專利名稱：蘿芙木滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是蘿芙木滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
蘿芙木(Rauwolfia)為夾竹桃科植物蘿芙木Rauwolfia Verlicillata(Lour)Baill、云南蘿芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南蘿芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根莖中提取得到的混合生物堿，主要成分為利血平，降壓作用與利血平相似，但作用較利血平緩和。利血平使周圍交感神經(jīng)末端的去甲腎上腺素貯存耗竭，也使腦、心和其他器官中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭。降壓以周圍作用為主，周圍血管阻力降低，心率減慢，心排血量減少，從而使血壓下降。
蘿芙木中的利血平口服后吸收快，平均3.5小時血藥濃度達(dá)峰值，迅速分布到主要臟器，包括腦組織生物利用度約為50％，起效緩慢，數(shù)天至3周降壓起效，3-6周達(dá)高峰，停藥后作用持續(xù)1-6周。t1/2α和t1/2β分別為4.5小時和45-168小時，無尿時消除半衰期為87～323小時。約96％與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝。60％以上口服藥以原藥形式給藥3-4天后從糞便排出，8％從尿中排出，其中不到1％為原形藥。目前上市銷售的僅有片劑，臨床用于早期高血壓高。
蘿芙木味苦，在水中不溶，其片劑崩解時間長，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了蘿芙木治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成蘿芙木滴丸劑，從而克服蘿芙木片的以上缺陷，使蘿芙木的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的蘿芙木滴丸不僅具有崩解溶散快，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的蘿芙木細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中蘿芙木(Rauwolfia)為夾竹桃科植物蘿芙木RauwolfiaVerlicillata(Lour)Baill、云南蘿芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南蘿芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根莖中提取得到的混合生物堿。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售蘿芙木片崩解時間檢測結(jié)果62分鐘三、實(shí)例1樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果62分鐘四、實(shí)例2樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果5分鐘五、實(shí)例3樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果8分鐘六、實(shí)例4樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果6分鐘七、實(shí)例5樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果10分鐘八、實(shí)例6樣品崩解(溶散)時間檢測結(jié)果15分鐘具體實(shí)施方式
一、實(shí)例1處方蘿芙木 4g聚乙二醇6000 16g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的蘿芙木細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方蘿芙木4g聚乙二醇4000 16g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的蘿芙木細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方蘿芙木 4g聚乙二醇60006g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的蘿芙木細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000昆合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方蘿芙木4g單硬脂酸甘油酯16g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的蘿芙木細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方蘿芙木 4g
聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 6g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的蘿芙木細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方蘿芙木 4g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆1g制成1000粒制法取蘿芙木和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.蘿芙木滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的蘿芙木細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的蘿芙木Rauwolfia為夾竹桃科植物蘿芙木RauwolfiaVerlicillata Lour Baill、云南蘿芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南蘿芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根莖中提取得到的混合生物堿。
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的蘿芙木滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P9/00GK1493358SQ0315919
公開日2004年5月5日 申請日期2003年9月10日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月10日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 劉孝樂, 錢 進(jìn) 申請人:南昌弘益科技有限公司