專利名稱：一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑及其制備方法。
背景技術：
銀杏酮酯是從天然植物銀杏中提取的黃酮和內酯類化合物，是治療心腦血管病的常用天然藥物。它們具有能有效清除氧自由基，調節(jié)血脂、血壓、血糖，防止心腦細胞缺血造成的細胞膜離子轉運紊亂，阻止細胞內鈣超載，增加心腦血流量，改善心腦血管循環(huán)，保護心腦細胞等功能。但是，黃酮類化合物的結構特點決定了其生物利用度較低，保護心腦細胞作用較弱?！兑环N降壓制品及制作方法》(專利申請?zhí)?9112781)公布了一種含有鬼針草、茶葉的水煎煮物和輔料。原料經水煎煮，過濾、濾液經濃縮，添加輔料制成的降壓制品。它有降壓、降血脂、抗衰老、防治心血管疾病等方面的作用，特別是降壓效果十分明顯，且無任何毒副作用?！稄头姐y杏葉制劑》(專利申請?zhí)?1108284)公布了一種以銀杏葉為主，輔以刺梨的制劑，它是將銀杏葉先提取其有效成分制成干粉，刺梨鮮果榨汁制成干粉，再加制成片劑、膠囊、或口服液的常規(guī)輔料，其療效優(yōu)于單方制劑的復方銀杏葉制劑。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是針對上述現(xiàn)狀，旨在提供一種能提高黃酮類化合物的生物利用度，增強其保護心腦細胞的作用的一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑及其制備方法。
本發(fā)明目的的實現(xiàn)方式為，一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑，由原花青素、大豆卵磷脂、銀杏酮酯配制而成，各成分的重量配比為原花青素∶大豆卵磷脂∶銀杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5。
一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制備方法，具體工藝流程為1)將銀杏酮酯、大豆卵磷脂與原花青素按原花青素∶大豆卵磷脂∶銀杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5的比例混合均勻，加入其量5％的濃度為70％乙醇，用槽式混合機混合均勻制成軟料，2)使用顆粒機將軟料過10-16目篩得顆粒，3)將濕顆粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小時，整粒4)在無菌條件下，在顆粒中加入潤滑劑，混合均勻，裝膠囊，膠囊密封分裝得產品。
用槽式混合機混合均勻制成的軟料以手能握團而不黏糊，用手指輕壓能裂開為度。
本發(fā)明將銀杏酮酯、大豆卵磷脂、原花青素按比例混合，提高了生物利用度，增強了對心腦細胞的保護作用，這表現(xiàn)在以下五個方面第一，卵磷脂為細胞膜的基本組成物質，與細胞膜的親合力極強，復合體以它作載體很容易穿透細胞脂質膜，進入細胞發(fā)揮作用；第二，復合體中黃酮類化合物與大豆磷脂酰膽堿相結合，其脂水分配系數(shù)增加，從而改善吸收；第三，黃酮類化合物的酚羥基在肝臟易發(fā)生葡萄糖醛酸化或甲基化等結合反應而代謝失活，其與大豆磷脂酰膽堿相結合成復合分子鹽，在體內緩慢釋放并分解為原藥，達到延長藥效的目的；第四，黃酮類化合物的酚羥基與大豆卵磷脂的膽堿基團結合后，卵磷脂的分子包圍在黃酮分子的周圍，使易氧化分解破壞的酚羥基潛伏化，增加了穩(wěn)定性；第五，原花青素是目前為止所發(fā)現(xiàn)的最強效的自由基清除劑之一，其抗氧化功能是VitC的20倍、Vit E的50倍，能強力抑制脂質過氧化反應，從而保護心腦細胞膜結構的完整性。
實驗顯示，黃酮類化合物與大豆卵磷脂及葡萄籽提取物原花青素，可以合成一種全新的復合化合物——黃酮磷脂原花青素復合體，其生物利用度較黃酮類化合物有極大提高，對心腦細胞保護作用明顯增強。
本制劑外形為干燥、松散的顆粒，顏色為淺黃色或灰黃色，有微香味味、微苦味。100g中含總黃酮3000mg，每粒重0.38±0.04g。
本制劑具有擴張冠狀動脈，增加心肌血氧供應，降低血壓血糖等作用，對冠心病、高血壓病所致的各癥狀有明顯療效，有明顯的降脂作用，并可改善腦循環(huán)和血液流變性。本制劑起效迅速，療效顯著，無不良反應，是調節(jié)血脂血壓血糖，保護心腦細胞，防治心腦血管疾病的理想用品。
具體實施例方式
本制劑由銀杏酮酯、大豆卵磷脂與原花青素配置而成，原花青素與覆盆子各部分的重量配比為銀杏酮酯∶大豆卵磷脂∶原花青素＝1.5～2.5∶2.3～3.8∶1。
下面舉出本發(fā)明的配方實施例例1將銀杏酮酯15g、大豆卵磷脂23g、原花青素10g混合均勻，加5％量的70％濃度的乙醇，用槽式混合機混合均勻制成軟料，使用顆粒機將軟料過10-16目篩得顆粒，將濕顆粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小時，整粒，在無菌條件下，在顆粒中加入其量2％的硬脂酸鎂，混合均勻，裝膠囊，膠囊密封分裝得產品。
例2制備工藝同例1，不同的是各成分的加入量，具體為銀杏酮酯20g、大豆卵磷脂30.5g、原花青素10g。
例3制備工藝同例1，不同的是各成分的加入量，具體為銀杏酮酯25g、大豆卵磷脂38g、原花青素10g。
華中科技大學同濟醫(yī)學院附屬梨園醫(yī)院用本制劑一、對30名冠心病患者進行了臨床觀察，結果報告如下1、對象30名冠心病患者，診斷均符合WHO關于冠心病的診斷標準，病程1-20年；2、方法30名患者均服用本制劑，每日2次，每次3粒，連續(xù)服15天；3、結果復查心電圖8例恢復正常，11例顯著改善，5例有所改善，心電圖總有效率80％。
二、對20名高血壓患者進行了臨床觀察，結果報告如下1、對象年齡36-72歲，病程半年-18年，I期14例，II期6例；2、方法20名患者均服用本制劑，每日2次，每次3粒，連續(xù)服15天。
3、結果1)對血壓的影響，血壓均有所下降，14例恢復正常；2)對高血壓臨床癥狀的影響見表1表1癥狀 例數(shù) 顯效 有效 無效總有效率n％n％ n ％ ％頭痛 16 7 43.75 8 50.00 1 6.25 93.75頭暈 18 9 50.00 7 38.89 2 11.11 88.89耳鳴 12 4 33.33 5 41.67 3 25 75三、對20名高脂血癥患者進行了臨床觀察，結果報告如下1、對象年齡45-70歲；2、方法20名患者均服用本制劑，每日3次，每次3粒，連續(xù)服1個月。
3、結果1)對高血脂的作用見表2表2

統(tǒng)計學處理，P＜0.05，有顯著意義；
2)對血液流變學的影響見表3表3

統(tǒng)計學處理，P＜0.05，有顯著意義。
總的結論制劑具有擴張冠狀動脈，增加心肌血氧供應，降低血壓等作用，對冠心病所致的胸痛、胸悶，心悸、氣短、頭昏、乏力等癥狀有明顯療效，對高血壓病所致的頭痛頭暈、耳鳴等癥狀療效顯著。制劑有明顯的降脂作用，并可改善腦循環(huán)和血液流變性，因此對高脂血癥，缺血性腦血管病以及中風后遺癥有一定的療效。觀察表明，制劑起效迅速，療效顯著，無不良反應，是防治心腦血管疾病的理想用品。
權利要求
1.一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑，其特征在于由原花青素、大豆卵磷脂、銀杏酮酯配制而成，各成分的重量配比為原花青素∶大豆卵磷脂∶銀杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5。
2.一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑的制備方法，其特征在于具體工藝流程為1)將銀杏酮酯、大豆卵磷脂與原花青素按原花青素∶大豆卵磷脂∶銀杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5的比例混合均勻，加入其量5％的濃度為70％乙醇，用槽式混合機混合均勻制成軟料，2)使用顆粒機將軟料過10-16目篩得顆粒，3)將濕顆粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小時，整粒4)在無菌條件下，在顆粒中加入潤滑劑，混合均勻，裝膠囊，膠囊密封分裝得產品。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于用槽式混合機混合均勻制成的軟料以手能握團而不黏糊，用手指輕壓能裂開為度。
全文摘要
一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑及其制備方法，涉及一種能調節(jié)血脂血壓血糖保護心腦細胞的制劑及制備方法。制劑由銀杏酮酯、大豆卵磷脂與原花青素配制而成。具體工藝流程為將銀杏酮酯、大豆卵磷脂、原花青素，按比例混合均勻，加入乙醇，制成軟料，用顆粒機過篩得顆粒，濕顆粒干燥消毒，整粒，在無菌條件下，加入潤滑劑，混合均勻，裝膠囊，密封分裝得產品。本制劑具有擴張冠狀動脈，增加心肌血氧供應，降低血壓血糖等作用，對冠心病、高血壓病所致的各種癥狀有明顯療效，有明顯的降脂作用，并可改善腦循環(huán)和血液流變性。本制劑起效迅速、療效顯著、無不良反應，是調節(jié)血脂、血壓、血糖，保護心腦細胞，防治心腦血管疾病的理想用品。
文檔編號A61P3/06GK1480146SQ0312833
公開日2004年3月10日 申請日期2003年7月18日 優(yōu)先權日2003年7月18日
發(fā)明者談運良 申請人:武漢名實生物醫(yī)藥科技有限責任公司