專(zhuān)利名稱(chēng)：一種治療外感熱病的內(nèi)服藥劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療外感熱病的內(nèi)服藥劑，特別是涉及一種使用多種植物中草藥原料組成的一種醫(yī)用配制品。
背景技術(shù)：
祖國(guó)醫(yī)學(xué)(中醫(yī))理論中的外感熱病具有廣泛的范疇，諸如由病毒或細(xì)菌的等引起的感冒、上呼吸道感染、下呼吸道感染、消化道感染、泌尿系感染等感染性疾病和傳染性疾病，以及非感染性發(fā)熱性疾病(如夏季熱、中暑等)都屬于外感熱病之列。治療這些外感熱病，西醫(yī)主要使用抗生素藥劑，這就難免要引起人體的機(jī)體耐藥性、腸道菌群失調(diào)等毒副作用。相比之下，中醫(yī)藥劑引起的這類(lèi)毒副作用就小得多。
治療外感熱病的中醫(yī)藥劑有多種，例如由銀花、黃芩、連翹的水煎提取物組成的雙黃連是其中的一例，它屬于清熱解毒類(lèi)藥物，廣泛用于治療由球菌感染引起的呼吸道疾病及由病毒感染引起的肺炎等外感熱病，但它的不足之處在于不具備化濕避穢、宣暢氣機(jī)、調(diào)理脾胃、透熱外達(dá)的功效。又例如由茵陳、梔子、金銀花、黃芩提取物組成的茵梔黃注射液是其中的又一例，它屬于清熱化濕類(lèi)藥物，廣泛用于治療肝膽濕熱性的外感熱病，但它的不足之處在于不適用于上、下呼吸道感染及感冒等外感熱病。又例如，由牛黃、水牛角、珍珠母、黃芩、金銀花、山梔、板蘭根組成的藥方又是一例，它屬于清熱解毒、開(kāi)竅醒神類(lèi)藥物，廣泛用于治療感染性熱病，但它的不足之處在于藥性偏涼，不適宜于脾胃虛寒的患者。
本發(fā)明運(yùn)用中醫(yī)學(xué)理論，對(duì)于治療外感熱病的策略是在清法的基礎(chǔ)上，配合化濕法，使清熱與化濕兩法聯(lián)合運(yùn)用并集合清、透、利、調(diào)于一體，最后選定清代俞根初所著《通俗傷寒論》中的“蒿芩清膽湯”的配方為主體，即采用青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黃芩、枳實(shí)、陳皮、碧玉散共八種中藥作為主體配方，再另外增加由銀花等1至6種中藥材組成輔助配方，制造出一種新型的治療外感熱病的內(nèi)服藥劑，它能克服上述三例藥劑的不足，既適用于治療某些感染性熱病，亦適用于治療某些非感染性熱病及某些傳染性疾病。
提取中藥材中有效活性成分的傳統(tǒng)方法是用水煎煮，該工藝只能提取出極性較大的活性成分，并且操作溫度較高使活性成分易變質(zhì)。本發(fā)明改用水蒸氣蒸餾法、醇性水溶液回流萃取法及減壓蒸餾濃縮法，從而能全面地提(萃)取出藥材中的有效活性成分，同時(shí)操作溫度降低，并且操作過(guò)程隔絕空氣，使活性成分的變質(zhì)程度大為降低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種治療外感熱病的新型中草藥制劑，特別是該藥劑能治療某些由細(xì)菌或病毒感染引起的外感急性熱??；同時(shí)提供一種能夠全面提(萃)取中藥材中有效活性成分的綜合工藝。
本發(fā)明的技術(shù)方案包括兩部分藥劑的配方與藥劑的制備工藝。
1、藥劑的配方配方是引用《通俗傷寒論》(清代俞根初編著)推薦的“蒿芩清膽湯”為主體配方，它是由八種中藥組成；青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黃芩、枳實(shí)、陳皮、碧玉散，另外再增加有一種至六種中藥材組成的輔助配方，這六種中藥材是銀花、赤芍、魚(yú)腥草、僵蠶、蒼術(shù)、生石膏。輔助配方中的六種中藥材可以是增加這六種中藥材的全部種類(lèi)，或是增加這六種中藥材中的任一種，或是增加這六種中藥材中的任意兩種，或是增加這六種中藥材中的任意三種，或是增加這六種中藥材中的任意四種，或是增加這六種中藥材中的任意五種。
所述主體配方中八種中藥材的質(zhì)量比例，以及所述輔助配方中六種中藥材的質(zhì)量比例是青蒿6-30g；竹茹9-45g；半夏5-25g；茯苓9-45g；黃芩9-45g；枳實(shí)5-25g；陳皮5-25g；碧玉散9-45g；銀花0-45g；赤芍0-25g；魚(yú)腥草0-45g；僵蠶0-25g；蒼術(shù)0-25g；生石膏0-50g。
2、制劑的制備工藝(1)青蒿中揮發(fā)性油的水蒸氣蒸餾法提取。取-50目青蒿粉末，在常壓下進(jìn)行水蒸氣蒸餾，餾出物經(jīng)靜止分層，取上層揮發(fā)性油備用，保留青蒿殘?jiān)鼈溆谩?br> (2)按比例取竹茹、半夏、茯苓、黃芩、枳實(shí)、陳皮、銀花、赤芍、魚(yú)腥草、僵蠶、蒼術(shù)的-50目粉末，并混入青蒿殘?jiān)?，加入質(zhì)量比為3.0至3.5倍的一定濃度的乙醇水溶液，在常壓下回流萃取2小時(shí)至6小時(shí)，萃取液備用，完成第一次回流萃取操作。萃取殘?jiān)偌尤胭|(zhì)量比為3.0至3.5倍的一定濃度的乙醇水溶液，在常壓進(jìn)行第二次回流萃取操作。如此相同的操作最多可進(jìn)行6次，各次萃取液集合后得萃取液總和備用，殘?jiān)鼦壢?。所述一定濃度的乙醇水溶液是乙醇濃度?5％至10％的醇性水溶液。
(3)取萃取液總和在操作壓力小于80mmHg時(shí)，減壓蒸餾回收乙醇后得到富含多種有效活性成分的稠膏狀物質(zhì)，至此，完成減壓蒸餾濃縮(操作)法，稠膏(狀)物(質(zhì))備用。
(4)按比例取成藥碧玉散(成分為滑石、甘草、青黛)與生石膏，粉碎、過(guò)篩得-120目細(xì)粉。與第(3)項(xiàng)所得稠膏物混勻，混勻的同時(shí)把第(1)項(xiàng)所得揮發(fā)性油均勻地噴灑其中，隨后加入成型輔料淀粉、潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂、滑石粉后，壓實(shí)后可制備片劑，包糖衣片或薄膜包衣后，制得片劑成品；或者壓實(shí)后稍微破碎，過(guò)14目篩得碎粉，裝入0-2號(hào)膠囊中，制得膠囊成品；或者把過(guò)14目篩得的碎粉，制成沖劑。
3、發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)由于本發(fā)明采用的醫(yī)治方案是基于中醫(yī)溫病學(xué)、西醫(yī)內(nèi)科學(xué)、傳染病學(xué)、微生物學(xué)等對(duì)急性外感熱病及其合并癥發(fā)病機(jī)理的認(rèn)識(shí)及治療原則，結(jié)合現(xiàn)代藥理研究成果，從中醫(yī)溫病學(xué)和長(zhǎng)期臨床經(jīng)驗(yàn)總結(jié)中，篩選出的具有清熱解毒，化濕避穢，宣暢氣機(jī)、透熱外達(dá)作用的方藥加味蒿芩清膽湯。根據(jù)現(xiàn)代中西醫(yī)理論及藥理研究成果，采取現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)方法，以針對(duì)病因及對(duì)機(jī)體整體性調(diào)節(jié)為原則，選擇最佳配伍劑量和加減藥物，使其能最大限度發(fā)揮治療優(yōu)勢(shì)，達(dá)到除具有特異性抗生效應(yīng)外，充分發(fā)揮其非特異性抗生效應(yīng)，綜合生物效應(yīng)和機(jī)體的適應(yīng)性調(diào)節(jié)等作用，改變由各種物理、化學(xué)、各種病原微生物作用于機(jī)體所產(chǎn)生的各種病理變化，從而達(dá)到治療目的。該藥物對(duì)于治療某些外感急性熱病，具有高效、迅捷和抑殺多種細(xì)菌、病毒、對(duì)抗其毒素等多種作用，而且無(wú)耐藥及菌群失調(diào)、毒副作用小，并具有調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力的顯著效果。
具體實(shí)施例方式
例1(1)取20g-50目青蒿粉末，在常壓下進(jìn)行水蒸餾，餾出物經(jīng)靜止分層，取上層揮發(fā)性油備用，保留青蒿殘?jiān)鼈溆谩?br> (2)取35g竹茹、18g半夏、38g茯苓、30g黃芩、18g枳實(shí)、28g陳皮、30g銀花、7g赤芍、8g僵蠶、5g蒼術(shù)混合，粉碎，過(guò)50目篩得粉狀物，并混入上述青蒿殘?jiān)谡麴s瓶中，加進(jìn)500ml的40％乙醇溶液，在常壓下回流萃取4小時(shí)后，過(guò)濾后得第一次萃取液。過(guò)濾所得藥渣再放進(jìn)蒸餾瓶，再加進(jìn)500ml的40％乙醇溶液，在常壓下回流3小時(shí)后，過(guò)濾后得第二次萃取液。把兩次萃取液合并得萃取液總和共800ml備用。
(3)把所得800ml萃取液總和，在操作壓力75mmHg時(shí)，減壓蒸餾回收乙醇溶液至餾出物無(wú)明顯乙醇?xì)馕逗蠼K止減壓蒸餾，蒸餾燒杯內(nèi)得深褐色稠膏狀物質(zhì)，趁熱倒出后，冷卻至室溫后得35g富含活性物質(zhì)的稠膏物。
(4)取30g碧玉散及生石膏15g，粉碎、過(guò)篩得-120目細(xì)粉，與上述35g稠膏物混勻，混勻的同時(shí)把第(1)項(xiàng)所得0.5g揮發(fā)性油均勻地噴灑其中，隨后加入5g精制淀粉、0.5g硬脂酸鎂，壓實(shí)后制成0.5g規(guī)格的片劑，包裹薄膜包衣后，得片劑成品；或者壓實(shí)后，稍微破碎，過(guò)14目篩得碎粒，裝入0-2號(hào)膠囊中，制得膠囊成品；例2(1)取20g-50目青蒿粉末，在常壓下進(jìn)行水蒸餾，餾出物經(jīng)靜止分層，取上層揮發(fā)性油備用，保留青蒿殘?jiān)鼈溆?2)取35g竹茹、18g半夏、38g茯苓、28g黃芩、28g枳實(shí)、28g陳皮、30g銀花、7g赤芍、5g魚(yú)腥草、8g僵蠶、5g蒼術(shù)混合，粉碎，過(guò)50目篩得粉狀物，并混入上述青蒿殘?jiān)谡麴s瓶中，加進(jìn)600ml的40％乙醇溶液，在常壓下回流萃取4小時(shí)后，過(guò)濾后得第一次萃取液。過(guò)濾所得藥渣再放進(jìn)蒸餾瓶，再加進(jìn)600ml的40％乙醇溶液，在常壓下回流3小時(shí)后，過(guò)濾后得第二次萃取液。把兩次萃取液合并得萃取液總和共950ml備用。
(3)把所得950ml萃取液總和，在操作壓力75mmHg時(shí)，減壓蒸餾回收乙醇溶液至餾出物無(wú)明顯乙醇?xì)馕逗蠼K止減壓蒸餾，蒸餾燒杯內(nèi)得深褐色稠膏狀物質(zhì)，趁熱倒出后，冷卻至室溫后得40g富含活性物質(zhì)的稠膏物。
(4)取40g碧玉散及生石膏15g，粉碎、過(guò)篩得-120目細(xì)粉，與上述40g稠膏物混勻，混勻的同時(shí)把第(1)項(xiàng)所得0.5g揮發(fā)性油均勻地噴灑其中，隨后加入5g精制淀粉、0.5g硬脂酸鎂、稍微破碎，過(guò)14目篩得碎粒，裝入0-2號(hào)膠囊中，制得膠囊成品；或者壓實(shí)后，制成0.5g規(guī)格的片劑，包裹薄膜包衣后，得片劑成品。
本發(fā)明對(duì)某些急性外感熱病的治療效果臨床資料利用本發(fā)明產(chǎn)品治療頑固性高熱45例，均符合國(guó)家中醫(yī)藥管理局醫(yī)政司制定的《中醫(yī)內(nèi)科急診治療規(guī)范》中外感高熱急癥的診療標(biāo)準(zhǔn)。為門(mén)診或急診病人，男性28例，女性17例。發(fā)病時(shí)西醫(yī)診斷上呼吸道感染24例，下呼吸道感染11例，診斷不明10例，其中32例是經(jīng)西藥抗生素治療無(wú)效后治療的病例。
治療結(jié)果療效標(biāo)準(zhǔn)結(jié)果根據(jù)國(guó)家中醫(yī)藥管理局《中醫(yī)內(nèi)科急診治療規(guī)范》制定。痊愈26例，顯效12例，有效4例，無(wú)效3例，總有效率93.3％，多數(shù)病例服1劑，體溫下降1℃左右，一般48小時(shí)內(nèi)體溫逐漸恢復(fù)正常。
權(quán)利要求
1.一種治療外感熱病的內(nèi)服藥劑及其制備方法，傳統(tǒng)的治療外感熱病的內(nèi)服藥劑“蒿芩清膽湯”的配方是由青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黃芩、枳實(shí)、陳皮、碧玉散共八種中藥材組成，并采用傳統(tǒng)的加水煎煮的工藝制成煎劑供內(nèi)服之用。其特征在于，本發(fā)明的內(nèi)服藥劑的組成除采用上述八種中藥作為主體配方之外，還另外增加銀花、赤芍、魚(yú)腥草、僵蠶、蒼術(shù)、生石膏六種中藥材作為輔助配方，同時(shí)改用水蒸汽蒸餾法、醇性水溶液回流萃取法及減壓蒸餾濃縮法從所述多種中藥材中獲得含有有效活性成分的揮發(fā)性油或稠膏狀物質(zhì)后，再制成藥劑學(xué)上通用的藥物劑型后供內(nèi)服之用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療外感熱病的內(nèi)服藥劑的配方，還另外增加銀花、赤芍、魚(yú)腥草、僵蠶、蒼術(shù)、生石膏六種中藥材作為輔助配方，其特征在于，既可以是增加這六種中藥材的全部種類(lèi)，或是增加這六種中藥材中的任一種，或是增加這六種中藥材中的任意兩種，或是增加這六種中藥材中的任意三種，或是增加這六種中藥材中的任意四種，或是增加這六種中藥材中的任意五種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療外感熱病的內(nèi)服藥劑的配方中所使用的多種中藥，其特征在于，多種中藥的質(zhì)量配比是青蒿6-30g；竹茹9-45g；半夏5-25g；茯苓9-45g；黃芩9-45g；枳實(shí)5-25g；陳皮5-25g；碧玉散9-45g；銀花0-45g；赤芍0-25g；魚(yú)腥草0-45g；僵蠶0-25g；蒼術(shù)0-25g；生石膏0-50g。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水蒸氣蒸餾法，其特征在于，對(duì)青蒿的主要有效活性成分的萃取采用常壓水蒸氣蒸餾法，餾出液分層后得到揮發(fā)性油。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醇性水溶液回流萃取法，其特征在于，對(duì)竹茹、半夏、茯苓、黃芩、枳實(shí)、陳皮、銀花、赤芍、魚(yú)腥草、僵蠶、蒼術(shù)的有效活性成分的萃取采用乙醇濃度為95％至10％的乙醇水溶液，常壓下萃取次數(shù)為2次至6次，每次萃取時(shí)間為2小時(shí)至6小時(shí)，合并各次所得萃取液得到萃取液總和。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的減壓蒸餾濃縮法，其特征在于，對(duì)權(quán)利要求5所述的萃取液總和在操作壓力小于80mmHg時(shí)，減壓蒸餾回收乙醇后得到含有多種有效活性成分的稠膏狀物質(zhì)所采用的工藝方法。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種治療外感熱病的內(nèi)服藥劑及其制備方法，涉及一種使用多種植物中草藥材為原料來(lái)組成一種醫(yī)用配制品，該內(nèi)服藥劑的配方由主體配方與輔助配方組成，主體配方包含有青蒿、竹茹、半夏、茯苓、黃芩、枳實(shí)、陳皮、碧玉散總共八種中藥成分，輔助配方中最多可包含銀花、赤芍、魚(yú)腥草、僵蠶、蒼術(shù)、生石膏總共六種中藥材，該內(nèi)服藥劑的制備方法中包含水蒸氣蒸餾法、醇性水溶液回流萃取法及減壓蒸餾濃縮法，該內(nèi)服藥劑治療外感熱病的策略是清熱與化濕兩法聯(lián)合運(yùn)用，并集合清、透、利、調(diào)、于一體，既適用于治療某些感染性熱病，亦適用于治療非感染性發(fā)熱性疾病及某些傳染性疾病，臨床治療外感頑固性高熱病例45例，總有效率達(dá)93.3％。
文檔編號(hào)A61P29/00GK1537609SQ03146749
公開(kāi)日2004年10月20日 申請(qǐng)日期2003年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月23日
發(fā)明者韓雪梅, 邢國(guó)良, 王尚義, 于曉輝, 張久紅, 張欣 申請(qǐng)人:內(nèi)蒙古宇航人高技術(shù)產(chǎn)業(yè)有限責(zé)任公司