專利名稱：消炎抗菌藥物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種口服制劑，尤其是一種用于治療感染、心律失常、高血壓、高血脂、心衰、糖尿病、血栓性疾病的藥物。
小檗堿，俗稱黃連素，早已為人們廣泛用于臨床，近年又發(fā)現(xiàn)其許多新用途。但由于現(xiàn)有的小檗堿制劑是用傳統(tǒng)的工藝方法所制，存在著使用不方便，服藥量大，口感差，極苦，攜帶不便等缺點，尤其是它的生物利用率低，不能充分發(fā)揮其藥用價值，同時服到體內(nèi)的小檗堿鹽一下釋放，導致血藥濃度過高，毒副作用加大，因此，有必要對現(xiàn)有技術進行改進。
本發(fā)明的目的在于提供一種生物利用率高，安全、穩(wěn)定，服用方便，藥用價值高的藥物制劑。
本發(fā)明所述藥物每片含下列生物活性成分小檗堿鹽 110-800mg，藥用延釋劑80-150mg，藥用添加劑50-100mg。
所述藥用延釋劑為纖維素，發(fā)酵或天然多糖，環(huán)糊精或合成高分子類延釋藥物中的一種或幾種。
所述藥用添加劑為普通藥用輔料。
所述小檗堿鹽為小檗堿的鹽酸鹽，硫酸鹽，磷酸鹽，醋酸鹽，檸檬酸鹽，富馬酸鹽，天門冬氨酸鹽中的一種或幾種。
本發(fā)明藥物通過下列方法制得1、將小檗堿鹽溶于8-15倍的熱蒸餾水中，調(diào)節(jié)pH8.5-9，進行膜分離處理，除去無機離子，加入等摩爾與擬需的小檗堿鹽相對應的酸，成鹽反應后，經(jīng)濃縮、結晶、過濾，將所得固體物用蒸餾水重結晶，過濾，干燥得小檗堿鹽；2、將上述小檗堿鹽根據(jù)需要打粉，以每粒含小檗堿鹽110-800mg計算，加入80-150mg藥用延釋劑，再加入50-100mg普通藥用輔料，制成為人們所接受的制劑。
本發(fā)明具有下列優(yōu)點和效果由于其小檗堿鹽含量高，且配有延釋性藥物輔料，既保持了藥物的內(nèi)在質(zhì)量，如均勻性、崩解性、延釋性等，使小檗堿鹽在體內(nèi)釋藥平穩(wěn)，有效降低血藥濃度，同時又使有效成分利用率得以提高，保證藥物療效，降低毒副作用，另外本藥還具有易服、攜帶方便，安全、穩(wěn)定等優(yōu)點。
本發(fā)明經(jīng)54例臨床觀察研究，其結果如下條件原發(fā)性高血脂，TC＞5.7mmol/L，TG＞1.65mmol/L，均為合并心血管疾病(冠心病、高血壓病)，隨機分為對照組和試驗組；用法試驗組，每日服用二次，早晚各一次，每次服本發(fā)明之藥物一片；對照組，每日服三次，每次服普通藥4片；服用2個月后試驗組，患者順應性好，不良反應較輕；對照組，患者順應性差，漏服率高，不良反應較重。檢驗結果見表1。
結論經(jīng)臨床觀察，顯效率60.8％，有效率25％，總有效率85.8％。
實施例1取藥用小檗堿鹽酸鹽408克，溶于4896克的熱蒸餾水中，用氨水調(diào)pH8.5，進行膜分離處理，除去NH4Cl等無機離子，加入等摩爾(116克)富馬酸，成鹽反應后，濃縮、結晶、過濾，將得到的固體物用蒸餾水重結晶，過濾、干燥，得小檗堿富馬酸鹽428克(收率為88％)；實施例2按下列配方取藥藥用小檗堿鹽酸鹽400克，打漿淀粉(10％)110克，乙基纖維素50克，微晶纖維 50克淀粉 65克糊精 10克PEG-100004克先將小檗堿鹽酸鹽、乙基纖維素、微晶纖維、淀粉、糊精及PEG-10000分別過100目篩后，放入混合攪拌機中，攪拌混合25分鐘，加入淀粉漿制成軟材，過16目篩，于65℃干燥，壓制即得每片重0.6g的鹽酸小檗堿緩釋劑1000片(小檗堿含量為400mg/片)。該小檗堿含量為普通片劑的4-16倍，釋放時間延長3-6倍，片面外觀光潔，患者使用順應性好，藥物經(jīng)濟學提高6-8倍。
實施例3按下列配方取藥藥用小檗堿天門冬氨酸鹽 605克，殼多糖 30克，10％乙基纖維素的乙醇溶液100克，微晶纖維80克淀粉95克HPMC10克CMC-Na 8克用常規(guī)方法制粒、干燥、壓片，再用PVP包衣PVP2.5克，PEG-600 1克，乙酰單甘油酯酸2.5克、顏料適量，70％乙醇加至50ml，進行包衣，得小檗堿天門冬氨酸鹽緩釋劑薄膜包衣片1000片，小檗堿含量為600mg/片。
權利要求
1.一種消炎抗菌藥物，其特征在于所述藥物每片含下列生物活性成分小檗堿鹽 110-800mg，藥用延釋劑80-150mg，藥用添加劑50-100mg。
2.根據(jù)權利要求1所述的藥物，其特征在于所述藥物通過下列方法制得A、將小檗堿鹽溶于8-15倍的熱蒸餾水中，調(diào)節(jié)pH8.5-9，進行膜分離處理，除去無機離子，加入等摩爾與擬需的小檗堿鹽相對應的酸，成鹽反應后，經(jīng)濃縮、結晶、過濾，將所得固體物用蒸餾水重結晶，過濾，干燥得小檗堿鹽；B、將上述小檗堿鹽根據(jù)需要打粉，以每粒含小檗堿鹽110-800mg計算，加入80-150mg藥用延釋劑，再加入50-100mg普通藥用輔料，制成為人們所接受的制劑。
3.根據(jù)權利要求1所述的藥物，其特征在于所述藥用延釋劑為纖維素，發(fā)酵或天然多糖，環(huán)糊精或合成高分子中的一種或幾種。
4.根據(jù)權利要求1所述的藥物，其特征在于所述藥用添加劑為普通藥用輔料。
5.根據(jù)權利要求1所述的藥物，其特征在于所述小檗堿鹽為小檗堿的鹽酸鹽，硫酸鹽，磷酸鹽，醋酸鹽，檸檬酸鹽，富馬酸鹽，天門冬氨酸鹽中的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明提供一種消炎抗菌藥物，其特征在于所述藥物每片含下列生物活性成分小檗堿鹽110－800mg，藥用延釋劑80－150mg，藥用添加劑50－100mg。其小檗堿鹽含量高，且配有延釋性藥物輔料，既保持了藥物的內(nèi)在質(zhì)量，如均勻性、崩解性、延釋性等，使小檗堿鹽在體內(nèi)釋藥平穩(wěn)，有效降低血藥濃度，同時又使有效成分利用率得以提高，保證藥物療效，降低毒副作用，另外本藥還具有易服、攜帶方便，安全、穩(wěn)定等優(yōu)點。
文檔編號A61P9/06GK1500482SQ0213407
公開日2004年6月2日 申請日期2002年11月12日 優(yōu)先權日2002年11月12日
發(fā)明者詹爾益 申請人:昆明杉榆生物技術有限公司