專利名稱：一種治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液。
眾所周知，腦梗塞、腦血栓、心肌梗塞是最常見的急性心腦血管疾病，屬于缺血性心腦血管疾病或閉塞性心腦血管疾病，一般認(rèn)為是由于心腦供血不足而引起的局部心腦組織缺血性壞死和硬化，造成腦梗塞、腦血栓、冠心病、心肌梗塞的主要原因是動脈(血管)粥樣硬化，但目前國際醫(yī)學(xué)界對動脈粥樣硬化形成原因還不十分清楚。近年來，隨著全世界人口老齡化，老齡人口在總?cè)丝谥斜壤鹉暝黾樱瑩?jù)有關(guān)人士披露，我國已步入老齡化國家。隨著人們生活水平不斷提高，環(huán)境污染日益加劇，目前，腦梗塞、腦血栓、心肌梗塞等心腦血管疾病的發(fā)病率逐年上升，而且不斷年輕化，造成人類與癌癥、愛滋病并駕齊驅(qū)的三大殺手之一。
老年患心腦血管供血不足和心腦梗塞是與老年人身體組織成份例如全身脂肪增加和生理功能例如全身水份、心臟血流下降密切相關(guān)，也是一種客觀的自然規(guī)律。目前市場上有多種治療腦梗塞、腦血栓的藥物，治療效果不理想，治愈率低，且有副作用，滿足不了患有心腦血管疾病的患者需要，成為當(dāng)今醫(yī)學(xué)界治療心腦血管疾病的一大難題。例如血塞通、脈絡(luò)寧治愈率僅為7.5％，治療期間有咽干、頭昏和心慌等不良反應(yīng)。用名貴中草藥三七提取的三七皂甙，經(jīng)提純精制的路路通注射液對腦血栓及腦供血不足病例治療效果顯效為38％。又如低分子右旋糖苷治療缺血性腦血管病人顯效為23％，無效為28％。
本發(fā)明的目的在于克服目前臨床使用藥物不足之處，經(jīng)發(fā)明人長期從事藥物治療理論研究和臨床實踐，通過各種化驗驚奇發(fā)現(xiàn)形成動脈粥樣硬化是人體內(nèi)膽堿酯酶活力下降，造成人體內(nèi)酸堿平衡失調(diào)結(jié)果，從而提供一種見效快、療程短，治愈率高，治愈后不復(fù)發(fā)，降血脂明顯的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液。
本發(fā)明提供的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液包括下列組份和重量比，經(jīng)混配成無色透明含水注射液，其PH為3.5，1-甲基-2吡啶甲醛肟碘化物(又稱碘磷定)5-70，醋酸1-10。
優(yōu)選為1-甲基-2吡啶甲醛肟碘化物5-50，醋酸為2-8。
更優(yōu)選為1-甲基-2吡啶甲醛肟碘化物10-40，醋酸為5-8。
按照本發(fā)明提供的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液中，所述1-甲基-2吡啶甲醛肟碘化物為市售產(chǎn)品(上?；春Ｖ扑帍S制造)，例如它是一種無色或幾乎無色的澄明液體，如在20ml注射液中含0.5克1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物。
所述醋酸為市售食用醋，例如米醋北京三廠生產(chǎn)銷售的，山西老陳醋，白醋、香醋或醋精等，優(yōu)選為米醋北京三廠生產(chǎn)的，上述醋源必須在滅菌條件下在通用蒸餾設(shè)備中蒸餾得到PH值為3.0-5.0的透明醋酸液使用，效果更佳，例如上述透明醋酸液通常制成含0.045克一支的醋酸注射液，其含量通常根據(jù)透明醋酸液的PH值，即酸度計算出醋酸含量。
發(fā)明人在長期從事藥物治療理論研究和臨床實踐以及通過化驗得知腦梗塞、腦血栓、心肌梗塞等心腦血管疾病與人體動脈粥樣硬化之間因果關(guān)系，動脈粥樣硬化是人體內(nèi)膽堿酯酶活力下降，使膽堿酯酶乙酰膽堿不能分解釋放出足夠量的醋酸和膽堿，造成體內(nèi)內(nèi)分泌失調(diào)，自身調(diào)節(jié)功能紊亂，酸堿平衡失調(diào)，使膽固醇、甘油三酯、低密度和極低密度的脂蛋白上升，造成血液粘稠，動脈硬化。
本發(fā)明提供的一種1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物與醋酸的混配注射液進(jìn)入人體特別人體血液中，能提高膽堿酯酶的活力，膽堿脂酶使乙酰膽堿在水的作用下，分解出醋酸和膽堿，調(diào)節(jié)酸堿平衡，使造成血液粘稠的膽固醇、甘油三酯、低密度和極低密度的脂蛋白分解下降，溶解栓子，降低血液粘稠度，同時補充醋酸恢復(fù)酸堿平衡，從而消除或減輕動脈粥樣硬化，根治或減輕腦梗塞或腦血栓等心腦血管疾病。
本發(fā)明提供治療腦梗塞或腦血栓注射液制造方法中，將上述兩組份進(jìn)行混配，混配沒有嚴(yán)格要求，將1-甲基2-吡啶甲醛肟碘化物如市場購得的水溶性注射液與市場購得的醋經(jīng)蒸餾得到醋酸液(PH值為3.0-5.0)按上述兩種組份的重量比混合成不同含量的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液，一般制成含量為如0.5克1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物與0.9克或0.135克醋酸等混配的注射液20ml或10ml，用作靜脈注射時將其加入5％或10％葡萄糖注射液500ml或0.9％生理鹽水500-1000ml中稀釋后滴注。
本發(fā)明提供的治療腦梗塞或腦血栓注射液的特點為1、溶栓速度快，溶栓時間不受限制(國際溶栓藥有時間限制，否則有出血傾向，國際標(biāo)準(zhǔn)發(fā)病4小時內(nèi)可溶栓，我國標(biāo)準(zhǔn)6小時內(nèi))，未經(jīng)其它藥物治療者，在72小時內(nèi)全部或大部分溶栓。
2、治療期病情不向嚴(yán)重發(fā)展(其它藥物治療腦梗塞、腦血栓有發(fā)展期，呈進(jìn)展性腦血栓)。
3、見效快、療程短(1-5天為1療程)，治愈率高70％，治愈后不復(fù)發(fā)，降血脂明顯(5天內(nèi)使血脂降至正常水平)。顯效者用藥后1-5小時精神患側(cè)肢體有明顯改變，治療出現(xiàn)嗜睡者的腦梗塞患者，每分鐘滴液60滴后2小時左右可清醒；肌力恢復(fù)迅速，在24小時使肌力原為0級恢復(fù)到II-III級；伴有患側(cè)溫度差異者，2小時左右恢復(fù)到與健側(cè)同樣溫度；球麻痹在24小時恢復(fù)正常。
4、制備簡單，使用方便，適應(yīng)性強，無毒副作用，個別患者有口苦感覺。
本發(fā)明提供的治療腦梗塞或腦血栓注射液廣泛用于治療腦梗塞、腦血栓、心肌梗塞等心腦血管疾病。
本發(fā)明用下列實施例來進(jìn)一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍并不限于實施例。
實施例1將市售米醋(北京三廠生產(chǎn))，在通用蒸餾器中進(jìn)行蒸餾得PH值為3.0-5.0的醋酸透明溶液1克(指其中醋酸含量)與市售5克1-甲基-2吡啶甲醛肟碘化物注射液(指其中1甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物含量)進(jìn)行混配，得到PH值為3.5的1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物醋酸的混配注射液，或?qū)⑸鲜鲎⑸湟悍盅b成含0.5克1-甲基-2吡啶甲醛肟碘化物醋酸注射液。
實施例2-6實施例2-6的制備步驟相同于實施例的步驟，不同的是1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物及醋酸用量為表中所示。
表1
本發(fā)明提供的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液藥物療效的臨床觀察結(jié)果如下自1994年2月9日至2001年4月9日經(jīng)河北省唐縣人民醫(yī)院采用本發(fā)明治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液治療40位腦梗塞或腦血栓患者臨床觀察結(jié)果列于表1表1
由表1數(shù)據(jù)經(jīng)統(tǒng)計處理得出40病例中有效率94％，治愈率70％。
表1中本發(fā)明藥物的療效評定標(biāo)準(zhǔn)(參照衛(wèi)生部制定的腦中風(fēng)治療臨床研究指導(dǎo)原則)如下(1)見效靜脈給藥三天嗜睡癥狀減輕，神志清楚。
(2)有效患側(cè)肢體肌力從零級恢復(fù)到I級，溫度差有明顯改變。
(3)顯效給藥三天患者治愈，用藥后1-5小時嗜睡癥狀減輕、神志清楚，(腦缺血、缺氧有明顯改變)患側(cè)肢體有熱感，微疼感覺。
(4)治愈患側(cè)上下肢體肌力從零級恢復(fù)到正常。(與病前相同)不影響體力勞動或語言稍有不清楚者。
(5)無效用藥三天，嗜睡、神志、精神、吞咽、語言，大小便失禁、上下肢肌力及溫度差無改變者為無效。
(6)后遺癥生活基本自理或不能自理，不能參加輕微體力勞動或重體力勞動。語言障礙，吞咽困難，大小便失禁。
經(jīng)其它醫(yī)院治療3-40天無效者經(jīng)河北省唐縣人民醫(yī)院用本發(fā)明提供的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液治療26病例的治療效果列于表2表2
26病例中，男20人，女6人，平均年齡58.89歲。平均每人治療天數(shù)5.92天，有效率為92.31％。治愈率57.6％±091。
對照組經(jīng)河北省唐縣人民醫(yī)院使用血塞通、脈絡(luò)寧對40位治療腦梗塞、腦血栓的療效結(jié)果列于表3表3 兩組資料對照比較分析本發(fā)明藥物治療組治療組40病例中，男性29例，女性11例，平均年齡56.5歲，平均治療天數(shù)5.6天，治療期間少數(shù)患者有口苦感覺，停藥后恢復(fù)，有效率為95％，治愈率70％。
對照組40病例中，男性27例，女性13例，平均年齡66.525歲，平均治療天數(shù)8.975天，治療期間不良反應(yīng)，咽干、頭昏和心慌，停藥后恢復(fù)，有效率65％，治愈率7.5％。
由此可見，治療組的治愈率、有效率分別高出對照組的30和62.5百分點，而且無不良反應(yīng)。
權(quán)利要求
1.一種治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液，包括下列組份和重量比，經(jīng)混配成無色透明含水注射液1-甲基-2-比啶甲醛肟碘化物5-70醋酸1-10
2.根據(jù)權(quán)利要求1的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液，其特征在于所述組分和重量比為1-甲基-2-比啶甲醛肟碘化物5-50醋酸2-8
3.根據(jù)權(quán)利要求1的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液，其特征在于所述組分和重量比為1-甲基-2-比啶甲醛肟碘化物10-40醋酸5-8
4.根據(jù)權(quán)利要求1的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液，其特征在于所述醋酸為醋精，或米醋、陳醋、白醋、香醋經(jīng)蒸餾后得到透明醋酸液體，PH值為3.0-5.0。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液，其特征在于所述醋酸為米醋經(jīng)蒸餾后得到PH值為3.0-5.0的透明醋酸液體。
6.一種治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液的制造方法包括(1)將市售醋經(jīng)過蒸餾得到PH值為3.0-5.0的透明醋酸液體；(2)將1-甲基2-吡啶甲醛肟碘化物與步驟1得到的透明醋酸液，按1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物5-70與醋酸1-10重量比混配得到透明注射液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療腦梗塞或腦血栓溶栓注射液,該注射液包括1－甲基－2－吡啶甲醛肟碘化物與醋酸,按5－70∶1－10重量比混配成PH值為3.5的透明注射液,它具有溶栓速度快、溶栓時間不受限制,見效快,療程短(1－5天),治愈率高70%,治愈后不復(fù)發(fā),是治療心腦血管疾病的良藥。
文檔編號A61P9/10GK1326734SQ0111881
公開日2001年12月19日 申請日期2001年6月14日 優(yōu)先權(quán)日2001年6月14日
發(fā)明者王志廣 申請人:王志廣