專(zhuān)利名稱(chēng)：包括二甲醚推進(jìn)劑及低極性溶劑的穩(wěn)定加壓止汗劑組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及加壓止汗劑組合物，該組合物包括增溶的止汗劑活性物質(zhì)，二甲醚推進(jìn)劑和低極性溶劑。該組合物可配制成穩(wěn)定的單相或澄清加壓液體而無(wú)需加入乙醇、丙二醇或含水溶劑。
背景技術(shù)：
已知有多種不同的加壓止汗劑配方用于控制或抑制腋汗及腋下異味。其中大部分配方包括止汗劑粉末，如鋁鹽，該粉末懸浮于無(wú)水載體中，與液化的揮發(fā)性推進(jìn)劑混裝于加壓容器內(nèi)。該配方以加壓噴霧的形式施于腋下，該加壓噴霧是由于推進(jìn)劑在霧化噴嘴與加壓容器的聯(lián)合作用下快速沸騰而產(chǎn)生的。
盡管許多消費(fèi)者青睞氣溶膠止汗劑的方便性，許多氣溶膠劑型含有非常不受歡迎的施用化妝品。這些氣溶膠的激活經(jīng)常會(huì)導(dǎo)致施用產(chǎn)生粉末狀或粉狀物，從而在皮膚的施用部位產(chǎn)生濃重的白色殘余物。此外，皮膚表面的粉狀殘余物在施用后相對(duì)易于剝落或脫落，尤其是在施用部位與衣物接觸時(shí)，會(huì)導(dǎo)致在衣物上留下不良?xì)堄辔?，以及因產(chǎn)品的剝落或脫落而發(fā)生的失去或減少止汗劑在施用部位皮膚上的覆蓋。
為了改善施用化妝品，人們?cè)O(shè)計(jì)了一些氣溶膠止汗劑配方，這些配方將止汗劑活性物質(zhì)溶解或增溶于適當(dāng)?shù)暮驘o(wú)水載體。許多這種配方的劑型也是不含任何分散或懸浮固體物的單相體系，因此在施用部位幾乎不產(chǎn)生或無(wú)可見(jiàn)的由于分散或懸浮固體沉積而形成的殘留物。這些單相配方常常具有澄清或半透明的外觀，可通過(guò)氣霧化噴霧潔凈的施用而不會(huì)產(chǎn)生粉末狀或粉狀施用。然而，許多這種單相氣溶膠劑型包含乙醇或水以對(duì)止汗劑活性物質(zhì)產(chǎn)生助溶作用，從而允許配制成穩(wěn)定的單相體系。在使用過(guò)程中，含水的配方會(huì)使人產(chǎn)生潮濕感；在使用過(guò)程中及使用后，含乙醇的配方會(huì)刺激或刺痛腋下敏感部位的皮膚。
止汗劑領(lǐng)域內(nèi)也描述了另一種單相止汗劑氣溶膠。其中，單相氣溶膠由二甲醚、溶解的止汗劑活性物質(zhì)及多元醇溶劑(如丙二醇)復(fù)配而成。這些組合物包含二甲醚以允許制成穩(wěn)定單相體系，條件是該體系內(nèi)也要含有水、乙醇或相對(duì)高濃度的丙二醇以維持單相體系的穩(wěn)定性。然而，當(dāng)使用大量低極性溶劑時(shí)，這樣的組合物傾向于不穩(wěn)定，因此導(dǎo)致制成后短時(shí)間內(nèi)止汗劑活性物質(zhì)從溶液中析出或產(chǎn)生相分離，除非復(fù)合物經(jīng)調(diào)整而含有相對(duì)高濃度的乙醇、水或丙二醇。正如止汗劑領(lǐng)域內(nèi)為人所知的那樣，在使用過(guò)程中或使用后，高濃度的乙醇或丙二醇會(huì)刺激或刺痛腋下敏感部位的皮膚；高濃度的水會(huì)使人產(chǎn)生不適的皮膚潮濕感。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，加壓止汗劑產(chǎn)品可制成單相或澄清的產(chǎn)品而無(wú)需依賴(lài)高濃度乙醇、丙二醇或水使止汗劑活性物質(zhì)溶解于或偶合于各種成分以形成單相或澄清體系。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)可以制備單相加壓止汗劑而不依賴(lài)這樣的物料，條件是它包括溶于多元醇溶劑中的止汗劑活性物質(zhì)；該多元醇至少含有四個(gè)碳原子，且α和β碳原子上各有一個(gè)羥基。其中，增溶的活性物質(zhì)及選定的多元醇溶劑與二甲醚推進(jìn)劑、溶度參數(shù)低于約0.8的低極性溶劑組合。其中，二甲醚與低極性溶劑的重量比為約0.1至約0.3。
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，如果限定的多元醇溶劑和二甲醚推進(jìn)劑與低極性溶劑偶合，以及如果二甲醚推進(jìn)劑與低極性溶劑的重量比保持在本專(zhuān)利定義的范圍內(nèi)，加壓?jiǎn)蜗嘀购箘┊a(chǎn)品會(huì)長(zhǎng)期保持穩(wěn)定。
還發(fā)現(xiàn)，如上所述的加壓止汗劑產(chǎn)品能長(zhǎng)期保持穩(wěn)定，并能用低極性溶劑或物料配制成澄清的或單相體系。這些低極性溶劑或物料可包括如揮發(fā)性或非揮發(fā)性硅氧烷液體，硅氧烷液體能提供附加的優(yōu)點(diǎn)，如高直接性、柔潤(rùn)性、使用中或使用后改善了的皮膚感，配方靈活性及許多其它類(lèi)似優(yōu)點(diǎn)。這些低極性溶劑也包括液化烴推進(jìn)劑，與更昂貴的推進(jìn)劑相比，其可提供一個(gè)低成本的選擇。
發(fā)明概述本發(fā)明所涉及加壓無(wú)水止汗劑組合物，其包括(a)至少含有四個(gè)碳原子的多元醇溶劑，且多元醇的α和β碳上各有一個(gè)羥基。(b)增溶的止汗劑活性物質(zhì)。(c)二甲醚(d)具有小于約8的溶度參數(shù)的低極性液體。其中，二甲醚與低極性溶劑的重量比為約0.1至約3.0。
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，這些組合物對(duì)配制澄清的或單相的加壓止汗劑組合物特別有益，該制成的組合物能長(zhǎng)時(shí)期保持穩(wěn)定，且無(wú)需高濃度的乙醇、丙醇或含水溶劑。這些組合物也被發(fā)現(xiàn)能保持單相或澄清，甚至當(dāng)與低極性溶劑如硅氧烷油劑、液化烴推進(jìn)劑或其它類(lèi)似物料混合時(shí)也是如此。
發(fā)明詳述本發(fā)明所述加壓止汗劑組合物包括選定的多元醇溶劑、增溶的止汗劑活性物質(zhì)、二甲醚推進(jìn)劑以及與二甲醚推進(jìn)劑重量成限定比例的低極性溶劑。這些及其它基本要素或本發(fā)明所述加壓止汗劑的限定條件本文稍后詳述。
除非特別指明，本文中術(shù)語(yǔ)“無(wú)水”指的是那些含自由水或加入水重量少于約5％的組合物或物料，更優(yōu)選是少于約3％，甚至更優(yōu)選是少于約1％，還甚至更優(yōu)選是零含量。
本文中術(shù)語(yǔ)“環(huán)境條件”指的是周?chē)鷹l件在約一個(gè)大氣壓的壓力，約50％的相對(duì)濕度，約25℃的溫度。
本文中術(shù)語(yǔ)“加壓止汗劑”意為任何經(jīng)氣體或液化氣體推進(jìn)劑加壓的小包裝止汗劑組合物，該推進(jìn)劑可提供推動(dòng)或移動(dòng)止汗劑組合物通過(guò)施用裝置的方法。
除非特別指明，本文中所有的百分?jǐn)?shù)、分?jǐn)?shù)及比例均以總組合物的重量計(jì)。除非另外指明，所有的與所列成分相關(guān)的重量均以活性物質(zhì)的含量為基礎(chǔ)，所以，不包括溶劑及商品物料中可能含有的副產(chǎn)物。
本發(fā)明所述加壓止汗劑組合物可包括下列組分，由下列組分組成，或基本由下列組分組成，這些組分包括本文所述發(fā)明的基本要素及限定條件，以及任何本文所述或有益于加壓止汗劑應(yīng)用的附加的或任選的成分、組分或限定條件。
液態(tài)多元醇本發(fā)明所述加壓止汗劑組合物包括選定的液態(tài)多元醇，以溶解或輔助增溶組合物中的止汗劑活性物質(zhì)。該止汗劑組合物優(yōu)選包括約1％至約80％重量的選定液態(tài)多元醇，更優(yōu)選為約2％至約60％，甚至更優(yōu)選為約3％至約20％。
用于本發(fā)明中加壓止汗劑組合物的液態(tài)多元醇被選定為至少含有4個(gè)碳原子，在該液態(tài)多元醇的α和β位是相鄰的羥基取代碳原子。在本組合物中優(yōu)選使用的液態(tài)多元醇符合下式 其中，R為酰胺、酯、烷基、醚或含硅氧烷部分，各部分至少含有2個(gè)碳原子。R基團(tuán)優(yōu)選為烷基或醚基團(tuán)，更優(yōu)選為含有約2至約10個(gè)碳原子的烷基，還更優(yōu)選為約4至約6個(gè)碳原子。該液態(tài)多元醇優(yōu)選的總共含有2個(gè)或3個(gè)羥基基團(tuán)。
因此，該液態(tài)多元醇上的R基團(tuán)可以為取代的或非取代的，支鏈的、直鏈的或環(huán)狀的，飽和的或不飽和的。合適取代基的非限制性實(shí)施例包括羥基、氨基、酯基、醚基、烷氧基(如乙氧基、丙氧基等)等等。
用于本發(fā)明中加壓止汗劑組合物的合適液態(tài)多元醇非限制性實(shí)施例包括1，2-丁二醇；1，2-戊二醇；4-甲基-1，2-戊二醇；2-甲基-1，2-戊二醇；3，3-甲基-1，2-丁二醇；4-甲基-1，2-己二醇；1，2-庚二醇；3-苯基-1，2-丙二醇；1，2，6-己三醇；1，2-己二醇；1，2，4-丁三醇；及其混合物。其它合適的液態(tài)多元醇包括甘油醚，如甘油異丙醚；甘油丙醚；甘油乙醚；甘油甲醚；甘油丁基醚；甘油異戊基醚；雙甘油異丙醚；雙甘油異丁基醚；雙甘油；三甘油；三甘油異丙醚；及其混合物。還有其它合適的液態(tài)多元醇包括乙酸甘油酯；丙酸甘油酯；丁酸甘油酯；3-甲基丁酸甘油酯；3-三甲基甲硅烷基-1，2-丙二醇；如美國(guó)專(zhuān)利5,969,172(Nye)所述的含硅氧烷基1，2-二醇；及其混合物。
這些選定的多元醇單獨(dú)或優(yōu)選的與一種或多種其它無(wú)水液態(tài)載體組合調(diào)配到止汗劑組合物中。這些其它無(wú)水載體的實(shí)施例包括任何已知的或有效的液態(tài)載體，該液態(tài)載體應(yīng)適合于皮膚的局部應(yīng)用，并能與組合物中增溶的止汗劑活性物質(zhì)、推進(jìn)劑部分相容。
本發(fā)明中加壓止汗劑組合物優(yōu)選為無(wú)水，但在調(diào)配過(guò)程中，典型地會(huì)至少包含少量與止汗劑活性物質(zhì)相關(guān)聯(lián)的水分。在上下文中，術(shù)語(yǔ)“無(wú)水”意為本發(fā)明中止汗劑組合物優(yōu)選包含少于組合物重量10％的水分，更優(yōu)選為少于5％，甚至更優(yōu)選為少于3％，最優(yōu)選為少于1％。
增溶的止汗劑活性物質(zhì)本發(fā)明中加壓止汗劑組合物包括適合應(yīng)用于人體皮膚的增溶的止汗劑活性物質(zhì)。組合物中止汗劑活性物質(zhì)的濃度應(yīng)足夠使止汗劑成品具有預(yù)期的控制汗?jié)窦爱愇兜墓π?。該止汗劑活性物質(zhì)優(yōu)選為如前所述的液態(tài)多元醇部分所溶解。
加壓止汗劑組合物中增溶的止汗劑活性物質(zhì)的濃度范圍優(yōu)選為組合物重量的約0.1％至約26％，更優(yōu)選為約1％至約20％，甚至更優(yōu)選為約2％至約10％。所有這樣的重量百分?jǐn)?shù)是以無(wú)水鹽為基準(zhǔn)計(jì)算的，排除了如下成分的重量，即水及任何配合或緩沖劑，如甘氨酸，甘氨酸鹽或其它配合或緩沖劑。
用于本發(fā)明中加壓止汗劑組合物的增溶的止汗劑活性物質(zhì)包括任何具有止汗活性的化合物，組合物或其它物料。優(yōu)選的止汗劑活性物質(zhì)包括收斂性金屬鹽，尤其是鋁、鋯、鋅的有機(jī)、無(wú)機(jī)鹽及其混合物。尤其優(yōu)選的是鹽類(lèi)如鹵化鋁，水合氯化鋁，堿式鹵化鋁，鹵氧化氧鋯，堿式鹵化氧鋯，及其混合物。鋁鹽最優(yōu)選的用于非接觸式加壓組合物。
優(yōu)選的用于止汗劑組合物的鋁鹽符合下式Al2(OH)aClb·xH2O其中，a為約2至約5；a與b的和為約6；x為約1至約6；其中a、b、x可以是非整數(shù)值。尤其優(yōu)選的是被稱(chēng)為“5/6堿式氯化物”(其中a＝5)及“2/3堿式氯化物”(其中a＝4)的堿式氯化鋁。鋁鹽的制備過(guò)程公開(kāi)于美國(guó)專(zhuān)利3,887,692，(Gilman，公布于1975年6月3日)；美國(guó)專(zhuān)利3,904,741(Johes等人，公布于1975年9月9日)；美國(guó)專(zhuān)利4,359,456(Gosling等人，公布于1982年11月16日)，所有以上專(zhuān)利引入本文以供參考。鋁鹽混合物描述于大不列顛專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)1,347,950(Shin等人，公布于1974年2月27日)。
用于該止汗劑組合物，尤其是加壓接觸式劑型的鋯鹽符合下式ZrO(OH)2-aCla·xH2O其中a為0至約2之間的任一數(shù)值；x為約1至約7；其中a與x可都為非整數(shù)值。優(yōu)選的鋯鹽為附加包含鋁或甘氨酸的混合物，即通常稱(chēng)為ZAG的混合物。這些ZAG混合物包含符合如上所述通式的堿式氯化鋁及堿式氯化氧鋯。這樣的ZAG混合物描述于美國(guó)專(zhuān)利3,679,068(Luedders等人，公布于1974年2月12日)；大不列顛專(zhuān)利申請(qǐng)2,144,992(callaghan等人，公布于1985年3月20日)；美國(guó)專(zhuān)利4,120,948(Shelton，公布于1978年10月17日)。
優(yōu)選用于該組合物的止汗劑活性物質(zhì)包括水合氯化鋁、水合二氯四羥基二鋁、水合倍半氯4.5羥基二鋁、堿式氯化鋁與丙二醇的配合物、水合二氯四羥基二鋁與丙二醇的配合物、水合倍半氯4.5羥基二鋁與丙二醇的配合物、堿式氯化鋁與聚乙二醇的配合物、水合二氯四羥基二鋁與聚乙二醇的配合物、水合倍半氯4.5羥基二鋁與聚乙二醇的配合物、緩沖硫酸鋁，及其混合物。
用于本發(fā)明中加壓止汗劑組合物的增溶的止汗劑活性物質(zhì)的非限制性實(shí)施例，以及制造該增溶的活性物質(zhì)的方法描述于美國(guó)專(zhuān)利6,149,897(Swaile)；美國(guó)專(zhuān)利6,126,928(Swalle)；美國(guó)專(zhuān)利5,968,489(Swaile等)，其描述引入本文以供參考。其它增溶的止汗劑活性物質(zhì)的非限制性實(shí)施例及其制造方法描述于歐洲專(zhuān)利EP 0 404533(Smith等)。
推進(jìn)劑本發(fā)明中加壓止汗劑組合物包括二甲醚推進(jìn)劑，該推進(jìn)劑與本文稍后述及的低極性溶劑組合，其中，二甲醚與該低極性溶劑的重量比為約0.1至約2.8，優(yōu)選為約0.2至約1.0，更優(yōu)選為約0.2至約0.5。
本發(fā)明中加壓止汗劑組合物的推進(jìn)劑部分可只包含二甲醚，也可以是二甲醚與適用于皮膚的任何其它已知的或合適的推進(jìn)劑的組合物，優(yōu)選為二甲醚與一種烴類(lèi)推進(jìn)劑的組合物。本發(fā)明所述加壓止汗劑組合物中二甲醚或總推進(jìn)劑濃度為組合物重量的約5％至約99％，更典型地為約15％至約90％，甚至更優(yōu)選為約30％至約70％。二甲醚與烴推進(jìn)劑的總量?jī)?yōu)選的占推進(jìn)劑總重量的約50％至100％，更優(yōu)選為100％。盡管并非優(yōu)選，組合物中可包括少量的其它推進(jìn)劑，如一氧化二氮、二氧化碳，及鹵代烴，如三氯單氟甲烷、雙氯雙氟甲烷、雙氯四氟乙烷、三氯三氟乙烷、三氯四氟乙烷(Trichlorotetrafluoroethane)、單氯雙氟甲烷，及其混合物。
適用于該加壓止汗劑組合物的烴類(lèi)推進(jìn)劑包括任何已知的或其它適合應(yīng)用于人體皮膚的烴類(lèi)推進(jìn)劑，其非限制性實(shí)施例包括丙烷、丁烷、戊烷、異丁烷，及其混合物。這些烴類(lèi)推進(jìn)劑通常是以液化氣的形式調(diào)配到止汗劑組合物中，其特征為可限定本發(fā)明的組合物成為溶度參數(shù)小于約8.0的低極性溶劑，其低極性溶劑本發(fā)明稍后詳述。
低極性溶劑本發(fā)明中加壓止汗劑組合物包括低極性溶劑，該溶劑與如上所述的二甲醚推進(jìn)劑組合，其中二甲醚推進(jìn)劑與低極性溶劑的重量比在如本專(zhuān)利限定的上述范圍內(nèi)選定。該低極性溶劑可以是任何在環(huán)境條件下是液態(tài)的物料，或者是在如本專(zhuān)利中所述的加壓組合物內(nèi)以液態(tài)存在的物料，該物料具有小于約8.0的溶度參數(shù)，優(yōu)選為約1至約6，更優(yōu)選為約1至約4。
用于本發(fā)明中組合物的低極性溶劑優(yōu)選為液化烴推進(jìn)劑，其非限制性實(shí)施例包括丙烷、丁烷、異戊烷、戊烷、異丁烷，及其混合物。在上下文中，液化烴推進(jìn)劑在加壓組合物內(nèi)既作為一種低極性溶劑，又作為一種附加的推進(jìn)劑。作為一種低極性溶劑的該烴推進(jìn)劑優(yōu)選的與二甲醚推進(jìn)劑組合調(diào)配，其中二甲醚與烴推進(jìn)劑的重量比在這一優(yōu)選的實(shí)施方案內(nèi)為約0.1至2.0，更優(yōu)選為約0.1至1.0，甚至更優(yōu)選為約0.2至約0.8。
其它可用于本發(fā)明中加壓止汗劑組合物的低極性溶劑包括任何已知的或適用于皮膚局部應(yīng)用的硅氧烷或含硅氧烷基物料，條件是該硅氧烷或含硅氧烷基物料在環(huán)境條件下為液態(tài)，或在本發(fā)明中加壓止汗劑組合物中以液態(tài)形式存在，另一條件是該硅氧烷或含硅氧烷基物料具有如本專(zhuān)利所要求的溶度參數(shù)。作為低極性溶劑在本發(fā)明所述加壓止汗劑組合物中應(yīng)用的硅氧烷或含硅氧烷基物料可以是揮發(fā)性的或非揮發(fā)性的，環(huán)狀的、直鏈的或支鏈的，取代的或非取代的。
在組合物中作為低極性溶劑的硅氧烷液體，其濃度以加壓止汗劑組合物重量計(jì)優(yōu)選為約0.1％至約50％，更優(yōu)選為約1％至約25％，還更優(yōu)選為約2％至約15％。
合適的揮發(fā)性硅氧烷的非限制性實(shí)施例描述于文獻(xiàn)“Todd等人，‘化妝品用揮發(fā)性硅氧烷液體’，化裝品與化裝用品，9127-32(1976)”[Todd et al.，″Volatile Silicone Fluids forCosmetics″，Cosmetics and Toiletries，9127-32(1976)]，其描述引入本文以供參考。在這些揮發(fā)性硅氧烷中，優(yōu)選為含有約3至約7個(gè)硅原子的環(huán)狀硅氧烷，更優(yōu)選為含有約4至約5個(gè)硅原子。最優(yōu)選的硅氧烷符合下式 其中，n為約3至約7，優(yōu)選為約4至約5，最優(yōu)選為5。這些揮發(fā)性環(huán)狀硅氧烷通常在25℃下測(cè)得的黏度值為小于約10厘沲。適用于本專(zhuān)利的揮發(fā)性硅氧烷包括但不限于Cyclomethicone D-5(G.E.Silicones公司有售)；DC 1184，道-康寧344，道-康寧345(道-康寧公司有售)；GE 7207，GE7158，及硅氧烷液體SF-1202，SF-1173(通用電氣公司有售)；SWS-03314，SWS-03400，F(xiàn)-222，F(xiàn)-223，F(xiàn)-250，F(xiàn)-251(SWSSilicones公司有售)；揮發(fā)性硅氧烷7158，7207，7349(聯(lián)合碳化物公司有售)；Masil SF-V(Mazer有售)；及其混合物。在揮發(fā)性環(huán)狀硅氧烷中，環(huán)狀戊基硅氧烷是最優(yōu)選的。
用于本發(fā)明中加壓止汗劑組合物的非揮發(fā)性硅氧烷，其非限制性實(shí)施例符合如下兩個(gè)中任一通式 或 其中，n大于或等于1。這些直鏈硅氧烷物料在環(huán)境條件下通常具有約10厘沲至約100,000厘沲的黏度值，優(yōu)選為低于約500厘沲，更優(yōu)選為約20厘沲至約200厘沲，甚至更優(yōu)選為約20厘沲至約50厘沲。適用于該止汗劑組合物的非揮發(fā)性直鏈硅氧烷的非限制性實(shí)施例包括但并不限于道-康寧200，六甲基二硅氧烷(hexamethyldisiloxane)，Rhodorsil油70047(Rhone-Poulenc有售)，Masil SF液(Mazer有售)，道-康寧225，道-康寧1732，道-康寧5732，道-康寧5750(道-康寧公司有售)，SF-96，SF-1066and SF18(350)硅氧烷液體(G.E.Silicones有售)；Velvasil及Viscasil(通用電氣公司有售)；硅氧烷L(zhǎng)-45，硅氧烷L(zhǎng)530，硅氧烷L(zhǎng)-531(聯(lián)合碳化物公司有售)，硅氧烷F-221及硅氧烷液體SWS-101(SWS Silicones公司有售)。
其它作為低極性溶劑用于本發(fā)明的加壓止汗劑組合物的硅氧烷液體包括改性的或有機(jī)官能化的硅氧烷載體，如多烷基硅氧烷、多烷基芳基硅氧烷、交聯(lián)硅氧烷彈性體、聚酯硅氧烷、聚醚硅氧烷嵌段共聚物、多氟化硅氧烷、多氨基硅氧烷，及其混合物。這些改性硅氧烷載體在環(huán)境條件下典型地為液態(tài)，并優(yōu)選的具有低于約100,000厘拖的黏度，更優(yōu)選為低于約500厘沲，甚至更優(yōu)選為約1厘沲至約50厘沲，最優(yōu)選為約1厘沲至約20厘沲。這些改性的硅氧烷載體在化學(xué)領(lǐng)域內(nèi)通常較為熟知，其中的一些實(shí)例描述于“1化妝品，科學(xué)與技術(shù)，27-104(M.Balsam，E.Sagarin編.1972年)，[1 Cosmetics，Science and Technology 27-104(M.Balsam and E.Sagarin ed.1972)]；美國(guó)專(zhuān)利4,202,879(授予Shelton，于1980年5月13日)；美國(guó)專(zhuān)利5,069,897(授予Orr，于1991年12月3日)；其描述引入本文以供參考。
本發(fā)明中加壓止汗劑組合物還可包括許多其它作為低極性溶劑應(yīng)用的材料，條件是這樣的其它物料具有本發(fā)明定義的溶度參數(shù)，且調(diào)配到組合物中后，二甲醚與該低極性溶劑的重量比處于本發(fā)明所述的范圍內(nèi)。這樣的其它材料包括除本發(fā)明前述烴類(lèi)推進(jìn)劑之外的揮發(fā)性及非揮發(fā)性烴類(lèi)。
任選成分本發(fā)明中加壓止汗劑組合物還可包括其它任選的部分，這些任選的部分可調(diào)節(jié)組合物的物理、化學(xué)、化妝品或美學(xué)特征，也可沉積于皮膚作為附加的活性部分。該組合物也可進(jìn)一步包括任選的惰性成分。許多這樣的任選成分為人所熟知的應(yīng)用于除臭劑，止汗劑或其它個(gè)人護(hù)理組合物，也可應(yīng)用于本發(fā)明中的止汗劑組合物，條件是這樣的任選物料與本專(zhuān)利所述基本物料相容，或不過(guò)分損害產(chǎn)品的性能。
任選成分的非限制性實(shí)施例包括防腐劑、除臭抗菌劑、香料、除臭香料、染料或顏料、增稠劑、pH值調(diào)節(jié)劑、表面活性劑及其它洗脫助劑、助溶劑、柔潤(rùn)劑或除本專(zhuān)利所述硅氧烷液體之外的殘留物遮蓋液、藥物活性成分、維他命，及其混合物。優(yōu)選的任選成分包括聚二甲基硅氧烷共聚醇。
盡管該加壓止汗劑組合物可進(jìn)一步包括除本專(zhuān)利所述選定的多元醇及硅氧烷液體之外的任何有機(jī)的或含硅氧烷基液態(tài)載體，該組合物優(yōu)選的基本不含乙醇，也優(yōu)選基本上不含丙二醇或一縮二丙二醇。在上下文中，術(shù)語(yǔ)“基本上不含”意為該加壓止汗劑組合物中以上述物料中任何一種單獨(dú)的重量計(jì)，優(yōu)選的少于5％，更優(yōu)選為少于3％，甚至更優(yōu)選為少于1％，最優(yōu)選為零含量。
產(chǎn)品劑型本發(fā)明中加壓止汗劑組合物優(yōu)選為無(wú)水配方。盡管并非限定于澄清的或單相的體系，本發(fā)明也優(yōu)選為澄清的或單相液體。這些加壓止汗劑組合物包裝于任何已知的或合適的用于輸送本發(fā)明所述物料組合中任何選定的加壓配方的壓力容器。該加壓止汗劑組合物也優(yōu)選的不含任何懸浮的或分散的固體，例如固體濃度不足以明顯的降低組合物的透明度。
加壓止汗劑組合物可用通常的用于接觸式和非接觸式劑型的壓力容器包裝。非接觸式產(chǎn)品劑型壓力容器在止汗劑及個(gè)人護(hù)理品領(lǐng)域內(nèi)為人所熟知，其非限制性實(shí)施例描述于美國(guó)專(zhuān)利3,082,917；美國(guó)專(zhuān)利3,083,918；美國(guó)專(zhuān)利3,544,258；其描述引入本文以供參考。加壓接觸式止汗劑在止汗劑領(lǐng)域內(nèi)也同樣為人所熟知，非限制性實(shí)施例描述于美國(guó)專(zhuān)利5,567,073(de Laforcade等)，其描述引入本文以供參考。
術(shù)語(yǔ)“接觸式”或“接觸式產(chǎn)品劑型”是指任何已知的或合適的包括一個(gè)涂敷器的加壓包裝，該加壓包裝內(nèi)的止汗劑組合物在壓力下輸送至涂敷器表面，由此將止汗劑組合物直接施用于腋下部位的皮膚。在上下文中，應(yīng)用過(guò)程中，涂敷器的表面直接與腋下皮膚接觸，從而將止汗劑組合物輸送或沉淀于腋下部位的皮膚上。
用于本發(fā)明中的術(shù)語(yǔ)“非接觸式”或“非接觸式產(chǎn)品劑型”是指止汗劑組合物通過(guò)產(chǎn)品流適用于腋下的加壓包裝，該產(chǎn)品流是在包裝內(nèi)壓力下產(chǎn)生并施用于皮膚的。在上下文中，加壓包裝任何表面與腋下皮膚無(wú)直接接觸。
制造方法本發(fā)明中加壓止汗劑組合物可用任何已知的或有效的、適合于制造或調(diào)配一種澄清或單相加壓止汗劑配方的工藝進(jìn)行制備。這些加壓組合物的制備通常是把除二甲醚及其它選定推進(jìn)劑外的所有成分單獨(dú)或預(yù)混合后加入合適容器。然后再將容器密封并將容器內(nèi)殘留空氣抽空。接著在合適的壓力下將推進(jìn)劑以液化氣的形式加入該密封容器。優(yōu)選的組合物及其制造方法在本發(fā)明中稍后的本發(fā)明加壓止汗劑組合物具體實(shí)施方案例中描述。
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，當(dāng)二甲醚推進(jìn)劑與烴類(lèi)或其它類(lèi)似的推進(jìn)劑組合使用時(shí)，優(yōu)選的將烴類(lèi)或其它類(lèi)似推進(jìn)劑加入組合物中后，再將二甲醚加入組合物。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)這一特殊制造工序有助于組合物在調(diào)配過(guò)程中保持穩(wěn)定，從而降低或消除了制造過(guò)程中的任何活性物質(zhì)沉降現(xiàn)象。這一特殊制造工藝也優(yōu)選應(yīng)用于本發(fā)明中加壓止汗劑組合物，也可應(yīng)用于止汗劑領(lǐng)域內(nèi)任何已知的或已公開(kāi)的含有增溶的止汗劑活性物質(zhì)及以二甲醚和其它推進(jìn)劑(如烴液化氣)組合而成的加壓止汗劑組合物中。
實(shí)施例下列實(shí)施例進(jìn)一步描述并展示了本發(fā)明范圍內(nèi)的特定實(shí)施方案。這些實(shí)施例僅為描述性目的，不應(yīng)解釋為本發(fā)明的限定條件。在不背離本發(fā)明之精神或范圍的前提下，可以進(jìn)行許多改動(dòng)。除非特別指明，所有實(shí)施例中的數(shù)量均為以組合物總重量計(jì)的濃度。
如下實(shí)施例A-P中組合物中均為無(wú)水的加壓止汗劑組合物，該組合物是具有澄清的或半透明的外觀的單相體系。每個(gè)組合物都包裝于加壓接觸式容器或加壓非接觸式噴霧容器。產(chǎn)品施用于腋下部位的皮膚以達(dá)到止汗及祛臭效果。產(chǎn)品在施用中或施用于腋下后幾乎不導(dǎo)致或無(wú)可見(jiàn)殘余物。
如下所述的各種組合物(實(shí)施例A-P)的調(diào)配是將每種組合物所列成分中在環(huán)境條件下以液態(tài)存在的成分組合或混合于一玻璃瓶(適合于加壓包裝操作)中。然后，用輸送閥將玻璃瓶密封，并抽氣至14至25英寸(36至64厘米)水銀柱的壓力。然后將各配方中的推進(jìn)劑在合適的壓力下用量管充氣機(jī)加入玻璃瓶。若配方中含有多于一種的推進(jìn)劑物料，二甲醚總是最后加入。封裝后的組合物在水浴(65℃，150°F)中加熱5分鐘以確認(rèn)閥門(mén)的正常封裝。每一種所得組合物均為澄清或單相加壓止汗劑組合物，在環(huán)境儲(chǔ)存條件下能長(zhǎng)期保持穩(wěn)定，無(wú)須使用乙醇或水作溶劑。
每種如下所述組合物(實(shí)施例A-P)均使用增溶的止汗劑活性物質(zhì)溶液調(diào)配而成。該溶液的制備是將止汗劑活性物質(zhì)的初始溶液與一種中等極性的溶劑進(jìn)行共噴霧干燥，以形成噴霧干燥活性物質(zhì)粉末，然后將此噴霧干燥活性物質(zhì)粉末通過(guò)簡(jiǎn)單攪拌溶于選定的1，2-二醇溶劑，無(wú)需加熱，從而制成止汗劑活性物質(zhì)溶液用于調(diào)配成本專(zhuān)利的實(shí)施例中的加壓止汗劑組合物。更具體的是用于調(diào)配本專(zhuān)利實(shí)施例所述加壓止汗劑組合物的增溶的止汗劑活性物質(zhì)的制備。該活性物質(zhì)的制備是將40％重量的水合氯化鋁或水合氯化鋁鋯鹽甘氨酸配合物，9％重量的丁二醇及2％重量的聚乙二醇1000制成液態(tài)混合物。所得液態(tài)混合物經(jīng)噴霧干燥，得到的噴霧干燥粉末含有約65％-75％重量的止汗劑活性物質(zhì)及20％重量的中等極性溶劑(中等極性溶劑的溶度參數(shù)為約9至約15)。在環(huán)境條件下，約30份的所得噴霧干燥粉末與70份的1，2-二醇以簡(jiǎn)單攪拌混合，無(wú)需加熱，約需兩小時(shí)以形成用于調(diào)配本專(zhuān)利所述實(shí)施例中加壓止汗劑組合物的最終止汗劑活性物質(zhì)溶液。
表1無(wú)水加壓止汗劑產(chǎn)品

表2無(wú)水加壓止汗劑組合物

權(quán)利要求
1.加壓止汗劑組合物，所述組合物的特征在于(a)多元醇溶劑，其具有至少4個(gè)碳原子，且該多元醇溶劑的每個(gè)α及β碳原子上含有羥基；(b)增溶的止汗劑活性物質(zhì)；(c)二甲醚；和(d)低極性溶劑，所述溶劑具有低于8.0的溶度參數(shù)；其中所述二甲醚與低極性溶劑的重量比為0.1至2.8。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述低極性溶劑為烴推進(jìn)劑。
3.如權(quán)利要求2所述的組合物，其中所述二甲醚與烴推進(jìn)劑的重量比為0.1至2.0。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述低極性溶劑為硅氧烷液體。
5.如權(quán)利要求4所述的組合物，其中所述硅氧烷液體以所述組合物的重量計(jì)為0.1％至50％。
6.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物是無(wú)水的，并包含以重量計(jì)少于10％的水。
7.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物是無(wú)水的，并包含以重量計(jì)少于1％的水。
8.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物是單相體系。
9.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述低極性溶劑具有1至4的溶度參數(shù)。
10.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述二甲醚與低極性溶劑的重量比為0.2至1.0。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了加壓止汗劑組合物，其包括(a)至少含有4個(gè)碳原子的多元醇溶劑，且多元醇溶劑的α及β碳原子上各有一個(gè)羥基；(b)增溶的止汗劑活性物質(zhì)；(c)二甲醚；(d)溶度參數(shù)小于約8.0的低極性液體，其中二甲醚與低極性溶劑的重量比為約0.1至約2.8?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，這些組合物對(duì)于調(diào)配澄清或單相加壓止汗劑組合物特別有益，并能使組合物長(zhǎng)期保持穩(wěn)定，且調(diào)配過(guò)程中無(wú)需乙醇或含水溶劑。
文檔編號(hào)A61K8/37GK1509161SQ02810149
公開(kāi)日2004年6月30日 申請(qǐng)日期2002年5月23日 優(yōu)先權(quán)日2001年5月23日
發(fā)明者S·E·史密斯, D·F·史外勒, J·E·席爾沃特, S E 史密斯, 史外勒, 席爾沃特 申請(qǐng)人:寶潔公司