專利名稱：一種治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥制劑及制備方法，具體涉及治療宮頸炎及宮頸糜爛的凝膠劑及制備方法。
本發(fā)明公開(kāi)的治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑由重量百分比為5-50％苦參總提取物，3-25％兒茶總提取物，20-60％酸性溶劑，10-50％極性溶劑和0.5-10％高分子粘附材料組成，其中苦參總提取物中苦參總堿含量≥92％，兒茶總提取物中鞣質(zhì)、兒茶素和表兒茶素總含量≥85％。
本發(fā)明所述的苦參總提取物為市售產(chǎn)品，苦參總堿含量≥92％。
本發(fā)明所述的兒茶總提取物為經(jīng)純化后的浸膏，鞣質(zhì)、兒茶素和表兒茶素總含量≥85％。
本發(fā)明所述的酸性溶劑是指0.5-1N的鹽酸、0.5-1N醋酸和0.5-1N硝酸。
本發(fā)明所述的極性溶劑是指濃度(w/w)為20-80％的甘油和20-80％丙二醇的水溶液。
本發(fā)明所述的高分子粘附材料是指HPMC(RT15000)、CMC-Na和Carbom(丙烯酸類高分子聚合物)。
本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問(wèn)題是提供上述治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑的制備方法。
本發(fā)明公開(kāi)的治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑的制備方法包括下列步驟(1)兒茶總提取物的制備兒茶用有機(jī)溶劑索氏提取5小時(shí)，提取液濃縮回收溶劑得浸膏，70℃真空干燥即得兒茶提取物；兒茶提取物中鞣質(zhì)、兒茶素和表兒茶素總含量≥85％；(2)凝膠劑的制備按處方量將苦參總堿提取物溶于酸性溶劑中，加入高分子粘附材料溶脹膠凝，備用；將兒茶總提取物用極性溶劑溶解，在攪拌下逐滴加入到上述凝膠物體中，攪拌均勻即得。
本發(fā)明制備方法中所述的有機(jī)溶劑可以是乙酸乙酯、丙酮、30％甲醇和乙醇等。
本發(fā)明治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑的處方中采用苦參與兒茶相配伍，其中苦參具有清熱燥濕、殺蟲(chóng)、利尿作用；兒茶具有收濕生肌斂瘡作用。文獻(xiàn)報(bào)道及藥效實(shí)驗(yàn)證明苦參醇提物、苦參堿、苦參總堿有較好的體內(nèi)外抗菌、抗滴蟲(chóng)作用。臨床報(bào)道，兒茶等治療婦女宮頸糜爛有較好的療效?？鄥⑴c兒茶總提物的配合使用將起到抗菌、生肌斂瘡的作用。
粘膜給藥是指藥物與生物粘膜表面緊密接觸，通過(guò)該處上皮細(xì)胞進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)的給藥方式。粘膜給藥的部位可以是口腔、鼻腔、眼、陰道、直腸等，劑型根據(jù)需要可以是片劑、膜劑、棒劑、粉劑、軟膏等。粘膜給藥既可產(chǎn)生局部作用，又可產(chǎn)生全身作用。粘膜給藥除了具有可避免首過(guò)效應(yīng)、血藥濃度平穩(wěn)、作用時(shí)間長(zhǎng)、應(yīng)用方便等透皮給藥的特點(diǎn)外，還由于粘膜不存在皮膚那樣的角質(zhì)化，且粘膜下毛細(xì)血管豐富，使粘膜給藥具有劑量小、生物利用度高及作用時(shí)間快等特點(diǎn)，是近年來(lái)研究較多的新劑型之一。
隨著藥用高分子材料研究與應(yīng)用的不斷深入，國(guó)外生物粘附制劑已被制成多種劑型，粘附于人體口腔、鼻腔、胃腸道、陰道等特定區(qū)域，通過(guò)粘膜的轉(zhuǎn)運(yùn)輸送藥物，達(dá)到全身或局部治療的目的。藥物制劑中，生物粘附作用指某些聚合物材料對(duì)機(jī)體組織粘膜具有較長(zhǎng)時(shí)間的粘著力，機(jī)體組織粘膜可分泌粘液，聚合物與粘膜接觸，吸收粘液中的水分，在粘膜表面發(fā)生溶脹，依靠機(jī)械結(jié)合力、靜壓引力、范德華力或氫鍵、共價(jià)鍵作用與粘膜結(jié)合在一起，因而生物粘附制劑在延長(zhǎng)藥物作用、控制藥物釋放、減輕藥物毒副作用，提高生物利用度等方面有明顯的優(yōu)勢(shì)。
本發(fā)明首次提出將凝膠劑作為婦女陰道用制劑，所使用的高分子材料對(duì)機(jī)體組織粘膜具有較長(zhǎng)時(shí)間的粘著力，在粘膜表面發(fā)生溶脹，依靠機(jī)械結(jié)合力、靜壓引力、范德華力或氫鍵、共價(jià)鍵作用與粘膜結(jié)合在一起，因而較其他外用制劑如栓劑等能延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，可直接作用于患病部位，針對(duì)性強(qiáng)，對(duì)機(jī)體內(nèi)環(huán)境干擾小，奏效快，從而更好地發(fā)揮療效。
本發(fā)明治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑與其他陰道栓劑或陰道泡騰栓劑相比，無(wú)異物感，無(wú)刺激性，能提高患者的順應(yīng)性。
本發(fā)明治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑同時(shí)含有苦參總堿和兒茶提取物，在制備過(guò)程中若直接將兩者混合將產(chǎn)生沉淀，本發(fā)明方法中將苦參總堿用酸性溶劑溶解，兒茶總提取物用極性溶劑溶解，然后將兒茶總提取物溶液滴入苦參總堿的膠凝液中，解決了兒茶中的鞣質(zhì)與苦參中的生物堿配伍禁忌的問(wèn)題，制成的凝膠劑膠凝完全、膏體細(xì)膩、光澤。
用本發(fā)明治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑進(jìn)行有關(guān)藥效學(xué)試驗(yàn)證明具有(1)抗菌作用已證明對(duì)葡萄球菌、大腸桿菌、白念珠菌、甲鏈球菌有較好的抑菌作用。(2)止癢作用能顯著提高磷酸組胺引起的豚鼠致癢閾。(3)對(duì)實(shí)驗(yàn)性大鼠宮頸炎病理形態(tài)學(xué)的影響能有效改善化學(xué)性(苯酚膠漿)、細(xì)菌性(金葡菌)所致的大鼠實(shí)驗(yàn)性宮頸炎癥及糜爛病理形態(tài)。
本發(fā)明公開(kāi)的治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑，療效顯著，生物利用度高，充分發(fā)揮了中藥的獨(dú)特療效，對(duì)開(kāi)創(chuàng)中藥陰道給藥新劑型起到了積極的促進(jìn)作用。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1 兒茶總提取物制備兒茶用 乙酸乙酯索氏提取5小時(shí)，提取液濃縮回收溶劑得浸膏，70℃真空干燥即得兒茶提取物；提取得率為40％，兒茶提取物中鞣質(zhì)、兒茶素和表兒茶素總含量為87.5％。
權(quán)利要求
1.一種治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑，其特征在于該凝膠劑由重量百分比為5-50％苦參總提取物，3-25％兒茶總提取物，20-60％酸性溶劑，10-50％極性溶劑和0.5-10％高分子粘附材料組成。
2.一種如權(quán)利要求1所述的治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑，其特征在于其中所述的苦參總提取物中苦參總堿含量≥92％。
3.一種如權(quán)利要求1所述治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑，其特征在于其中所述的兒茶總提取物中鞣質(zhì)、兒茶素和表兒茶素總含量≥85％。
4.一種如權(quán)利要求1所述治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑，其特征在于其中所述的酸性溶劑是0.5-1N的鹽酸、0.5-1N醋酸和0.5-1N硝酸。
5.一種如權(quán)利要求1所述治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑，其特征在于其中所述的極性溶劑是指重量濃度為20-80％的甘油和20-80％丙二醇的水溶液。
6.一種如權(quán)利要求1所述治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑，其特征在于其中所述的高分子粘附材料是HPMC、CMC-Na和Carbom。
7.一種如權(quán)利要求1所述的治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑的制備方法，其特征在于該凝膠劑的制備方法包括下列步驟(1)兒茶總提取物的制備兒茶用有機(jī)溶劑索氏提取5小時(shí)，提取液濃縮回收溶劑得浸膏，70℃真空干燥即得兒茶提取物；兒茶提取物中鞣質(zhì)、兒茶素和表兒茶素總含量≥85％；(2)凝膠劑的制備按處方量將苦參總堿提取物溶于酸性溶劑中，加入高分子粘附材料溶脹膠凝，備用；將兒茶總提取物用極性溶劑溶解，在攪拌下逐滴加入到上述凝膠物體中，攪拌均勻即得。
8.一種如權(quán)利要求7所述的治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑的制備方法，其特征在于其中所述的有機(jī)溶劑是乙酸乙酯、丙酮、30％甲醇和乙醇。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療宮頸炎及宮頸糜爛的中藥凝膠劑及制備方法。該凝膠劑由重量百分比為5－50％苦參總提取物，3－25％兒茶總提取物，20－60％酸性溶劑，10－50％極性溶劑和0.5－10％高分子粘附材料組成。本發(fā)明首次提出將凝膠劑作為婦女陰道用制劑，可直接作用于患病部位，針對(duì)性強(qiáng)，對(duì)機(jī)體內(nèi)環(huán)境干擾小，奏效快，從而更好地發(fā)揮了療效。本發(fā)明還提供了該凝膠劑的制備方法，解決了兒茶中的鞣質(zhì)與苦參中的生物堿配伍禁忌的問(wèn)題，制成的凝膠劑膠凝完全、膏體細(xì)膩、光澤。
文檔編號(hào)A61K31/353GK1401344SQ0112656
公開(kāi)日2003年3月12日 申請(qǐng)日期2001年8月28日 優(yōu)先權(quán)日2001年8月28日
發(fā)明者馮怡, 徐德生, 李媛, 付榮杰 申請(qǐng)人:上海中醫(yī)藥大學(xué)