專利名稱：奧硝唑在廣譜抗真菌藥劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及奧硝唑在廣譜抗真菌藥劑中的應(yīng)用，屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域。
奧硝唑(Omidazole)1H-甲基硝唑-1-2醇-2-氯甲基-2-甲基-5-硝基，屬于醫(yī)藥類，作為第二代硝唑類藥物主要用于治療殺滅或抑制致死幽門螺旋桿菌、厭氧菌、毛滴蟲、阿米巴、賈第蟲等及外科闌尾炎手術(shù)前處理等第一用途。經(jīng)檢索未見在抗真菌感染治療方面應(yīng)用的報道。
本發(fā)明的目的在于提供奧硝唑在廣譜抗真菌藥劑中的應(yīng)用。
頭癬是指累及毛發(fā)和頭皮的淺部真菌感染性疾病，一般分為黃癬、白癬和黑點(diǎn)癬三種，本次臨床共計5人患有頭癬病，其中黃癬3人，白癬2人，患者頭癬在紫外燈下有暗綠色熒光發(fā)內(nèi)菌絲孢子，可見氣泡，培養(yǎng)后為許氏黃癬菌，鐵銹小孢子菌，羊毛狀小孢子菌，自覺癥狀劇癢；口服本發(fā)明片劑，按公斤體重給藥0.4g，每日兩次，配合本發(fā)明軟膏涂敷，7天一個療程，共兩個療程，兩天洗頭一次，三周后自覺癥狀消失，檢查后成陰性。
體癬、股癬患者7人，表現(xiàn)為頸、腰、軀干處，皮損向四周呈環(huán)狀或多環(huán)狀擴(kuò)散，邊緣清楚自覺瘙瘁，伴有色素沉著，采用本發(fā)明軟膏涂抹患處，每日兩次，每周一個療程；其中，頭癬四個患者治療兩個療程后痊愈，其余四個療程痊愈，臨床癥狀消失。
手癬、足癬為淺部真菌感染，臨床病人24人，其中，足癬患者15人，搽爛型10人，小泡型3人，鱗屑角化型1人，臨床癥狀為角質(zhì)層浸漬，發(fā)白，松離，脫落漏出鮮紅色糜爛面，瘙瘁難忍，小泡型，足跖，側(cè)緣，角質(zhì)增厚粗糙，脫屑干裂，并有癢感，涂抹本發(fā)明軟膏每日兩次，搽爛型7天治愈，水泡型14天痊愈，鱗屑角化型30天治愈。
念珠菌病感染5人，表現(xiàn)為指間糜爛，皮膚浸漬，發(fā)白，基底潮紅。陰道念珠菌患者4人，表現(xiàn)為會陰處濕潤，潮紅，并有糜爛滲出等癥。治療將本發(fā)明軟膏涂抹患處，每日兩次，7天為一個療程，兩個療程皮膚念珠菌患者全部治愈。陰道念珠菌患者一周治療，潮紅消失。
為了更好地說明本發(fā)明的實質(zhì)，將奧硝唑與公知地對真菌感染具有顯著療效地藥物如酮康唑片、咪康唑軟膏、甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑、他硝唑，為對照組進(jìn)行實驗，統(tǒng)計結(jié)果如下
本發(fā)明用于抗廣譜真菌感染，有著與其它咪唑類真菌藥物完全不同的治療效果?？梢灾苯油ㄟ^口服或靜脈點(diǎn)滴治療，由孢子絲菌、著色真菌、放線菌、隱球菌、念珠菌引起的深度真菌感染，并且無毒副作用，口服吸受快，完全，生物利用高，治療效果好于酮康唑，對肝臟沒有任何損壞作用。
本發(fā)明制成的霜劑、洗劑、噴霧劑、栓劑、搽劑，可直接作用于患處，不傷皮膚，殺滅真菌迅速，反復(fù)性小，在臨床上已得以證明。
本發(fā)明的各種劑型可以按藥學(xué)領(lǐng)域中的常規(guī)生產(chǎn)方法制備。使其活性成分與一種或多種載體混合，然后制成所需劑型。
為達(dá)到真正有效的殺滅各種真菌和防止真菌對皮膚的感染，本發(fā)明可制成任何一種藥劑學(xué)上所說的劑型，各種型劑含奧硝唑治療有效量藥學(xué)上可接受的載體。
本發(fā)明的藥物的含量為0.1～99.5％重量比，優(yōu)選重量比為0.5％～95％的活性成分。
本發(fā)明的藥物施用量可根據(jù)用藥途徑、患者年齡、體重、疾病類型和嚴(yán)重程度等變化，其日劑量為0.01～10mg/kg體重，優(yōu)選0.1～5mg/kg。
在治療各種真菌感染病癥，如手足癬、股癬、體癬、頭癬、甲癬、皮膚念珠菌病和各種濕疹、皮炎、精神性皮炎明顯優(yōu)于咪康唑、酮康唑等藥物。
以下實施例可以使本專業(yè)技術(shù)人員更全面地理解本發(fā)明，但不以任何形式方式限制本發(fā)明。
實施例1將奧硝唑1000g研磨成80網(wǎng)目的細(xì)粉與淀粉100g、硬脂酸鎂6.25g攪拌均勻，按常規(guī)制片工藝加工成片或膠囊，每片(粒)含奧硝唑0.4g。
實施例2
取奧硝唑1000g使其溶于含有軟膏劑基質(zhì)的水溶液中，按軟膏加工藝制成軟膏(霜劑)，含量為20毫克/克～200毫克/克配制。
權(quán)利要求
1.奧硝唑在制備治療廣譜抗真菌感染的藥劑中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑是任何一種藥劑學(xué)上所說的劑型。
3.奧硝唑在制備治療廣譜抗真菌感染的藥劑中的應(yīng)用，包括其中含治療有效量藥學(xué)上可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明涉及奧硝唑在制藥領(lǐng)域中的新用途,該藥具有廣譜抗真菌感染的特性,可有效地殺滅各種真菌,特別是對手足皮膚癬、皮炎等真菌感染療效顯著,可制成任何一種藥劑學(xué)上所說的劑型。在治療各種真菌感染病癥,如手足癬、股癬、體癬、頭癬、甲癬、皮膚念珠菌病。其療效明顯優(yōu)于咪康唑、酮康唑等藥物。
文檔編號A61K31/4168GK1335132SQ0111023
公開日2002年2月13日 申請日期2001年4月3日 優(yōu)先權(quán)日2001年4月3日
發(fā)明者臧永海 申請人:臧永海