專利名稱：應(yīng)用留蘭香制備治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種植物留蘭香的新藥用途，特別是以留蘭香為原料治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎病的藥物方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
留蘭香(Mentha spicata L.)為唇形科薄荷屬植物，性味辛、甘、微溫，具有祛風(fēng)散寒、理氣、止痛、止咳、消腫、解毒之功能。歷代本草對留蘭香少有記述，偶有提及，如《本草藥性備要》中說“治小兒乳咳”，《嶺南采藥錄》中說“專散風(fēng)寒調(diào)經(jīng)，治婦人經(jīng)期腹痛”。一般主治用于感冒、發(fā)燒、咳嗽、胃腸脹氣，跌打瘀痛、目赤腫痛、鼻衄、烏疔等疾病。目前，我國尚未把留蘭香載入藥典，更沒有把其作為臨床治療藥物使用。至今，國內(nèi)外醫(yī)藥學(xué)對慢性及潰瘍性結(jié)腸炎的治療尚未有很好的辦法。在臨床上，僅有的兒種非藥物治療方法還存在周期長、易復(fù)發(fā)等缺點(diǎn)。盡管中、西醫(yī)學(xué)對治療該病的藥物進(jìn)行了研究，但至今尚未研究出特別有效之藥物，致使國內(nèi)外這方面的患者仍舊處于被疾病折磨和困擾之中。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的所要解決的技術(shù)問題是提供留蘭香(Mentah spicata L.)作為制備治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎的藥物來使用。該藥物原料來源豐富，制備工藝先進(jìn)，其消炎、止血、止痛、消除炎性水腫等功能突出，其特點(diǎn)是療程短、見效快，不影響患者工作和休息，且藥物屬天然藥物，毒副作用小，成本低。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案可依如下方式實(shí)現(xiàn)應(yīng)用留蘭香制備治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特點(diǎn)是采用干品留蘭香(Mentaha spicata L.)為原料所用留蘭香(Mentahaspicata L.)為唇形科薄荷屬植物。
本發(fā)明可制成四種劑型；1.制備顆粒沖劑、膠囊、口服液2.制備具有控釋技術(shù)和微粒膠囊技術(shù)的制劑3.制備成注射型制劑(肌肉或靜脈)4.制備成外用型栓劑制備顆粒沖劑首先凈選干品留蘭香2000g，加入10倍量的水浸透，用水蒸餾法提取揮發(fā)油，提取4小時(shí)，收集揮發(fā)油，水液另器收集，過濾，濾液在50℃溫度下濃縮至相對密度為1.25～130的浸膏，藥渣用60％乙醇回流提取二次，每次1小時(shí)，合并兩次提取液，過濾，濾液回收乙醇并在50℃溫度下濃縮至相對密度為1.25～1.30的浸膏，合并兩次浸膏，然后減壓、干燥、粉碎。
制備緩釋微粒膠囊如顆粒劑中制備方法制得干浸膏粉，加入淀粉1000g，混合均勻，用適量乙醇攪拌制粒，干燥，用腸溶性丙烯酸樹脂包衣，裝入膠囊。
制備注射劑(肌肉)取干品留蘭香1000g，加10倍量蒸餾水浸透，用水蒸餾法提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，水液另器收集，濾過，濾液濃縮后加入乙醇攪拌，沉淀濾過，濾液回收乙醇，與上述濃縮液合并，濾過，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，攪拌溶解，加注射用水至1000ml，G3垂熔玻璃漏斗濾過，灌封，100℃滅菌30min。
制備栓劑如顆粒劑中制備方法制得干浸膏粉，另取混合脂肪酸酯800g，50～100℃加熱熔化，加入干浸膏粉，攪拌混合均勻，注模，冷卻刮平。
留蘭香治療慢性結(jié)腸炎的發(fā)明，是經(jīng)沈陽藥科大學(xué)和遼寧省中藥新藥研制開發(fā)中心進(jìn)行大量的科學(xué)試驗(yàn)，并對其植物中含有的天然藥物化學(xué)成分進(jìn)行分析，其結(jié)果證明留蘭香藥效成份不僅存在于其芳香揮發(fā)油中，更主要存在于其非揮發(fā)性部分中。
經(jīng)大量的研究工作證明，并首次在國內(nèi)外發(fā)現(xiàn)了留蘭香植物含有的三種世界上從未發(fā)現(xiàn)的新化合物，如10，13，14-三羥基-11-(Z)-十八碳烯酸(S8)、留蘭香苷A、留蘭香苷B。大量實(shí)驗(yàn)研究證明，留蘭香所含有效成份對所建立的抗菌活性篩選體系中的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、蠟樣芽胞桿菌、肺炎桿菌、騰黃八疊球菌、綠膿桿菌等菌屬具有明顯的抑制作用。給大鼠連續(xù)三天灌胃留蘭香顆粒沖劑2g/kg，可明顯抑制角叉萊膠致大鼠足腫脹。用留蘭香顆粒沖劑6g/kg連續(xù)六天對大鼠灌胃，可明顯抑制大鼠慢性肉芽腫形成，其抑制率高達(dá)30.2％。用留蘭香5g/kg、10g/kg連續(xù)灌胃三天，可明顯延長小鼠對熱板疼痛的痛閾時(shí)間，其痛閾延長率高達(dá)50.1％、58％。給小鼠連續(xù)5天灌胃留蘭香顆粒沖劑2.5g/kg、5g/kg、10g/kg，可明顯增加小鼠血液內(nèi)血小板數(shù)量。從上述藥效試驗(yàn)結(jié)果表明留蘭香除對急慢性炎癥有較強(qiáng)的抑制作用外，還具有止痛和止血作用。留蘭香沖劑對小鼠給藥進(jìn)行急性毒性試驗(yàn)表明小鼠灌胃留蘭香沖劑1日內(nèi)的最大耐受量為168g(生藥)/kg，相當(dāng)于60kg體重人用量的224倍。所以留蘭香對人體毒副作用小，消炎、鎮(zhèn)痛、止血消腫效果顯著，療程短，療效快。留蘭香資源廣泛，制造成本低，服用方便，其制備方法先進(jìn)，宜于推廣應(yīng)用。該藥可根據(jù)實(shí)際臨床需要制成顆粒沖劑、散劑、膠囊制劑、口服劑等劑型。
具體實(shí)施例方式
處方留蘭香干品1000g，NaCl 8g，苯甲醇10ml，加注射用水至1000ml。制法取干品留蘭香1000g，加10倍量蒸餾水浸透，用水蒸餾法提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油；水液另器收集，濾過，濾液濃縮后加入乙醇攪拌，沉淀濾過，濾液回收乙醇，與上述濃縮液合并，濾過，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，攪拌溶解，加注射用水至1000ml，G3垂熔玻璃漏斗濾過，灌封，100℃滅菌30min。
權(quán)利要求
1.應(yīng)用留蘭香制備治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于采用干品留蘭香(Mentaha spicata L.)為原料；所用留蘭香(Mentaha spicata L.)為唇形科薄荷屬植物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于可制成顆粒沖劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于可制成緩釋微粒膠囊。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于可制成注射劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于可制成栓劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物的制備工藝，其特征在于首先凈選干品留蘭香2000g，加入10倍量的水浸透，用水蒸餾法提取揮發(fā)油，提取4小時(shí)，收集揮發(fā)油，水液另器收集，過濾，濾液在50℃溫度下濃縮至相對密度為1.25～1.30的浸膏，藥渣用60％乙醇回流提取二次，每次1小時(shí)，合并兩次提取液，過濾，濾液回收乙醇并在50℃溫度下濃縮至相對密度為1.25～1.30的浸膏，合并兩次浸膏，然后減壓、干燥、粉碎。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于如顆粒劑中制備方法制得干浸膏粉，加入淀粉1000g，混合均勻，用適量乙醇攪拌制粒，干燥，用腸溶性丙烯酸樹脂包衣，裝入膠囊。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于取干品留蘭香1000g，加10倍量蒸餾水浸透，用水蒸餾法提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，水液另器收集，濾過，濾液濃縮后加入乙醇攪拌，沉淀濾過，濾液回收乙醇，與上述濃縮液合并，濾過，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，攪拌溶解，加注射用水至1000ml，G3垂熔玻璃漏斗濾過，灌封，100℃滅菌30min。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用留蘭香治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎藥物，其特征在于如顆粒劑中制備方法制得干浸膏粉，另取混合脂肪酸酯800g，50～100℃加熱熔化，加入干浸膏粉，攪拌混合均勻，注模，冷卻刮平。
全文摘要
本發(fā)明是應(yīng)用留蘭香制備治療慢性及潰瘍性結(jié)腸炎病的藥物。所用留蘭香(Mentha spicata L.),為唇形科薄荷屬植物,藥物所用留蘭香原料為干品,與制劑的重量比為0.5～100∶1,該藥物來源廣泛,制備工藝先進(jìn),其消炎、消腫、止痛、止血效果顯著,服用方便、療程短、見效快,不影響患者工作與休息,經(jīng)濟(jì)實(shí)用成本低。
文檔編號A61K9/02GK1363362SQ01127969
公開日2002年8月14日 申請日期2001年7月25日 優(yōu)先權(quán)日2001年7月25日
發(fā)明者單承儀, 吳立軍 申請人:單承儀, 吳立軍