機，納米分散機中微乳化分散成微乳液膠體；將微乳液膠體加入預先制備好的比例為1∶2的膠漿，即骨架凝膠劑5-100份與壓敏膠粘劑10-200份，調制粘度為5000mpas，經涂布機涂布和干燥，可得藥貼膜材；再通過20cm2膜具沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
制備時，也可將微乳液膠體加入骨架凝膠劑5-100份中制備藥庫骨架膠漿，在藥用涂布機上涂布在襯料上，干燥，制膜；取壓敏膠粘劑10-200份，采用轉移涂布技術在藥庫膜上復膜壓敏膠層和保護聚氨酯層，成劑型卷材；將劑型卷材在藥用沖裁機上連續(xù)沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
所述的骨架凝膠劑也可以是明膠，或卡博樹脂，或聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)及其共聚物。
所述的壓敏膠粘劑也可以是有機硅，或聚異丁烯，或聚氨酯及其共聚物。
這樣制備的控煙貼不直接利用多巴胺，而用廉價的多巴胺前體物酪氨酸或苯丙氨酸，及多巴，而且在藥代動力學上易于透過血腦屏障，在體內自行轉化為多巴胺；同時加入了維生素E，以降低吸煙危害和戒煙綜合癥，不僅降低了尼古丁的毒性，降低了成本。


附圖為本發(fā)明制備工藝流程示意圖具體實施方式
實施例1稱取煙堿250g、酪氨酸100g、維生素E150g、丁香揮發(fā)油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，強力攪拌并投進膠體磨，均質機、納米分散機，制成微乳液膠體；然后加入預先制備好的骨架凝膠劑1000g與壓敏膠粘劑500g，即比例為1∶2的膠漿，調制粘度為5000mpas，經涂布機涂布和干燥，可得藥貼膜材；再通過20cm2膜具沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
實施例2稱取煙堿250g、苯丙氨酸100g、維生素E 150g、丁香揮發(fā)油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，強力攪拌并投進膠體磨，均質機，納米分散機，制成微乳液膠體；然后加入預先制備好的骨架凝膠劑1000g與壓敏膠粘劑500g，即比例為1∶2的膠漿，調制粘度為5000mpas，經涂布機涂布和干燥，可得藥貼膜材；再通過20cm2膜具沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
實施例3稱取稱取煙堿250g、多巴100g、維生素E 150g、丁香揮發(fā)油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，強力攪拌并投進膠體磨，均質機，納米分散機，制成微乳液膠體；然后加入預先制備好的骨架凝膠劑1000g與壓敏膠粘劑500g，即比例為1∶2的膠漿，調制粘度為5000mpas，經涂布機涂布和干燥，可得藥貼膜材；再通過20cm2膜具沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
實施例4稱取煙堿250g、酪氨酸100g(或苯丙氨酸、或多巴)、維生素E 150g、丁香揮發(fā)油10g、薄荷油20g分散在60-70％酒精20ml中，強力攪拌并投進膠體磨，均質機，納米分散機，制成微乳液膠體；然后加入預先制備好的骨架凝膠劑1000g與壓敏膠粘劑500g，即比例為1∶3的膠漿，調制粘度為5000mpas，經涂布機涂布和干燥，可得藥貼膜材；再通過20cm2膜具沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
實施例5稱取煙堿1kg、苯丙氨酸0.4kg、維生素E 0.6kg、丁香揮發(fā)油40g、薄荷油80g分散在60-70％酒精80ml中，強力攪拌并投進膠體磨，均質機，納米分散機，制成微乳液膠體；然后加入預先制備好的骨架凝膠劑4000g與壓敏膠粘劑2000g，即比例為1∶2的膠漿，調制粘度為5000mpas，經涂布機涂布和干燥，可得藥貼膜材；再通過20cm2膜具沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
在實施例1-5中，也可將微乳液膠體加入骨架凝膠劑5-100份中制備藥庫骨架膠漿，在藥用涂布機上涂布在襯料上，干燥，制膜；取壓敏膠粘劑10-200份，采用轉移涂布技術在藥庫膜上復膜壓敏膠層和聚氨酯保護層，成劑型卷材；將劑型卷材在藥用沖裁機上連續(xù)沖裁成貼片，裝入鋁塑膜包裝袋中封口包裝待用。
臨床研究結果分析單方煙堿控煙貼與復方煙堿控煙貼臨床效果經四個方面進行觀察如附表。本發(fā)明經6個復方煙堿控煙貼中與單方煙堿控煙貼有可比性的復方2、復方3進行醫(yī)學統(tǒng)計學處理，其結果如下單方與復方1組X2＝0.351，P＞0.05兩組臨床效果無明顯差異。
單方與復方2組X2＝0.426，P＞0.05臨床效果無明顯差異。
故從臨床效果、用藥量大小、經濟核算三方面考慮，篩選復方1作為復方煙堿控煙貼配方為較為理想組方。
臨床檢測效果統(tǒng)計學處理

權利要求
1.一種復方控煙貼，包含有由煙堿、透皮促滲劑和凝膠劑組成的藥庫層，壓敏膠粘劑層、保護層和襯料，其特征在于該控煙貼藥庫層加入了多巴胺前體物和維生素E，本發(fā)明是由以下重量份配比的原料制成的煙 堿5-80份、 多巴胺前體物 1-100份、維生素E 5-100份、 薄荷油 1-20份、透皮促滲劑0.2-5份、 有機溶劑 10-150份、骨架凝膠劑5-100份、 壓敏膠粘劑 10-200份。
2.根據權利要求1所述的控煙貼，其特征在于多巴胺前體物為酪氨酸。
3.根據權利要求1所述的控煙貼，其特征在于多巴胺前體物為苯丙氨酸。
4.根據權利要求1所述的控煙貼，其特征在于多巴胺前體物為多巴。
5.根據權利要求1所述的控煙貼，其特征在于壓敏膠粘劑是聚丙烯酸脂。
6.根據權利要求1所述的控煙貼，其特征在于骨架凝膠劑是明膠。
7.根據權利要求1所述的控煙貼，其特征在于透皮促滲劑是丁香揮發(fā)油和薄荷油。
8.根據權利要求1所述的控煙貼，其特征在于有機溶劑是酒精。
9.一種復方控煙貼的制備方法，其特征在于按重量份將煙堿5-80份、多巴胺前體物1-100份、維生素E 5-100份分別溶于有機溶劑10-150份中，再加入丁香揮發(fā)油0.2-5份和薄荷油1-20份，按順序加入膠體磨，均質機，納米分散機中微乳化分散成微乳液膠體；將微乳液膠體加入骨架凝膠劑5-100份中制備藥庫骨架膠漿，在藥用涂布機上涂布，干燥，制膜；取壓敏膠粘劑10-200份，采用轉移涂布技術在藥庫膜上復膜壓敏膠層和聚氨酯保護層，成劑型卷材；將劑型卷材在藥用沖裁機上連續(xù)沖裁成貼片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復方控煙貼及其制備方法，屬于供吸煙者使用的醫(yī)藥配置品?？責熧N是由以下重量分配比的原料制成的煙堿、多巴胺前體物、維生素E、透皮促滲劑、有機溶劑制成微乳液膠體；將微乳液膠體加入骨架凝膠劑中制備藥庫骨架膠漿，經涂布，干燥，制膜后，再在藥庫膜上復膜壓敏膠層和保護聚氨酯層，成劑型卷材；將劑型卷材在藥用沖裁機上連續(xù)沖裁成貼片。這樣制備的控煙貼不直接利用多巴胺，而用廉價的多巴胺前體物酪氨酸或苯丙氨酸，克服了血腦屏障對多巴胺的屏蔽，同時加入了維生素E，以降低吸煙危害和戒煙綜合癥。不僅降低了尼古丁的毒性，還降低了成本。
文檔編號A24B15/10GK1605294SQ20031010660
公開日2005年4月13日 申請日期2003年10月9日 優(yōu)先權日2003年10月9日
發(fā)明者李健民, 高惠明, 楊吉田, 郝彬 申請人:天津市中寶科技有限公司