專利名稱：基于聚乙烯醇的涂膜和涂膜組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明的背景本發(fā)明的領(lǐng)域本發(fā)明涉及諸如藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食物、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)的含水涂膜領(lǐng)域，特別涉及使用基于聚乙烯醇的涂料涂敷基質(zhì)。
對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的描述聚乙烯醇(PVA)聚合物作為涂膜的應(yīng)用已經(jīng)被提出。但是，該聚合物的實(shí)際應(yīng)用受到其粘性等級(jí)的限制，該聚合物在冷水中具有快速的溶解性，這一點(diǎn)使其在目前的含水涂膜工藝中使用經(jīng)濟(jì)。
Colorcon的美國(guó)專利申請(qǐng)序列號(hào)08/466,939(目前是美國(guó)專利號(hào)5,885,617)公開了一種用于在藥物片劑上形成防潮涂膜的防潮涂膜組合物，該涂膜組合物含有聚乙烯醇、卵磷脂以及可選的助流劑和/或著色劑和/或懸浮劑，在此引入該專利作為參考。此種涂料組合物由WestPoint，PA的Colorcon使用商標(biāo)OPADRY AMB銷售。
OPADRY AMB涂料組合物形成具有優(yōu)良的防潮性的涂膜。但是，由于PVA固有的粘性，在安裝了裝有12千克片劑的24英寸盤的O’HaraLab Coat I型涂料機(jī)上使用由OPADRY AMB涂料組合物所形成的含水涂膜溶液/分散體涂敷藥物片劑時(shí)，噴涂速率偏低(大約25-30克/分鐘，而其他類型的噴涂體系可以在50-70克/分鐘的速率在噴涂)。對(duì)于要求使用防潮涂膜涂敷藥物基質(zhì)的特殊應(yīng)用而言，雖然低噴涂速率是不利的，但OPADRY AMB涂料組合物所獲得的防潮性能比此項(xiàng)不足更重要。
對(duì)于通常目的的使用(例如，當(dāng)不要求防潮性能時(shí))，由于低噴涂速率所產(chǎn)生的額外的加工成本，低噴涂速率是不可接受的。
聚乙二醇是一種已知的增塑劑，用于涂膜中降低涂膜聚合物的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度并使聚合物的更不易碎。如Williams-Landel-Ferry等式的推算，涂料體系中包括聚乙二醇應(yīng)該會(huì)使涂料體系更粘。因此，向已經(jīng)很粘的PVA中加入聚乙二醇應(yīng)該會(huì)使涂料體系更粘，因此，使PVA的粘性問題更嚴(yán)重。
對(duì)于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，向涂膜體系中加入聚乙二醇通常會(huì)導(dǎo)致涂膜抗張強(qiáng)度的降低也是被普遍認(rèn)可的。較低的抗張強(qiáng)度意味著更易破的膜，這是一個(gè)缺陷。
而且，對(duì)于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，也預(yù)計(jì)到聚乙二醇將損害PVA涂膜的防潮性。
涂膜組合物中通常使用不可溶的材料，例如顏料、助滑劑(glidant)和助流劑。例如，顏料被用于給涂膜提供顏色，滑石粉被作為助滑劑和填充物使用，以降低其他更貴的組分在涂膜組合物中的百分比。在涂膜組合物中使用不可溶的材料可能不是隨意的，因?yàn)檎绫绢I(lǐng)域中的普通技術(shù)人員所廣泛認(rèn)可的，向涂膜組合物中加入不可溶的材料會(huì)明顯降低涂膜的抗張強(qiáng)度，這意味著隨著涂膜中不可溶材料數(shù)量的增加，所得到的膜將更易破損。
Keith等人的美國(guó)專利4,432,965公開了一種持續(xù)釋放的口服劑型，該劑型包括一個(gè)含有藥物有效量的奎納定的藥片芯核，奎納定由一種含有大約5重量％-大約20重量％的聚乙二醇和大約80重量％-95重量％的聚乙烯醇的持續(xù)釋放的聚合的涂料涂敷。Keith等人的美國(guó)專利4,432,965還公開了他們的持續(xù)釋放的PVA和聚乙二醇涂層在胃液和腸液中溶解緩慢。
本發(fā)明的概述本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種基于聚乙烯醇的涂層，該涂層具有光滑的表面、發(fā)亮的光澤、最低的粘性、良好的膜粘附性和良好的抗張強(qiáng)度。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種基于聚乙烯醇的涂膜，此種涂膜可以在大約55-60克每分鐘的涂料溶液噴涂速率下噴涂在諸如藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食物、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)上。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種快速溶解的涂膜。
通過(guò)我們的發(fā)明實(shí)現(xiàn)這些和其他目的，下文將詳細(xì)描述本發(fā)明。對(duì)本發(fā)明的詳細(xì)描述根據(jù)本發(fā)明，用于涂敷藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食物、糖果、農(nóng)業(yè)種子等的本發(fā)明的干涂膜包括(1)聚乙烯醇；(2)一種增塑劑，如聚乙二醇或甘油，和(3)滑石粉。
優(yōu)選本發(fā)明的干涂膜組合物包括一種或多種下列組分顏料/遮光劑和卵磷脂。
根據(jù)本發(fā)明，使用涂膜涂敷諸如藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食品、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)的方法包括下列步驟將(1)聚乙烯醇，(2)增塑劑，如聚乙二醇或甘油和(3)滑石粉在水中混合，形成一種含水的涂料分散體，將有效量的涂料分散體涂敷在基質(zhì)上，在基質(zhì)上形成涂膜，干燥基質(zhì)上的涂膜?？蛇x擇但優(yōu)選一種或多種下列組分在水中與聚乙烯醇、增塑劑和滑石粉混合，形成本發(fā)明的涂料分散體顏料/遮光劑和卵磷脂。
本發(fā)明還包括含水涂料分散體，涂布的基質(zhì)，例如涂布的藥物片劑、涂布的營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、涂布的食品、涂布的糖果、涂布的農(nóng)業(yè)種子等以及制造干涂膜組合物的方法和制造本發(fā)明的涂料分散體的方法。
聚乙烯醇(PVA)是該涂料的成膜劑。發(fā)現(xiàn)在本發(fā)明中有用的聚乙烯醇的等級(jí)相當(dāng)于含有部分水解的聚乙酸乙烯酯的聚乙烯醇，其中聚乙酸乙烯酯的水解比例高于大約86.5摩爾％，優(yōu)選在大約86.5-89.0摩爾％的范圍內(nèi)。
優(yōu)選將聚乙烯醇微粉化，以在形成含水涂料溶液時(shí)促進(jìn)聚乙烯醇在水中的溶解。優(yōu)選微粉化的聚乙烯醇的粒子尺寸在下列數(shù)量和粒度范圍47.8％高于200微米；28.7％在200微米和145微米之間；22.9％在145微米和100微米之間；0.5％在100微米和80微米之間；以及0.1％低于80微米。
聚乙二醇是使本發(fā)明的涂層不易碎和不易裂的增塑劑。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)公稱分子量高于1000的聚乙二醇是有用的，并優(yōu)選分子量高于3000的聚乙二醇。
甘油作為另一種增塑劑可以代替聚乙二醇。出乎預(yù)料地，我們發(fā)現(xiàn)當(dāng)用于本發(fā)明的涂料組合物時(shí)，甘油不但沒有如預(yù)期的那樣增加涂膜的粘性，而是出人預(yù)料地作為一種輕微的防粘劑降低了所獲得的涂膜的粘性。
滑石粉是一種助滑劑，并且滑石粉幫助提高最終涂層的光滑度，因?yàn)榛鄞龠M(jìn)在涂敷過(guò)程中片劑相互間的翻滾。出乎預(yù)料地，以涂料組合物的重量為基礎(chǔ)，數(shù)量在大約9％至大約45％之間，優(yōu)選大約9％至大約20％之間，更優(yōu)選大約10％的滑石粉提高了涂膜的抗張強(qiáng)度，獲得一種更結(jié)實(shí)的膜。這是非常意外的發(fā)現(xiàn)，因?yàn)楦鶕?jù)預(yù)計(jì)，隨著涂膜組合物中不可溶的組分，如滑石粉數(shù)量的增加，涂膜的抗張強(qiáng)度將降低。
顏料/遮光劑可以是任何經(jīng)認(rèn)可的食用色素、遮光劑或染料。例如，顏料/遮光劑可以是鋁色淀、氧化鐵、二氧化鈦或天然色素。此類顏料/遮光劑的例子在1985年9月24日頒證的Colorcon的美國(guó)專利4,543,570中列舉，在此引入該專利作為參考。
卵磷脂是一種防粘劑。我們已發(fā)現(xiàn)1)通過(guò)幫助濕潤(rùn)含水涂料分散體的組分，卵磷脂也作為表面活性劑發(fā)揮作用；卵磷脂幫助聚乙烯醇溶劑化；以及通過(guò)鎖住涂料中的水分，從而使涂料保持柔韌性并不會(huì)變得易碎，卵磷脂具有增塑效果。
本發(fā)明的干涂料組合物中每種組分重量百分比的范圍如下組分可接受的范圍(％)優(yōu)選的范圍(％)聚乙烯醇 25-55 38-46聚乙二醇(或甘油) 5-30 10-25滑石粉 9-45 9-20顏料/遮光劑 0-40 20-30卵磷脂 0-10 0-4
可選擇地，可以使用一種行星式混合器，例如毫巴特(Hobart)行星式混合器粒化本發(fā)明的干涂膜組合物。在將干涂膜組合物裝入混合器中并開啟混合器后，緩慢加入足量的水直至該組合物形成輕微發(fā)粘的顆粒。接著將這些顆粒通過(guò)一個(gè)1-2mm的篩子，然后在一個(gè)30℃的爐中干燥直至水分含量低于5％。再次通過(guò)一個(gè)1-2mm的篩子篩分組合物，然后以無(wú)塵的顆粒形式準(zhǔn)備使用。如果不進(jìn)行可選擇性的?；?，例如可以在諸如錘磨機(jī)(Apex，Machinery公司，英格蘭，Dartford)中研磨組合物。其他可以使用的粒化方法是噴霧?；ê洼亯悍ā?br> 將300克所獲得的涂膜組合物分散在1200克蒸餾水中，形成一種本發(fā)明的涂料分散體(20％固含量)，使用涂敷機(jī)將1500克此種分散體噴涂到10千克片劑上，在片劑上形成具有3％理論重量增量的本發(fā)明的涂層。以每分鐘12-14轉(zhuǎn)(rpm)的旋轉(zhuǎn)速度在涂敷機(jī)中旋轉(zhuǎn)片劑。使用60℃-70℃的熱空氣蒸發(fā)噴涂的涂料分散體中的水分并維持片劑的溫度在38℃-42℃。在涂敷過(guò)程中，涂料分散體的噴涂速率為每分鐘60克。
在涂敷過(guò)程完成后，片劑表現(xiàn)出具有清晰的標(biāo)識(shí)內(nèi)容的光滑表面。片劑上的涂膜具有優(yōu)良的持久光澤、最低的粘性、良好的膜粘附性和良好的抗張強(qiáng)度(大約10-15MPa)組分 比例 克聚乙烯醇 44.00％ 440.0滑石粉 20.00％ 200.0顏料/遮光劑 20.15％ 201.5PEG 3000 12.35％ 123.5卵磷脂 03.50％ 35.0100.00％ 1000.0在下面的實(shí)施例2-16中，按照實(shí)施例1的描述將每種配方的組分混合在一起，形成涂料溶液并涂敷在片劑上，獲得具有光滑表面、優(yōu)良的持久光澤、最低的粘性、良好的膜粘附性以及良好的抗張強(qiáng)度的涂膜，通常抗張強(qiáng)度在大約10MPa至大約16MPa之間。
滑石粉20.00％ 200.0顏料/遮光劑 20.00％ 200.0PEG 3000 12.00％ 120.0卵磷脂4.00％ 40.0100.00％1000.0
100.00％1000.0
組分 比例 克聚乙烯醇 44.63％446.3滑石粉19.85％198.5顏料/遮光劑 20.00％200.0PEG 3000 12.86％128.6卵磷脂2.66％ 26.6100.00％ 1000.0
將3.0千克進(jìn)料量的混合片劑加入一個(gè)帶有4個(gè)混合擋板和6個(gè)防滑桿的15英寸的O’Hara Labcoat I型涂料盤中，其中的片劑含有2.0千克3/8英寸標(biāo)準(zhǔn)的凹陷空白對(duì)照劑以及具有類似尺寸直徑的1.0千克5顆粒的阿斯匹林核芯。使用1號(hào)噴涂系統(tǒng)槍(Spraying SystemGun)，1/8 VAU SS和一個(gè)帶有1 7518-02泵壓頭(pumphead)的Masterflex數(shù)字控制臺(tái)蠕動(dòng)泵將含水涂料分散體噴涂在片劑床上。在涂敷過(guò)程中，霧化空氣壓力是25磅/平方英寸(psi)，噴嘴空氣(patternair)壓力是35psi，入口空氣溫度是70℃，出口空氣溫度是48℃，維持片劑床的溫度為41℃，盤轉(zhuǎn)速是16rpm，涂料液體的進(jìn)料速率是20克/分鐘(相當(dāng)于安裝24英寸盤的O’Hara Lab Coat I涂敷機(jī)50-60克/分鐘的轉(zhuǎn)速)，總涂敷時(shí)間是22分鐘。涂敷了3.0％的理論干涂層重量增量并且片劑上的涂膜具有優(yōu)良的持久光澤，最低的粘性，良好的粘附性和良好的抗張強(qiáng)度(大約10-15MPa)。
關(guān)于本發(fā)明的含水涂料分散體的制備，也可以將本發(fā)明涂料組合物的各個(gè)組分直接加入水中，然后混合形成涂料分散體。
優(yōu)選所制備的涂料分散體的固含量在10％-30％之間。
我們發(fā)現(xiàn)，與William-Landel-Ferry等式的推算相比，我們的發(fā)明所生產(chǎn)的涂膜具有最低的粘性。
我們發(fā)現(xiàn)，使用本發(fā)明的含水涂料分散體可以獲得大約60克/分鐘(在裝有12千克片劑的24英寸盤中)的涂料溶液噴涂速率。這是出乎預(yù)料的，因?yàn)閷?duì)于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，已知由于聚合物的粘性，很粘的聚合物要求低噴涂速率。因此，作為一種非常粘的聚合物，人們可能預(yù)計(jì)PVA要求低噴涂速率。例如，由于涂料溶液中PVA的粘性，由Colorcon的PVA基OPADRY AMB涂料組合物所制成的涂料溶液要求低噴涂速率(例如，一個(gè)裝有12千克片劑的24英寸盤為25-30克/分鐘)。
對(duì)于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，普遍認(rèn)可的是，例如向涂膜組合物中加入不可溶的物質(zhì)，如顏料、助滑劑和助流劑通常會(huì)降低涂膜的抗張強(qiáng)度。令人驚奇的是，我們發(fā)現(xiàn)在本發(fā)明的涂膜組合物和涂膜分散體中加入不可溶材料滑石粉作為助滑劑和填充劑，提高了涂膜的抗張強(qiáng)度，而沒有降低涂膜的抗張強(qiáng)度，其中以涂料組合物的重量為基礎(chǔ)，向涂膜組合物中加入滑石粉的量為大約9重量％至大約45重量％，優(yōu)選大約9重量％至20重量％，更優(yōu)選在大約10重量％，以涂膜分散體的非水成分的重量為基礎(chǔ)，向本發(fā)明的涂膜分散體中加入滑石粉的量為大約9重量％至大約45重量％，優(yōu)選大約9重量％至20重量％，更優(yōu)選大約10重量％。因此，根據(jù)本發(fā)明，可以按照在涂膜組合物中PVA的減少量使用滑石粉，因此降低了涂膜組合物的成本，而不會(huì)以降低涂膜的抗張強(qiáng)度為代價(jià)。
我們還發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的涂層具有良好的防潮性能。這一點(diǎn)也是令人驚奇和預(yù)料之外的，因?yàn)榫垡叶己皖愃频脑鏊軇┦怯H水的并應(yīng)該降低PVA的防潮性能。雖然由含有羥丙基甲基纖維素和聚乙二醇的OPADRY涂膜組合物制成的涂膜的水蒸氣傳輸率是大約40，并且由不含任何聚乙二醇的OPADRY AMB涂料組合物所制成的涂膜的水蒸氣傳輸率大約是6，但根據(jù)本發(fā)明制造的涂膜的水蒸氣傳輸率大約是10。
此外，與Keith等人的美國(guó)專利4,432,965的教導(dǎo)相比，我們發(fā)現(xiàn)涂敷了本發(fā)明涂膜的片劑是快速溶解的。
權(quán)利要求
1.一種用于涂敷藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食品、糖果、農(nóng)業(yè)種子等的干涂膜組合物，其包含聚乙烯醇；增塑劑；和滑石粉，該滑石粉的含量為該組合物重量的大約9％至大約45％。
2.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的聚乙烯醇含有水解比例高于大約86.5摩爾％的部分水解的聚乙酸乙烯酯。
3.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的聚乙烯醇含有水解比例在大約86.5-89.0摩爾％范圍內(nèi)的部分水解的聚乙酸乙烯酯。
4.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的聚乙烯醇的含量在該組合物重量的大約25％至大約55％的范圍內(nèi)。
5.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的聚乙烯醇的含量在該組合物重量的大約38％至大約46％的范圍內(nèi)。
6.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的增塑劑是聚乙二醇或甘油。
7.權(quán)利要求6所述的涂料組合物，其中的聚乙二醇的分子量為400至20,000。
8.權(quán)利要求6所述的涂料組合物，其中的聚乙二醇的分子量為3,000。
9.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的增塑劑的含量在該組合物重量的大約5％至大約30％的范圍內(nèi)。
10.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的增塑劑的含量在該組合物重量的大約10％至大約25％的范圍內(nèi)。
11.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其中的滑石粉的含量在該組合物重量的大約9％至大約20％的范圍內(nèi)。
12.權(quán)利要求10所述的涂料組合物，其中的滑石粉的含量為該組合物重量的大約10％。
13.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，還包括顏料/遮光劑。
14.權(quán)利要求13所述的涂料組合物，其中的顏料/遮光劑的含量在該組合物重量的大約0％至大約40％的范圍內(nèi)。
15.權(quán)利要求13所述的涂料組合物，其中的顏料/遮光劑的含量在該組合物重量的大約20％至大約30％的范圍內(nèi)。
16.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，還包括卵磷脂。
17.權(quán)利要求16所述的涂料組合物，其中的卵磷脂的含量在該組合物重量的大約0％至大約10％的范圍內(nèi)。
18.權(quán)利要求16所述的涂料組合物，其中的卵磷脂的含量在該組合物重量的大約0％至大約4％的范圍內(nèi)。
19.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其還包含顏料/遮光劑和卵磷脂；其中的聚乙烯醇含有水解比例高于86.5摩爾％的部分水解的聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇的含量在該組合物重量的大約25％至大約55％的范圍內(nèi)；聚乙二醇的分子量為400至20,000，聚乙二醇或甘油的含量在該組合物重量的大約5％至大約30％的范圍內(nèi)；顏料/遮光劑的含量在該組合物重量的大約0％至大約40％的范圍內(nèi)；卵磷脂的含量在該組合物重量的大約0％至大約10％的范圍內(nèi)。
20.權(quán)利要求1所述的涂料組合物，其還包含顏料/遮光劑和卵磷脂；其中的聚乙烯醇含有水解比例在大約86.5-89.0摩爾％范圍內(nèi)的部分水解的聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇的含量在該組合物重量的大約38％至大約46％的范圍內(nèi)；聚乙二醇的分子量為3,000，聚乙二醇或甘油的含量在該組合物重量的大約10％至大約25％的范圍內(nèi)；滑石粉的含量在該組合物重量的大約9％至大約20％的范圍內(nèi)；顏料/遮光劑的含量在該組合物重量的大約20％至大約30％的范圍內(nèi)；卵磷脂的含量在該組合物重量的大約0％至大約4％的范圍內(nèi)。
21.一種用于涂敷藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食品、糖果、農(nóng)業(yè)種子等的液體涂膜分散體，其包含聚乙烯醇；增塑劑；滑石粉，該滑石粉的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約9％至大約45％的范圍內(nèi)；以及水。
22.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙烯醇含有水解比例高于大約86.5摩爾％的部分水解的聚乙酸乙烯酯。
23.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙烯醇含有水解比例在大約86.5-89.0摩爾％范圍內(nèi)的部分水解的聚乙酸乙烯酯。
24.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約25％至大約55％的范圍內(nèi)。
25.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約38％至大約45％的范圍內(nèi)。
26.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙二醇的分子量為400至20,000。
27.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙二醇的分子量為3,000。
28.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙二醇或甘油的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約5％至大約30％的范圍內(nèi)。
29.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的聚乙二醇或甘油的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約10％至大約25％的范圍內(nèi)。
30.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的滑石粉的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約9％至大約20％的范圍內(nèi)。
31.權(quán)利要求21所述的分散體，其中的滑石粉的含量為該含水涂料分散體的非水成分重量的大約10％。
32.權(quán)利要求21所述的分散體，還包含分散在含水涂料分散體中的顏料/遮光劑。
33.權(quán)利要求32所述的分散體，其中的顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約40％的范圍內(nèi)。
34.權(quán)利要求32所述的分散體，其中的顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約20％至大約30％的范圍內(nèi)。
35.權(quán)利要求21所述的分散體，還包含分散在含水涂料分散體中的卵磷脂。
36.權(quán)利要求35所述的分散體，其中的卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約10％的范圍內(nèi)。
37.權(quán)利要求35所述的分散體，其中的卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分的大約0％至大約4％的范圍內(nèi)。
38.權(quán)利要求21所述的分散體，其還包含分散在該含水涂料分散體中的顏料/遮光劑和卵磷脂；其中的聚乙烯醇含有水解比例高于86.5摩爾％的部分水解的聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約25％至大約55％的范圍內(nèi)；聚乙二醇的分子量為400至20,000，聚乙二醇或甘油的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約5％至大約30％的范圍內(nèi)；顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約40％的范圍內(nèi)；卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約10％的范圍內(nèi)。
39.權(quán)利要求21所述的分散體，其還包含分散在該含水涂料分散體中的顏料/遮光劑和卵磷脂；其中的聚乙烯醇含有水解比例在大約86.5-89.0摩爾％范圍內(nèi)的部分水解的聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約38％至大約46％的范圍內(nèi)；聚乙二醇的分子量為3,000，聚乙二醇或甘油的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約10％至大約25％的范圍內(nèi)；滑石粉的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約9％至大約20％的范圍內(nèi)；顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約20％至大約30％的范圍內(nèi)；卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約4％的范圍內(nèi)。
40.一種使用涂膜涂敷諸如藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食品、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)的方法，該方法包括下列步驟將聚乙烯醇、增塑劑和滑石粉混合入水中形成一種含水涂料分散體，其中滑石粉的含量在含水涂料分散體的非水成分重量的大約9％至大約45％的范圍內(nèi)；將有效量的所述涂料分散體施用到所述基質(zhì)上，在所述基質(zhì)上形成涂膜；和干燥所述基質(zhì)上的涂膜。
41.權(quán)利要求40所述的方法，其中聚乙烯醇含有水解比例高于大約86.5摩爾％的部分水解的聚乙酸乙烯酯。
42.權(quán)利要求40所述的方法，其中聚乙烯醇含有水解比例在大約86.5-89.0摩爾％范圍內(nèi)的部分水解的聚乙酸乙烯酯。
43.權(quán)利要求40所述的方法，其中聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約25％至大約55％的范圍內(nèi)。
44.權(quán)利要求40所述的方法，其中聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約38％至大約46％的范圍內(nèi)。
45.權(quán)利要求40所述的方法，其中的增塑劑是分子量為400至20,000的聚乙二醇。
46.權(quán)利要求40所述的方法，其中的增塑劑是分子量為3,000的聚乙二醇。
47.權(quán)利要求40所述的方法，其中的增塑劑是聚乙二醇或甘油，該增塑劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約5％至大約30％的范圍內(nèi)。
48.權(quán)利要求40所述的方法，其中的增塑劑是含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約10％至大約25％的范圍內(nèi)的聚乙二醇或甘油。
49.權(quán)利要求40所述的方法，其中的滑石粉的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約9％至大約20％的范圍內(nèi)。
50.權(quán)利要求40所述的方法，其中的滑石粉的含量為該含水涂料分散體的非水成分重量的大約10％。
51.權(quán)利要求40所述的方法，其中還包括將顏料/遮光劑分散在含水涂料分散體中。
52.權(quán)利要求51所述的方法，其中的顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約40％的范圍內(nèi)。
53.權(quán)利要求51所述的方法，其中的顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約20％至大約30％的范圍內(nèi)。
54.權(quán)利要求40所述的方法，其中還包括將卵磷脂分散在該含水涂料分散體中。
55.權(quán)利要求54所述的方法，其中的卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約10％的范圍內(nèi)。
56.權(quán)利要求54所述的方法，其中的卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約4％的范圍內(nèi)。
57.權(quán)利要求40所述的方法，其中還包括將顏料/遮光劑和卵磷脂分散在該含水涂料分散體中；其中的聚乙烯醇含有水解比例高于86.5摩爾％的部分水解的聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約25％至大約55％的范圍內(nèi)；聚乙二醇的分子量為400至20,000，聚乙二醇或甘油的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約5％至大約30％的范圍內(nèi)；顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約40％的范圍內(nèi)；卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約10％的范圍內(nèi)。
58.權(quán)利要求40所述的方法，其中還包括將顏料/遮光劑和卵磷脂分散在該含水涂料分散體中；其中的聚乙烯醇含有水解比例在大約86.5-89.0摩爾％范圍內(nèi)的部分水解的聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約38％至大約46％的范圍內(nèi)；聚乙二醇的分子量為3,000，聚乙二醇或甘油的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約10％至大約25％的范圍內(nèi)；滑石粉的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約9％至大約20％的范圍內(nèi)；顏料/遮光劑的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約20％至大約30％的范圍內(nèi)；卵磷脂的含量在該含水涂料分散體的非水成分重量的大約0％至大約4％的范圍內(nèi)。
全文摘要
一種用于涂敷藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食品、糖果、農(nóng)業(yè)種子等的干涂膜組合物,該組合物含有聚乙烯醇,增塑劑如聚乙二醇或甘油,滑石粉,并優(yōu)選含有顏料/遮光劑和卵磷脂。一種使用涂膜涂敷諸如藥物片劑、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)品、食品、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)的方法,該方法包括將聚乙烯醇、增塑劑如聚乙二醇或甘油和滑石粉混合入水中,并優(yōu)選混入顏料/遮光劑和卵磷脂形成一種含水涂料分散體,將有效量的所述涂料分散體施用到所述基質(zhì)上,在所述基質(zhì)上形成涂膜以及干燥所述基質(zhì)上的涂膜的步驟。
文檔編號(hào)A61K47/10GK1360612SQ00810095
公開日2002年7月24日 申請(qǐng)日期2000年6月30日 優(yōu)先權(quán)日1999年7月9日
發(fā)明者馬丁·菲利普·喬丹, 詹姆斯·泰勒 申請(qǐng)人:伯溫德藥品服務(wù)公司