專利名稱：皮膚外用劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有緩和刺激效果的皮膚外用劑。更詳細(xì)地說，涉及一種皮膚外用劑，其在含有甲氧基肉桂酸辛酯和氧化鈦和/或氧化鋅粉末的皮膚外用劑中配合聚氧乙烯(polyoxyethylene)甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯(polyoxypropylene)甲基葡糖苷，來緩和甲氧基肉桂酸辛酯對(duì)皮膚的刺激。
背景技術(shù)：
紫外線吸收劑配合在以防曬化妝品為主的皮膚外用劑中。特別是在防曬化妝品中，作為紫外線散射劑，氧化鈦、氧化鋅等粉末大多和紫外線吸收劑甲氧基肉桂酸辛酯一起配合使用(參見例如專利文獻(xiàn)1特開平7-267842號(hào)公報(bào))。
另一方面，對(duì)于在防曬化妝品中的甲氧基肉桂酸辛酯，敏感肌膚的使用者有時(shí)感到皮膚刺激。
為此，強(qiáng)烈要求緩和該刺激的方法(參見例如專利文獻(xiàn)2特開2002-212024號(hào)公報(bào))。在專利文獻(xiàn)2中，記載了通過配合聚乙二醇來緩和紫外線吸收劑造成的皮膚刺激的方法，在實(shí)施例1和實(shí)施例2中，公開了含有甲氧基肉桂酸辛酯和氧化鋅微粒或者二氧化鈦粉末，用聚乙二醇緩和刺激的皮膚外用劑和防曬化妝品。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人根據(jù)以上觀點(diǎn)，為了得到低刺激性的防曬化妝品，對(duì)緩和紫外線吸收劑的刺激的方法進(jìn)行了悉心的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，如果在皮膚外用劑中配合一定量的甲氧基肉桂酸辛酯的話，就不會(huì)產(chǎn)生皮膚刺激，但如果在其中配合氧化鈦或者氧化鋅粉末的話，就會(huì)產(chǎn)生皮膚刺激，進(jìn)一步，如果配合聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷的話，該皮膚刺激就會(huì)得到緩和，從而完成了本發(fā)明。
即，本發(fā)明提供含有甲氧基肉桂酸辛酯，氧化鈦和/或氧化鋅粉末，和聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷的皮膚外用劑。
另外，本發(fā)明提供上述皮膚外用劑，其中前述皮膚外用劑是防曬化妝品。
進(jìn)一步，本發(fā)明提供一種含有氧化鈦和/或氧化鋅粉末的皮膚外用劑中的甲氧基肉桂酸辛酯的刺激緩和劑，含有聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷。
再有，本發(fā)明提供在含有甲氧基肉桂酸辛酯和氧化鈦和/或氧化鋅粉末的皮膚外用劑中配合聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷，來緩和甲氧基肉桂酸辛酯的皮膚刺激的方法。


圖1是表示連續(xù)皮膚刺激試驗(yàn)結(jié)果的圖。
具體實(shí)施例方式
下面詳細(xì)說明本發(fā)明。
在本發(fā)明的皮膚外用劑中作為紫外線吸收劑配合甲氧基肉桂酸辛酯。甲氧基肉桂酸辛酯有許多的市售品，可以利用這些市售品。例如，以PARSOL MCX的商品名(Givaudan社)銷售的。
在皮膚外用劑的產(chǎn)品設(shè)計(jì)中，可以根據(jù)所需的SPF值適當(dāng)確定甲氧基肉桂酸辛酯的配合量。通常，配合約1.0～15質(zhì)量％，優(yōu)選2.0～10質(zhì)量％。
氧化鈦和/或氧化鋅粉末作為紫外線散射劑發(fā)揮作用，所以常常在防曬化妝品中和甲氧基肉桂酸辛酯一起配合。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，具有刺激活性的甲氧基肉桂酸辛酯在皮膚外用劑中的配合量在10％以下，未必顯現(xiàn)刺激，但如果配合上述粉末，則皮膚刺激顯現(xiàn)。一般認(rèn)為這些粉末具有使甲氧基肉桂酸辛酯的刺激增強(qiáng)的作用。
在本發(fā)明中，氧化鈦和/或氧化鋅粉末可以使用在化妝品中通常配合的市售品的粉末。
對(duì)于上述粉末，通?？梢允褂冕槧?、紡錘狀、球狀、粒狀的粉末。另外，優(yōu)選粒徑為0.1μm以下的微粒粉末。
另外，也優(yōu)選通過甲基氫聚硅氧烷、硅烷偶聯(lián)劑等的硅氧烷處理；金屬皂處理；全氟烷基磷酸二乙醇胺鹽、全氟烷基硅烷等的氟處理、糊精脂肪酸酯處理等進(jìn)行了疏水化處理的上述粉末。
對(duì)上述粉末的配合量沒有特別的限定。相對(duì)于全體皮膚外用劑，通常在1.0～40％(質(zhì)量百分率)的范圍適當(dāng)確定。在防曬乳化化妝品中，從所需的SPF值、使用性和安全性的觀點(diǎn)看，相對(duì)于全體化妝品，優(yōu)選為3.0～25％(質(zhì)量百分率)。
在本發(fā)明中，聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷作為甲氧基肉桂酸辛酯的刺激緩和劑起作用。
聚氧乙烯甲基葡糖苷可以將環(huán)氧乙烷和甲基葡糖苷加成聚合得到。在本發(fā)明中可以利用市售品。例如，以商品名Glucam E-10、20(Amachol社)銷售的聚氧乙烯甲基葡糖苷(10E.O.)、商品名NIKKOL BMG-10、-20(NikkoChemicals)等。
另外，聚氧丙烯甲基葡糖苷可以將環(huán)氧丙烷和甲基葡糖苷加成聚合得到。在本發(fā)明中可以利用市售品。例如，以商品名Glucam P-10、20(池田物產(chǎn))銷售的。
可以根據(jù)甲氧基肉桂酸辛酯的配合量來適當(dāng)確定聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷的配合量。相對(duì)于全體皮膚外用劑，優(yōu)選1.0～20質(zhì)量％，更優(yōu)選2.0～15質(zhì)量％。
對(duì)本發(fā)明的皮膚外用劑的劑型沒有限定，例如液狀、乳液狀、凝膠狀、糊狀、膏狀。
雖然優(yōu)選作為防曬化妝品使用，但對(duì)制品形態(tài)沒有限制。所謂防曬化妝品意指防止紫外線保護(hù)皮膚的化妝品。
可以根據(jù)所需的劑型，在皮膚外用劑的制劑成分(例如，油分、水、乙醇、保濕劑、表面活性劑、增稠劑、金屬封閉劑、藥劑、色素、香料)中配合上述必須成分，用常規(guī)方法制造本發(fā)明的皮膚外用劑。
本發(fā)明的皮膚外用劑在甲氧基肉桂酸辛酯的皮膚刺激緩和效果方面優(yōu)良，具有優(yōu)良的使用感和防曬效果。
實(shí)施例用實(shí)施例具體地說明本發(fā)明。配合量是質(zhì)量％。皮膚刺激根據(jù)下述試驗(yàn)進(jìn)行評(píng)價(jià)。
「連續(xù)皮膚刺激試驗(yàn)」試驗(yàn)方法1.在豚鼠的背部2×2cm涂布(第1次涂布)0.05ml受試液體。
2.24小時(shí)后，進(jìn)行第2次涂布。
3.再24小時(shí)后，進(jìn)行第3次涂布。
評(píng)價(jià)方法
在第2次和第3次涂布前和第3次涂布后的24小時(shí)后，用肉眼觀察紅斑、浮腫等皮膚反應(yīng)。按照以下基準(zhǔn)進(jìn)行評(píng)價(jià)，把3次評(píng)分的平均值作為皮膚刺激分?jǐn)?shù)。
皮膚反應(yīng)的評(píng)價(jià)基準(zhǔn)皮膚反應(yīng)的程度評(píng)分完全確認(rèn)沒有紅斑 0可以確認(rèn)稍有紅斑 1可以確認(rèn)明顯的紅斑2可以確認(rèn)強(qiáng)烈的紅斑或者稍微的浮腫、痂皮3可以確認(rèn)明顯的浮腫、痂皮 4混合「表1」所示的成分，制備皮膚外用劑。把該皮膚外用劑作為試驗(yàn)液，進(jìn)行上述試驗(yàn)，評(píng)價(jià)刺激性。另外，如果不和氧化鈦和/或氧化鋅共存的話，甲氧基肉桂酸辛酯的配合量是刺激不顯現(xiàn)的范圍的7.5質(zhì)量％。對(duì)于氧化鋅微粒，使用用甲基氫聚硅氧烷進(jìn)行了表面處理的FINEX-50(平均粒徑0.02μm堺化學(xué)株式會(huì)社制)。
表1

(*1)FINEX-50(堺化學(xué)社制)
(*2)硅氧烷KF-96(信越化學(xué)社制)(*3)硅氧烷SC9450(信越化學(xué)社制)對(duì)于比較配合成分，在實(shí)施例中是作為刺激緩和劑配合的聚氧乙烯甲基葡糖苷、在比較例中是前述專利文獻(xiàn)2記載的刺激緩和劑即聚乙二醇和其它保濕劑。另外，比較例1是沒有配合比較配合成分的配方，比較例2是沒有配合比較配合成分和氧化鋅粉末的配方。
比較配合成分及其配合量和試驗(yàn)結(jié)果示于表2中。表2的結(jié)果示于圖1中。
表2

(*4)Glucam E-10(Amachol社制)
(*5)聚氧乙烯·聚氧丙烯無規(guī)聚合物甲基醚從上述結(jié)果可以看出，與配合了專利文獻(xiàn)2記載的刺激緩和劑即聚乙二醇和其它保濕劑的比較例相對(duì)，實(shí)施例的平均分?jǐn)?shù)極其小，本發(fā)明的刺激緩和效果極其高。另外，從比較例1和2可以看出，在沒有配合氧化鋅粉末的場(chǎng)合，甲氧基肉桂酸辛酯的皮膚刺激沒有顯現(xiàn)，如果兩者共存，刺激就會(huì)顯現(xiàn)。
下面列舉本發(fā)明的其它實(shí)施例。都是具有刺激緩和效果，使用感優(yōu)良的皮膚外用劑。
實(shí)施例5 防曬劑甲氧基肉桂酸辛酯 7.5聚丙二醇1000 2.0叔丁基甲氧基二苯甲酰甲烷 0.1二氧化鈦 5.0十甲基環(huán)戊硅氧烷 30.0POE·甲基聚硅氧烷共聚物 3.0有機(jī)改性的蒙脫石 0.81，3-丁二醇 5.0聚氧乙烯甲基葡糖苷(Glucam E-10TM)3.0防腐劑適量香料 適量精制水余量(制法)攪拌混合各成分，得到防曬劑。
實(shí)施例6 化妝水A甲氧基肉桂酸辛酯 1.0四辛酸季戊四醇酯 1.0聚氧乙烯(20)油醇醚 0.5乙醇 60.0香料 適量防腐劑 適量B山梨糖醇 2.0二丙二醇 6.0
聚氧乙烯甲基葡糖苷(Glucam E-10TM) 10.0乳酸0.1檸檬酸 0.1檸檬酸鈉0.05羥甲氧基二苯甲酮磺酸鈉 適量依地酸三鈉 適量精制水 余量(制法)混合調(diào)整B。另外將除A之外的成分溶解在乙醇中，調(diào)整A，將其加入到B中，進(jìn)行溶解，過濾得到化妝水。
實(shí)施例7 防曬乳化粉底霜A精制水 52.0聚氧丙烯甲基葡糖苷(Glucam P-20TM) 5.0乙醇7.0B滑石 7.0二氧化鈦10.0氧化鋅 2.0硅酸酐 2.0尼龍粉末4.0著色顏料2.0C甲氧基肉桂酸辛酯 15.0四辛酸季戊四醇酯4.0八甲基環(huán)四硅氧烷10.0松香季戊四醇酯 1.5二異辛酸新戊二醇酯 5.0三異辛酸甘油酯 2.0聚氧乙烯改性的二甲基聚硅氧烷1.5三甲基甲硅烷氧基硅酸樹脂5.0(制法)攪拌A后，添加充分混合粉碎的B，用均相混合機(jī)進(jìn)行處理。溶解C后加入其中，用均相混合機(jī)進(jìn)行處理，得到防曬乳化粉底霜。
實(shí)施例8 防曬劑甲氧基肉桂酸辛酯 7.5聚丙二醇1000 2.0叔丁基甲氧基二苯甲酰甲烷 0.1二氧化鈦 5.0十甲基環(huán)戊硅氧烷 30.0POE·甲基聚硅氧烷共聚物 3.0有機(jī)改性的蒙脫石 0.81，3-丁二醇 5.0聚氧乙烯甲基葡糖苷(Glucam E-10TM) 1.0聚氧丙烯甲基葡糖苷(Glucam P-20TM) 2.0防腐劑 適量香料 適量精制水 余量(制法)攪拌混合各成分，得到防曬劑。
本發(fā)明涉及具有刺激緩和效果的皮膚外用劑，提供了在含有甲氧基肉桂酸辛酯和氧化鈦和/或氧化鋅粉末的皮膚外用劑中配合聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷，從而緩和甲氧基肉桂酸辛酯對(duì)皮膚的刺激的皮膚外用劑。
權(quán)利要求
1.一種皮膚外用劑，含有甲氧基肉桂酸辛酯、氧化鈦和/或氧化鋅粉末和聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷。
2.權(quán)利要求1所述的皮膚外用劑，前述皮膚外用劑是防曬化妝品。
3.一種含有氧化鈦和/或氧化鋅粉末的皮膚外用劑中的甲氧基肉桂酸辛酯的刺激緩和劑，含有聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷。
4.一種緩和甲氧基肉桂酸辛酯對(duì)皮膚刺激的方法，在含有甲氧基肉桂酸辛酯和氧化鈦和/或氧化鋅粉末的皮膚外用劑中，配合聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷。
全文摘要
在具有防曬效果的皮膚外用劑中，紫外線吸收劑甲氧基肉桂酸辛酯常常和紫外線散射劑氧化鈦、氧化鋅等粉末一起配合。甲氧基肉桂酸辛酯如果和氧化鈦、氧化鋅等粉末一起配合，皮膚刺激就會(huì)增強(qiáng)。本發(fā)明的目的在于提供可以緩和這種皮膚刺激的皮膚外用劑。一種皮膚外用劑，含有甲氧基肉桂酸辛酯、氧化鈦和/或氧化鋅粉末和聚氧乙烯甲基葡糖苷和/或聚氧丙烯甲基葡糖苷。
文檔編號(hào)A61K8/60GK1496734SQ0316488
公開日2004年5月19日 申請(qǐng)日期2003年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2002年9月30日
發(fā)明者黑澤卓文, 板垣宏, 上月裕一, 鹽莊一郎, 一, 郎 申請(qǐng)人:株式會(huì)社資生堂