專利名稱：漆姑草黃酮甙注射劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物配制品，具體來說，涉及含有機(jī)有效成分的醫(yī)藥配制品，特別涉及酮類有效成分的醫(yī)藥配制品。
背景技術(shù)：
癌癥是一種難以治愈的患疾，患者常出現(xiàn)病變部位劇烈疼痛、周身無力、精神不佳等癥狀，生活痛苦，影響生活質(zhì)量，乃至危及生命。醫(yī)學(xué)上雖然進(jìn)行了大量研究，有許多治療的方案，中醫(yī)也有一些驗(yàn)方，但目前尚未找到能夠完全治愈各種癌癥的良藥。目前的抗癌藥物多數(shù)是針對癌癥患者的癥狀，以減輕患者痛苦、減輕惡性腫瘤危害為目的開發(fā)的。迄今為止，還沒有一種含有從漆姑草提取的有效成分制成的抗癌注射劑問世。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是提供一種含有從漆姑草提取的有效成分漆姑草黃酮甙制成的抗癌注射劑，增加治療癌癥的藥品。
本發(fā)明的又一目的就是提供該抗癌注射劑的制備工藝。
發(fā)明人在長期發(fā)掘具有抗癌作用的民族醫(yī)藥的研究中，從很多古方、驗(yàn)方中找到抗癌效果好、毒副作用小的漆姑草，經(jīng)藥理、藥化的系統(tǒng)研究后，提取了有效成分制成抗癌新藥注射劑。發(fā)明人提供的漆姑草黃酮甙抗癌注射劑的有效成分是從漆姑草中提取的黃酮類化合物。
漆姑草(Sagina japonica)為石竹科植物，又名漆姑、珍珠草、瓜垂草、牛毛粘、地松、大龍葉、羊兒草等，苗藥叫“者老翁德”，主產(chǎn)于江蘇、四川、湖南、湖北、貴州、云南等地；漆姑草含黃酮、皂甙、生物堿、揮發(fā)油等成分，其性涼、味苦，可治漆瘡、禿瘡、癰腫、瘰疬、齲齒、小兒乳積、跌打內(nèi)傷。該藥材記載在《中藥大辭典》2575頁。
發(fā)明人從漆姑草中提取的黃酮類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)均符合如下通式 這類化合物主要有4個(gè)，其中化合物IR1＝R2＝C6，8-二葡萄糖基，其化學(xué)名稱6，8-二葡萄糖基芹黃素；化合物IIR1＝C6-阿拉伯糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C6-鼠李糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IVR1＝C6-葡萄糖基，R2＝C8-鼠李糖基。
上述化合物中，單體化合物6，8-二葡萄糖基芹黃素是抗癌的主要活性成分，經(jīng)系統(tǒng)藥理試驗(yàn)證明，它對腫瘤的多種瘤株有抑制作用，如U14、L615、S180、S374種瘤株均具有體內(nèi)抗癌作用。上述總黃酮甙的全用，抗癌作用增強(qiáng)，臨床試驗(yàn)效果很好。這同藥理試驗(yàn)結(jié)果一致，特別是對白血病臨床療效最好，同時(shí)它還可以減輕化療、放療的副作用、穩(wěn)定白細(xì)胞。
提取單體化合物6，8-二葡萄糖基芹黃素的工藝是將新鮮漆姑草全草洗凈、除雜、晾干，用有機(jī)溶劑在溫?zé)釛l件下浸提3次，合并提取液，對提取液減壓濃縮；再用石油醚進(jìn)行脫脂精制，在水浴中繼續(xù)濃縮成稠膏狀的總黃酮；最后用常規(guī)的柱層析分離法，分出4個(gè)黃酮類化合物，其中的6，8-二葡萄糖基芹黃素即為主要的有效成分。
用來浸提漆姑草的有機(jī)溶劑通常是75％的乙醇；浸提溫度為40℃。
漆姑草黃酮甙注射劑的制備工藝是以上述方法制得的漆姑草總黃酮為原料，用注射用水溶解，制成藥液，用抽濾法過濾除去沉渣，然后置入冰柜靜置冷藏，之后再次抽濾并進(jìn)行滅菌處理，符合注射劑要求后，用處理好的空安瓿灌裝并封口，每支注射劑5ml；最后經(jīng)過對安瓿劑的滅菌、印字、貼簽和包裝，制成成品。
本發(fā)明的漆姑草黃酮甙注射劑，規(guī)格為2mg/支、5ml/支，其表示量為90％～115％；其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)符合注射劑澄明度，無菌、無熱源、適宜的pH值。主要指標(biāo)為本品為淡黃色澄明溶液；本品為黃酮化合物，作黃酮化合物試驗(yàn)為正反應(yīng)；pH值為5.8～6.0；可用分光光度法，以路丁作對照品(按中國藥典)進(jìn)行含量測定。
本發(fā)明的漆姑草黃酮甙注射劑的用法是肌肉注射，每日6mg，每次一支，一日3次，或遵醫(yī)囑。本品應(yīng)在遮光、密閉、低溫條件下保存。
本發(fā)明的漆姑草黃酮甙注射劑是一種從民族醫(yī)藥中發(fā)掘出來的以天然植物中提取有效成分所制成的抗癌藥物，經(jīng)200多例臨床使用，療效明顯，如緩解臨床癥狀、止痛、增強(qiáng)免疫功能、減輕病人化療和放療的臨床反應(yīng)、增加食欲等，無毒副作用。本品為癌癥治療增加了一種效果好的藥物，可廣泛用于各類癌癥患者。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例將新鮮漆姑草全草洗凈、除雜、晾干，用75％乙醇在40℃條件下浸提3次，合并提取液，對提取液減壓濃縮；再用石油醚進(jìn)行脫脂精制，在水浴中繼續(xù)濃縮成稠膏狀的總黃酮。以制得的漆姑草總黃酮為原料，用注射用水溶解，制成藥液，用抽濾法過濾除去沉渣，然后置入冰柜靜置冷藏，之后再次抽濾并進(jìn)行滅菌處理，符合注射劑要求后，用已處理好的空安瓿灌裝并封口，每支注射劑5ml；最后經(jīng)過對安瓿劑的滅菌、印字、貼簽和包裝，制成成品，規(guī)格為2mg/支、5ml/支。該產(chǎn)品的商品名稱可命名為“黃康酮注射劑”。
權(quán)利要求
1漆姑草黃酮甙注射劑，其特征在于該注射劑的有效成分是從漆姑草中提取的黃酮類化合物。
2如權(quán)利要求1所述的漆姑草黃酮甙注射劑，其特征在于所述的黃酮類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)均符合如下通式 這類化合物主要有4個(gè)，其中化合物IR1＝R2＝C6，8-二葡萄糖基，其化學(xué)名稱6，8-二葡萄糖基芹黃素；化合物IIR1＝C6-阿拉伯糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C6-鼠李糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IVR1＝C6-葡萄糖基，R2＝C8-鼠李糖基。
3如權(quán)利要求1所述的漆姑草黃酮甙注射劑，其特征在于該注射劑的規(guī)格為2mg/支、5ml/支，其表示量為90％～115％；其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)符合注射劑澄明度，無菌、無熱源、適宜的pH值。
4如權(quán)利要求1所述的漆姑草黃酮甙注射劑的制備工藝，其特征包括(1)將新鮮漆姑草全草洗凈、除雜、晾干，用有機(jī)溶劑在溫?zé)釛l件下浸提3次，合并提取液，對提取液減壓濃縮；再用石油醚進(jìn)行脫脂精制，在水浴中繼續(xù)濃縮成稠膏狀的總黃酮；(2)制得的總黃酮用注射用水溶解，制成藥液，用抽濾法過濾除去沉渣，然后置入冰柜靜置冷藏，之后再次抽濾并進(jìn)行滅菌處理，符合注射劑要求后，用處理好的空安瓿灌裝并封口；最后經(jīng)過對安瓿劑的滅菌、印字、貼簽和包裝，制成成品。
5如權(quán)利要求4所述的漆姑草黃酮甙注射劑的制備工藝，其特征在于所述的有機(jī)溶劑通常是75％的乙醇；浸提溫度為40℃。
全文摘要
本發(fā)明公開了漆姑草黃酮甙注射劑及其制備工藝，它涉及藥物配制品，目的是增加治療癌癥的藥品。該注射劑的有效成分是從漆姑草中提取的黃酮類化合物，其中單體化合物6，8－二葡萄糖基芹黃素是抗癌的主要活性成分。其制備工藝是用有機(jī)溶劑浸提漆姑草，對提取液減壓濃縮；再進(jìn)行脫脂精制，得到稠膏狀的總黃酮；再用注射用水溶解成藥液，然后靜置冷藏，過濾除渣，符合注射劑要求后，用已處理好的安瓿灌裝并封口，最后滅菌、印字、貼簽和包裝，制成成品。本品為癌癥治療增加了一種效果好的藥物，可廣泛用于各類癌癥患者。
文檔編號A61P35/00GK1565466SQ03135209
公開日2005年1月19日 申請日期2003年6月11日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月11日
發(fā)明者田成國 申請人:貴州遠(yuǎn)康制藥(集團(tuán))有限公司, 田成國