專利名稱：抗疲勞藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗疲勞藥物組合物。更具體地說，涉及用于改善和緩解疲勞癥狀的抗疲勞藥物組合物。
本發(fā)明者們?yōu)榻鉀Q上述問題，深入研究了所配制的藥物成分，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，煙己甘酯和維生素B類物質(zhì)配制的組合物，比分別單獨(dú)使用煙己甘酯和維生素B類物質(zhì)，更能顯著地提高緩解疲勞的效果，由此完成了本發(fā)明。
即，本發(fā)明提供抗疲勞藥物組合物，其特征是作為有效成分含有煙己甘酯和維生素B類物質(zhì)。
另外，本發(fā)明的藥物組合物所使用的維生素B類物質(zhì)可舉出的有維生素B1、B2、B5、B6和B12等，其中優(yōu)選的是維生素B1和B6。維生素B1過去作為一般藥品，用于緩解神經(jīng)痛、腰痛、肩膀疼痛、老年性肩膀酸痛等肌肉痛和關(guān)節(jié)痛、手腳麻木、便秘、眼睛疲勞等各種癥狀，以及在發(fā)生腳氣、身體疲勞和妊娠、哺乳期、病中病后體力下降時(shí)使用。另外，維生素B6可用于緩解口角炎、嘴唇炎、口腔炎、舌炎、濕疹、皮膚炎、痤瘡等各癥狀，并在妊娠、哺乳期、病中病后體力下降時(shí)使用。
本發(fā)明的藥物組合物所使用的維生素B1，具體可舉出的有鹽酸硫胺素、硝酸硫胺素、硝酸雙硫胺素、二硫化硫胺素、硫胺素三十二烷基硫酸酯(チアミンジセチル硫酸エステル鹽)、鹽酸三十二烷基硫胺素(鹽酸ジセチアミン)、鹽酸呋喃硫胺素、辛硫胺、環(huán)硫胺、雙硫胺素(ビスイブチアミン)、雙苯酰硫胺、呋喃硫胺素、丙硫硫胺和苯磷硫胺等。他們可單獨(dú)使用或兩種以上混合使用。
本發(fā)明的藥物組合物所使用的維生素B6，具體可舉出的有鹽酸維生素B6、磷酸維生素B6醛等。他們可單獨(dú)使用或兩種以上混合使用。
本發(fā)明的藥物組合物中煙己甘酯和維生素B類物質(zhì)的混合比例，根據(jù)所用維生素B類物質(zhì)而定，例如，維生素B類物質(zhì)是維生素B1時(shí)，通常相對(duì)1份重量的煙己甘酯，使用0.003-10份重量的維生素B1，更優(yōu)選使用0.5-2份重量的維生素B1。另外，維生素B類物質(zhì)是維生素B6時(shí)，通常相對(duì)1份重量的煙己甘酯，使用0.017-10份重量的維生素B6，更優(yōu)選使用0.5-2份重量的維生素B6。
而且，本發(fā)明的藥物組合物，根據(jù)需要可混合各種藥物成分。這些藥物成分可舉出的有維生素C及其衍生物、葉酸、維生素D、K、H、A和松香酯(レチノイド)以及這些物質(zhì)和維生素B類物質(zhì)以外的維生素類物質(zhì)。另外還可舉出的藥物成分是，γ-谷維醇、L-鹽酸半胱氨酸、L-半胱氨酸、熊去氧膽酸、乳清酸、葡糖醛酸內(nèi)酯、葡糖醛酰胺、膠體亮氨酸硫酸鈉、加工大蒜、胡蘿卜、薏米仁等，或者鈣、鐵、磷、鎂、鉀、銅、碘、錳、硒、鋅、鉻、鉬等礦物質(zhì)。這些藥物成分在不影響本發(fā)明效果的范圍內(nèi)，可單獨(dú)使用或兩種以上混合使用。
本發(fā)明的藥物組合物是將上述煙己甘酯、維生素B類物質(zhì)和所需藥物成分混合，以普通制劑方法配制而成。
所述藥物組合物的配制，根據(jù)需要可使用已知的制劑添加劑。這些制劑添加劑可舉出的有穩(wěn)定劑、表面活性劑、增塑劑、潤滑劑、光滑劑、增溶劑、還原劑、緩沖劑、甜味劑、主劑、吸附劑、調(diào)味劑、結(jié)合劑、懸浮劑、抗氧化劑、光澤劑、涂層劑、劑外殼、濕潤劑、濕潤調(diào)節(jié)劑、填充劑、消泡劑、清涼劑、著色劑、增香劑、香料、糖衣劑、膨脹劑、軟化劑、乳化劑、稠化劑、粘稠劑、發(fā)泡劑、pH調(diào)節(jié)劑、稀釋劑和賦形劑、分散劑、崩解劑、崩解輔助劑、崩解延長劑、芳香劑、防潮劑、防腐劑、保存劑、溶解劑、溶解輔助劑、溶劑、流動(dòng)化劑、防靜電劑、增量劑、保濕劑和吸濕劑等。
另外，本發(fā)明藥物組合物的劑型可舉出的有片劑、顆粒劑、散劑、膠囊劑、軟膠囊劑、丸劑、懸浮劑、乳劑、內(nèi)服液劑、糖漿劑、干糖漿劑等口服形態(tài)的固體、半固體以及液體狀制劑。另外，根據(jù)需要，也可以形成微膠囊、納米膠囊、微球形和納米球形等微小粒子后，制成上述制劑。
本發(fā)明的抗疲勞藥物組合物，由于含有由煙己甘酯和維生素B類物質(zhì)混合配制的有效成分，比分別單獨(dú)使用他們時(shí)，緩解疲勞效果顯著提高。
下面舉出實(shí)施例和試驗(yàn)例詳細(xì)說明本發(fā)明，但本發(fā)明不受這些實(shí)施例的限定。
試驗(yàn)中，用胺基甲酸乙酯麻醉的動(dòng)物十二指腸內(nèi)插入注射針頭，固定在腹位后，剝離右后肢腓腸肌，使用等距性傳感器(オリエンテック社制)記錄肌肉收縮。
腓腸肌的緩解疲勞試驗(yàn)，如下進(jìn)行。即，以0.1Hz進(jìn)行電刺激(刺激幅度1.5msec，閾值電壓)，收縮穩(wěn)定后，以4Hz刺激15分鐘，誘發(fā)肌肉疲勞。各大鼠中投入指定試驗(yàn)藥劑后，停止刺激28分鐘，然后以4Hz再刺激2分鐘，以后每30分鐘進(jìn)行同樣刺激。通過2分鐘刺激得到的最大收縮力和誘發(fā)肌肉疲勞時(shí)最大收縮力，通過下式算出變化率，這是腓腸肌疲勞系數(shù)(％)。 給予試驗(yàn)藥劑90分鐘后的腓腸肌疲勞系數(shù)如

圖1所示。如圖1中說明，比較實(shí)施例1和對(duì)比例1，實(shí)施例2和對(duì)比例2，本發(fā)明抗疲勞藥物組合物的給藥群與對(duì)比例比較，腓腸肌疲勞系數(shù)小，由此得到通過維生素B1和維生素B6中混合煙己甘酯，可增強(qiáng)緩解疲勞效果的結(jié)果。
權(quán)利要求
1.抗疲勞藥物組合物，其特征是含有作為有效成分的煙己甘酯和維生素B類物質(zhì)。
2.權(quán)利要求1所述的抗疲勞藥物組合物，其中維生素B類物質(zhì)是維生素B1或維生素B6。
3.權(quán)利要求2所述的抗疲勞藥物組合物，其特征在于維生素B1是選自鹽酸硫胺素、硝酸硫胺素、硝酸雙硫胺素、二硫化硫胺素、硫胺素三十二烷基硫酸酯、鹽酸三十二烷基硫胺素、鹽酸呋喃硫胺素、辛硫胺、環(huán)硫胺、雙硫胺素、雙苯酰硫胺、呋喃硫胺素、丙硫硫胺素和苯磷硫胺中的一種或兩種以上。
4.權(quán)利要求2所述的抗疲勞藥物組合物，其特征在于維生素B6是選自鹽酸維生素B6和磷酸維生素B6醛等中的一種或兩種以上。
5.權(quán)利要求2至4中任一項(xiàng)所述的抗疲勞藥物組合物，其特征在于相對(duì)1份重量的煙己甘酯，使用0.003-10份重量的維生素B1。
6.權(quán)利要求2至4中任一項(xiàng)所述的抗疲勞藥物組合物，其特征在于相對(duì)1份重量的煙己甘酯，使用0.017-10份重量的維生素B6。
7.權(quán)利要求2至6中任一項(xiàng)所述的抗疲勞藥物組合物，其特征在于相對(duì)1份重量的煙己甘酯，使用0.003-10份重量的維生素B1和0.017-10份重量的維生素B6。
全文摘要
本發(fā)明提供緩解疲勞效果更好、安全性高、可長期服用的抗疲勞藥物組合物。抗疲勞藥物組合物的特征是含有作為有效成分的煙己甘酯和維生素B類物質(zhì)。
文檔編號(hào)A61K31/675GK1411810SQ0214398
公開日2003年4月23日 申請(qǐng)日期2002年9月29日 優(yōu)先權(quán)日2001年10月12日
發(fā)明者岡田実, 菅田晴夫, 楳原典光, 金子哲男, 坂井裕貴 申請(qǐng)人:愛詩愛詩制藥株式會(huì)社