專利名稱：一種能滋陰通便的中藥藥劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是治療陰虛便秘藥物，具體地說是以中藥為原料制備的中藥顆粒劑，適用于陰虛便秘患者。
便秘是一種常見的多發(fā)病，隨著人們生活水平的不斷提高、飲食習慣的改變和工作節(jié)奏的加快，便秘長期困擾著人們的日常生活，特別是婦女產(chǎn)后、老年人、習慣性便秘等陰虛便秘患者，更是苦不堪言。目前，臨床上常用于治療便秘的中成藥有麻仁丸、蓯蓉通便口服液，此外還有一些治療便秘的中藥處方，但這些一般只能單純地起到通便作用，長期服用具有較大的副作用，容易形成一般的瀉后傷陰——加重便秘癥狀——加大用藥劑量——更加重傷陰的惡性循環(huán)。
中醫(yī)理論認為，腎為先天之本，腎陰是五臟六腑陰液之根本，腎陰虧損，大腸陰液乏源，津枯干澀，大便秘結(jié)難下而便秘?，F(xiàn)有發(fā)明專利(專利號93106268·3)“能降低人體自由基水平的通便中藥”，由生地、玄參、麥冬、生首烏、懷牛膝、肉蓯蓉、當歸、枳殼、升麻等中藥原料制成，具有通導(dǎo)大便，治療功能性便秘，老年性便秘和伴有腰酸、眩暈、失眠等早衰癥狀的中年便秘患者。又有該專利分案申請專利“一種沒有瀉下藥的通便中藥”(申請?zhí)?9101151·1)，由生地、生首烏、玄參、麥冬、當歸、枳殼為原料組成，在通導(dǎo)大便的同時又能緩解陰虛癥狀。
但上述兩個處方，前者所用藥物不夠精煉，后者用藥劑量不夠精確。本發(fā)明查閱了大量的文獻資料，并在中醫(yī)理論的指導(dǎo)下進行了不同配伍、不同用量處方的藥學、藥效學、毒理學試驗后，針對陰虛便秘的主要病機，確定了能夠滋陰通便的最優(yōu)選的處方何首烏24g、生地24g、麥冬12g、玄參12g、當歸12g、枳殼6g，從根本上對陰虛便秘進行治療。方中何首烏、生地為君藥，兩者均有滋腎陰通便的作用。當歸養(yǎng)血潤腸通便、玄參滋陰降火通便為臣藥，麥冬養(yǎng)陰潤肺為佐藥，枳殼行氣導(dǎo)滯通便、歸經(jīng)大腸有引諸藥入大腸之意，各藥相合補腎潤腸通便。
本發(fā)明的特點1.與“能降低人體自由基水平的通便中藥”(專利號93106268·3)相比，本發(fā)明用藥精煉，符合治病求本之宗旨。
2.與“一種沒有瀉下藥的通便中藥”(申請?zhí)?9101151·1)相比，本發(fā)明用藥配比精確。
3.上述兩種中藥均為醫(yī)院制劑，制劑粗糙，攜帶服用均不方便。本發(fā)明采用高科技提取方法，通過除雜、濃縮、噴霧干燥、干法制粒，制成無糖型顆粒劑，有服用量小、生物利用度高、服用攜帶方便的優(yōu)點，加之可控的質(zhì)量標準來控制產(chǎn)品質(zhì)量。
4.藥效學指標明確。分別進行了對小鼠小腸運動的影響；對嗎啡引起小鼠腸道運動抑制的影響；對豚鼠離體腸管的影響；對小鼠不同腸段水份的影響；對小鼠的致瀉作用等一系列實驗。結(jié)果表明本發(fā)明能顯著提高小鼠的腸蠕動功能；對嗎啡引起的腸張力增加而產(chǎn)生的蠕動減慢有對抗作用；降低腸張力的作用在離體腸管上也得到了證明；并能增加小鼠大腸腸道內(nèi)水份，起到潤腸通便、增加腸容積的作用；由半數(shù)致瀉量試驗表明，本發(fā)明致瀉作用確切，但瀉下作用緩和，適用于陰虛便秘患者。
5.毒副作用小，沒有一般瀉藥的不良反應(yīng)。
本發(fā)明針對上述陰虛便秘的主要病機——腎陰虧損、大腸津枯、而選用增加小鼠大腸段水分的動物模型，對包括本發(fā)明在內(nèi)的四個治療陰虛便秘處方所制備的藥物進行了對比試驗，處方組成如下(方中各原料藥物含量均換算成重量百分比)對比例1處方生首烏21％、生地23％、懷牛膝12％、麥冬6％、元參7％、肉蓯蓉10％、升麻2％、當歸9％、枳殼10％。
該例即發(fā)明專利“能降低人體自由基水平的通便中藥”(專利號93106268·3)實施例1；對比例2處方生首烏26.67％、地黃26.67％、當歸13.33％、麥冬13.33％、元參13.33％、枳殼6.67％。
該例即本發(fā)明的藥物；對比例3
處方生首烏25％、生地25％、麥冬12.5％、元參12.5％、當歸12.5％、枳殼12.5％。
該例即發(fā)明專利“一種沒有瀉下藥的通便中藥”(申請?zhí)?9101151·1)
該例即發(fā)明專利“一種沒有瀉下藥的通便中藥”(申請?zhí)?9101151·1)
將上述對比例各400g生藥，加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1小時，合并藥液，濾過，濾液濃縮成浸膏，配成1g(生藥)/ml，進行試驗。具體方法如下選用NIH小鼠120只，體重為20±2g，雌雄各半，實驗前禁食16小時，不禁水，按體重隨機分成5組，每組24只，對比例1組、2組、3組、4組均灌胃給予20g(生藥)/Kg的各對比例的浸膏(濃度1g生藥/ml)，給藥體積為0.2ml/10g，對照組給予等體積生理鹽水。分別在給藥后2小時、3小時，各組取12只小鼠處死，分離大腸，用絲線結(jié)扎兩端，以防液體流失，稱取濕重，置烘箱于105℃烘20小時，稱取干重。按下列計算公式計算大腸段的水份含量。 結(jié)果見下表(n＝12)時間對比例1對比例2對比例3對比例4對照2hr 4.08±0.71** 4.34±0.45*** 4.16±0.77** 3.97±0.70** 3.32±0.3 1t 3.41 6.53 3.52 2.963hr 4.02±0.71*** 4.21 ±0.57*** 4.13±0.56*** 4.15±0.71*** 3.05±0.30t 4.37 6.24 5.95 4.92經(jīng)t檢驗，與對照組比較***P＜0.001，**P＜0.01。
結(jié)果表明經(jīng)統(tǒng)計學處理說明對比例2即本發(fā)明對小鼠大腸段水份增加效果最好。
由增加小鼠大腸段水份的動物模型的實驗結(jié)果可以清楚地看出，針對上述陰虛便秘的主要病機——腎陰虧損、大腸津枯而選用本發(fā)明的藥物，療效最佳。
本

發(fā)明內(nèi)容
通過以下實施例作進一步說明。
實施例1本發(fā)明的中藥原料組成(重量)何首烏24g、地黃24g、當歸12g、麥冬12g、玄參12g、枳殼6g。
實施例2何首烏26.67％、地黃26.67％、當歸13.33％、麥冬13.33％、玄參13.33％、枳殼6.67％。
實施例3本發(fā)明通便中藥的制法為取實施例1或2中藥，置多功能提取罐，加10倍量水，煎煮二次，第一次2小時，第二次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.10～1.15(60～65℃測)，加入糊精16.4％，攪拌均勻，噴霧干燥，制粒，包裝，即得。
實施例4用實施例3生產(chǎn)的通便中藥顆粒，按衛(wèi)生部(92)ZL-04號批件，由上海中醫(yī)學院附屬龍華醫(yī)院、上海中醫(yī)學院附屬曙光醫(yī)院、上海中醫(yī)學院附屬岳陽醫(yī)院、浙江省杭州市中醫(yī)院、浙江省杭州市紅十字會醫(yī)院共同負責對通樂顆粒(即本發(fā)明)進行II期臨床觀察，1992年5月至1994年5月間對陰虛便秘證412例進行了隨機分組，雙盲對照，前瞻性臨床試驗。結(jié)果見下表痊愈顯效有效無效總有效率組別 總例數(shù)例％ 例％ 例％ 例％(％)治療組1001111 6565 1919 5 5 95對照組1007 7 2121 3535 373763開盲組2123616.98 108 50.94 5726.88 115.18 94.81注治療后治療組與對照組比較R治療組＝0.6276，R對照組＝0.3724，u＝6.2511，P＜0.001經(jīng)統(tǒng)計學分析，通樂顆粒組的療效明顯高于對照組(P＜0.001)。
權(quán)利要求
1.一種能滋陰通便的中藥藥劑。其特征在于它是由下列重量配比的中藥制成何首烏24g，生地24g，麥冬12g，玄參12g，當歸12g，枳殼6g。
2.權(quán)利要求1的滋陰通便的中藥藥劑，其特征在于所說的藥劑是任何一種藥劑學上所說的劑型。
3.權(quán)利要求2的滋陰通便的中藥藥劑，其特征在于所說的劑型是顆粒劑。
4.權(quán)利要求3的滋陰通便的中藥藥劑的制備方法，其特征在于將原料藥物置于提取罐中，加水，煎煮二次，合并煎液，濾過，濾液濃縮，加入藥劑學上常規(guī)的輔料，攪拌均勻，噴霧干燥，制粒，包裝，即得。
5.權(quán)利要求4的滋陰通便的中藥藥劑的制備方法，其特征在于所說的輔料是糊精。
全文摘要
一種能滋陰通便的中藥藥劑。由何首烏24g、地黃24g、當歸12g、麥冬12g、玄參12g、枳殼6g經(jīng)提取、分離除雜、噴霧干燥制粒而成的中藥顆粒劑,可治療陰虛便秘,經(jīng)藥理、毒理、臨床試驗后證明療效確切。其特點為純中藥制劑,具有配方符合中醫(yī)理論、療效確切、生物利用度高、攜帶服用方便的中藥藥劑。
文檔編號A61P1/10GK1342476SQ00129139
公開日2002年4月3日 申請日期2000年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2000年9月14日
發(fā)明者楊蘇蓓, 王溶溶, 余琪, 金祖漢 申請人:浙江省中藥研究所