專(zhuān)利名稱(chēng)：一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑、其制備方法及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑、其制備方法及應(yīng)用。
發(fā)明目的本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)，提供一種穩(wěn)定、速效、高效、靶向、安全的治療哮喘的中藥粉末吸入劑。
本發(fā)明的另一目的在于提供上述中藥粉末吸入劑的制備方法。
本發(fā)明的另一目的在于提供上述中藥粉末吸入劑在制備治療哮喘藥物的應(yīng)用。
本發(fā)明治療哮喘的中藥粉末吸入劑，4～20重量％由50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤(rùn)滑劑組成。
喘平方提取物的制備方法，依次由以下步驟組成(1)提取液的制備將50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草按18～12重量比加pH為1～3的酸液，回流2次，共80～160分鐘，合并提取液，沉降，取上清液濃縮得提取液；(2)分離精制將提取液流過(guò)粒離子交換樹(shù)脂柱后，以蒸餾水洗至洗脫液無(wú)色，再用2～4mol/L鹽酸溶液洗脫，濃縮洗脫液得分離液，干燥即得喘平方提取物。其中干燥為冷凍干燥或噴霧干燥。采用冷凍干燥時(shí)，預(yù)凍溫度為-45℃-55℃，預(yù)凍時(shí)間2～4小時(shí)；升華干燥真空度2～4Pa，逐漸升溫至-30℃-15℃。采用噴霧干燥時(shí)，入口溫度為120℃～180℃，出口溫度為75℃～95℃，壓縮空氣壓力5～8bar，蒸發(fā)速度0.8～1.5升/小時(shí)。
本發(fā)明用于制備治療哮喘藥物的中藥粉末吸入劑，由4～20重量％的喘平方提取物、77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤(rùn)滑劑組成，其制備方法為將4～20重量％的喘平方提取物、77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤(rùn)滑劑混勻后，微粉化至粉粒0.5～10μm，分裝。其中稀釋分散劑為乳糖、木糖醇、甘露醇或葡聚糖，抗靜電劑為膠體硅或硬脂酸鎂，潤(rùn)滑劑為伯洛沙姆或聚乙二醇。
本發(fā)明用于制備治療哮喘藥物的中藥粉末吸入劑，含總生物堿15～50μg/mg，麻黃堿6～16μg/mg，偽麻黃堿3～10μg/mg，東莨菪堿1.5～5μg/mg。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，直接進(jìn)入肺部作用，具有穩(wěn)定、速效、高效、安全、靶向的優(yōu)點(diǎn)。
實(shí)施例1喘平方提取物的制備將麻黃60克、洋金花20克、甘草10克用900克0.5體積％HCl回流提取2次，第一次60分鐘，第二次40分鐘，過(guò)濾，合并提取液沉降，取上清液濃縮水提取液至每毫升相當(dāng)于藥材2克；將水提取液流過(guò)80目強(qiáng)酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂，并將流出液重復(fù)二次流過(guò)此樹(shù)脂柱至生物堿試劑反應(yīng)呈陰性；再用蒸餾水洗至洗脫液無(wú)色，然后用4mol/L鹽酸溶液洗脫，濃縮洗脫液至密度1.1，冷凍干燥得喘平方提取物。
實(shí)施例2中藥粉末吸入劑的制備將喘平方提取物1克、乳糖6克、伯洛沙姆0.1克、膠體硅0.05克混合后微粉化至粉粒大小5μm，分裝得中藥粉末吸入劑。
實(shí)施例3
有效部位沉積量的測(cè)定按中國(guó)藥典2000版2部附錄(P80)的方法測(cè)定實(shí)施例2中的中藥粉末吸入劑有效部位藥物沉積量為12.12(±1.34)％。
實(shí)施例4平喘試驗(yàn)(噴霧致喘法)取健康豚鼠，雌雄兼用，體重160～250g，隨機(jī)分成2組，一組給藥典方止喘靈，另一組給實(shí)施例1的提取液，1h后，將豚鼠置于聯(lián)有噴霧器的密閉玻璃容器內(nèi)，以0.5％磷酸組胺和2％氯化乙酰膽堿混合液(用時(shí)按1∶1體積混合)在0.2kg/cm2壓力下進(jìn)行均勻噴霧，記錄各組豚鼠喘咳潛伏期(開(kāi)始噴霧至出現(xiàn)翻滾反應(yīng)的時(shí)間，s)，結(jié)果見(jiàn)表1。
表1組別 n 劑量(ml/kg) 給藥途徑 哮喘潛伏期(s) 抽搐(s)止喘靈 10 2ip 138.25±14.6 290.82±9.66提取液 10 2ip 162.34±16.83 312.75±11.68
權(quán)利要求
1.一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑，4～20重量％由50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤(rùn)滑劑組成。
2.如權(quán)利要求1所述的中藥粉末吸入劑，其特征在于稀釋分散劑為乳糖、木糖醇、甘露醇或葡聚糖。
3.如權(quán)利要求1所述的中藥粉末吸入劑，其特征在于抗靜電劑為膠體硅或硬脂酸鎂。
4.如權(quán)利要求1所述的中藥粉末吸入劑，其特征在于潤(rùn)滑劑為伯洛沙姆或聚乙二醇。
5.制備權(quán)利要求1所述的喘平方提取物的方法，依次由以下步驟組成(1)提取液的制備將50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草按1∶8～12重量比加pH為1～3的酸液，回流2次，共80～160分鐘，過(guò)濾，合并提取液，沉降，取上清液濃縮得提取液；(2)分離精制將提取液流過(guò)粒離子交換樹(shù)脂柱后，以蒸餾水洗至洗脫液無(wú)色，再用2～4mol/L鹽酸溶液洗脫，濃縮洗脫液得分離液，干燥即得喘平方提取物。
6.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于干燥為冷凍干燥或噴霧干燥。
7.制備權(quán)利要求1中藥粉末吸入劑的方法，為將5～20重量％權(quán)利要求1的喘平方提取物、75～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤(rùn)滑劑混勻后，微粉化至粉粒0.5～10μm，分裝。
8.權(quán)利要求1所述的中藥粉末吸入劑在制備治療哮喘藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種治療哮喘的中藥粉末吸入劑，4～20重量％由50～65重量％麻黃、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀釋分散劑、0.5～2重量％的抗靜電劑、0.1～1重量％的潤(rùn)滑劑組成。本發(fā)明還公開(kāi)了該中藥粉末吸入劑的制備方法，以及該中藥粉末吸入劑的應(yīng)用。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，直接進(jìn)入肺部作用，具有穩(wěn)定、速效、高效、安全、靶向的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P11/00GK1460490SQ0312677
公開(kāi)日2003年12月10日 申請(qǐng)日期2003年6月6日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月6日
發(fā)明者朱盛山 申請(qǐng)人:廣東藥學(xué)院