專利名稱：葛根素滴眼液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥品領(lǐng)域，具體地說是一種葛根素滴眼液。
背景技術(shù)：
青光眼為常見老年病之一，四十歲以上的人約有2％患此病，隨著人口的老齡化，發(fā)病率逐年提高。青光眼雖可手術(shù)治療，但藥物防治仍是重要的手段之一。市場上目前有些治療青光眼的藥物，通常僅有降低眼內(nèi)壓(IOP)的作用。因此，病人給藥后，雖因降低IOP而使頭痛等癥狀減輕，但視力仍繼續(xù)下降。原因在于這些藥物在降低IOP的同時(shí)，也能使視網(wǎng)膜等視覺器官血流減少，營養(yǎng)供應(yīng)不良，進(jìn)而使視覺功能減退。像噻嗎洛爾滴眼液在治療中，還會出現(xiàn)心率減慢的副作用。所以，一個(gè)好的抗青光眼藥物，應(yīng)該不僅能降低IOP，還要不減少(最好增加)視覺器官的血流供應(yīng)，且副作用要小。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是針對上述不足，研制出一種抗青光眼用的葛根素滴眼液。
本發(fā)明的所包含成份的重量百分比為葛根素0.2％-2％、助溶劑2％-8％，抗氧化劑0.03％-0.2％，金屬絡(luò)合劑0.03％-0.2％，滲透壓調(diào)節(jié)劑3％-9％，防腐劑0.002％-0.3％，適量的PH調(diào)節(jié)劑，其余為蒸餾水。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是抗青光眼效果好，使用安全方便，副作用小，對視力有保護(hù)作用。這些優(yōu)點(diǎn)的產(chǎn)生是由于它有廣泛的β-受體阻斷作用，能有效降低眼內(nèi)壓，同時(shí)又能改善眼內(nèi)的微循環(huán)，增加主要視覺器官的血流供應(yīng)；本發(fā)明在滴用后，也不會產(chǎn)生減慢心率的副作用。
具體實(shí)施例方式
面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。
實(shí)施例1在1000毫升葛根素滴眼液中，所含有的各成份的重量百分比為葛根素0.5％，聚乙烯吡咯烷酮8％、乙二胺四乙酸二鈉0.1％、焦亞硫酸鈉0.1％、苯扎溴胺0.01％，氯化鈉6％、氫氧化鈉適量、其余為蒸餾水。
氫氧化鈉適量是指通過滴加入1M氫氧化鈉溶液，使所配溶液的PH值適合眼用液。1M氫氧化鈉溶液預(yù)先配制好，1M氫氧化鈉溶液表示在每升溶液中有1摩爾的氫氧化鈉。
在本實(shí)施例的配制方式是1)將葛根素、聚乙烯吡咯烷酮、乙二胺四乙酸二鈉、焦亞硫酸鈉以相應(yīng)的百分比配好后，加入氯化鈉適量，用蒸餾水溶解，通過攪拌使其完全溶解；2)用1M氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH值適合眼用液；4)加入蒸餾水至1000毫升，攪拌均勻，并過濾至澄清，澄清濾液分裝于塑料眼藥水瓶即可。
實(shí)施例2在1000毫升葛根素滴眼液中，含有的各成份的重量百分比為葛根素1％、對氨基苯甲酸5％、乙二胺四乙酸二鈉0.05％、硫代硫酸鈉0.2％、硫柳汞0.01％，硼酸鹽5％、2％的碳酸氫鈉適量、其余為蒸餾水。
實(shí)施例3在1000毫升葛根素滴眼液中，含有的各成份的重量百分比為葛根素1.5％、聚乙烯醇6％、乙二胺四乙酸二鈉0.1％、枸櫞酸鈉0.2％、苯乙醇0.1％，氯化鈉5％硼酸鹽緩沖液適量、其余為蒸餾水。
實(shí)施例4在1000毫升葛根素滴眼液中，含有的各成份的重量百分比為葛根素2％、聚山梨醇酯3％、乙二胺四乙酸二鈉0.2％、亞硫酸氫鈉0.2％、尼泊金0.01％、硼砂4％、磷酸鹽緩沖液適量、其余為蒸餾水。
臨床試驗(yàn)一對161例共273眼的慢性單純性青光眼病人采用隨機(jī)平行對照及開放設(shè)計(jì)，應(yīng)用實(shí)施例1配制的抗青光眼用葛根素滴眼液進(jìn)行臨床試驗(yàn)，治療結(jié)果的總有效率為86.8％。
臨床試驗(yàn)二對120例共120眼原發(fā)性開角青光眼病人采用隨機(jī)平行對照，應(yīng)用實(shí)施例1配制的抗青光眼用葛根素滴眼液進(jìn)行臨床試驗(yàn)，治療結(jié)果的總有效率為88.3％。并且在本臨床試驗(yàn)的治療中也沒有出現(xiàn)因用該藥引起心率減慢的副作用。
臨床試驗(yàn)三對其它各型青光眼患者用其它的降眼內(nèi)壓藥物效果不滿意者，加用本發(fā)明配制的抗青光眼用葛根素滴眼液后，亦有一定的降眼內(nèi)壓的效果，總有效率為70.6％。
臨床試驗(yàn)四對家兔的急性高眼壓模型，用本發(fā)明配制的抗青光眼用葛根素滴眼液的，該滴眼液能被其眼組織吸收，無論是一次用藥，還是多次用藥，均有降眼壓作用，未見有不良反應(yīng)。
本發(fā)明所述的抗青光眼用葛根素滴眼液，在用于治療慢性單純性青光眼病人時(shí)，其用法是，每天2次，每次1滴，連續(xù)3周，其有效率就可以達(dá)到80％以上，而且病人也沒有發(fā)生心率減慢的現(xiàn)象。
本發(fā)明所用的葛根素是中藥有效成份的純品，屬異黃酮類。
權(quán)利要求
1.一種葛根素滴眼液，其特征在于它包含成份的重量百分比為葛根素0.2％-2％、助溶劑2％-8％，抗氧化劑0.03％-0.2％，金屬絡(luò)合劑0.03％-0.2％，滲透壓調(diào)節(jié)劑3％-9％，防腐劑0.002％-0.3％，適量的PH調(diào)節(jié)劑，其余為蒸餾水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于葛根素為中藥有效成份的純品，屬異黃酮類。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于助溶劑選自環(huán)糊精、聚丙烯類聚合物、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯酮、對氨基苯甲酸、聚山梨醇酯中的至少一種，或是它們混合物中的至少一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于抗化劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、偏亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、枸櫞酸鈉、抗壞血酸中的至少一種，或是它們混合物中的至少一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于金屬絡(luò)合劑選自乙二胺四乙酸一鈉鹽、乙二胺四乙酸二鈉鹽、乙二胺四乙酸二鉀鹽、乙二胺四乙酸四鉀鹽中的至少一種，或是它們混合物中的至少一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于滲透壓調(diào)節(jié)劑選自氯化鈉、硼酸鹽、硼砂中的至少一種，或是它們混合物中的至少一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于PH調(diào)節(jié)劑選自磷酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液、氫氧化鈉、碳酸氫鈉中的至少一種，或是它們混合物中的至少一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于防腐劑選自硫柳汞、尼泊金類、苯乙醇、苯扎溴胺中的至少一種，或是它們混合物中的至少一種。
全文摘要
本發(fā)明型公開了一種葛根素滴眼液，包含成份的重量百分比為葛根素0.2％－2％、助溶劑2％－8％，抗氧化劑0.03％－0.2％，金屬絡(luò)合劑0.03％－0.2％，滲透壓調(diào)節(jié)劑3％－9％，防腐劑0.002％－0.3％，適量的pH調(diào)節(jié)劑，其余為蒸餾水。本發(fā)明經(jīng)臨床實(shí)踐證明，具有抗青光眼效果好，使用安全方便，副作用小且保護(hù)視力等的特點(diǎn)，適用于預(yù)防和治療對多種類型的青光眼，本發(fā)明在滴用后，也不會產(chǎn)生減慢心率的副作用。
文檔編號A61K31/7048GK1424043SQ0215934
公開日2003年6月18日 申請日期2002年12月23日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月23日
發(fā)明者陳德康, 任寶華 申請人:浙江平湖莎普愛思制藥有限公司