專利名稱：巴布劑基質(zhì)及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種巴布劑基質(zhì)及這種巴布劑基質(zhì)的制備方法，更具體地說本發(fā)明涉及用于制作巴布劑和各種醫(yī)用外用貼劑的巴布劑基質(zhì)。
背景技術(shù)：
巴布劑基質(zhì)主要用于制作巴布劑，同時也可以直接用于各種醫(yī)用外用貼劑。巴布劑的概念上世紀(jì)60-70年代起源于歐洲和日本，當(dāng)時歐洲和日本的醫(yī)學(xué)界都致力于改進(jìn)傳統(tǒng)的外用貼劑，嘗試研究一種同時具備包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激等五大特點的理想外用藥物傳遞平臺(transdermal patch delivery system)，為此目的他們將此概念的產(chǎn)品稱為巴布劑。但是目前許多巴布劑基質(zhì)存在黏著力不強(qiáng)、保濕性差、透氣性差和緩釋藥物的能力不明顯等缺點，為了克服目前巴布劑基質(zhì)存在的缺點，急需開發(fā)一種各種性能均優(yōu)異的巴布劑基質(zhì)作為巴布劑生產(chǎn)的基本原料。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激，并且適于工業(yè)生產(chǎn)的巴布劑基質(zhì)。
本發(fā)明的另一目的是提供上述巴布劑基質(zhì)的制備工藝。
本發(fā)明人經(jīng)過多年深入的研究，發(fā)現(xiàn)了一種各種性能均優(yōu)異的巴布劑基質(zhì)及制備工藝。
本發(fā)明提供一種巴布劑基質(zhì)，其特征是該巴布劑基質(zhì)是由以下重量份配比的原料制作而成的(重量定位為克或公斤)甘油27.2至47.2份，卡波樹脂2.5至4.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠任一種5.5至7.6份，明膠5.2至7.2份，蒸餾水16至36份，氫氧化鈉0.4至2.4份，95％醫(yī)用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟腦1.6至2份和變構(gòu)角質(zhì)酶0.01至1.02份。
本發(fā)明巴布劑基質(zhì)原料的優(yōu)選重量份配比是甘油37.2份，卡波樹脂3.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6份，明膠6.2份，蒸餾水26份，氫氧化鈉1.4份，95％醫(yī)用乙醇3.6份，冰片2.8份，樟腦1.8份和變構(gòu)角質(zhì)酶0.02份。
本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)的制備方法是先將上述重量份的甘油分為三等份備用，將上述重量份的卡波樹脂，杏膠或李膠或楓膠或桃膠及明膠分別粉碎備用，將卡波樹脂加入到一份甘油中，并在50℃至70℃條件下充分?jǐn)嚢杌旌?小時，完全溶解得到卡波樹脂黏稠溶液(A)；再取一份甘油將明膠，杏膠或李膠或楓膠或桃膠，蒸餾水，氫氧化鈉加入到其中，在溫度50℃至70℃下充分混合1小時，完全溶解后得到明膠混合黏稠溶液(B)；將冰片，樟腦，角質(zhì)酶加入到醫(yī)用95％乙醇中，完全溶解并與第三份甘油混合，得到冰片，樟腦，角質(zhì)酶混合溶液(C)；將溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃條件下攪拌4小時，再加入混合溶液(C)，攪拌1小時，冷卻到室溫，將得到的巴布劑基質(zhì)密封在袋內(nèi)即為成品。
本發(fā)明中使用的原料均可以在市場上買到。
具體實施例方式
將甘油37.2克分為三等份備用，將卡波樹脂3.5克，杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6克，明膠6.2克分別粉碎備用，將卡波樹脂3.5克加入到一份甘油中，并在50℃至70℃條件下充分?jǐn)嚢杌旌?小時，完全溶解得到卡波樹脂黏稠溶液(A)；再取另一份甘油將杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6克，明膠6.2克，蒸餾水26克，氫氧化鈉1.4克加入到其中，在溫度50℃至70℃下充分混合1小時，完全溶解后得到明膠混合黏稠溶液(B)；將冰片2.8克，樟腦1.8克和變構(gòu)角質(zhì)酶0.02克加入到3.6克醫(yī)用95％乙醇中，完全溶解并與第三份甘油混合，得到冰片，樟腦，角質(zhì)酶混合溶液(C)；將溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃條件下攪拌4小時，再加入混合溶液(C)，攪拌1小時，冷卻到室溫，將得到的巴布劑基質(zhì)密封在袋內(nèi)即為成品。
本發(fā)明制備工藝的特征是1.原料及配比和目前的巴布劑基質(zhì)不同，巴布劑原料通常由賦形劑，軟化劑，保濕劑，黏合劑等組成，賦形劑多用白陶土，中性硅酸鋁等，軟化劑采用各種油脂，保濕劑采用甘油，黏合劑采用壓敏膠或動植物膠。但是原料不同，配比不同及混合條件不同時，其合成基質(zhì)的性質(zhì)可以完全不同。本發(fā)明的原料和配比是經(jīng)過反復(fù)試驗確定的，其配比的任何變化將帶來賦形、軟化、保濕、黏合程度的不良改變。
2.工藝條件特殊在制備溶液(A)時是將卡波樹脂加入到甘油中，此步驟的關(guān)鍵是不能將甘油加入到卡波樹脂中，否則會引起巴布劑基質(zhì)賦形的改性，巴布劑基質(zhì)的黏合力主要也取決于此步工藝。制備溶液(B)時的關(guān)鍵是控制溫度，溫度過高或過低都無法形成巴布劑基質(zhì)的賦形并影響?zhàn)ず狭?。上述工藝條件的任何變化都會影響成品的性能。
本發(fā)明巴布劑基質(zhì)有以下優(yōu)點1.對皮膚無刺激作用本發(fā)明采用的原料多為親水性高分子材料和多種動植物提取物，對皮膚物無刺激作用和無毒付作用，而一般的橡皮膏或巴布劑由于采用橡皮膏基質(zhì)或白陶土，中性硅酸鋁等作為基質(zhì)成份，因此對皮膚有較大的刺激性，通常數(shù)小時后便產(chǎn)生皮膚泛白，刺癢并出現(xiàn)紅斑。
2.藥庫藥量更大本發(fā)明制備的巴布劑基質(zhì)，其物理特性為具有明顯的蜂窩支架結(jié)構(gòu)，即具有明顯的彈性和高黏稠度，這一點完全不同于目前的巴布劑基質(zhì)和橡皮膏基質(zhì)，本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)采用壓合工藝成型，成型后基質(zhì)厚度約1-3毫米，但一般透氣橡皮膏和巴布劑基質(zhì)僅有0.1毫米的厚度，并且必須用涂抹工藝成型，因此由于增加了數(shù)倍以上的基質(zhì)和藥物層厚度，使藥物容量成倍增加，加大了用藥量，提高了治療效果。
3.透皮效果更強(qiáng)本發(fā)明巴布劑基質(zhì)采用天然及合成水溶性大分子變構(gòu)角質(zhì)酶作為基質(zhì)成份，增加了透皮效果，實現(xiàn)了對皮膚層的強(qiáng)力滲透，其他巴布劑沒有該成份，透皮效果有限。
4.緩釋作用更明顯由于本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)具有明顯的蜂窩支架結(jié)構(gòu)，能夠使藥物通過蜂窩支架結(jié)構(gòu)的作用實現(xiàn)緩釋，而一般的巴布劑由于基質(zhì)層過薄，特別是沒有蜂窩支架結(jié)構(gòu)，緩釋作用不明顯。
5.透氣性更好本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)由于有蜂窩支架結(jié)構(gòu)，因此透氣性比一般的巴布劑基質(zhì)好。
6.與各種藥物的親和力強(qiáng)本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)基質(zhì)適合添加各種藥物，和水溶性或非水溶性的藥物、酸性或堿性的藥物均具有較好的親和力，無任何改性，是理想的添加各種治療藥物的醫(yī)用材料。
7.保濕性更好本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)在室溫下可以存放百日，各種性均能保持原有特性。
8.黏度可控，可以反復(fù)揭帖，一般巴布劑的共同缺點是黏度差，而橡皮膏黏度過強(qiáng)，使用時一旦揭下不僅黏帶體毛，還難以繼續(xù)使用。本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)制備的巴布劑可以根據(jù)需要調(diào)節(jié)黏度，可以反復(fù)揭帖不會黏帶體毛。
9.可工業(yè)化生產(chǎn)本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)的制備工藝適合工業(yè)生產(chǎn)，原料易得，操作條件簡單，因此適合工業(yè)化生產(chǎn)。
綜上所述，本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)具有包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激作用，是一種性能極其優(yōu)異的巴布劑基質(zhì)，可以用于制備巴布劑和各種醫(yī)用外用貼劑，并且適于工業(yè)生產(chǎn)。
權(quán)利要求
1.一種巴布劑基質(zhì)，其特征是該巴布劑基質(zhì)是由以下重量份配比的原料制作而成的甘油27.2至47.2份，卡波樹脂2.5至4.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠任一種5.5至7.6份，明膠5.2至7.2份，蒸餾水16至36份，氫氧化鈉0.4至2.4份，95％醫(yī)用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟腦1.6至2份和變構(gòu)角質(zhì)酶0.01至1.02份。
2.按照權(quán)利要求1的巴布劑基質(zhì)，其特征是該巴布劑基質(zhì)是由以下重量份配比的原料制作而成的甘油37.2份，卡波樹脂3.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6份，明膠6.2份，蒸餾水26份，氫氧化鈉1.4份，95％醫(yī)用乙醇3.6份，冰片2.8份，樟腦1.8份和變構(gòu)角質(zhì)酶0.02份。
3.權(quán)利要求1的巴布劑基質(zhì)的制備方法其原料的重量份配比為甘油27.2至47.2份，卡波樹脂2.5至4.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠5.5至7.6份，明膠5.2至7.2份，蒸餾水16至36份，氫氧化鈉0.4至2.4份，95％醫(yī)用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟腦1.6至2份和變構(gòu)角質(zhì)酶0.01至1.02份，制備方法是先將上述重量份的甘油分為三等份備用，將上述重量份的卡波樹脂，杏膠或李膠或楓膠或桃膠及明膠分別粉碎備用，將卡波樹脂加入到一份甘油中，并在50℃至70℃條件下充分?jǐn)嚢杌旌?小時，完全溶解得到卡波樹脂黏稠溶液(A)；再取一份甘油將明膠，杏膠或李膠或楓膠或桃膠，蒸餾水，氫氧化鈉加入到其中，在溫度50℃至70℃下充分混合1小時，完全溶解后得到明膠混合黏稠溶液(B)；將冰片，樟腦，角質(zhì)酶加入到醫(yī)用95％乙醇中，完全溶解并與第三份甘油混合，得到冰片，樟腦，角質(zhì)酶混合溶液(C)；將溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃條件下攪拌4小時，再加入混合溶液(C)，攪拌1小時，冷卻到室溫，將得到的巴布劑基質(zhì)密封在袋內(nèi)即為成品。
全文摘要
本發(fā)明提供一種巴布劑基質(zhì)及該巴布劑基質(zhì)的制備方法，本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)可以用于制作巴布劑和各種醫(yī)用外用貼劑。本發(fā)明的巴布劑基質(zhì)具有包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激等優(yōu)點，并且適于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K47/42GK1471976SQ0212585
公開日2004年2月4日 申請日期2002年7月30日 優(yōu)先權(quán)日2002年7月30日
發(fā)明者馬延輝, 王寧, 溫寧哲 申請人:天津?qū)毞缴镝t(yī)藥有限公司