專利名稱：一種藥用組合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥用組合物及其用途。具體講是涉及由天然氨基酸與天然提取物形成的活性成分經(jīng)加入輔料制備的藥用組合物。天然氨基酸優(yōu)選為鳥氨酸和瓜氨酸；天然提取物優(yōu)選為大棗，銀杏和人參。
背景技術(shù)：
藥用組合物的活性成分作用機理如下1、天然氨基酸由鳥氨酸和瓜氨酸組成的優(yōu)選的天然氨基酸至少與三個重要的環(huán)式代謝途徑有關(guān)。這些代謝途徑是脲循環(huán)，檸檬酸循環(huán)和氧化氮循環(huán)。服用鳥氨酸和瓜氨酸的目的是希望通過有關(guān)的代謝途徑獲得內(nèi)源性的生物分子信使氧化氮，強化體內(nèi)各種生物循環(huán)。
內(nèi)源性的氧化氮具許多生理功能的調(diào)控作用，如能調(diào)節(jié)神經(jīng)突觸之間(神經(jīng)元與神經(jīng)元之間的連接)的能量；調(diào)節(jié)學(xué)習(xí)與記憶的過程；幫助免疫系統(tǒng)的細胞殺死細菌、真菌等。一氧化氮參與人體內(nèi)的生理和病理過程。與體內(nèi)的其他信使分子環(huán)化鳥苷酸、環(huán)化胞苷酸和鈣離子起協(xié)同作用。
一氧化氮的前體分子是精氨酸，是體內(nèi)重要的生命物質(zhì)。它在體內(nèi)的含量，直接影響健康水平，屬于條件性必需氨基酸。
精氨酸在肌肉代謝中非常重要，它是運輸和貯存氮的載體，并幫助體內(nèi)過量的氮排泄。它能促進肌肉的增加和減少脂肪，因此在減肥中精氨酸起很重要的作用。它能刺激胰臟產(chǎn)生胰島素，恢復(fù)正常的葡萄糖耐量曲線。若缺乏精氨酸會使葡萄糖的耐量曲線以及肝臟的脂肪代謝不正常。精氨酸對肝臟疾病很有好處，在肝硬化和脂肪肝中，精氨酸能中和肝臟所產(chǎn)生過量的氨，因此能幫助肝臟去除毒素。在精液中含有豐富的精氨酸，如精氨酸缺乏會使性成熟延緩，分泌的精子減少，與陽萎有關(guān)。。
精氨酸能防止胸腺的退化，增加胸腺的重量，促進胸腺中淋巴細胞與CD細胞的增長。在成年人中若胸腺已萎縮，精氨酸能促進骨髓與淋巴結(jié)中CD細胞的成熟與分化。精氨酸還能刺激病人周圍血液中單核白細胞對抗原與細胞分裂的反應(yīng)，增加吞噬細胞。精氨酸刺激CD細胞的產(chǎn)生，提高免疫功能。精氨酸能使患腫瘤的動物減少腫瘤的體積，降低腫瘤的轉(zhuǎn)移率與提高其活存時間與存活率。精氨酸促進膠原組織的合成，因而能修復(fù)傷口。總之，提高精氨酸在體內(nèi)的含量對健康有益。
現(xiàn)在的問題是如何提高精氨酸在體內(nèi)的水平。
本發(fā)明進行的動物實驗，發(fā)現(xiàn)口服精氨酸達不到預(yù)期的藥理作用?？赡艿脑蛑皇蔷彼岵灰淄ㄟ^口服吸收。
本發(fā)明發(fā)現(xiàn)可以通過口服補充精氨酸的前體分子鳥氨酸和瓜氨酸的混合物，輔以其他優(yōu)選的天然植物提取物，能夠達到了較好的藥理實驗結(jié)果。參見實例F.動物實驗。
一個可能的機理是鳥氨酸和瓜氨酸通過脲循環(huán)代謝途徑釋放出內(nèi)源性精氨酸，后者的存在起到保健和亞健康的治療作用，同時有效提高了性功能。2、優(yōu)選的天然提取物活性成分2.1.人參皂甙文獻研究說明人參皂甙不但能有效舒緩焦慮和壓力，亦能幫助在脲循環(huán)反應(yīng)中生成的精氨酸釋放出內(nèi)源性的氧化氮，從而改進了體內(nèi)血循環(huán)。2.2. 銀杏總黃酮和總內(nèi)酯文獻研究顯示銀杏總黃酮和總內(nèi)酯有以下作用降低血粘度，增加血液流動性；保護細胞膜結(jié)構(gòu)和功能的完整性；改善缺血血循環(huán)增加血流量；加強缺血組織的細胞能量代謝；缺血狀態(tài)下的神經(jīng)保護作用2.3.大棗多糖大棗提取物含大量的多糖可以通過激活酶的活性，提升免疫力，調(diào)節(jié)人體機能，。
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發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種藥用組合物及其用途。
它是天然氨基酸和天然提取物形成的活性成分，與相關(guān)輔料混合形成藥用組合物。天然氨基酸包含體內(nèi)通過代謝途徑產(chǎn)生的非基本氨基酸，天然提取物包含活血化瘀的植物。
藥用組合物用于增加性功能。
本發(fā)明具有治療以下病癥的有利綜合效果性功能低下，陽萎，免疫力低下，慢性疲勞和肝腎功能不良。本發(fā)明的藥用組合物對提高性功能具有明顯作用。在小鼠交配實驗中，用上述藥用組合物連續(xù)灌胃8天，交配試驗的騎跨次數(shù)與鼠數(shù)明顯增多。藥用組合物通過改進體內(nèi)環(huán)式代謝途徑，增強了體質(zhì)，有效提高人們的性功能。而且無毒副作用，安全性高，可長期服用，是人們改進生活質(zhì)量和保健的首選產(chǎn)品。
具體實施例方式
藥用組合物中的天然氨基酸為鳥氨酸和瓜氨酸或其鹽類，天然植物為大棗，銀杏和人參。藥用組合物主要活性成分天然氨基酸和天然提取物以4∶1比例混合。主要活性成分鳥氨酸和瓜氨酸或其鹽類以3/1至1/3比例混合，優(yōu)選1∶1比例混合。主要活性成分大棗，銀杏和人參提取物可以任何比例混合，優(yōu)選以2∶1∶1比例混合。
本發(fā)明的藥用組合物主要供口服使用，可以用一種或多種適于藥用的載體或賦形劑配成。片劑是優(yōu)選的組合物劑型；賦形劑包括預(yù)凝膠片玉米淀粉，聚乙烯基吡咯烷酮，羥丙基甲基纖維素；填充劑包括乳糖，微晶纖維素或磷酸氫鈣；潤滑劑例如硬脂酸鎂，滑石粉，二氧化硅；崩解劑包括馬鈴薯淀粉，乙醇酸淀粉；潤滑劑如月桂基硫酸鈉，片劑可以加糖衣。
本發(fā)明的建議劑量對于人類內(nèi)服為每單位劑量含有活性物1000毫克。每天可用2次，最好按服用者年齡和體重來做劑量調(diào)整。
結(jié)論本發(fā)明的藥用組合物通過改進體內(nèi)環(huán)式代謝途徑，增強了體質(zhì)，有效提高人們的性功能。而且無毒副作用，安全性高，可長期服用，是人們改進生活質(zhì)量和保健的首選產(chǎn)品。
由以下實施例闡明本發(fā)明。
精確稱取天然氨基酸和天然提取物置于混合機內(nèi)充分混合后形成活性成分，加入10％CMC適量，攪拌15分鐘，制成軟材，過14目篩后于50C真空干燥2-3小時。加入其他有關(guān)輔料后過16目篩整?；靹蛐纬伤幱媒M合物，經(jīng)測定活性成分含量后進行壓片或填充膠囊。
表1.活性成分配方(重量比)

以下實例B~E是按本發(fā)明的組合物，活性成分為天然氨基酸和天然提取物經(jīng)攪拌形成。實施例2片劑

活性成分，微品纖維素，乳糖，交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮經(jīng)500微米篩過篩，并用適當(dāng)混合器混合。硬脂酸鎂用250微米篩過篩，然后與活性成分混合，用適當(dāng)壓力機將混合物壓成片劑。實施例3 咀嚼片劑

將前四種料混合并用聚乙烯基吡咯烷酮溶液包粒，加入其余試劑(事先用250微米篩過篩)混合均勻。將所得藥粉壓制成片劑。
實施例4 膠囊劑

將前二種料經(jīng)500微米篩過篩，混合，加入硬脂酸鎂潤滑劑(事先經(jīng)250微米篩過篩)。將混合料填入適當(dāng)大小的硬明膠膠囊。
實施例5. 速溶片


實施例6.動物實驗以下動物實驗證實了優(yōu)選的活性成分可以有效增加小鼠性功能。1材料與方法1.1藥品與試劑供實驗用的試藥樣品Y-1至Y-8，為淡黃色粉末，易吸潮。臨用時用蒸餾水稀釋成所需濃度并經(jīng)超聲5min助溶得到混懸液，實驗時藥物劑量按活性成分粉末計算。已烯雌粉片，1mg/片，上海信誼藥業(yè)有限公司，批號020601。1.2動物ICR系小鼠，雄性體重28～35g，雌性體重24～32g，II級動物，購自浙江省實驗動物中心，動物合格證號醫(yī)動字第22-2001001號。1.3儀器SBA-2型程控小鼠避暗箱，中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所產(chǎn)品。1.4實驗方法1.4.1小鼠急性毒性試驗 取小鼠48只，體重18～22g，雌雄各半，分成八組，灌胃給藥，測試試藥Y-1至Y-8的急性毒性。1.4.2小鼠交配試驗 實驗將雄性小鼠分為9組，對照組，喂等體積水；Y-1至Y-8組，每天灌胃試約一次，連續(xù)8天，d1～d2為1g/kg，d3～d7為2g/Kg，d8為5g/Kg。每組分籠飼養(yǎng)，于末次藥后半小時進行性行為能力試驗。另取成年雌性小鼠于交配前連續(xù)3d灌胃已烯雌酚4mg/Kg，使之同步于動情期。交配實驗時雌雄以3∶1比例好合籠，置于暗室內(nèi)觀察，記錄自合籠至第一次出現(xiàn)騎跨的時間為潛伏時，并分別記錄10min內(nèi)的騎跨次數(shù)及嗅舔、對口、追逐、捕捉等性行為次數(shù)。2結(jié)果1.1小鼠急性毒性試藥Y-1至Y-8均以10g/Kg劑量給小鼠一次灌胃，小鼠行為、活動、攝食正常，未見異常反應(yīng)，觀察一周無動物死亡。其LD50大于10g/Kg。1.2小鼠交配試驗 交配試驗的騎跨次數(shù)與鼠數(shù)以Y-1較對照組明顯增多，差異顯著。
表2小鼠交配試驗結(jié)果組別 n騎跨潛伏時騎跨次數(shù)/鼠數(shù)性行為總數(shù)體重(g)(分)(只)(次數(shù)/只) do d8對照組 12 4.99±0.94 2/2 143(11.9) 31.6±1.533.2±2.1Y-1 13 4.46±3.08 12/5183(14.1) 30.8±2.231.9±2.1Y-2 80.83 2/1 25(3.1) 30.2±1.6 32.3±1.2Y-3 13 4.37±3.00 10/5176(13.5) 30.3±1.931.8±1.1Y-4 13 4.06±2.08 9/4 153(11.8) 30.7±1.331.3±1.7Y-5 13 4.18±3.12 10/4161(12.4) 30.9±2.231.4±2.0Y-6 13 4.41±2.78 11/5178(13.7) 30.6±2.432.3±1.8Y-7 13 4.46±3.08 9/4 160(12.3) 31.1±1.531.7±1.8Y-8 13 4.22±3.17 8/4 173(13.3) 30.2±1.932.2±2.權(quán)利要求
1.一種藥用組合物，其特征在于它是天然氨基酸和天然提取物形成的活性成分，與相關(guān)輔料混合形成藥用組合物，天然氨基酸包含體內(nèi)通過代謝途徑產(chǎn)生的非基本氨基酸，天然提取物包含活血化瘀的植物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種藥用組合物，其特征在于所說天然氨基酸為鳥氨酸和瓜氨酸或其鹽類。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種藥用組合物，其特征在于所說天然植物為大棗，銀杏和人參。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種藥用組合物，其特征在于所說主要活性成分天然氨基酸和天然提取物以4∶1比例混合。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種藥用組合物，其特征在于所說的主要活性成分鳥氨酸和瓜氨酸或其鹽類以3/1至1/3混合。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種優(yōu)選藥用組合物，其特征在于所說的主要活性成分鳥氨酸和瓜氨酸或其鹽類以1∶1比例混合。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種藥用組合物，其特征在于所說的主要活性成分大棗，銀杏和人參提取物以任何比例混合。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種藥用組合物，其特征在于所說的主要活性成分大棗，銀杏和人參提取物以2∶1∶1比例混合。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種藥用組合物，其特征在于所說相關(guān)輔料為乳糖、微晶纖維素、 淀粉、交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮、硬脂酸鎂。
10.一種藥用組合物的用途，其特征在于用于增加性功能。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種藥用組合物及其用途。它是天然氨基酸和天然提取物形成的活性成分，與相關(guān)輔料混合形成藥用組合物。天然氨基酸包含體內(nèi)通過代謝途徑產(chǎn)生的非基本氨基酸，優(yōu)選為鳥氨酸和瓜氨酸或其鹽類；天然提取物包含活血化瘀的植物，優(yōu)選為大棗，銀杏和人參。本發(fā)明具有治療以下病癥的有利綜合效果性功能低下，陽萎，免疫力低下，慢性疲勞和肝腎功能不良。本發(fā)明的藥用組合物對提高性功能具有明顯作用。在小鼠交配實驗中，用上述藥用組合物連續(xù)灌胃8天，交配試驗的騎跨次數(shù)與鼠數(shù)明顯增多。藥用組合物通過改進體內(nèi)環(huán)式代謝途徑，增強了體質(zhì)，有效提高人們的性功能。而且無毒副作用，安全性高，可長期服用，是人們改進生活質(zhì)量和保健的首選產(chǎn)品。
文檔編號A61P15/08GK1451426SQ03117070
公開日2003年10月29日 申請日期2003年5月18日 優(yōu)先權(quán)日2003年5月18日
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