專利名稱：利福昔明膠囊的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥品領(lǐng)域，特別是涉及一種可治療腸道疾病的利福昔明膠囊。
背景技術(shù)：
利福昔明是利福霉素衍生物中應(yīng)用廣泛的新型抗生素，其可用于治療由革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌而引起的急慢性腸感染，并可作為高血氨治療的輔助藥物。這種藥物抗菌譜廣，對胃腸道中的需氧菌或厭氧菌均有抗菌作用。其最大的特點(diǎn)是不被胃腸道吸收也不被胃液所純化，即本品幾乎無系統(tǒng)吸收，患者服用后在其小便和組織中檢測不到藥物濃度，而只是經(jīng)大腸以其原型排泄，因而其毒副作用極低，尤其適宜治療成人及兒童腹瀉。中國專利申請?zhí)?8106920就公開了一種利福昔明的用途，其是利用利福昔明來治療患有嚴(yán)重形式的免疫抑制病人中因隱孢子蟲病而引起的腹瀉，由于該發(fā)明的適應(yīng)癥比較單一，因而應(yīng)用的領(lǐng)域較窄；而目前臨床上使用的利福昔明多為片劑，不易吞服，尤其不適于用于治療吞咽存在困難的老年或兒童腸道感染患者。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決上述問題，本發(fā)明的目的在于提供一種服用方便、藥物作用完全、生物利用度高且適應(yīng)范圍廣的利福昔明膠囊。
為了達(dá)到上述目的，本發(fā)明提供的利福昔明膠囊主要由作為活性成分的利福昔明和藥用輔料以10.1～10的重量比混合而成，藥用輔料為乳糖、淀粉、蔗糖、糖精鈉、聚乳糖、聚乙烯、聚丙烯、聚乙烯醇、聚丙烯樹脂、檸檬酸三乙酯、硬脂酸鎂、羧甲基淀粉、乙醇、硅膠、滑石粉、高嶺土、鈦白粉和二氧化硅中的一種至四種；單粒膠囊中利福昔明的含量為100～500mg，最佳含量為200mg。
本發(fā)明提供的利福昔明膠囊比單一片劑等固體口服劑型具有吞服方便、藥物與胃腸道的接觸面積大，因而作用和吸收完全，從而可提高藥品生物利用度等諸多優(yōu)點(diǎn)，尤其可方便老年及兒童患者服用。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明提供的利福昔明膠囊可制成普通膠囊和腸溶膠囊兩種制劑。普通膠囊是將活性成分利福昔明與藥用輔料按上述比例混合后裝入以明膠為主的硬膠囊。腸溶膠囊是將活性成分利福昔明與藥用輔料按上述比例混合后裝入表面噴涂腸溶材料的硬膠囊或以腸溶材料制成的腸溶膠囊；或是將活性成分利福昔明與藥物輔料按上述比例混合后再用聚丙烯樹脂類物質(zhì)將其包衣而制成腸溶性藥物顆粒，再裝入普通硬膠囊。
實(shí)施例1以1000粒利福昔明膠囊為基準(zhǔn)，將200g利福昔明粉末、30g淀粉和15g羧甲基淀粉置于V型混合機(jī)中混合均勻，過120目篩，并在60℃溫度下干燥2小時(shí)，然后加入5g硬脂酸鎂，混勻后裝入1000粒1號硬膠囊，每粒膠囊中含利福昔明200mg。
實(shí)施例2以1000粒利福昔明膠囊為基準(zhǔn)，將200g利福昔明粉末和50g淀粉置于V型混合機(jī)中混合均勻，過120目篩，并在60℃溫度下干燥2小時(shí)，最后裝入1000粒1號腸溶膠囊，每粒膠囊中含利福昔明200mg。
實(shí)施例3以1000粒利福昔明膠囊為基準(zhǔn)，將200g利福昔明粉末、20g淀粉和5g硬脂酸鎂置于V型混合機(jī)中混合均勻，然后移入包衣鍋中，用適量的以乙醇和丙酮為溶劑的聚丙烯樹脂類物質(zhì)1％Eudragit RS、2％Eudragit L和5％Eudragit S混合液間歇噴在混合藥粉上直到制成小顆粒，最后將此顆粒在50℃溫度下干燥3小時(shí)后裝入1000粒1號硬膠囊，每粒膠囊中含利福昔明200mg。
權(quán)利要求
1.一種利福昔明膠囊，其特征在于所述的利福昔明膠囊主要由作為活性成分的利福昔明和藥用輔料以1∶0.1～10的重量比混合而成，藥用輔料為乳糖、淀粉、蔗糖、糖精鈉、聚乳糖、聚乙烯、聚丙烯、聚乙烯醇、聚丙烯樹脂、檸檬酸三乙酯、硬脂酸鎂、羧甲基淀粉、乙醇、硅膠、滑石粉、高嶺土、鈦白粉和二氧化硅中的一種至四種；單粒膠囊中利福昔明的含量為100～500mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明膠囊，其特征在于單粒膠囊中利福昔明的最佳含量為200mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中所述的利福昔明膠囊，其特征在于所述的膠囊材料可為以明膠為主的硬膠囊或表面噴涂腸溶材料的硬膠囊或以腸溶材料制成的腸溶膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種利福昔明膠囊。其主要由作為活性成分的利福昔明和藥用輔料以1∶0.1～10的重量比混合而成，藥用輔料為乳糖、淀粉、蔗糖、糖精鈉、聚乳糖、聚乙烯、聚丙烯、聚乙烯醇、聚丙烯樹脂、檸檬酸三乙酯、硬脂酸鎂、羧甲基淀粉、乙醇、硅膠、滑石粉、高嶺土、鈦白粉和二氧化硅中的一種至四種；單粒膠囊中利福昔明的含量為100～500mg。本發(fā)明提供的利福昔明膠囊比單一片劑等固體口服劑型具有吞服方便、藥物與胃腸道的接觸面積大，因而作用和吸收完全，從而可提高藥品生物利用度等諸多優(yōu)點(diǎn)，尤其可方便老年及兒童患者服用。
文檔編號A61P31/00GK1485033SQ0213103
公開日2004年3月31日 申請日期2002年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2002年9月26日
發(fā)明者賈偉, 薛京, 賈 偉 申請人:天津合益達(dá)生物醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司