專利名稱：鹽酸西替利嗪凝膠劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，是抗組胺藥鹽酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一種外用劑型——凝膠劑。
背景技術：
鹽酸西替利嗪是第二代抗組胺藥，對皮膚、呼吸系統(tǒng)和眼睛的變態(tài)反應性疾病如皮膚蕁麻疹、過敏性哮喘、過敏性鼻炎及過敏性結膜炎等均具有良好的治療作用。目前，該藥的藥物劑型有片劑、膠囊劑、溶液劑等常規(guī)劑型，給藥途徑均為口服。與其它抗組胺藥相比，鹽酸西替利嗪的中樞神經系統(tǒng)活性雖然較低，但口服該藥物仍有嗜睡、頭暈、頭痛等不良反應。

發(fā)明內容
本發(fā)明提供了一種鹽酸西替利嗪的外用給藥制劑——凝膠劑及其制備方法。
凝膠劑通過皮膚(或粘膜)給藥能夠避免口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過效應及對胃腸道的刺激，降低全身的血藥濃度，減少中樞抑制作用；提高皮膚、鼻粘膜等局部患處的藥物濃度；而且具有減少給藥次數(shù)，使用方便，提高病人用藥的順應性等優(yōu)點。因此，將鹽酸西替利嗪制成外用凝膠制劑，通過皮膚或粘膜給藥，不僅能夠保持其良好的治療效果，而且可以降低其中樞抑制的不良反應。
鹽酸西替利嗪凝膠劑由藥物、高分子基質材料、溶劑、保濕劑和防腐劑組成，亦可含有中和劑和促透劑。藥物為鹽酸西替利嗪；高分子基質材料選自卡波普、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮；溶劑為水；保濕劑為甘油；防腐劑選自羥苯乙酯、苯扎溴銨；中和劑選自氫氧化鈉或三乙醇胺；促透劑選自薄荷腦、樟腦、氮酮、檸檬烯、丙二醇，可同時選用其中的1-2種化合物。各組分的重量百分比為鹽酸西替利嗪0.2-1％，高分子基質材料0.1-5％，保濕劑5-15％，防腐劑0.01-0.5％，中和劑0-6％，促透劑0-20％，溶劑50-80％。
本發(fā)明的制備方法為將高分子基質材料加水溶脹，按上述配比分別加入藥物、保濕劑、防腐劑、中和劑和促透劑，加水至規(guī)定量，攪拌均勻，即成凝膠劑。
本發(fā)明將鹽酸西替利嗪制成凝膠劑，通過皮膚或粘膜給藥，不僅可以避免口服給藥的胃腸道刺激，降低全身的血藥濃度，減少中樞抑制作用，而且延長了作用時間，減少給藥次數(shù)，提高了病人用藥的順應性。本制劑制備工藝簡單，使用方便，為鹽酸西替利嗪的臨床應用提供了一種新的劑型。
具體實施例方式實施例1制備鹽酸西替利嗪凝膠劑配方及配比卡波普740 1g 薄荷腦8g鹽酸西替利嗪1g 丙二醇10ml甘油5ml 三乙醇胺 1.5g羥苯乙酯0.1g蒸餾水加至100g制備方法為將卡波普740加40倍的蒸餾水充分溶脹，按上述配比分別加入鹽酸西替利嗪、甘油、薄荷腦、丙二醇、羥苯乙酯及三乙醇胺，加蒸餾水至100g，攪拌均勻，即成凝膠劑。成品凝膠劑每克含鹽酸西替利嗪10mg。
實施例2制備鹽酸西替利嗪凝膠劑配方及配比羥丙甲纖維素1.5g 氮酮5ml鹽酸西替利嗪1g丙二醇 15ml甘油10ml 羥苯乙酯0.1g蒸餾水加至 100g
制備方法為將羥丙甲纖維素加50倍的蒸餾水充分溶脹，按上述配比分別加入鹽酸西替利嗪、甘油、氮酮、丙二醇、羥苯乙酯，加蒸餾水至100g，攪拌均勻，即成凝膠劑。成品凝膠劑每克含鹽酸西替利嗪10mg。
實施例3制備鹽酸西替利嗪凝膠劑配方及配比聚乙烯吡咯烷酮2g 羥苯乙酯 0.1g鹽酸西替利嗪 1g 甘油 8ml蒸餾水加至100g制備方法為將聚乙烯吡咯烷酮加50倍的蒸餾水充分溶脹，按上述配比分別加入鹽酸西替利嗪、甘油、羥苯乙酯，加蒸餾水至100g，攪拌均勻，即成凝膠劑。成品凝膠劑每克含鹽酸西替利嗪10mg。
權利要求
1.一種鹽酸西替利嗪凝膠劑，由藥物、高分子基質材料、溶劑、保濕劑和防腐劑組成，其特征在于藥物為鹽酸西替利嗪，高分子基質材料選自卡波普、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮；溶劑為水；保濕劑為甘油；防腐劑選自羥苯乙酯、苯扎溴銨；各組分的重量百分比為鹽酸西替利嗪0.2-1％，高分子基質材料0.1-5％，保濕劑5-15％，防腐劑0.01-0.5％，溶劑50-80％。
2.按權利要求1所述的鹽酸西替利嗪凝膠劑，其特征在于當高分子基質材料選用卡波普時，須加中和劑，中和劑選自氫氧化鈉或三乙醇胺，用量為凝膠劑重量的0.04-6％。
3.按權利要求1所述的鹽酸西替利嗪凝膠劑，其特征在于基質中還含有促透劑，促透劑選自薄荷腦、樟腦、氮酮、檸檬烯、丙二醇，可同時選用其中的1-2種化合物，用量為凝膠劑重量的0.5-20％。
4.按權利要求2所述的鹽酸西替利嗪凝膠劑，其特征在于基質中還含有促透劑，促透劑選自薄荷腦、樟腦、氮酮、檸檬烯、丙二醇，可同時選用其中的1-2種化合物，用量為凝膠劑重量的0.5-20％。
5.按權利要求4所述的鹽酸西替利嗪凝膠劑，其特征在于各組分的配比為卡波普7401g、鹽酸西替利嗪1g、甘油5ml、薄荷腦8g、丙二醇10ml、三乙醇胺1.5g、羥苯乙酯0.1g、蒸餾水加至100g。
6.權利要求1-5所述的鹽酸西替利嗪凝膠劑制備方法，操作步驟為先將高分子基質材料加水溶脹，再按配比分別加入藥物、保濕劑、防腐劑、中和劑和促透劑，加水至規(guī)定量，攪拌均勻，即成凝膠劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，是抗組胺藥鹽酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一種外用劑型——凝膠劑及其制備工藝。鹽酸西替利嗪為臨床常用藥物，現(xiàn)有的劑型為口服劑型，如片劑、膠囊劑、溶液劑等。因鹽酸西替利嗪存在著中樞抑制作用，患者口服該藥物有嗜睡、頭暈、頭痛等不良反應。本發(fā)明以鹽酸西替利嗪為主藥，加不同的輔料制成凝膠劑，通過皮膚或粘膜給藥，不僅可以避免口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過效應及對胃腸道的刺激，降低全身的血藥濃度，減少中樞抑制作用；提高皮膚、鼻粘膜等局部患處的藥物濃度；而且具有減少給藥次數(shù)，使用方便，提高病人用藥的順應性等優(yōu)點，為西替利嗪的臨床應用提供了一種新的給藥劑型。
文檔編號A61K47/32GK1457765SQ0312915
公開日2003年11月26日 申請日期2003年6月10日 優(yōu)先權日2003年6月10日
發(fā)明者胡晉紅, 劉繼勇, 朱全剛 申請人:中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學