專利名稱：前列癃閉通顆粒及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
該發(fā)明涉及中成藥顆粒的制作工藝技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及前列癃閉通顆粒及制備方法。
背景技術(shù)：
顆粒劑是常用的藥品劑型，根據(jù)我國有關(guān)藥品法規(guī)，改變劑型作為一種新藥研究，前列癃閉通顆粒的原有劑型是前列癃閉通膠囊，已列入國家藥監(jiān)局國家中成藥標準匯編(地標升國標試行標準)中。原劑型的工藝特征為處方中十一味藥全部制成水煎干膏粉后裝膠囊而成。該膠囊服用量較大，一次4個大膠囊，吞咽困難，尤其對年老體弱者，其次，且該藥劑型單一，遠不能滿足人們的用藥需求，同時其質(zhì)量標準尚可進一步提高，且顆粒劑與之相較，還有起效迅速的優(yōu)點，基于此，我們應(yīng)用現(xiàn)代制藥技術(shù)對該產(chǎn)品工藝作必要的改進，形成新的制劑，同時提高質(zhì)量控制標準，來保證產(chǎn)品的監(jiān)控質(zhì)量，保證藥效，造福百姓。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種前列癃閉通顆粒及制備方法，來提高產(chǎn)品質(zhì)量和療效，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，豐富用藥品種，以更好地滿足和保障人們的用藥需求。
1、前列癃閉通顆粒的制備方法包括如下步驟1.1前列癃閉通顆粒的配方組成黃芪1200g 土鱉蟲400g 冬葵果400g 桃仁480g 桂枝400g淫羊藿600g 柴胡240g茯苓1200g 虎杖600g 枳殼400g川牛膝600g輔料適量，共制成1000包。
1.2前列癃閉通顆粒的制備工藝工藝一、將處方中十一味藥分別檢驗合格備用；以上十一味藥材粉碎成粗粉/制成飲片，加水煎煮2-4次，每次1-4小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.40(60℃)稠膏，干燥，粉碎，加適量輔料，混勻，制粒，干燥、整粒、質(zhì)檢，包裝即得。
工藝二、將處方中十一味藥分別檢驗合格備用；以上十一味藥材粉碎成粗粉/制成飲片，加水煎煮2-4次，每次1-4小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，收集干膏粉，與適量輔料混勻，制粒，干燥、整粒、質(zhì)檢，包裝即得。
工藝三、將處方中十一味藥分別檢驗合格備用；取土鱉蟲、淫羊藿、川牛膝、桃仁混合粉碎成細粉；其余黃芪等七味粉碎成粗粉/飲片，加水蒸煮2-4次，每次1-4小時，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；上述揮發(fā)油加適量環(huán)糊精包合成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物或加適量乙醇溶解制成揮發(fā)油乙醇溶液備用；水蒸煮液濾過，濾液濃縮成相對密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，收集干膏粉/濃縮成相對密度為1.20-1.40(60℃)的稠膏，加入上述細粉及適量輔料混勻，制粒，干燥，加入揮發(fā)油環(huán)糊精包合物/揮發(fā)油乙醇溶液混勻，分裝，質(zhì)檢，包裝，即得。
1.3通過工藝所得的為顆粒前列癃閉通顆粒所加的輔料可以是聚維酮K30、微粉硅膠、淀粉、β-環(huán)糊精、羥基β-環(huán)糊精、糊精、蔗糖、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸鎂、香精等中的任何一種或多種混合使用。
工藝中粉碎成細粉為過80-160目的細粉，最佳為超微粉碎成200-300目的細粉。
工藝中粉碎成粗粉/飲片為粉碎成過5-40目的粗粉/飲片，最佳為過10-20目粗粉。
工藝中水煎煮/水蒸煮的條件為加水量為第一次6-12倍量，第二、三、四次為4-10倍量，煎煮2-4次，每次1-4小時。最佳加水煎煮/水蒸煮3次，加水量第一次為10倍量，第二、三次為8倍量，第一次為3小時，第二、三次為2小時。
工藝中濃縮成稠膏的相對密度為1.20-1.40(60℃)，最佳相對密度為1.32-1.35(60℃)。
工藝中濃縮成濃縮液的相對密度為1.05-1.15(60℃)，最佳相對密度為1.08-1.10(60℃)。
工藝中噴霧干燥進風溫度為100-220℃，出風溫度為50-150℃，最佳進風溫度為160-180℃，出風溫度為80-100℃。
工藝中顆粒干燥的溫度控制在50-80℃，最好為60℃。
工藝中揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥基β-環(huán)糊精中的一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶5-15(ml/g)，最佳比例為1∶8(ml/g)，揮發(fā)油與羥基β-環(huán)糊精的比例為1∶2-10(ml/g)，最佳比例為1∶5(ml/g)。
本品的質(zhì)量控制主要是鑒別、檢查、含量測定三個方面，現(xiàn)增加了對柴胡、川牛膝、淫羊藿的薄層鑒別；對重金屬、砷鹽進行限量檢查，有重金屬不得過百萬分之十，砷鹽不得過百萬分之二限量檢測，含量測定上增加了對柴胡的定量。
該發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)比較其優(yōu)越性在于劑型生產(chǎn)工藝更趨完全合理、質(zhì)量標準有了進一步提高，使產(chǎn)品有較全面的科學的定性定量控制方法，使產(chǎn)品的質(zhì)量有了更好的保障。
具體實施例方式
該發(fā)明的最佳實施方案是將處方中十一味藥分別檢驗合格備用；以上十一味藥材粉碎成粗粉，加水煎煮3次，第一次3小時，第二、三次為2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.08-1.10(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，收集干膏粉，與適量輔料混勻，制粒，干燥、整粒、質(zhì)檢，包裝即得。
權(quán)利要求
1.一種前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于(1)將處方中十一味藥分別檢驗合格備用；以上黃芪、土鱉蟲、冬葵果、桃仁、桂枝、淫羊藿、柴胡、茯苓、虎杖、枳殼、川牛膝十一味藥材粉碎成粗粉/制成飲片，加水煎煮2-4次，每次1-4小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.20-1.40(60℃)稠膏，干燥，粉碎，加適量輔料，混勻，制粒，干燥、整粒、質(zhì)檢，包裝即得。(2)將處方中十一味藥分別檢驗合格備用；以上黃芪、土鱉蟲、冬葵果、桃仁、桂枝、淫羊藿、柴胡、茯苓、虎杖、枳殼、川牛膝十一味藥材粉碎成粗粉/制成飲片，加水煎煮2-4次，每次1-4小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，收集干膏粉，與適量輔料混勻，制粒，干燥、整粒、質(zhì)檢，包裝即得。(3)將處方中十一味藥分別檢驗合格備用；取土鱉蟲、淫羊藿、川牛膝、桃仁混合粉碎成細粉；其余冬葵果、桂枝、柴胡、茯苓、虎杖、枳殼、黃芪七味粉碎成粗粉/飲片，加水蒸煮2-4次，每次1-4小時，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；上述揮發(fā)油加適量環(huán)糊精包合成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物或加適量乙醇溶解制成揮發(fā)油乙醇溶液備用；水蒸煮液濾過，濾液濃縮成相對密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，收集干膏粉/濃縮成相對密度為1.20-1.40(60℃)的稠膏，加入上述細粉及適量輔料混勻，制粒，干燥，加入揮發(fā)油環(huán)糊精包合物/揮發(fā)油乙醇溶液混勻，分裝，質(zhì)檢，包裝，即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于前列癃閉通顆粒所加的輔料可以是聚維酮K30、微粉硅膠、淀粉、β-環(huán)糊精、羥基β-環(huán)糊精、糊精、蔗糖、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸鎂、香精等中的任何一種/多種混合使用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于工藝中粉碎成細粉為過80-160目的細粉，最佳為超微粉碎成200-300目的細粉，工藝中粉碎成粗粉/飲片為粉碎成過5-40目的粗粉/飲片，最佳為過10-20目粗粉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于工藝中水煎煮/水蒸煮的條件為加水量為第一次6-12倍量，第二、三、四次為4-10倍量，煎煮2-4次，每次1-4小時。最佳加水煎煮/水蒸煮3次，加水量第一次為10倍量，第二、三次為8倍量，第一次為3小時，第二、三次為2小時。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于工藝中濃縮成稠膏的相對密度為1.20-1.40(60℃)，最佳相對密度為1.32-1.35(60℃)，工藝中濃縮成濃縮液的相對密度為1.05-1.15(60℃)，最佳相對密度為1.08-1.10(60℃)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于工藝中噴霧干燥進風溫度為100-220℃，出風溫度為50-150℃，最佳進風溫度為160-180℃，出風溫度為80-100℃，工藝中顆粒干燥的溫度控制在50-80℃，最好為60℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于工藝中揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥基β-環(huán)糊精中的一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶5-15(ml/g)，最佳比例為1∶8(ml/g)，揮發(fā)油與羥基β-環(huán)糊精的比例為1∶2-10(ml/g)，最佳比例為1∶5(ml/g)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列癃閉通顆粒及制備方法，其特征在于質(zhì)量檢測標準上有柴胡、川牛膝、淫羊藿的薄層鑒別；有重金屬不得過百萬分之十，砷鹽不得過百萬分之二限量檢測，有柴胡的定量檢測。
全文摘要
一種前列癃閉通顆粒及制備方法，特點是部分藥研粉，部分藥煎煮收揮發(fā)油/全部藥煎煮，濃縮，干燥，加輔料，質(zhì)檢包裝而制得。本發(fā)明是劑型工藝改革，具有起效迅速的優(yōu)點，同時克服了原劑型服用量大，吞咽困難的不足，豐富了用藥品種，質(zhì)量標準又有新的提高，該藥具有益氣溫陽、活血利水的功能。用于腎虛血瘀所致癃閉，該藥療效顯著，使用、攜帶方便，是臨床受歡迎和安全、穩(wěn)定、有效的藥品，是現(xiàn)代制藥企業(yè)理想的產(chǎn)品。
文檔編號A61K9/16GK1537574SQ03118279
公開日2004年10月20日 申請日期2003年4月15日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月15日
發(fā)明者毛友昌, 毛曉敏 申請人:毛友昌