專利名稱：注射用依諾沙星及其制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及氟喹諾酮類抗生素化學藥品及其制作方法，尤其涉及一種注射用依諾沙星及其制作方法。
背景技術：
依諾沙星是第三代氟喹諾酮類化合物，其具有抗菌譜廣，給藥方便，體內分布廣，臨床療效好，價格低等特點，對多數革蘭氏陰性桿菌及金葡球菌等陽性球菌有較強的殺滅作用。有關依諾沙星制劑均系片劑、膠囊劑和水針等劑型，其在制作過程中藥物容易發(fā)生氧化，并且在生產工藝過程中因高溫容易導致藥物分解。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種注射用依諾沙星及其制作方法。
本發(fā)明所設計的注射用依諾沙星是由依諾沙星、甘露醇、注射用水經制作而成，其中各種成分所占重量百分比為依諾沙星5.0-10.5％，甘露醇5.6-7.2％，注射用水82.6-89.1％。
本發(fā)明所提出的注射用依諾沙星的制作方法包括溶液配制過程和冷凍干燥過程。在溶液配置過程中， 按比例取依諾沙星和注射用水，將依諾沙星溶于一半的注射用水中，并用乳酸溶液調節(jié)酸堿度使依諾沙星溶解，然后加入甘露醇和另一半注射用水，接著用活性炭進行殺菌，過濾，再用微孔濾膜除菌過濾。在冷凍干燥過程中，取上述精濾液裝于管制西林瓶中，用丁基膠塞進行半壓塞，然后將其置于冷凍干燥機內進行預凍，開啟捕水器開關，在預凍結束后開啟真空泵以降低冷凍干燥機內的壓力，接著逐漸升高板層溫度，當制品溫度與板層溫度接近時結束凍干，將壓塞的在制品軋蓋即可。
本發(fā)明所設計的注射用依諾沙星質量高，穩(wěn)定性好，成品含水量低，有利于長期貯存。
本發(fā)明所提出的注射用依諾沙星的制作方法是采用真空低溫冷凍干燥工藝，在密閉容器中制取藥品，保證藥物不易氧化發(fā)生變質，亦克服生產過程中因高溫而導致藥物分解的問題。
具體實施例方式
下面詳細對本發(fā)明作進一步說明。
1、溶液配制。按比例取依諾沙星和注射用水，將依諾沙星溶于一半的注射用水中，注射用水的溫度控制在55℃-65℃之間，加入7.5-12.5％的乳酸溶液調節(jié)酸堿度使溶液的pH值在4.5-5.5之間，攪拌使依諾沙星溶解，并在55℃-65℃的溫度下保溫30-90分鐘后冷卻至室溫，然后按比例加入甘露醇和另一半注射用水，接著加入總配置量的0.02-0.04％的活性炭在室溫下攪拌20-40分鐘，過濾至澄明，再用0.22μm的微孔濾膜除菌過濾，得到精濾液。
2、冷凍干燥過程。取上述精濾液裝于管制西林瓶中，在溫度為18℃-26℃、濕度為46-60％的環(huán)境下用丁基膠塞進行半壓塞，然后將其置于冷凍干燥機內，在-50℃至-40℃的溫度下進行預凍5-6小時，開啟捕水器開關，在預凍保溫結束后開啟真空泵以降低冷凍干燥機內的壓力，當真空度降至10帕以下時，逐漸升高板層溫度至-7℃至-3℃后進行保溫，當制品溫度與板層溫度接近時結束凍干，將壓塞的在制品軋蓋即可。
權利要求
1.一種注射用依諾沙星，其特征在于它是由依諾沙星、甘露醇、注射用水經制作而成，其中各種成分所占重量百分比為依諾沙星5.0-10.5％，甘露醇5.6-7.2％，注射用水82.6-89.1％。
2.一種權利要求1所述的注射用依諾沙星的制作方法，它包括溶液配制過程和冷凍干燥過程，其特征在于所說的溶液配制過程是按比例取依諾沙星和注射用水，將依諾沙星溶于一半的注射用水中，注射用水的溫度控制在55℃-65℃之間，加入7.5-12.5％的乳酸溶液調節(jié)酸堿度使溶液的pH值在4.5-5.5之間，攪拌使依諾沙星溶解，并在55℃-65℃的溫度下保溫30-90分鐘后冷卻至室溫，然后按比例加入甘露醇和另一半注射用水，接著加入總配置量的0.02-0.04％的活性炭在室溫下攪拌20-40分鐘，過濾至澄明，再用0.22μm的微孔濾膜除菌過濾，得到精濾液；所說的冷凍干燥過程是取上述精濾液裝于管制西林瓶中，在溫度為18℃-26℃、濕度為46-60％的環(huán)境下用丁基膠塞進行半壓塞，然后將其置于冷凍干燥機內，在-50℃至-40℃的溫度下進行預凍5-6小時，開啟捕水器開關，在預凍保溫結束后開啟真空泵以降低冷凍干燥機內的壓力，當真空度降至10帕以下時，逐漸升高板層溫度至-7℃至-3℃后進行保溫，當制品溫度與板層溫度接近時結束凍干，將壓塞的在制品軋蓋即可。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種氟喹諾酮類抗生素注射用依諾沙星及其制作方法。注射用依諾沙星是由依諾沙星、甘露醇、注射用水經制作而成。其制作方法包括溶液配制過程和冷凍干燥過程。本發(fā)明所設計的注射用依諾沙星質量高，穩(wěn)定性好，成品含水量低，有利于長期貯存。本發(fā)明所提出的注射用依諾沙星的制作方法是采用真空低溫冷凍干燥工藝，在密閉容器中制取藥品，保證藥物不易氧化發(fā)生變質，亦克服生產過程中因高溫而導致藥物分解的問題。
文檔編號A61K9/08GK1475215SQ03136168
公開日2004年2月18日 申請日期2003年5月16日 優(yōu)先權日2003年5月16日
發(fā)明者湯旭東 申請人:?？诳盗υ扑幱邢薰?br>