專利名稱：乳酸菌素分散片的制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種乳酸菌培養(yǎng)物--乳酸菌素的分散片制劑與制備方法。
背景技術(shù)：
乳酸菌素(Lacidophilin)系脫脂牛乳經(jīng)乳酸桿菌發(fā)酵制成的粉末，作為一種有效的助消化劑，因其具有極高的安全性(臨床應(yīng)用未見不良反應(yīng))而廣泛應(yīng)用于臨床。乳酸菌素可有效抑制腸道內(nèi)致病菌的生長和繁殖；降低腸道pH值，從而抑制嗜堿性細(xì)菌生長繁殖；防止大腸內(nèi)積累吲哚、糞臭素、酚硫醇等有害物；通過磷蛋白和磷酸酶的作用，促進(jìn)乳中酪蛋白消化吸收；調(diào)整腸蠕動治療便秘，促進(jìn)胃液分泌，協(xié)助鈣質(zhì)吸收；抑制腸道內(nèi)β-葡萄醛酸酶、偶氮還原酶、硝基還原酶的活性，從而防止致癌物質(zhì)的轉(zhuǎn)化，抑制腫瘤細(xì)胞的生長速度，增強(qiáng)肌體的免疫功能。其主要適應(yīng)癥為消化不良，食欲不振，腸內(nèi)異常發(fā)霉引起的腹脹、腹瀉、腸炎、過敏性結(jié)腸綜合癥，便秘、使用抗生素引起的腸粘膜損傷等。預(yù)防癌變和環(huán)堿酰胺合用治療胃癌有顯著協(xié)同作用。是小兒腹瀉的常用藥。
目前，乳酸菌素的制劑有普通片劑(咀嚼片)、散劑和顆粒劑，由于乳酸菌素具有易吸濕和遇水粘稠的特性，使得乳酸菌素普通片在水中不易崩解，而散劑和顆粒劑在生產(chǎn)、包裝、運輸及穩(wěn)定性等方面均較片劑差。

發(fā)明內(nèi)容
為解決上述制劑的不足，提高患者服用本品的方便性，即易崩解且具備較好穩(wěn)定性。本分散片可直接吞服，亦可在臨用時置水中化開后服用，尤其適用于小兒及吞咽困難的患者。
本發(fā)明主要通過以下途徑實現(xiàn)
本發(fā)明的乳酸菌素分散片的制劑處方乳酸菌素的用量范圍40～80％；預(yù)膠化淀粉的用量范圍0～34.9％；低取代羥丙纖維素的用量范圍0～26.7％；硫酸鈣的用量范圍1.2～10.5％；淀粉的用量范圍2.2～12.1％；微晶纖維素的用量范圍0～49.7％；羧甲淀粉鈉的用量范圍4.7～19.9％；滑石粉的用量范圍0～1.3％；聚乙二醇的用量范圍1.0～8.9％。
乳酸菌素分散片的制備方法，將乳酸菌素粉末直接與崩解劑及其他藥用輔料混合、制粒、干燥、壓片，制得分散片。所述崩解劑指聚乙二醇類。
乳酸菌素分散片的制備方法，將乳酸菌素預(yù)先以水或其它溶劑與乳酸菌素的質(zhì)量比為1∶4～3∶5進(jìn)行預(yù)處理后，粉末與適當(dāng)?shù)谋澜鈩┘捌渌幱幂o料混合、制粒、干燥、壓片，制得分散片。
本發(fā)明與現(xiàn)有的乳酸菌素制劑(咀嚼片、顆粒劑、散劑)相比，優(yōu)點是在水中可快速崩解，既具有片劑攜帶方便、物理穩(wěn)定性高的特點，又兼有顆粒劑易于服用的方便性，便于老人、兒童及吞咽困難的患者服用。
具體實施例方式
實施例一 乳酸菌素預(yù)處理組成

制備方法取乳酸菌素，加水，混勻，干燥，粉碎，過100篩，即得。
實施例二 乳酸菌素分散片組成及制備1組成


制備方法取乳酸菌素(或經(jīng)預(yù)處理)400g，加200g預(yù)膠化淀粉和100g低取代羥丙纖維素，混勻，加70％乙醇溶液適量，制軟材，20目篩制顆粒。將濕顆粒加50g硫酸鈣和100g低取代羥丙纖維素，混勻，干燥，加適量的滑石粉混勻，壓片。每片含乳酸菌素0.2g或0.4g。
實施例三 乳酸菌素分散片組成及制備2組成

制備方法取乳酸菌素(或經(jīng)預(yù)處理)400g，加150g微晶纖維素、50g淀粉和100g羧甲淀粉鈉，混勻，加入以80％乙醇溶液制成的2％聚維酮K30溶液適量，制軟材，20目篩制顆粒。將濕顆粒干燥3后，加適量的滑石粉混勻，壓片。每片含乳酸菌素0.2g或0.4g。
實施例四 乳酸菌素分散片組成及制備3組成


制備方法取乳酸菌素(或經(jīng)預(yù)處理)400g，加5％聚乙二醇6000溶液適量，制軟材，20目篩制顆粒，干燥，加100g微晶纖維素和5g滑石粉混勻，壓片。每片含乳酸菌素0.2g或0.4g。
實施例五 乳酸菌素分散片組成及制備4組成

制備方法取乳酸菌素(或經(jīng)預(yù)處理)400g，加100g預(yù)膠化淀粉和100g低取代羥丙纖維素，混勻，加70％乙醇溶液適量，制軟材，20目篩制顆粒；同時取100g羧甲淀粉鈉，以5％聚維酮K30乙醇溶液制軟材，20目篩制顆粒，干燥。將兩種顆粒合并，加適量的滑石粉混勻，壓片。每片含乳酸菌素0.2g或0.4g。
實施例六 乳酸菌素分散片組成及制備5組成

制備方法取乳酸菌素(或經(jīng)預(yù)處理)400g，加250g微晶纖維素、100g低取代羥丙纖維素、混勻，加70％乙醇溶液適量，制軟材，20目篩制顆粒，干燥，加適量的滑石粉混勻，壓片。每片含乳酸菌素0.2g或0.4g。
實施例七 乳酸菌素分散片組成及制備6組成

制備方法取50g聚乙二醇6000，加適量乙醇溶液溶解，加入400g的乳酸菌素(或經(jīng)預(yù)處理)，混勻，得粘稠物，將粘稠物用40目篩制顆粒，干燥，加羧甲淀粉鈉和滑石粉混勻，壓片。每片含乳酸菌素0.2g或0.4g。
實施例八 乳酸菌素分散片崩解時限的測定實驗方法取上述實施例二所制的乳酸菌素分散片及普通片劑各6片，分別置于升降式崩解儀的吊籃玻璃管中，啟動崩解儀進(jìn)行檢查，觀察并記錄各片崩解完畢所需的時間實驗結(jié)果各片崩解完畢所需的時間(分鐘)如表7表7 各片崩解完畢所露的時間(分鐘)

實驗結(jié)論(1)乳酸菌素分散片的平均崩解時限為2分37秒，少于3分鐘；乳酸菌素普通片劑的崩解時間則超過10分鐘。
權(quán)利要求
1.乳酸菌素分散片的制劑包括乳酸菌素的用量范圍40～80％；預(yù)膠化淀粉的用量范圍0～34.9％；低取代羥丙纖維素的用量范圍0～26.7％；硫酸鈣的用量范圍1.2～10.5％；淀粉的用量范圍2.2～12.1％；微晶纖維素的用量范圍0～49.7％；羧甲淀粉鈉的用量范圍4.7～19.9％；滑石粉的用量范圍0～1.3％；聚乙二醇的用量范圍1.0～8.9％。
2.如權(quán)利要求1所述乳酸菌素分散片制劑的制備方法，其特征在于將乳酸菌素粉末直接與崩解劑及其他藥用輔料混合、制粒、干燥、壓片，制得分散片。
3.如權(quán)利要求2所述的乳酸菌素分散片制劑的制備方法，其特征在于所述崩解劑指聚乙二醇類。
4.如權(quán)利要求1所述乳酸菌素分散片制劑的制備方法，其特征在于將乳酸菌素預(yù)先以水或其它溶劑與乳酸菌素的質(zhì)量比為1∶4～3∶5進(jìn)行預(yù)處理后，粉末與適當(dāng)?shù)谋澜鈩┘捌渌幱幂o料混合、制粒、干燥、壓片，制得分散片。
5.如權(quán)利要求4所述的乳酸菌素分散片制劑的制備方法，其特征在于所述崩解劑指聚乙二醇類。
全文摘要
乳酸菌素分散片制劑及其制備方法，首先將乳酸菌素加水或含水的溶液潤濕、干燥、粉碎、過篩后，即得經(jīng)預(yù)處理的乳酸菌素。取乳酸菌素(或經(jīng)預(yù)處理)，與適當(dāng)?shù)乃幱幂o料制成分散片。服用時，加水化開后服用或直接吞服。本發(fā)明工藝簡便，所得分散片具有物理穩(wěn)定性高、方便攜帶和便于患者服用等優(yōu)點。
文檔編號A61K35/20GK1535697SQ0310909
公開日2004年10月13日 申請日期2003年4月3日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月3日
發(fā)明者馬越峰, 張承鋒, 楊建科 申請人:浙江可立思安制藥有限公司