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      一種用于防治組織器官纖維化的番茄紅素制劑的制作方法

      文檔序號(hào):980824閱讀:558來(lái)源:國(guó)知局
      專(zhuān)利名稱(chēng):一種用于防治組織器官纖維化的番茄紅素制劑的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種用于防治組織器官纖維化番茄紅素制劑及其應(yīng)用,保存劑型。
      組織器官纖維化在人群中有較高的發(fā)病率,可以說(shuō),只要有組織器官的損傷,就會(huì)伴隨有組織器官的纖維化。目前盡管曾試用γ干擾素、前列腺素E2、腎上腺皮質(zhì)激素、秋水仙堿等等藥物治療,但療效均不佳,且有較多副作用。因此,有效,可靠,低毒副作用的防治組織器官纖維化的新藥物有重大的社會(huì)意義和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。
      番茄紅素(Lycopene)是一種廣泛存在于紅色水果蔬菜中的植物色素,屬于烴類(lèi)類(lèi)胡蘿卜素,含有11個(gè)共軛雙鍵及2個(gè)非共軛碳-碳雙鍵,分子質(zhì)量為536。因?yàn)榉鸭t素有諸多生理功能,所以在藥物、保健品、營(yíng)養(yǎng)品、化妝品和動(dòng)物飼料上可以有廣泛應(yīng)用。盡管在有關(guān)番茄紅素的制備,生物應(yīng)用上已經(jīng)有多種論述,比如在專(zhuān)利號(hào)99121753.5的我國(guó)專(zhuān)利《含有β-胡蘿卜素、番茄紅素和葉黃素的混合物的類(lèi)胡蘿卜素制劑》中提到一種類(lèi)胡蘿卜素制劑,包括β-胡蘿卜素、番茄紅素和葉黃素混合物。但正由于其為一種混合物,限制了它在許多僅需要番茄紅素的生理功能的領(lǐng)域的應(yīng)用。在類(lèi)胡羅卜素中,番茄紅素不具有維生素A原的功能,但是卻具有最強(qiáng)的抗氧化能力。因此,在治療或預(yù)防某些疾病,如肺間質(zhì)纖維化等,單獨(dú)使用番茄紅素制劑應(yīng)該是更有益的。在專(zhuān)利號(hào)99115947.0的我國(guó)專(zhuān)利《一種治療前列腺疾病的番茄紅素制劑及其制備工藝》中涉及一種治療前列腺疾病的番茄紅素制劑及其制備工藝,它以番茄或番茄醬、番茄皮等為原料,經(jīng)脫水、丙酮和正己烷混合液提取等,得到含番茄紅素大于30%的制劑,再與乳糖、預(yù)糊化淀粉、可食纖維素和氫化油混合,經(jīng)干燥粉碎過(guò)篩后,裝入膠囊應(yīng)用。99115947.0僅明確提出了番茄紅素制劑在前列腺疾病治療中的應(yīng)用。以此方法制成的制劑能否應(yīng)用于防治組織器官纖維化并未做更深入的探討。總之,就目前而言,番茄紅素生物應(yīng)用的著眼點(diǎn)主要還是番茄紅素在抗腫瘤及防治前列腺疾病、心腦血管疾病中的運(yùn)用,關(guān)于將番茄紅素制劑應(yīng)用于防治組織器官纖維化,迄今為止并無(wú)相關(guān)公開(kāi)文獻(xiàn)報(bào)道。
      現(xiàn)有理論認(rèn)為組織器官纖維化的發(fā)生有其細(xì)胞學(xué)的基礎(chǔ),細(xì)胞外基質(zhì)及細(xì)胞因子的作用與之密切相關(guān),同時(shí),局部免疫失衡則起了啟動(dòng)及促進(jìn)的作用。從組織器官纖維化的分子機(jī)理分析,在各種原因?qū)е碌睦w維化中,組織缺氧、氧自由基損害和脂質(zhì)過(guò)氧化均是纖維化“啟動(dòng)”和促進(jìn)其發(fā)展的重要機(jī)制。因此,番茄紅素在對(duì)于組織器官纖維化的防治上很有可能有積極效果。首先,番茄紅素對(duì)機(jī)體免疫系統(tǒng)可能有“雙向調(diào)節(jié)”的作用,如果能夠維持局部組織的正常免疫平衡狀態(tài),避免免疫相關(guān)細(xì)胞的過(guò)渡激活,就有可能在“起始”階段阻止纖維化。另外,有眾多研究證實(shí)番茄紅素具有強(qiáng)大的淬滅自由基的能力。1990年,Di Mascio P等通過(guò)檢測(cè)各種抗氧化營(yíng)養(yǎng)素對(duì)NDPO2(3,3’-(1,4-naphthylidene)dipropionate)熱分裂時(shí)產(chǎn)生的單線(xiàn)態(tài)氧的清除能力不但證明了這一點(diǎn)(kq+kr=31×10(9)M-1 s-1),并且,指出了番茄紅素的抗氧化能力強(qiáng)于維生素E及硫醇(Di MascioP,Devasagayam TP,Kaiser S,Sies H.Carotenoids,tocopherolsand thiols as biological singlet molecular oxygen quenchers.Biochem Soc Trans 1990 Dec;18(6)1054-6)。1992年,Sies H等指出因?yàn)楦鞣N氧自由基之間可以相互轉(zhuǎn)化,番茄紅素的抗氧化作用并不僅僅表現(xiàn)在對(duì)抗單線(xiàn)態(tài)氧上,對(duì)其他反應(yīng)態(tài)氧分子,如過(guò)氧自由基,過(guò)氧化氫,羥自由基等也能夠有效清除等等。這意味著番茄紅素對(duì)脂質(zhì)過(guò)氧化和氧自由基損害有強(qiáng)大的頡抗作用(Sies H,Stahl W,Sundquist AR.Antioxidant functions of vitamins.Vitamins E andC,beta-carotene,and other carotenoids.Ann N Y Acad Sci 1992Sep 30;6697-20)?,F(xiàn)今已有文獻(xiàn)提示番茄紅素有利于防治肝、肺纖維化等等(Leo MA,Rosman AS,Lieber CS.Differential depletionof carotenoids and tocopherol in liver disease.Hepatology 1993Jun;17(6)977-86;McGrath LT,Mallon P,Dowey L,et al.Oxidative stress during acute respiratory exacerbations incystic fibrosis.Thorax 1999 Jun;54(6)518-23),我們的研究也證明經(jīng)過(guò)適當(dāng)配比的番茄紅素制劑對(duì)小鼠的中毒性肝纖維化形成有防治作用。
      將番茄紅素應(yīng)用于預(yù)防和治療組織器官纖維化,不可避免的要將番茄紅素應(yīng)用于人體,因此,必須考慮番茄紅素制劑的穩(wěn)定性及吸收利用率的問(wèn)題。在專(zhuān)利號(hào)95197151.4的我國(guó)專(zhuān)利《穩(wěn)定的番茄紅素濃縮物及其制備方法》中公開(kāi)了使用丙三醇、丙二醇、乙醇作為保存,使用制劑的方法。試驗(yàn)證明這一方法是有效的,但如果僅使用這些醇類(lèi)溶劑,考慮到這些醇類(lèi)在機(jī)體中的代謝過(guò)程往往要經(jīng)過(guò)醛或酮的中間產(chǎn)物進(jìn)行代謝,醛或酮的中間產(chǎn)物對(duì)機(jī)體并不是完全無(wú)害。這對(duì)用這類(lèi)方法制備的番茄紅素濃縮物的長(zhǎng)期體內(nèi)應(yīng)用帶來(lái)了限制。此外,醇類(lèi)溶劑對(duì)有損害的皮膚有刺激性,這也限制了其作為藥物應(yīng)用的范圍??紤]到番茄紅素的溶解性質(zhì),以生理上可接受的油性物質(zhì)來(lái)作為番茄紅素的溶劑及稀釋劑,配比適當(dāng)比例的醇類(lèi)物質(zhì),既可以避免上述缺點(diǎn),還有利于提高番茄紅素的吸收利用率。
      本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種能夠有效預(yù)防和治療組織器官纖維化的,以番茄紅素為主要成分的制劑。
      本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種以番茄紅素為主要成分的安全、可靠、無(wú)毒副作用的防治組織器官纖維化的制劑。
      本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供一種以番茄紅素為主要成分的,穩(wěn)定的,易于以多種劑型應(yīng)用于機(jī)體的防治組織器官纖維化的制劑。
      本發(fā)明還有一個(gè)目的是提供一種在應(yīng)用于防治組織器官纖維化時(shí)具有較好吸收利用率,并且不帶或僅帶極微刺激性的番茄紅素制劑。
      本發(fā)明的其他目的在以下的解釋中將會(huì)明確。
      本發(fā)明利用相對(duì)廉價(jià)的原料,通過(guò)簡(jiǎn)單的配比,制備能夠有效預(yù)防與治療組織器官纖維化的,安全無(wú)毒副作用的以番茄紅素為主要成分的制劑,成本低廉,易于使用,具有重大的社會(huì)意義和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。
      本發(fā)明的技術(shù)特點(diǎn)如下一種用于防治組織器官纖維化番茄紅素制劑,其主要成分包括番茄紅素、生理上可接受的油性物質(zhì)及醇類(lèi)物質(zhì)。這種制劑中番茄紅素(100%)質(zhì)量應(yīng)大于總質(zhì)量的5%,生理上可接受的油性物質(zhì)質(zhì)量可為總質(zhì)量的10%到50%,醇類(lèi)物質(zhì)質(zhì)量可為總質(zhì)量的5%到30%,在添加適量增塑劑及其他活性物質(zhì)之后以不同劑型應(yīng)用于藥品、保健品、食品等領(lǐng)域。
      本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù),成本低廉、對(duì)于組織器官纖維化的防治效果獨(dú)到,無(wú)毒副作用,應(yīng)用方便,同時(shí)考慮到了番茄紅素的穩(wěn)定性及生物應(yīng)用吸收利用率,并且可以各種不同劑型應(yīng)用,易于推廣。
      本發(fā)明的實(shí)施例1用于預(yù)防組織器官纖維化的番茄紅素軟膠囊將食品級(jí)番茄紅素、橄欖油、乙醇、乳糖、預(yù)糊化淀粉、纖維素按10%、20%、5%、25%、30%、10%質(zhì)量比混合,干燥,粉碎、過(guò)篩后裝入軟膠囊口服應(yīng)用。
      本發(fā)明的實(shí)施例2用于防治組織器官纖維化的番茄紅素肌注注射液每安瓿(1ml)注射液中含番茄紅素200mg,50mg D-甘露醇及其他添加劑
      權(quán)利要求
      1.一種用于預(yù)防和治療組織器官纖維化的制劑,其特征為主要成分是番茄紅素。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的番茄紅素制劑,其番茄紅素的來(lái)源可以是利用各種方法從生物中提取的,也可以是人工合成的。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的番茄紅素制劑,其應(yīng)用方式可以是藥品,也可以是保健品,食品。
      4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的番茄紅素制劑,當(dāng)其作為藥品、保健品使用時(shí),其劑型可以是膠囊、肌肉注射注射劑及皮下注射注射劑。
      5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的番茄紅素制劑,其主要成分除了番茄紅素及增塑劑外,還包括生理上可接受的油性物質(zhì)。
      6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的番茄紅素制劑,其主要成分中的生理上可接受的油性物質(zhì)可以是各種動(dòng)物、植物油脂,如橄欖油、花生油等等。
      7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的番茄紅素制劑,其主要成分中可以有醇類(lèi)物質(zhì)。
      8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的番茄紅素制劑,所加入的醇類(lèi)主要包括乙醇、丙三醇、丙二醇及它們的各種方式的混合物。
      9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的番茄紅素制劑,其主要成分除了番茄紅素、生理上可接受的油性物質(zhì)、醇類(lèi)物質(zhì)等,還可以有其他活性物質(zhì)。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及一種用于防治組織器官纖維化番茄紅素制劑及其應(yīng)用,保存劑型。組織器官纖維化在人群中有較高的發(fā)病率,現(xiàn)有藥物療效均不佳,且有較多副作用?,F(xiàn)有理論認(rèn)為組織器官纖維化的發(fā)生有其細(xì)胞學(xué)的基礎(chǔ),細(xì)胞外基質(zhì)及細(xì)胞因子的作用與之密切相關(guān),同時(shí),局部免疫失衡則起了啟動(dòng)及促進(jìn)的作用。在各種原因?qū)е碌睦w維化中,局部免疫失衡、組織缺氧、氧自由基損害和脂質(zhì)過(guò)氧化均是纖維化“啟動(dòng)”和促進(jìn)其發(fā)展的重要機(jī)制。因此,番茄紅素可以用于對(duì)組織器官纖維化的防治。在實(shí)際應(yīng)用中必須考慮番茄紅素制劑的穩(wěn)定性及吸收利用率的問(wèn)題。本發(fā)明的技術(shù)特點(diǎn)包括以比例配比番茄紅素、生理上可接受的油性物質(zhì)及醇類(lèi)物質(zhì)后應(yīng)用于藥品、保健品、食品等領(lǐng)域等。
      文檔編號(hào)A61P43/00GK1565458SQ0313517
      公開(kāi)日2005年1月19日 申請(qǐng)日期2003年6月10日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月10日
      發(fā)明者袁暾, 蔡美英, 魏大鵬, 王霞 申請(qǐng)人:四川大學(xué)
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