專利名稱：胸腺素α1微球制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是胸腺素α1的一種新劑型—微球制劑及其制備方法。
Tα1微球制備方法如下一、試劑與材料
S212-40恒速攪拌機 上海申勝生物技術(shù)有限公司乙交酯丙交酯聚聚合物(PLGA 2575)分子量為3000 山東省醫(yī)療器械研究所聚乙烯醇(PVA) 上?；瘜W試劑公司Tween80 上?；瘜W試劑公司Span80上海化學試劑公司二、操作步驟1.制備乳劑以Tween80或Span80為乳化劑，將一定量的Tα1乳化于5～20％的PLGA二氯甲烷溶液中，控制制備溫度為15±2℃；2.制備Tα1微球在攪拌下將制備好的乳劑緩緩滴入0.5～10％PVA的水溶液中，攪拌速度為300～1000rpm；攪拌10分鐘后，再向此體系中傾入適量蒸餾水，繼續(xù)攪拌，使有機溶媒揮干形成含藥微球。離心收集微球，蒸餾水多次洗滌，冷凍干燥即得Tα1微球。
制得的Tα1微球表面光滑、圓整，大小較均勻，粒徑為50～200μm之間，穩(wěn)定性良好，包封率為20％左右。藥效學研究顯示該Tα1微球能有效促進燙傷或創(chuàng)傷創(chuàng)面的愈合。
動物實驗選用15kg左右的小白豬作為實驗動物，麻醉后用恒溫電燙儀75±2℃燙10秒，在豬表皮建立直徑為2.5cm的深I(lǐng)I°燙傷模型，清創(chuàng)后于創(chuàng)面給予Tα1微球，Tα1的劑量分別為80μg和160μg，再涂抹抗感染藥SD-Ag霜，紗布包扎，并以只給SD-Ag霜未給Tα1微球的創(chuàng)面作為對照。實驗結(jié)果為使用了Tα1微球的創(chuàng)面在第9天起就開始愈合，到第19天創(chuàng)面已基本愈合，而沒有給Tα1微球的創(chuàng)面直到第19天也沒有明顯的愈合。說明Tα1微球敷于創(chuàng)面對治療燒傷創(chuàng)面是有效的。
權(quán)利要求
1.胸腺素α1微球制劑。
2.權(quán)利要求1所述胸腺素α1微球制劑的制備方法，包括以下步驟(1)制備乳劑以乳化劑將一定量的胸腺素α1乳化于5～20％的PLGA二氯甲烷溶液中，成胸腺素α1乳劑；(2)制備胸腺素α1微球制劑在攪拌下將制備好的乳劑緩緩滴入0.5～10％PVA的水溶液中，攪拌，再向此體系中傾入適量蒸餾水，繼續(xù)攪拌，使有機溶媒揮干形成含藥微球。
3.權(quán)利要求1所述的胸腺素α1微球制劑作為免疫制劑藥物的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是胸腺素α1(Tα1)的一種新劑型－Tα1微球制劑及其制備方法。Tα1是一種具有免疫功能的多肽，多用于治療病毒性肝炎。目前臨床所用的Tα1制劑只有注射用粉針劑，給藥途徑單一，為皮下注射，且在保存和使用過程中條件要求較高。本發(fā)明將Tα1制備成蛋白微球制劑，Tα1微球保存容易，使用方便，不僅可以有效保證Tα1的生物活性，還可通過諸如創(chuàng)面、口服、腔道等多種途徑給藥。
文檔編號A61P31/12GK1398637SQ0213618
公開日2003年2月26日 申請日期2002年7月25日 優(yōu)先權(quán)日2002年7月25日
發(fā)明者郭葆玉, 苗紅, 章杰, 袁鵬群, 道書艷, 邱磊, 張冉 申請人:中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學