專利名稱:一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于醫(yī)學(xué)中藥領(lǐng)域,具體說是涉及一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法。
二、技術(shù)背景老年癡呆是老年人常見疾病,目前中國(guó)已經(jīng)成為老齡化人口國(guó)家,老年癡呆已嚴(yán)重影響老年人的身體健康,老年癡呆多發(fā)生于腦力勞動(dòng)者,一般來說這類人群對(duì)社會(huì)的貢獻(xiàn)較大,在年輕的時(shí)候個(gè)人生活比較艱辛,工作比較勤勞,不太計(jì)較個(gè)人得失,別人往往忽視了他們的身體健康,而今,這個(gè)問題擺在了我們的面前,如何保證他們的生活質(zhì)量,讓他們晚年已成為我們的重要責(zé)任。
本發(fā)明依據(jù)古人及文獻(xiàn)所描述旱芹的有關(guān)治療肝陽頭昏,面紅目赤,頭重腳輕,步行飄搖等癥及治療肝風(fēng)內(nèi)動(dòng),頭暈?zāi)垦5恼撌?,?duì)芹籽油超臨界萃取物進(jìn)行系統(tǒng)的研究和開發(fā),以開發(fā)出中醫(yī)治療的肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)頭暈?zāi)垦?,頭重腳輕,步行飄搖等癥現(xiàn)代醫(yī)學(xué)診斷為是血管性癡呆癥的中藥二類新藥。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是采用以旱芹菜籽或芹菜籽為原料經(jīng)二氧化碳超臨界萃取方法制備的一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法,以克服上述不足。
本發(fā)明的目的是由以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法,其特點(diǎn)在于它是由下述重量的植物籽和方法制成的藥物旱芹菜籽或芹菜籽提取的油為主要原料制成,將上述組份按以下步聚生產(chǎn)取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤,在60℃±10℃溫度進(jìn)行干燥后,粉碎成粗粉后,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為17MPa,溫度為40℃、流量為21-25L/h的條件下進(jìn)行萃取3-4小時(shí);然后再以壓力為8MPa,溫度為44℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤在80℃±10℃溫度進(jìn)行干燥,粉碎成粗粉后,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為16-18MPa,溫度為39-41℃、流量為17-21L/h的條件下進(jìn)行萃取3-4小時(shí);然后再以壓力為7-9MPa,溫度為43-45℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤在常溫自然干燥后,粉碎成粗粉,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為13-21MPa,溫度為39-41℃、流量為13-17L/h的條件下進(jìn)行萃取2-5小時(shí);然后再以壓力為6-10MPa,溫度為43-45℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤在低溫干燥后,粉碎成粗粉,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為15-19MPa,溫度為38-42℃、流量為25-29L/h的條件下進(jìn)行萃取2-6小時(shí);然后再以壓力為7-9MPa,溫度為43-45℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
本發(fā)明的藥物是以傳統(tǒng)中醫(yī)藥的精華為基礎(chǔ),同時(shí)結(jié)合采用現(xiàn)代科技手段,進(jìn)行了中藥不同提取物的藥效篩選,確定了二氧化碳超臨界提取物為最佳提取物,制成純中藥膠囊劑,具有平肝息風(fēng),益智開竅,安神的作用,用于老年血管性癡呆,失眠健忘癥具有良好的效果。
具體實(shí)施例方式
對(duì)腦卒中型自發(fā)性高血壓大鼠腦卒中的預(yù)防的治療作用結(jié)果表明芹菜甲素對(duì)SHRSP大鼠腦卒中發(fā)作及神經(jīng)癥狀有非常顯著的預(yù)防和治療作用對(duì)小鼠全腦缺血腦能量代謝的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示芹菜甲素有改善腦能量代謝的作用;對(duì)局部腦血流 CBF的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明芹菜甲素有很明顯增加正常或缺血區(qū) CBF的作用。
對(duì)其作用機(jī)理的研究1、對(duì)嘌呤類代謝的影響提示芹菜甲素對(duì)缺血性神經(jīng)元的損傷有保護(hù)作用;2、對(duì)多巴胺的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示芹菜甲素有腦保護(hù)作用;3、對(duì)OH·,谷氨酸和突觸體內(nèi)Ca2+的影響說明芹菜甲素是有別于目前已知類型的抗腦缺血藥物;4、對(duì)大鼠離體尾動(dòng)脈環(huán)收縮的影響說明芹菜甲素對(duì)電位領(lǐng)帶性鈣信道有一定的抑制作用。
通過上述的有關(guān)實(shí)驗(yàn)證實(shí)芹菜甲素是一個(gè)新型的治療缺血性腦卒中的藥物,它能降低腦梗塞面積和神經(jīng)功能缺失;能減輕腦水腫;能改善局部腦缺血引起記憶障礙;能預(yù)防和治療SHRSP大鼠腦卒中發(fā)作;能改善腦的能量代謝;能增加缺血區(qū)。從作用機(jī)制研究表明,芹菜甲素不影響缺血期間谷氨酸的過量釋放,對(duì)突觸體細(xì)胞內(nèi)鈣無影響,對(duì)OH·無直接影響,因此它的作用機(jī)制可能與已知的Ca2+拮抗劑、自由基清除劑及EAA受體拮抗劑有別。其對(duì)腦能量代謝有明顯改善作用,能明顯抑制腦缺血時(shí)ATP的降解代謝產(chǎn)物的升高,這可能有利于ATP的再合成,其預(yù)防或治療給藥,均能明顯增加局部腦缺血大鼠缺血區(qū)的 CBF,但考慮到其對(duì)抗血管收縮作用較弱,雖對(duì)血管內(nèi)鈣有明顯抑制作用,但對(duì)腦突觸體內(nèi)鈣無影響,因此與尼莫地平作用機(jī)制不同,它可能并非作用在大血管上,可能與打開側(cè)枝循環(huán)而改善了微循環(huán)及改善腦能量代謝有關(guān)。
對(duì)人的臨床試驗(yàn)一、聞某,男,73歲于2000年11月31日以表情淡漠,反應(yīng)遲鈍,記憶力減退,吐詞不清,性格孤僻而就診,家屬代述于98年4月因左側(cè)肢體活動(dòng)不利行頭顱CT檢查,結(jié)果回報(bào)左側(cè)基底節(jié)區(qū)腔隙性腦梗塞、腦萎縮,經(jīng)對(duì)癥治療后肢體活動(dòng)恢復(fù)正常,但記憶力明顯下降,答非所問,近半年來出門后經(jīng)常找不到自己的住處,飲食尚可,夜寐不安,大便干燥。
診查一般情況尚可,神情呆板,營(yíng)養(yǎng)尚可,語言欠清晰,反應(yīng)遲鈍,答非所問,對(duì)一周內(nèi)的事物敘述不清,舌質(zhì)色暗,苔黃稍膩,脈弦滑。血壓156/108mmHg,血清總膽固醇5.90mmol/L,中醫(yī)辨證符合心肝火旺,瘀阻腦絡(luò)型血管性癡呆,予本膠囊一日2次,每次2粒服用,4周后,表情淡漠略有好轉(zhuǎn),睡眠有所改善,愿與他人交談,連用8周后,精神清朗,面部表情如常人,問答切題,可獨(dú)自走親訪友。
二、蘇某,男64歲2001年3月就診,主訴記憶力下降,智力減退,計(jì)算力差一月余,患者于二月前因口角斜,雙下肢行走無力,走路不穩(wěn)而住院,頭顱CT結(jié)果示多發(fā)性腔隙性梗塞,住院期間給予對(duì)癥治療一月余,口角斜基本消失,肢體活動(dòng)明顯改善,其后一個(gè)月逐漸感覺記憶力減退,入睡困難,心煩不安,計(jì)算力差而前來就診。
診查患者神情呆滯,形體肥胖,語言表述雜亂無章,興奮多語,理解、判斷困難,舌質(zhì)紫暗,苔膩,脈象沉澀,中醫(yī)辨證符合心肝火旺,瘀阻腦絡(luò)型血管性癡呆,予本膠囊口服,一日2次,一次2粒,服用4周后自覺精神清爽,情緒安定,連續(xù)服用8周后,睡眠改善,兩目有神,自述計(jì)算能力明顯改善,與人交談時(shí)思維合理,可獨(dú)自料理日常生活。
經(jīng)臨床小樣本觀察,證實(shí)其臨床療效顯著,服用方便,易于堅(jiān)持,且未發(fā)現(xiàn)有任何不良反應(yīng),實(shí)為防治老年期癡呆的良藥。
權(quán)利要求
1.一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法,其特征在于它是由下述重量的植物籽和方法制成的藥物旱芹菜籽或芹菜籽提取的油為主要原料制成,將上述組份按以下步聚生產(chǎn)取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤,在60℃±10℃溫度進(jìn)行干燥后,粉碎成粗粉后,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為17MPa,溫度為40℃、流量為21-25L/h的條件下進(jìn)行萃取3-4小時(shí);然后再以壓力為8MPa,溫度為44℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法,其特征在于取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤在80℃±10℃溫度進(jìn)行干燥,粉碎成粗粉后,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為16-18MPa,溫度為39-41℃、流量為17-21L/h的條件下進(jìn)行萃取3-4小時(shí);然后再以壓力為7-9MPa,溫度為43-45℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法,其特征在于取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤在常溫自然干燥后,粉碎成粗粉,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為13-21MPa,溫度為39-41℃、流量為13-17L/h的條件下進(jìn)行萃取2-5小時(shí);然后再以壓力為6-10MPa,溫度為43-45℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法,其特征在于取旱芹菜籽或芹菜籽50公斤在低溫干燥后,粉碎成粗粉,裝入超臨界萃取罐中,以壓力為15-19MPa,溫度為38-42℃、流量為25-29L/h的條件下進(jìn)行萃取2-6小時(shí);然后再以壓力為7-9MPa,溫度為43-45℃進(jìn)行解析,將所提取物質(zhì)進(jìn)行脫水后,制成膠囊,按說明書服用即可。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)學(xué)中藥領(lǐng)域,具體說是涉及一種治療老年癡呆的藥物及其制備方法,是采用以旱芹菜籽或芹菜籽為原料經(jīng)二氧化碳超臨界萃取方法制得的膠囊藥物,本發(fā)明的藥物是以傳統(tǒng)中醫(yī)藥的精華為基礎(chǔ),同時(shí)結(jié)合采用現(xiàn)代科技手段,進(jìn)行了中藥不同提取物的藥效篩選,確定了二氧化碳超臨界提取物為最佳提取物,制成純中藥膠囊劑,具有平肝息風(fēng),益智開竅,安神的作用,用于老年血管性癡呆,失眠健忘癥具有良好的效果。
文檔編號(hào)A61P25/28GK1446565SQ0310652
公開日2003年10月8日 申請(qǐng)日期2003年2月26日 優(yōu)先權(quán)日2003年2月26日
發(fā)明者李衛(wèi)民, 朱賀年, 賈金良 申請(qǐng)人:包頭市千年健藥物研究開發(fā)有限公司