專利名稱：納米消栓再造制劑藥物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種消栓通脈、活血化瘀、息風開竅、補養(yǎng)氣血，主治心腦血栓性疾病的納米消栓再造制劑藥物，本發(fā)明還涉及該藥物制備的方法。
消栓再造丸是一種經典中成藥，主要有促進膽固醇及脂類代謝、降低血脂、減少血小板、延長凝血時間及抗血栓等作用，用于氣虛血滯、風痰阻絡引起的中風后遺癥、肢體偏癱、半身不遂、口眼歪斜、言語障礙、胸中郁悶。但是傳統(tǒng)的消栓再造丸崩解較慢，吸收不完全，生物利用度不高，療效緩慢。
本發(fā)明的目的在于提供一種生物利用度高，固體分散好，吸收完全，療效顯著增加的納米消栓再造制劑藥物。
本發(fā)明的另一目的提供該納米消栓再造制劑藥物的制備方法。
為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取以下技術方案本發(fā)明藥物是由下列組分制成(用量為重量份)納米血竭5-50份 納米赤勺8-50份納米沒藥8-50份納米當歸10-50份 納米牛膝10-50份 納米丹參10-50份納米川芎5-40份 納米桂枝5-50份納米三七5-50份納米豆蔻10-50份 納米郁金10-50份 納米枳殼10-50份納米白術5-50份 納米人參5-40份納米沉香5-40份納米金錢白花蛇5-40份 納米僵蠶5-40份納米白附子10-50份納米天麻10-50份 納米防己5-50份納米木瓜10-50份納米全蝎10-50份 納米鐵絲威靈仙10-50份 納米黃芪10-50份納米澤瀉5-40份 納米茯苓5-40份納米杜仲5-40份納米槐米10-50份 納米麥冬5-50份納米五味子10-50份納米骨碎補10-50份納米松香5-40份納米山楂10-50份納米肉桂5-40份 納米冰片0.1-3份 納米蘇合香0.1-3份納米安息香1-10份 納米朱砂3-15份本發(fā)明藥物的配方優(yōu)選重量配比范圍是納米血竭10-30份 納米赤勺15-40份納米沒藥15-40份納米當歸20-40份 納米牛膝15-40份納米丹參15-40份納米川芎10-30份 納米桂枝10-30份納米三七15-40份納米豆蔻15-40份 納米郁金15-40份納米枳殼15-40份納米白術10-40份 納米人參10-30份納米沉香10-30份納米金錢白花蛇10-30份納米僵蠶10-30份納米白附子15-40份納米天麻20-40份 納米防己15-40份納米木瓜20-40份納米全蝎15-30份 納米鐵絲威靈仙15-40份 納米黃芪15-40份納米澤瀉10-30份 納米茯苓10-30份納米杜仲10-30份納米槐米15-40份 納米麥冬10-30份納米五味子15-40份納米骨碎補15-40份納米松香10-30份納米山楂20-40份納米肉桂10-30份 納米冰片0.5-2份納米蘇合香0.5-2份納米安息香3-8份 納米朱砂5-10份本發(fā)明藥物的最佳重量配比是納米血竭20份 納米赤勺25份 納米沒藥26份納米當歸28份納米牛膝23份納米丹參25份納米川芎18份納米桂枝20份納米三七25份納米豆蔻26份納米郁金25份納米枳殼26份納米白術24份納米人參20份納米沉香18份納米金錢白花蛇18份 納米僵蠶20份納米白附子23份納米天麻30份納米防己25份納米木瓜30份納米全蝎18份納米鐵絲威靈仙25份 納米黃芪28份納米澤瀉20份納米茯苓20份納米杜仲20份納米槐米26份納米麥冬20份納米五味子25份納米骨碎補23份 納米松香20份納米山楂28份納米肉桂20份納米冰片1份 納米蘇合香1份納米安息香5份 納米朱砂10份本發(fā)明的技術方案是基于現(xiàn)代材料技術?，F(xiàn)代材料技術的發(fā)展趨勢之一是向尺度越來越小的方向發(fā)展。從前組成材料的顆粒，其尺寸都是在微米或毫米量級以上，而現(xiàn)在出現(xiàn)了向納米尺度發(fā)展的材料。由于顆粒極度細化，晶界所占體積百分數(shù)增加，使得材料的某些性能發(fā)生突出的變化。
納米材料的特殊性能是由于納米材料的特殊結構——物質的顆粒尺寸小于100nm的超微粉末，它的體表面積很大，晶界處的原子數(shù)比率高達15％-50％，使之產生四大效應即小尺寸效應、量子效應(含宏觀量子隧道效應)、表面效應和界面效應。從而具有傳統(tǒng)材料所不具備的物理化學性能。納米技術將帶來中藥領域的一次技術革命。
將上述各組份制成本發(fā)明藥物的方法之一是1.分取各味中藥材，依中國藥典2000年版一部加炮制加工成普通中藥飲片2.分取各味普通中藥飲片，加工成納米中藥飲片，其方法包括下列步驟①將普通中藥飲片置于提取罐中，加溶劑并導入微波萃取，使其以20-30億次/秒的速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30℃-60℃，時間1-10小時；②將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30℃-60℃，時間為3-72小時，同時另收取中藥中可揮發(fā)性物質；③將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術，射流速度330米-990米/秒，在30℃-60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時干燥，即制成納米中藥飲片。
3.將納米中藥飲片(粉劑)按所述比例配好混合，依中國藥典2000年版二部制劑標準，制成丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
本發(fā)明藥物制成方法之二是1.按配比比例配備全部普通中藥飲片，置于提取罐中，加溶劑并導入微波萃取，使其以20-30億次/秒的速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30℃-60℃，時間1-10小時；2.將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30℃-60℃，時間為3-72小時，同時另收取中藥中可揮發(fā)性物質；3.將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質合并置于噴霧干燥塔，用超音速射流技術，射流速度330米-990米/秒，在30℃-60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度射流瞬時干燥，得消栓再造制劑納米粉；4.將其納米粉依中國藥典2000年版制劑標準制成前述各種制劑。
上述兩種方法制成納米消栓再造制劑藥物的藥理效果相同。
本發(fā)明的一種重要特點是本發(fā)明所制成的藥品材料達到了納米級，普通消栓再造丸制劑材料均為微米或毫米以上粒徑，只能過80-120目篩，本發(fā)明所制成的藥品材料，粒徑在0.1-200nm，絕大部分小于100nm，可過1200-1500目篩。
本發(fā)明的另一個重要特點是本發(fā)明固體制劑能迅速崩解，在水中固體分散好，吸收完全，生物利用度高，主要有效成份的藥理作用效果顯著高于傳統(tǒng)制劑。
本發(fā)明所制成的藥物制劑，不需要添加任何輔料，對人體更加有利。
本發(fā)明還創(chuàng)造了納米消栓再造制劑藥物的栓劑、膜劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑等過去從未有過的新劑型藥物。
本發(fā)明藥物制劑可用于降血脂、預防和治療心腦血栓性疾病等病癥的治療，臨床療效顯著優(yōu)于傳統(tǒng)的消栓再造丸。
本發(fā)明在微波萃取中所加的溶劑是水或乙醇。
本發(fā)明在萃取液進行減壓濃縮步驟中，其減壓濃縮為常規(guī)的方案。
實施例1按前述方法制備納米原料納米血竭20份納米赤勺25份納米沒藥26份納米當歸28份納米牛膝23份納米丹參25份納米川芎18份納米桂枝20份納米三七25份納米豆蔻26份納米郁金25份納米枳殼26份納米白術24份納米人參20份納米沉香18份納米金錢白花蛇18份 納米僵蠶20份納米白附子23份納米天麻30份納米防己25份納米木瓜30份納米全蝎18份納米鐵絲威靈仙25份 納米黃芪28份納米澤瀉20份納米茯苓20份納米杜仲20份納米槐米26份納米麥冬20份納米五味子25份納米骨碎補23份 納米松香20份納米山楂28份納米肉桂20份納米冰片1份 納米蘇合香1份納米安息香5份 納米朱砂10份生產方法如下在GMP凈化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例配好混合后，依中國藥典2000年版二部制劑膠囊劑標準，不添加輔料，不制粒，直接用全自動膠囊分裝機分裝膠囊，制成膠囊劑，每粒膠囊含藥量為0.1-0.6克，患者每日服用1-4次，每次1-5粒。
實施例2按前述方法制備納米原料納米血竭20份納米赤勺25份納米沒藥26份納米當歸28份納米牛膝23份納米丹參25份納米川芎18份納米桂枝20份納米三七25份納米豆蔻26份納米郁金25份納米枳殼26份納米白術24份納米人參20份納米沉香18份納米金錢白花蛇18份 納米僵蠶20份納米白附子23份納米天麻30份納米防己25份納米木瓜30份納米全蝎18份納米鐵絲威靈仙25份 納米黃芪28份納米澤瀉20份納米茯苓20份納米杜仲20份納米槐米26份納米麥冬20份納米五味子25份納米骨碎補23份 納米松香20份納米山楂28份納米肉桂20份納米冰片1份 納米蘇合香1份納米安息香5份 納米朱砂10份生產方法如下
在GMP凈化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例配好混合后，依中國藥典2000年版二部制劑粉針注射劑標準，不添加任何輔料，制成納米消栓再造粉針注射劑，每支注射劑含量為5-20毫克，每次用量為1-2支，每日使用1-3次。
實施例3按前述方法制備納米原料納米血竭20份納米赤勺25份納米沒藥26份納米當歸28份納米牛膝23份納米丹參25份納米川芎18份納米桂枝20份納米三七25份納米豆蔻26份納米郁金25份納米枳殼26份納米白術24份納米人參20份納米沉香18份納米金錢白花蛇18份 納米僵蠶20份納米白附子23份納米天麻30份納米防己25份納米木瓜30份納米全蝎18份納米鐵絲威靈仙25份 納米黃芪28份納米澤瀉20份納米茯苓20份納米杜仲20份納米槐米26份納米麥冬20份納米五味子25份納米骨碎補23份 納米松香20份納米山楂28份納米肉桂20份納米冰片1份 納米蘇合香1份納米安息香5份 納米朱砂10份生產方法如下在GMP凈化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例配好混合后，依中國藥典2000年版二部制劑膜劑標準，成膜材料采用聚乙烯醇，制成納米消栓再造膜劑，每片膜面積大小為2-100平方厘米，含藥量為1-50克，每片藥膜貼1-7天，貼藥部位腹部、背部、胸部。
權利要求
1.一種納米消栓再造制劑藥物，其特征在于它是下述重量配比的納米原料制成的藥劑納米血竭5-50份 納米赤勺8-50份納米沒藥8-50份納米當歸10-50份納米牛膝10-50份 納米丹參10-50份納米川芎5-40份 納米桂枝5-50份納米三七5-50份納米豆蔻10-50份納米郁金10-50份 納米枳殼10-50份納米白術5-50份 納米人參5-40份納米沉香5-40份納米金錢白花蛇5-40份 納米僵蠶5-40份納米白附子10-50份納米天麻10-50份納米防己5-50份納米木瓜10-50份納米全蝎10-50份納米鐵絲威靈仙10-50份 納米黃芪10-50份納米澤瀉5-40份 納米茯苓5-40份納米杜仲5-40份納米槐米10-50份納米麥冬5-50份納米五味子10-50份納米骨碎補10-50份 納米松香5-40份納米山楂10-50份納米肉桂5-40份 納米冰片0.1-3份 納米蘇合香0.1-3份納米安息香1-10份 納米朱砂3-15份并采用下述方法制成選擇配方用中藥材炮制加工成中藥飲片；置于提取罐中，加溶劑并導入微波萃取，使其以20--30億次/秒速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30--60℃，時間1--10小時；將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時間為3--72小時，同時另收取中藥中揮發(fā)性物質；將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質合并置于噴霧干燥塔，用超音射流技術，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時射流干燥，其中超音速射流速度為330米--990米/秒，即制成納米中藥飲片。
2.根據(jù)權利要求1所述的納米消栓再造制劑藥物，其中各納米原料的重量配比是納米血竭10-30份納米赤勺15-40份納米沒藥15-40份納米當歸20-40份納米牛膝15-40份納米丹參15-40份納米川芎10-30份納米桂枝10-30份納米三七15-40份納米豆蔻15-40份納米郁金15-40份納米枳殼15-40份納米白術10-40份納米人參10-30份納米沉香10-30份納米金錢白花蛇10-30份 納米僵蠶10-30份納米白附子15-40份納米天麻20-40份納米防己15-40份納米木瓜20-40份納米全蝎15-30份納米鐵絲威靈仙15-40份 納米黃芪15-40份納米澤瀉10-30份納米茯苓10-30份納米杜仲10-30份納米槐米15-40份納米麥冬10-30份納米五味子15-40份納米骨碎補15-40份 納米松香10-30份納米山楂20-40份納米肉桂10-30份納米冰片0.5-2份納米蘇合香0.5-2份納米安息香3-8份納米朱砂5-10份
3.根據(jù)權利要求1所述的納米消栓再造制劑藥物，其中各納米原料的重量配比是納米血竭20份 納米赤勺25份 納米沒藥26份納米當歸28份 納米牛膝23份 納米丹參25份納米川芎18份 納米桂枝20份 納米三七25份納米豆蔻26份 納米郁金25份 納米枳殼26份納米白術24份 納米人參20份 納米沉香18份納米金錢白花蛇18份 納米僵蠶20份 納米白附子23份納米天麻30份 納米防己25份 納米木瓜30份納米全蝎18份納米鐵絲威靈仙25份 納米黃芪28份納米澤瀉20份納米茯苓20份納米杜仲20份納米槐米26份納米麥冬20份納米五味子25份納米骨碎補23份 納米松香20份納米山楂28份納米肉桂20份納米冰片1份 納米蘇合香1份納米安息香5份 納米朱砂10份
4.根據(jù)權利要求1或2或3所述的納米消栓再造制劑藥物，其特征在于所說的藥物是丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
5.根據(jù)權利要求1或2或3所述的納米消栓再造制劑藥物的制藥方法，其特征在于該方法包括下述步驟選擇配方用中藥材炮制加工成中藥飲片；置于提取罐中，加溶劑并導入微波萃取，使其以20--30億次/秒速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30--60℃，時間1--10小時；將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時間為3--72小時，同時另收取中藥中揮發(fā)性物質；將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質合并置于噴霧干燥塔，用超音射流技術，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時射流干燥，其中超音速射流速度為330米--990米/秒，即制成納米中藥飲片。
6.其中各味中藥按配方的比例或在中藥材炮制加工成中藥飲片后混勻，或在制成納米中藥飲片后混勻。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種納米消栓再造制劑藥物,它是以納米血竭、納米赤勺、納米沒藥、納米當歸、納米牛膝、納米丹參、納米川芎、納米桂枝、納米三七、納米豆蔻、納米郁金、納米枳殼、納米白術、納米人參、納米沉香、納米金錢白花蛇、納米僵蠶、納米白附子、納米天麻、納米防己、納米木瓜、納米全蝎、納米鐵絲威靈仙、納米黃芪、納米澤瀉、納米茯苓、納米杜仲、納米槐米納米麥冬、納米五味子、納米骨碎補、納米松香、納米山楂、納米肉桂、納米冰片、納米蘇合香、納米安息香、納米朱砂為原料,按比例配制,制成新的藥物制劑,其顆粒細度達1200－1500目,粒徑為0.1－200nm,其中絕大部分粒徑小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、減壓濃縮、超音速射流技術噴霧干燥等步驟制成。該藥物生物利用度高,治療效果顯著。
文檔編號A61P3/06GK1363288SQ0110021
公開日2002年8月14日 申請日期2001年1月10日 優(yōu)先權日2001年1月10日
發(fā)明者楊孟君 申請人:楊孟君