專利名稱：血竭痔瘡栓及其生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種血竭痔瘡栓及該藥物的生產(chǎn)方法。
血竭又名麒麟竭，提取血竭的原植物有龍蛇蘭科的龍血樹屬、棕櫚科的黃藤屬、大戟科的巴豆屬、豆科青龍木屬中的十余種植物。在我國作為名貴中藥已有1500多年的歷史，始載于南北朝時代的《雷公炮炙論》。血竭味甘、咸、平，歸心、肝經(jīng)，具行瘀止痛、止血、生肌斂瘡之效，主要用于外傷出血、潰瘍不斂、跌打損傷、瘀滯作痛等癥。另一方面，痔瘡是臨床常見病，但目前沒有將血竭做成治療痔瘡的栓劑，而已有的治療痔瘡的外用藥物尚不能滿足醫(yī)患需要。
本發(fā)明的目的是提供一種治療痔瘡的栓劑－－血竭痔瘡栓及其生產(chǎn)方法。
本發(fā)明產(chǎn)品栓劑本質(zhì)上含有藥物活性成分血竭，以及輔劑脂溶性栓劑基質(zhì)。輔劑脂溶性栓劑基質(zhì)可為半合成脂肪酸脂、半合成椰油脂等。
本發(fā)明產(chǎn)品最好每粒栓劑的血竭含量為40毫克－700毫克。
作為進(jìn)一步優(yōu)化的方案，本發(fā)明產(chǎn)品中血竭與脂溶性栓劑基質(zhì)的重量比為血竭1份，脂溶性栓劑基質(zhì)1．5－80份。更優(yōu)化的方案是重量比為血竭1份，脂溶性栓劑基質(zhì)3－35份。
本發(fā)明產(chǎn)品還可以含有其他非必要的組分，如若需制成緩、控釋栓，則可能還含有包裹藥物活性成分的乙基纖維素、β環(huán)糊精等高分子材料。
本發(fā)明產(chǎn)品的生產(chǎn)方法是將脂溶性栓劑基質(zhì)加熱熔化后，加入血竭或加入用緩、控釋高分子材料包裹后的血竭，攪拌使其混懸均勻，稍冷后灌注于栓模中，冷卻后取出即得。
發(fā)明產(chǎn)品的臨床應(yīng)用及療效隨機(jī)選取臨床患者30例，用本發(fā)明產(chǎn)品血竭痔瘡栓治療，療程1周，每日2次，每次1枚。結(jié)果有效率達(dá)100％，治愈率達(dá)80％。
《中國藥學(xué)大辭典》血竭為收斂止血藥。動物實驗證明，血竭能顯著縮短家兔血漿再鈣化時間，有抗肝素作用。正常人體中存在凝血和溶血兩種因子，處于動態(tài)平衡中，當(dāng)這種平衡破壞時，就會出現(xiàn)血栓和出血兩種病理現(xiàn)象。因此可用活血和止血手段來糾正這種病理現(xiàn)象，使其恢復(fù)生理平衡，這就是血竭可止血的原因。
在使用中我們發(fā)現(xiàn)，血竭具有改善病區(qū)微循環(huán)的功能，使局部組織恢復(fù)正常的機(jī)制，增加局部血運(yùn)與抗病能力，加速了上皮組織生長，促使創(chuàng)口迅速愈合。
本發(fā)明的有益效果是提供了一種療效顯著，使用方便的治療瘡栓新藥。
實施例1將半合成脂肪酸酯825g加熱熔化后，加入血竭血竭25g，攪拌使其混懸均勻，稍冷后灌注于栓模中，冷卻后取出即得。所得產(chǎn)品為血紅色子彈形栓劑500粒。
儀器與藥品栓模為自制，血竭為西雙版納熱帶植物園制藥廠生產(chǎn)，半合成脂肪酸酯為藥用規(guī)格。云南血竭系劍葉龍血樹樹脂，從中可分離出5個芳香族化合物，對一些細(xì)菌具抗菌活性。
鑒別取栓劑0．5g放入20ml試管中，加75％的乙醇10ml，密塞，加熱，振搖10分鐘，冰浴冷卻，濾過，，濾液揮干，殘渣用10ml乙醚溶解作為供試品液。另取血竭對照藥材0．1g，同法制成對照藥材溶液，照薄層色譜法試驗，取供試品溶液、對照藥材溶液及血竭素高氯酸鹽，對照品溶液各10－20μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以氯仿－甲醇(95∶5)為展開劑，展開，取出，晾干。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應(yīng)的位置上顯相同的橙色斑點；在與對照品色譜相應(yīng)的位置上顯相同的橙色斑點。
檢查粒重差異按中國藥典95版附錄ⅠD項下檢查，結(jié)果符合規(guī)定。
融變時限按中國藥典95版附錄ⅩB項下檢查，結(jié)果符合規(guī)定。融變時限小于30分鐘。
松香取本品5g，置具塞試管中，加石油醚(60－90℃)10ml，振搖10分鐘，濾過，取濾液5ml，加新配制約0．5％醋酸銅溶液5ml，振搖后靜置分層，石油醚層不得顯淺藍(lán)色、藍(lán)色或藍(lán)綠色。
穩(wěn)定性考察將血竭栓室溫涼暗處放置(低于25℃)，分別于3、6、9、12個月按3項下進(jìn)行考察，結(jié)果無變化。
實施例2將半合成脂肪酸酯750g加熱熔化后，加入血竭100g，攪拌使其混懸均勻，稍冷后灌注于栓模中，冷卻后取出即得。產(chǎn)品為血紅色子彈形栓劑500粒。其余同實施例1。
實施例3將半合成脂肪酸酯550g加熱熔化后，加入血竭血竭300g，攪拌使其混懸均勻，稍冷后灌注于栓模中，冷卻后取出即得。產(chǎn)品為血紅色子彈形栓劑500粒。其余同實施例1。
實施例1－3所得產(chǎn)品均能實現(xiàn)本發(fā)明的目的。
以上實施例僅為了對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明，而本發(fā)明的范圍不受所舉實施例的局限。
權(quán)利要求
1.一種血竭痔瘡栓，其特征是本質(zhì)上含有藥物活性成分血竭，以及輔劑脂溶性栓劑基質(zhì)。
2.如權(quán)利要求1所說的血竭痔瘡栓，其特征是每粒栓劑的血竭含量為40毫克－700毫克。
3.如權(quán)利要求2所說的血竭痔瘡栓，其特征是血竭與脂溶性栓劑基質(zhì)的重量比為血竭1份，脂溶性栓劑基質(zhì)1．5－80份。
4.如權(quán)利要求3所說的血竭痔瘡栓，其特征是所說重量比為血竭1份，脂溶性栓劑基質(zhì)3－35份。
5.血竭痔瘡栓的生產(chǎn)方法是將脂溶性栓劑基質(zhì)加熱熔化后，加入血竭或加入用緩、控釋高分子材料包裹后的血竭，攪拌使其混懸均勻，稍冷后灌注于栓模中，冷卻后取出即得。
全文摘要
本發(fā)明屬藥物技術(shù)領(lǐng)域,具體為一種血竭痔瘡栓及該藥物的生產(chǎn)方法。產(chǎn)品本質(zhì)上含有藥物活性成分血竭,以及輔劑脂溶性栓劑基質(zhì)。每粒栓劑的血竭含量最好為40毫克—700毫克。血竭與脂溶性栓劑基質(zhì)的重量比可為:血竭1份,脂溶性栓劑基質(zhì)1.5—80份。生產(chǎn)方法:將脂溶性栓劑基質(zhì)加熱熔化后,加入血竭或加入用緩、控釋高分子材料包裹后的血竭,攪拌使其混懸均勻,稍冷后灌注于栓模中,冷卻后取出。用本栓治療痔瘡有效率達(dá)100%,治愈率達(dá)80%。
文檔編號A61P9/00GK1279981SQ0011305
公開日2001年1月17日 申請日期2000年6月22日 優(yōu)先權(quán)日2000年6月22日
發(fā)明者李仲昆, 吳丹妮, 王珩, 林杉, 李冰 申請人:昆明市延安醫(yī)院