專利名稱：左旋－門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于電解質(zhì)補(bǔ)充藥，特別涉及一種左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑，同時還涉及該針劑的制備方法。
背景技術(shù)：
左旋-門冬氨酸鉀鎂是生理生化效應(yīng)較多較強(qiáng)的藥物，適用于各種原因引起的心律失常等疾病的輔助治療，近年本品在臨床上的用途有所拓寬，如應(yīng)用于慢性酒精中毒性震顫、糖尿病合并心肌病等的治療及在心臟手術(shù)中的應(yīng)用。目前臨床應(yīng)用的劑型為水針劑，在臨床使用時容易造成二次污染，同時藥液濃度過低，在臨床上使用極不方便，且應(yīng)用范圍較窄。
本發(fā)明的另一目的在于提供該針劑的制備方法。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明組成包括左旋-門冬氨酸鉀、左旋-門冬氨酸鎂、滲透壓調(diào)節(jié)劑和pH調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為左旋-門冬氨酸鉀0.5-10份左旋-門冬氨酸鎂0.5-10份pH調(diào)節(jié)劑 適量滲透壓調(diào)節(jié)劑 2.25-100份本發(fā)明為輸液用針劑，pH值在5-11.5之間，最適pH值在6.2-7.8之間，其用途拓寬為適用于各種急慢性肝炎、肝內(nèi)膽汁淤積、呼吸系統(tǒng)(對神經(jīng)細(xì)胞的保護(hù)作用)、神經(jīng)系統(tǒng)和代謝性疾病，以靜脈點(diǎn)滴給藥。其中左旋-門冬氨酸鉀可選擇其無水物或結(jié)晶水合物，也可以是由左旋-門冬氨酸與氫氧化鉀或碳酸鉀在制備注射劑時得到；左旋-門冬氨酸鎂可以選擇其無水物或結(jié)晶水合物，也可以是由左旋-門冬氨酸與氫氧化鎂、氧化鎂、碳酸鎂在制備注射劑時得到；左旋-門冬氨酸鉀鎂滲透壓調(diào)節(jié)劑是水溶性支持劑，選自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐；pH值調(diào)節(jié)劑為水溶性，使左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑pH值在機(jī)體可以承受的范圍內(nèi)，選自二乙醇胺、一乙醇胺、二異丙胺、二異丙醇胺、三乙醇胺、1，2-己二胺、無水碳酸鈉、結(jié)晶碳酸鈉、一水碳酸鈉、異丙醇胺、單乙醇胺、氫氧化鈉、枸櫞酸鈉、聚偏磷酸鈉、偏磷酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉。
本發(fā)明提供的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑的制備方法是取處方量左旋-門冬氨酸鉀、左旋-門冬氨酸鎂加水?dāng)嚢?，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH值至適當(dāng)范圍，使其溶解；另取等滲調(diào)節(jié)劑加入注射用水?dāng)嚢枞芙?；將上述兩液混合，加?.1-0.3％(W/V)的針用活性碳，過濾除碳，除菌，灌裝于250ml硬質(zhì)輸液瓶中，滅菌，即得。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明為輸液用針劑，pH值在5-11.5之間，具有以下優(yōu)點(diǎn)濃度高，劑量大，穩(wěn)定性好，無污染，便于操作，適于大規(guī)模生產(chǎn)，應(yīng)用范圍廣，除適用于各種原因引起的心律失常、慢性灑精中毒性震顫、糖尿病合并心肌病等的治療及在心臟手術(shù)中的應(yīng)用外，還適用于各種急慢性肝炎、肝內(nèi)膽汁淤積、呼吸系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)和代謝性疾病的新領(lǐng)域，以靜脈點(diǎn)滴給藥。
實(shí)施例1(1)制劑處方左旋-門冬氨酸3400g氫氧化鉀 65.4g氧化鎂 27.8g甘露醇 50000.0g氫氧化鈉 適量注射用水 250000ml
制 備 1000瓶(2)制備工藝取處方量左旋-門冬氨酸、氫氧化鉀、氧化鎂加注射用水15000ml，攪拌，并加40％氫氧化鈉溶液調(diào)pH5-11.5，使全部溶解；甘露醇加注射用水20000ml，攪拌使其溶解；將兩液體混合加0.1％針用活性碳，室溫攪拌20min，過濾除碳，再過微孔濾膜除菌，補(bǔ)加無菌注射用水至250000ml，測定含量后，灌裝于250ml硬質(zhì)玻璃輸液瓶中，滅菌，即得成品。
實(shí)施例2(1)制劑處方左旋-門冬氨酸鉀3000g左旋-門冬氨酸鎂3000g葡萄糖 25000.0g磷酸氫二鈉 適量注射用水 250000ml制 備 1000瓶(2)制備工藝同實(shí)施例1。
實(shí)施例3(1)制劑處方左旋-門冬氨酸 8500g碳酸鉀 288.8g氧化鎂 69.6g右旋糖酐-4015000.0g異丙醇胺 適量注射用水 250000ml制 備 1000支(2)制備工藝同實(shí)施例1。
實(shí)施例4(1)制劑處方
左旋-門冬氨酸 1700g氫氧化鉀 32.7g氧化鎂13.9g右旋糖酐-20 15000.0g碳酸鈉適量注射用水 250000ml制 備1000支(2)制備工藝同實(shí)施例1。
權(quán)利要求
1.一種左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑，其特征在于其組成包括左旋-門冬氨酸鉀、左旋-門冬氨酸鎂、滲透壓調(diào)節(jié)劑和pH調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為左旋-門冬氨酸鉀 0.5-10份左旋-門冬氨酸鎂 0.5-10份pH調(diào)節(jié)劑 適量滲透壓調(diào)節(jié)劑 2.25-100份
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑，其特征在于該針劑為輸液用針劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑，其特征在于該針劑還適用于各種急慢性肝炎、肝內(nèi)膽汁淤積、呼吸系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)和代謝性疾病，以靜脈點(diǎn)滴給藥。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑的制備方法，其特征在于取處方量左旋-門冬氨酸鉀、左旋-門冬氨酸鎂加注射用水?dāng)嚢?，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH值至適當(dāng)范圍，使其溶解；另取滲透壓調(diào)節(jié)劑加入注射用水?dāng)嚢枞芙?；將上述兩液混合，加?.1-0.3％(W/V)的針用活性碳，過濾除碳，除菌，灌裝于250ml硬質(zhì)輸液瓶中，滅菌，即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法，其特征在于其pH值在5-11.5之間。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法，其特征在于所述的左旋-門冬氨酸鉀為無水物或結(jié)晶水合物及由左旋-門冬氨酸與氫氧化鉀或碳酸鉀在制備注射劑時得到。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法，其特征在于所述的左旋-門冬氨酸鎂為無水物或結(jié)晶水合物以及由左旋-門冬氨酸與氫氧化鎂、氧化鎂、碳酸鎂在制備注射劑時得到。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法，其特征在于所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑為水溶性，選自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐。
9.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法，其特征在于所述的pH值調(diào)節(jié)劑為水溶性，選自二乙醇胺、一乙醇胺、二異丙胺、二異丙醇胺、三乙醇胺、1，2-己二胺、無水碳酸鈉、結(jié)晶碳酸鈉、一水碳酸鈉、異丙醇胺、氫氧化鈉、氫氧化鉀、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、D-酒石酸鉀鈉、偏磷酸鉀、聚偏磷酸鉀、偏磷酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸銨、磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的左旋-門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法，其特征在于其最適pH值在6.2-7.8之間。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種左旋－門冬氨酸鉀鎂輸液針劑及制備方法,其組成包括左旋－門冬氨酸鉀、左旋－門冬氨酸鎂、滲透壓調(diào)節(jié)劑和pH調(diào)節(jié)劑,重量份數(shù)為:左旋－門冬氨酸鉀1－10份;左旋－門冬氨酸鎂1－10份;滲透壓調(diào)節(jié)劑2.25－100份;pH調(diào)節(jié)劑適量。本發(fā)明屬于電解質(zhì)補(bǔ)充藥,為輸液用針劑,pH值5－11.5之間,濃度高,劑量大,穩(wěn)定性好,無污染,便于操作,適于大規(guī)模生產(chǎn),應(yīng)用范圍廣,不僅適用于各種原因引起的心律失常、慢性酒精中毒性震顫、糖尿病合并心肌病等的治療及在心臟手術(shù)中的應(yīng)用,還適用于各種急慢性肝炎、肝內(nèi)膽汁淤積、呼吸系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)和代謝性疾病,以靜脈點(diǎn)滴給藥。
文檔編號A61P7/08GK1351867SQ0113348
公開日2002年6月5日 申請日期2001年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2001年11月22日
發(fā)明者王東凱, 于航 申請人:于航