專利名稱：促進(jìn)男性勃起的外用藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種能夠促進(jìn)男性陰莖勃起的外用藥物。
背景技術(shù)：
男性陰莖勃起功能障礙(ED)是中老年男性的常見和多發(fā)癥，對(duì)勃起障礙治療的方法很多，在臨床上有口服藥如西地那非(俗稱“偉哥”)，這種藥在治療ED方面療效較好，但由于是口服給藥，全身性的副作用反應(yīng)發(fā)生率也較高，而且起效較慢，需要在性交前約一小時(shí)服用，價(jià)格也很昂貴；另一種治療方法是給病人陰莖海綿體注射血管擴(kuò)張劑如鹽酸罌粟堿、酚妥拉明和前列腺素E1以達(dá)到快速勃起，雖然這種治療方法效果較好，但會(huì)給使用者造成疼痛、創(chuàng)傷和不方便使用，還可能產(chǎn)生感染、陰莖異常勃起和海綿體病變等嚴(yán)重后果；另外還有通過(guò)尿道給藥的前列腺素E1外用乳膏劑，是由尼克美制藥(中山)有限公司生產(chǎn)，商品名“比法爾”，這種藥物是將前列腺素E1制成乳膏狀，通過(guò)尿道給藥吸收而快速促進(jìn)陰莖勃起，這種外用性的藥物使用方便、起效快、安全且副作用輕小，其缺點(diǎn)是前列腺素E1在常溫下保存會(huì)降低藥效，需將藥物保存于冰箱中，保存很不方便且價(jià)格昂貴，限制了其使用范圍。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種安全、高效、保存方便、價(jià)格適中的通過(guò)外用透皮吸收促進(jìn)陰莖勃起的藥物。
為了達(dá)到上述自的，本發(fā)明采用將環(huán)磷腺苷或者其可藥用的衍生物、修飾物采用一定的藥用輔料制成外用的透皮吸收劑，通過(guò)尿道、龜頭、陰莖包皮等部位吸收進(jìn)入陰莖而達(dá)到促進(jìn)陰莖勃起的作用。
環(huán)磷腺苷(cyclic Adenosine Monophosphate，縮寫cAMP)又稱環(huán)化腺苷酸，是一種動(dòng)脈擴(kuò)張劑，環(huán)磷腺苷常用的可藥用衍生物有環(huán)磷腺苷葡胺、二丁酰環(huán)磷腺苷等，臨床上常用于心絞痛和心肌梗死的輔助治療。本發(fā)明采用環(huán)磷腺苷類藥物作為擴(kuò)張陰莖血管促進(jìn)勃起的機(jī)理是環(huán)磷腺苷類藥物經(jīng)透皮吸收進(jìn)入陰莖體后，使陰莖海綿體及其動(dòng)脈的平滑肌舒張，增加陰莖血流量而使陰莖充血，這一效應(yīng)同時(shí)引起陰莖內(nèi)靜脈受到壓迫，導(dǎo)致海綿體腔隙擴(kuò)張，血液滯流，從而促進(jìn)陰莖勃起和堅(jiān)挺。
本發(fā)明外用透皮吸收的藥物，其劑型是便于使用和涂抹吸收的液體或者膏狀體，包括藥物上可以接受的各種水液、乳液、乳膏、凝膠、膏霜等劑型。
由于是外用透皮吸收的藥物劑型，為了保證藥劑的方便使用和藥物的吸收利用，本發(fā)明除了主要成份環(huán)磷腺苷或其可藥用的衍生物、修飾物外，至少還包括以下幾種成份中的一種或多種，它們是賦形劑、透皮吸收促進(jìn)劑、穩(wěn)定劑、PH值調(diào)節(jié)緩沖劑、藥物協(xié)同增效劑。
賦形劑是藥物主要成份的載體，是用來(lái)分散主要成份和保持藥物形態(tài)的載體性物質(zhì)，本發(fā)明由于是外用的透皮吸收劑，可選用藥物上可以接受的所有透皮吸收劑的賦形劑，例如選用水、乙醇、丙二醇、丙三醇、卡波姆、纖維素、明膠、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、硬脂酸、硬脂酸甘油酯、液體石蠟、凡士林等中的一種或多種組合；透皮吸收促進(jìn)劑是促進(jìn)藥物主要成份快速透過(guò)皮膚和粘膜吸收的物質(zhì)，本發(fā)明可選用藥物上可以接受的所有透皮吸收促進(jìn)劑，例如選用乙醇、丙二醇、氮酮、油酸乙酯、油酸、N-甲基-吡咯烷酮、α-吡咯烷酮、肉豆蔻酸異丙酯、冰片、薄荷腦、十二烷基磺酸鈉、聚乙二醇、聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯中的一種或多種租合；穩(wěn)定劑是保證藥物在保存期和使用過(guò)程中穩(wěn)定存在、不變質(zhì)、不耗損的物質(zhì)，可以選用藥用防腐劑、乙二胺四乙酸鹽中的一種或多種組合；PH值調(diào)節(jié)緩沖劑是調(diào)節(jié)藥物PH值范圍以便于藥物保存和接觸皮膚時(shí)無(wú)刺激感，本發(fā)明可選用藥物上可以接受的酸、堿、鹽作為PH值調(diào)節(jié)緩沖劑，例如可以選用鹽酸、氫氧化鈉、枸櫞酸鹽、磷酸鹽中的一種或多種組合；藥物協(xié)同增效劑是對(duì)環(huán)磷腺苷或其衍生物、修飾物有增效協(xié)同作用的物質(zhì)，本發(fā)明選用甲磺酸酚妥拉明、鹽酸罌粟堿、己酮可可堿、硝普鈉中的一種或多種組合做為藥物協(xié)同增效劑。
本發(fā)明選用恰當(dāng)?shù)乃幱幂o料，將環(huán)磷腺苷或其可藥用衍生物、修飾物制成外用的透皮吸收劑，使用時(shí)只需將適量藥劑滴入尿道或者涂抹于龜頭海綿體上，通過(guò)尿道、龜頭、陰莖包皮等部位吸收，達(dá)到快速促進(jìn)陰莖充血勃起的目的，具有使用方便、安全高效、易于保存，價(jià)格也適宜大眾性消費(fèi)。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1取環(huán)磷腺苷3克，丙二醇5克，氮酮3克，十二烷基磺酸鈉1.5克，蒸餾水和磷酸鹽緩沖劑適量。
制備方法將1.5克十二烷基磺酸鈉和70克蒸餾水混合加熱溶解，再將5克丙二醇、3克氮酮和3克環(huán)磷腺苷依次加入混合均勻，再用磷酸鹽緩沖劑調(diào)節(jié)混合溶液的PH值在6～8之間，最后加蒸餾水至100毫升，混勻、脫氣、滅菌包裝即可。使用時(shí)只需從尿道口將藥液滴入1～2滴，通過(guò)尿道吸收即可。
實(shí)施例2取環(huán)磷腺苷葡胺6克，甲磺酸酚妥拉明2.3克，卡波姆-940 0.8克，乙醇6克，甘油5克，聚山梨酯-80 0.2克，尼泊金乙酯0.1克，氫氧化鈉水溶液和蒸餾水適量。
制備方法將0.8卡波姆-940和0.2克聚山梨酯-80與30毫升蒸餾水混合，將適量氫氧化鈉水溶液加入上液，攪拌均勻，再將0.1克尼泊金乙酯溶于乙醇后逐漸加入攪勻，待混合液攪拌均勻呈透明狀后將6克環(huán)磷腺苷葡胺和2.3克甲磺酸酸妥拉明依次加入攪拌混勻，調(diào)節(jié)PH值在6～8后，用蒸餾水加至100毫升，充分混勻，脫氣、滅菌分裝即得凝膠狀藥劑。使用時(shí)取少量涂抹于龜頭和陰莖包皮處即可。
權(quán)利要求
1.促進(jìn)男性陰莖勃起的外用藥物，其特征是藥物的主要成份是環(huán)磷腺苷或者其可藥用的衍生物、修飾物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的外用藥物，其特征是藥物中除了環(huán)磷腺苷或者其可藥用的衍生物、修飾物以外，還包括賦形劑、透皮吸收促進(jìn)劑、穩(wěn)定劑、PH值調(diào)節(jié)緩沖劑、藥物協(xié)同增效劑中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的外用藥物，其特征是藥物劑型為水液、乳液、乳膏、凝膠或者膏霜?jiǎng)?br> 4.根據(jù)權(quán)利要求1、2和3所述的外用藥物，其特征是藥物是通過(guò)生殖器的尿道、龜頭、陰莖包皮部位吸收的。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的外用藥物，其特征是賦形劑是用來(lái)分散主要成份和保持藥物形態(tài)的載體性物質(zhì)，可選用藥物上可以接受的所有透皮吸收劑的賦形劑，優(yōu)選水、乙醇、丙二醇、丙三醇、卡波姆、纖維素、明膠、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、硬脂酸、硬脂酸甘油酯、液體石蠟、凡士林中的一種或多種組合。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的外用藥物，其特征是透皮吸收促進(jìn)劑是促進(jìn)藥物主要成份快速透過(guò)皮膚和粘膜吸收的物質(zhì)，可選用藥物上可以接受的所有的透皮吸收促進(jìn)劑，優(yōu)選乙醇、丙二醇、氮酮、油酸乙酯、油酸、N-甲基-吡咯烷酮、α-吡咯烷酮、肉豆蔻酸異丙酯、冰片、薄荷腦、十二烷基磺酸鈉、聚乙二醇、聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯中的一種或多種組合。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的外用藥物，其特征是穩(wěn)定劑是保證藥物在保存期和使用過(guò)程中穩(wěn)定存在、不變質(zhì)、不耗損的物質(zhì)，可以選用藥用防腐劑、乙二胺四乙酸鹽中的一種或多種組合。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的外用藥物，其特征是PH值調(diào)節(jié)緩沖劑是調(diào)節(jié)藥物PH值范圍以便于藥物保存和接觸皮膚時(shí)無(wú)刺激感的物質(zhì)，選用藥物上可以接受的酸、堿、鹽作為PH值調(diào)節(jié)緩沖劑，優(yōu)選用鹽酸、氫氧化鈉、枸櫞酸鹽、磷酸鹽中的一種或多種組合。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的外用藥物，其特征是藥物協(xié)同增效劑是對(duì)環(huán)磷腺苷或其衍生物、修飾物有增效協(xié)同作用的物質(zhì)，選用甲磺酸酚妥拉明、鹽酸罌粟堿、己酮可可堿、硝普鈉中的一種或多種組合做為藥物協(xié)同增效劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4、5、6、7或8所述的外用藥物，其特征是環(huán)磷腺苷的可藥用衍生物、修飾物優(yōu)選環(huán)磷腺苷葡胺和二丁酰環(huán)磷腺苷。
全文摘要
一種能夠促進(jìn)男性陰莖勃起的外用藥物，藥物的主要成分是環(huán)磷腺苷或者其可藥用的衍生物、修飾物，選用恰當(dāng)?shù)乃幱幂o料制成透皮吸收劑，還可選用甲磺酸酚妥拉明、鹽酸罌粟堿、己酮可可堿、硝普鈉中的一種或多種組合做為藥物協(xié)同增效劑，通過(guò)尿道、龜頭、陰莖包皮部位吸收，達(dá)到快速促進(jìn)陰莖充血勃起的作用，具有使用方便、安全高效、易于保存，價(jià)格也適宜大眾性消費(fèi)。
文檔編號(hào)A61K31/7042GK1593451SQ0315904
公開日2005年3月16日 申請(qǐng)日期2003年9月12日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月12日
發(fā)明者楊喜鴻 申請(qǐng)人:楊喜鴻